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1、ACEI 類藥物有哪些卡托普利Cqptopril甲巰丙脯酸,巰甲丙脯酸,開博通,刻甫定,Tensiomin,CAPOTEN,LOPIRIN ,性狀:白色或類白色結(jié)晶性粉末;有類似蒜的特臭,味咸; 在甲醇、 乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解; 熔點 104110 ;藥理及應(yīng)用:為血管緊急素轉(zhuǎn)化酶(ACE )抑制劑,對多種類型高血壓均有明顯降壓作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能;對不同腎素分型高血壓患者的降壓作用以高腎素和正常腎素兩型最為顯著;對低腎素型在加用利尿劑后降壓作用亦明顯;其降壓機(jī)制為抑制血管緊急素轉(zhuǎn)化酶活性、降低血管緊急素水平、舒張小動脈等;口服起效快速,經(jīng) 1 小時達(dá)最高血濃度,
2、t1/2 約 4 小時,作用維護(hù)68 小時;增加劑量可延長作用時間,但不增加降壓效應(yīng);臨床適用于治療各種類型高血壓,特殊是常規(guī)療法無效的嚴(yán)峻高血壓;由于本品通過降低血漿血管緊急素和醛固酮水平而使心臟前、后負(fù)荷減輕,故可用于頑固性慢性心力衰竭,對洋地黃、利尿劑和血管擴(kuò)張劑無效的心力衰竭患者出有效;用法:口服: 1 次 2550mg ,1 日 75150mg ;開頭時每次 25mg ,1 日 3 次(飯前服用);漸增至每次 50mg ,1 日 3次;每日最大劑量為 450mg ;兒童,開頭每日 1mg/kg ,最大 6mg/kg ,分 3 次服;留意:(1)常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙;個別有蛋白尿
3、、粒細(xì)胞缺乏癥、中性白細(xì)胞削減,但減量或停藥后可消逝或防止;(2)過敏體質(zhì)者習(xí)用;腎功能不全患者慎用;制劑:片劑:每片 12.5mg ; 25mg ; 50mg ; 100mg ;依那普利Enalapril恩納普利,苯丁酯脯酸,苯酯丙脯酸,益壓利,悅寧定,為不含巰基的強(qiáng)效血管緊急素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,它在體內(nèi)水解為依普利拉(苯丁羧脯酸, enalaprilate )而發(fā)揮作用,比卡托普利強(qiáng) 10 倍,且更長久;其降壓作用慢而長久;其血流淌力學(xué)作用與卡托普利相像,能降低總外周阻力和腎血管阻力,能增加腎血流量;口服后吸取快速,0.52 小時后血藥濃度達(dá)峰值;在體內(nèi)可被水解,但水解產(chǎn)物仍具藥理活性;可用于
4、高血壓及充血性心力衰竭的治療;口服10mg ,日服 1 次,必要時也可靜注以加速起效;可依據(jù)病人情形增加至日劑量 40mg ;片劑為 5mg ; 10mg 及 20mg ;留意:與利尿劑合用可引起“首劑低血壓 ”反應(yīng);副作用較少,偶可引起低血壓、氮質(zhì)血癥和血鉀增高;貝那普利Benazepril CIBACENE ,LOTENSIN , Zinadril Briem 藥理及應(yīng)用:本品為不含巰基的強(qiáng)效、長效血管緊急素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,在體內(nèi)水解成有活性的代謝物貝那普利拉(Benazeprilate )而起作用;其降壓成效與卡托普利、依那普利相像;口服后吸取快速,但生物利用度低(約28);服后0.5 小
5、時血藥濃度達(dá)峰值;1.5 小時后活性代謝物血液濃度達(dá)峰值;與食物同服時,其吸取可受影響;藥物及代謝的血漿蛋白結(jié)合率約 初始 t1/2 約 3 小時,終末相 t1/2 約 22 小時;主要從尿和膽汁排泄;95;其代謝物在血漿呈雙相排除,可用于各型高血壓和充血性心力衰竭患者;對正在服用地高辛和利尿藥的充血性心力衰竭患者可使心輸出量增加,全身和肺血管阻力、平均動脈壓、肺動脈壓及右房壓下降;用法:用于降壓,口服,開頭劑量為每日 1 次 10mg ,然后可依據(jù)病情漸增劑量至每日 40mg ,1 次或分 2 次服用;嚴(yán)重腎功能不全者或心衰患者或服用利尿藥的患者,初始劑量為每日 5mg ,充血性心衰患者,每
6、日劑量為 2.520mg ;留意:不良反應(yīng)與依那普利相像,但較少、較輕;腎動脈狹窄、心衰、冠狀動脈或腦動脈硬化病人慎用;制劑:片劑:每片5mg ; 10mg ; 20mg ;復(fù)方制劑: CIBADREX含苯那普利及氫氯噻嗪;培哚普利Perindopril 哌林多普利,普吲哚酸,雅施達(dá),Conversum Procaptan Coversyl ACETEIL 藥理及應(yīng)用:為不含巰基的強(qiáng)效、長效血管緊急素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,在肝內(nèi)代謝為有活性的培哚普利拉(Perindoprilate)而起作用;作用產(chǎn)生較慢;口服后吸取快速,1 小時后血藥濃度達(dá)峰值;生物利用度65 95 ,食物對吸取影響明顯;t1/2
7、約 30 小時;用于高血壓;用法:口服, 1 日 1 次 4mg ,可依據(jù)病情增至 制劑:片劑:每片 2mg ; 4mg ;1 日 8mg ;老年患者及腎功能低下患者酌情減量;留意:與利尿劑合用可引起“首劑低血壓 ”反應(yīng);副作用較少,偶可引起低血壓、氮質(zhì)血癥和血鉀增高;阿拉普利Alacepril Cetapril 藥理及應(yīng)用:為含巰基的 ACEI ,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為卡托普利而起作用;降壓作用產(chǎn)生較慢,長久;口服吸取良好;用于高血壓;用法:口服, 1 日 2575mg ;留意:(1)常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙;個別有蛋白尿、粒細(xì)胞缺乏癥、中性白細(xì)胞削減,但減量或停藥后可消逝 或防止;(2)過敏體質(zhì)者
8、習(xí)用;腎功能不全患者慎用;莫維普利 Moveltipril Altiopril 藥理及應(yīng)用:為含巰基的 ACEI ,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為卡托普利而起作用;降壓作用產(chǎn)生較慢,但長久(為卡托普利的兩倍);用法:口服, 1 日 4060mg ;留意:(1)常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙;個別有蛋白尿、粒細(xì)胞缺乏癥、中性白細(xì)胞削減,但減量或停藥后可消逝 或防止;(2)過敏體質(zhì)者習(xí)用;腎功能不全患者慎用;佐芬普利 Zofenopril為含巰基的ACEI ,在體內(nèi)代謝為有活性的代謝物而起作用;最大降壓作用于口服后2 小時顯現(xiàn), 可連續(xù) 24 小時,用于高血壓;用法:口服, 1 日 3060mg , 1 次或分 2 次
9、服;留意:(1)常見有皮疹、瘙癢、味覺障礙;個別有蛋白尿、粒細(xì)胞缺乏癥、中性白細(xì)胞削減,但減量或停藥后可消逝或防止;(2)過敏體質(zhì)者習(xí)用;腎功能不全患者慎用;西拉普利Cilazapril 抑平舒,一平蘇,Inhibace Inibace Vascace 制劑:片劑: 2.5mg ; 5mg 藥理及應(yīng)用:為含巰基的ACEI ,在體內(nèi)代謝為有活性的代謝物而起作用;口服后46 小時呈最大降壓作用,可連續(xù)24 小時,用于高血壓;用法:口服, 1 日 1 次 2.55mg ;留意:與利尿劑合用可引起“首劑低血壓 ”反應(yīng);副作用較少,偶可引起低血壓、氮質(zhì)血癥和血鉀增高;腎功能低下時宜減量;喹那普利Quin
10、april益恒, Accupril Accupro Accuprin 藥理及應(yīng)用:為含巰基的ACEI ,在體內(nèi)代謝為有活性的代謝物而起作用;降壓顯現(xiàn)較快(26 小時);用于治療高血壓和充血性心力衰竭;用法:口服, 1 日 1080mg , 1 次或分 2 次服;留意:與利尿劑合用可引起“首劑低血壓 ”反應(yīng);副作用較少,偶可引起低血壓、氮質(zhì)血癥和血鉀增高;腎功能低 下時宜減量;雷米普利Ramipril 瑞泰, Altace Delix Ramace Tritace 藥理及應(yīng)用:為含巰基的 ACEI ,經(jīng)肝轉(zhuǎn)化為有活性的雷米普拉而起作用,主要由腎排泄,部分由膽汁分泌,其降壓作用為依 那普利的 10
11、 倍,且為反射性心動過速,也不影響心功能,對血漿地高辛濃度無影響,屬長效制劑;最大降壓效果顯現(xiàn)于口服后 38 小時; t1/2 長,約 110 小時;用于治療高血壓和充血性心力衰竭 急性心肌梗死發(fā)作后的前 幾天之內(nèi)顯現(xiàn)的充血性心力衰竭 ;用法:口服, 1 日 1 次 520mg ;留意:副作用小,偶可使血沉加快和谷丙轉(zhuǎn)氨酶上升,停藥后多能復(fù)原正常;螺普利 Spirapril Renpress Sandopril 藥理及應(yīng)用:最大降壓作用顯現(xiàn)在口服后 48 小時,作用較長久;用法:口服, 1 日 1 次 12.550mg ;留意:與利尿劑合用可引起“首劑低血壓 ”反應(yīng);副作用較少,偶可引起低血壓、氮質(zhì)血癥和血鉀增高;咪達(dá)普利Imidapril 依達(dá)普利,達(dá)爽,Tanapril 制劑:片劑: 5mg ;10mg 藥理及應(yīng)用:最大降壓作用顯現(xiàn)在口
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