非阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥物

1、1、 非阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥物2、 對(duì)乙酰氨基酚（acetaminophen，對(duì)乙酰氨基酚，撲熱息痛）【性狀】白色結(jié)晶或晶粉，無(wú)臭，味微苦。易溶于熱水及醇。微溶于水?！舅幚怼勘酒窞榉悄俏鞫『鸵阴１桨返拇x產(chǎn)物，為一種弱前列腺素合成抑制劑，有解熱鎮(zhèn)痛作用，但無(wú)抗炎作用。應(yīng)用相同劑量對(duì)乙酰氨基酚與阿司匹林鎮(zhèn)痛效果和持續(xù)時(shí)間相等，但不引起胃腸道反應(yīng)和血小板副作用，口服后吸收迅速，鎮(zhèn)痛時(shí)間為36小時(shí)?！具m應(yīng)證】急性或慢性疼痛。【用法用量】0.250.5g,bidqid。一日量不宜超過(guò)4g,與其他非笛體類(lèi)藥物組成合劑一日量不超過(guò)2g?！静涣挤磻?yīng)】少數(shù)患者可有惡心、嘔吐、多汗、腹痛。劑量過(guò)高可引起肝功能損害。【禁

2、忌證】肝腎功能不全者。【注意事項(xiàng)】妊娠及哺乳期慎用?！疽?guī)格】0.3g/片，0.5g/片。阿司匹林（aspirin，乙酰水楊酸，acetylsalicylicacid）【性狀】本品為白色結(jié)晶狀粉末，無(wú)臭、味微酸，微溶于水?！舅幚怼壳傲邢偎乜墒箼C(jī)體對(duì)痛覺(jué)敏感，提高損傷感受器對(duì)機(jī)械性、化學(xué)性刺激的敏感性，降低痛閾。阿司匹林能抑制前列腺素的合成，使局部前列腺素生成減少，因而有鎮(zhèn)痛作用。阿司匹林的鎮(zhèn)痛作用屬于外周性，鎮(zhèn)痛作用溫和，最適用于軀體的輕、中度鈍痛，特別是伴有局部炎癥的疼痛。阿司匹林還有抗炎、解熱及抗血小板聚集等作用?？诜罂稍谖讣靶∧c前部吸收，生物利用度為68%±3%,4560分鐘后

3、達(dá)血藥濃度的高峰，鎮(zhèn)痛時(shí)間為36小時(shí)?！具m應(yīng)證】急性或慢性疼痛?！居梅ㄓ昧俊?.30.6g,“tidqid?！静涣挤磻?yīng)】與劑量有關(guān)。長(zhǎng)期用藥可引起胃十二指腸潰瘍、出血，血小板功能低下、肝功能損傷、耳鳴和聽(tīng)力減退。過(guò)量應(yīng)用可導(dǎo)致水楊酸中毒，患者表現(xiàn)為：頭痛、眩暈、耳鳴、視力減退、嘔吐、大量出汗、譫妄，甚至高熱、脫水、虛脫、昏迷。少數(shù)患者可有過(guò)敏反應(yīng)，出現(xiàn)皮疹、哮喘?！窘勺C】對(duì)此藥過(guò)敏、胃十二指腸潰瘍、有出血傾向者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】同時(shí)用抗凝藥、慢性胃十二指腸病變及肝、腎功能障礙者慎用?！疽?guī)格】0.38/片，0.5g/片。腸溶片：0.38/片。吲哚美辛（indometacin）【性狀】類(lèi)白色或微

4、黃色結(jié)晶狀粉末，幾乎無(wú)臭無(wú)味。【藥理】通過(guò)抑制體內(nèi)前列腺素合成而有解熱、鎮(zhèn)痛及消炎作用。本品鎮(zhèn)痛解熱作用較阿司匹林強(qiáng)，但抗血小板聚集作用不如阿司匹林。本品口服吸收良好。在血中90%與蛋白結(jié)合，生物半衰期為712小時(shí)。主要由肝代謝?！具m應(yīng)證】急性或慢性疼痛?！居梅ㄓ昧俊?5mg，bid或tid。控釋膠囊75mg，qd，或25mg，bid。栓劑50mg，qd-bid?！静涣挤磻?yīng)】與阿司匹林的不良反應(yīng)相似。【禁忌證】與阿司匹林的禁忌證相似。【注意事項(xiàng)】癲癇、帕金森病、精神障礙患者慎用?！疽?guī)格】腸溶片劑：25mg/片；膠囊劑：25mg/粒；膠丸：25mg/粒；控釋膠囊：25mg/粒；栓劑：25mg/粒

5、，50mg/粒，100mg/粒。布洛芬(ibuprofen，brufen)【性狀】白色結(jié)晶粉末，稍有特異臭。【藥理】有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。臨床上其鎮(zhèn)痛作用優(yōu)于阿司匹林。緩釋膠囊生物利用度好，血中布洛芬濃度高于普通片，生物半衰期為49小時(shí)，鎮(zhèn)痛作用可維持12小時(shí)?！具m應(yīng)證】急性或慢性疼痛，特別是不能耐受阿司匹林的患者?！居梅ㄓ昧俊?00mg，bid，或300mg，bid。緩釋片需整片吞服，不可嚼碎?！静涣挤磻?yīng)】偶有輕度消化不良、皮疹、胃腸道出血和腎功能損傷?！窘勺C】肝腎功能不全、胃腸道潰瘍患者慎用?！咀⒁馐马?xiàng)】活動(dòng)性消化道潰瘍，支氣管哮喘，心功能不全，妊娠及哺乳期慎用。【規(guī)格】片劑：100m

6、g/片，200mg/片。緩釋膠囊：200mg/粒。緩釋片：300mg/片。雙氯芬酸鈉(diclofenacsodium)【性狀】白色或類(lèi)白色微粒?！舅幚怼侩p氯芬酸鈉屬于非甾體類(lèi)抗炎藥，具有消炎和止痛的作用?？梢种魄傲邢偎睾铣?，并有阻止血小板凝集的作用?！具m應(yīng)證】急性或慢性疼痛?！居梅ㄓ昧俊磕c溶片或緩釋膠囊：成人初次劑量50mg，每日3次。1歲兒童1350mg/kg/d。直腸用藥：成人25mg/粒，直腸一次用藥。注射液：成人75mg，深部肌肉注射，每日12次。最好選擇口服用藥?！静涣挤磻?yīng)】胃腸道不適、惡心、頭昏、頭痛、過(guò)敏反應(yīng)如瘙癢、皮疹、哮喘和水腫?！窘勺C】胃潰瘍。嚴(yán)重肝腎功能或造血功能紊亂

7、。對(duì)乙酰水楊酸或其他非甾體類(lèi)抗炎藥過(guò)敏者。孕婦或哺乳者?！咀⒁馐马?xiàng)】有胃腸潰瘍病史者，不明原因的胃腸道疾病，肝腎功能損害、高血壓、哮喘，鼻息肉和慢性呼吸道感染患者慎用?！疽?guī)格】腸溶片：25mg/片，50mg/片。緩釋膠囊：100mg/粒。注射液：75mg/安瓿。直腸栓劑：25mg/粒。萘普生(naproxen)【性狀】類(lèi)白色顆粒膠囊或片劑?！舅幚怼枯疗丈鷮儆诜晴摅w類(lèi)抗炎藥，具有消炎和止痛的作用?？梢种魄傲邢偎睾铣?，并有阻止血小板凝集的作用?！具m應(yīng)證】急性或慢性疼痛?！居梅ㄓ昧俊靠诜盟帲菏状斡盟?000mg/d，分12次服。維持用藥：500mg/d，分12次:最大劑量750mg/d，1次服用。

8、直腸用藥：每日500mg，直腸一次用藥。【不良反應(yīng)】胃腸道不適、惡心、嘔吐、口炎、腹瀉、便秘、頭昏、頭痛、過(guò)敏反應(yīng)如瘙癢、皮疹、哮喘和水腫等?！窘勺C】對(duì)本藥過(guò)敏者。胃十二指腸潰瘍。嚴(yán)重肝腎功能或造血功能紊亂?！咀⒁馐马?xiàng)】有胃腸潰瘍病史、肝腎功能不良、高血壓、哮喘、鼻息肉和慢性呼吸道感染患者慎用?！疽?guī)格】片劑：275mg/片，550mg/片，750mg/片。直腸栓劑500mg/粒。塞來(lái)昔布(celebrex，celecoxib)【性狀】本品為白色不透明硬膠囊形片?！舅幚怼咳麃?lái)昔布是具有獨(dú)特作用機(jī)制的二芳香雜環(huán)類(lèi)新一代化合物，即環(huán)氧化酶-2特異性抑制劑。塞來(lái)昔布與基礎(chǔ)表達(dá)的環(huán)氧化酶-1的親和力極

9、弱，治療劑量的塞來(lái)昔布不干擾組織中與環(huán)氧化酶-1相關(guān)的正常生理過(guò)程，尤其在胃、腸、血小板和腎等組織中。對(duì)COX-2和COX-1的抑制比例為375：1。塞來(lái)昔布口服吸收良好，23小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度?？诜z囊后的生物利用度為口服混懸液生物利用度的99。在治療劑量范圍內(nèi)，塞來(lái)昔布具有線(xiàn)性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。本藥的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無(wú)關(guān)，在治療劑量下，血漿蛋白結(jié)合率約為97。塞來(lái)昔布主要在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝，代謝產(chǎn)物對(duì)環(huán)氧化酶1和環(huán)氧化酶-2無(wú)抑制活性。本藥主要通過(guò)肝臟清除，<1%的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為812小時(shí)。連續(xù)服藥5天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)

10、態(tài)分布容積均值，約500L/70kg，表明該藥在組織中廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過(guò)血腦屏障?！具m應(yīng)證】急性或慢性疼痛。【用法用量】塞來(lái)昔布100mg或200mg，口服，每日2次。老年人、輕至中度肝功能不良、輕至中度腎功能不良的患者不必調(diào)整用藥劑量。重度肝功能或腎功能不良的患者應(yīng)用需慎重?！静涣挤磻?yīng)】常見(jiàn)不良反應(yīng)(>1)包括：消化不良、腹痛、腹瀉、便秘、輕微頭痛、流感樣癥狀、外周水腫、短暫肝腎功能指標(biāo)異常等。在超過(guò)3000患者年的臨床研究中，末證實(shí)本藥與致命的、嚴(yán)重或罕見(jiàn)不良反應(yīng)有因果關(guān)系?！窘勺C】對(duì)本品過(guò)敏者，已知對(duì)磺胺過(guò)敏者?！咀⒁馐马?xiàng)】本藥含有磺胺基團(tuán)。臨床研究中，哮喘患者服

11、用本品后未發(fā)生支氣管痙攣，但由于未在阿司匹林或其他非甾體類(lèi)抗炎藥誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者中評(píng)估本品。因此，尚未有研究資料之前，此類(lèi)患者應(yīng)避免服用本品。本品不宜應(yīng)用于妊娠及哺乳期的婦女?！疽?guī)格】膠囊：100mg/粒，200mg/粒。美洛昔康(meloxicam，MTX)【性狀】淡黃色片?！舅幚怼棵缆逦艨凳窍┐妓犷?lèi)的非甾體類(lèi)抗炎止痛藥。治療劑量下選擇性抑制環(huán)氧化酶2，對(duì)環(huán)氧化酶-1的抑制作用呈劑量依賴(lài)性。本藥對(duì)炎癥部位的前列腺素生物合成的抑制作用強(qiáng)于對(duì)胃粘膜或腎臟的前列腺素生物合成。臨床研究表明使用本藥推薦劑量，胃腸道穿孔、潰瘍或出血等不良反應(yīng)發(fā)生率比其他NSAIDs低。本藥經(jīng)口服或肛門(mén)給

12、藥都能很好地吸收。進(jìn)食時(shí)服用藥物對(duì)吸收沒(méi)有影響?？诜?.5mg和15mg劑量的藥物濃度分別與其劑量成比例。用藥35天可進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài)，連續(xù)治療一年以上的患者體內(nèi)藥物濃度和初次進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài)的患者相似。在血漿中，99以上的藥物與血漿蛋白結(jié)合。每日1次給藥時(shí)藥物血漿濃度在相當(dāng)小的峰谷間波動(dòng)。本藥代謝非常徹底，從糞便中排泄的原形藥少于每日劑量的5，只有少量原化合物從尿中排出。本藥從體內(nèi)排除的平均半衰期是20小時(shí)。肝功能不全或輕、中度腎功能不全對(duì)本藥藥代動(dòng)力學(xué)均無(wú)較大影響。平均血漿清除率為8ml/min，老年人的清除率降低，分布體積小，平均為11L/min,個(gè)體間差異可達(dá)30%40%。【適應(yīng)證】急性或慢性

13、疼痛?！居梅ㄓ昧俊棵缆逦艨?.5mg/d，或15mg/d，口服。每日最大建議劑量為15mg。兒童適用的劑量尚未確定，目前只限于成人使用?！静涣挤磻?yīng)】消化不良、腹痛、短暫的肝功異常、食管炎、胃十二指腸潰瘍，結(jié)腸炎等胃腸道反應(yīng)。瘙癢、皮疹、口炎、蕁麻疹、感光過(guò)敏等。【禁忌證】對(duì)本藥過(guò)敏者、活動(dòng)性消化性潰瘍、嚴(yán)重肝功能不全、嚴(yán)重腎功能不全、<15歲的兒童、孕婦或哺乳者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】與乙酰水楊酸和其他非甾體類(lèi)抗炎藥可能有交叉過(guò)敏反應(yīng)。因此，對(duì)使用乙酰水楊酸和其他非甾體類(lèi)抗炎藥后出現(xiàn)哮喘、鼻腔息肉、血管水腫或蕁麻疹等癥狀的患者不宜使用美洛昔康。【規(guī)格】片劑：7.5mg/片。氯諾昔康(lorno

14、xicam)【性狀】黃色凍干粉?！舅幚怼柯戎Z昔康為非甾體抗類(lèi)藥，通過(guò)抑制環(huán)氧化酶(COX)活性來(lái)抑制前列腺素的合成。它與一般NSAIDs藥物不同，它抑制COX-2強(qiáng)于COX-1(COX-2：COX-1=1：6)，同時(shí)它并不抑制5-脂類(lèi)氧化酶的活性，不抑制白三烯的合成，也不將花生四烯酸向5脂類(lèi)氧化酶途徑分流。因而封閉了后兩者的逆向傳遞作用，而使向脊髓中疼痛的沖動(dòng)減弱。T1/2為35小時(shí)。臨床試驗(yàn)證實(shí)該藥對(duì)中、重度疼痛均有良好的止痛作用?！具m應(yīng)證】急性或慢性疼痛，包括癌痛、風(fēng)濕痛、術(shù)后痛。【用法用量】口服8mg/次，每日24次?！静涣挤磻?yīng)】惡心、嘔吐、眩暈、思睡、頭痛等，胃腸道損害及出血的危險(xiǎn)少于

15、奈普生。【禁忌證】對(duì)本品及非甾體類(lèi)抗炎藥過(guò)敏、消化道潰瘍出血或發(fā)作、妊娠、哺乳、嚴(yán)重肝、腎、心功能受損者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】肝、腎功能不全、有消化道潰瘍病史、凝血障礙者慎用?！疽?guī)格】片劑：4mg/片，8mg/片；注射劑：8mg/支曲馬多(tramadol，tramal，反胺苯環(huán)醇)【性狀】白色粉末，無(wú)臭，無(wú)味。【藥理】本品為合成的鎮(zhèn)痛藥，是弱阿片受體激動(dòng)劑，并同等激動(dòng)中樞去甲腎上腺素和5-羥色胺受體發(fā)揮中樞性鎮(zhèn)痛作用。但幾無(wú)呼吸抑制作用，不引起欣快、幻覺(jué)、組胺釋放，很少引起便秘。口服后86100可吸收，起效快，血漿達(dá)峰時(shí)間為服藥后2小時(shí)，生物半衰期為6.0±8小時(shí)，有效時(shí)間可達(dá)9小時(shí)±2.2小時(shí)。80以上在72小時(shí)內(nèi)由尿中排出，在體內(nèi)很少引起蓄積?！具m應(yīng)證】輕、中度疼痛?！居梅ㄓ昧俊靠诜好看?0100mg，一日34次：控釋片不得嚼碎，兩次服藥間隔不得少于8小時(shí)。肌注：每次100mg，每日34次；栓劑：每次100mg，每日34次。靜脈注射400800ml/d?！静涣挤磻?yīng)】可見(jiàn)出汗、眩暈、惡心、嘔吐、口干及疲勞等反應(yīng)。極少數(shù)出現(xiàn)心悸、直立性低血壓?！窘勺C】對(duì)曲馬多高度敏感，精神類(lèi)藥物急性中毒者?！咀⒁馐?/p>