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1、偉素舒洛地特注射液治療DVT全程干預(yù) 安全高效組成成份提取類 肝 素提取IGS (偉素80%組份)其他組份提取 DS (偉素20%組份)與肝素/低分子肝素同源從豬小腸、肺提取IGS:硫酸艾杜糖葡糖胺聚糖DS:硫酸皮膚素抗凝附壁重建內(nèi)皮功能藥理活性舒洛地特tPAPAI纖溶酶原纖溶酶tPA:組織纖溶酶原激活物PAI:纖溶酶原抑制物AT:抗凝血酶HC:肝素輔因子激活A(yù)T 抑制a因子激活HC 抑制與血栓結(jié)合的a因子抗凝抑制纖維蛋白形成促內(nèi)皮細(xì)胞纖溶分解纖維蛋白抗凝機(jī)理IIaXIIaXaVa激活XII激活纖維蛋白纖維蛋白原VIIaTF激活偉素80%組份:IGS激活A(yù)T-抑制偉素20%成份:DS激活HC-

2、抑制血栓內(nèi)與纖維蛋白結(jié)合的(與UFH、LMWH相同)急性期-抗凝:與依諾肝素鈉相同的抗Xa作用IGS:硫酸艾杜糖葡糖胺聚糖 舒洛地特80% 組份 Cafer Adiguzel, et al., Clinical and Applied Thrombosis/Hemostasis, 2009,15(5): 501-511靜脈給藥獨(dú)特的抑制凝血酶作用抑制與血栓結(jié)合的凝血酶 阻止血栓增長Barbanti M et al., Int J Clin Lab Res.1992;22(3):179-84.與肝素鈣治療DVT形成中期對(duì)比試驗(yàn)組600 LRU(1支), 肌注, bid500 LRU(2粒), 口

3、服, bid10天50天對(duì)照組12500 IU,皮下注射, bid12500 IU,皮下注射, bid10天50天舒洛地特注射液(n=15)肝素鈣(n=15)Pinto A, et al. The Journal of Vascular Disease,1997,48(9):805-811兩組凝血參數(shù)對(duì)比兩組治療前后APTT變化比較兩組治療前后PT變化比較(s)(s)Pinto A, et al. The Journal of Vascular Disease,1997,48(9):805-811更顯著降低FIB 無血栓增長事件*與基線相比P 0.05*(mg/L)兩組治療前后FIB比較FIB

4、:血漿纖維蛋白原濃度脛骨膝后窩處深靜脈血栓偉素肝素鈣血栓增長事件00兩組治療前后血栓增長事件比較7.25%11.9%6.11%7.48%Pinto A, et al. The Journal of Vascular Disease,1997,48(9):805-811亞急性期:促進(jìn)內(nèi)皮細(xì)胞纖溶作用-分解纖維蛋白G.L.Messa et al., Clin. Drug. Invest, 1995, 10(3):105-171快速促進(jìn)髂靜脈再通下肢深靜脈血栓患者采用舒洛地特治療1年內(nèi)的髂靜脈再通情況* 與基線相比 P0.05I 與基線相比 P0.05Khirurgiia. 2015;(6):58-

5、64600LSU,肌注,1次/d序貫 250LSU, 口服,bid快速促進(jìn)股靜脈再通下肢深靜脈血栓患者采用舒洛地特治療1年內(nèi)的股靜脈再通情況* 與基線相比 P0.05I 與基線相比 P0.05Khirurgiia. 2015;(6):58-64600LSU,肌注,1次/d序貫 250LSU, 口服,bid快速促進(jìn)腘靜脈再通* 與基線相比 P0.05與基線相比 P0.05下肢深靜脈血栓患者采用舒洛地特治療1年內(nèi)的腘靜脈再通情況Khirurgiia. 2015;(6):58-64600LSU,肌注,1次/d序貫 250LSU, 口服,bid促進(jìn)促進(jìn)脛靜脈再通* 與基線相比 P0.05與基線相比 P

6、0.05下肢深靜脈血栓患者采用舒洛地特治療1年內(nèi)的脛靜脈再通情況Khirurgiia. 2015;(6):58-64600LSU,肌注,1次/d序貫 250LSU, 口服,bid肌注不影響凝血參數(shù):APTT&PT(s)(min)對(duì)APTT的影響連續(xù)使用10天對(duì)PT的影響(s)Palmieri G, et al. Clot& Hematologic Malignancies,1985,11(1),7-13Pinto A, et al. The Journal of Vascular Disease,1997,48(9):805-811肌注不影響凝血參數(shù):TT(s)(min)Palmieri G, et al. Clot& Hematologic Malignancies,1985,11(1),7-13治療已發(fā)DVT使用方法急性期亞急性期用量給藥途徑用量給藥途徑序貫1支 (600LSU)/次2次/d靜脈緩慢滴注1-1.5h滴畢1支 (600LSU)/次2次/d,20d肌肉注射口服藥代動(dòng)力學(xué)血漿半衰期達(dá)峰時(shí)間達(dá)峰濃度表觀分布容積消除時(shí)間代謝舒洛地特靜推(100mg)IGS:1hDS:1.6h(即刻達(dá)峰)IGS:20mg/LDS:8mg/L30-70L15-16h肝臟代謝腎臟排泄舒洛地特口服(100mg)1-10hIGS:0.2mg/LDS:1mg/L被標(biāo)記的藥物的55%

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