大學藥學-藥物化學-解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥和抗痛風藥-試題與答案(附詳解)_第1頁
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文檔簡介

1、藥物化學第四節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥和抗痛風藥一、A11、下列敘述正確的是A、萘普生能溶于水,不溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液B、萘普生適用于治療風濕性和類風濕性關節(jié)炎C、布洛芬以消旋體給藥,但其藥效成分為R-(-)-異構體D、布洛芬消炎作用與阿司匹林相似,但副作用較大E、布洛芬與萘普生的化學性質不同2、下列說法正確的是A、R-(-)-布洛芬異構體有活性,S-(+)-布洛芬異構體無活性B、R-(-)-萘普生異構體活性強于S-(+)-萘普生異構體C、吲哚美辛結構中含有酯鍵,易被酸水解D、布洛芬屬于1,2-苯并噻嗪類E、美洛昔康對慢性風濕性關節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同3、第一個在臨床上使用的1,

2、2-苯并噻嗪類藥物是A、吲哚美辛B、雙氯芬酸鈉C、吡羅昔康D、阿司匹林E、對乙酰氨基酚4B進召吟血誇劭曲黑幗pD進召吟血粟雇池孕E、決耦f酋凹厠左倂B血酋刖5M8a33STSS幫幕B說淺愿牀P沖幗(ND沖幗3E1、2錨斗ffiB牀6,S(+).5maKB常IDItapD,留冊E記說譽7SilBSBBI5p龍岡番瞬E、麻醉藥8、屬于非甾體類的藥物是A、雌二醇B、雙氯芬酸C、氫化可的松D、米非司酮E、潑尼松龍9、在消化道經(jīng)過酶代謝使無效構型轉化成有效構型的藥物是A、吡羅昔康B、布洛芬C、貝諾酯D、普魯卡因胺E、諾氟沙星10、不屬于吡羅昔康作用特點的是A、起效迅速B、作用持久C、副作用較小D、容易產(chǎn)

3、生耐受性E、半衰期較長11、關于丙磺舒說法正確的是A、抗痛風藥物B、本品能促進尿酸在腎小管的再吸收C、適用于治療急性痛風和痛風性關節(jié)炎D、本品可與阿司匹林合用產(chǎn)生協(xié)同作用E、能促進青霉素、對氨基水楊酸的排泄12、臨床上可用丙磺舒以増加青霉素的療效,原因是A、在殺菌作用上有協(xié)同作用,B、對細菌有雙重阻斷作用C、延緩耐藥性產(chǎn)生D、兩者競爭腎小管的分泌通道E、以上都不對13、具有如下化學結構的藥物是H0A、別嘌醇B、丙磺舒C、苯溴馬隆D、秋水仙堿E、阿司匹林14、關于對乙酰氨基酚的敘述正確的是A、發(fā)生重氮化偶合反應,生成紫色B、主要在腎臟代謝,在尿中排泄C、只生成葡萄糖醛酸代謝物D、會生成少量毒性代

4、謝物N-乙酰亞胺醌E、本品可用于治療發(fā)熱疼痛及抗感染抗風濕15、下列敘述正確的是A、對乙酰氨基酚微溶于冷水,易溶于氫氧化鈉溶液B、對乙酰氨基酚在酸性條件下水解,在堿性條件下穩(wěn)定C、對乙酰氨基酚易水解生成對甲基苯胺D、對乙酰氨基酚又名乙酰水楊酸E、對乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反應鑒別16、阿司匹林在制劑中發(fā)生氧化的物質基礎是存放過程產(chǎn)生了A、乙酰水楊酸B、水楊酸C、醋酸D、苯環(huán)E、苯甲酸17、下列藥物中哪種藥物不具有旋光性A、阿司匹林(乙酰水楊酸)B、葡萄糖C、鹽酸麻黃堿D、青霉素E、四環(huán)素18、既可以解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎,又有防止血栓形成作用的藥物是A、布洛芬B、阿司匹林P記說EL霧說19n、瞬說

5、B同刖厲矣p誇(NgtMM曙E常IDIta20amsssKas1B釜p聲左pM進左常IDItaB誇(NgtMM星p記說譽D同刖!Mt;E,s-iw22“$B33SMS3MB、又名撲熱息痛C、發(fā)生重氮化偶合反應,生成橙紅色偶氮化合物D、會生成少量毒性代謝物N-乙酰亞胺醌E、本品過量時,N-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑23、阿司匹林因易水解失效,應采取的貯存方法是A、陰涼處貯存B、密封,干燥處貯存C、密閉貯存D、冷凍貯存E、遮光貯存24、對乙酰氨基酚又名A、扌卜熱息痛B、乙酰水楊酸C、消炎痛D、萘普生E、芬布芬25、對乙酰氨基酚容易發(fā)生水解反應,因其結構中含有A、酰胺鍵B、芳伯氨基C、酚羥基D、羧基

6、E、哌嗪基26哺咂卅岡BM琢鋼pE記說譽27、MS3MBpwi?MB油網(wǎng)詢D血恿菩33更-ITT油円善譬-H吻幣28“3211皐*耦瓷瞬嚴pBZ0D翼瞬円SilpB、吲哚美辛ABCDE、萘普生2、2、A.與葡萄糖醛酸結合D-25羥化酶催化與N-乙酰半胱氨酸結合D細胞色素P450酶催化E黃嘌呤氧化酶催化、水楊酸代謝是ABCDE、對乙酰氨基酚中毒是通過ABCDE答案部分一、A11、【正確答案】B【答案解析】布洛芬與萘普生的化學性質相同,不溶于水,溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液。布洛芬以消旋體給藥,但其藥效成分為S-(+)-異構體,其R-(-)-異構體無活性。布洛芬消炎作用與阿司匹林相似,但副作用較小,可

7、用于風濕性及類風濕性關節(jié)炎和骨關節(jié)炎治療。萘普生有一定的鎮(zhèn)痛及抗感染活性,對關節(jié)炎疼痛、腫脹和活動受限有緩解作用。【該題針對“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點進行考核】【答疑編號101837755,點擊提問】正確答案】E5、答案解析】布洛芬以消旋體給藥,S-(+)-布洛芬異構體有活性,R-(-)-布洛芬異構體無活性。S-(+)-萘普生異構體活性強于R-(-)-萘普生異構體。吲哚美辛結構中含有酰胺鍵,易被酸和堿水解。布洛芬屬于芳基烷酸類。美洛昔康對慢性風濕性關節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同。【該題針對非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點進行考核】【答疑編號101837756,點擊提問】3、正確答案】C

8、答案解析】1,2-苯并噻嗪類也稱為昔康類,其化學結構中含有烯醇型結構,半衰期較長,為長效消炎鎮(zhèn)痛藥。該類藥物中第一個在臨床上使用的是吡羅昔康,具有服用量小,療效顯著,起效迅速且作用持久等特點,長期服用耐受性較好,副作用較小。【該題針對非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點進行考核】【答疑編號101837757,點擊提問】4、正確答案】D嘲乗眞辛Indometacin典、基【答案解析【該題針對非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點進行考核】【答疑編號101837758,點擊提問】正確答案】D【答案解析】非甾體抗炎藥按其結構類型可分為:3,5-吡唑烷二酮類藥物、芬那酸類藥物、芳基烷酸類藥物、1,2-苯并噻嗪類藥物

9、以及近年發(fā)展的選擇性C0X-2抑制劑。一、3,5-吡唑烷二酮類:保泰松二、芬那酸類:甲芬那酸(撲濕痛)、氯芬那酸(抗風濕靈)、氟芬那酸三、芳基烷酸類(一)芳基乙酸類:吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸鈉、奈丁美酮、芬布芬(二)芳基丙酸類:布洛芬、萘普生、酮洛芬四、1,2-苯并噻嗪類舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡羅昔康、美洛昔康五、選擇性COX-2抑制劑:塞來昔布【該題針對“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點進行考核】【答疑編號101837759,點擊提問】6、【正確答案】C答案解析】臨床上萘普生用S-構型的右旋光學活性異構體。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍,布洛芬的34倍,但比吲哚美

10、辛低,僅為其的1/300?!驹擃}針對“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點進行考核】【答疑編號101837760,點擊提問】7、【正確答案】D【答案解析】布洛芬為非甾體抗炎藥,可用于風濕性及類風濕關節(jié)炎和骨節(jié)炎等的治療?!驹擃}針對“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點進行考核】答疑編號101837761,點擊提問】8、【正確答案】B【答案解析】屬于非甾體類的藥物是雙氯芬酸ACDE屬于甾體類藥物。【該題針對“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點進行考核】【答疑編號101837762,點擊提問】9、【正確答案】B答案解析】布洛芬以消旋體給藥,但其藥效成分為S-(+)-布洛芬。R-(-)-異構體無效,通常在消化吸收過

11、程中經(jīng)酶作用轉化成S-(+)-異構體?!驹擃}針對“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點進行考核】【答疑編號101837763,點擊提問】10、【正確答案】D【答案解析】吡羅昔康具有服用量小,療效顯著,起效迅速且作用持久等特點,長期服用耐受性較好,副作用較小,半衰期較長,為長效消炎鎮(zhèn)痛藥?!驹擃}針對“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點進行考核】【答疑編號101837767,點擊提問】11、【正確答案】A【答案解析】本品能抑制尿酸在腎小管的再吸收,故能促進尿酸的排泄。適用于治療慢性痛風和痛風性關節(jié)炎。本品與阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、對氨基水楊酸的排泄,可延長療效。該題針對“非甾體抗炎藥、抗痛風藥

12、”知識點進行考核】答疑編號101837774,點擊提問】12、【正確答案】D【答案解析】丙磺舒可競爭性抑制弱有機酸類藥物排泄,能抑制青霉素、對氨基水楊酸等藥物的排泄,延長藥效,故為其增效劑。【該題針對“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點進行考核】【答疑編號101837775,點擊提問】13、【正確答案】B【答案解析】此結構是抗痛風藥物丙磺舒的基本結構?!驹擃}針對“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點進行考核】【答疑編號101837776,點擊提問】14、【正確答案】D【答案解析】對乙酰氨基酚可發(fā)生重氮化偶合反應,生成橙紅色。主要在肝臟代謝,大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結合,從尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰

13、亞胺醌。用于治療發(fā)熱疼痛,但無抗感染抗風濕作用。【該題針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑編號101837778,點擊提問】15、【正確答案】A【答案解析】對乙酰氨基酚又名撲熱息痛,微溶于冷水,可溶于熱水,易溶于氫氧化鈉溶液。本品結構中有酰胺鍵,易水解生成對氨基酚,酸性及堿性條件下均能促進其水解。因水解產(chǎn)物對氨基酚有游離芳伯氨基,可發(fā)生重氮化耦合反應,生成橙紅色。該題針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑編號101837779,點擊提問】16、【正確答案】B【答案解析】阿司匹林含酯鍵,遇濕氣緩慢水解生成水楊酸和醋酸,之后水楊酸再被氧化使片劑變成黃至【該題針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】

14、【答疑編號101837780,點擊提問】17、【正確答案】A【答案解析】阿司匹林結構中不具有手性碳原子,因此沒有旋光性。【該題針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑編號101837781,點擊提問】18、【正確答案】B【答案解析】阿司匹林為環(huán)氧化酶的不可逆抑制劑,通過阻斷前列腺素的生物合成起到解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用,也可減少血小板血栓素A2的生成,起到抑制血小板聚集的防止血栓形成的作用?!驹擃}針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑編號101837782,點擊提問】19、【正確答案】C【答案解析】本品為解熱鎮(zhèn)痛藥,其解熱鎮(zhèn)痛作用略低于阿司匹林。無抗炎作用,對血小板及尿酸排泄無影響,對風濕痛及

15、痛風病人除減輕癥狀外,無實質性治療作用。23、該題針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑編號101837783,點擊提問】20、【正確答案】B【答案解析】阿司匹林在干燥空氣中穩(wěn)定,但在潮濕空氣中,由于其結構中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸,故應在干燥處保存?!驹擃}針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑編號101837784,點擊提問】21、【正確答案】B【答案解析】若應用對乙酰氨基酚過量時,因谷胱甘肽被耗盡,代謝物即與肝蛋白結合,引起肝組織壞死。此時N-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑。【該題針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑編號101837788,點擊提問】22、【正確答案】A【答案

16、解析】對乙酰氨基酚中沒有游離的羧基,對乙酰氨基酚又名撲熱息痛,可發(fā)生重氮化偶合反應,生成橙紅色。主要在肝臟代謝,大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結合,從尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亞胺醌。用于治療發(fā)熱疼痛,但無抗感染抗風濕作用?!驹擃}針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑編號101837789,點擊提問】正確答案】B答案解析】易水解的藥物應該密封,干燥處貯存?!驹擃}針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑編號101837790,點擊提問】24、【正確答案】A答案解析】對乙酰氨基酚化學名:N-(4-羥基苯基)-乙酰胺,又名撲熱息痛。【該題針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑編號10183779

17、1,點擊提問】25、【正確答案】A【答案解析】對乙酰氨基酚結構中含有酰胺鍵,露置在潮濕空氣中易水解,生成對氨基酚,酸性及堿性條件均能促進其水解。【該題針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑編號101837792,點擊提問】26、【正確答案】B答案解析】對乙酰氨基酚化學名:N-(4-羥基苯基)-乙酰胺,又名撲熱息痛。【該題針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑編號101837793,點擊提問】27、【正確答案】C【答案解析】阿司匹林本品為白色結晶或結晶性粉末,微溶于水。mp.135140oC。本品結構中有游離的羧基,易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。本品在干燥空氣中穩(wěn)定,但在潮濕空氣中,由于其結構

18、中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸,故應在干燥處保存。其片劑在空氣中放置一段時間后,還會變成黃至紅棕色等,其原因是水解后水楊酸再被氧化變色。本品加酸、加水煮沸水解放冷后,再加三氯化鐵試液顯紫堇色。本品為弱酸性藥物,在酸性條件下不易解離,因此在胃中易于吸收,被吸收的阿司匹林很快被紅細胞中的酯酶水解為水楊酸和醋酸。水楊酸代謝時主要與葡糖醛酸或甘氨酸結合后排出體外?!驹擃}針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑編號101837794,點擊提問】28、【正確答案】A【答案解析】阿司匹林屬于水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥?!驹擃}針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑編號101837795,點擊提問】二、B1、【正確答案】D【該題針對“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點進行考核】【答疑編號101837765,點擊提問】【正確答案】E【答案解析】吲哚美辛中有吲哚環(huán),萘普生中有萘環(huán),根據(jù)結構特征進行選擇?!驹擃}針對“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點進行考核】答疑編號101837766,點擊提問】2、【正確答案】A【答案解析】水楊酸代謝是與葡萄糖

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