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1、第15章-活血化瘀藥(2)定義:凡以疏通血脈,祛除血瘀為主,定義:凡以疏通血脈,祛除血瘀為主,治療血瘀癥的藥物稱為活血化瘀藥。治療血瘀癥的藥物稱為活血化瘀藥。“氣血不和,百病乃變化而生氣血不和,百病乃變化而生”顏德馨:從顏德馨:從“血為百病之胎血為百病之胎”立法,采立法,采用活血化瘀藥物來攻克疑難雜證,臨床用活血化瘀藥物來攻克疑難雜證,臨床亦多殊功。亦多殊功。 -活血化瘀療法臨床實(shí)踐活血化瘀療法臨床實(shí)踐主治范圍主治范圍內(nèi)科之胸、腹、頭諸痛,而痛如針刺,痛處內(nèi)科之胸、腹、頭諸痛,而痛如針刺,痛處固定者;體內(nèi)之固定者;體內(nèi)之癥癥瘕積聚;中風(fēng)后半身不遂,瘕積聚;中風(fēng)后半身不遂,肢體麻木;關(guān)節(jié)痹痛日久
2、;血證之出血色紫,肢體麻木;關(guān)節(jié)痹痛日久;血證之出血色紫,夾有血塊;夾有血塊;外傷科之跌撲損傷,瘀腫疼痛,癰腫瘡瘍等。外傷科之跌撲損傷,瘀腫疼痛,癰腫瘡瘍等。痛經(jīng)、閉經(jīng)、難產(chǎn)、產(chǎn)后惡露不凈等婦產(chǎn)科痛經(jīng)、閉經(jīng)、難產(chǎn)、產(chǎn)后惡露不凈等婦產(chǎn)科疾患。疾患。分類分類活血止痛藥:丹參、川芎、乳香、沒藥、延活血止痛藥:丹參、川芎、乳香、沒藥、延胡索等;胡索等;活血調(diào)經(jīng)藥:紅花、益母草、桃仁等;活血調(diào)經(jīng)藥:紅花、益母草、桃仁等;破血散結(jié)藥:莪術(shù)、水蛭等。破血散結(jié)藥:莪術(shù)、水蛭等。v復(fù)方:血府逐瘀湯、補(bǔ)陽還五湯、桃核承氣復(fù)方:血府逐瘀湯、補(bǔ)陽還五湯、桃核承氣湯、丹參飲等湯、丹參飲等血瘀癥的病理表現(xiàn)血瘀癥的病理表現(xiàn)
3、血液方面:血液方面:血液流變學(xué)血液流變學(xué)異常異常血液有血液有“濃、粘、凝、聚濃、粘、凝、聚”傾向。傾向。血管方面:微循環(huán)障礙血管方面:微循環(huán)障礙微血流緩慢和淤滯微血流緩慢和淤滯, ,微血管內(nèi)凝血;微血管微血管內(nèi)凝血;微血管變形變形, ,管腔縮窄和閉塞管腔縮窄和閉塞; ;毛細(xì)血管通透性增加。毛細(xì)血管通透性增加。心臟方面:心血管功能下降(血流動(dòng)力學(xué)異心臟方面:心血管功能下降(血流動(dòng)力學(xué)異常)常)器官或組織的血流器官或組織的血流血管阻力血管阻力血流循環(huán)血流循環(huán)障礙。障礙。v19201920年首先提出流變的概念,到年首先提出流變的概念,到19511951年,提年,提出研究血液及其有形成分的流動(dòng)性與形變
4、規(guī)出研究血液及其有形成分的流動(dòng)性與形變規(guī)律為血液流變學(xué)。律為血液流變學(xué)?;钛偎幍闹饕幚碜饔没钛偎幍闹饕幚碜饔酶纳蒲毫髯冃愿纳蒲毫髯冃匝毫髯冃援惓5牟±硖攸c(diǎn):血液流變性異常的病理特點(diǎn):濃:血液濃縮;濃:血液濃縮;黏:血液黏度增加;黏:血液黏度增加;凝:凝血;凝:凝血;聚:紅細(xì)胞等聚集聚:紅細(xì)胞等聚集血液流變性異常的原因:血液流變性異常的原因:由于微血管內(nèi)皮細(xì)胞由于微血管內(nèi)皮細(xì)胞 損傷和受損細(xì)胞釋放損傷和受損細(xì)胞釋放 生物活性物質(zhì)(組胺、生物活性物質(zhì)(組胺、 5-HT、 緩激肽)等緩激肽)等 因素。因素。抑制血小板功能抑制血小板功能血瘀證患者多伴有血小板聚集性增高、血小血瘀證患者
5、多伴有血小板聚集性增高、血小板黏附性增高、血小板釋放功能增強(qiáng)等表現(xiàn)。板黏附性增高、血小板釋放功能增強(qiáng)等表現(xiàn)。藥物選擇性抑制藥物選擇性抑制TXATXA2 2 合成酶,顯著地抑制血合成酶,顯著地抑制血小板聚集小板聚集 。 活血化瘀藥的作用環(huán)節(jié):活血化瘀藥的作用環(huán)節(jié):增強(qiáng)纖溶系統(tǒng)功能;增強(qiáng)纖溶系統(tǒng)功能;纖溶系統(tǒng)對(duì)溶解血栓、維持血液循環(huán)有重要纖溶系統(tǒng)對(duì)溶解血栓、維持血液循環(huán)有重要作用。作用。藥物產(chǎn)生降低血漿纖維蛋白原的作用、提高藥物產(chǎn)生降低血漿纖維蛋白原的作用、提高纖溶系統(tǒng)活性。纖溶系統(tǒng)活性。調(diào)節(jié)血液黏稠度調(diào)節(jié)血液黏稠度可分為可分為“高血液黏度癥高血液黏度癥”和和“低血液黏度癥低血液黏度癥”兩大類兩大
6、類影響血漿黏度的主要因素依次為:膽固醇影響血漿黏度的主要因素依次為:膽固醇 纖纖維蛋白原維蛋白原 甘油三脂甘油三脂脂蛋白脂蛋白IgGIgG,IgAIgA白白蛋白。蛋白。抗凝血;抗凝血;作用顯著,如丹參酮作用顯著,如丹參酮AA磺酸鈉延長(zhǎng)凝血酶原磺酸鈉延長(zhǎng)凝血酶原時(shí)間等作用。時(shí)間等作用。抗血栓形成抗血栓形成血栓形成的基本因素血栓形成的基本因素血管壁改變(內(nèi)皮細(xì)胞損傷,抗血栓功能減血管壁改變(內(nèi)皮細(xì)胞損傷,抗血栓功能減弱);弱);血液成分改變(血小板活化、凝血因子激活、血液成分改變(血小板活化、凝血因子激活、纖維蛋白的形成);纖維蛋白的形成);血流狀態(tài)改變(血流緩慢或停滯,形成漩渦)血流狀態(tài)改變(血
7、流緩慢或停滯,形成漩渦)是血栓形成的是血栓形成的3 3個(gè)基本因素。個(gè)基本因素。血栓形成過程血栓形成過程動(dòng)脈管內(nèi)壁內(nèi)損傷動(dòng)脈管內(nèi)壁內(nèi)損傷血小板黏附(血小板表面活性升高)血小板黏附(血小板表面活性升高)ADPADP、5-HT5-HT釋放(釋放(TXATXA2 2和和CaCa2+2+促進(jìn)作用)促進(jìn)作用)血小板聚集血小板聚集(啟動(dòng)凝血因子)(啟動(dòng)凝血因子)血液凝固(第血液凝固(第因子)因子)纖維蛋白形成(纖溶酶)纖維蛋白形成(纖溶酶)血栓形成!血栓形成!活血化瘀藥抗血栓形成的作用環(huán)節(jié):活血化瘀藥抗血栓形成的作用環(huán)節(jié):抑制血小板聚集(抑制血小板聚集(TXATXA2 2)增加纖溶酶活性(溶解纖維蛋白)增加
8、纖溶酶活性(溶解纖維蛋白)改善血流動(dòng)力學(xué),增加組織器官血流量改善血流動(dòng)力學(xué),增加組織器官血流量血流動(dòng)力學(xué)異常即心血管功能障礙血流動(dòng)力學(xué)異常即心血管功能障礙擴(kuò)張血管擴(kuò)張血管改善心臟功能、增加心排血量改善心臟功能、增加心排血量 調(diào)節(jié)心血管的調(diào)節(jié)心血管的內(nèi)分泌功能內(nèi)分泌功能如血漿一氧化氮如血漿一氧化氮(NO)(NO)、內(nèi)皮素、內(nèi)皮素(ET)(ET)v循環(huán)系統(tǒng)不僅是一個(gè)血流動(dòng)力學(xué)系統(tǒng),而且循環(huán)系統(tǒng)不僅是一個(gè)血流動(dòng)力學(xué)系統(tǒng),而且是體內(nèi)一個(gè)重要的內(nèi)分泌系統(tǒng)。是體內(nèi)一個(gè)重要的內(nèi)分泌系統(tǒng)。 v血管內(nèi)皮細(xì)胞血管內(nèi)皮細(xì)胞(VCEC)(VCEC)調(diào)控合成血漿一氧化氮調(diào)控合成血漿一氧化氮(NO)(NO)、內(nèi)皮素、內(nèi)皮
9、素(ET)(ET)等;等;v血管內(nèi)皮細(xì)胞量及一氧化氮合酶血管內(nèi)皮細(xì)胞量及一氧化氮合酶(NOS)(NOS)活性的活性的測(cè)定可反應(yīng)血管內(nèi)皮的功能狀態(tài)測(cè)定可反應(yīng)血管內(nèi)皮的功能狀態(tài)改善微循環(huán)(丹參,川芎,當(dāng)歸)改善微循環(huán)(丹參,川芎,當(dāng)歸)微循環(huán)障礙時(shí):微循環(huán)障礙時(shí):毛細(xì)血管痙攣毛細(xì)血管痙攣通透性增加通透性增加滲出增加,水腫滲出增加,水腫活血化瘀藥的作用環(huán)節(jié):活血化瘀藥的作用環(huán)節(jié):改善微血管形態(tài),解除痙攣;改善微血管形態(tài),解除痙攣;低毛細(xì)血管道透性,減少微血管周圍滲血;低毛細(xì)血管道透性,減少微血管周圍滲血;開放毛細(xì)血管,加快微血管中血流;開放毛細(xì)血管,加快微血管中血流;改善紅細(xì)胞的變形性改善紅細(xì)胞變形
10、力,降改善紅細(xì)胞的變形性改善紅細(xì)胞變形力,降低血漿黏度。低血漿黏度。其他作用其他作用抗組織損傷抗組織損傷缺血損傷時(shí)細(xì)胞間缺血損傷時(shí)細(xì)胞間黏附分子黏附分子表達(dá)上調(diào),促進(jìn)表達(dá)上調(diào),促進(jìn)白細(xì)胞黏附和活化,并產(chǎn)生大量的氧自由基白細(xì)胞黏附和活化,并產(chǎn)生大量的氧自由基以及炎癥因子。以及炎癥因子。增強(qiáng)血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(增強(qiáng)血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGFVEGF)表達(dá),促進(jìn))表達(dá),促進(jìn)新生血管形成,改善局部供血,加速骨折和新生血管形成,改善局部供血,加速骨折和傷口愈合。傷口愈合。抑制組織異常增生抑制組織異常增生血管平滑肌細(xì)胞異常增生血管平滑肌細(xì)胞異常增生是是血瘀證常見的病血瘀證常見的病理變化(理變化(高血壓、動(dòng)脈
11、硬化高血壓、動(dòng)脈硬化););活血化瘀藥具有抑制增生作用;通過抑制膠活血化瘀藥具有抑制增生作用;通過抑制膠原合成,促進(jìn)其分解來抑制組織異常增生原合成,促進(jìn)其分解來抑制組織異常增生(硬皮病,瘢痕組織,腸粘連,盆腔炎)。(硬皮病,瘢痕組織,腸粘連,盆腔炎)。鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)痛“瘀者不通,不通則痛瘀者不通,不通則痛”血瘀證常見到疼痛癥狀,具有活血止痛功效血瘀證常見到疼痛癥狀,具有活血止痛功效的藥物具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用。的藥物具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用。丹丹 參參為唇形科植物丹參的為唇形科植物丹參的 干燥根及根莖。干燥根及根莖。味苦,性微寒,味苦,性微寒,歸心、肝經(jīng)。歸心、肝經(jīng)。功效:祛瘀止痛,功效:祛瘀止痛,活血通經(jīng),清
12、心除煩?;钛ń?jīng),清心除煩。有效成分有效成分脂溶性成分:丹參酮,隱丹參酮脂溶性成分:丹參酮,隱丹參酮水溶性成分:丹參素水溶性成分:丹參素( (丹參酸丹參酸A)A)等等v丹酚酸丹酚酸B B是水溶性成分中含量最高、活血化瘀是水溶性成分中含量最高、活血化瘀活性最強(qiáng)的一種?;钚宰顝?qiáng)的一種。藥理作用藥理作用與功效主治相關(guān)的藥理作用與功效主治相關(guān)的藥理作用對(duì)血液系統(tǒng)、心腦血管系統(tǒng)及組織的修對(duì)血液系統(tǒng)、心腦血管系統(tǒng)及組織的修復(fù)等作用復(fù)等作用改善血液流變性改善血液流變性抑制血小板聚集抑制血小板聚集促進(jìn)解聚,抑制黏附,抑制促進(jìn)解聚,抑制黏附,抑制TXATXA2 2合成,提高血小板合成,提高血小板內(nèi)內(nèi)cAMPcA
13、MP濃度。濃度??鼓?,促纖溶(抗凝血,促纖溶(丹參酮)丹參酮)延長(zhǎng)凝血酶時(shí)間延長(zhǎng)凝血酶時(shí)間激活纖溶酶原激活纖溶酶原纖溶酶活性增強(qiáng)纖溶酶活性增強(qiáng)纖維蛋白溶解纖維蛋白溶解 血栓溶解。血栓溶解。 降血脂和抗動(dòng)脈粥樣硬化降血脂和抗動(dòng)脈粥樣硬化降低血漿三酰甘油,縮小主動(dòng)脈粥樣硬化面積及降降低血漿三酰甘油,縮小主動(dòng)脈粥樣硬化面積及降低主動(dòng)脈壁的膽固醇含量。低主動(dòng)脈壁的膽固醇含量??寡ㄐ纬煽寡ㄐ纬煽鼓饔?;抗凝血作用;抑制血小板聚集;抑制血小板聚集;促進(jìn)纖維蛋白降解;促進(jìn)纖維蛋白降解;v丹參治療心絞痛、腦缺血與其抗血栓作用密丹參治療心絞痛、腦缺血與其抗血栓作用密切相關(guān)。切相關(guān)。改善微循環(huán)改善微循環(huán)加
14、快微循環(huán)血流,增加流量;加快微循環(huán)血流,增加流量;增加毛細(xì)血管網(wǎng)開放數(shù);增加毛細(xì)血管網(wǎng)開放數(shù);建立側(cè)支循環(huán);建立側(cè)支循環(huán);v實(shí)驗(yàn)顯示用丹參治療后的大白鼠體內(nèi)血管內(nèi)實(shí)驗(yàn)顯示用丹參治療后的大白鼠體內(nèi)血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子的基因有所增加。皮生長(zhǎng)因子的基因有所增加。改善血流動(dòng)力學(xué)改善血流動(dòng)力學(xué)擴(kuò)張血管作用,可使一些重要組織如心肌、擴(kuò)張血管作用,可使一些重要組織如心肌、腦、腎臟的供血量增加。腦、腎臟的供血量增加。 抗心肌缺血,防治心肌肥厚(需長(zhǎng)期使抗心肌缺血,防治心肌肥厚(需長(zhǎng)期使用)用)抗心肌缺血抗心肌缺血擴(kuò)張冠脈,冠脈流量增加擴(kuò)張冠脈,冠脈流量增加減慢心率、減少心肌收縮力、降低心肌耗氧減慢心率、減少心肌收
15、縮力、降低心肌耗氧量。量??怪|(zhì)過氧化,清除自由基,保護(hù)心肌細(xì)胞??怪|(zhì)過氧化,清除自由基,保護(hù)心肌細(xì)胞。調(diào)節(jié)心肌細(xì)胞的能量代謝抑制鈣超載;調(diào)節(jié)心肌細(xì)胞的能量代謝抑制鈣超載;預(yù)防和逆轉(zhuǎn)心肌肥厚預(yù)防和逆轉(zhuǎn)心肌肥厚拮抗心室重構(gòu),抑制心臟局部醛固酮的合成,拮抗心室重構(gòu),抑制心臟局部醛固酮的合成,預(yù)防和逆轉(zhuǎn)高血壓性左心室肥厚預(yù)防和逆轉(zhuǎn)高血壓性左心室肥厚丹參酮丹參酮A可以逆轉(zhuǎn)血管緊張素可以逆轉(zhuǎn)血管緊張素所致的心所致的心肌細(xì)胞肥大和抑制心肌細(xì)胞的凋亡。肌細(xì)胞肥大和抑制心肌細(xì)胞的凋亡??鼓X缺血抗腦缺血降低腦卒中的發(fā)病率、死亡率,改善缺血后降低腦卒中的發(fā)病率、死亡率,改善缺血后腦組織損傷(缺血再灌注損傷)。腦
16、組織損傷(缺血再灌注損傷)。機(jī)理機(jī)理改善腦組織微循環(huán);改善腦組織微循環(huán);改善血液流變學(xué)、抗血栓;改善血液流變學(xué)、抗血栓;抗脂質(zhì)過氧化損傷;抗脂質(zhì)過氧化損傷;抑制興奮性氨基酸釋放等抑制興奮性氨基酸釋放等促進(jìn)組織的修復(fù)與再生促進(jìn)組織的修復(fù)與再生抗化學(xué)肝損傷、抗肝纖維化??够瘜W(xué)肝損傷、抗肝纖維化。作用環(huán)節(jié)作用環(huán)節(jié)促進(jìn)肝細(xì)胞再生及修復(fù);促進(jìn)肝細(xì)胞再生及修復(fù);改善肝內(nèi)微循環(huán)障礙;改善肝內(nèi)微循環(huán)障礙;清除氧自由基等;清除氧自由基等;促進(jìn)骨折愈合促進(jìn)骨折愈合增加血供,加速骨痂組織生長(zhǎng),加快成纖維增加血供,加速骨痂組織生長(zhǎng),加快成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)成熟變性;細(xì)胞生長(zhǎng)成熟變性;v注:骨痂形成為注:骨痂形成為骨折骨折修
17、復(fù)階段的特征;骨痂修復(fù)階段的特征;骨痂內(nèi)含有纖維、軟骨和骨性成份。內(nèi)含有纖維、軟骨和骨性成份。促進(jìn)皮膚傷口的愈合促進(jìn)皮膚傷口的愈合 丹參酮可改善微循環(huán),增加創(chuàng)面的血管生長(zhǎng)丹參酮可改善微循環(huán),增加創(chuàng)面的血管生長(zhǎng)因子和成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子量;因子和成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子量;對(duì)燒傷后期殘余創(chuàng)面金黃色葡萄球菌感染有對(duì)燒傷后期殘余創(chuàng)面金黃色葡萄球菌感染有良好的抗菌作用,并且可促進(jìn)創(chuàng)面的愈合。良好的抗菌作用,并且可促進(jìn)創(chuàng)面的愈合。 其他作用其他作用改善腎功能改善腎功能保護(hù)肺功能保護(hù)肺功能鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)靜現(xiàn)代應(yīng)用現(xiàn)代應(yīng)用冠心病:口服丹參制劑,一個(gè)月以上為宜;冠心?。嚎诜⒅苿粋€(gè)月以上為宜; 注射注射給藥,療效較快。
18、給藥,療效較快。腦缺血、缺血性中風(fēng)腦缺血、缺血性中風(fēng)慢性肝炎、肝纖維化。慢性肝炎、肝纖維化。 腎衰、腎病綜合征腎衰、腎病綜合征其他:病毒性心肌炎、視網(wǎng)膜中央動(dòng)、靜脈栓塞、其他:病毒性心肌炎、視網(wǎng)膜中央動(dòng)、靜脈栓塞、閉塞性脈管炎、肺心病、消化性潰瘍、腸黏連、骨閉塞性脈管炎、肺心病、消化性潰瘍、腸黏連、骨折、經(jīng)閉痛經(jīng)等多種疾患等,都有一定療效。折、經(jīng)閉痛經(jīng)等多種疾患等,都有一定療效。不良反應(yīng)不良反應(yīng)在在4500mg/kg4500mg/kg(相當(dāng)于臨床用藥劑量的(相當(dāng)于臨床用藥劑量的360360倍)倍)劑量下,無毒理學(xué)意義。劑量下,無毒理學(xué)意義。過敏反應(yīng),甚至過敏性休克。過敏反應(yīng),甚至過敏性休克。川
19、川 芎芎傘形科植物川芎的干燥根莖傘形科植物川芎的干燥根莖 味辛,性溫。味辛,性溫。歸肝、膽、心包經(jīng)。歸肝、膽、心包經(jīng)。功效:活血行氣、祛風(fēng)止痛。功效:活血行氣、祛風(fēng)止痛。主治:月經(jīng)不調(diào),經(jīng)閉痛經(jīng),主治:月經(jīng)不調(diào),經(jīng)閉痛經(jīng), 癥癥瘕腹痛,胸脅刺痛,跌撲腫痛,頭痛,風(fēng)瘕腹痛,胸脅刺痛,跌撲腫痛,頭痛,風(fēng)濕痹痛。濕痹痛。主要成分主要成分生物堿:如川芎嗪生物堿:如川芎嗪酚性成分:如阿魏酸等酚性成分:如阿魏酸等揮發(fā)油:主要成分為內(nèi)酯類,藁本內(nèi)酯等。揮發(fā)油:主要成分為內(nèi)酯類,藁本內(nèi)酯等。v川芎嗪可通過血腦屏障,阿魏酸可通過胎盤川芎嗪可通過血腦屏障,阿魏酸可通過胎盤屏障。屏障。藥理作用藥理作用對(duì)心血管系統(tǒng)的
20、作用對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 (川芎總生物堿、川(川芎總生物堿、川芎嗪)芎嗪)擴(kuò)張血管、降血壓擴(kuò)張血管、降血壓擴(kuò)張冠脈(顯著抑制冠脈痙攣)擴(kuò)張冠脈(顯著抑制冠脈痙攣)擴(kuò)張動(dòng)脈血管(強(qiáng)度為冠脈的擴(kuò)張動(dòng)脈血管(強(qiáng)度為冠脈的3 3倍)倍)改善微循環(huán)障礙:增加微循環(huán)的血流速度,改善微循環(huán)障礙:增加微循環(huán)的血流速度,增加微血管的開放數(shù)目。增加微血管的開放數(shù)目。v擴(kuò)張血管作用與其阻滯擴(kuò)張血管作用與其阻滯受體、開放小電導(dǎo)鈣激活受體、開放小電導(dǎo)鈣激活鉀通道和鉀通道和ATPATP敏感型鉀通道等有關(guān)。敏感型鉀通道等有關(guān)??剐募∪毖剐募∪毖攸c(diǎn):保護(hù)心肌缺血損傷,提高心肌營(yíng)養(yǎng)性特點(diǎn):保護(hù)心肌缺血損傷,提高心肌營(yíng)養(yǎng)性血流
21、量。血流量。主要機(jī)制與擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,降低心肌耗氧量,主要機(jī)制與擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,降低心肌耗氧量,增強(qiáng)心肌耐缺氧能力,清除氧自由基,保護(hù)增強(qiáng)心肌耐缺氧能力,清除氧自由基,保護(hù)冠脈內(nèi)皮,促進(jìn)心肌細(xì)胞能量代謝及鈣拮抗冠脈內(nèi)皮,促進(jìn)心肌細(xì)胞能量代謝及鈣拮抗作用有關(guān)。作用有關(guān)??鼓X缺血抗腦缺血川芎嗪能明顯改善大腦中動(dòng)脈栓塞所致腦缺血大鼠的川芎嗪能明顯改善大腦中動(dòng)脈栓塞所致腦缺血大鼠的行為障礙,縮小腦缺血區(qū)梗死面積,減少腦水腫。行為障礙,縮小腦缺血區(qū)梗死面積,減少腦水腫。顯著增加腦血流量,降低腦血管阻力;顯著增加腦血流量,降低腦血管阻力;抗缺血再灌注損傷,減少腦組織損傷和脂質(zhì)過氧化抗缺血再灌注損傷,減少腦組織
22、損傷和脂質(zhì)過氧化物的增加。物的增加。降低細(xì)胞內(nèi)降低細(xì)胞內(nèi)CaCa2+2+的超載,保護(hù)腦細(xì)胞膜的超載,保護(hù)腦細(xì)胞膜CaCa2+2+- Mg- Mg2+2+- -ATPATP酶活性。酶活性。抑制血小板聚集和抗血栓抑制血小板聚集和抗血栓有效成分:主要是川芎嗪、阿魏酸、苯酞。有效成分:主要是川芎嗪、阿魏酸、苯酞。主要作用機(jī)制:主要作用機(jī)制:調(diào)節(jié)調(diào)節(jié)TXATXA2 2/PGI/PGI2 2的平衡;的平衡;增加血小板增加血小板cAMPcAMP含量;含量;降低血小板內(nèi)降低血小板內(nèi)Ca Ca 2+2+濃度,阻斷鈣離子對(duì)血小板激活。濃度,阻斷鈣離子對(duì)血小板激活。增強(qiáng)一氧化氮合酶(增強(qiáng)一氧化氮合酶(NOSNOS)
23、的活性,刺激血小板中)的活性,刺激血小板中NONO的生成。的生成。松弛平滑肌松弛平滑肌子宮平滑肌解痙(川芎生物堿、阿魏酸、內(nèi)酯類)子宮平滑肌解痙(川芎生物堿、阿魏酸、內(nèi)酯類)與其臨床用于調(diào)經(jīng)止痛的用途相關(guān)。與其臨床用于調(diào)經(jīng)止痛的用途相關(guān)。松弛氣管、肺動(dòng)脈平滑肌松弛氣管、肺動(dòng)脈平滑肌防治哮喘的發(fā)作。川芎嗪等通過抗炎、抗過敏、阻防治哮喘的發(fā)作。川芎嗪等通過抗炎、抗過敏、阻滯鈣通道等發(fā)揮作用。滯鈣通道等發(fā)揮作用。其他作用其他作用保護(hù)化學(xué)性肝損傷、肝缺血再灌注損傷;保護(hù)化學(xué)性肝損傷、肝缺血再灌注損傷;增加腎血流量,減輕腎小球的病理損害和保增加腎血流量,減輕腎小球的病理損害和保護(hù)腎功能。護(hù)腎功能?,F(xiàn)代應(yīng)
24、用現(xiàn)代應(yīng)用冠心病可緩解癥狀,減少硝酸甘油的用量。冠心病可緩解癥狀,減少硝酸甘油的用量。 ( (鹽酸川芎嗪注射液)鹽酸川芎嗪注射液)血栓閉塞性脈管炎和缺血性腦病血栓閉塞性脈管炎和缺血性腦病泌尿系統(tǒng)疾病可用于治療慢性腎功能衰竭等疾病。泌尿系統(tǒng)疾病可用于治療慢性腎功能衰竭等疾病。呼吸系統(tǒng)疾病可用于治療肺心病、肺纖維化、毛呼吸系統(tǒng)疾病可用于治療肺心病、肺纖維化、毛細(xì)支氣管炎、哮喘性支氣管炎、支氣管哮喘等疾病。細(xì)支氣管炎、哮喘性支氣管炎、支氣管哮喘等疾病。v此外,川芎及其制劑還可用于治療高黏血癥、突發(fā)此外,川芎及其制劑還可用于治療高黏血癥、突發(fā)性耳聾、偏頭痛性耳聾、偏頭痛( (大川芎片大川芎片: :川芎
25、、天麻川芎、天麻) )等疾病。等疾病。不良反應(yīng)不良反應(yīng)不良反應(yīng)主要是過敏反應(yīng);大劑量川芎可不良反應(yīng)主要是過敏反應(yīng);大劑量川芎可引起劇烈頭痛。引起劇烈頭痛。延胡索延胡索為罌粟科植物延胡索為罌粟科植物延胡索 的干燥莖塊。的干燥莖塊。味辛苦,性溫。味辛苦,性溫。歸肝,脾經(jīng)歸肝,脾經(jīng)功效功效 :活血,利氣:活血,利氣 ,止痛,止痛有效成分:有效成分:延胡索主要含生物堿,其中延胡索乙素延胡索主要含生物堿,其中延胡索乙素( (消旋消旋四氫巴馬汀四氫巴馬汀) ) 、延胡索甲素、延胡索丑素作、延胡索甲素、延胡索丑素作用強(qiáng)。用強(qiáng)。延胡索乙素是延胡索的主要有效成分,其旋延胡索乙素是延胡索的主要有效成分,其旋光異構(gòu)
26、體(左旋四氫巴馬?。┮灿泻芎玫逆?zhèn)光異構(gòu)體(左旋四氫巴馬汀)也有很好的鎮(zhèn)痛效應(yīng),名顱通定。痛效應(yīng),名顱通定。藥理作用藥理作用鎮(zhèn)痛:有效成分為甲素,乙素,丑素鎮(zhèn)痛:有效成分為甲素,乙素,丑素 作用強(qiáng)度:乙素作用強(qiáng)度:乙素 丑素丑素 甲素甲素特點(diǎn):特點(diǎn):作用較嗎啡弱(作用較嗎啡弱(40%40%) 無成癮性,長(zhǎng)期給藥后無戒斷癥狀(左旋四無成癮性,長(zhǎng)期給藥后無戒斷癥狀(左旋四氫巴馬汀)氫巴馬?。?無明顯呼吸抑制無明顯呼吸抑制無便秘等副作用無便秘等副作用機(jī)理機(jī)理紋狀體亮氨酸腦啡肽含量紋狀體亮氨酸腦啡肽含量抑制腦內(nèi)多巴胺系統(tǒng)功能抑制腦內(nèi)多巴胺系統(tǒng)功能 (D-(D-受體阻滯受體阻滯) )v本草綱目本草綱目載本
27、品載本品“專治一身上下諸痛,專治一身上下諸痛,用之中的,妙不可言用之中的,妙不可言”2.2.鎮(zhèn)靜、催眠鎮(zhèn)靜、催眠機(jī)理:機(jī)理:阻滯腦內(nèi)阻滯腦內(nèi)DADA受體。受體。有效成分:延胡索乙素、丑素有效成分:延胡索乙素、丑素3.3.抗心肌缺血抗心肌缺血有效成分:延胡索全堿、延胡索乙素等有效成分:延胡索全堿、延胡索乙素等作用:作用:明顯增加冠脈流量和心肌營(yíng)養(yǎng)性血供;明顯增加冠脈流量和心肌營(yíng)養(yǎng)性血供; 擴(kuò)張外周血管;擴(kuò)張外周血管;抑制心肌鈣離子內(nèi)流。抑制心肌鈣離子內(nèi)流。v雷公炮炙論雷公炮炙論:“心痛欲死,速覓延胡。心痛欲死,速覓延胡?!?.4.抗心律失??剐穆墒С? :阻滯阻滯CaCa2+2+5.5.抗腦缺血
28、:保護(hù)缺血再灌流損傷抗腦缺血:保護(hù)缺血再灌流損傷抗脂質(zhì)過氧化、抗腦細(xì)胞抗脂質(zhì)過氧化、抗腦細(xì)胞Ca2+Ca2+超載。超載。6.6.抑制胃酸分泌、抗消化性潰瘍:抑制胃酸分泌、抗消化性潰瘍: 胃液、胃酸、胃蛋白酶分泌量胃液、胃酸、胃蛋白酶分泌量 現(xiàn)代應(yīng)用現(xiàn)代應(yīng)用疼痛:疼痛:如神經(jīng)痛,月經(jīng)痛,頭痛,內(nèi)臟疾病疼痛,分娩痛。如神經(jīng)痛,月經(jīng)痛,頭痛,內(nèi)臟疾病疼痛,分娩痛。失眠:臨睡前服延胡索乙素失眠:臨睡前服延胡索乙素100 mg100 mg(復(fù)方酸棗仁膠囊:每粒復(fù)方酸棗仁膠囊:每粒0.40.4克,含左旋延胡索乙素克,含左旋延胡索乙素6060毫克,毫克,口服,一次口服,一次1 1粒,睡前服粒,睡前服 ) 消
29、化道潰瘍:消化道潰瘍:如胃,十二指腸潰瘍,胃炎等。如胃,十二指腸潰瘍,胃炎等。 復(fù)方延胡索氫氧化鋁片:海復(fù)方延胡索氫氧化鋁片:海螵蛸(去殼)、延胡索(醋制)、甘草、氫氧化鋁組成螵蛸(去殼)、延胡索(醋制)、甘草、氫氧化鋁組成 冠心病及心律失常、急性心肌梗死等。冠心病及心律失常、急性心肌梗死等。不良反應(yīng)不良反應(yīng)眩暈、乏力、惡心等。眩暈、乏力、惡心等。姜科植物蓬莪術(shù)、廣西姜科植物蓬莪術(shù)、廣西 莪術(shù)或溫郁金的干燥根莖。莪術(shù)或溫郁金的干燥根莖。味辛、苦,性溫。味辛、苦,性溫。功效:破血行氣、消積止痛;功效:破血行氣、消積止痛;主治:主治:癥癥瘕痞塊,瘀血經(jīng)閉,食積脹痛;早瘕痞塊,瘀血經(jīng)閉,食積脹痛;早
30、期宮頸癌。期宮頸癌。莪術(shù)莪術(shù)主要成分主要成分含揮發(fā)油,其主要成分為多種倍半萜類:莪含揮發(fā)油,其主要成分為多種倍半萜類:莪術(shù)酮、莪術(shù)醇、莪術(shù)二酮、術(shù)酮、莪術(shù)醇、莪術(shù)二酮、-欖香烯欖香烯藥理作用藥理作用抗腫瘤抗腫瘤-對(duì)多種腫瘤細(xì)胞由抑制作用。對(duì)多種腫瘤細(xì)胞由抑制作用。主要作用機(jī)制:主要作用機(jī)制:直接細(xì)胞毒作用。直接細(xì)胞毒作用。阻滯腫瘤細(xì)胞從阻滯腫瘤細(xì)胞從S S期進(jìn)入期進(jìn)入G2G2、M M期期,抑制其增,抑制其增殖并迅速誘導(dǎo)其凋亡。殖并迅速誘導(dǎo)其凋亡。抑制抑制RNARNA聚合酶,減少艾氏腹水癌細(xì)胞核酸含聚合酶,減少艾氏腹水癌細(xì)胞核酸含量量 。改變癌細(xì)胞膜上通道蛋白的通透性,殺死癌改變癌細(xì)胞膜上通道蛋
31、白的通透性,殺死癌細(xì)胞。細(xì)胞。促進(jìn)細(xì)胞免疫和體液免疫,誘發(fā)或促進(jìn)機(jī)體促進(jìn)細(xì)胞免疫和體液免疫,誘發(fā)或促進(jìn)機(jī)體對(duì)腫瘤的免疫排斥反應(yīng)對(duì)腫瘤的免疫排斥反應(yīng)腫瘤細(xì)胞增殖周期可分為:腫瘤細(xì)胞增殖周期可分為:DNADNA合成前期(合成前期(G1G1期)、期)、DNADNA合成期(合成期(S S期期)、)、DNADNA合成后期(合成后期(G2G2期)期)有絲分裂期(有絲分裂期(M M期)四個(gè)期。期)四個(gè)期。抑制血小板聚集、抗血栓抑制血小板聚集、抗血栓促進(jìn)促進(jìn)PGI2合成、減少合成、減少TXA2生成。生成。鎮(zhèn)痛對(duì)化學(xué)刺激、熱刺激所致疼痛均有作用。鎮(zhèn)痛對(duì)化學(xué)刺激、熱刺激所致疼痛均有作用。日華子本草日華子本草云:得
32、酒醋良。醋炙莪術(shù)的鎮(zhèn)痛作用云:得酒醋良。醋炙莪術(shù)的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)而持久。強(qiáng)而持久。其他作用其他作用抗實(shí)驗(yàn)性肝損傷;抗應(yīng)激性胃潰瘍??箤?shí)驗(yàn)性肝損傷;抗應(yīng)激性胃潰瘍?,F(xiàn)代應(yīng)用現(xiàn)代應(yīng)用腫瘤宮頸癌、卵巢癌、惡性淋巴癌、肝癌腫瘤宮頸癌、卵巢癌、惡性淋巴癌、肝癌等多種腫瘤,尤其針對(duì)宮頸癌療效較好。等多種腫瘤,尤其針對(duì)宮頸癌療效較好。宮頸糜爛莪術(shù)揮發(fā)油制劑對(duì)輕度宮頸糜爛宮頸糜爛莪術(shù)揮發(fā)油制劑對(duì)輕度宮頸糜爛有較好療效。有較好療效。v(莪術(shù)油注射液:用于病毒引起的感冒、上呼吸道感染、(莪術(shù)油注射液:用于病毒引起的感冒、上呼吸道感染、小兒病毒性肺炎;消化道潰瘍,甲型病毒性肝炎,小兒病小兒病毒性肺炎;消化道潰瘍,甲型病
33、毒性肝炎,小兒病毒性腸炎及病毒性心肌炎、腦炎等)。毒性腸炎及病毒性心肌炎、腦炎等)。 不良反應(yīng)不良反應(yīng)莪術(shù)油注射液可發(fā)生過敏樣反應(yīng)、皮疹、呼莪術(shù)油注射液可發(fā)生過敏樣反應(yīng)、皮疹、呼吸困難、過敏性休克,甚至死亡。吸困難、過敏性休克,甚至死亡。益母草益母草為唇形科植物益母草的新為唇形科植物益母草的新 鮮或干燥地上部分。鮮或干燥地上部分。味苦、辛,性微寒。味苦、辛,性微寒。歸肝、心、膀胱經(jīng)。歸肝、心、膀胱經(jīng)。功效:活血調(diào)經(jīng)、利水消腫功效:活血調(diào)經(jīng)、利水消腫主治:月經(jīng)不調(diào),痛經(jīng),經(jīng)閉,惡露不盡,主治:月經(jīng)不調(diào),痛經(jīng),經(jīng)閉,惡露不盡,水腫尿少;急性腎炎水腫。水腫尿少;急性腎炎水腫。主要成分:益母草堿、水蘇
34、堿等多種生物堿主要成分:益母草堿、水蘇堿等多種生物堿。藥理作用藥理作用對(duì)子宮平滑肌的作用對(duì)子宮平滑肌的作用 興奮子宮(益母草堿):與益母草治療產(chǎn)后興奮子宮(益母草堿):與益母草治療產(chǎn)后子宮出血、復(fù)舊不全作用有關(guān);子宮出血、復(fù)舊不全作用有關(guān);緩解縮宮素、前列腺素緩解縮宮素、前列腺素E E2 2(PGEPGE2 2)引的子宮)引的子宮強(qiáng)烈收縮,與治療痛經(jīng)有關(guān)。強(qiáng)烈收縮,與治療痛經(jīng)有關(guān)。機(jī)理:機(jī)理:興奮子宮平滑肌:與興奮興奮子宮平滑?。号c興奮H H1 1受體和受體和 受體有關(guān)。受體有關(guān)。松弛子宮活動(dòng):拮抗前列腺素,抑制松弛子宮活動(dòng):拮抗前列腺素,抑制Ca Ca 2 2內(nèi)內(nèi)流,減少細(xì)胞內(nèi)流,減少細(xì)胞內(nèi)
35、CaCa2 2含量。含量??剐募∪毖剐募∪毖獢U(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加冠脈流量;擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加冠脈流量;擴(kuò)張外周血管,降低阻力;改善微循環(huán)并減擴(kuò)張外周血管,降低阻力;改善微循環(huán)并減慢心率;慢心率;抗心肌缺血再灌注損傷抗心肌缺血再灌注損傷減輕脂質(zhì)過氧化反應(yīng),降低氧自由基對(duì)心肌減輕脂質(zhì)過氧化反應(yīng),降低氧自由基對(duì)心肌的損害。的損害。增強(qiáng)心肌組織中增強(qiáng)心肌組織中ATP酶的活性,降低心肌內(nèi)酶的活性,降低心肌內(nèi)Ca 2超負(fù)荷超負(fù)荷改善血液流變性、抗血栓的形成改善血液流變性、抗血栓的形成抗血小板聚集:前益母草素競(jìng)爭(zhēng)性抑制血小板上的抗血小板聚集:前益母草素競(jìng)爭(zhēng)性抑制血小板上的PAFPAF受體。受體??寡ㄐ纬桑?/p>
36、抗血栓形成:降低血液黏度:益母草堿、水蘇堿是降低血液黏度降低血液黏度:益母草堿、水蘇堿是降低血液黏度的主要成分。的主要成分。對(duì)泌尿系統(tǒng)的作用對(duì)泌尿系統(tǒng)的作用利尿:利尿:抗實(shí)驗(yàn)性腎功能衰竭:抗實(shí)驗(yàn)性腎功能衰竭:益母草堿對(duì)慶大霉素所致的益母草堿對(duì)慶大霉素所致的大鼠急性腎功能衰竭有一定的防治作用。大鼠急性腎功能衰竭有一定的防治作用。防治腎小管壞死:防治腎小管壞死:益母草堿對(duì)甘油肌注所引起的大鼠益母草堿對(duì)甘油肌注所引起的大鼠急性腎小管壞死模型,可明顯降低尿素氮,明顯減輕腎組織急性腎小管壞死模型,可明顯降低尿素氮,明顯減輕腎組織損傷。損傷?,F(xiàn)代應(yīng)用現(xiàn)代應(yīng)用產(chǎn)后子宮出血、復(fù)舊不全、痛經(jīng)。產(chǎn)后子宮出血、復(fù)舊
37、不全、痛經(jīng)。冠心病、心絞痛冠心病、心絞痛急性腎炎利尿消腫,對(duì)急性腎炎近期療效較佳。急性腎炎利尿消腫,對(duì)急性腎炎近期療效較佳。不良反應(yīng)不良反應(yīng)腎毒性腎毒性與當(dāng)歸、川芎、木香配伍可降低益母草導(dǎo)致與當(dāng)歸、川芎、木香配伍可降低益母草導(dǎo)致的大鼠實(shí)驗(yàn)性腎損傷程度,降低其腎毒性。的大鼠實(shí)驗(yàn)性腎損傷程度,降低其腎毒性。銀杏葉銀杏葉銀杏科植物銀杏的干燥葉銀杏科植物銀杏的干燥葉味苦,性平,味苦,性平,歸心、肺經(jīng)歸心、肺經(jīng)功效:斂肺,平喘,活血化瘀,止痛功效:斂肺,平喘,活血化瘀,止痛主要成分:黃酮類,內(nèi)酯類、銀杏葉提取物主要成分:黃酮類,內(nèi)酯類、銀杏葉提取物(GbE)藥理作用藥理作用改善血液流變性,抗血栓形成改善
38、血液流變性,抗血栓形成降低血粘度。降低血粘度。抗凝,血漿纖維蛋白原抗凝,血漿纖維蛋白原??寡“寰奂ㄣy杏雙黃酮)抗血小板聚集(銀杏雙黃酮)銀杏內(nèi)酯銀杏內(nèi)酯拮抗拮抗PAF 抗血小板聚集??寡“寰奂cy杏雙黃酮銀杏雙黃酮抗血小板聚集??寡“寰奂?。改善微循環(huán):減輕小動(dòng)脈痙攣、加快血流速改善微循環(huán):減輕小動(dòng)脈痙攣、加快血流速度。度。對(duì)心血管系統(tǒng)的影響對(duì)心血管系統(tǒng)的影響抗心肌缺血、再灌流損傷抗心肌缺血、再灌流損傷擴(kuò)張血管、降低血壓擴(kuò)張血管、降低血壓抗心律失??剐穆墒С8纳蒲鲃?dòng)力學(xué)改善血流動(dòng)力學(xué)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響抗腦缺血,保護(hù)腦組織??鼓X缺血,保護(hù)腦組織。防止缺血缺氧引起的氧
39、化磷酸化,保持細(xì)胞防止缺血缺氧引起的氧化磷酸化,保持細(xì)胞內(nèi)線粒體的正常呼吸,抑制細(xì)胞內(nèi)的內(nèi)線粒體的正常呼吸,抑制細(xì)胞內(nèi)的CaCa2+2+超超載對(duì)腦細(xì)胞的損傷。載對(duì)腦細(xì)胞的損傷。清除自由基,防止細(xì)胞脂質(zhì)過氧化。清除自由基,防止細(xì)胞脂質(zhì)過氧化。抑制抑制PAFPAF引起的血小板異常聚集和紅細(xì)胞聚集,引起的血小板異常聚集和紅細(xì)胞聚集,降低血漿黏度和全血黏度,改善血液流變性降低血漿黏度和全血黏度,改善血液流變性和抗血栓形成和抗血栓形成改善學(xué)習(xí)記憶功能改善學(xué)習(xí)記憶功能改善記憶功能(老年性、外傷性、實(shí)驗(yàn)改善記憶功能(老年性、外傷性、實(shí)驗(yàn) 性記性記憶功能)憶功能) 抑制中樞乙酰膽堿酯酶活性抑制中樞乙酰膽堿酯酶
40、活性乙酰膽堿濃度乙酰膽堿濃度。平喘,祛痰平喘,祛痰拮抗血小板活化因子拮抗血小板活化因子(PAF)(PAF)(銀杏內(nèi)酯)(銀杏內(nèi)酯) 松弛支氣管平滑肌。松弛支氣管平滑肌。減輕支氣管炎癥反應(yīng)(內(nèi)酯、黃酮類)減輕支氣管炎癥反應(yīng)(內(nèi)酯、黃酮類) 祛祛痰。痰?,F(xiàn)代應(yīng)用現(xiàn)代應(yīng)用腦供血不足,腦梗塞,腦動(dòng)脈硬化。腦供血不足,腦梗塞,腦動(dòng)脈硬化。冠心病冠心病支氣管哮喘支氣管哮喘血管性、老年性記憶功能減退血管性、老年性記憶功能減退動(dòng)脈硬化動(dòng)脈硬化其他血管栓塞性疾病。其他血管栓塞性疾病。紅紅 花花為菊科植物紅花的干燥花。為菊科植物紅花的干燥花。味辛,性溫。歸心、肝經(jīng)。味辛,性溫。歸心、肝經(jīng)。功效功效: :活血通經(jīng)、
41、散瘀止痛?;钛ń?jīng)、散瘀止痛。主治:經(jīng)閉,痛經(jīng),惡露不行,主治:經(jīng)閉,痛經(jīng),惡露不行,癥癥瘕痞塊,跌撲損瘕痞塊,跌撲損傷,瘡瘍腫痛。傷,瘡瘍腫痛。主要成分:黃酮類,紅花黃色素(羥基紅花黃色素主要成分:黃酮類,紅花黃色素(羥基紅花黃色素含量較高)等。含量較高)等。藥理作用藥理作用抗凝血、抗血栓形成(紅花黃色素)抗凝血、抗血栓形成(紅花黃色素)提高組織型纖溶酶原激活劑提高組織型纖溶酶原激活劑t-PAt-PA活性?;钚浴=档脱獫{降低血漿TXATXA2 2含量,提高前列環(huán)素(含量,提高前列環(huán)素(PGIPGI2 2)與與TXBTXB2 2的比值,從而抑制血小板聚集及血栓的比值,從而抑制血小板聚集及血栓的形成。的形成。拮抗拮抗PAFPAF受體,抑制血小板的活化。受體,抑制血小板的活化。擴(kuò)張血管、改善微循環(huán)擴(kuò)張血管、改善微循環(huán) 阻斷阻斷-腎上腺素受體。腎上腺素受體。提高血清提高血清NONO水平及其合成酶(水平及其合成酶(NOSNOS)活性。)活性。抑制受體控制性通道和電壓依賴鈣通道,從抑制受體控制性通道和電壓依賴鈣通道,從而抑制外而抑制外Ca Ca
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