本科藥學-藥物化學在線練習一答案

1、(一) 單選題 1. 巴比妥類藥物的藥效主要受下列哪種因素影響()(A) 體內的解離度及酯溶性 (B) 水中溶解度 (C) 藥物分子的電荷分布 (D) 藥物的空間構型 參考答案： (A) 沒有詳解信息！ 2. 造成氯氮平毒性反應的原因是()(A) 在代謝中產(chǎn)生毒性的氮氧化合物 (B) 在代謝中產(chǎn)生毒性的硫醚代謝物 (C) 氯氮平產(chǎn)生的光化毒反應 (D) 在代謝中產(chǎn)生毒性的酚類化合物 參考答案： (B) 沒有詳解信息！ 3. 下列何者具有明顯中樞鎮(zhèn)靜作用()(A) Chlorphenamine (B) Clemastine (C) Acrivastine (D) Loratadine 參考答案：

2、 (A) 沒有詳解信息！ 4. 下列敘述哪個不正確()(A) Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結構，使分子的親脂性增強 (B) 托品酸結構中有一個手性碳原子，S構型者具有左旋光性 (C) Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸 (D) 莨菪醇結構中有三個手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性 參考答案： (D) 沒有詳解信息！ 5. 下列那個不屬于鈉通道阻滯劑()(A) 胺碘酮 (B) 利多卡因 (C) 美西律 (D) 普羅帕酮 參考答案： (A) 沒有詳解信息！ 6. 鹽酸氯丙嗪在體內代謝中一般不進行的反應類型為()(A) 硫原子氧化 (B) 苯環(huán)羥基化 (C) 側鏈去N-甲基 (D

3、) 脫去氯原子 參考答案： (D) 沒有詳解信息！ 7. 下列與Adrenaline不符的敘述是()(A) 可激動和受體 (B) 飽和水溶液呈弱堿性 (C) 含鄰苯二酚結構，易氧化變質 (D) -碳以R構型為活性體，具右旋光性 參考答案： (C) 沒有詳解信息！ 8. 下列有關乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是()(A) Neostigmine Bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結合后形成的二甲氨基甲?；拿附Y合物，水解釋出原酶需要幾分鐘 (B) Neostigmine Bromide結構中N, N-二甲氨基甲酸酯較Physostigmine結構中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定 (

4、C) 中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆 (D) 有機磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑 參考答案： (D) 沒有詳解信息！ 9. 有關卡托普利，下列說法錯誤的是()(A) 只有S,S構型的異構體有活性 (B) 其副作用主要與分子中的巰基有關 (C) 在體內經(jīng)肝和腎雙通道代謝而排泄，故適合肝、腎功能不全者使用 (D) 分子中有羧基 參考答案： (C) 沒有詳解信息！ 10. 鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥()(A) 去甲腎上腺素重攝取抑制劑 (B) 5-羥色胺受體抑制劑 (C) 5-羥色胺再攝取抑制劑 (D) 單胺氧化酶抑制劑 參考答案： (C) 沒有詳解信息！ 11. 不屬于苯并二氮卓的藥

5、物是()(A) 地西泮 (B) 美沙唑侖 (C) 唑吡坦 (D) 三唑侖 參考答案： (C) 沒有詳解信息！ 12. 關于苯二氮卓類化合物下列說法錯誤的是()(A) 1,2位并合三唑環(huán)可增強與受體的親和力 (B) 苯駢環(huán)上引入吸電子基團可增強活性 (C) 其代謝途徑主要在N原子上氧化形成氮氧化物 (D) 苯駢環(huán)可用噻吩環(huán)取代活性不變 參考答案： (C) 沒有詳解信息！ 13. 關于該結構下列說法錯誤的是()(A) 通用名為普羅加比 (B) 為抗癲癇藥物 (C) 二苯亞甲基部份是載體，無活性 (D) 作用于多巴胺受體 參考答案： (D) 沒有詳解信息！ 14. 下列合成M膽堿受體拮抗劑分子中，具

6、有9-?噸基的是()(A) Glycopyrronium Bromide (B) Orphenadrine (C) Propantheline Bromide (D) Benactyzine 參考答案： (C) 沒有詳解信息！ 15. 下列哪種敘述與膽堿受體激動劑不符()(A) 乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團時，轉變?yōu)槟憠A受體拮抗劑 (B) 乙酰膽堿的亞乙基橋上位甲基取代，M樣作用大大增強，成為選擇性M受體激動劑 (C) Carbachol作用較乙酰膽堿強而持久 (D) Bethanechol Chloride的S構型異構體的活性大大高于R構型異構體 參考答案： (B) 沒有詳解

7、信息！ 16. 非選擇性beta-受體阻滯劑普萘洛爾的化學名是()(A) 1-異丙氨基-3-對-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇 (B) 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 (C) 1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 (D) 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 參考答案： (C) 沒有詳解信息！ 17. 鎮(zhèn)痛藥噴他佐辛屬于()(A) 氨基酮類 (B) 哌啶類 (C) 嗎啡烴類 (D) 苯嗎喃類 參考答案： (D) 沒有詳解信息！ 18. Lidocaine比Procaine作用時間長的主要原因是()(A) 酰胺鍵比酯鍵不易水解 (B) Procaine有酯基 (C) Lidocaine有

8、酰胺結構 (D) Lidocaine的中間部分較Procaine短 參考答案： (A) 沒有詳解信息！ 19. 下列藥物中具有選擇性1受體阻滯作用的是()(A) 美托洛爾 (B) 普萘洛爾 (C) 納多洛爾 (D) 拉貝洛爾 參考答案： (A) 沒有詳解信息！ 20. 苯并氮卓類藥物最主要的臨床作用是()(A) 中樞興奮 (B) 抗癲癇 (C) 抗焦慮 (D) 抗病毒 參考答案： (C) 沒有詳解信息！ 21. NO供體藥物嗎多明在臨床上用于()(A) 擴血管 (B) 緩解心絞痛 (C) 高血脂 (D) 哮喘 參考答案： (B) 沒有詳解信息！ 22. Diphenhydramine屬于組胺H

9、1受體拮抗劑的哪種結構類型()(A) 乙二胺類 (B) 氨基醚類 (C) 三環(huán)類 (D) 哌嗪類 參考答案： (B) 沒有詳解信息！ 23. 下列哪一項不是藥物化學的任務()(A) 為合理利用已知的化學藥物提供理論基礎、知識技術 (B) 為生產(chǎn)化學藥物提供先進的工藝和方法,研究藥物的理化性質 (C) 確定藥物的劑量和使用方法 (D) 探索新藥的途徑和方法 參考答案： (C) 沒有詳解信息！ 24. 鹽酸嗎啡易發(fā)生氧化反應是因為其結構中含有()(A) 醇羥基 (B) 烯鍵 (C) 哌啶環(huán) (D) 酚羥基 參考答案： (D) 沒有詳解信息！ 25. 氯苯那敏屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結構類型()

10、(A) 乙二胺類 (B) 哌嗪類 (C) 丙胺類 (D) 三環(huán)類 參考答案： (C) 沒有詳解信息！ 26. 下列不屬于鈣通道阻滯劑的是()(A) 地爾硫卓 (B) 維拉帕米 (C) 硝苯地平 (D) 卡馬西平 參考答案： (D) 沒有詳解信息！ 27. 凡具有治療、預防、緩解和診斷疾病或調節(jié)生理功能、符合藥品質量標準并經(jīng)政府有關部門批準的化合物，稱為()(A) 化學藥物 (B) 藥物 (C) 合成有機藥物 (D) 天然藥物 參考答案： (B) 沒有詳解信息！ (二) 多選題 1. 關于HMG-CoA還原酶抑制劑Lovastatin構效關系的論述中，正確的是()(A) 與HMG-CoA具有結構

11、相似性，對HMG-CoA還原酶抑制劑具有高度親和力 (B) 分子中的3-羥基己內酯部分是活性必需基團 (C) 分子中的二甲基丁酸部分是活性必需基團 (D) 芳香環(huán)、芳雜環(huán)及含雙鍵脂肪環(huán)的存在是必要的 (E) 3-羥基己內酯與含雙鍵脂肪環(huán)之間以乙基和乙烯基為好 參考答案： (ABDE) 沒有詳解信息！ 2. Procaine具有如下性質()(A) 易氧化變質 (B) 水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快 (C) 可發(fā)生重氮化偶聯(lián)反應 (D) 氧化性 (E) 弱酸性 參考答案： (ABC) 沒有詳解信息！ 3. 屬于5-羥色胺重攝取抑制劑（SSRI）的藥物有()(A) 帕羅

12、西汀 (B) 氟伏沙明 (C) 氟西汀 (D) 文拉法辛 (E) 舍曲林 參考答案： (ABCE) 沒有詳解信息！ 4. 腎上腺素受體激動劑的構效關系包括()(A) 具有-苯乙胺的結構骨架 (B) -碳上通常帶有醇羥基，其絕對構型以S構型為活性體 (C) -碳上帶有一個甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強，作用時間延長 (D) N上取代基對和受體效應的相對強弱有顯著影響 (E) 苯環(huán)上可以帶有不同取代基 參考答案： (ACDE) 沒有詳解信息！ 5. 非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是()(A) 對外周組胺H1受體選擇性高，對中樞受體親和力低 (B) 未及進入中樞已被代謝 (C)

13、難以進入中樞 (D) 具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消 (E) 中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體 參考答案： (AC) 沒有詳解信息！ 6. 鎮(zhèn)靜催眠藥的結構類型有()(A) 巴比妥類 (B) 三環(huán)類 (C) 苯并氮卓類 (D) 咪唑并吡啶類 (E) 西坦類 參考答案： (ABCD) 沒有詳解信息！ 7. 二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構效關系是()(A) 1,4-二氫吡啶環(huán)為活性必需 (B) 3,5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙?；蚯杌钚越档停魹橄趸鶆t激活鈣通道 (C) 3,5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對活性影響不大，但不對稱酯影響作用部位 (D) 4-位取代基與活性關

14、系（增加）：H < 甲基 < 環(huán)烷基 < 苯基或取代苯基 (E) 4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團取代時活性較佳，對位取代活性下降 參考答案： (ACDE) 沒有詳解信息！ 8. 有關血管緊張素II受體拮抗劑，下列說法錯誤的是()(A) 分子中含有聯(lián)苯結構 (B) 賴諾普利屬于此類藥物 (C) 分子中的酸性基團酸性越強活性越高 (D) 除有抗高血壓作用也有降脂作用 (E) 分成肽類和非肽類兩大類 參考答案： (BD) 沒有詳解信息！ 9. 氟哌啶醇的主要結構片段有()(A) 對氯苯基 (B) 對羥基哌嗪 (C) 對氟苯甲?；?(D) 丁酰苯 (E) 哌嗪環(huán) 參考答案： (

15、ACD) 沒有詳解信息！ 10. Pancuronium Bromide()(A) 具有5-雄甾烷母核 (B) 2位和16位有1-甲基哌啶基取代 (C) 3位和17位有乙酰氧基取代 (D) 屬于甾類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑 (E) 具有雄性激素活性 參考答案： (ABCD) 沒有詳解信息！ 11. 下列關于苯妥英鈉說法正確的有()(A) 水溶液顯堿性 (B) 可以誘導肝藥酶 (C) 容易生成二聚物 (D) 其藥效與膜穩(wěn)定作用有關 (E) 本品為前藥 參考答案： (ABD) 沒有詳解信息！ 12. 關于-受體阻滯劑下列說法正確的是()(A) 普萘洛爾是選擇性1受體阻滯劑 (B) 選擇性1受體阻滯

16、劑的基本結構是4-取代苯氧丙醇胺 (C) 非典型的受體阻滯劑有受體阻滯作用 (D) 非選擇性受體阻滯劑對1和2受體的選擇性很低 (E) 可以通過對結構進行改造獲得長效或超短效藥物 參考答案： (BCDE) 沒有詳解信息！ 13. 巴比妥類藥物的性質有()(A) 具有內酰亞胺醇-內酰胺的互變異構體 (B) 與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍色 (C) 具有抗過敏作用 (D) 作用持續(xù)時間與代謝速率有關 (E) pKa值大，在生理pH時，未解離百分率高 參考答案： (ABDE) 沒有詳解信息！ 14. 奎尼丁的體內代謝途徑包括()(A) 喹啉環(huán)2-位發(fā)生羥基化 (B) O-去甲基化 (C) 奎核堿環(huán)8-

17、位羥基化 (D) 奎核堿環(huán)2-位羥基化 (E) 奎核堿環(huán)3-位乙烯基還原 參考答案： (ABDE) 沒有詳解信息！ 15. 以下對嗎啡的描述正確的是()(A) 嗎啡結構中含有五個手性碳原子，其絕對構型為5R、6S、9R、13S、14R (B) 嗎啡是兩性分子 (C) 其結構中叔氮原子上的取代基的變化可以使其對阿片受體由激動劑變?yōu)檗卓箘?(D) 阿樸嗎啡是由嗎啡在體內代謝產(chǎn)生 (E) 嗎啡具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)靜作用 參考答案： (ABCE) 沒有詳解信息！ 16. 下列敘述哪些與膽堿受體激動劑的構效關系相符()(A) 季銨氮原子為活性必需 (B) 乙酰基上氫原子被芳環(huán)或較大分子量的基團取代后，活性

18、增強 (C) 在季銨氮原子和乙酰基末端氫原子之間，以不超過五個原子的距離（H-C-C-O-C-C-N）為佳，當主鏈長度增加時，活性迅速下降 (D) 季銨氮原子上以甲基取代為最好 (E) 亞乙基橋上烷基取代不影響活性 參考答案： (ACD) 沒有詳解信息！ 17. 下列哪些藥物的作用于阿片受體()(A) 哌替啶 (B) 噴他佐辛 (C) 氯氮平 (D) 芬太尼 (E) 丙咪嗪 參考答案： (ABD) 沒有詳解信息！ 18. 腎上腺素受體激動劑的化學不穩(wěn)定性表現(xiàn)為()(A) 飽和水溶液呈弱堿性 (B) 易氧化變質 (C) 受到MAO和COMT的代謝 (D) 易水解 (E) 易發(fā)生消旋化 參考答案：

19、 (BE) 沒有詳解信息！ 19. 下列關于Mizolastine的敘述，正確的有()(A) 不僅對外周H1受體有強效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過敏作用 (B) 不經(jīng)P450代謝，且代謝物無活性 (C) 雖然特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出，但Mizolastine在這方面有優(yōu)勢，尚未觀察到明顯的心臟毒性 (D) 在體內易離子化，難以進入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥 (E) 分子中雖有多個氮原子，但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中，只有很弱的堿性 參考答案： (ABCE) 沒有詳解信息！ 20. 下列有關乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的()(A) Physostigmine分子中不具有季銨離子，脂溶性較大，易于穿過血腦屏障，有較強的中樞擬膽堿作用 (B) Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用時間長 (C) Neostigmine Bromide口服后以原型藥物從尿液排出 (D) Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆 (E) 可由間氨