奧洛他定控制過敏性眼癢的療效顯著優(yōu)于氮卓斯汀

1、奧洛他定控制過敏性眼癢的療效顯著優(yōu)于氮卓斯汀在普通人群中，約15%至20%存在眼部過敏，其中最常見的疾病為季節(jié) 性過敏性結(jié)膜炎（SAC）,其癥狀包括充血、眼瞼腫脹、流淚和球結(jié)膜水腫。這 種疾病最顯著的特征為眼癢。季節(jié)性過敏性結(jié)膜炎與春夏高濃度的花粉（草地、 樹木、霉菌或豚草）等有關(guān)。癥狀和體征通常都是一過性的，在花粉的接觸停止 后會(huì)逐漸緩解。盡管季節(jié)性過敏性結(jié)膜炎并不會(huì)對(duì)視力造成影響，但它會(huì)讓人非 常煩惱甚至嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量。病理生理學(xué)方面，季節(jié)性過敏性結(jié)膜炎主要與肥大細(xì)胞相關(guān)。一旦過敏原進(jìn) 入淚膜，就會(huì)與結(jié)膜肥大細(xì)胞表面的免疫球蛋白E受體結(jié)合。肥大細(xì)胞的激活 會(huì)誘發(fā)預(yù)先形成或新形成的促

2、炎和過敏介質(zhì)的胞吐現(xiàn)象。其中，在季節(jié)性過敏性 結(jié)膜炎的臨床癥狀和體征中，組胺起著非常重要的作用。神經(jīng)元組胺H1受體的 激活會(huì)誘發(fā)眼癢，而血管內(nèi)皮細(xì)胞H1和H2受體的激活會(huì)引起血管擴(kuò)張（充 血）。季節(jié)性過敏性結(jié)膜炎的一種治療方法就是避免接觸過敏原，但這一點(diǎn)通常很 難做到。非藥物治療還包括冷敷，或使用人工淚液進(jìn)行稀釋。在過敏季節(jié)中，很 多局部應(yīng)用的抗過敏藥物都可以控制疾病的癥狀。這些藥物的療效、安全性和舒 適性都有所不同，其中就包括0.1%的鹽酸奧洛他定滴眼液和0.05%的鹽酸氮卓 斯汀滴眼液。2000年3月，奧洛他定已在美國獲批擴(kuò)大適應(yīng)癥至過敏性結(jié)膜炎的所有癥 狀和體征，包括眼癢、流淚、眼部腫脹

3、、充血和球結(jié)膜水腫。奧洛他定是一種選 擇性的H1受體拮抗劑，同時(shí)具有肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑的作用。結(jié)膜過敏原激發(fā) （CAC）模型證明，奧洛他定起效快，持續(xù)時(shí)間長（8小時(shí)持續(xù)有效），同時(shí)還 具有很好的耐受性。2000年5月，氮卓斯汀在在美國獲得批準(zhǔn)，最初為鼻腔抗組胺噴劑。氮卓 斯汀滴眼液的適應(yīng)癥為與過敏性結(jié)膜炎相關(guān)的眼癢。CAC模型表明，它的抗眼 癢療效約為8小時(shí)（數(shù)據(jù)來自結(jié)膜過敏原激發(fā)模型中0.1%鹽酸奧洛他定滴眼 液和0.05%鹽酸氮卓斯汀滴眼液的療效評(píng)價(jià)）。下圖是在CAC模型中，奧洛他定相對(duì)于氮卓斯汀和安慰劑相對(duì)抗眼癢的療 效結(jié)果圖。3.0O安慰削 谷就卓斯rr o輿岳他定1 1 I 1 fri

4、I I ii i i r0 1 2 3 4 S 6 7 fi & 10 11 12 13 14 15 16 17 13 伯 20平均眼癢評(píng)分激發(fā)后時(shí)間（分鐘）如圖所示：用奧洛他定、氮卓斯汀和安慰劑預(yù)治療眼結(jié)膜過敏原激發(fā)后的平 均眼癢評(píng)分。激發(fā)前5分鐘使用研究藥物點(diǎn)眼。激發(fā)后20分鐘內(nèi)以30秒為間 隔進(jìn)行評(píng)估。量表：0 =無眼癢，至4 =嚴(yán)重的眼癢。*P0.05相對(duì)于氮卓斯 汀，3.5分鐘至20分鐘。目前奧洛他定的適應(yīng)癥涵蓋了所有過敏性結(jié)膜炎相關(guān)的癥狀和體征，包括眼 癢、眼部充血、流淚、球結(jié)膜水腫和眼瞼腫脹。肥大細(xì)胞中的血管活性胺和其它 一些介質(zhì)在眼部過敏的體征中起主要作用（如充血、球結(jié)膜水腫和眼瞼腫脹）。 已有對(duì)人結(jié)膜肥大細(xì)胞進(jìn)行的研究表明，奧洛他定有穩(wěn)定肥大細(xì)胞的作用，能夠 抑制一些與眼部過敏相關(guān)的介質(zhì)的釋放。氮卓斯汀的主要用于治療與過敏性結(jié)膜 炎相關(guān)的眼癢癥狀，它是一種選擇性的H1受體阻斷劑。使用氮卓斯汀、人、結(jié) 膜和肥大細(xì)胞作為條目在MEDLINE文獻(xiàn)中進(jìn)行檢索，并沒有發(fā)現(xiàn)研究涉及氮 卓斯汀對(duì)人結(jié)膜肥大細(xì)胞的影響。這一點(diǎn)實(shí)際上很重要，因?yàn)椴煌N族