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1、zun Yl HIEDICm COUEGE課程麻醉藥理學(xué)專業(yè) 麻醉學(xué)年級(jí)2004級(jí)教師紅職稱學(xué)位教授 碩士部系、教研室 麻醉系麻醉藥理學(xué)教研室20 06- 20 07學(xué)年第2 學(xué)期課程名 稱麻醉藥理授課專業(yè)麻醉系周次第 6 周, 第 11次課2007年 4月10 日章節(jié)名 稱第六章 局部麻醉藥 ITT概述授課方 式課堂講授(,);實(shí)踐課()教學(xué)時(shí)數(shù)1教學(xué)(一) 熟練掌握局部麻醉藥的藥理作用、不良反應(yīng)目(二)掌握局部麻醉藥的作用機(jī)制的(三)了解局部麻醉藥的分類及構(gòu)效關(guān)系及要求教學(xué)教學(xué)重點(diǎn):重局部麻醉藥的藥理作用、不良反應(yīng)點(diǎn)和教學(xué)難點(diǎn):難局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系、作用機(jī)制點(diǎn)教學(xué)容時(shí)間分配及輔 助手段刑
2、八草 局部麻醉藥局部麻醉藥的概念能可逆性地阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的發(fā)生和傳導(dǎo),在意識(shí)清醒下,使有關(guān)神經(jīng)支配的5分部位現(xiàn)暫時(shí)性,可逆性感覺(jué)喪失的藥物理想的局麻藥40分理化性質(zhì)穩(wěn)定,易長(zhǎng)期保存 易溶于水,局部刺激性小起效快,作用強(qiáng),能滿足不向手術(shù)需要的時(shí)效 對(duì)皮膚黏膜的穿透力強(qiáng),且是可逆的無(wú)明顯毒性,不易引起變態(tài)反應(yīng) 無(wú)快速耐受ITT 概述(一)/苛部麻醉藥的分類及構(gòu)效關(guān)系分類:酯類局麻藥普魯卡因 丁卡因氯普魯卡因45分酰胺類局麻藥利多卡因布比卡區(qū)羅哌卡因短 效普魯卡因氯普魯卡因中效利多卡因甲哌卡因長(zhǎng)效布比卡因羅哌卡因局麻藥的分子結(jié)構(gòu)決定其理化性質(zhì)和藥理性質(zhì)芳香基團(tuán)不同脂溶性的局麻藥中間鏈 決定代途徑作用強(qiáng)
3、度氨基團(tuán)藥物分子的解離度(二)局部麻醉藥的作用機(jī)制阻斷外周或中樞、傳入或傳出、突起或胞體、末梢或突觸一興奮閾T 一動(dòng)作電位J 一傳導(dǎo)速度J 一興奮性和傳導(dǎo)性喪失鈣離子學(xué)說(shuō)、膨脹學(xué)說(shuō)、受體學(xué)說(shuō)阻止鈉離子流使用依賴局麻藥對(duì)靜息狀態(tài)下的神經(jīng)作用弱,增加電刺激可加強(qiáng)其作用(三)局部麻醉藥的藥理作用1、局部麻醉作用局麻藥對(duì)神經(jīng)阻滯的程度與劑量、濃度、神經(jīng)纖維的類別、刺激強(qiáng)度有關(guān)滿意的神經(jīng)阻滯:足夠的濃度,充分的時(shí)間,足夠的神經(jīng)長(zhǎng)軸與局麻藥接觸2、吸收作用局麻藥劑量或濃度過(guò)高、誤入血管一血中藥物達(dá)到一定濃度一抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響眩暈、煩躁、肌顫一神志錯(cuò)亂、陣攣性驚厥一昏迷、呼吸
4、肌麻痹對(duì)心血管系統(tǒng)的影響心肌收縮力J不應(yīng)期延長(zhǎng)、傳導(dǎo)J、血管平滑肌松弛(四)影響局麻藥藥理作用的因素1、劑量顯效快慢、阻滯深度和持續(xù)時(shí)間2、加入血管收縮藥減慢吸收,降低血藥濃度,延長(zhǎng)作用時(shí)間3、pH 值酸性一陽(yáng)離子濃度高堿性一堿基濃度高理論上:局麻藥分子透過(guò)神經(jīng)膜的數(shù)量取決于堿基的濃度pH值升高,堿基濃度增加,增強(qiáng)局麻藥作用4、局麻藥的混合作用(五)體過(guò)程1、吸收劑量、注藥部位血管收縮藥決定影響血藥濃度不同部位注藥后血藥濃度:肋間舐管硬膜外臂叢蛛網(wǎng)膜下腔皮下浸潤(rùn)同一部位注藥其吸收率與該部位的血流灌注有關(guān)2、分布局麻藥的分布取決于藥物的理化性質(zhì)和各組織器官的血流量時(shí)效短的局麻藥二室模式時(shí)效長(zhǎng)、脂
5、溶性高三室模式3、生物轉(zhuǎn)化與排泄酯類局麻藥一假性膽堿酯酶水解一原形排除酰胺類局麻藥一肝微粒酶、酰胺酶分解一經(jīng)腎排除(六)不良反應(yīng)1、毒性反應(yīng)單位時(shí)間誤用超劑量或?qū)⑦^(guò)量的局麻藥直接注入血管預(yù)防措施:使用安全劑量,延緩吸收,注意回吸,警惕毒性反應(yīng)的先兆,盡量糾正病人的病理狀態(tài),關(guān)鍵在預(yù)防治療措施:立即停藥,保持呼吸道通暢,給氧,靜注安定0.1-0.3mg.kg-1如有驚厥,應(yīng)及時(shí)控制其發(fā)生,注意維持循環(huán)的穩(wěn)定和體溫的監(jiān)測(cè)2、高敏反應(yīng)個(gè)體差異或者同一病人,處于不同的病理生理狀況及周圍環(huán)境的影響一小量(1/3-2/3 )局麻藥暈厥、呼吸抑制,甚至循環(huán)衰竭3、特異質(zhì)反應(yīng)極小量引起嚴(yán)重的毒性反應(yīng)可能與遺傳
6、有關(guān)4、變態(tài)反應(yīng)又稱過(guò)敏反應(yīng),屬于抗原抗體反應(yīng)輕者:皮膚斑疹或血管性水腫嚴(yán)重者:呼吸道粘膜水腫,支氣管痙攣,呼吸困難甚至肺水腫及循環(huán)衰竭 酯類局麻藥較多見(jiàn)5、局部組織的損傷臨床常用的局麻藥對(duì)正常的神經(jīng)組織幾乎沒(méi)有刺激作用和毒性神經(jīng)系統(tǒng)疾病、脊髓外傷、炎癥易誘發(fā)或加重神經(jīng)并發(fā)癥啟 發(fā) 提 問(wèn)病例討論(見(jiàn)幻燈)問(wèn)題?、什么病人會(huì)未怵消失?、治療措施是否止確?、預(yù)防措施?外 語(yǔ) 要 求Local anestheticsuse dependenceLose clqrendence Procaine tetracainechlorprocaine lidocaine bupivcaine ropivac
7、aine小結(jié)局麻藥是一類臨床上廣泛應(yīng)用的藥物,要求掌握局麻藥的藥理作用、作用機(jī)制及不良反 應(yīng),其中局麻藥的毒性反應(yīng)尤為重要,在臨床工作中需要熟悉毒性反應(yīng)的發(fā)生原因,臨床表現(xiàn) 及預(yù)防措施,早期發(fā)現(xiàn)、早期處理,關(guān)鍵在預(yù)防,避免嚴(yán)重的危急病人生命的毒性反應(yīng)。思 考 與 練 習(xí) 題1、局麻藥的藥理作用?2、局麻藥的不良反應(yīng)?下 次 課 預(yù) 習(xí) 要 點(diǎn)第一節(jié)酯類局麻藥第二節(jié)酰胺類局麻藥繼續(xù)查吸入麻醉藥、靜脈麻醉藥的相關(guān)資料教研室或科室主任審查意見(jiàn):教研室或科室主任簽字:年月日課程名 稱麻醉藥理學(xué)授課專業(yè)麻醉學(xué)周次第 6 周, 第 12次課2007年 4月 13日章節(jié)名 稱第六章局部麻醉藥第一節(jié)酯類局麻藥
8、第二節(jié)酰胺類局麻藥授課方 式課堂講授(,);實(shí)踐課()教學(xué)時(shí)數(shù)2教 學(xué) 目 的 及 要 求(一)掌握:丁卡因、利多卡因、布比卡因、羅哌卡因的作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用(二)熟悉:丁卡因、利多卡因、布比卡因、羅哌卡因的體過(guò)程(三)了解:普魯卡因的作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用教 學(xué) 重 點(diǎn) 和 難 點(diǎn)教學(xué)重點(diǎn):丁卡因、利多卡因、布比卡因、羅哌卡因的作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用 教學(xué)難點(diǎn):丁卡因、利多卡因、布比卡因、羅哌卡因的體過(guò)程教學(xué)容時(shí)間分配及 輔助手段第六章局部麻醉藥第一節(jié)酯類局麻藥25分普魯卡因?yàn)槎绦Ь致樗帲致樽饔梅€(wěn)定,毒性小,作用時(shí)間約 45-60min 。擴(kuò)散及穿透力差。經(jīng)血漿假性膽堿脂酶水解,代快,半衰期約10
9、min,偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng),靜注小劑量有鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛的作用丁卡因長(zhǎng)效局麻藥,效價(jià)是普魯卡因的10倍,毒性為10-12倍;10-15min起效,穿透力強(qiáng),表麻效果好,代慢第三節(jié)酰胺類局麻藥35分利多卡因中效局麻藥,鹽酸水溶液穩(wěn)定,不易分解起效快,穿透力強(qiáng),彌散廣,無(wú)明顯血管擴(kuò)作用表面麻醉、神經(jīng)阻滯,硬膜外阻滯、浸潤(rùn)麻醉布比卡因長(zhǎng)效局麻藥,比利多卡因強(qiáng)3-4倍,起效時(shí)間3-5min ,運(yùn)動(dòng)神經(jīng)的阻滯與濃度有關(guān) 主要在肝臟代。毒性比利多卡因大 4倍,注意心臟毒性硬膜外阻滯、脊髓麻醉,低濃度可行浸潤(rùn)麻醉、神經(jīng)阻滯羅哌卡因長(zhǎng)效局麻藥.高度的運(yùn)動(dòng)/感覺(jué)神經(jīng)分離阻滯術(shù)后運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯迅速恢復(fù)低濃度:分娩、術(shù)后鎮(zhèn)痛30
10、分高濃度:硬膜外阻滯、神經(jīng)阻滯課堂討論靜脈麻醉藥好?吸入麻醉藥好啟 發(fā) 提 問(wèn)你知道嗎?1、利多卡因、布比卡因的藥理特性?2、臨床應(yīng)用?外 語(yǔ) 要 求Procaine , novocaine use dependenceTetracaine, dicaine , chlorprocaine, lidocaineBupivcaine , ropivacaine小結(jié)這2學(xué)時(shí),用1學(xué)時(shí)對(duì)常用的局麻藥的藥理特點(diǎn)及臨床應(yīng)用進(jìn)行了講解。目前常用的是利 多卡因、布比卡因。較新的局部麻醉藥是羅哌卡因,價(jià)格較高。另1學(xué)時(shí),根據(jù)藥理學(xué)是理論課,較枯燥的特點(diǎn),我們進(jìn)行了大膽的教學(xué)方式的改革,為 了鞏固已學(xué)習(xí)的知識(shí),激發(fā)同學(xué)們的學(xué)習(xí)興趣,針對(duì)靜脈麻醉藥好?吸入麻醉藥好?的問(wèn)題進(jìn) 行課堂討論,大家積極踴躍發(fā)言,充分闡述自己的觀點(diǎn),
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