注射用異煙肼

1、注射用異煙肼說(shuō)明書(shū)【藥品名稱(chēng)】通用名：注射用異煙肼曾用名：商品名：漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Yiyanjing英文名:Isoniazid for Injection化學(xué)名稱(chēng)：4-毗啶甲酰肼化學(xué)結(jié)構(gòu)式：OCTjT2分子式：c6h7n3o分子量：137.14【性狀】本品為無(wú)色結(jié)品，或白色全類(lèi)白色的結(jié)品性粉末。【藥理毒理】本品是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥，本品只對(duì)分枝桿菌，主要是生長(zhǎng)繁 殖期的細(xì)菌有效。其作用機(jī)制尚未闡明，可能抑制敏感細(xì)菌分枝菌酸（mycolic acid）的合成而使細(xì)胞壁破裂?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】【適應(yīng)癥】（1）異煙肼與其它抗結(jié)核藥聯(lián)合，適用于各型結(jié)核病的治療，包括結(jié)核性 腦膜炎

2、以及其他分枝桿菌感染。（2）異煙肼單用適用于各型結(jié)核病的預(yù)防：新近確診為結(jié)核病患者的家 庭成員或密切接觸者；結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)（PPD）強(qiáng)陽(yáng)性同時(shí)胸部X 射線(xiàn)檢查符合非進(jìn)行性結(jié)核病，痰菌陰性，過(guò)去未接受過(guò)正規(guī)抗結(jié)核治療者； 正在接受免疫抑制劑或長(zhǎng)期激素治療的患者，某些血液病或網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒癥、矽肺或胃切除術(shù)等患者，其結(jié)核 菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)呈強(qiáng)陽(yáng)性反應(yīng)者；35歲以下結(jié)核菌素純蛋白衍生物試 驗(yàn)強(qiáng)陽(yáng)性的患者；已知或疑為HIV感染者，其結(jié)核菌素試驗(yàn)呈陽(yáng)性反應(yīng)者， 或與活動(dòng)性肺結(jié)核患者有密切接觸者。注射劑多用于不能口服的患者?！居梅ㄓ昧俊浚?） 肌內(nèi)注射

3、 成人與其他抗結(jié)核藥合用，按體重每日5mg/kg，最高0.3g； 或每日15mg/kg，最高900mg，每周23次。小兒按體重每日1020mg/kg，每 日不超過(guò)0.3g。某些嚴(yán)重結(jié)核病患兒（如結(jié)核性腦膜炎），每日按體重可高達(dá) 30mg/kg （一日量最高 500mg）。（2）靜脈滴注 只用于重癥病例，用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解 并稀釋后靜滴，一日0.3g0.6g?！静涣挤磻?yīng)】發(fā)生率較多者有步態(tài)不穩(wěn)或麻木針刺感、燒灼感或手肢疼痛（周?chē)窠?jīng)炎）、 深色尿、眼或皮膚黃染（肝毒性，35歲以上患者中發(fā)生的可能性增加）、食欲不 佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐（肝毒性的前驅(qū)癥狀）。發(fā)生率極少者有

4、視力 模糊或視力減退，合并或不合并眼痛（視神經(jīng)炎）；發(fā)熱、皮疹、血細(xì)胞減少及 男性乳房發(fā)育等。本品偶可因神經(jīng)毒性引起抽搐?！窘砂Y】肝功能不良者，精神病患者和癲癇病人禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】（1）交叉過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)乙硫異煙胺、毗嗪酰胺、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)藥 物過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。（2）對(duì)診斷的干擾：用硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定可呈假陽(yáng)性反應(yīng)，但不影響 酶法測(cè)定的結(jié)果。異煙肼可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn) 移酶的測(cè)定值增高。（3）有精神病、癲癇病史者、肝功能損害、嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)慎用。（4）如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀，應(yīng)立即進(jìn)行眼部檢查，并定期復(fù)查。（5）異煙肼中毒時(shí)可用大劑量維生素

5、B6對(duì)抗?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】（1）本品可穿過(guò)胎盤(pán)，導(dǎo)致胎兒血藥濃度高于母血藥濃度。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí) 異煙肼可引起死胎，在人類(lèi)中雖未證實(shí)有問(wèn)題，但孕婦應(yīng)用時(shí)必須充分權(quán)衡利弊。 異煙肼與其他藥物聯(lián)合時(shí)對(duì)胎兒的作用尚未闡明。此外，在新生兒用藥時(shí)應(yīng)密切 觀察不良反應(yīng)。（2）異煙肼在乳汁中濃度可達(dá)12mg/L,與血藥濃度相近；雖然在人類(lèi)中尚未 證實(shí)有問(wèn)題，哺乳期間應(yīng)用仍應(yīng)充分權(quán)衡利弊。如用藥則宜停止哺乳?！緝和盟帯繃?yán)格按兒童用法用量使用?！纠夏昊颊哂盟帯?0歲以上患者用本品引起肝炎的發(fā)生率較高?！舅幬锵嗷プ饔谩浚?）服用異煙肼時(shí)每日飲酒，易引起本品誘發(fā)的肝臟毒性反應(yīng)，并加速異 煙肼的代謝，因此需調(diào)整

6、異煙肼的劑量，并密切觀察肝毒性征象。應(yīng)勸告患者服 藥期間避免酒精飲料。（2）含鋁制酸藥可延緩并減少異煙肼口服后的吸收，使血藥濃度減低，故 應(yīng)避免兩者同時(shí)服用，或在口服制酸劑前至少1小時(shí)服用異煙肼。（3）抗凝血藥（如香豆素或茚滿(mǎn)雙酮衍生物）與異煙肼同時(shí)應(yīng)用時(shí)，由于 抑制了抗凝藥的酶代謝，使抗凝作用增強(qiáng)。（4）與環(huán)絲氨酸同服時(shí)可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)（如頭昏或嗜睡），需 調(diào)整劑量，并密切觀察中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性征象，尤其對(duì)于從事需要靈敏度較高的 工作的患者。（5）利福平與異煙肼合用時(shí)可增加肝毒性的危險(xiǎn)性，尤其是已有肝功能損 害者或?yàn)楫悷熾驴煲阴；?，因此在療程的頭3個(gè)月應(yīng)密切隨訪有無(wú)肝毒性征象 出現(xiàn)

7、。（6）異煙肼為維生素B6的拮抗劑,可增加維生素B6經(jīng)腎排出量，因而可能導(dǎo) 致周?chē)窠?jīng)炎，因此使用異煙肼時(shí)維生素B6的需要量增加。（7）與腎上腺皮質(zhì)激素（尤其潑尼松龍）合用時(shí)，可增加異煙肼在肝內(nèi)的代謝 及排泄，導(dǎo)致后者血藥濃度減低而影響療效，在快乙?；吒鼮轱@著，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整 劑量。（8）與阿芬太尼（alfentanil）合用時(shí)，由于異煙肼為肝藥酶抑制劑，可延長(zhǎng) 阿芬太尼的作用；與雙硫侖（disulfiram）合用可增強(qiáng)其中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，產(chǎn)生眩 暈、動(dòng)作不協(xié)調(diào)、易激惹、失眠等；與安氟醚合用可增加具有腎毒性的無(wú)機(jī)氟代 謝物的形成。（9）與乙硫異煙胺或其他抗結(jié)核藥合用，可加重后二者的不良反應(yīng)。與其 他肝毒性藥合用可增加本品的肝毒性，因此宜盡量避免。（10）異煙肼不宜與酮康唑或咪康唑合用，因可使后兩者的血藥濃度降低。（11）與苯妥英鈉或氨茶堿合用時(shí)可抑制二者在肝臟中的代謝，而導(dǎo)致苯妥 英鈉或氨茶堿血藥濃度增高，故異煙肼與兩者先后應(yīng)用或合用時(shí)，苯妥英鈉或氨 茶堿的劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。（12）與對(duì)乙酰氨基酚合用時(shí)，由于異煙肼可誘異肝細(xì)胞色素P-450，使前 者形成毒性代謝物的量增加，可增加肝毒性及腎毒性。（13）與卡馬西平同時(shí)應(yīng)用時(shí)，異煙肼可抑制其代謝，使卡馬西平的血藥濃 度增高，而引起毒性反應(yīng)；卡馬西平可誘導(dǎo)異煙肼的微