第9章膽堿受體阻斷藥2

1、第9章膽堿受體阻斷藥2目的要求： 了解N膽堿受體阻斷藥的作用原理及特點(diǎn)。掌握琥珀膽堿和筒箭毒堿的作用特點(diǎn)與應(yīng)用。一、N1膽堿受體阻斷藥 N1膽堿受體阻斷藥選擇性與神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的N1膽堿受體結(jié)合，競爭性地阻斷ACh對N1受體的激動(dòng)作用，從而阻斷了神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)的傳遞，故又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥。 N1受體興奮：神經(jīng)節(jié)興奮，腎上腺髓質(zhì)分泌腎上腺素?！咎攸c(diǎn)】 1.交感和副交感均阻滯。 2.降壓作用強(qiáng)大，迅速而可靠。 3.作用持續(xù)時(shí)間短。 4.反復(fù)用藥，易產(chǎn)生耐受性。 5.不良反應(yīng)大。常用藥物有：美卡拉明(美加明)、樟磺咪吩、六甲雙銨、潘必定、咪噻吩【臨床應(yīng)用】 1、重度高血壓和高血壓危象的緊急降壓。 2、主

2、動(dòng)脈瘤手術(shù)（降壓,反射） 3、外周血管痙攣性疾病。二、N2膽堿受體阻斷藥 N2膽堿受體阻滯藥骨骼肌松弛藥 骨骼肌松弛藥是一類作用于神經(jīng)肌肉接頭后膜的N2膽堿受體，產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯的藥物，故亦稱為神經(jīng)肌肉阻斷藥.N2受體興奮：骨骼肌收縮。(一)、除極化型肌松藥 【作用機(jī)制】琥珀膽堿與神經(jīng)肌肉接頭后膜的N2受體結(jié)合，產(chǎn)生持久的去極化，使神經(jīng)肌肉接頭后膜的N2受體不能對Ach起反應(yīng)，骨骼肌因而松弛。【作用特點(diǎn)】 1、骨骼肌松弛前常出現(xiàn)短暫的肌肉顫動(dòng)。這與藥物對不同部位的骨骼肌去極化出現(xiàn)的時(shí)間先后不同有關(guān)。 2、抗膽堿酯酶藥不僅不能拮抗其肌松作用，反能加強(qiáng)之。 3、治療量時(shí)無N節(jié)阻斷作用。 4、連續(xù)用

3、藥可產(chǎn)生快速耐受性。琥珀膽堿(司可林) 1、產(chǎn)生短時(shí)的肌肉顫動(dòng)。 2、松弛順序：頸部肩胛腹部肌肉四肢喉。 3、中毒時(shí)不能用新斯的明解救(因減弱琥珀膽堿的代謝滅活)，用人工呼吸機(jī)。 4、用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食道鏡等短時(shí)操作和全麻時(shí)輔助用藥(因?yàn)楹砑∷沙谧饔幂^強(qiáng))。【不良反應(yīng)】1、窒息 2、肌束顫動(dòng) 3、血鉀升高 4、其他 腺體分泌增加和組胺釋放.【藥物相互作用】 膽堿酯酶抑制藥、環(huán)磷酰胺、普魯卡因等降低血漿假性膽堿酯酶活性而增強(qiáng)琥珀膽堿的作用， 卡那霉素、多粘菌素B等氨基糖苷類和多肽類抗生素也有肌肉松弛作用。 琥珀膽堿在堿性溶液中易分解，不宜與硫噴妥納混合注射。(二)、非除極化型肌松藥 又稱競爭型肌松藥 能與ACh競爭神經(jīng)肌肉接頭的N2膽堿受體結(jié)合，能競爭性阻斷ACh的除極化作用，使骨骼肌松弛?！咀饔锰攸c(diǎn)】1、無肌肉興奮現(xiàn)象2、同類阻斷藥之間有相加作用。 3、乙醚和鏈霉素類能加強(qiáng)并延長此類藥物的肌松作用。 4、過量中毒可用新斯的明解救。 5、有不同程度的N節(jié)阻斷作用和組胺釋放，Bp。 筒箭毒堿1、肌松順序：顏面頸部四肢軀干膈肌。2、N節(jié)阻斷，促進(jìn)組織胺釋放Bp，心率加快，支氣管痙攣。3、中毒時(shí)可用新斯的明解救。4、全身麻醉藥的