山梨醇-Sorbitol

1、發(fā)布者：國(guó)際藥用輔料網(wǎng)發(fā)表時(shí)間：2022/10/24 0:00:00 點(diǎn)擊：2525次通用名BP SorbitolJP: SorbitolPhEur： SorbitolumUSPNF Sorbitol別名山梨糖醇；Sorbit; Sorbol ； d-sorbitol; d-glucitol.化學(xué)名和CAS注冊(cè)號(hào)D-Glucitol葡萄糖醇50-70-4分子式GHLQ分子量1872年，首先從花楸制造工藝天然山梨醇存在于許多植物的成熟漿果中,(Sorbus americana)的漿果中被別離出來(lái)。工業(yè)上在高壓下以銅-鉻或鎳為催化劑，將葡萄糖或玉米糖氫化或 電解復(fù)原制得山梨醇。假設(shè)以甘蔗或甜菜糖為

2、原料，應(yīng)先將此二糖水解 成葡萄糖和果糖然后再進(jìn)行氫化。類(lèi)別保濕劑；增塑劑；甜味劑；片劑和膠囊劑的稀釋劑。制劑應(yīng)用山梨醇在藥物制劑中廣泛用作輔料，還廣泛地用于化裝品和食 品產(chǎn)品中，見(jiàn)表I。在濕法制?；蛑苯訅浩苽涞钠瑒┲?，山梨醇可用作稀釋劑，由于 其具有宜人的甜味且有涼爽的口感，在咀嚼片中尤其適用。在膠囊囊材 的處方中，它可用作明膠的增塑劑。在液體制劑的制備中，山梨醇可用作無(wú)糖制劑的載體和藥物、維生 素及抗酸劑的混懸劑的穩(wěn)定劑。糖漿劑中，它能有效地預(yù)防在瓶口周?chē)?析出結(jié)晶。此外，山梨醇還可用于注射劑和局部用制劑，并且可用作滲 透性瀉藥。山梨醇還可在分析中作為標(biāo)記物用于評(píng)價(jià)肝血流量 表I:山梨醇的

3、用途用途濃度保濕劑315肌內(nèi)注射劑10 25片劑中的濕度控制劑310口服溶液劑20 35口服混懸劑70明膠和纖維素的增塑劑520糖漿和酏劑中預(yù)防瓶口凝結(jié)1530甘油和丙二醇的替代物25 90片劑的黏合劑和填充劑25 90牙膏20 60局部用乳劑218性狀山梨醇是一種D-葡萄糖醇，它是與甘露糖有關(guān)的六兀醇，是甘露醇的同分異構(gòu)體山梨醇是一種無(wú)臭、白色或幾乎無(wú)色、結(jié)晶性和吸濕性粉末。已鑒 定出山梨醇有四種多晶型和一種無(wú)定形，它們的物理特性略有差異，如 熔點(diǎn)。市售山梨醇的級(jí)別很寬，其多晶型有顆粒狀、片狀或小丸形等外 形，使其比粉末難以結(jié)塊而具有更好的壓縮特性。山梨醇口感宜人，清 爽，味甜，并且甜度大約

4、為蔗糖的 5060%藥典標(biāo)準(zhǔn)表U山梨醇的藥典標(biāo)準(zhǔn)測(cè)試工程PhEur2002JP 2001增補(bǔ)本USPNF20鑒別+性狀-+-酸堿度+-溶液外觀+-砷- 3 ppm氯化物 0.005%- 0.005%硫酸鹽 0.006%- 0.01%電導(dǎo)率-+-葡萄糖+-重金屬 5 ppm- 0.001%鉛- ppm-微生物污染-+-細(xì)菌-2 10/g-真菌- 102/g-細(xì)菌內(nèi)毒素-+-鎳+ 1 ppm-有機(jī)揮發(fā)性雜質(zhì)-+復(fù)原糖- 0.2%+相關(guān)物質(zhì)- 0.1%-熾灼殘?jiān)?0.02%- 0.1%總糖里+-+含水量含量按無(wú)水物計(jì) 2.0% 1.5% 97.0%102.0%100.5%般性質(zhì) 酸堿度：10% W/

5、V的水溶液，pH=壓縮性 ：壓縮特性及需參加的潤(rùn)滑劑的程度，視所用的山梨醇的粒徑和 級(jí)別而異。密度： 3松密度：30.448 g/cm 3輕敲密度 ：3真密度：流動(dòng)性 ：流動(dòng)性隨所用的山梨醇的粒徑及級(jí)別不同而異，細(xì)粉等級(jí)的流 動(dòng)性差，顆狀的流動(dòng)性好。溶解熱： -110.9J/g(-26.5cal/g)熔點(diǎn)：無(wú)水物：110112C丫 -晶型：C亞穩(wěn)態(tài)：93 C含濕量 ：山梨醇是易吸濕性粉末，在直接壓片的片劑處方中含有山梨醇 時(shí)，25 C時(shí)應(yīng)防止在相對(duì)濕度大于 60%的環(huán)境下操作。等滲量： %w/V 的山梨醇半水化合物水溶液與血清等滲。粒徑分布 ：粒徑分布隨山梨醇級(jí)別不同而異。微粉級(jí)別中，一般 8

6、7% 的顆粒應(yīng)小于125 m;顆粒級(jí)別中，22%的顆粒小于125應(yīng)45%的 顆粒介于125250即之間，33%的顆粒介于250590何之間。更 詳細(xì)的資料應(yīng)向供應(yīng)商咨詢(xún)。溶解度：見(jiàn)表川。表川：山梨醇的溶解度溶劑20 r時(shí)的溶解度氯仿不溶95聽(tīng)醇1 : 2582聽(tīng)醇1 :62聽(tīng)醇1 :419乙醇1 :20聽(tīng)醇1 :11聽(tīng)醇1 :乙醚不溶甲醇微溶水1 :穩(wěn)定性和貯藏條件山梨醇化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，與大局部的輔料相容。在沒(méi)有催化劑時(shí)，在 有空氣環(huán)境下，在冷的稀酸或堿溶液中穩(wěn)定。溫度升高或有胺類(lèi)化合物 存在時(shí)山梨醇不會(huì)變黑或分解。山梨醇不燃、無(wú)腐蝕性和揮發(fā)性。盡管山梨醇不適于許多微生物的發(fā)酵，但在山梨醇溶液中

7、還應(yīng)該加 入防腐劑。溶液應(yīng)貯存在玻璃、塑料、鋁或不銹鋼容器中。注射液應(yīng)用 熱壓滅菌法滅菌。大容量裝的山梨醇粉末具有吸濕性，應(yīng)貯存在氣密容器中，置于陰 涼、枯燥處。配伍禁忌山梨醇在強(qiáng)酸強(qiáng)堿性條件下能與許多二價(jià)或三價(jià)金屬離子形成水溶 性螯合物。將液態(tài)聚乙二醇PEG參加山梨醇溶液中，快速攪拌，生 成一種熔點(diǎn)在3540C之間的蠟狀水溶性凝膠。山梨醇溶液還可與氧 化鐵相互作用而變色。山梨醇能加速青霉素在中性水溶液中的降解平安性山梨醇廣泛用于許多制劑產(chǎn)品中，且天然存在于許多可食用的水果 和漿果中。其在胃腸道中的吸收比蔗糖慢，主要在肝臟代謝成果糖和葡 萄糖。它的熱量值為 16.7J/g(4cal/g) 。糖

8、尿病患者對(duì)山梨醇的耐受性 比蔗糖要好，因此廣泛用于不含蔗糖的液體制劑中。然而，并不能認(rèn)定 山梨醇對(duì)糖尿病患者是絕對(duì)平安的。關(guān)于山梨醇不良反響的報(bào)道，主要見(jiàn)于口服用作為滲透性瀉藥時(shí)， 因此應(yīng)防止大量攝取山梨醇成人20g/天。山梨醇不易被口腔微生物發(fā)酵，對(duì)牙病患者的口腔pH影響不大，因此，根本不會(huì)導(dǎo)致齲齒 (16) 。山梨醇比甘露醇有更大的刺激性。LDT小鼠，靜脈注射：LDT小鼠，口服：17.8 g/kgLD50大鼠，靜脈注射：7.1 g/kgldT大鼠，皮下注射：操作考前須知大量食入山梨醇可能有害，它對(duì)眼睛有刺激作用，應(yīng)遵守材料操作 環(huán)境和數(shù)量相應(yīng)的常規(guī)考前須知，建議戴護(hù)眼鏡、戴手套、防塵面具或 口罩等。法規(guī)已列入GARS在歐洲準(zhǔn)許用作食品添加劑。FDA?非活性組分指 南?中可用于關(guān)節(jié)內(nèi)和肌內(nèi)注射；口服膠囊劑；溶液劑；糖漿劑；片 劑；直腸、局部用和陰道用制劑。在英國(guó)準(zhǔn)許用于注射和胃腸道制劑。同類(lèi)物質(zhì)甘露醇； 70的山梨醇水溶液；木糖醇70%的山梨醇水溶液：外觀：清澈、無(wú)色無(wú)臭黏稠液體。注解：山梨醇溶液是局部水解淀粉氫化物所制得的水溶液，其 物理特性見(jiàn)表W。表W:山梨醇水溶液的物理特性25C的濃 度w/w