緩釋控釋制劑和遲釋制劑學習教案

1、會計學1緩釋控釋制劑緩釋控釋制劑(zhj)和遲釋制劑和遲釋制劑(zhj)第一頁，共108頁。2第1頁/共107頁第二頁，共108頁。3第2頁/共107頁第三頁，共108頁。4第3頁/共107頁第四頁，共108頁。5n 廣義控釋制劑包括控制釋藥的速度、部位和時間，靶向制劑、透皮吸收制劑等都屬于其范疇(fnchu)。n 狹義的是藥物釋放是零級或接近零級速率過程.第4頁/共107頁第五頁，共108頁。6緩釋與控釋制劑的主要區(qū)別：緩釋制劑是按時間變化先快后慢的非恒速釋藥，即以一級動力學或其他規(guī)律釋放藥物(yow)，而控釋制劑按零級動力學規(guī)律釋放藥物(yow)，其釋放是不受時間影響的恒速釋藥。控釋制劑(

2、zhj)緩釋制劑(zhj)第5頁/共107頁第六頁，共108頁。7左旋多巴胃漂浮左旋多巴胃漂浮(pio f)片片第6頁/共107頁第七頁，共108頁。8第7頁/共107頁第八頁，共108頁。9最低中毒最低中毒(zhng d)濃濃度度最低有效最低有效(yuxio)濃度濃度第8頁/共107頁第九頁，共108頁。10n4 4 溶解度極差溶解度極差第9頁/共107頁第十頁，共108頁。113 3、制備緩控釋制劑所涉及的設備復、制備緩控釋制劑所涉及的設備復雜，輔料較多，成本較高。雜，輔料較多，成本較高。第10頁/共107頁第十一頁，共108頁。12一、緩釋、控釋制劑(zhj)釋藥原理和方法第11頁/共1

3、07頁第十二頁，共108頁。13第12頁/共107頁第十三頁，共108頁。14第13頁/共107頁第十四頁，共108頁。15第14頁/共107頁第十五頁，共108頁。16只有只有(zhyu)9min(zhyu)9min）藥效從）藥效從6h6h延長到延長到18-24h18-24h。第15頁/共107頁第十六頁，共108頁。17(pixi)(pixi)到尿中水楊酸的量為到尿中水楊酸的量為203.4mg;203.4mg;而服用相同劑量未經(jīng)微而服用相同劑量未經(jīng)微粉 化 的 阿 司 匹 林粉 化 的 阿 司 匹 林 8 h8 h 后 排 泄后 排 泄(pixi)(pixi)到尿中水楊酸的量僅到尿中水楊酸

4、的量僅為為149.9mg149.9mg。第16頁/共107頁第十七頁，共108頁。18零級零級(ln j)釋放釋放不呈零級釋放不呈零級釋放第17頁/共107頁第十八頁，共108頁。19第18頁/共107頁第十九頁，共108頁。20第19頁/共107頁第二十頁，共108頁。21第20頁/共107頁第二十一頁，共108頁。22（水溶性藥物(yow)和水溶性聚合物或其他輔料）（激光或高速機械鉆）（水不溶性聚合物）第21頁/共107頁第二十二頁，共108頁。23第22頁/共107頁第二十三頁，共108頁。24第23頁/共107頁第二十四頁，共108頁。25第24頁/共107頁第二十五頁，共108頁。2

5、6（一）影響口服（一）影響口服(kuf)緩釋、控釋制劑設計緩釋、控釋制劑設計的因素的因素第25頁/共107頁第二十六頁，共108頁。272. 2. 生物生物(shngw)(shngw)因素因素第26頁/共107頁第二十七頁，共108頁。28（二）緩釋、控釋制劑(zhj)的設計第27頁/共107頁第二十八頁，共108頁。29第28頁/共107頁第二十九頁，共108頁。30控制適宜的制劑釋放速度和選用控制適宜的制劑釋放速度和選用合適的材料保證緩釋、控釋制劑合適的材料保證緩釋、控釋制劑有較好的生物利用有較好的生物利用(lyng)(lyng)度。度。第29頁/共107頁第三十頁，共108頁。31第30

6、頁/共107頁第三十一頁，共108頁。32n一般根據(jù)普通制劑的用法和劑量進行經(jīng)驗式的計算；n也可采用藥物動力學方法進行計算，但涉及(shj)因素很多，計算結果僅供參考。第31頁/共107頁第三十二頁，共108頁。33第32頁/共107頁第三十三頁，共108頁。34第33頁/共107頁第三十四頁，共108頁。35第34頁/共107頁第三十五頁，共108頁。36第35頁/共107頁第三十六頁，共108頁。37第36頁/共107頁第三十七頁，共108頁。38第37頁/共107頁第三十八頁，共108頁。39第38頁/共107頁第三十九頁，共108頁。40第39頁/共107頁第四十頁，共108頁。41第

7、40頁/共107頁第四十一頁，共108頁。42指用生物利用度研究的方法，以藥代動力學參數(shù)為指標，比較同一種藥物的相同或者(huzh)不同劑型的制劑，在相同的試驗條件下，其活性成分吸收程度和速度第41頁/共107頁第四十二頁，共108頁。43第42頁/共107頁第四十三頁，共108頁。44一、口服定時一、口服定時(dn sh)釋釋藥系統(tǒng)藥系統(tǒng)第43頁/共107頁第四十四頁，共108頁。45第44頁/共107頁第四十五頁，共108頁。46第45頁/共107頁第四十六頁，共108頁。471. 1. 膜包衣膜包衣(bo y)(bo y)技術技術第46頁/共107頁第四十七頁，共108頁。48控釋膜控釋

8、膜（乙基纖維素（乙基纖維素ECEC致孔劑增塑劑）致孔劑增塑劑）崩解崩解(bn ji)層層（羥丙基甲基纖維素（羥丙基甲基纖維素HPMC）藥物淀粉糊精藥物淀粉糊精法莫替丁脈沖控釋膠囊結構法莫替丁脈沖控釋膠囊結構第47頁/共107頁第四十八頁，共108頁。492. 2. 壓制壓制(yzh)(yzh)包衣技術包衣技術第48頁/共107頁第四十九頁，共108頁。50（三）柱塞型定時（三）柱塞型定時(dn sh)釋藥釋藥膠囊膠囊第49頁/共107頁第五十頁，共108頁。51膨脹型膨脹型溶蝕型溶蝕型酶降解型柱塞酶降解型柱塞水溶性膠囊帽水溶性膠囊帽膨脹型柱塞膨脹型柱塞藥物藥物水不溶性膠囊殼體水不溶性膠囊殼體定

9、時柱塞膠囊示意圖定時柱塞膠囊示意圖第50頁/共107頁第五十一頁，共108頁。52第51頁/共107頁第五十二頁，共108頁。53第52頁/共107頁第五十三頁，共108頁。54第53頁/共107頁第五十四頁，共108頁。55第54頁/共107頁第五十五頁，共108頁。56第55頁/共107頁第五十六頁，共108頁。57第56頁/共107頁第五十七頁，共108頁。58口服口服(kuf)胰島素膠囊胰島素膠囊第57頁/共107頁第五十八頁，共108頁。59第58頁/共107頁第五十九頁，共108頁。60統(tǒng)結合，以提高結腸定位釋統(tǒng)結合，以提高結腸定位釋藥的結果。藥的結果。第59頁/共107頁第六十頁

10、，共108頁。61第60頁/共107頁第六十一頁，共108頁。62一、概述一、概述(i sh)生物導彈生物導彈第61頁/共107頁第六十二頁，共108頁。63第62頁/共107頁第六十三頁，共108頁。64第63頁/共107頁第六十四頁，共108頁。65第64頁/共107頁第六十五頁，共108頁。66 (一)、TODDS的分類 1. 從藥物到達的部位講， TODDS可分為三級： 第一級指到達特定的器官或組織； 第二級指到達器官或組織內的特定的細胞（如腫瘤細胞而不是正常細胞，肝細胞而不是Kupffer細胞）； 第三級指到達靶細胞內的特定的細胞器（例如溶酶體）。 2. 從靶向傳遞(chund)方法

11、分類，TODDS大體可分為三類： 被動靶向制劑；主動靶向制劑；物理化學靶向制劑。第65頁/共107頁第六十六頁，共108頁。67第66頁/共107頁第六十七頁，共108頁。68第67頁/共107頁第六十八頁，共108頁。69第68頁/共107頁第六十九頁，共108頁。70第69頁/共107頁第七十頁，共108頁。71第70頁/共107頁第七十一頁，共108頁。72第71頁/共107頁第七十二頁，共108頁。73第72頁/共107頁第七十三頁，共108頁。74pH物在特定物在特定pH區(qū)釋放區(qū)釋放栓塞給藥阻斷靶區(qū)血供，栓塞和靶栓塞給藥阻斷靶區(qū)血供，栓塞和靶向化療作用向化療作用第73頁/共107頁第

12、七十四頁，共108頁。753 3 其他其他(qt)(qt)分類方法分類方法第74頁/共107頁第七十五頁，共108頁。76第75頁/共107頁第七十六頁，共108頁。77(zngqing)倍數(shù)倍數(shù)第76頁/共107頁第七十七頁，共108頁。78第77頁/共107頁第七十八頁，共108頁。79第78頁/共107頁第七十九頁，共108頁。80充人體缺失基因或關閉異?；虻某淙梭w缺失基因或關閉異常基因的新療法，對于惡性腫瘤、先天性遺新療法，對于惡性腫瘤、先天性遺傳病、艾滋病、糖尿病及心血管疾傳病、艾滋病、糖尿病及心血管疾病等的治療具有重大價值。研究攜病等的治療具有重大價值。研究攜帶治療基因片段帶治療

13、基因片段(pin dun)或雜合或雜合體重組體重組DNA質粒，保持其不被核酸質粒，保持其不被核酸酶降解，順利地轉導入人體靶位的酶降解，順利地轉導入人體靶位的載體將是載體將是21世紀初靶向給藥制劑研世紀初靶向給藥制劑研究領域的重要課題。究領域的重要課題。第79頁/共107頁第八十頁，共108頁。81第80頁/共107頁第八十一頁，共108頁。822008年在研紅斑狼瘡年在研紅斑狼瘡(hn bn ln chun)治療藥治療藥第81頁/共107頁第八十二頁，共108頁。83第82頁/共107頁第八十三頁，共108頁。84n乳劑的靶向性在于它對淋巴的親和性。n腸道吸收后進入淋巴轉運(zhun yn)，

14、避免首過效應。n油狀藥物或親脂性藥物制成的O/W或O/W/O靜脈注射，使得藥物濃集于肝、脾、腎等巨噬細胞豐富的組織器官。n乳劑的粒徑大小對靶向性有影響。n 0.10.5m 肝、脾、肺和骨髓的單核巨噬細胞清除n 212m，毛細血管攝取n 712m 可被肺濾取第83頁/共107頁第八十四頁，共108頁。85血血液液循循環(huán)環(huán)示示意意圖圖第84頁/共107頁第八十五頁，共108頁。86黑熱病黑熱病第85頁/共107頁第八十六頁，共108頁。87第86頁/共107頁第八十七頁，共108頁。88第87頁/共107頁第八十八頁，共108頁。89第88頁/共107頁第八十九頁，共108頁。90第89頁/共10

15、7頁第九十頁，共108頁。91第90頁/共107頁第九十一頁，共108頁。92第91頁/共107頁第九十二頁，共108頁。93肝靶向苦參堿納米粒第92頁/共107頁第九十三頁，共108頁。94第93頁/共107頁第九十四頁，共108頁。95第94頁/共107頁第九十五頁，共108頁。96第95頁/共107頁第九十六頁，共108頁。97第96頁/共107頁第九十七頁，共108頁。98n滯留，而不漏入循環(huán)系統(tǒng)產(chǎn)生毒滯留，而不漏入循環(huán)系統(tǒng)產(chǎn)生毒副作用。副作用。第97頁/共107頁第九十八頁，共108頁。99第98頁/共107頁第九十九頁，共108頁。100第99頁/共107頁第一百頁，共108頁。101四、物理化學(w l hu xu)靶向制劑 第100頁/共107頁第一百零一頁，共108頁。102（一）磁性(cxng)靶向制劑第101頁/共1