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1、 血液系統(tǒng)(xtng)藥物 一、抗凝藥 肝素鈉 (eparin Sodium,美得喜) 【藥理】肝素是一種粘多糖,在體內(nèi)體外均有強(qiáng)大的抗凝作用。靜脈注射可使多種凝血因子滅活,即刻發(fā)生抗凝作用。其主要機(jī)制(jzh)是引起抗凝血酶 (AT)構(gòu)象改變,使之易與凝血酶結(jié)合(jih),加速抗凝血酶使凝血酶滅活,從而抑制凝血酶及活化的凝血因子、X,發(fā)揮抗凝作用。另外,肝素還可促進(jìn)血管內(nèi)皮釋放脂蛋白酯酶而有降脂作用。抑制炎性細(xì)胞的活性和炎性介質(zhì)活性,具抗炎作用。抑制血管平滑肌增生、抗血管內(nèi)膜增生作用。 肝素分子帶有大量負(fù)電荷,口服不吸收,常靜脈給藥。抗凝活性t12與給藥劑量相關(guān),肝硬化患者t12延長(zhǎng)。 【適

2、應(yīng)證】血栓栓塞性疾病,如深靜脈栓塞、肺栓塞、腦栓塞、急性心肌梗死、彌散性血管內(nèi)凝血、血液透析、體外循環(huán)手術(shù)、心導(dǎo)管檢查等術(shù)中抗凝。 【用法】靜注:成人每次O5萬(wàn)1萬(wàn)u,6 h一次,以生理鹽水稀釋后使用。 靜滴:每日2萬(wàn)4萬(wàn)U,加至5葡萄糖氯化鈉注射劑中,開(kāi)始20滴 min,以后2030滴min靜脈緩慢滴注,大多用于急性血栓栓塞病。深部皮下注射每次O5萬(wàn)1萬(wàn)U,以后每8 h一次,總量15萬(wàn)3萬(wàn)IJd。小劑量皮下注射每次2 0004 000 u,每12 h一次。常用于防治急性早幼粒細(xì)胞白血病合并DIC或產(chǎn)后深靜脈血栓癥。小兒靜滴每次5060 ukg,加至 5葡萄糖氯化鈉注射劑中使用。新生兒首次劑量

3、30 ukg,維持量每次 50 Ukg。 【注意】過(guò)量會(huì)導(dǎo)致出血。應(yīng)用過(guò)程中要嚴(yán)密監(jiān)測(cè)部分凝血活酶時(shí)間(AtrrT),使其維持在參考值的1525倍。發(fā)生異常出血,可以魚(yú)精蛋白中和,每1 nag魚(yú)精蛋白可中和100 u肝素。肝素誘發(fā)的血小板減少。 妊娠婦女可發(fā)生早產(chǎn)及胎兒死亡。連續(xù)應(yīng)用36個(gè)月,可致骨質(zhì)疏松、自發(fā)性骨折。引起皮疹、藥熱等過(guò)敏反應(yīng)。 肝腎功能不全、有出血傾向、消化性潰瘍、嚴(yán)重高血壓患者慎用。 【制劑】注射劑:5 000 U,12 500 U,25 000 U(125 U相當(dāng)于1 mg)。 肝素鈣 (teparin Calcium) 【藥理(yol)】本品與肝素鈉作用相似,但是以鈣鹽

4、的形式在體內(nèi)發(fā)揮作用,肝素鈣1萬(wàn)U含鈣O15mmolL,多用于皮下注射給藥,每12 h皮下注射肝素(n s)鈣125萬(wàn)U2萬(wàn)U,血藥濃度可穩(wěn)定在100300 UL。其藥濃度在血循環(huán)中緩慢擴(kuò)散,不會(huì)減少細(xì)胞(xbo)間毛細(xì)血管的鈣膠質(zhì),也不改變血管通透性,克服了肝素鈉皮下注射易致出血的副作用,且具有抗腎素和抗醛固酮活性。 【適應(yīng)證】術(shù)前、術(shù)中、術(shù)后低劑量療法,預(yù)防和治療血栓栓塞性疾病(肺動(dòng)脈栓塞、冠狀動(dòng)脈栓塞、血栓性靜脈炎、視網(wǎng)膜中央靜脈栓塞等)、 DIC和血栓前期的高凝狀態(tài)。體外循環(huán)(心一肺裝置、人工腎),透析療法和腸外營(yíng)養(yǎng),以防導(dǎo)管、探針插入時(shí)血液凝固,以及輸血和一般血液檢查時(shí)的抗凝劑。調(diào)整

5、血脂,用于動(dòng)脈粥樣硬化和高血脂的治療。 【用法】大劑量:每日30 000 u,加入5葡萄糖氯化鈉注射劑500 1 000 ml中靜滴。亦可皮下注射,每8 h一次8 00010 000 U。用于急性肺梗死、急性凝血異常增高等疾病。中劑量:每次10 000 U,加入生理鹽水 40 ml靜注,每日12次。或10 000 U皮下注射,每12 h一次。小劑量:每次5 000 U,每1224 h一次,皮下注射?;蛎咳?次皮下注射7 500 U。 用于冠心病不穩(wěn)定心絞痛、高脂血癥糾正高凝狀態(tài)或急性早幼粒細(xì)胞白血病合并DIC的防治。小劑量皮下注射的優(yōu)點(diǎn)有:肝素鈣皮下注射時(shí)局部疼痛和淤斑明顯輕于肝素鈉。吸收均勻

6、緩慢,形成低的有效血藥濃度,能較長(zhǎng)時(shí)間維持其抗凝和抗血栓作用。應(yīng)用小劑量時(shí),不需要實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)凝血時(shí)間,十分安全。而應(yīng)用大、中劑量時(shí)必須測(cè)定凝血時(shí)間而隨時(shí)調(diào)整用量 (方法和要求同肝素鈉)。 【注意】偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng),如皮膚瘙癢、蕁麻疹、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、流淚等,應(yīng)停止用藥,可以用抗組胺類(lèi)藥物和腎上腺皮質(zhì)激素治療。發(fā)現(xiàn)有皮膚紫斑、咯血或血尿等出血癥狀可酌情減量或停藥。可應(yīng)用魚(yú)精蛋白硫酸鹽 1 mg中和100 U肝素鈣。有活動(dòng)性肺結(jié)核、潰瘍病出血、顱內(nèi)出血或嚴(yán)重外傷時(shí)應(yīng)禁用,孕婦及產(chǎn)后婦女慎用。 【制劑】注射劑:5 000 U1 m1、7 500 U1 ml、10 000 U1 ml。 低分子肝素(10w m

7、olecular heparins) (低分子肝素鈉鹽:法安明,海普寧。低分子肝素鈣鹽:速避凝) 【藥理】本品分子由強(qiáng)酸性硫酸化多糖組成,平均相對(duì)分子質(zhì)量為 5 000,其中約90在2 0009 000范圍,其制劑有鈉鹽和鈣鹽。本品為抗血栓形成藥物,由粗制肝素裂解而成。其藥理作用與肝素基本相似,可促進(jìn)組織型纖溶酶原激活物(tPA)的釋放,有助于血栓溶解。對(duì)因子X(jué)a的抑制作用強(qiáng)于抗凝血酶的活性,與血漿蛋白血小板因子(PF4)結(jié)合力低,比肝素有更好的量效關(guān)系。對(duì)血小板聚集等的功能影響較肝素小,故用藥后較少發(fā)生出血。本品有嚴(yán)格的劑量依賴(lài)性。 【適應(yīng)證】主要用于血管(xugun)栓塞,預(yù)防血液透析或血

8、液過(guò)濾的凝血。 【用法】本品可供靜脈和皮下注射,不可肌內(nèi)注射。各商品制劑含肝素氨基葡聚糖片段(pin dun)的抗FXa國(guó)際單位(IU)各不相同,推薦劑量也不同,使用時(shí)應(yīng)注意規(guī)格和說(shuō)明。皮下注射部位為腹壁皮下注射。 【注意(zh y)】基本同肝素,但較少發(fā)生出血。過(guò)量急救:1 nag魚(yú)精蛋白可拮抗100抗Xa單位的低分子肝素鈉的作用。 【制劑】注射劑。 雙香豆素 (:Dicoumarol,Bishydroxy coumarinCumarene) 【藥理】本品能競(jìng)爭(zhēng)性地阻斷維生素K與肝臟中某些蛋白質(zhì)的結(jié)合,抑制肝細(xì)胞微粒體使其不能利用維生素K合成凝血因子I、X而發(fā)生凝血作用。由于本品對(duì)已合成的凝

9、血因子無(wú)直接的作用,故療效緩慢。又由于本品停藥后須待凝血因子恢復(fù)到一定水平后作用才消失,故療效維持時(shí)間長(zhǎng)。 【適應(yīng)證】主要用于預(yù)防及治療靜脈血栓、肺梗死、心肌梗死、心房纖顫引起的梗死及外科手術(shù)后需要預(yù)防血栓形成。 【用法】口服:成人每次100 mg,每日23次。維持量50100 mg,每日1次。也可與肝素鈉聯(lián)合應(yīng)用,以達(dá)到滿(mǎn)意效果。具體方法是;肝素鈉每日10 00020 000 u加入5葡萄糖氯化鈉注射劑5001 000 ml靜滴;同時(shí)口服雙香豆素,第1天200300 rng,以后用維持量每日50100 mg,并參考凝血酶原時(shí)間(PT),治療劑量以凝血酶原活性(患者PT正常人PT) 100的正

10、常值的2030為準(zhǔn),若為正常值的1020,藥量減半,小于10時(shí)應(yīng)停藥。 【注意】少數(shù)患者可出現(xiàn)頭痛、惡心、腹瀉、皮膚過(guò)敏反應(yīng)。過(guò)量時(shí)可引起皮膚、粘膜、內(nèi)臟及原受損部位的出血。出血明顯可用維生素K治療。有出血性疾病者應(yīng)慎用或禁用。妊娠3個(gè)月內(nèi)不應(yīng)用本藥,以防胎兒畸形。與苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、維生素K、口服避孕藥、腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素合用時(shí),均能降低本品的療效,應(yīng)調(diào)整本品的用量。 長(zhǎng)期口服本藥的患者,停藥前應(yīng)逐漸減量,如突然停藥,少數(shù)患者可致栓塞形成。肝素與雙香豆素可以聯(lián)合使用。前者的作用快速而短暫,易于控制,而后者則作用緩慢持久,使用方便,二者可取長(zhǎng)補(bǔ)短,以達(dá)到滿(mǎn)意的抗凝效果。本品與保泰

11、松、水楊酸類(lèi)、吲哚美辛、對(duì)氨基水楊酸、水合氯醛、奎尼丁、氯貝丁酯、消膽胺等合用時(shí),均能增強(qiáng)本藥的抗凝作用,增加出血傾向。應(yīng)用本藥期間應(yīng)測(cè)定PT,以調(diào)整用藥劑量。 【制劑(zhj)】片劑:50 rng。 華法林鈉 (Watfarin Sodium,華法林,芐丙酮(bn tn)香豆素) 【藥理(yol)】本品為雙香豆素衍生物,化學(xué)結(jié)構(gòu)與維生素K相似,能和維生素K競(jìng)爭(zhēng)與肝臟有關(guān)的酶蛋白結(jié)合,使凝血因子、X合成過(guò)程中的谷氨酸-羧基化受抑制,從而使以上凝血因子合成顯著減少。此作用只發(fā)生在體內(nèi),而無(wú)體外抗凝效應(yīng)??鼓饔每沙掷m(xù)35日,效果較雙香豆素為好。 【適應(yīng)證】臨床上應(yīng)用同雙香豆素。 【用法】成人每次

12、1020 nag,每日3次;維持量520 mg,每日1次或隔日1次。 【注意】本品基本上同雙香豆素。應(yīng)注意:年老體弱及糖尿病患者用半量。本品易通過(guò)胎盤(pán)并致畸形及中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常,流產(chǎn)及死胎率高達(dá)1617。因此,妊娠婦女禁用。本品有少量經(jīng)乳腺分泌進(jìn)入乳汁,但濃度低,對(duì)嬰兒可視無(wú)影響。用藥過(guò)量可引起出血,新鮮血漿、冷凍血漿、凝血酶原復(fù)合物及維生素K均可用于糾正過(guò)量時(shí)的出血。 【制劑】片劑:25 nag,5 nag。 二、抗血小板藥 抗血小板藥主要通過(guò)抑制血小板花生四烯酸代謝、增加血小板cAMP 濃度、阻斷血小板糖膜蛋白受體等機(jī)制,抑制血小板的粘附、聚集、分泌和釋放功能。 阿司匹林 (Aspirin

13、,乙酰水楊酸) 【藥理】本品屬水楊酸類(lèi)??诜胀耆?,服后2 h達(dá)血漿峰值濃度。 一次口服O6 g,峰值濃度可達(dá)4 mg,足以解熱及鎮(zhèn)痛,但急性風(fēng)濕熱時(shí)血藥濃度要達(dá)30 nag水平,需增加劑量連續(xù)服用。能透入關(guān)節(jié)腔、腦脊液、乳汁及胎盤(pán)。在肝代謝,由尿排出。 【適應(yīng)證】其臨床可用于:解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎抗風(fēng)濕。解熱、鎮(zhèn)痛作用溫和而確切,抗炎抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng)。是發(fā)熱、頭痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、風(fēng)濕熱、急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物。對(duì)急性風(fēng)濕熱伴有心肌炎者,可與糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物合用。本藥還有促進(jìn)尿酸排泄的作用,可用于痛風(fēng)。抗血小板聚集作用。本藥能抑制前列腺素合成酶,進(jìn)而抑制血栓烷A2(TXA。

14、)合成,阻滯血小板聚集,可用于治療和預(yù)防動(dòng)脈血栓、動(dòng)脈粥樣硬化、暫時(shí)性腦缺血和心肌梗死等。也可以治療膽道蛔蟲(chóng)病。 【用法】解熱(ji r)鎮(zhèn)痛:每次O3O6 g,每日3次,口服。抗風(fēng)濕:每次 O51 g,每日34次。服時(shí)與碳酸氫鈉或氫氧化鋁合用以減少(jinsho)對(duì)胃的刺激,一個(gè)療程為23個(gè)月。小兒每次510 nagkg,高熱時(shí)每46 h一次。 抗風(fēng)濕:小兒每日O1 gkg,分次服用。預(yù)防血栓栓塞:成人(chng rn)03 g,每日 1次,或小劑量75 rng,每日1次。治療膽道蛔蟲(chóng)癥:每次1 g,每日23次,連用23日。當(dāng)陣發(fā)性絞痛停止24 h后停藥,并進(jìn)行常規(guī)驅(qū)蟲(chóng)治療。肌注:成人每次1

15、 g,每日12次。 【注意】對(duì)消化道有刺激,用量較大時(shí)易發(fā)生食欲不振、惡心和嘔吐,嚴(yán)重時(shí)可致消化道出血。故對(duì)潰瘍病患者慎用。重復(fù)多次應(yīng)用時(shí),宜與碳酸氫鈉或胃舒平合用。用量過(guò)大或久用可產(chǎn)生水楊酸反應(yīng),如頭痛、眩暈、耳鳴、聽(tīng)力減退,甚至精神錯(cuò)亂。如果出現(xiàn)耳鳴(早期中毒表現(xiàn)),應(yīng)立即停藥。過(guò)敏反應(yīng)、皮疹、血管神經(jīng)性水腫、滲出性多形性紅斑、哮喘等應(yīng)予停藥。長(zhǎng)期大劑量服用可抑制肝臟制造凝血因子及阻斷前列腺素合成酶作用,血小板功能減退引起出血??捎镁S生素K防治。外科手術(shù)前1周禁用本品。過(guò)量時(shí)還可發(fā)生酸中毒,尤以?xún)和^易發(fā)生。 【制劑】片劑:O06 g,O1 g,O3 g,05 g。腸溶片:25 rng。阿

16、司匹林精氨酸鹽粉針劑:O5 g支、1 g支(相當(dāng)于阿司匹林O25 g,05 g)。復(fù)方阿司匹林片(復(fù)方乙酰水楊酸片,Tab APC)每片含阿司匹林0226 8 g、非那西丁O162 g、咖啡因0035 g。成人每次12片,每日3次口服。小兒23 歲每次14片,46歲每次13片,712歲每次12片口服。小兒退熱片:每片含阿司匹林567 nag,非那西丁41 mg。23歲每次1片,46歲每次 1片,712歲每次2片口服。 雙嘧達(dá)莫 (Dipyridamole,潘生丁,Persantin) 【藥理】系非硝酸酯類(lèi)冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張劑,具有擴(kuò)張冠脈血管、促進(jìn)側(cè)支循環(huán)形成和輕度抗凝作用。 【適應(yīng)證】可用于冠心病

17、,并用作抗血小板凝聚藥,防治血栓形成和彌散性血管內(nèi)凝血。 【用法】口服:成人每次2550 mg,每日3次。 深部肌注或緩慢靜注:每次10 nag,每日2次。 【注意】可有乏力、頭痛、眩暈、昏厥、胃腸道不適等。減量或停藥后緩解。低血壓者慎用。本品不能與其他藥物混合注射(葡萄糖溶液除外)。服藥期間,不宜飲茶及咖啡,以免茶堿對(duì)抗腺苷作用,促使冠脈收縮。 【制劑(zhj)】片劑:25 nag,50 mg。注射劑、粉針劑:10 mg2 ml,10 mg支。 噻氯匹定 (Ticlopidine,氯芐噻哇啶,抵克立得,Ticlid) 【藥理】本品為纖維蛋白原受體的拮抗劑。口服12 h后血藥濃度達(dá)高峰。給藥第

18、2日產(chǎn)生(chnshng)明顯的抑制血小板聚集作用,46日達(dá)最大效應(yīng)。 在體內(nèi)大部分被代謝,少量(sholing)以原形經(jīng)尿排出,t12約為6 h。 【適應(yīng)證】抑制血小板膜糖蛋白復(fù)合物與鈣依賴(lài)?yán)w維蛋白原的結(jié)合。對(duì)二磷酸腺苷(ADP)誘導(dǎo)的血小板聚集有較強(qiáng)的抑制作用,對(duì)膠原、凝血酶、花生四烯酸、腎上腺素等誘導(dǎo)的血小板聚集也有不同程度的抑制作用。興奮血小板磷酸酯酶,增加血小板環(huán)磷酸腺苷(cAMP)含量,使血小板聚集減弱。減少血小板血栓烷A2(TXA2)合成并增強(qiáng)前列環(huán)素 (PGI2)的抗血小板活性反應(yīng)。穩(wěn)定血小板膜及抑制血小板的釋放。本品還具有降低血液粘度,改善微循環(huán)作用。適用于腦血栓、血栓閉塞性

19、脈管炎、閉塞性動(dòng)脈硬化等循環(huán)障礙以及血管手術(shù)和體外循環(huán)產(chǎn)生的血栓。 【用法】成人每次250500 mg,每日12次,餐時(shí)同服。 【注意】消化道癥狀如惡心、腹瀉,皮疹,發(fā)生率約為10,飯后服可減少副作用。偶有牙齦出血、血小板減少及中性粒細(xì)胞減少、氨基轉(zhuǎn)移酶升高和阻塞性黃疸等。停藥后癥狀消失。 潰瘍病出血、出血性疾病及過(guò)敏性疾病病史者應(yīng)慎用。 孕婦應(yīng)禁用或慎用。 【制劑】片劑:250 mg。 三、纖維蛋白溶解藥 纖維蛋白溶解藥促進(jìn)纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶,促進(jìn)纖溶溶解血栓,又稱(chēng)溶栓藥。主要缺點(diǎn)是溶解血栓時(shí)可能誘發(fā)嚴(yán)重出血,對(duì)形成已久、機(jī)化的血栓難以發(fā)揮作用。 尿激酶 (I_Jrokinase,UK,天

20、普洛欣,尿活素) 【藥理】尿激酶由人腎細(xì)胞合成,從尿中提取而得,無(wú)抗原性,在肝、腎滅活。本品能直接激活體內(nèi)纖溶酶原,使之轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶,以水解纖維蛋白和溶解血栓。 【適應(yīng)證】各種血栓、栓塞性疾病,如心肌梗死和腦梗死,亦可用于深靜脈血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞。眼前房的陳舊性積血或血纖維素沉著。加強(qiáng)絲裂霉素C的抗癌活性。 【用法(yn f)】一般將5 00010 000 U溶于2040 ml注射用等滲鹽水中靜注,或加于等滲液中靜滴。亦可用5001 000 U作結(jié)合膜下或球后注射(zhsh)。 急性心肌梗死(xn j n s),每次50萬(wàn)100萬(wàn)U溶于O9氯化鈉溶液或5葡萄糖溶液50100 ml中靜滴

21、,或20萬(wàn)100萬(wàn)U溶于09氯化鈉溶液或5葡萄糖溶液2060 ml中冠狀動(dòng)脈灌注,溶栓治療。 【注意】本品溶解后應(yīng)立即使用,不宜存放??赡苡谐鲅灿邪l(fā)熱、皮疹等過(guò)敏反應(yīng)及頭痛、頭重感、食欲不振、惡心嘔吐等副反應(yīng)。偶爾出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng),要立即停藥。凡可能導(dǎo)致出血的疾病皆忌用。3個(gè)月內(nèi)曾有活動(dòng)性出血或近期手術(shù)史、出血傾向、消化性潰瘍、分娩未滿(mǎn)4周、嚴(yán)重高血壓者禁用。用藥期間應(yīng)作凝血酶原時(shí)間監(jiān)護(hù),如超過(guò)正常2倍以上應(yīng)減量或停藥。 【制劑】?jī)龈煞坩槃篛5萬(wàn)U支,1萬(wàn)U支,2萬(wàn)U支,5萬(wàn)U支, 10萬(wàn)U支,25萬(wàn)U支。 鏈激酶 (streptokinase,溶栓酶,SK) 【藥理】本品取自微生物的蛋白質(zhì)

22、,具有溶解血栓作用。它先與血漿纖溶酶原結(jié)合成激活劑,然后激活剩余的纖溶酶原,使之轉(zhuǎn)為纖溶酶,再溶解纖維蛋白原和纖維蛋白,以促進(jìn)血栓溶解。 【適應(yīng)證】臨床用于血栓栓塞性疾病,如深靜脈血栓形成、急性肺血栓栓塞性疾病,也用于心肌梗死、中心性視網(wǎng)膜阻塞。 【用法】靜脈滴注:成人首次量50萬(wàn)U,溶于生理鹽水或5葡萄糖注射液100 ml中滴注,以后根據(jù)病情和血凝狀態(tài)進(jìn)行監(jiān)護(hù),給予維持量(25 萬(wàn)10萬(wàn)Uh),連續(xù)23日。必要時(shí)進(jìn)行小劑量長(zhǎng)程治療。 【注意】偶有發(fā)熱、寒戰(zhàn)、頭痛不適。主要副作用為出血,可用6一氨基己酸拮抗。療程中應(yīng)定期予以血凝機(jī)制的實(shí)驗(yàn)室檢查監(jiān)護(hù)。 【制劑】?jī)龈煞坩槃?萬(wàn)U,10萬(wàn)U。 四

23、、促凝血藥 包括合成凝血相關(guān)成分所需的藥物,如維生素K1、K3、K4等以及抗纖溶藥物如氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸、抑肽酸等。 維生素K- (Vitamin Kl,葉綠醌,Phytomenadione) 【藥理(yol)】本品參與凝血酶原和促進(jìn)血漿凝血因子、X在肝臟的合成(hchng),由于維生素K的存在可催化凝血因子前體中谷氨酸的-羧化過(guò)程(guchng),形成可供Ca2+結(jié)合點(diǎn),使它們具有生理活性。因此能促進(jìn)纖維蛋白原形成纖維蛋白,當(dāng)維生素K缺乏時(shí),血漿中的這些凝血因子活性降低,凝血過(guò)程遲緩而發(fā)生出血。 【適應(yīng)證】臨床用于阻塞性黃疸、膽瘺患者及雙香豆素、水楊酸鈉藥物及其他原因所致的凝血酶原

24、過(guò)低之出血,以及新生兒出血性素質(zhì),也可防治長(zhǎng)期使用廣譜抗生素引起的維生素K缺乏癥,還可用于膽石癥的止痛。 【用法】肌注或靜注:成人,每次10 mg,每日2次。新生兒每次1 mg,每日12次。 【注意】可致惡心、嘔吐、胃腸道反應(yīng)。較大劑量可致新生兒和早產(chǎn)兒溶血性貧血、高膽紅素血癥及黃疸,用藥期間注意測(cè)定凝血酶原時(shí)間。 【制劑】注射劑:10 mg。 維生素K3 (Vitamin K3,亞硫酸氫鈉甲萘醌) 【藥理】本品為水溶性人工合成品。本品主要作為輔酶參與肝內(nèi)凝血酶原及凝血因子、X的合成。缺乏維生素K時(shí)可致凝血障礙。 【適應(yīng)證】臨床用于維生素K缺乏癥,新生兒自然出血癥,以及因服用雙香豆素類(lèi)、水楊酸

25、類(lèi)等藥物過(guò)量所致的出血。另外,阻塞性黃疸及膽瘺手術(shù)前注射本品可減少出血??咕幬镆鸬木S生素K缺乏性出血。可緩解膽道蛔蟲(chóng)引起的膽絞痛。 【用法】肌注:成人,用于止血,每次4 mg,每日23。防止新生兒出血,可在產(chǎn)前1周給孕婦,每日24 mg。膽絞痛,每次816 mg,, 【注意】可致惡心、嘔吐等。較大劑量可致新生兒和早產(chǎn)兒溶血性貧血、膽紅素過(guò)高及黃疸。在紅細(xì)胞6一磷酸脫氫酶缺乏癥患者可誘發(fā)急性溶血性貧血??芍赂螕p害,肝功能不良患者可改用維生素K-;肝硬化或晚期肝病患者出血,使用本品無(wú)效。 【制劑】片劑:2 rng。注射劑:4 mg。 氨基己酸 (Aminocaproic Acid,6一氨基己酸

26、) 【藥理】本品能抑制纖維蛋白溶酶原的激活因子,使纖維蛋白溶酶原不激活為纖維蛋白溶酶,從而抑制纖維蛋白的溶解,產(chǎn)生止血作用。 【適應(yīng)證】用于腦、肺、子宮、前列腺、腎上腺、甲狀腺等外傷或手術(shù)(shush)出血。 【用法】靜滴:成人,每次46 g,以510葡萄糖溶液或生理鹽水(shnglynshu) 100 ml稀釋?zhuān)?530 min內(nèi)滴完,維持量每小時(shí)1 g,每日量不超過(guò)(chogu)20 g,可連用34日。 口服:成人每次2 g,兒童每次O1 gkg,每日34次。依病情服用7 10日或更久。 【注意】偶有腹瀉、腹部不適、結(jié)膜充血、鼻塞、皮疹、低血壓、嘔吐、胃灼熱感及尿多等反應(yīng)。有血栓形成傾向或

27、過(guò)去有栓塞性血管病者慎用。 【制劑】片劑:O5 g。注射劑:1 g,2 g。 氨甲苯酸 (Aminomethylbenzoic Acid,止血芳酸,對(duì)羧基芐胺) 【藥理】本品具有抗纖維蛋白溶解作用,其作用機(jī)制與氨基己酸相同,但其作用較之強(qiáng)45倍。 【適應(yīng)證】適用于纖維蛋白溶解過(guò)程亢進(jìn)所致出血如肺、肝、胰、前列腺、甲狀腺、腎腺等手術(shù)出血。對(duì)一般性滲血效果較好。 【用法】靜注:成人O1O3 g,用5葡萄糖注射劑或O9氯化鈉注射劑1020 ml稀釋后緩慢注射,最大量每日O6 g。 口服:5歲以下兒童,每次005O1 g,每日23次。5歲以上兒童,每次O125025 g,每日23次。 【注意】有輕度腹

28、瀉、頭暈、惡心、皮疹等。靜脈應(yīng)用可致低血壓、心動(dòng)過(guò)緩。用量過(guò)大可促進(jìn)血栓形成。對(duì)有血栓形成傾向或有血栓栓塞病史者禁用或慎用。 【制劑】片劑:O125 g,O25 g。注射劑:50 m_g,100 nag。 氨甲環(huán)酸 (TYanexamicAcid,止血環(huán)酸,凝血酸) 【藥理】本品的作用與氨基己酸相似;止血效果強(qiáng)于對(duì)羧基芐胺。 【適應(yīng)證】用途同6一氨基己酸,但對(duì)創(chuàng)傷性出血效果較顯著。 【用法】靜注:每次O25O5 g,每日O752 g。 口服:兒童每次510 mgkg,每日34次。 肌注:兒童每次510 nagkg,每日12次。 【注意】參見(jiàn)氨甲苯酸。 【制劑】片劑:0125 g,O25 g。注

29、射劑:O1 g,O25 g,05 g。 酚磺乙胺 (。Etamsylate,止血敏,止血定) 【藥理】本品能增加血液(xuy)中的血小板數(shù)量,增強(qiáng)其聚集性和粘附性,促使血小板釋放凝血活性物質(zhì),縮短凝血時(shí)間,加速血塊收縮。 【適應(yīng)(shyng)證】用于消化道出血、肺出血、腦出血、預(yù)防手術(shù)出血等。 【用法】防止出血(ch xi),術(shù)前口服每次O5 g,每日4次,術(shù)前1030 min,靜注或肌注O25O5 g,必要時(shí)2 h后再重復(fù)一次。 一般出血治療,靜注或肌注,每次O25O75 g,每日23次,新生兒,每次125 nagkg,每日4次??诜撼扇嗣看蜲51O g,兒童10 mgkg,每日3次。 【注意】本品毒性低,可出現(xiàn)惡心、頭痛、皮疹,有血栓史者慎用。禁與氨基酸混合注射,以免引起中毒,與碳酸氫鈉合用影響療效。但有報(bào)道靜注時(shí)可發(fā)生休克。 【制劑】注射劑:O25 g,O5 g。片劑:O5 g。 五、止血藥 包括收縮血管,增加毛細(xì)血管致密度,改善其通透性藥物,以及局部止血藥物。 卡巴克洛 (Carbazoehrome,安絡(luò)血,腎上腺色腙) 【藥理】本品能降低毛細(xì)血管的通透性,促進(jìn)受損毛細(xì)血管端回縮而止血。 【適應(yīng)證】主要用于毛細(xì)血管通透性增加所致的出血,如特發(fā)性紫癜、視網(wǎng)膜出血、肺出血、腦出血、鼻出血、子宮出血、牙出血、咯血、痔瘡出血等

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