生物藥劑學(xué)與藥代動(dòng)力學(xué)

1、生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)習(xí)題一、 單項(xiàng)選擇題1以下關(guān)于生物藥劑學(xué)的描述，正確的是 A.劑型因素是指片劑、膠囊劑、丸劑和溶液劑等藥物的不同劑型 B.藥物產(chǎn)品所產(chǎn)生的療效主要與藥物本身的化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān) C藥物效應(yīng)包括藥物的療效、副作用和毒性 D.改善難溶性藥物的溶出速率主要是藥劑學(xué)的研究內(nèi)容2. K+、單糖、氨基酸等生命必需物質(zhì)通過生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式是 A被動(dòng)擴(kuò)散 B膜孔轉(zhuǎn)運(yùn) C主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) D.促進(jìn)擴(kuò)散 E膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)3. 以下哪條不是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn) A逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn) B無結(jié)構(gòu)特異性和部住特異性 C消耗能量 D.需要載體參與 E飽和現(xiàn)象4. 胞飲作用的特點(diǎn)是 A有部位特異性 B需要載體 C不需要消耗機(jī)體能量

2、D.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn) E以上都是5. 藥物的主要吸收部位是 A胃 B.小腸 C大腸 D.直腸 E均是6. 藥物的表觀分布容積是指 A人體總體積 B.人體的體液總體積 C游離藥物量與血藥濃度之比 D.體內(nèi)藥量與血藥濃度之比 E體內(nèi)藥物分布的實(shí)際容積7. 當(dāng)藥物與蛋白結(jié)合率較大時(shí)，則 A.血漿中游離藥物濃度也高 B藥物難以透過血管壁向組織分布 C可以通過腎小球?yàn)V過 D.可以經(jīng)肝臟代謝 E藥物跨血腦屏障分布較多8. 藥物在體內(nèi)以原形不可逆消失的過程，該過程是 A.吸收 B分布 C代謝 D.排泄 E轉(zhuǎn)運(yùn)9. 藥物除了腎排泄以外的最主要排泄途徑是 A.膽汁 B汗腺 C.唾液腺 D.淚腺 E。呼吸系統(tǒng)10.

3、 可以用來測定腎小球?yàn)V過率的藥物是 A.青霉素 B鏈霉素 C.菊粉 D.葡萄糖 E乙醇11. 腸肝循環(huán)發(fā)生在哪一排泄中 A腎排泄 B.膽汁排泄 C.乳汁排泄 D肺部排泄 E汗腺排泄12. 最常用的藥物動(dòng)力學(xué)模型是 A.隔室模型 B.藥動(dòng)一藥效結(jié)合模型 C非線性藥物動(dòng)力學(xué)模型 D.統(tǒng)計(jì)矩模型 E生理藥物動(dòng)力學(xué)模型13. 藥物動(dòng)力學(xué)是研究藥物在體內(nèi)的哪一種變化規(guī)律 A.藥物排泄隨時(shí)間的變化 B藥物藥效隨時(shí)間的變化 C藥物毒性隨時(shí)間的變化 D.體內(nèi)藥量隨時(shí)間的變化 E藥物體內(nèi)分布隨時(shí)間的變化14. 關(guān)于藥物動(dòng)力學(xué)的敘述，錯(cuò)誤的是 A.藥物動(dòng)力學(xué)在探討人體生理及病理狀態(tài)對(duì)藥物體內(nèi)過程的影響中具有重要的

4、作用 B藥物動(dòng)力學(xué)對(duì)指導(dǎo)新藥設(shè)計(jì)、優(yōu)化給藥方案、改進(jìn)劑型等都發(fā)揮了重大作用 C藥物動(dòng)力學(xué)是采用動(dòng)力學(xué)的原理和數(shù)學(xué)的處理方法，推測體內(nèi)藥物濃度隨時(shí) 間的變化 D藥物動(dòng)力學(xué)是研究體內(nèi)藥量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué) E藥物動(dòng)力學(xué)只能定性地描述藥物的體內(nèi)過程，要達(dá)到定量的目標(biāo)還需很長的 路要走15反映藥物轉(zhuǎn)運(yùn)速率快慢的參數(shù)是 A腎小球?yàn)V過率 B.腎清除率 C速率常數(shù) D.分布容積 E藥時(shí)曲線下面積16關(guān)于藥物生物半衰期的敘述，正確的是 A具一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征的藥物，其生物半衰期與劑量有關(guān) B代謝快、排泄快的藥物，生物半衰期短 C藥物的生物半衰期與給藥途徑有關(guān) D藥物的生物半衰期與釋藥速率有關(guān) E藥物的生物半衰期

5、與藥物的吸收速率有關(guān)17通常情況下與藥理效應(yīng)關(guān)系最為密切的指標(biāo)是 A給藥劑量 B尿藥濃度 C血藥濃度 D唾液中藥物濃度 E糞便中藥物濃度18關(guān)于表觀分布容積的敘述，正確的有 A表觀分布容積最大不能超過總體液 B無生理學(xué)意義 C表觀分布容積是指體內(nèi)藥物的真實(shí)容積 D可用來評(píng)價(jià)藥物的靶向分布 E表觀分布容積一般小于血液體積19某藥物的組織結(jié)合率很高，因此該藥物 A半衰期長 B半衰期短 C表觀分布容積小 D表觀分布容積大 E吸收速率常數(shù)大20某藥物口服后肝臟首過作用大，改為肌內(nèi)注射后 At1/2增加，生物利用度也增加 Bt1/2減少生物利用度也減少 Ct1/2不變，生物利用度減少 Dt1/2不變，生

6、物利用度增加 Et1/2和生物利用度均無變化21.能夠反映藥物在體內(nèi)分布的某些特點(diǎn)和程度的是 A分布速度常數(shù) B半衰期 C肝清除率 D.表觀分布容積 E吸收速率常數(shù)22. 關(guān)于單室模型錯(cuò)誤的敘述是 A單室模型是把整個(gè)機(jī)體視為一個(gè)單元 B單室模型中藥物在各個(gè)器官和組織中的濃度均相等 C在單室模型中藥物進(jìn)入機(jī)體后迅速成為動(dòng)態(tài)平衡的均一體 D符合單室模型特征的藥物稱單室模型藥物 E血漿中藥物濃度的變化基本上只受消除速度常數(shù)的影響23. 關(guān)于清除率的敘述，錯(cuò)誤的是 A清除率沒有明確的生理學(xué)意義 B清除率是指機(jī)體或機(jī)體的某一部位在單位時(shí)間內(nèi)清除掉相當(dāng)于多少體積的血 液中的藥物 C清除率包括了速度與容積兩

7、種要素，在研究生理模型時(shí)是不可缺少的參數(shù) D清除率的表達(dá)式是Cl= (-dX/dt) /C E清除率的表達(dá)式是Cl =kV24關(guān)于隔室劃分的敘述，正確的是 A隔室的劃分是隨意的 B為了更接近于機(jī)體的真實(shí)情況，隔室劃分越多越好 C藥物進(jìn)入腦組織需要透過血腦屏障，所以對(duì)所有的藥物來說，腦是周邊室 D隔室是根據(jù)組織、器官、血液供應(yīng)的多少和藥物分布轉(zhuǎn)運(yùn)的快慢確定的 E隔室的劃分是固定的，與藥物的性質(zhì)無關(guān)25測得利多卡因的消除速度常數(shù)為0.3465h-l，則它的生物半衰期為 A. 0.693h B.1h C.1.5h D. 2.Oh E.4h26某藥靜脈注射經(jīng)3個(gè)半衰期后，其休內(nèi)藥量為原來的 A. 1/

8、2 B.1/4 C.1/8 D. 1/16 E.1/3227某藥靜脈滴注經(jīng)3個(gè)半衰期后，其血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的 A. 50% B.75% C.88% D. 94% E.99%28靜脈注射某藥物lOOmg，立即測得血藥濃度為1pt,g/ml，則其表觀分布容積為 A. 5L B.10L C.50L D. 100L E.1000L29欲使血藥濃度迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)，可采取的給藥方式是 A單次靜脈注射給藥 B多次靜脈注射給藥 C首先靜脈注射一個(gè)負(fù)荷劑量，然后恒速靜脈滴注 D單次口服給藥 E多次口服給藥30.在線性藥物動(dòng)力學(xué)模型中，與給藥劑量有關(guān)的參數(shù)有 A.k Bka Cv D. Cl EAUC二、多

9、項(xiàng)選擇題1. 生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)中參數(shù)吸收數(shù)An與( )項(xiàng)有關(guān) A.藥物的有效滲透率 B藥物溶解度 c腸道半徑 D.藥物在腸道內(nèi)滯留時(shí)間 E藥物的溶出時(shí)間2. BCS中用來描述藥物吸收特征的三個(gè)參數(shù)是 A.吸收數(shù) B.劑量數(shù) c分布數(shù) D.溶解度 E溶出數(shù)3. 下列有關(guān)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)相關(guān)內(nèi)容的描述正確的是 A.生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)溶解性與通透性的差異將藥物分成四大類 B.型藥物具有高通透性和高滲透性 C型藥物透過足吸收的限速過程，與溶出速率沒有相關(guān)性 D.劑量數(shù)是描述水溶性藥物的口服吸收參數(shù)，一般劑量數(shù)越大，越有利于藥物的 吸收 E.溶出數(shù)是描述難溶性藥物吸收的重要參數(shù)，受劑型因素的影響

10、，并與吸收分?jǐn)?shù)F密切相關(guān)4. 以下可提高類藥物吸收的方法有 A.加入透膜吸收促進(jìn)劑 B制成前體藥物 C制成可溶性鹽類 D.制成微粒給藥系統(tǒng) E增加藥物在胃腸道的滯留時(shí)間5. 體外研究口服藥物吸收作用的方法有 A組織流動(dòng)室法 B.外翻腸囊法 C外翻環(huán)法 D.腸道灌流法 E腸襻法6. 影響藥物吸收的理化因素有A.解離度 B脂溶性 C溶出速度D.穩(wěn)定性 E晶型7. 下列關(guān)于經(jīng)皮給藥吸收的論述不正確的是 A脂溶性藥物易穿過皮膚，但脂溶性過強(qiáng)容易在角質(zhì)層聚集，不易穿透皮膚 B某弱堿藥物的透皮給藥系統(tǒng)宜調(diào)節(jié)pH為偏堿性，使其呈非解離型，以利于藥物吸收 C脂溶性藥物的軟膏劑，應(yīng)以脂溶性材料為基質(zhì)，才能更好地

11、促進(jìn)藥物的經(jīng)皮 吸收 D藥物主要通過細(xì)胞間隙或細(xì)胞膜擴(kuò)散穿透皮膚，但皮膚附屬器亦可能成為重 要的透皮吸收途徑8. 影響肺部藥物吸收的因素有 A.藥物粒子在氣道內(nèi)的沉積過程 B生理因素 C藥物的理化性質(zhì)D.制劑因素9. 藥物代謝酶存在于以下哪些部位中 A.肝 B.腸 c腎 D.肺10藥物代謝I相反應(yīng)不包括 A.氧化反應(yīng) B.還原反應(yīng) c水解反應(yīng) D.結(jié)合反應(yīng)11體內(nèi)常見的結(jié)合劑主要包括 A.葡萄糖醛酸 B.乙酰輔酶A C.S腺苷甲硫氨酸 D.硫酸12下列關(guān)于藥物代謝與劑型設(shè)計(jì)的論述正確的是 A.藥酶有一定的數(shù)量，因此可利用給予大劑量藥物先使酶飽和，從而達(dá)到提高生 物利用度的目的 B.藥物代謝的目

12、的是使原形藥物滅活，并從體內(nèi)排出 C老人藥物代謝速度減慢，因此服用與正常人相同的劑量，易引起不良反應(yīng)和毒性 D.鹽酸芐絲肼為脫羧酶抑制劑，與左旋多巴組成復(fù)方，可抑制外周的左旋多巴的 代謝，增加入腦量13下列論述正確的是 A.光學(xué)異構(gòu)體對(duì)藥物代謝無影響 B.體外法可完全替代體內(nèi)法進(jìn)行藥物代謝的研究 C黃酮體具有很強(qiáng)的肝首過效應(yīng)，因此口服無效 D.硝酸甘油具有很強(qiáng)的肝首過效應(yīng)，因此通過皮膚、鼻腔、直腸、口腔黏膜吸收 可提高生物利用度14以下情況下可考慮采用尿藥排泄數(shù)據(jù)進(jìn)行動(dòng)力學(xué)分析 A大部分以原形從尿中排泄的藥物 B用量太小或體內(nèi)表觀分布容積太大的藥物 C用量太大或體內(nèi)表觀分布容積太小的藥物 D.

13、血液中干擾性物質(zhì)較多 E缺乏嚴(yán)密的醫(yī)護(hù)條件 15采用尿排泄數(shù)據(jù)求算動(dòng)力學(xué)參數(shù)須符合以下條件 A.有較多原形藥物從尿中排泄 B有較多代謝藥物從尿中排泄 C藥物經(jīng)腎排泄過程符合一級(jí)速度過程 D.藥物經(jīng)腎排泄過程符合零級(jí)速度過程 E尿中原形藥物出現(xiàn)的速度與體內(nèi)當(dāng)時(shí)的藥量成正比三、填空1.藥物經(jīng)肌內(nèi)注射有吸收過程，一般_藥物通過毛細(xì)血管壁直接擴(kuò)散，水溶性藥物中分子量_的可以穿過毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞膜上的孔隙快速擴(kuò)散進(jìn)入毛細(xì)血管，分子量_的藥物主要通過淋巴系統(tǒng)吸收。2體外評(píng)價(jià)藥物經(jīng)皮吸收速率可采用_或_擴(kuò)散池。3為達(dá)到理想的肺部沉積效率，應(yīng)控制藥物粒子的大小，其空氣動(dòng)力學(xué)粒徑范圍一般為_. 4蛋白多肽藥物經(jīng)

14、黏膜給藥的部位主要包括_、_、_等。 5影響離子導(dǎo)入的因素有_、_等。6藥物溶液滴入結(jié)膜內(nèi)主要通過_、_途徑吸收。7藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由 運(yùn)送至 的過程。 8某些藥物接續(xù)應(yīng)用時(shí)，常常由于藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度_，導(dǎo)致組織中的藥物有濃度逐漸上升的趨勢，稱為_。 9人血中主要有三種蛋白質(zhì)_、_、_與大多數(shù)藥物結(jié)合有關(guān)。 10藥物的淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)主要與藥物的_有關(guān)。分子量在_以上的大分子物質(zhì)，經(jīng)淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)的選擇性傾向很強(qiáng)。 11藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)，主要取決于藥物的_性，另外藥物與_也能在一定程度上影響血液-腦脊液間的藥物分配。 12粒徑小于_m的微粒，大

15、部分聚集于網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)，被_攝取，這也是目前研究認(rèn)為微粒系統(tǒng)在體內(nèi)分布的主要途徑。 13制備長循環(huán)微粒，可通過改善微粒的_、增加微粒表面的_及其_則可明顯延長微粒在血液循環(huán)中的半衰期。 14.血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，其表觀分布容積_，當(dāng)增大劑量或同服另一結(jié)合率更強(qiáng)的藥物，應(yīng)注意_問題15. 藥物與蛋白結(jié)合除了受藥物的理他性質(zhì)、給藥劑量、藥物與蛋白質(zhì)的親和力及藥物相互作用等因素影響外，還與_、_和_等因素有關(guān)。 16.分布容積是指假設(shè)在藥物充分分布的前提下，體內(nèi)_按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液_。 17.當(dāng)組織中的藥物濃度低于血液中的藥物濃度，則表觀分布容積V將比該藥物實(shí)際分布容積_。 18.藥

16、物與血漿蛋白結(jié)合存在競爭抑制作用，這種置換作用主要對(duì)_表觀分布容積、_結(jié)合率的藥物影響大，故華法林與保泰松合用時(shí)需調(diào)整劑量，否則易引起_反應(yīng)。 19.延長微粒在血中循環(huán)時(shí)間的方法有 _、_和_。20藥物排泄的主要器官是_，一般藥物以代謝產(chǎn)物形式排出，也有的藥物以_排出。21不同物質(zhì)通過腎小球?yàn)V過膜的能力決定于被濾過物質(zhì)_和_。22腎小球?yàn)V過的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)是_，腎小球?yàn)V過的動(dòng)力是_，腎小球?yàn)V過作用的大小以_表示。23.靜脈滴注給藥時(shí)，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的95%需要_個(gè)t1/2。24重吸收的主要部位在_，重吸收的方式包括_和_兩種，重吸收的特點(diǎn)：_；_。25腎小球?yàn)V過的Na+約有65%70%是在

17、_被重吸收的。26如果某種物質(zhì)的血漿清除率等_ml/min，表明該物質(zhì)只經(jīng)腎小球?yàn)V過，不被腎小管重吸收，也不被腎小管分泌。27大多數(shù)外源性物質(zhì)（如藥物）的重吸收主要是被動(dòng)過程，其重吸收的程度取決于藥物的_、_、_、_。28藥物經(jīng)腎排泄包括_、_、_三個(gè)過程。29分子量在_左右的藥物有較大的膽汁排泄率。30.吸入麻醉劑、二甲亞砜以及某些代謝廢氣可隨肺呼氣排出，該類物質(zhì)的共同特點(diǎn)是_、_。31藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)，在體內(nèi)瞬間達(dá)到分布平衡，且消除過程呈線性消除，則該藥屬_模型藥物。32對(duì)于單室模型藥物，若想采用殘數(shù)法求吸收速率常數(shù)，藥物的吸收必符合 _動(dòng)力學(xué)過程，否則，則應(yīng)該用_求算吸收速率常數(shù)。 33

18、靜脈滴注穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css。主要由_決定，因?yàn)橐话闼幬锏腳和_等參數(shù)基本上是恒定的。34單室模型血管外給藥血藥濃度與時(shí)間的關(guān)系式為_。35達(dá)峰時(shí)間是指 _ ； AUC是指_； 滯后時(shí)間是指_。 36.達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度時(shí)，體內(nèi)藥物的消除速度等于_。 37與尿藥排泄速率法相比，虧量法的主要特點(diǎn)有： _。 _。四、名詞解釋：1. 生物藥劑學(xué)； 2被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 3. 載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn) 4.生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng) 5. 腎清除率；6. 腎小球?yàn)V過率；7雙峰現(xiàn)象；8腸肝循環(huán) 9. 單室模型 10. 二室模型 五、問答題1. 請舉例說明為什么弱堿性藥物比弱酸性藥物易透過血腦屏障。2. 影響微粒給藥系統(tǒng)體內(nèi)分布的因素有哪些？3. 簡述影響藥物代謝的因素。4. 靜脈注射給藥后二室模型藥物的血藥濃度時(shí)間曲線隨時(shí)間的變化有何特點(diǎn)？為什么？5. 以靜脈注射給藥為例，簡述殘數(shù)法求算二室模型動(dòng)力學(xué)參數(shù)的原理。6. 采用什么給藥途徑可避免肝首過效應(yīng)？試結(jié)合各給藥途徑的生理學(xué)特點(diǎn)說明其避免首過效應(yīng)的原理。五、 計(jì)算題1已知某單室模型藥物在患者體內(nèi)的tl/2為4小時(shí)，v為60L，給該患者靜脈注射lOmg藥物，試求半小時(shí)后血藥濃度是多少？2靜脈注射某單室模