分子靶向藥物

1、分子靶向藥物類編號藥品名稱通用名產(chǎn)地規(guī)格單位參考價121719多吉美甲苯磺酸索拉非尼片  Bayer HealthCare AG200mg*60片盒25192127582施達賽達沙替尼片  Bristol-Myers Squibb Company50mg*60片盒31650127581施達賽達沙替尼片  Bristol-Myers Squibb Company20mg*60片美納鹽酸埃克替尼片  浙江貝達藥業(yè)有限公司125mg*21片盒2980122363特羅凱鹽酸厄洛替尼片  Roche Pharma(Schweiz

2、)Ltd.100mg*30片羅凱鹽酸厄洛替尼片  Roche Pharma(Schweiz)Ltd.150mg*7粒盒4500111911安維汀貝伐珠單抗注射液  瑞士羅氏制藥公司100mg：4ml瓶5398.00113130美羅華利妥昔單抗注射液  上海羅氏制藥有限公司100mg/10ml支特價中131127達希納尼洛替尼膠囊  Novartis Pharma Stein AG200mg*28粒盒特價中113216泰欣生尼妥珠單抗注射液  百泰生物藥業(yè)有限公司50mg:10ml瓶3680.00131095索坦蘋果酸舒

3、尼替尼膠囊  Pfizer Italia S.R.L.12.5mg*28粒盒特價中121844特羅凱鹽酸厄洛替尼片  Roche Pharma(Schweiz)Ltd.150mg*30片必妥西妥昔單抗注射液  Merck KGaA100mg:50ml瓶特價中121475易瑞沙吉非替尼片  阿斯利康制藥有限公司0.25g*10片盒5000.0000111426萬珂注射用硼替佐米  西安楊森制藥有限公司3.5mg瓶特價中110308恩度重組人血管內(nèi)皮抑制素注射液  山東先聲麥得津生物制藥有限公司15mg/3ml/

4、支(2.4×105 U/支）支950110511赫賽汀注射用曲妥珠單抗  Genentech Inc.440mg支25000113130美羅華利妥昔單抗注射液  上海羅氏制藥有限公司100mg/10ml支特價中110932美羅華利妥昔單抗注射液  F.Hoffmann-La Roche Ltd.500mg/50ml列衛(wèi)甲磺酸伊馬替尼膠囊  Novartis Pharma Stein AG100mg*12粒排特價中130709格列衛(wèi)甲磺酸伊馬替尼膠囊  Novartis Pharma Stein AG100mg

5、*120粒盒特價中121475易瑞沙吉非替尼片  阿斯利康制藥有限公司0.25g*10片盒5000.0000首頁 上一頁 1 下一頁 尾頁 頁次：1/1頁  100篇文章/頁 轉到：找了一下之前孫燕院士的靶向治療文章中對靶向藥物的總結：1、信號轉導: TK酶抑制劑吉非替尼、厄洛替尼、伊馬替尼、達沙替尼、尼羅替尼、索拉非尼、舒尼替尼、凡德他尼、?？颂婺?、新生血管: 小分子化合物恩度；單克隆抗體貝伐單抗3、調控基因: 曲妥珠單抗4、EGFR受體: 小分子化合物TKIs；單克隆抗體西妥昔單抗、尼妥珠單抗、帕尼單抗5、表面受體: 利妥昔單抗

6、因為這個是2010年總結的藥物，過了1年多，所以里面肯定不全，先將這些慢慢的進行整理，后面再逐步添加新的。吉非替尼商品名：易瑞沙英文名：Gefitinib Tablet 、Iressa、ZD1839結構式：適應癥及作用機制：吉非替尼( gefitinib)是第一個批準用于治療晚期非小細胞肺癌的分子靶向藥物，通過競爭性結合到酪氨酸激酶的ATP結合區(qū)，抑制EGFR 酪氨酸激酶的活化，并能抑制EGFR的磷酸化作用和下游區(qū)的信號轉導通路。規(guī)格：250mg x 10 片/盒用法用量：推薦劑量為250mg(1片)每日1次，空腹或與食物同服。不推薦用于兒童或青少年，對于這一患者群的安全性和療效尚未進行研究。

7、不良反應：最常見的藥物不良反應( ADRs )為腹瀉、皮疹、瘙癢、皮膚干燥和痤瘡，發(fā)生率20%以上，一般見于服藥后一個月內(nèi)，通常是可逆性的。更多閱讀分子靶向藥物易瑞沙Iressa 吉非替尼治療晚期或轉移性非小細胞肺癌吉非替尼治療晚期NSCLC2012-03-12 回復 陽光明媚 3樓                       厄洛替尼商品名：特羅凱英文名：Erlotinib Hydrochloride Tablets, Tarceva結構式： 適應癥及作

8、用機制：可試用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線治療。厄洛替尼(erlotinib) 可與ATP 結合區(qū)可逆性結合，并且完全抑制EGFR 酪氨酸激酶的自主磷酸化作用，從而阻斷下游區(qū)EGFR 信號通路，引起細胞周期停滯，以及抑制血管生成。規(guī)格：150mg，30片/盒。用法用量：厄洛替尼單藥用于非小細胞肺癌的推薦劑量為150mg/日，至少在進食前1小時或進食后2小時服用。如果必須減量，厄洛替尼應該每次減少50mg。持續(xù)用藥直到疾病進展或出現(xiàn)不能耐受的毒性反應。不良反應：最常見的不良反應是皮疹（75%）和腹瀉（54%）。更多閱讀厄洛替尼治療NSCLC，全面突顯優(yōu)勢NIC

9、E不推薦厄洛替尼一線治療晚期NSCLC厄洛替尼治療吉非替尼控制后失敗的晚期肺腺癌患者的可行性2012-03-12 回復 陽光明媚 4樓                     伊馬替尼商品名：格列衛(wèi)通用名：甲磺酸伊馬替尼片適應癥：用于治療慢性髓性白血病(CML)急變期、加速期或-干擾素治療失敗后的慢性期患者。用于治療不能切除和/或發(fā)生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST）的成人患者。作用機制：伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細胞水平上抑制 Bcr-Abl 酪氨酸激酶，能選擇性抑制 Bcr-Abl

10、陽性細胞系細胞、 費城染色體陽性（Ph +）的慢性髓性白血?。–ML）和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。規(guī)格：100mg，60片/盒用法用量：對急變期和加速期患者甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為600mg/日，對干擾素治療失敗的慢性期患者為400mg/日，均為每日一次口服，宜在進餐時服藥，并飲一大杯水，只要有效，就應持續(xù)服用。如果血象許可，沒有嚴重藥物不良反應，在下列情況下劑量可考慮從400mg/日增加到600mg/日，或從600mg/日增加到800mg/日（400mg，口服，分2次服用）：疾病進展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學反應，已取得的血液學反應重新消失。不良反應：

11、最常見與藥物治療相關的不良事件有輕度惡心（5060%），嘔吐，腹瀉、肌痛及肌痙攣。更多閱讀JCO：優(yōu)化伊馬替尼治療慢性髓性白血病方案伊馬替尼對干擾素治療失敗CML患者有效FDA批準伊馬替尼輔助治療GIST的使用時間延長至3年2012-03-13 回復 陽光明媚 5樓                      達沙替尼商品名：施達賽通用名：達沙替尼片英文名：Dasatinib Tablets； Sprycel適應癥：本品適用于對包括甲磺酸伊馬替尼在內(nèi)的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣

12、白血病。作用機制：達沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其他選擇性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受體激酶和PDGF受體。規(guī)格：20mg/片、50mg/片、70mg/片；60片/瓶用法用量：口服慢性粒細胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性?；蛄馨图毎园籽∵M展期或Ph染色體陽性(Ph+)的急性淋巴細胞白血?。撼跏紕┝浚?0mg,可增加至100mg。不良反應：最常見的不良反應包括體液潴留（包括胸腔積液）、腹瀉、頭痛、惡心、皮疹、呼吸困難、出血、疲勞、肌肉骨骼疼痛、感染、嘔吐、咳嗽、腹痛和發(fā)熱。與藥物相關發(fā)熱性中性粒細胞減少

13、癥的發(fā)生率為5%。更多閱讀ASH：達沙替尼治療CML最新進展FDA警告：達沙替尼與肺動脈高壓風險有關2012-03-13 回復 陽光明媚 6樓                     尼羅替尼商品名：達希納英文名：nilotinib；Tasigna適應癥：一線治療慢性期Ph+慢性髓性白血病。在成年患者對既往治療包括伊馬替尼耐藥或不能耐受慢性期(CP)和加速期(AP)Ph+ CML的治療。作用機制：尼羅替尼是一種Bcr-Abl激酶的抑制劑。規(guī)格：150 mg和200 mg硬膠囊用法用量：

14、新診斷的Ph+ CML-CP：300 mg口服每天2次；耐藥或不能耐受Ph+ CML-CP和CML-AP：400 mg口服每天2次不良反應：QT延長和突然死亡；骨髓抑制；升高血清脂肪酶；肝毒性；電解質異常更多閱讀FDA批準尼羅替尼一線治療慢性期Ph+ CMLNICE:推薦尼羅替尼治療慢性骨髓性白血病2012-03-13 回復 陽光明媚 7樓                        索拉非尼商品名：多吉美通用名：甲苯磺酸索拉非尼片英文名：Sorafenib tosylat

15、e；Nexavar適應癥：FDA 和歐洲藥品管理局( EMA) 于2005年和2006年先后批準其用于治療腎癌。作用機制：是第一個多靶點酪氨酸激酶抑制劑，作用于Raf-1，PDGFR 和VEGFR 激酶，對結腸癌、胰腺癌、乳腺癌及NSCLC 均有抗癌活性。規(guī)格：200mg用法用量：推薦服用索拉非尼為每次0.4 g（2x0.2g），每日兩次，空腹或伴低脂、中脂飲食服用。不良反應：索拉非尼引起的常見不良事件包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發(fā)紅、疼痛、腫脹或出現(xiàn)水皰。更多閱讀索拉非尼中國上市五周年特別報道哪些肝癌患者更適合接受索拉非尼治療？EMCC2011：索拉非尼對晚期乳腺癌無益2012

16、-03-13 回復 陽光明媚 8樓                      舒尼替尼商品名：索坦通用名：蘋果酸舒尼替尼膠囊英文名：sunitinib malate；Sutent適應癥：2006 年獲FDA 批準用于治療腎癌以及胃腸間質癌?，F(xiàn)在臨床證明還可以治療非小細胞肺癌，治療肝細胞癌。作用機制：是口服的多靶點酪氨酸激酶抑制劑，作用于VEGFR，PDGFR，c-KIT 和FLT-3 激酶。規(guī)格：12.5mg×28粒/盒用法用量：治療胃腸間質瘤和晚期腎細胞癌的推薦劑

17、量是50mg，每日一次，口服；服藥4周，停藥2周（4/2給藥方案）。不良反應：最常見的不良反應為疲乏、食欲減退、惡心、腹瀉。更多閱讀舒尼替尼+多西他賽一線治療晚期乳腺癌遭遇失敗ASCO GU：索拉非尼或舒尼替尼治療腎癌舒尼替尼可治療胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤2012-03-13 回復 陽光明媚 9樓                        凡德他尼商品名：Caprels

18、a英文名：vandetanib適應癥：不能切除的晚期或轉移性甲狀腺髓樣癌作用機制：口服的小分子多靶點酪酸激酶抑制劑(TKI),可同時作用于腫瘤細胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,還可選擇性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及絲氨酸/蘇氨酸激酶,多靶點聯(lián)合阻斷信號傳導,因此是一種多通道腫瘤信號傳導抑制劑。規(guī)格：白色薄膜包衣片:25mg,50mg,100mg,200mg,300mg用法用量：單藥用量為300mg/d,與化療聯(lián)合用量為100mg/d,口服每天1次,直至疾病進展。不良反應：最常見的毒副作用是腹瀉、皮疹、惡心、高血壓、厭食無癥狀的QT間期延長和蛋白尿。更多閱讀 美FDA批準首個

19、治療甲狀腺髓樣癌的藥物凡德他尼凡德他尼未能提高晚期肺癌的總體生存期2012-03-14 回復 陽光明媚 10樓                          埃克替尼商品名：凱美納通用名：鹽酸?？颂婺崞⑽拿篒cotinib Hydrochloride Tablets；Conmana適應癥：晚期非小細胞肺癌二線治療作用機制：以表皮生長因子受體

20、激酶為靶標的新一代靶向抗癌藥，完全由我國科學工作者和腫瘤臨床專家自主原創(chuàng)。規(guī)格：125mg/片用法用量：125mg/次，3次/日。不良反應：皮疹、腹瀉、ALT和（或）AST升高、惡心。更多閱讀鹽酸?？颂婺幔和砥诜切〖毎伟┑男逻x擇我國首個小分子靶向抗癌藥鹽酸埃克替尼于8月12號上市討論圈：凱美納Conmana2012-03-14 回復 陽光明媚 11樓                  重組人血管內(nèi)皮抑制素商品名：恩度通用名：重組人血管內(nèi)皮抑制素注射液英文：ENDOSTAR適應癥：聯(lián)合NP化療方案用于治療

21、初治或復治的/期非小細胞肺癌患者作用機制：通過抑制形成血管的內(nèi)皮細胞遷移來達到抑制腫瘤新生血管的生成，阻斷了腫瘤細胞的營養(yǎng)供給，從而達到抑制腫瘤增殖或轉移目的。規(guī)格：15 mg/3 ml/支 (2.4×105 U/支)用法用量：本品為靜脈給藥，臨用時將本品加入250500 ml生理鹽水中，勻速靜脈點滴，滴注時間34小時。  重組人血管內(nèi)皮抑制素注射液與NP化療方案聯(lián)合給藥時，本品在治療周期的第114日，每天給藥一次，每次7.5 mg/m2（1.2×105 U/m2），連續(xù)給藥14天，休息一周，再繼續(xù)下一周期治療。通?？蛇M行24個周期的治療。不良反應：本品常見不良反

22、應(1%發(fā)生率<10%)主要有心臟不良反應，主要癥狀有竇性心動過速、輕度ST2T改變、房室傳導阻滯、房性早搏、偶發(fā)室性早搏等,常見于冠心病、高血壓病史患者。更多閱讀WCLC重組人血管內(nèi)皮抑素研究薈萃  2012-03-19 回復 陽光明媚 12樓                      貝伐單抗商品名：阿瓦斯汀；安維汀英文：Bevacizumab；Avastin適應癥：目前已被批準用于治療結直腸癌、肺癌、乳腺癌、膠質母細胞瘤和腎細胞癌。2011年11月18日

23、被FDA撤銷其用于乳腺癌治療的許可。作用機制：是一種重組的人類單克隆IgG1抗體，通過抑制人類血管內(nèi)皮生長因子的生物學活性而起作用，是FDA 批準的第一個臨床用于抑制血管生成的藥物。規(guī)格：有4ml和16ml兩種規(guī)格，為置于一次性玻璃瓶中的無菌溶液，每瓶分別含100 和400 mg 的Bevacizumab。用法用量：推薦劑量為5 mg/kg，第14天給藥1次，靜脈輸注，直到病情進展。不良反應：與阿瓦斯汀有關的最嚴重的副作用有：胃腸穿孔/傷口開裂綜合癥、出血、高血壓危象、腎病綜合征、充血性心力衰竭。更多閱讀FDA正式撤銷羅氏制藥安維汀乳腺癌治療許可歐盟批準阿瓦斯汀作為晚期卵巢癌一線治療貝伐單抗治

24、療肺癌：警惕出血！貝伐珠單抗可提高早期乳腺癌治療應答2012-03-19 回復 陽光明媚 13樓                      曲妥珠單抗商品名：赫賽汀通用名：注射用曲妥珠單抗英文：trastuzumab；Herceptin適應癥：適用于治療HER2陽性的轉移性乳腺癌 ：作為單一藥物治療已接受過1個或多個化療方案的轉移性乳腺癌 ；與紫杉類藥物合用治療未接受過化療的轉移性乳腺癌。作用機制：特異性作用于HER2 胞外域的人源化單克隆抗體，可阻止HER2 的二聚作用，抑制HER2

25、 胞外域的分裂，將細胞周期阻滯在G1期而誘導凋亡。規(guī)格：本藥每瓶含濃縮曲妥珠單抗粉末440 mg，為白色至淡黃色凍干粉劑，配制成溶液后可供靜脈輸注。溶解后曲妥珠單抗的濃度為21 mg/mL。用法用量：初次負荷劑量 ：建議初次負荷量為4 mg/kg，90分鐘內(nèi)靜脈輸入。應觀察病人是否出現(xiàn)發(fā)熱，寒戰(zhàn)或其它輸注相關癥狀。停止輸注可控制這些癥狀，待癥狀消失后可繼續(xù)輸注。維持劑量 ：建議每周用量為2 mg/kg。如初次負荷量可耐受，則此劑量可于30分鐘內(nèi)輸完。不良反應：腹痛，意外損傷，乏力，背痛，胸痛，寒戰(zhàn)，發(fā)熱，感冒樣癥狀，頭痛，感染，頸痛，疼痛。更多閱讀曲妥珠單抗聯(lián)合化療高效方案蒽環(huán)還是卡鉑？EMC

26、C2011：以曲妥珠單抗為基礎的T-DM1可延緩乳腺癌進展2012-03-19 回復 陽光明媚 14樓                      西妥昔單抗商品名：愛必妥通用名：西妥昔單抗注射液英文：Cetuximab；Erbitux適應癥：已獲FDA批準用于治療頭頸部鱗狀細胞癌和轉移性結直腸癌。擴大適應癥：鼻咽癌 , 肺癌。作用機制：作用于EGFR 的人鼠嵌合型單克隆抗體。規(guī)格：每50ml含有本品100mg用法用量：推薦起始劑量為400mg/m2，滴注時間120分鐘，滴速應控制在5m

27、l/min以內(nèi)。維持劑量為一周250mg/m2，滴注時間不少于60分鐘。不良反應：本品耐受性好，不良反應大多可耐受，最常見的是痤瘡樣皮疹、疲勞、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)熱和便秘等。更多閱讀FDA批準愛必妥治療晚期頭頸癌西妥昔單抗治療非小細胞肺癌：如何達到最佳療效？西妥昔單抗對EGFR高表達的NSCLC患者療效最佳2012-03-19 回復 陽光明媚 15樓                      尼妥珠單抗商品名：泰欣生通用名：尼妥珠單抗注射液英文：Nimotuzumab lnjection；適應癥：本品與放療聯(lián)合適用于治療表皮生長因子受體(EGFR)陽性表達的/期鼻咽癌。作用機制：人源化抗人表皮生長因子受體（EGFR）單克隆抗體，能夠競爭性抑制內(nèi)源性配體與EGFR的結合，阻斷由EGFR介導的下游信號傳導通路，從而抑制腫瘤細胞增殖、誘導分化，促進腫瘤細胞凋亡，抑制腫瘤血管生成，增強放、化療