2129藥物化學(xué)-國家開放大學(xué)2018年1月至2021年7月期末考試真題及答案(201801-202107不少于6套)_第1頁
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文檔簡介

1、試卷代號:2129藥物化學(xué) 試題(開卷)2018年1月一、選擇題(每題只有一個正確答案。每小題2分,共20分)1.下列藥物中,( )不是抗代謝抗腫瘤藥物。 A.氟尿嘧啶B.甲氨喋呤 C.洛莫司汀D.巰嘌呤2.下列藥物中,( )不是環(huán)氧合酶抑制劑。 A.吲哚美辛B.吡羅昔康 C.可待因D.萘普生3.下列藥物中,( )為阿片受體拮抗劑。 A.嗎啡B.美沙酮 C.納洛酮D.舒芬太尼4.下列藥物中,( )是地西泮在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物。 A.奧沙西泮B.硝西泮 C.氟西泮D.氯硝西泮5.噴他佐辛的臨床用途是( )。 A.抗癲癇B.鎮(zhèn)痛 C.解痙D.肌肉松弛6.下列利尿藥中,( )為緩慢而持久的利尿藥物。

2、 A.氫氯噻嗪B.依他尼酸 C.螺內(nèi)酯D.呋塞米7.暈海寧是由( )兩種藥物所組成。 A.氯苯那敏和8-氯茶堿B.苯海拉明和8-氯茶堿 C.氯苯那敏和咖啡因D.苯海拉明和咖啡因8.芬太尼為強效鎮(zhèn)痛藥,臨床常用其( )。 A.鹽酸鹽B.馬來酸鹽 C.磷酸鹽D.枸櫞酸鹽9.下列藥物中,( )不具有兒茶酚結(jié)構(gòu)。 A.腎上腺素B.鹽酸多巴胺 C.鹽酸克侖特羅D.去甲腎上腺素10.( )是目前臨床上應(yīng)用最廣泛、作用最強的一類鈣拮抗劑。 A.二氫吡啶類B.芳烷基胺類 C.苯并硫氮雜革類D.二苯基哌嗪類二、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)寫出其藥名及主要臨床用途(每小題2分,共20分)三、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及主

3、要臨床用途(每小題4分,化學(xué)結(jié)構(gòu)式1分,主要臨床用途3分,共16分)21.苯巴比妥化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:22.對氨基水楊酸鈉化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:23.硝苯地平化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:24.阿司匹林化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:四、填充題(每空2分,共20分)25.維生素B2的臨床用途為 ,屬于 維生素。26.諾氟沙星的母核為 ,臨床用作 藥。27.甲氧芐啶為 抑制劑,主要對 類藥物有增效作用。2 8. 是-內(nèi)酰胺類抗生素發(fā)揮生物活性的必需基因,該類抗生素通過抑制細菌 的合成而發(fā)揮抗菌活性。29.擬膽堿藥根據(jù)作用機制的不同可分為 和 兩種類型。五、簡答題(每小題6分,共24分)30.試寫

4、出下列藥物在相應(yīng)條件下的分解產(chǎn)物。(以結(jié)構(gòu)式表示)31.非甾體抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型主要可分為哪幾類?(至少寫出三類)32.為什么磺胺甲嗯唑(SMZ)和甲氧芐啶(TMP)常常組成復(fù)方制劑使用?(請簡要回答其作用原理)33.試說明青霉素G不能口服,其鈉鹽(或鉀鹽)須做成粉針劑的原因。試卷代號:21 29藥物化學(xué) 試題答案及評分標準(開卷)(供參考) 2018年1月一、選擇題(每題只有一個正確答案。每小題2分,共20分) 1C 2C 3C 4A 5B 6C 7B 8D 9C 10A二、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)寫出藥名及主要臨床用途(藥名及臨床用途各1分,每小題2分,共20分) 11藥名:維生素B6 主

5、要臨床用途:治療因放射治療引起的惡心、妊娠嘔吐、異煙肼中毒 12藥名:塞替哌 主要臨床用途:抗腫瘤 13藥名:對乙酰氨基酚 主要臨床用途:解熱鎮(zhèn)痛 14藥名:鹽酸美沙酮 主要臨床用途:鎮(zhèn)痛或戒毒 15藥名:環(huán)丙沙星 主要臨床用途:抗菌 16藥名:磺胺嘧啶 主要臨床用途:抗菌 17藥名:氟康唑 主要臨床用途:抗真菌 18藥名:馬來酸氯苯那敏 主要臨床用途:抗過敏 19藥名:羥丁酸鈉 主要臨床用途:全麻 20藥名:米非司酮 主要臨床用途:抗早孕、抗孕激素三、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及主要臨床用途(結(jié)構(gòu)式1分,臨床用途3分,每小題4分,共16分)四、填充題(每空2分,共20分) 25治療因缺乏維生素

6、B2所引起的各種黏膜及皮膚炎癥 水溶性 26喹啉羧酸 抗菌 27二氫葉酸還原酶 磺胺 28.-內(nèi)酰胺環(huán) 細胞壁29.膽堿受體激動劑 膽堿酯酶抑制劑 五、簡答題(每小題6分,共24分) 31非甾體抗炎藥主要分為: (1)3,5-吡唑烷二酮類 (2)鄰氨基苯甲酸類 (3)吲哚乙酸類 (4)芳基烷酸類 (5)1,2-苯并噻嗪類 (只需答出三類即可,每類為2分) 32.磺胺甲嗯唑(SMZ)可以抑制二氫葉酸合成酶,阻斷細菌合成二氫葉酸,(2分)甲氧芐 啶抑制二氫葉酸還原酶,阻斷二氫葉酸還原成四氫葉酸,(2分)兩者合用時,可使細菌體內(nèi)的四氫葉酸的合成受到雙重阻斷,因而產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用,作用增強,因此兩者常

7、合用。(2分) 33.青霉素G為天然的口一內(nèi)酰胺類抗菌素,化學(xué)結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定,在酸性條件下,可重排成青 霉二酸或青霉烯酸,無抗菌活性。因此青霉素G不能耐胃酸而不能口服。(3分) 青霉素G鈉鹽(或鉀鹽)的水溶液呈堿性,內(nèi)酰胺環(huán)會開環(huán)生成青霉酸,也無抗菌活性, 因此必須做成粉針劑,現(xiàn)用現(xiàn)配。(3分)試卷代號:2129藥物化學(xué)試題(開卷)2018年7月一、選擇題(每題只有一個正確答案。每小題2分,共20分)1.下列藥物中,( )與堿性酒石酸銅共熱,生成氧化亞銅的橙紅色沉淀。A.黃體酮B.地塞米松C.炔雌醇D.甲睪酮2.維生素Bi的主要臨床用途為( )。A.防治腳氣病及消化不良等B.防治各種黏膜及皮膚炎癥

8、等C.防治凝血酶原過低癥、新生嬰兒出血癥等D.防治夜盲癥、角膜軟化癥及皮膚粗糙等3.抗過敏藥馬來酸氯苯那敏屬于( )Hi受體拮抗劑。A.三環(huán)類B.丙胺類C.氨基醚類D.乙二胺類4.下列藥物中,( )以左旋體供藥用。A.布洛芬B.氯胺酮C.鹽酸乙胺丁醇D.鹽酸嗎啡5.鹽酸普魯卡因是通過對( )的結(jié)構(gòu)進行簡化而得到的。A.奎寧B.阿托品C.可卡因D.嗎啡6.利巴韋林臨床主要作用( )。A.抗真菌藥B.抗腫瘤藥C.抗病毒藥D.抗結(jié)核病藥7.鹽酸雷尼替丁的結(jié)構(gòu)中含有( )。A.呋喃環(huán)B.咪唑環(huán)C.噻唑環(huán)D.嘧啶環(huán)8.下列藥物中,( )為2受體激動劑。A.多巴酚丁安B.甲氧明C.克倫特羅D.間羥胺9.氨

9、基糖甙類抗生素產(chǎn)生耐藥性的主要原因是由于細菌產(chǎn)生了鈍化酶。這些鈍化酶中不包括( )。A. -內(nèi)酰胺酶B.磷酸轄移酶C.核苷轉(zhuǎn)移酶D.乙酰轉(zhuǎn)移酶10.不屬于芳香氮芥的抗腫瘤藥物是( )。A.美法侖B.氮甲C.苯丁酸氮芥D.環(huán)磷酰胺二、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)寫出其藥名及主要臨床用途(每小題2分,共20分)三、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及主要臨床用途(每小題4分,化學(xué)結(jié)構(gòu)式1分,主要臨床用途3分,共16分)21.氯貝丁酯化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:22.利多卡因化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:23.對乙酰氨基酚化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:24.尼群地平化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:四、填充題(每空2分,共20分)2

10、5.異煙肼主要臨床用途為_。26.苯巴比妥鈉水溶液放置易分解,產(chǎn)生_沉淀而失去活性。因此苯巴比妥鈉注射劑須制成_劑型。27.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑可以減少_的生物合成,臨床用作_藥。28.咖啡因、可可堿、茶堿均為_衍生物,均為_藥。29.鹽酸苯海拉明屬于_類H1受體拮抗劑,主要副反應(yīng)是_。30.炔雌醇結(jié)構(gòu)中含有_基團,遇硝酸銀試液產(chǎn)生白色的炔雌醇銀沉淀。五、簡答題(每小題6分,共24分)31.試寫出下列藥物在相應(yīng)條件下的分解產(chǎn)物。(以結(jié)構(gòu)式表示)32.抗精神病藥物主要有哪些結(jié)構(gòu)類型?(至少寫出三類)33.如何用化學(xué)方法區(qū)別地西泮和奧沙西泮?34.抗生素按化學(xué)結(jié)構(gòu)特征可分為哪幾類?(至少寫

11、出三類)試卷代號:2129藥物化學(xué)試題答案及評分標準(開卷)(供參考)2018年7月一、選擇題(每題只有一個正確答案。每小題2分,共20分)1.B2.A3.A4.D5.C6.C7.A8.C9.A10.D二、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)寫出其藥名及主要臨床用途(藥名及臨床用途各1分,每小題2分,共20分)11.藥名:黃體酮主要臨床用途:治療先兆性流產(chǎn)、習(xí)慣性流產(chǎn)和月經(jīng)不調(diào)等12.藥名:硝酸異山梨酯主要臨床用途:抗心絞痛13.藥名:吡拉西坦主要臨床用途:中樞興奮藥或促智14.藥名:雌二醇主要臨床用途:卵巢功能不全或雌激素不足引起的各種癥狀15.藥名:異丙腎上腺素主要臨床用途:抗哮喘或抗休克或心搏驟停16

12、.藥名:氯霉素主要臨床用途:抗菌17.藥名:鹽酸氯胺酮主要臨床用途:全麻藥18.藥名:卡馬西平主要臨床用途:抗癲癇19.藥名:布洛芬主要臨床用途:消炎鎮(zhèn)痛20.藥名:嗎啡主要臨床用途:鎮(zhèn)痛三、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及主要臨床用途(結(jié)構(gòu)式1分,臨床用途3分,每小題4分,共16分)21.化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:降血脂22.化學(xué)結(jié)構(gòu)式: 主要臨床用途:局部麻醉或治療心律失常23.化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:解熱鎮(zhèn)痛24.化學(xué)結(jié)構(gòu)式: 主要臨床用途:治療冠心病及高血壓四、填充題(每空2分,共20分)25.抗結(jié)核病26.苯基丁酰脲粉針27.膽固醇降血脂28.黃嘌呤中樞興奮29.氨基醚嗜睡和中樞抑制30

13、.乙炔基五、簡答題(每小題6分,共24分)32.抗精神病藥物的結(jié)構(gòu)類型主要有:(1)吩噻嗪類;(2)噻噸類(或硫雜蒽類);(3)丁酰苯類;(4)苯酰胺類;(5)二苯并氮雜革類。(只需寫出三類即可,每類2分)33.地西泮和奧沙西泮均具有酰胺及烯胺結(jié)構(gòu),遇酸或堿液均易水解。(2分)由于奧沙西泮1位上無CH3,水解產(chǎn)物中含有芳伯氨基,可發(fā)生重氮化一偶合反應(yīng),生成橙色的偶氮化合物;(2分)而地西泮的水解產(chǎn)物則無此反應(yīng),可供鑒別。(2分)34.抗生素按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為:(1)內(nèi)酰胺抗生素。(2)四環(huán)素類抗生素。(3)氨基糖甙類抗生素。(4)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。(5)氯霉素類抗生素。(只需答出三類即可,每類為

14、2分)試卷代號:2129藥物化學(xué) 試題(開卷) 2019年1月一、選擇題(每題只有一個正確答案。每小題2分,共20分)1下列藥物中,( )不易被空氣氧化。 A腎上腺素 B去甲腎上腺素 C多巴胺 D麻黃堿2米非司酮為( )。 A雌激素 B孕激素 C抗雌激素 D抗孕激素3阿奇霉素為( )抗生素。 A.p一內(nèi)酰胺類 B四環(huán)素類 C氨基糖甙類 D大環(huán)內(nèi)酯類4下列藥物中,( )含有兩個手性碳原子。 A.氯霉素 B鹽酸氯胺酮 C布洛芬 D雌二醇5卡馬西平的主要臨床用途為( )。 A抗精神分裂癥 B抗抑郁 C抗癲癇 D鎮(zhèn)靜催眠6普萘洛爾為( )。 A.B受體激動劑 Ba受體激動劑 Cn受體拮抗劑 D8受體拮

15、抗劑7解熱鎮(zhèn)痛藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類不包括( )。 A水楊酸類 B乙酰苯胺類 C吡唑酮類 D吩噻嗪類8辛伐他汀臨床主要用途為( )。 A.降血脂藥 B強心藥 C抗高血壓藥 D抗心律失常藥9地西泮臨床不用作( )。 A.抗焦慮藥 B抗抑郁藥 C抗癲癇藥 D鎮(zhèn)靜催眠藥10.甲氧芐啶為( )。 A二氫葉酸合成酶抑制劑 B二氫葉酸還原酶抑制劑 C磷酸二酯酶抑制劑 D碳酸酐酶抑制劑二、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)寫出其藥名及主要臨床用途(每小題2分,共20分) 藥名 主要臨床用途 12. F3 C-CHBrCI三、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及主要臨床用途(每小題4分,化學(xué)結(jié)構(gòu)式1分,主要臨床用途3分,共16分)21環(huán)

16、磷酰胺化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:22阿司匹林化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:23諾氟沙星化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:24硝酸甘油化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:四、填充題(每空2分,共20分) 25.組胺受體主要有H1受體和H2受體兩種亞型。H1受體拮抗劑臨床用作 藥,H2受體拮抗劑臨床用作 藥。 26解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾體抗炎藥大多數(shù)是通過抑制 酶的活性,阻斷 生物合成而發(fā)揮作用的。 27天然存在的嗎啡為 旋體。 28擬腎上腺素藥在代謝過程中主要受四種酶的催化,有 、 、醛氧化酶和醛還原酶。 29.布洛芬有一對對映異構(gòu)體,其S-構(gòu)體活性比R-異構(gòu)體 ,臨床用其 旋體。 30.中樞興奮藥按藥物的作用部位可分為興

17、奮大腦皮層的藥物、興奮延髓呼吸中樞的藥物和 。五、簡答題(每小題6分,共24分)31試寫出下列藥物在相應(yīng)條件下的分解產(chǎn)物。(以結(jié)構(gòu)式表示) 32. H1受體拮抗劑主要有哪些結(jié)構(gòu)類型?(至少寫出三類) 33.分別說明-受體拮抗劑、鈣拮抗劑、ACE抑制劑及磷酸二酯酶抑制劑的主要臨床用途。34.阿司匹林在保存時顏色加深的主要原因是什么?試卷代號:2129藥物化學(xué)試題答案及評分標準(開卷)(供參考) 2019年1月一、選擇題(每題只有一個正確答案。每小題2分,共20分) 1D 2D 3D 4A 5C 6D 7D 8A 9B 10B二、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)寫出藥名及主要臨床用途(藥名及臨床用途各1分,

18、每小題2分,共20分) 11.藥名:雙氯芬酸鈉 主要臨床用途:解熱,消炎,鎮(zhèn)痛 12.藥名:氟烷 主要臨床用途:全麻 13.藥名:阿昔洛韋 主要臨床用途:抗病毒 14.藥名:氯丙嗪 主要臨床用途:抗精神分裂癥或躁狂癥 15.藥名:氫溴酸山莨菪堿 主要臨床用途:鎮(zhèn)靜藥或抗暈動、震顫麻痹等 16藥名:馬來酸氯苯那敏 主要臨床用途:抗過敏 17.藥名:氯貝丁酯 主要臨床用途:降血脂 18.藥名:鹽酸哌替啶 主要臨床用途:鎮(zhèn)痛 19.藥名:地西泮 主要臨床用途:鎮(zhèn)靜催眠或抗癲癇或抗驚厥 20.藥名:卡鉑主要臨床用途:抗腫瘤三、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及主要臨床用途(結(jié)構(gòu)式1分,臨床用途3分,每小題4分

19、,共16分) 21化學(xué)結(jié)構(gòu)式: 主要臨床用途:抗腫瘤 22.化學(xué)結(jié)構(gòu)式: 主要臨床用途:解熱、消炎、鎮(zhèn)痛 23.化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:抗菌24.化學(xué)結(jié)構(gòu)式: 主要臨床用途:抗心絞痛四、填充題(每空2分,共20分) 25抗過敏 抗?jié)?26.花生四烯酸環(huán)氧合 前列腺素 27左 28.單胺氧化酶(MAO) 兒茶酚O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT) 29.強 外消 30.促進大腦功能恢復(fù)的藥物五、簡答題(每小題6分,共24分) 32. H1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型主要有: (1)乙二胺類 (2)氨基醚類 (3)丙胺類 (4)三環(huán)類 (5)哌啶類 (只需答出3類即可,每類2分)33.-受體拮抗劑:抗高血壓或抗

20、心絞痛或抗心律失常。(2分) 鈣拮抗劑:抗高血壓或抗心絞痛或抗心律失常。(2分) ACE抑制劑:抗高血壓或充血性心衰。(1分) 磷酸二酯酶抑制劑:抗心力衰竭。(1分) 34.阿司匹林的成品中由于反應(yīng)原料殘存或儲存時保管不當,可能含有過多水楊酸雜質(zhì),(3分)該雜質(zhì)易被氧化成一系列醌式有色物質(zhì),顏色逐漸變?yōu)榈S、紅棕甚至黑色。(3分)試卷代號:2129國家開放大學(xué)2 01 9年秋季學(xué)期期末統(tǒng)一考試藥物化學(xué)試題(開卷)2020年1月一、單項選擇題(每小題2分共20分)1阿司匹林屬于( )藥物。 A鄰氨基苯甲酸類 B吲哚乙酸類 C水楊酸類 D吡唑烷酮類2下列哪一種藥物屬于抗菌增效劑?( ) A甲氧芐啶

21、(TMP) B卡托普利 C磺胺嘧啶 D氯霉素3下列敘述與非諾貝特相符的是( )。 A含二個苯環(huán) B含三個苯環(huán) C含酚羥基 D不含有酯鍵4能引起骨髓造血系統(tǒng)損傷,導(dǎo)致再生障礙性貧血的藥物是( )。 A氯霉素 B利多卡因 C氨芐西林 D布洛芬5以下描述與嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)不符的是( )。 A含有酸性結(jié)構(gòu)部分和堿性結(jié)構(gòu)部分 B含有酚羥基 C含有哌啶環(huán) D含有四個環(huán)狀結(jié)構(gòu)6嗎啡易被氧化變色是因其分子結(jié)構(gòu)中含有( )。 A雙鍵 B酚羥基 C哌啶環(huán) D醇羥基7下列激素類藥物中一般不口服給藥的是( )。 A炔雌醇 B己烯雌酚 C炔諾酮 D黃體酮8青霉素鈉制成粉針劑的原因是( )。 A易氧化變質(zhì) B易水解失效 C

22、不溶于水 D便于使用9對炔諾酮的敘述,不正確的是( )。 A為口服強效的孕激素 B抑制排卵作用強于黃體酮 C有輕度雄激素和雌激素活性 D含有17中基10在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中,哪個是必要基團?( ) A5位有氟原子 B8位有哌嗪基 C2位有羧基 D3位有羧基,4位有羰基二、選擇填空題(從下列備選答案中選擇一個最恰當?shù)奶畹娇崭裰?,每?分,共20分) (備選答案:三環(huán)、嗜睡、葉酸、叔氨基、過敏性疾病、抗腫瘤、二氫吡啶環(huán)、抗結(jié)核、刺激性干咳、酚羥基)11嗎啡分子結(jié)構(gòu)中因具有_及_,因而顯酸堿兩性。 12.賽庚啶屬于_類H1受體拮抗劑,主要的臨床用途是_其主要的副作用是_。13磺胺類抗菌藥物主

23、要通過抑制細菌_的合成而發(fā)揮抗菌作用;利福平的主要臨床用途是_。14環(huán)磷酰胺臨床用于_。15尼群地平的化學(xué)結(jié)構(gòu)母核是_。16卡托普利的典型不良反應(yīng)是_。17藥名主要臨床用途;三、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式寫出其藥名及主要臨床用途(每小題 2分,共20分)四、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及主要臨床用途(每小題4分,化學(xué)結(jié)構(gòu)式1分,主要臨床用途3分,共16分)27異煙肼化學(xué)結(jié)構(gòu)式主要臨床用途:28氯霉索化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:29維拉帕米化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:30鹽酸雷尼替丁化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:五、簡答題(每小題6分,共24分)31試述復(fù)方新諾明(復(fù)方磺胺甲噁唑)的作用機理。32簡述合成抗菌

24、藥的分類,至少寫出3類,每類各舉一具體藥物。33鹽酸嗎啡最穩(wěn)定的pH值是多少,配制其注射液時應(yīng)注意什么?34舉例說明如何對青霉素的結(jié)構(gòu)進行改造,以得到耐酸、耐酶的青霉素。試卷代號:2129國家開放大學(xué)2 0 1 9年秋季學(xué)期期末統(tǒng)一考試藥物化學(xué)試題答案及評分標準(開卷)(供參考)2020年1月一、單項選擇題(每小題2分,共20分) 1C 2A 3A 4A 5D 6B 7D 8B 9D 10D二、選擇填空題(從下列備選答案中選擇一個最恰當?shù)奶畹娇崭裰?,每?分,共20分,順序不可調(diào)) (備選答案:三環(huán)、嗜睡、葉酸、叔氨基、過敏性疾病、抗腫瘤、二氫毗啶環(huán)、抗結(jié)核、刺激性干咳、酚羥基) 11酚羥基

25、叔氨基 12三環(huán) 過敏性疾病 嗜睡 13葉酸 抗結(jié)核 14抗腫瘤 15二氫吡啶環(huán) 16刺激性干咳三、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式寫出其藥名及主要臨床用途(每小題2分,共20分)四、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及主要臨床用途(每小題4分,化學(xué)結(jié)構(gòu)式1分,主要臨床用途 3分,共16分)五、簡答題(每小題6分,共24分) 31試述復(fù)方新諾明(復(fù)方磺胺甲噁唑)的作用機理。 答:復(fù)方新諾明(SMZ)是由磺胺甲噁唑和甲氧芐啶組成。(1分)磺胺甲嗯唑可抑制細菌二氫葉酸合成酶,影響二氫葉酸的合成,甲氧芐啶可抑制細菌二氫葉酸還原酶,抑制二氫葉酸還原為四氫葉酸。(3分)二者合用可雙重阻斷細菌葉酸的合成,使細菌的生長繁殖受

26、到抑制,合用后抗菌效果可增強數(shù)倍至數(shù)十倍,同時,使細菌的耐藥性減少。(2分) 32簡述合成抗菌藥的分類,至少寫出3類,每類各舉一具體藥物。 答:除抗生索以外用于抗微生物感染的藥物稱之為合成抗菌藥。合成抗菌藥分為如下幾種: (1)喹諾酮類抗菌藥;代表藥物:環(huán)丙沙星或其他同類藥物 (2)抗結(jié)核病藥;代表藥物:異煙肼或其他同類藥物 (3)磺胺類抗菌藥;代表藥物:磺胺嘧啶或其他同類藥物 (4)抗真菌藥物;代表藥物:氟康唑或其他同類藥物 (5)抗病毒藥物;代表藥物:利巴韋林或其他同類藥物 (6)抗寄生蟲藥物;代表藥物:阿苯達唑或其他同類藥物 (至少寫出3類,每類2分) 33鹽酸嗎啡最穩(wěn)定的pH值是多少,

27、配制其注射液時應(yīng)注意什么? 答:鹽酸嗎啡的水溶液在酸性條件下較穩(wěn)定,在中性或堿性條件下易被氧化,(3分)所以在配制鹽酸嗎啡的注射液時,應(yīng)調(diào)整pH至3-5,還可以充入氮氣,加焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉等抗氧劑,使其保持穩(wěn)定。(3分) 34舉例說明如何對青霉素的結(jié)構(gòu)進行改造,以得到耐酸、耐酶的青霉素。 答:青霉索的母核是由_內(nèi)酰胺環(huán)和五元的氫化噻唑環(huán)駢合而成,兩個環(huán)的張力都比較大,易受酸、堿、酶的攻擊而開環(huán)致青霉素失效。(2分)因此,為了克服青霉素不耐酸耐酶的缺點,人們對其結(jié)構(gòu)進行了改造。研究發(fā)現(xiàn),側(cè)鏈具有較大的取代基時,對酶的穩(wěn)定性增強,可能是大的取代基阻止了化合物與酶活性中心的結(jié)合,據(jù)此,人們開發(fā)

28、出了第一個用于臨床的耐酶青霉素一甲氧西林。(2分) 在研究中人們還發(fā)現(xiàn),取代基中含有吸電子基團時,青霉素對酸的穩(wěn)定性增強,人們據(jù)此開發(fā)出了依匹西林等耐酸青霉素。(2分)試卷代號:2129座位號國家開放大學(xué)2 0 2 0年春季學(xué)期期末統(tǒng)一考試藥物化學(xué) 試題(開卷) 2020年7月一、單項選擇題(每小題2分,共20分)1對乙酰氨基酚屬于( )藥物。 A鄰氨基苯甲酸類 B吲哚乙酸類 C芳基烷酸類 D苯胺類2下列哪一種藥物不屬于8一內(nèi)酰胺類抗生素?( ) A頭孢氨芐 B氨曲南 C克拉維酸 D阿米卡星3下列不能使腎上腺皮質(zhì)激素的抗炎作用提高的方法是( )。 A66-位引入氟原子 B21位羥基變?yōu)榇姿狨?

29、CC1(2)-位引入雙鍵 D9-位引入氟原子4下列哪種抗生素具有廣譜的特性?( ) A阿莫西林 B鏈霉素 C青霉素G D紅霉素5下列敘述與氯霉素不符的是( )。 A又名左旋霉素 B有2個手性碳原子 C結(jié)構(gòu)中含有硝基 D不含氨基6地塞米松結(jié)構(gòu)中不具有( )。 A9-氟 B17-羥基 C16-甲基 D6-氟7在阿司匹林合成中產(chǎn)生的可引起過敏反應(yīng)的副產(chǎn)物是( )。 A乙酰水楊酸酐 B吲哚 C苯酚 D水楊酸苯酯8下列鎮(zhèn)痛藥化學(xué)結(jié)構(gòu)中17位氮原子上有烯丙基取代的是( )。 A嗎啡 B美沙酮 C哌替啶 D納洛酮9加入氨制硝酸銀試液作用,在管壁有銀鏡生成的藥物是( )。 A利福平 B異煙肼 C環(huán)丙沙星 D阿

30、昔洛韋10下列藥物中哪個無抗菌作用?( ) A磺胺甲啞唑 B甲氧芐啶 C甲砜霉素 D萘普生二、選擇填空題(從下列備選答案中選擇一個最恰當?shù)奶畹娇崭裰?,每?分共20分) (備選答案:氟喹諾酮、大環(huán)內(nèi)酯、偽嗎啡、過敏性疾病、雄甾烷、嗜睡、-內(nèi)酰胺類、丙胺、氨基糖苷、雌甾烷)11甾類激素按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為_、_和孕甾烷三類。12鹽酸嗎啡注射液放置能被空氣氧化成毒性較大的_,故應(yīng)避光、密閉保存。13馬來酸氯苯那敏屬于_類H1受體拮抗劑,其主要臨床用途是_,其主要副反應(yīng)是_。14青霉素屬于_類抗菌藥物;紅霉素屬于_類抗菌藥物;慶大霉素屬于_類抗菌藥物;莫西沙星屬于_類抗菌藥物。三、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)

31、式寫出其藥名及主要臨床用途(每小題2分,共20分)藥名:主要臨床用途:藥名:主要臨床用途:藥名:主要臨床用途:藥名:主要臨床用途:藥名:主要臨床用途:藥名:主要臨床用途:藥名:主要臨床用途:藥名:主要臨床用途:藥名:主要臨床用途:藥名:主要臨床用途:四、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及主要臨床用途(每小題4分,化學(xué)結(jié)構(gòu)式1分,主要臨床用途3分,共16分)25維生素B2化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:26腎上腺素化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:27鹽酸阿糖胞苷化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:28鹽酸普萘洛爾化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:五、簡答題(每小題6分,共24分)29常用甾類藥物按藥理作用和化學(xué)結(jié)構(gòu)各分為哪幾類?每類

32、各列舉一具體藥物。30按照抗菌機制對抗生素進行分類,每類各舉一具體藥物。31H1受體拮抗劑主要有哪些結(jié)構(gòu)類型,至少寫三類,每種各舉一具體藥物。32什么是擬腎上腺素藥物?按與或受體的作用特點,可將其分成哪幾類?每類各舉一具體藥物并寫出其主要臨床用途。試卷代號:2129國家開放大學(xué)2 0 2 0年春季學(xué)期期末統(tǒng)一考試藥物化學(xué)試題答案及評分標準(開卷)(供參考) 2020年7月一、單項選擇題(每小題2分,共20分) 1D 2D 3B 4D 5D 6D 7A 8D 9B 10D二、選擇填空題(從下列備選答案中選擇一個最恰當?shù)奶畹娇崭裰?,每?分,共20分,順序不可調(diào)) (備選答案:氟喹諾酮、大環(huán)內(nèi)酯、

33、偽嗎啡、過敏性疾病、雄甾烷、嗜睡、-內(nèi)酰胺類、丙胺、氨基糖苷、雌甾烷) 11.雄甾烷 雌甾烷 12.偽嗎啡 13.丙胺 過敏性疾病 嗜睡 14.-內(nèi)酰胺類 大環(huán)內(nèi)酯 氨基糖苷 氟喹諾酮三、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式寫出其藥名及主要臨床用途(每小題2分,共20分)答:藥名:苯巴比妥主要臨床用途:鎮(zhèn)靜催眠答:藥名:氟尿嘧啶主要臨床用途:抗腫瘤答:藥名:布洛芬主要臨床用途:解熱鎮(zhèn)痛抗炎答:藥名:鹽酸雷尼替丁主要臨床用途:抗消化道潰瘍答:藥名:卡托普利主要臨床用途:降血壓答:藥名:鹽酸嗎啡主要臨床用途:鎮(zhèn)痛答:藥名:苯海拉明主要臨床用途:過敏性疾病答:藥名:呋塞米主要臨床用途:利尿答:藥名:鹽酸普魯卡因

34、主要臨床用途:局部麻醉答:藥名:頭孢氨芐主要臨床用途:敏感菌所致的各種感染四、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及主要臨床用途(每小題4分,化學(xué)結(jié)構(gòu)式1分,主要臨床用途3分,共16分)25.維生素B2答:化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:用于預(yù)防和治療維生素B2缺乏癥26.腎上腺素答:化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:過敏性休克、心臟驟停及支氣管哮喘的急救27.鹽酸阿糖胞苷答:化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:抗腫瘤28.鹽酸普萘洛爾答:化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:降血壓五、簡答題(每小題6分,共24分) 29.常用甾類藥物按藥理作用和化學(xué)結(jié)構(gòu)各分為哪幾類?每類各列舉一具體藥物。 答:甾體激素是一類含有甾體母核基本結(jié)構(gòu)的激素。其

35、母核的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)為環(huán)戊烷并多氫菲,甾烷是由三個六元脂環(huán)烴和一個五元脂環(huán)組成。(2分) 按藥理作用,其可分為性激素,如丙酸睪酮以及皮質(zhì)激素如醋酸地塞米松。(2分) 按化學(xué)結(jié)構(gòu),其可分為雌甾烷如雌二醇、雄甾烷如甲基睪丸素以及孕甾烷如黃體酮等。(2分) 30.按照抗菌機制對抗生素進行分類,每類各舉一具體藥物。答:按照抗菌機制可將抗生素分為以下四類: (1)抑制細菌細胞壁的合成。抑制細胞壁合成會導(dǎo)致細菌細胞破裂死亡。該類抗生素包括青霉素類如阿莫西林和頭孢菌素如頭孢曲松。(1分) (2)影響細菌細胞膜的抗生素。一些抗生素與細菌的細胞膜作用而影響膜的滲透性,使菌體內(nèi)的蛋白質(zhì)、核苷酸和氨基酸等重要物質(zhì)外漏

36、而導(dǎo)致細胞死亡。該類抗生素有唑類抗真菌藥如酮康唑。(2分) (3)干擾蛋白質(zhì)的合成。干擾蛋白質(zhì)的合成意味著細胞存活所必需的酶不能被合成。該類抗生素較多,包括大環(huán)內(nèi)酯類如紅霉素、氨基糖苷類如鏈霉素、四環(huán)素類如多西環(huán)素以及氯霉素。(1分) (4)影響核酸的抗生素。抑制核酸的功能阻止了細胞的分裂和所需的酶的合成。以這種方式作用的抗生素包括利福平、氟喹諾酮類如莫西沙星、磺胺類如磺胺嘧啶。(2分) 31. H1受體拮抗劑主要有哪些結(jié)構(gòu)類型,至少寫三類,每種各舉一具體藥物。 答:按化學(xué)結(jié)構(gòu)可將H1受體拮抗劑分為以下類型: (1)乙二胺類,如美吡拉敏 (2)氨基醚類,如苯海拉明 (3)丙胺類,如馬來酸氯苯那

37、敏 (4)三環(huán)類,如異丙嗪 (5)哌啶類,如左卡巴斯汀 (6)哌嗪類,如西替利嗪 (至少寫三類,每類2分) 32.什么是擬腎上腺素藥物?按與d或;受體的作用特點,可將其分成哪幾類?每類各舉一具體藥物并寫出其主要臨床用途。 答:擬腎上腺素藥是一類通過興奮交感神經(jīng)而發(fā)揮作用的藥物。大部分藥物是通過興奮腎上腺能受體而產(chǎn)生作用,有些藥物通過促進腎上腺能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)增加受體周圍去甲腎上腺素的濃度而發(fā)揮作用。(1分) 按其是否能與a或受體作用可將其分為三類:(1)a受體激動劑,如去甲腎上腺素,臨床上主要用于抗休克及升壓。(1分)(2) 受體激動劑,如異丙腎上腺素,臨床上主要用于抗休克及抗哮喘。(2分)

38、(3)a、激動劑,如腎上腺素,臨床上用于抗休克及抗哮喘。(2分) 試卷代號:2129國家開放大學(xué)2020年秋季學(xué)期期末統(tǒng)一考試藥物化學(xué) 試題(開卷)2021年1月一、單項選擇題(每小題2分.共20分)1.吲哚美辛屬于( )藥物。A.鄰氨基苯甲酸類B.吲哚乙酸類C.芳基烷酸類D.吡唑烷酮類2.交沙霉素屬于( )。A.氨基甙類B.四環(huán)素類C.大環(huán)內(nèi)酯類D.內(nèi)酰胺類3.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個手性中心的藥物是( )。A.氯霉素B.土霉素C.青霉素GD.氨芐西林4.以下為抗生素類抗結(jié)核病藥物的是( )。A.卡那霉素B.鏈霉素C.阿米卡星D.慶大霉素5.抗腫瘤藥卡莫司汀按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類屬于( )。A.乙烯亞胺類

39、B.氮芥類C.亞硝基脲類D.磺酸酯類6.己烯雌酚具有以下哪種括性?( )A.雌激素B.雄激素C.孕激素D.蛋白同化類激素7.鹽酸嗎啡注射液放置過久,顏色變深,這是發(fā)生了( )。A.加成反應(yīng)B.氧化反應(yīng)C.聚合反應(yīng)D.水解反應(yīng)8.下列屬于單環(huán)-內(nèi)酰胺類抗生素的是( )。A.磷霉素B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉維酸9.下列哪一藥物屬于乙烯亞胺類?( )A.環(huán)磷酰胺B.卡莫司汀C.塞替哌D.白消安10.下列哪一種屬于四環(huán)素類抗生素?( )A.氯霉素B.土霉素C.慶大霉素D.紅霉二、選擇填空題(從下列備選答案中選擇一個最恰當?shù)奶畹娇崭裰校靠?分,共20分)(備選答案:光化毒性反應(yīng)、HMG-COA還原酶

40、、細胞壁、酰胺、7一氨基頭孢烷酸、降血脂、局部麻醉、氧化、解熱鎮(zhèn)痛、6一氨基青霉烷酸)11.對乙酰氨基酚的臨床用途是_。12.-內(nèi)酰胺類抗菌藥物包括青霉索類和頭孢菌素類,青霉素類抗菌藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)母核是_,頭孢菌素類抗菌藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)母核是_。-內(nèi)酰胺類抗菌藥主要通過抑制細菌_的合成發(fā)揮抗菌作用。13.他汀類藥物主要抑制_的合成,臨床用作_藥物。14.因利多卡因結(jié)構(gòu)中含有_鍵,因而結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定易水解,臨床上主要用作_藥物。15.氯丙嗪因含有噻嗪環(huán),在空氣或日光中放置易被_而變色。部分患者用藥后,在強烈日光照射下會發(fā)生嚴重的_。三、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式寫出其藥名及主要臨床用途(每小題2分,共2

41、0分)16.藥名:主要臨床用途:17.藥名:主要臨床用途:18.藥名:主要臨床用途:19.藥名:主要臨床用途:20.藥名:主要臨床用途:21.藥名:主要臨床用途:22.藥名:主要臨床用途:23.藥名:主要臨床用途:24.藥名:主要臨床用途:25.藥名:主要臨床用途:四、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及主要臨床用途(每小題4分,化學(xué)結(jié)構(gòu)式1分,主要臨床用途3分,共16分)26.鹽酸雷尼替丁化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:27.溴新斯的明化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:28.鹽酸利多卡因化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:29.鹽酸普萘洛爾化學(xué)結(jié)構(gòu)式:主要臨床用途:五、簡答題(每小題6分,共24分)30.試述復(fù)方新諾明(復(fù)方磺胺甲噁唑)的作用機理。31.抗精神失常藥物有哪些結(jié)構(gòu)類型?至少寫出3種,每類各列舉一具體藥物。32.簡述如何鑒別嗎啡,至少列舉2種方法。33.按化學(xué)結(jié)構(gòu)抗生素可分成哪幾類?至少寫出三類,每類各舉一具體藥物。試卷代號:2129國家開放大學(xué)2020年秋季學(xué)期期末統(tǒng)一考試藥物化學(xué)試題答案及評分標準(開卷)(供參考)

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