藥理學(xué)課件：擬副交感神經(jīng)藥

1、擬副交感神經(jīng)藥 （Parasympathomimetics）（一）膽堿能激動藥M膽堿受體激動藥： 毛果蕓香堿（pilocarpine，匹魯卡品）、震顫素（oxotremorine）毒蕈堿（muscarine）2. N膽堿受體激動劑：煙堿（nicotine）3. M和N膽堿受體激動劑：Ach、卡巴膽堿（carbachol）（二）抗膽堿酯酶藥：分類毛果蕓香堿 來源：南美洲，生物堿（1875）【特點】 穿透力強，分布及作用廣泛，臨床僅眼科使用?！狙圩饔谩?1）縮瞳；2）降低眼壓；3）調(diào)節(jié)痙攣。【應(yīng)用】 1）青光眼（降低眼壓）；2）虹膜炎?！静涣挤磻?yīng)】 1.過量致MR過度興奮，如眼調(diào)節(jié)痙攣。 2.吸收

2、致全身作用。抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥抗膽堿酯酶藥（Anticholinesterase agents） 【作用原理】 與AchE的酯解部位絲氨酸羥基結(jié)合，抑制AchE 與Ach結(jié)合，Ach濃度，激動AchR，產(chǎn)生擬膽堿作用?！痉诸悺浚ㄒ唬┮啄嫘钥鼓憠A酯酶藥 毒扁豆堿、加蘭他敏、他克林、新斯的明（二）難逆性抗膽堿酯酶藥 有機磷酸酯類【藥理作用】 1.眼 2.胃腸道、膀胱平滑肌 3.骨骼肌 新斯的明（Neostigmine）【體內(nèi)過程】 季銨鹽，口服吸收差而不規(guī)則，難通過BBB和血眼屏障【藥理作用與應(yīng)用】 1.重癥肌無力：對骨骼肌的作用強，原因？ 2.術(shù)后腹氣脹、尿潴留： 3.陣發(fā)性室上性心動

3、過速： 4.非除極化型肌松藥（N2R阻斷劑）中毒：【不良反應(yīng)】 1.膽堿能神經(jīng)過度興奮與危象 2.禁用于機械性腸梗阻與泌尿道梗阻的病人。毒扁豆堿（physostigmine，eserine）1.屬叔胺鹽，口服吸收好，全身作用；易透過BBB和角膜。2.用途：青光眼?？臁?、久。一般用于急癥。3.不良反應(yīng)：全身作用。難逆性抗膽堿酯酶藥 有機磷酸酯類1.中毒原理和癥狀：2.解救藥物：解磷定、阿托品3.解救原理和效果：膽堿受體阻斷藥（I）M膽堿受體阻斷藥（M-cholinoceptor blocking drugs） 來源：植物生物堿。顛茄(belladonna)、曼陀羅、莨菪，均主要含莨菪堿；洋金花

4、（東莨菪堿）、唐古特莨菪（山莨菪堿），等。1831阿托品，1867阿托品為MR（-）。阿托品（Atropine）為消旋莨菪堿。【作用原理】 競爭性拮抗MR?！舅幚碜饔谩?.眼：阻斷瞳孔擴約肌和睫狀肌的MR。 瞳孔擴大、眼內(nèi)壓增加、調(diào)節(jié)麻痹。2.腺體分泌： 汗腺、唾液腺支氣管黏膜、淚腺胃酸3.平滑肌松弛： 胃腸、膀胱支氣管輸尿管、膽道子宮4.心血管：治療量三個（心率、傳導(dǎo)速度、收縮力）5.CNS：先興奮后抑制：定向障礙、譫妄、昏迷，等?！九R床應(yīng)用】 1.解除平滑肌痙攣：內(nèi)臟痙攣性疼痛。膽絞痛、腎絞痛合用鎮(zhèn)痛藥物。 2.抑制腺體分泌：麻醉前給藥，盜汗和流涎。 3.眼科用藥：擴瞳檢眼底和驗光配鏡，虹

5、膜睫狀體炎。缺點：作用時間太長（72h）、眼壓。 4.緩慢性心律失常：心動過緩和傳導(dǎo)阻滯。 5.抗休克：改善微循環(huán)。用于感染中毒性休克。 6.解救有機磷中毒：【不良反應(yīng)和禁忌癥】 1.多，與選擇性低有關(guān)，過量可用毒扁豆堿+對癥處理。 2.禁用于青光眼、前列腺肥大。山莨菪堿(Anisodamine)1.不易透過BBB，中樞作用弱。2.對平滑肌和心血管作用稍弱于阿托品，解除血管痙攣作用的選擇性高。3.應(yīng)用：內(nèi)臟痙攣性疼痛；感染中毒性休克。東莨菪堿(Scopolamine)1.外周作用與阿托品相似，而中樞作用強，以抑制為主。2.應(yīng)用：麻醉前給藥、抗暈止吐、震顫麻痹。后馬托品、托吡卡胺、尤卡托品1.調(diào)

6、節(jié)麻痹作用弱、消退快。2.用于：成人擴瞳。普魯本辛（溴化丙胺太林）（Propantheline Bromide）1.季銨類，穿透力差，較少全身作用。2.用于胃腸解痙、嘔吐等。N-膽堿受體阻斷藥第一節(jié) 神經(jīng)節(jié)阻斷藥 （Ganglionic blocking drugs）目前無有臨床治療意義而不良反應(yīng)小的藥物。第二節(jié) 骨骼肌松弛藥一、除極化型肌松藥 （Depolarizing muscular relaxants）琥珀膽堿 （Succinylcholine，Scoline，司可林）1.假性膽堿酯酶滅活。2.機理：持久激動N2R。喉肌作用強。過量不宜用AchE抑制劑,無神經(jīng)節(jié)阻斷作用。3.應(yīng)用：氣管插管，氣管、食道鏡檢。靜脈麻醉。4.不良反應(yīng)：呼吸肌麻痹、高血鉀、腺體分泌二、非除極化型肌松藥（ Nondepolarizing muscular relaxan