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1、1會(huì)計(jì)學(xué)抗菌藥物概述全縣抗菌藥物概述全縣耐藥性耐藥性濫用濫用二重感染二重感染過(guò)敏反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)感染未有效控制感染未有效控制,反而加重反而加重我國(guó)每年有我國(guó)每年有8 8萬(wàn)萬(wàn)人直接或間接死于抗菌藥物濫用。人直接或間接死于抗菌藥物濫用。 G+球菌球菌金黃色葡萄球菌金黃色葡萄球菌 MRSA (耐甲氧西林金黃色葡萄球菌)(耐甲氧西林金黃色葡萄球菌) MRSE ( 耐甲氧西林表皮葡萄球菌耐甲氧西林表皮葡萄球菌) MRCNS(耐甲氧西林凝固酶陰性葡萄球菌)(耐甲氧西林凝固酶陰性葡萄球菌) GISA株株(VISA) (萬(wàn)古霉素中度敏感的金葡菌萬(wàn)古霉素中度敏感的金葡菌) GRSP株株(VRSA) (完全耐萬(wàn)古霉素

2、的金葡菌)完全耐萬(wàn)古霉素的金葡菌)肺炎鏈球菌肺炎鏈球菌 PRSP (青霉素耐藥肺炎鏈球菌)(青霉素耐藥肺炎鏈球菌)腸球菌腸球菌 VRE (耐萬(wàn)古霉素腸球菌)(耐萬(wàn)古霉素腸球菌) - -抗生素抗生素 :具抗菌作用的微生物產(chǎn)物具抗菌作用的微生物產(chǎn)物及其半合成衍生物及其半合成衍生物抗菌藥物:抗生素抗菌藥物:抗生素+ +具抗菌活性的人具抗菌活性的人工合成藥工合成藥抗微生物藥抗微生物藥:抗菌藥物:抗菌藥物+ +抗病毒藥物抗病毒藥物抗感染藥物抗感染藥物:抗菌藥:抗菌藥+ +抗病毒藥抗病毒藥+ +抗抗寄生蟲(chóng)藥寄生蟲(chóng)藥化療藥物:化療藥物:抗微生物藥抗微生物藥+ +抗腫瘤藥物抗腫瘤藥物抗菌藥物抗菌藥物其他其他糖

3、肽類(lèi)糖肽類(lèi)喹諾酮類(lèi)喹諾酮類(lèi)氨基糖苷氨基糖苷類(lèi)類(lèi)大環(huán)內(nèi)酯大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)類(lèi)-內(nèi)酰胺類(lèi)內(nèi)酰胺類(lèi)時(shí)間依賴性時(shí)間依賴性與時(shí)間有關(guān),但抗菌活性持續(xù)與時(shí)間有關(guān),但抗菌活性持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)時(shí)間較長(zhǎng)對(duì)致病菌的殺菌作用取決于峰濃度抗菌作用與同細(xì)菌接觸時(shí)間密切相關(guān)時(shí)間依賴且時(shí)間依賴且PAEPAE或或T T1/21/2較長(zhǎng)較長(zhǎng) 氨基糖苷類(lèi)、氟喹諾酮類(lèi)、酮內(nèi)酯類(lèi)、兩性霉素B多數(shù)多數(shù)-內(nèi)酰胺類(lèi)、內(nèi)酰胺類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、林可霉素類(lèi)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、林可霉素類(lèi)阿奇霉素、阿奇霉素、碳青霉烯類(lèi)、糖肽類(lèi)、碳青霉烯類(lèi)、糖肽類(lèi)、唑類(lèi)抗真菌藥唑類(lèi)抗真菌藥主要參數(shù)主要參數(shù)AUCAUC0-240-24/MIC/MICC Cmaxmax/MIC/MIC 主要

4、參數(shù)主要參數(shù)TMICTMIC和和AUC/MICAUC/MIC主要參數(shù)主要參數(shù) AUC/MICAUC/MIC 與臨床療效有關(guān)的與臨床療效有關(guān)的PK/PD參數(shù)參數(shù)-內(nèi)酰胺類(lèi)內(nèi)酰胺類(lèi)非典型非典型-內(nèi)酰胺類(lèi)內(nèi)酰胺類(lèi)碳青霉烯類(lèi)碳青霉烯類(lèi)單環(huán)類(lèi)單環(huán)類(lèi)頭霉素類(lèi)頭霉素類(lèi) -內(nèi)酰胺內(nèi)酰胺/ /酶抑制劑酶抑制劑頭孢菌素類(lèi)頭孢菌素類(lèi)第一代第一代第二代第二代第三代第三代第四代第四代青霉素類(lèi)青霉素類(lèi)青霉素青霉素G半合成耐酶青霉素半合成耐酶青霉素廣譜青霉素廣譜青霉素殺菌劑對(duì)人體毒性低時(shí)間依賴性t1/2短(除頭孢曲松)一日多次給藥抗菌藥物抗菌藥物GG假單孢菌假單孢菌厭氧菌厭氧菌青霉素青霉素半合成耐酶青霉素半合成耐酶青霉素*

5、廣譜青霉素廣譜青霉素*對(duì)對(duì)產(chǎn)青霉酶的金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌有效。產(chǎn)青霉酶的金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌有效。*抗假單孢菌活性:抗假單孢菌活性:哌拉西林哌拉西林 替卡西林替卡西林 羧芐西林羧芐西林The Sanford guide to antimicrobial therapy,2011代碼抗生素名稱 %R(耐藥率) %I(中敏) %S (敏感率)PEN_NM青霉素G93.806.2OXA_NM苯唑西林46.9053.1GEN_NM慶大霉素16.34.179.6RIF_NM利福平0298CIP_NM環(huán)丙沙星28.66.165.3LVX_NM左旋氧氟沙星32.7067.3SXT

6、_NM復(fù)方新諾明20.4079.6CLI_NM克林霉素26.5073.5ERY_NM紅霉素53.1046.9NIT_NM呋喃妥因04.195.9VAN_NM萬(wàn)古霉素00100QDA_NM奎奴普丁/達(dá)福普汀00100TCY_NM四環(huán)素34.7263.3抗菌藥物抗菌藥物GG假單孢菌假單孢菌酶穩(wěn)定性酶穩(wěn)定性第一代第一代第二代第二代第三代第三代*第四代第四代*限于頭孢他啶、頭孢哌酮限于頭孢他啶、頭孢哌酮The Sanford guide to antimicrobial therapy,2011第1代第2代第3代第4代G+球菌、G+桿菌所致感染G+菌、G-菌輕中度感染G-菌:腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌

7、所致感染多重耐藥G-桿菌所致院內(nèi)感染和免疫缺陷感染酶抑制劑酶抑制劑抑酶譜抑酶譜抑酶強(qiáng)度抑酶強(qiáng)度穩(wěn)定性穩(wěn)定性誘導(dǎo)酶的誘導(dǎo)酶的產(chǎn)生作用產(chǎn)生作用他唑巴坦他唑巴坦克拉維酸克拉維酸舒巴坦舒巴坦The Sanford guide to antimicrobial therapy,2011抗生素名稱抗生素名稱數(shù)量數(shù)量%R(%R(耐藥率耐藥率)%I(%I(中敏中敏)%S (%S (敏感率敏感率)氨芐西林氨芐西林20420482.882.812.312.34.94.9哌拉西林哌拉西林171741.241.25.95.952.952.9氨芐西林氨芐西林/舒巴坦舒巴坦20220229.229.25.95.948.5

8、48.5哌拉西林哌拉西林/他唑巴坦他唑巴坦21721713.813.80 086.286.2頭孢呋辛頭孢呋辛181861.161.10 038.938.9頭孢他啶頭孢他啶22022019.519.55 575.575.5頭孢曲松頭孢曲松22022044.144.17.37.348.648.6頭孢吡肟頭孢吡肟22022017.317.32.32.380.580.5頭孢替坦頭孢替坦22022029.529.51.81.868.668.6亞胺培南亞胺培南2162167.47.43.23.289.489.4美洛培南美洛培南13137.77.70 092.392.3阿米卡星阿米卡星1911919.49.

9、40.50.590.190.1慶大霉素慶大霉素21921930.130.12.32.367.667.6妥布霉素妥布霉素22022015.915.9151569.169.1環(huán)丙沙星環(huán)丙沙星22022021.421.42.32.376.476.4左旋氧氟沙星左旋氧氟沙星21921917.817.82.32.379.979.9復(fù)方新諾明復(fù)方新諾明22222241.941.90 058.158.1呋喃妥因呋喃妥因21921946.646.625.125.128.328.3抗菌譜窄 交叉耐藥性時(shí)間依賴性組織內(nèi)濃度高 堿性環(huán)境作用強(qiáng)抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則,衛(wèi)生部,2004靜止期殺菌劑 較強(qiáng)的PAE濃度依

10、賴性堿性環(huán)境作用強(qiáng)耳、腎毒性廣譜 體內(nèi)分布廣濃度依賴性 口服吸收好突變耐藥率低第三代:諾氟沙星(氟哌酸)、左氧氟沙星、第三代:諾氟沙星(氟哌酸)、左氧氟沙星、環(huán)丙沙星等環(huán)丙沙星等第四代:莫西沙星第四代:莫西沙星 抗菌譜廣,對(duì)多數(shù)腸桿菌科具強(qiáng)大抗菌活性抗菌譜廣,對(duì)多數(shù)腸桿菌科具強(qiáng)大抗菌活性“呼吸喹諾酮呼吸喹諾酮”左氧氟沙星、加替沙星、左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、對(duì)莫西沙星、對(duì)G G+ +球菌、厭氧菌以及衣原體、支球菌、厭氧菌以及衣原體、支原體、軍團(tuán)菌抗菌作用顯著增強(qiáng)。原體、軍團(tuán)菌抗菌作用顯著增強(qiáng)。對(duì)MRSA高效 抗厭氧菌作用 時(shí)間依賴性腎毒性嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥致偽膜性腸炎患者??咕幬锱R床應(yīng)用指導(dǎo)原則,衛(wèi)生部,2004 兩性氟康伊曲兩性氟康伊曲 伏立普沙伏立普沙 卡泊卡泊 米卡阿尼米卡阿尼序貫療法:序貫療法: - -內(nèi)酰胺類(lèi)、氟喹諾酮類(lèi)內(nèi)酰胺類(lèi)、氟喹諾酮類(lèi)相對(duì)穩(wěn)定。 最強(qiáng)未必最好最強(qiáng)未必最好 適宜才是真好!適宜才是真好!電話:與臨床療效有關(guān)的與臨床療效有關(guān)的PK/PD參數(shù)參數(shù)抗菌藥物抗菌藥物GG假單孢菌假單孢菌厭氧菌厭氧菌青霉素青霉素半合成耐酶青霉素半合成耐酶青霉素*廣譜青霉素廣譜青霉素*對(duì)對(duì)產(chǎn)青

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