藥理全書知識(shí)點(diǎn)

1、1. 藥物:用來預(yù)防，治療和診斷疾病及某些具有特殊用途的化學(xué)物質(zhì)。 2. 藥理學(xué):研究藥物與機(jī)體（包括病原體）的相互作用及作用規(guī)律的一門學(xué)科。3. 藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（簡(jiǎn)稱藥效學(xué)）研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制的一門學(xué)科。 4. 藥物代謝動(dòng)力（簡(jiǎn)稱藥動(dòng)學(xué)）研究藥物在機(jī)體的影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律的一門學(xué)科。 5. 藥理學(xué)的研究方法： 1) 基礎(chǔ)藥理學(xué)方法 a) 實(shí)驗(yàn)藥理學(xué)方法（離體實(shí)驗(yàn)和整體實(shí)驗(yàn)） b) 實(shí)驗(yàn)治療學(xué)方法（動(dòng)物疾病模型） 2) 臨床藥理學(xué)方法 3) 新技術(shù)應(yīng)用 6. 藥物作用的基本特點(diǎn)：(1)選擇性:多數(shù)藥物在適當(dāng)劑量時(shí)，只對(duì)少數(shù)器官或組織產(chǎn)生明顯作用，而對(duì)其他器官或組織的作用較小

2、或不產(chǎn)生作用。這種現(xiàn)象稱為藥物作用的選擇性。 (2)二重性1)預(yù)防和治療作用 2)不良反應(yīng):凡與治療目的無關(guān)，并為病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)，稱為藥物不良反應(yīng)。 (3)藥物作用的差異性：個(gè)體差異、種屬差異等。7. 藥物的基本作用： 1）調(diào)節(jié)功能 :興奮機(jī)體原有功能水平提高 抑制機(jī)體原有功能水平降低2）抗病原體及抗腫瘤3）補(bǔ)充不足 8. 不良反應(yīng)的種類： 1)副作用 藥物在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的反應(yīng)。 (固有，不可避免,輕微可預(yù)料隨治療目的的改變而改變 )2)毒性 反應(yīng)用藥劑量過大或時(shí)間過長(zhǎng)而引起的機(jī)體損傷性反應(yīng)。 (嚴(yán)重,可預(yù)知,應(yīng)避免)3)變態(tài)反應(yīng) 指少數(shù)人對(duì)某些藥物產(chǎn)生的病理性免疫

3、反應(yīng)。 4)后遺效應(yīng) 指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。 5)繼發(fā)反應(yīng) 指藥物發(fā)揮治療作用所引起的不良后果。 6)致畸、致癌、致突變作用7)藥物依賴性：是指病人連續(xù)使用某些藥物以后，產(chǎn)生的一種不可停用的渴求現(xiàn)象。包括生理依賴性和心理依賴性。 9. 半數(shù)效應(yīng)量：指能引起1/2效能的劑量。如效應(yīng)為療效，則稱為半數(shù)有效量（ED50）。效能：藥物產(chǎn)生的最大效應(yīng)。半數(shù)致死量（LD50）：指能引起50%動(dòng)物死亡的劑量。10. 受體藥物的類型：（1）激動(dòng)劑：強(qiáng)親和力，內(nèi)在活性 （2）拮抗劑：強(qiáng)親和力，無內(nèi)在活性 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑：可逆 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑：不可逆 （3）部分激動(dòng)劑： 激動(dòng)藥和拮抗藥雙

4、重特性親和力較強(qiáng)，內(nèi)在活性弱。11. 藥物在體內(nèi)的過程包括吸收，分布，代謝和排泄，代謝是生物轉(zhuǎn)化的過程，叫做ADME；吸收，分布，轉(zhuǎn)化和排泄的共同特點(diǎn)是在體內(nèi)均需跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，其中有的是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，也有的是被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。 12. 簡(jiǎn)單擴(kuò)散（脂溶擴(kuò)散）： 藥物通過溶于脂質(zhì)膜的被動(dòng)擴(kuò)散。絕大多數(shù)的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式。 ·影響藥物簡(jiǎn)單擴(kuò)散的主要因素有： 簡(jiǎn)單擴(kuò)散：小分子、脂溶性物質(zhì)通過 1) 膜兩側(cè)的藥物濃度差 2) 藥物的脂溶性(脂溶性越大，溶入脂質(zhì)膜越多，擴(kuò)散越快)3) 藥物的解離度。大多數(shù)藥物都是弱酸弱堿的解離型分子，在體內(nèi)以解離型和非解離型兩種形式存在。(通常只有非解離型的部分才能以脂溶擴(kuò)散方式通

5、過脂質(zhì)膜，而解離型的部分一般較難通過脂質(zhì)膜。)4) 環(huán)境的pH值：弱酸性藥物在酸性環(huán)境中解離少，易通過生物膜；在堿性環(huán)境中解離多，不易通過生物膜。13. 吸收的概念：藥物由給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程，稱為吸收。 14. 首過消除：藥物在胃腸吸收后都要先經(jīng)過門靜脈進(jìn)入肝臟，再進(jìn)入體循環(huán)。其在腸黏 膜和肝臟中，極易被代謝滅活，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，這種現(xiàn)象稱為首過消除或首過效應(yīng)。15. 分布：指藥物隨血液循環(huán)轉(zhuǎn)運(yùn)到各個(gè)組織器官的過程。16. （轉(zhuǎn)化：藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過程，稱為轉(zhuǎn)化或生物轉(zhuǎn)化。） 17. 藥酶誘導(dǎo)劑：增加藥酶活性的藥物 藥酶抑制劑：減弱藥酶活性的藥物 注：混合功能氧化酶

6、系統(tǒng)¾肝藥酶（即代謝藥物的酶類物質(zhì)）18. 肝腸循環(huán)：定義：有些藥物經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為極性較強(qiáng)的水溶性代謝產(chǎn)物，也可自膽汁排泄，由膽汁進(jìn)入腸腔，又經(jīng)腸黏膜上皮細(xì)胞吸收，經(jīng)門靜脈、肝臟重新進(jìn)入體循環(huán)，這種小腸、肝臟、膽汁間的循環(huán)過程稱為肝腸循環(huán)。意義：某些肝腸循環(huán)明顯的藥物如洋地黃毒苷、地高辛、地西泮等，其藥物的作用時(shí)間會(huì)延長(zhǎng)。同時(shí)要注意藥物蓄積中毒。19. 生物轉(zhuǎn)化的結(jié)局（意義） 1) 藥物被滅活 2) 形成活性代謝物（部分藥物經(jīng)代謝后，變?yōu)榛钚晕镔|(zhì)，產(chǎn)生藥理作用）3) 產(chǎn)生毒性代謝物 20. 耐受性(tolerance):同一藥物連續(xù)使用過程中，會(huì)出現(xiàn)藥效逐漸減弱，需加大劑量才能產(chǎn)生相同

7、的藥效；但在停用一段時(shí)間后，機(jī)體仍可恢復(fù)原有的敏感性。 耐藥性(resistance):化療藥長(zhǎng)時(shí)間使用后，病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)藥物的敏感性降低，稱耐藥性或抗藥性。區(qū)別：耐受性指人體，耐藥性指病原體。21. 傳出神經(jīng)系統(tǒng)按照神經(jīng)遞質(zhì)分類：1） 膽堿能神經(jīng)： 交感、副交感節(jié)前 （釋放ACh） 副交感節(jié)后 小部分交感節(jié)后 運(yùn)動(dòng)神經(jīng) 2）去甲腎上腺素能神經(jīng)：大部分交感節(jié)后（釋放NA） 3）多巴胺能神經(jīng)：腎血管交感神經(jīng)節(jié)后多巴胺腎血管舒張 4）非腎上腺非膽堿能神經(jīng)：腸共遞質(zhì)（肽，嘌呤）調(diào)節(jié)NA、Ach釋放。22. 1）NA的生成：圖 2）NA的貯存：NA與ATP和PG結(jié)合存于囊泡。3）NA的釋放：胞裂外

8、排和彌散方式。胞裂外排4）NA的終止與消除： 大部分被攝取入囊泡 75%90% 攝取-1，神經(jīng)末梢 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，依賴于胺泵Mg2+ATP酶。 攝取-2，費(fèi)神經(jīng)組織（心肌，平滑?。┍粍?dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。囊泡外的NA被單胺氧化酶（MAO）、兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）代謝滅活，代謝物從尿中排出。 23. ACh的生物合成、貯存、釋放和消除過程的總結(jié)： 膽堿乙?；?） Ach合成：乙酰輔酶A+膽堿乙酰膽堿2） Ach貯存：同NA，在囊泡中。 3）釋放：胞裂外排。 膽堿酯酶（AchE）4）Ach消除：乙酰膽堿乙酸+膽堿 （ Ach由膽堿和乙酰輔酶A在膽堿乙?；缸饔孟潞铣桑?儲(chǔ)存在囊泡中 ACh的釋放也與NA

9、相似，以胞裂外排的形式釋放。 Ach在膽堿酯酶的作用下分解成乙酸和膽堿傳出神經(jīng)藥物的作用方式）24. 藥物的作用方式1) 直接作用于受體2) 影響神經(jīng)遞質(zhì)a) 影響遞質(zhì)的生物合成b) 影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化：如新斯的明，有機(jī)磷酸酯類等c) 影響遞質(zhì)的釋放：如麻黃堿，間羥胺等 d) 影響遞質(zhì)再攝取和貯存：如利血平等 ）25. 擬膽堿藥的分類直接作用于膽堿能受體的擬膽堿藥 1) M、N受體激動(dòng)藥：乙酰膽堿 2) M受體激動(dòng)藥：毛果蕓香堿 3) N受體激動(dòng)藥：煙堿 抗膽堿酯酶藥 1) 可逆性：新斯的明、毒扁豆堿 2) 難逆性：有機(jī)磷酸酯類 26. M受體激動(dòng)藥 毛果蕓香堿 作用：直接興奮M受體1) 對(duì)眼睛的

10、作用 (1) 縮小瞳孔 興奮M受體，使瞳孔括約肌收縮，瞳孔縮小。(2)降低眼內(nèi)壓：瞳孔縮小 ® 虹膜拉向中央®虹膜根部變薄®前房間隙擴(kuò)大®房水回流增加。 (3)調(diào)節(jié)痙攣 睫狀肌M受體興奮®睫狀肌收縮®睫狀肌向眼中心部方向拉緊® 懸韌帶松弛® 晶狀體變凸 ® 屈光度增大® 視近物清楚,遠(yuǎn)物模糊2) 腺體毛果蕓香堿吸收后，可明顯增加汗腺、唾液腺的分泌。臨床應(yīng)用a) 治療青光眼：毛果蕓香堿是閉角型青光眼的首選藥物。b) 治療虹膜炎：與擴(kuò)瞳藥交替使用，防止虹膜與晶狀體粘連。 c) M受體阻斷藥的解救不良

11、反應(yīng)：過量中毒出現(xiàn)M受體過度興奮癥狀，引起全身性反應(yīng)，如流延，出汗，惡心，嘔吐等，可用阿托品對(duì)癥處理。注意滴眼時(shí)應(yīng)壓迫眼內(nèi)眥，防止藥液吸收產(chǎn)生副作用。易逆性抗膽堿脂酶藥新斯的明藥理作用：抑制膽堿酯酶活性® 新斯的明+ CHE® 二甲氨基甲?；憠A脂酶 ® CHE（失活）® ACH® 興奮M. N受體特點(diǎn): 骨骼肌>胃腸道膀胱>心血管、腺體、眼、支氣管 1) 對(duì)心血管、 腺體、 眼和支氣管平滑肌作用較弱2) 對(duì)胃、 腸、膀胱平滑肌作用較強(qiáng)3) 對(duì)骨骼肌作用特別強(qiáng)大機(jī)理： 抑制CHE2 直接激動(dòng)N 2受體 3 促進(jìn)運(yùn)動(dòng)N末梢釋放ACh

12、臨床應(yīng)用1) 重癥肌無力2) 手術(shù)后腸脹氣, 尿潴留3) 陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速4) 非去極化型肌松藥中毒的解救不良反應(yīng)M受體興奮癥狀：中毒時(shí)出現(xiàn)膽堿危象禁用于機(jī)械性腸梗阻，泌尿道梗阻和支氣管哮喘的病人27. 抗膽堿藥阿托品作用機(jī)制：競(jìng)爭(zhēng)性拮抗M受體；大劑量也可阻斷N1受體作用1) 抑制腺體分泌唾、汗 >支氣管 >胃腸 2) 眼a) 散瞳 b) 眼內(nèi)壓升高 c) 調(diào)節(jié)麻痹3) 解除平滑肌痙攣：胃腸道 >膀胱逼尿肌 > 膽道、輸尿管、支氣管 4) 興奮心臟 （快心） （加快心率和傳導(dǎo)） 5) 擴(kuò)張小血管，改善微循環(huán)6) 興奮中樞用途1) 流涎、盜汗、麻醉前給藥 2) 虹膜睫

13、狀體炎、擴(kuò)瞳、驗(yàn)光配鏡3) 內(nèi)臟絞痛a) 胃腸、膀胱b) 膽絞痛、腎絞痛鎮(zhèn)痛藥c) 遺尿、膀胱刺激癥狀 4) 緩慢型心律失常（竇房阻滯、房室阻滯）5) 抗感染性中毒性休克 （前提：補(bǔ)充血容量）伴有心動(dòng)過速及高熱者不用阿托品 6) 有機(jī)磷酸酯類中毒 不良反應(yīng) 1) 腺體：口干、皮干、痰難咳、體溫2) 眼眼內(nèi)壓（青光眼禁用）、視近物模糊、流入鼻腔吸收中毒 3) 劑量過大，中毒現(xiàn)象（譫語(yǔ)、昏迷） 解救：對(duì)癥處理 ：鎮(zhèn)靜藥or抗驚厥藥+毛果蕓香堿or毒扁豆堿 禁忌癥： 青光眼（升高眼內(nèi)壓） 前列腺肥大（使尿道括約肌收縮）·東莨菪堿 其特點(diǎn)是對(duì)中樞有較強(qiáng)的抑制作用，中樞鎮(zhèn)靜劑抑制腺體分泌作用較

14、阿托品強(qiáng)，更適于麻醉前給藥?？捎糜跁瀯?dòng)癥和麻醉前給藥。中樞抗膽堿作用，可用于治療帕金森氏癥。28. 第九章：擬腎上腺素藥一：a受體激動(dòng)藥：·去甲腎上腺素藥理作用：對(duì)a受體有強(qiáng)大激動(dòng)作用，對(duì) b1受體作用較弱，對(duì)b2受體幾乎無作用。1）血管 þ引起強(qiáng)大的血管收縮作用皮膚粘膜血管 >> 腎 、腸系膜、腦和肝臟血管 >> 肌肉血管 結(jié)果使外周阻力明顯增高，臟器血流減少； þ唯有冠狀血管擴(kuò)張2）興奮心臟þ激動(dòng)1-R，同時(shí)血壓升高反射性地興奮迷走神經(jīng)，引起心率變慢，所以每分鐘心輸出量無改變或略下降 3）血壓 þ小劑量：收縮血管作用

15、不明顯，興奮心臟收縮壓明顯增高，舒張壓略升，脈壓差þ大劑量：所有血管全部收縮，外周阻力明顯增高，收縮壓和舒張壓均增高，脈壓變小，組織灌流量減少?！九R床應(yīng)用】 v 休克 v 藥物中毒性低血壓（特別是氯丙嗪中毒）v 局部應(yīng)用：上消化道出血 稀釋后口服，收縮或胃局部黏膜血管，產(chǎn)生止血效果?！静涣挤磻?yīng)】 局部組織缺血壞死（強(qiáng)烈收縮血管） 急性腎功能衰竭（腎血管強(qiáng)烈收縮） 停藥后的血壓下降（長(zhǎng)期收縮的血管突然擴(kuò)張）高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化、器質(zhì)性心臟病及少尿、無尿、嚴(yán)重微循環(huán)障礙的病人禁用 二、a、b受體激動(dòng)藥 ·腎上腺素【藥理作用】 激動(dòng)所有的腎上腺素受體1）心臟þAdr 激

16、動(dòng)心肌、竇房結(jié)和傳導(dǎo)系統(tǒng)的1 受體 心肌收縮力、輸出量、心率、傳導(dǎo)加速，起效迅速而劇烈2）血管þ激動(dòng)血管平滑肌上的1、2受體激動(dòng)1-R：強(qiáng)烈收縮皮膚粘膜血管；顯著收縮腎和腸系膜血管；對(duì)腦和肺血管作用弱。激動(dòng)2-R：舒張骨骼肌血管和冠狀血管 3）血壓þ與劑量密切相關(guān)小劑量和治療量：收縮壓升高，舒張壓不變或下降，脈壓差大劑量：收縮壓和舒張壓均 4）平滑肌þ 取決于組織和器官上腎上腺素受體的類型支氣管平滑肌2-R 支氣管平滑肌松弛，特別當(dāng)支氣管平滑肌處于痙攣狀態(tài)時(shí)，發(fā)揮強(qiáng)大的解痙作用，并可抑制組織和肥大細(xì)胞釋放過敏反應(yīng)物質(zhì)；胃腸道、膀胱和子宮平滑肌2-R 收縮減弱，張力

17、減低；支氣管粘膜血管1-R 血管收縮，減輕充血水腫； 眼睛瞳孔開大肌上的1-R 瞳孔開大肌收縮，瞳孔散大 5）代謝þ明顯增強(qiáng)機(jī)體新陳代謝組織耗氧量【臨床應(yīng)用】 1）心臟驟停2）過敏性休克過敏性休克常見于輸液或青霉素等引起的過敏反應(yīng)þ 激動(dòng)1-R：明顯地收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前血管，使毛細(xì)血管通透性降低，血壓升高，并減輕支氣管粘膜充血水腫；þ 激動(dòng)1-R：改善心臟功能；þ 激動(dòng)2-R：解除支氣管平滑肌痙攣3）支氣管哮喘急性發(fā)作4）與局麻藥配伍及局部止血【不良反應(yīng)】心悸、煩躁、頭痛、血壓升高、心律失常，心室顫動(dòng)。禁用于心、腦血管疾病患者，糖尿病及甲亢患者。&#

18、183;麻黃堿 【應(yīng)用特點(diǎn)】P 74興奮中樞松弛支氣管平滑肌的作用較腎上腺素弱，起效慢，作用持久 短期內(nèi)反復(fù)給藥，產(chǎn)生快速耐受性。29. 第十章：抗腎上腺素藥一、 受體阻斷藥a受體阻斷藥具有“腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)”的作用Adr對(duì)血壓的翻轉(zhuǎn)作用 給藥后迅速出現(xiàn)明顯的升壓作用，繼后出現(xiàn)微弱的降壓反應(yīng)，后者作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)。如事先給予1受體阻斷藥，對(duì)抗了其縮血管作用，再用原來升壓劑量Adr，反而呈現(xiàn)明顯的降壓反應(yīng)，這種現(xiàn)象稱Adr對(duì)血壓的翻轉(zhuǎn)作用。充分體現(xiàn)了Adr對(duì)血管平滑肌上的2受體的激活作用。 酚妥拉明（短效）競(jìng)爭(zhēng)性非選擇性a受體阻斷藥【臨床應(yīng)用】1）外周血管痙攣性疾病2）休克3）NA血管外漏4

19、）急性心梗和頑固性充血性心力衰竭5）嗜鉻細(xì)胞瘤的鑒別診斷及防治手術(shù)中突然發(fā)生的高血壓危象【不良反應(yīng)】 1） 消化道癥狀：腹痛、腹瀉、嘔吐及誘發(fā)潰瘍； 2） 靜脈給藥：體位性低血壓、心動(dòng)過速、心律失常和心絞痛。緩慢注射or靜滴。 3） 胃炎、潰瘍病、冠心病患者慎用· 酚芐明（長(zhǎng)效）非競(jìng)爭(zhēng)性a受體阻斷藥 【臨床應(yīng)用】 主要用于治療外周血管痙攣性疾病，亦可用于休克和嗜鉻細(xì)胞瘤的治療。 【不良反應(yīng)】常見有體位性低血壓、鼻塞和心悸。 二、受體阻斷藥【臨床應(yīng)用】1）心絞痛和心梗2）快速心律失常3）高血壓4）甲亢的輔助治療5）其他（青光眼、偏頭痛）【不良反應(yīng)】 1）心功能不全 2）誘發(fā)和加劇支氣管

20、哮喘3）外周血管收縮和痙攣4）反跳現(xiàn)象（受體上調(diào)）5）眼-皮膚粘膜綜合癥30. 第十三章：鎮(zhèn)靜催眠藥 定義：指對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有抑制作用,能夠引起鎮(zhèn)靜和近似生理睡眠的藥物l 鎮(zhèn)靜藥(sedatives)：能緩和激動(dòng)，消除躁動(dòng)，恢復(fù)安靜情緒的藥物催眠藥(hypnotics)：能促進(jìn)和維持近似生理睡眠的藥物l 苯二氮卓類：地西泮 (diazepam, 安定)氟西泮 (flurazepam, 氟安定)氯氮卓 (chlordiazepoxide)奧沙西泮 (oxazepam) 三唑侖(甲基三唑氯安定 ) (triazolaml 鎮(zhèn)靜抗焦慮l 催眠 l 抗驚厥和抗癲癇l 中樞性肌肉松弛作用1. 苯二氮卓

21、類藥臨床應(yīng)用2. 焦慮癥（首選） 3. 失眠（首選） 4. 麻醉前給藥 5. 驚厥和癲癇（癲癇持續(xù)狀態(tài)首選） 6. 肌痙攣 l 不良反應(yīng) 常見副作用：頭暈,嗜睡,乏力等宿醉現(xiàn)象 l 大劑量偶見共濟(jì)失調(diào) l 中毒可見運(yùn)動(dòng)失調(diào),肌無力,甚至昏迷和呼吸抑制 l 孕婦和哺乳期婦女禁用,因本類藥可通過胎盤屏障,并隨乳汁分泌l 長(zhǎng)期用可產(chǎn)生耐受性,依賴性,成癮性l 成癮后停藥出現(xiàn)反跳和戒斷癥狀,如激動(dòng),焦慮,失眠,震顫l 與苯巴比妥類相比，有以下特點(diǎn)： l 巴比妥類 苯二氮卓類l 鎮(zhèn)靜 yes yes l 催眠 yes yes l 抗驚厥 yes yesl 麻醉 yes nol 安全度 較小 大 l 反跳

22、現(xiàn)象嚴(yán)重輕 l 肝藥酶誘導(dǎo)劑無 l 后遺效應(yīng)有幾乎無（苯妥英鈉【應(yīng)用】 1.抗癲癇 治療大發(fā)作（強(qiáng)直陣攣）和局限性發(fā) 作（首選），對(duì)小發(fā)作無效。 2.治療外周神經(jīng)痛三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛 3.抗心律失常 輕度阻滯Na+通道，降低心肌自律性 卡馬西平 (carbamazepine)，是癲癇大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥之一；有抗憂郁作用，抗驚厥作用；治療三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛，且效果優(yōu)于苯妥英。乙琥胺小發(fā)作（失神）首選地西泮癲癇持續(xù)狀態(tài)首選苯巴比妥 治療癲癇大發(fā)作，癲癇持續(xù)狀態(tài)、局限性發(fā)作?？贵@厥藥硫酸鎂【作用、應(yīng)用】1.口服 不吸收，有導(dǎo)瀉和利膽作用； 2.注射 產(chǎn)生吸收的全身作用： (1)抗驚厥

23、：抑制CNS、松弛骨骼??； (2)降血壓：擴(kuò)張血管、降低血壓。 應(yīng)用：驚厥、高血壓危象§ 抗抑郁藥應(yīng)用： 主要用于治療情緒低落、抑郁消極等癥狀 也可用來治療焦慮性障礙、強(qiáng)迫性障礙和恐怖癥常用藥物分類：了解 三環(huán)類抗抑郁藥（抑制NA、5-HT再攝?。?單胺氧化酶抑制藥（MAOI) 選擇性5-HT再攝取抑制藥（SSRIs） NA再攝取抑制藥 選擇性5-HT及NA再攝取抑制藥 選擇性5-HT再攝取抑制藥 氟西?。╝mitriptyline，百憂解） 帕羅西?。╬aroxetine，賽洛特）禁與單胺氧化酶抑制劑聯(lián)用 肝腎功能不全者慎用 抗帕金森病藥分類 、擬多巴胺類藥 左旋多巴、卡比多巴、金

24、剛烷胺 二、膽堿受體阻斷藥 苯海索、卡馬特靈 三、促中樞DA釋放及激動(dòng)DA-R藥 溴隱亭、司來吉蘭、培高利特第十六章【作用機(jī)制】左旋多巴容易通過血腦屏障進(jìn)入腦組織，在腦內(nèi)多巴脫羧酶的作用下生成DA，補(bǔ)充紋狀體DA不足，產(chǎn)生抗帕金森病作用?？ū榷喟傻谑哒?鎮(zhèn)痛藥概念：作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，能選擇性消除或緩解各種疼痛，但不影響意識(shí)及其他感覺的藥物嗎啡【藥理作用】一、中樞神經(jīng)系統(tǒng)1鎮(zhèn)痛作用2鎮(zhèn)靜（欣快感） 3鎮(zhèn)咳4抑制呼吸 5其他中樞作用 縮瞳 中毒時(shí)瞳孔針尖樣大小(中毒指標(biāo)) 催吐 興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)CTZ 改變體溫調(diào)定點(diǎn) 抑制促性腺激素、促腎上腺素皮質(zhì)激素釋放；促進(jìn)催乳素、生長(zhǎng)激素和抗利尿激

25、素釋放二、外周（一）胃腸道 提高肌張力減慢胃排空；使推進(jìn)性蠕動(dòng)減弱；抑制膽汁胰液和腸液分泌，引起便秘（二）心血管外周血管擴(kuò)張，引起體位性低血壓腦血管擴(kuò)張，引起顱內(nèi)壓升高（三）其他膀胱括約肌張力增加，排尿困難；子宮平滑肌張力下降，延長(zhǎng)產(chǎn)程；收縮支氣管，引起哮喘；抑制免疫【臨床應(yīng)用】1鎮(zhèn)痛 嚴(yán)重的創(chuàng)傷、手術(shù)、燒傷等及晚期癌痛、內(nèi)臟絞痛如膽絞痛、腎絞痛等，需與解痙藥合用，心梗引起的疼痛。血壓低時(shí)不可使用2心源性哮喘 由于左心衰突發(fā)性急性肺水腫而引起呼吸困難，綜合治療包括：強(qiáng)心苷、氨茶堿、利尿及吸氧外，靜注嗎啡可產(chǎn)生良好效果。 機(jī)理： 擴(kuò)張外周血管，減輕心臟負(fù)荷，促肺水腫液吸收。 鎮(zhèn)靜（欣快），消除緊

26、張、焦慮、恐懼情緒 降低呼吸中樞對(duì)CO2敏感性。3. 止瀉急慢性消耗性腹瀉細(xì)菌感染者同時(shí)應(yīng)用抗生素4. 咳嗽嗎啡止咳作用強(qiáng)大，但因成癮性強(qiáng)，一般不用。【不良反應(yīng)】1.治療量 嘔吐、便秘、排尿困難、膽絞痛、呼吸抑制等2.耐受性和依賴性3.急性中毒主要表現(xiàn)昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔極度縮小 。過量：針尖樣瞳孔、昏迷、呼吸極度抑制、死亡搶救：人工呼吸、給氧；拮抗藥納洛酮第十八章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱機(jī)制：NSAIDs 抑制PG合成酶（環(huán)氧酶） PG合成鎮(zhèn)痛機(jī)制：損傷或炎癥局部產(chǎn)生和釋放致炎物質(zhì)（緩激肽、PG）： 緩激肽引起疼痛 PG 致痛、痛覺N末梢敏感性 NSAIDs抑制環(huán)氧酶PG合成NSAIDs的作

27、用機(jī)制：抑制環(huán)氧酶使PG合成減少阿斯匹林（乙酰水楊酸）【藥理作用】 1. 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕 止鈍痛，抗風(fēng)濕療效明顯確實(shí)； 2.抗血栓形成小劑量（4080mg）阿司匹林可最大限度的抑制血小板聚集。 TXA2 （血栓素A2）是強(qiáng)大的血小板釋放及聚集的誘導(dǎo)劑，抑制環(huán)氧酶 PG合成，TXA2 抗血小板聚集。 大劑量（0.3g）時(shí)，抑制血管壁內(nèi)環(huán)氧酶的活性 PGI2， PGI2是TXA2的生理性對(duì)抗物，PGI2可促進(jìn)凝血和血栓形成?！静涣挤磻?yīng)】 1.胃腸道反應(yīng) 1)直接刺激胃粘膜引起； 2)長(zhǎng)期用引起胃粘膜損傷誘發(fā)和加重潰瘍 潰瘍者禁用。 2.凝血障礙 有出血傾向、肝功能障礙、血友病、低凝血酶原

28、血癥、VK缺乏者禁用。 3.過敏反應(yīng) 偶見皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克臨床應(yīng)用1. 鈍痛2. 發(fā)熱3. 風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎4. 防止血栓形成（小劑量）對(duì)乙酰氨基酚（撲熱息痛）特點(diǎn)：解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，抗炎抗風(fēng)濕作用很弱不良反應(yīng)較少，偶見皮疹、蕁麻疹、藥熱、粒細(xì)胞減少。中毒可致肝、腎損害。第二十一章 組胺和抗組胺藥H1受體阻斷藥1.皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾?。菏n麻疹、過敏性鼻炎的首選藥 昆蟲咬傷所致瘙癢和水腫較好 接觸性皮炎、血清病有效 支氣管哮喘效差 過敏性休克無效2.暈動(dòng)癥和嘔吐：暈動(dòng)病、娠嘔吐以及放射病嘔吐 3、鎮(zhèn)靜催眠 選苯海拉明、異丙嗪等4、人工冬眠 異丙嗪第二十二章 利尿藥與

29、脫水藥利尿藥按效能和作用部位分三類：高效能利尿藥： 呋塞米、依他尼酸 中效能利尿藥：氫氯噻嗪、氫氟噻嗪，主要是噻嗪類，氯噻酮等藥，主要作用于遠(yuǎn)曲小管近端，低效能利尿藥：螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶，阿米洛利還有作用于近曲小管的碳酸酐酶抑制藥乙酰唑胺，主要作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管。高效利尿藥（ Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑） 呋塞米(【藥理作用】 1、利尿作用： 迅速、強(qiáng)大，持續(xù)時(shí)間短。 作用部位：髓袢升支粗段 作用機(jī)制： 抑制髓袢升支粗段髓質(zhì)部和皮質(zhì)部的Na+-K+-2Cl-共同轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，降低腎臟的稀釋和濃縮尿液的功能。 2、擴(kuò)血管二）中效能利尿藥 （Na+-Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑） 氫氯噻嗪1.利尿

30、作用 增加NaCl和水的排出，溫和持久。 作用部位:遠(yuǎn)曲小管近端 作用機(jī)制：抑制遠(yuǎn)曲小管近段的Na+-Cl-共同轉(zhuǎn)運(yùn)載體，使Na+、Cl-重吸收，從而影響腎臟的稀釋功能。對(duì)濃縮功能無影響。能增強(qiáng)遠(yuǎn)曲小管對(duì)鈣的重吸收，使Ca2+從腎排出減少2. 抗尿崩癥 3. 降壓作用 （三）低效能利尿藥（Na+-K+交換抑制藥） 內(nèi)酯 spironolactone （安體舒通 antisterone）其化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似藥理作用是醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥，競(jìng)爭(zhēng)遠(yuǎn)曲小管與集合管細(xì)胞漿內(nèi)的醛固酮受體，干擾醛固酮調(diào)節(jié)的 K+-Na+交換過程，使Na+、Cl-排出增多，K+的排出減少留鉀利尿藥。脫水藥共同特點(diǎn)： 靜注后

31、不易通過毛細(xì)血管進(jìn)入組織； 易經(jīng)腎小球?yàn)V過；不被或少被腎小管重吸收； 在腎小管幾乎不代謝； 除脫水、利尿外，無其它明顯藥理作用 甘露醇藥理作用【藥理作用】 1. 脫水作用 2. 利尿作用 【臨床應(yīng)用】 1.腦水腫、青光眼 降低顱內(nèi)壓的首選藥； 2.預(yù)防急性腎功能衰竭第二十三章 抗高血壓藥分類一、交感神經(jīng)抑制藥 (一)中樞性降壓藥，可樂定等。 (二)神經(jīng)節(jié)阻滯藥，樟磺咪芬、美卡拉明等。 (三)抗去甲腎上腺素能神經(jīng)藥，利血平、胍乙啶。 (四)腎上腺素受體阻斷藥: l. ß受體阻斷藥，普萘洛爾等。 2.1受體阻斷藥，哌唑嗪等。 3 和ß 受體阻斷藥，拉貝洛爾二、血管擴(kuò)張藥 (一)

32、直接舒張血管藥，肼屈嗪、硝普鈉。 (二)鈣通道阻滯藥，硝苯地平等。 (三)鉀通道開放藥，米諾地爾等。三、利尿降壓藥 氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺等。 四、腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥 (一)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥，卡托普利等。 (二)血管緊張素 受體阻斷藥，氯沙坦、纈沙坦等。 (三)腎素抑制藥，瑞米吉侖等。氫氯噻嗪1.降壓作用溫和、持久。 2.獨(dú)用治療輕度高血壓，合用其他降壓藥治療各類高血壓，并防止其他藥物引起的水鈉潴留3.基本機(jī)制是排鈉利尿。 （1）用藥初期由于細(xì)胞外液和血容量減少而降壓。 （2）長(zhǎng)期應(yīng)用使體內(nèi)輕度缺鈉，小動(dòng)脈壁細(xì)胞內(nèi)低鈉，通過Na-Ca2+交換機(jī)制，降低細(xì)胞內(nèi)鈣，使血管平滑肌對(duì)去甲腎上

33、腺素等加壓物質(zhì)的反應(yīng)性減弱，并能誘導(dǎo)血管壁產(chǎn)生激肽、PGE2等擴(kuò)血管物質(zhì)。4.因增高血漿腎素活性，使Ang及醛固酮水平增高，而不利于降壓，合用ß受體阻斷藥可消除此缺點(diǎn)。5.長(zhǎng)期應(yīng)用可引起五低三高（低血容量、血鉀、鈉、鎂、氯；高血糖、高血酯、高尿酸血癥）。腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥作用特點(diǎn)1. 降壓時(shí)不伴有反射性心率加快，對(duì)心輸出量無明顯影響。2. 可防止或逆轉(zhuǎn)高血壓患者的血管壁和心室重構(gòu)。3. 能增加腎血流量，保護(hù)腎臟。4. 改善胰島素抵抗，不引起電解質(zhì)紊亂和脂代謝改變。5. 久用不宜產(chǎn)生耐受性臨床應(yīng)用1.適用于各型高血壓，對(duì)原發(fā)性高血壓和腎性高血壓均有效； 2.充血性心力衰竭代表藥

34、：卡托普利、依那普利、福辛普利普萘洛爾1.又稱心得安，為非選擇性ß受體阻斷藥。2.生物利用度低，且個(gè)體差異大，血藥濃度的個(gè)體差異可達(dá)20倍。3.易通過血腦屏障和胎盤。主要在肝臟代謝，代謝物90%以上從腎臟排泄。4.合用氫氯噻嗪降壓作用更明顯。尤其適用于伴有心輸出量、腎素偏高或伴有心絞痛、腦血管病變的高血壓患者5.抗高血壓優(yōu)點(diǎn)：不引起直立性低血壓， 較少引起頭痛和心悸；6.不良反應(yīng)：血中甘油三脂，HDL；7.禁忌證：型糖尿病、支哮、末梢血管疾患、心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯等。哌唑嗪 1.口服易吸收，首過效應(yīng)顯著，與血漿蛋白結(jié)合率高，大多經(jīng)肝代謝并由膽汁排出；2.藥理作用：對(duì)血管平滑肌突觸后

35、膜1受體具有高度的選擇性3.對(duì)突觸前膜 2 親和力弱，故降壓時(shí)心率加快不明顯 ； 4.長(zhǎng)期應(yīng)用能改善脂質(zhì)代謝（降低總膽固，增高HDL） ；5. 松弛膀胱及尿道平滑??；6.適用于治療輕、中度高血壓；更適用于合并前列腺肥大的老年人；7.主要不良反應(yīng)：“首劑效應(yīng)”即癥狀性體位性低血壓（睡前小劑量服用可避免）鈣通道阻滯藥作用機(jī)制：阻滯鈣通道，細(xì)胞內(nèi)鈣減少，致血管平滑肌松弛，血管擴(kuò)張，外周阻力降低，血壓下降作用特點(diǎn)：1.降壓時(shí)不降低心、腦、腎等重要器官的血流量；2.可逆轉(zhuǎn)或改善高血壓患者的心肌肥厚（但不如ACEI），有心肌保護(hù)作用；3.有排鈉利尿作用；4.不影響脂、糖代謝。第二十四章 抗心律失常藥分類、

36、特點(diǎn)及代表藥類：鈉通道阻滯藥，又分個(gè)三個(gè)亞類 IA 適度阻鈉； 奎尼丁 IB 輕度阻鈉； 利多卡因 Ic 重度阻鈉； 普羅帕酮 類：受體阻斷藥； 普萘洛爾 類：延長(zhǎng)APD的藥物； 胺碘酮 類：鈣通道阻滯藥； 維拉帕米第二十五章 抗慢性心功能不全藥強(qiáng)心苷類正性肌力藥主要作用在于加強(qiáng)心肌收縮力、改善心臟功能作用1、心臟（1）正性肌力 特點(diǎn)a）直接作用于心臟b）加快心肌收縮速度c）提高心肌收縮時(shí)的張力結(jié)果a）增加衰竭心臟的心輸出量b）心肌收縮的速度加快利于血液回流及心室充盈c）使代償性升高的交感神經(jīng)興奮性降低，射血阻力降低1）正性肌力 （ 特點(diǎn)結(jié)果機(jī)制 抑制Na+-K+-ATP酶，細(xì)胞內(nèi)Na+增多，

37、通過Na+-Ca2+交換而使細(xì)胞內(nèi)Na+下降，Ca2+量增加，從而使心肌收縮力增強(qiáng)。（2）負(fù)性頻率使心輸出量增加，反射性興奮迷走神經(jīng)，從而減慢心率（3）對(duì)心肌電生理特性的主要影響1）負(fù)性傳導(dǎo)2）縮短心房不應(yīng)期3）提高浦肯野纖維的自律性（4）引起心電圖的改變1）T波幅度變小2）S-T段降低（動(dòng)作電位復(fù)極化2相縮短）3）P-R間期延長(zhǎng)（房室傳導(dǎo)減慢）4）Q-T間期縮短（心室APD縮短）5）P-P間期延長(zhǎng)（心率減慢）2、其他影響神經(jīng)系統(tǒng)（興奮迷走N，降低(治療量)或增強(qiáng)(中毒量)交感N興奮性，興奮CNS(中毒量)）；抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)；利尿（腎血流­、腎小球?yàn)V過率­

38、；抑制腎小管重吸收而排Na+利尿）。第二十六章第二十七章 血液系統(tǒng)藥抗貧血藥 葉酸類和維生素B12 特點(diǎn)抗凝血藥 肝素 香豆素類 水蛭素特點(diǎn)第二十八章 消化系統(tǒng)藥抗消化性潰瘍藥分類及代表1）抗酸藥2）抑制胃酸分泌藥（1）M1受體阻滯藥（哌侖西平）（2）H2受體阻滯藥（西咪替丁）（3）促胃液素受體阻滯藥（丙谷胺 ）（4）質(zhì)子泵抑制藥（奧美拉唑）3）黏膜保護(hù)藥（米索前列醇、硫糖鋁）4）抗幽門螺桿菌藥 （抗菌藥、質(zhì)子泵抑制藥、鉍劑）第二十九章 呼吸系統(tǒng)藥平喘藥分類及代表1）氣道擴(kuò)張藥Adr-R激動(dòng)藥；茶堿類：氨茶堿；M膽堿受體阻斷藥：異丙阿托品2）抗炎性平喘藥：糖皮質(zhì)激素：丙酸倍氯米松 3）炎癥介質(zhì)

39、抑制藥：芬司匹利抗過敏平喘藥（肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥）：色甘酸鈉作用機(jī)制第三十一章腎上腺皮質(zhì)激素類藥糖皮質(zhì)激素類藥生理作用1.升高血糖機(jī)制：促進(jìn)糖原異生，減慢葡萄糖分解，減少機(jī)體組織對(duì)葡萄糖的利用2.負(fù)氮平衡促進(jìn)蛋白質(zhì)分解，抑制蛋白質(zhì)合成，使血清氨基酸含量升高及尿氮排出量增加，引起負(fù)氮平衡。3.促進(jìn)脂肪分解及重新分布 藥理作用1.抗炎作用：強(qiáng)大 特點(diǎn)：（1）抑制各種原因引起的炎癥反應(yīng)（2）對(duì)炎癥反應(yīng)的各個(gè)階段均有抑制作用（3）抗炎作用的雙重性（降低機(jī)體的防御功能，可致感染擴(kuò)散、阻礙創(chuàng)口愈合）（4）抗炎不抗菌2.免疫抑制和抗過敏作用3. 抗內(nèi)毒素作用： 提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力4. 抗休克： 抗炎

40、、免疫抑制、抗毒作用；擴(kuò)張痙攣血管；穩(wěn)定溶酶體膜，減少心肌抑制因子（MDF）的形成。5. 影響血液與造血系統(tǒng)： 刺激骨髓造血機(jī)能增多：紅細(xì)胞、血紅蛋白、血小板、中性粒細(xì)胞（功能低下：游走吞噬¯） 減少：淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞6. 其他作用：（1）退熱：穩(wěn)定溶酶體膜而減少內(nèi)源性致熱源的釋放；抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞對(duì)致熱源的反應(yīng)性。* 發(fā)熱診斷未明前，掩蓋癥狀，須慎用（2）興奮中樞：用藥后患者出現(xiàn)欣快、激動(dòng)、失眠可誘發(fā)精神失常，大劑量致兒童驚厥或癲癇* 精神病、癲癇患者慎用（3）促進(jìn)消化胃酸分泌和胃蛋白酶分泌增多，增加食欲* 大劑量誘發(fā)或加重潰瘍不良反應(yīng)（1）醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功

41、能亢進(jìn)癥 脂類代謝和水鹽代謝紊亂所致（2）誘發(fā)或加重感染 免疫抑制作用，結(jié)核病患者并用抗結(jié)核藥（3）消化系統(tǒng)并發(fā)癥 刺激胃酸、胃蛋白酶分泌，減弱胃粘膜的保護(hù)作用，可誘發(fā)潰瘍，引起出血或穿孔。 （4）骨質(zhì)疏松、延緩傷口愈合減少鈣、磷吸收，增加其排泄，長(zhǎng)期應(yīng)用抑制骨細(xì)胞活力；抑制蛋白質(zhì)合成，延緩傷口愈合。（5）延緩生長(zhǎng)抑制生長(zhǎng)激素分泌和造成負(fù)氮平衡，可影響兒童生長(zhǎng)發(fā)育。（6）精神異常 （7）腎上腺皮質(zhì)萎縮和功能不全 （8）反跳現(xiàn)象 （9）白內(nèi)障、青光眼 禁忌癥1）病毒感染（麻疹、水痘、真菌感染）、嚴(yán)重精神病和癲癇，活動(dòng)性消化性潰瘍、新近胃腸吻合術(shù)、骨折、創(chuàng)傷修復(fù)期、腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)癥、嚴(yán)重高血壓、糖尿病孕婦等。2）病情危急的適應(yīng)證，雖有禁忌證存在，仍不得不用，待危急情況過去后，盡早停藥或減量命名特點(diǎn)第三十二章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥甲狀腺激素臨床應(yīng)用甲狀腺功能低下疾病的替代療法：1呆小病:早發(fā)現(xiàn)，早治療2粘液性水腫 3單純性甲狀腺腫抗甲狀腺藥分類1.硫脲類硫 氧嘧啶類 甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶 咪唑類 甲巰咪唑 卡比馬唑2. 碘和碘化物 3. 放射性碘 4. b受體阻斷藥碘及碘化物不同劑