第六章抗膽堿藥

1、下午9時2分1下午9時2分2l注注: :膽堿受體阻斷藥能與膽堿受體結(jié)合而不產(chǎn)生或極少產(chǎn)生擬膽堿作用，卻能妨礙Ach或膽堿受體激動藥與膽堿受體結(jié)合，從而拮抗擬膽堿作用。下午9時2分3膽堿受體阻斷藥按對受體的選擇性分為：按對受體的選擇性分為：M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 阿托品和阿托品類生物堿阿托品和阿托品類生物堿(天然品天然品) 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 1.合成擴瞳藥合成擴瞳藥 后馬托品后馬托品 2.合成解痙藥合成解痙藥 普魯本辛普魯本辛 胃復(fù)康胃復(fù)康N型膽堿受體阻斷藥型膽堿受體阻斷藥 骨骼肌松弛藥骨骼肌松弛藥琥珀膽堿筒箭毒堿下午9時2分4 阿托品阿托品(atropine)(at

2、ropine) 阿托品是從顛茄植物中分離出的生物堿，為消旋莨菪堿?，F(xiàn)已人工合成。 藥理作用 作用機制：阿托品為競爭性M膽堿受體阻斷藥，對M膽堿受體有高度的選擇性及有較強的親和力，阻斷Ach對M膽堿受體的激動作用。阿托品與M膽堿受體結(jié)合后內(nèi)在活性很小，一般不產(chǎn)生激動作用。 阿托品對Ach的生物合成、貯存、釋放過程均無影響。下午9時2分5 1.抑制腺體分泌 阿托品阻斷M膽堿受體抑制腺體分泌，唾液腺、汗腺對阿托品最敏感，抑制作用，0.5mg阿托品可產(chǎn)生明顯抑制作用；對淚腺及呼吸道腺體的分泌也有較強的抑制作用； 大劑量阿托品可減少胃液的分泌量。但對胃酸濃度影響較小，因胃酸分泌還受體液因素如胃泌素的調(diào)節(jié)

3、。 臨床主要用于全身麻醉前給藥，可抑制唾液腺和支氣管腺體分泌，防止吸入性肺炎。 也可用于嚴重的盜汗和流涎。下午9時2分6 2.眼 (1)擴瞳下午9時2分7 (2)眼內(nèi)壓升高下午9時2分8下午9時2分9 (3)調(diào)節(jié)麻痹 睫狀肌M受體阻斷,睫狀肌松弛而退向外緣懸韌帶拉緊,晶狀體變扁平,屈光度減低,近物模糊,遠物清楚稱調(diào)節(jié)麻痹。 睫狀肌 懸韌帶晶狀體下午9時2分10下午9時2分11下午9時2分12下午9時2分13下午9時2分14 6.中樞作用 較大劑量（12mg）可興奮延腦呼吸中樞 和大腦皮層。此作用可用于有機磷中毒呼吸抑制作用的解救。 中毒劑量（10mg)可出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀，如煩躁不安，多言，

4、幻覺，運動失調(diào)，驚厥等。下午9時2分151. 解除平滑肌痙攣解除平滑肌痙攣:2. 制止腺體分泌制止腺體分泌 用于全麻前給藥用于全麻前給藥;亦用于盜汗和流涎癥。亦用于盜汗和流涎癥。 3. 眼科眼科 4.4.緩慢型心律失常：治療竇性心動過緩和房室傳導(dǎo)阻滯緩慢型心律失常：治療竇性心動過緩和房室傳導(dǎo)阻滯5.5.抗感染中毒性休克：中毒性菌痢、抗感染中毒性休克：中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致中毒性肺炎等所致6.6.解救有機磷酸酯類中毒。解救有機磷酸酯類中毒。 適用于各種內(nèi)臟絞痛適用于各種內(nèi)臟絞痛, 對胃腸絞痛療對胃腸絞痛療效較好效較好;對膽絞痛及腎絞痛效果較差對膽絞痛及腎絞痛效果較差, 需和鎮(zhèn)痛藥哌替啶合用

5、需和鎮(zhèn)痛藥哌替啶合用.也可用于膀胱也可用于膀胱刺激癥及遺癥。刺激癥及遺癥。1) 虹膜睫狀體炎：虹膜睫狀體炎：0.5%-1%,與縮瞳藥交替使用與縮瞳藥交替使用 2) 驗光配鏡：驗光配鏡： 已被后馬托品取代已被后馬托品取代 3) 眼底檢查：眼底檢查： 已被后馬托品取代已被后馬托品取代【臨床應(yīng)用【臨床應(yīng)用】下午9時2分16下午9時2分17下午9時2分18下午9時2分19阿托品的合成代用品下午9時2分20下午9時2分21下午9時2分22第九章 N膽堿受體阻斷藥 N1膽堿受體阻斷藥 (神經(jīng)節(jié)阻滯藥) N膽堿受體阻斷藥 N2膽堿受體阻斷藥 (骨骼肌松弛藥)下午9時2分23 骨骼肌松弛藥松藥 骨骼肌松弛藥

6、非松藥 下午9時2分24松藥 作用機制： 藥物與神經(jīng)肌接頭后膜N2受體結(jié)合，產(chǎn)生與Ach相似的，較持久的除極作用，使N2受體對Ach不起反應(yīng)而使骨骼肌松弛。相阻斷： N2除極作用相阻斷：占領(lǐng)N2受體，非除極作用下午9時2分25下午9時2分26下午9時2分27下午9時2分28下午9時2分29下午9時2分30非除極化型肌松藥 (競爭型肌松藥) 下午9時2分31下午9時2分32作業(yè)題1.阿托品對哪種平滑肌的松弛作用最強（ ）A、胃腸道 B、膽道 C、支氣管 D、輸尿管 E、幽門括約肌2.阿托品禁用于（ ）A、胃腸痙攣 B、虹膜睫狀體炎 C、青光眼 D、膽絞痛 E、緩慢型心率失常3.阿托品不能引起（ ）A、心率加快 B、眼內(nèi)壓下降 C、口干