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1、注射用普魯卡因青霉素使用說明書【藥品名稱】通用名:注射用普魯卡因青霉素商品名:英文名:ProcaineBenzylpenicillinforInjection漢語拼音:ZhusheyongPulukayinqingmeisu本品為普魯卡因青霉素與青霉素鈉(鉀)加適宜的懸浮劑與緩沖劑制成的無菌粉末,其化學(xué)名為對氨基苯甲?;?-(二乙氨基)乙酯(60-6-(2-苯基乙酰氨基)一青霉烷酸鹽一水合物。其結(jié)構(gòu)式為:N分子式:Ci3H2oN,O2.G6H18N2QS.H2O分子雖:588.72【性狀】本品為白色粉末。【藥理毒理】本品為青霉素的普魯卡因鹽,其抗菌活性成分為青霉素。青霉素對溶血性鏈球菌等鏈球菌
2、屬、肺炎鏈球菌和不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽抱桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和白日咳鮑特菌亦具抗菌活性。本品對梭狀芽抱桿菌屬、消化鏈球菌和產(chǎn)黑色素擬桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用,對脆弱擬桿菌抗菌作用差。青霉素通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮殺菌作用?!舅幋鷦恿W(xué)】普魯卡因青霉素肌內(nèi)注射后,青霉素徐緩釋放并被吸收。成人肌內(nèi)注射30萬單位,血藥峰濃度(Cmax)2小時到達(dá),約為1.6mg/L,24小時后仍可測得微雖。出生1周內(nèi)新生兒按體重肌內(nèi)注射5萬單位/Kg后,212小時平均血藥濃度
3、為7.48.8mg/L,24小時為1.5mg/L。給予出生1周以上新生兒相同劑雖時,血藥濃度則較低,4小時為56mg/L,24小時為0.4mg/L。約60阮90%勺給藥雖經(jīng)腎排出?!具m應(yīng)癥】由于本品血藥濃度較低,故其應(yīng)用僅限于青霉素高度敏感病原體所致的輕、中度感染,如A組鏈球菌所致的扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、肺炎鏈球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所致市、癰、以及布森咽峽炎等。本品尚可用于治療鉤端螺旋體病、回歸熱和早期梅毒?!居梅ㄓ秒m】本品供肌內(nèi)注射,臨用前加適雖滅菌注射用水使成混懸液,每次40萬80萬單位,每日12次?!静涣挤磻?yīng)】.過敏反應(yīng):尊麻疹等各類皮疹較常見、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和血
4、清病型反應(yīng)較少見;過敏性休克偶見,一旦發(fā)生,必須就地?fù)尵?,予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。1 .赫氏反應(yīng)和治療矛盾:用普魯卡因青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由于病原體死亡致癥狀加劇,稱為赫氏反應(yīng);治療矛盾也見于梅毒患者,系治療后梅毒病灶消失過快,而組織修補(bǔ)相對較慢或病灶部位纖維組織收縮,妨礙器官功能所致。2 .二重感染:可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌二重感染?!窘砂Y】有青霉素類藥物或普魯卡因過敏史者,以及青霉素或普魯卡因皮膚試驗(yàn)陽性患者禁用。【注意事項(xiàng)】1 .應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素、普魯卡因皮膚試驗(yàn)。2 .對一種青霉素過敏者
5、可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏。3 .有哮喘、濕疹、枯草熱、尊麻疹等過敏性疾病患者應(yīng)慎用本品。4 .應(yīng)用本品須新鮮配制。5 .應(yīng)用青霉素期間,以硫酸銅法測定尿糖可能出現(xiàn)假陽性,而用葡萄糖酶法則不受影響;多數(shù)青霉素類的應(yīng)用可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】動物生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)青霉素有損害,但尚未在孕婦中進(jìn)行嚴(yán)格對照試驗(yàn)以排除這類藥物對胎兒的不良影響,所以孕婦應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。少雖本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。【藥物相互作用】丙磺舒、阿司匹林、口引噪美辛、保泰松和磺胺藥減少青霉素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。青霉素可增強(qiáng)華法林的抗凝作用?!舅幬镞^雖】藥物過雖主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)及時停藥并予對癥、支持治療。血液透析可清除青霉素?!疽?guī)格】(1)
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