藥劑學(xué)講義習(xí)題大綱

1、第三章片劑【大綱解讀】【考題】8-10 分第一節(jié)概述一、片劑的概念和特點(diǎn)（一）片劑的概念片劑（tab1ets）是指藥物與適宜的輔料混勻壓制而成的圓片狀或異形片狀的固體制劑，它是現(xiàn)代藥物制劑中應(yīng)用最為廣泛的重要?jiǎng)┬椭弧＃ǘ┢瑒┑奶攸c(diǎn)從上述片劑的概念中可以明顯看出：片劑是將藥物粉末（或顆粒）加壓而制得的一種密度較高、體積較小的固體制劑，生產(chǎn)的機(jī)械化、自動(dòng)化程度較高，因而產(chǎn)品的性狀穩(wěn)定，劑量準(zhǔn)確，片劑成本及售價(jià)都較低，其用也都比較方便；、攜帶及應(yīng)三 片劑（一）基本要求片劑的特點(diǎn)、種類及質(zhì)量要求特點(diǎn)種類質(zhì)量要求（二）片劑的常用輔料填充劑、黏合劑、潤(rùn)濕劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑作用常用的品種、縮寫(xiě)、性質(zhì)、特

2、點(diǎn)和應(yīng)用（三）片劑的工藝1.濕粒壓片制粒目的濕粒工藝過(guò)程濕顆粒的干燥整粒、總混與壓片（含片重計(jì)算）2.干法壓片結(jié)晶直接壓片的方法和適用對(duì)象干粒壓片的方法和適用對(duì)象粉末直接壓片的特點(diǎn)及對(duì)輔料的要求3.片劑的成型及影響因素片劑的成型過(guò)程影響片劑成型的主要4.發(fā)生及解決辦法裂片、松片、黏沖、片重差異超限、崩解遲緩、溶出超限、含量均勻度不合格的原因及解決辦法（四）包衣1.包衣的目的和種類目的種類2.包衣方法常用包衣方法及特點(diǎn)3.包衣材料與工序常用包衣材料的品種、縮寫(xiě)、性質(zhì)、特點(diǎn)和應(yīng)用工藝流程與操作要點(diǎn)（五）片劑的質(zhì)量檢查及處方設(shè)計(jì)1.片劑的質(zhì)量檢查質(zhì)量檢查項(xiàng)目及限度要求2.片劑的處方設(shè)計(jì)舉例片劑的處方

3、分析、工藝及操作要點(diǎn)可以根據(jù)不同需要制成速效、長(zhǎng)效、咀嚼、口含等不同的類型，也可以制成兩種或兩種以上藥物的復(fù)方片劑，從而滿足臨床醫(yī)療或預(yù)防的不同需要。二、片劑的種類和質(zhì)量要求（一）片劑的種類含片 系指含于口腔中，藥物緩慢溶解產(chǎn)生持久局部作用的片劑。含片中的藥物應(yīng)是易溶性的，主要起局部消炎、殺菌、收斂、止痛或局部麻醉作用?？稍诰植慨a(chǎn)生較高的藥物濃度從而發(fā)揮較好的治療作用，其硬度一般較大，以便于含服，如常用的復(fù)方草珊瑚含片等。含片應(yīng)進(jìn)行崩解時(shí)限檢查（中國(guó)藥典2005 版二部附錄 XA），除另有規(guī)定外，30 分鐘內(nèi)應(yīng)全部崩解。舌下片 系指置于舌下能迅速溶化，藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。舌下

4、片中的藥物與輔料應(yīng)是易溶性的，主要適用于急癥的治療。由于舌下片中的藥物過(guò)胃腸道，所以可以避免藥物受胃腸液酸堿性的影響以及酶的破壞，同時(shí)也避免了肝臟對(duì)藥物的破壞作用（首過(guò)作用），如硝酸甘油舌下片用于心絞痛的治療，吸收迅速、起效很快。舌下片應(yīng)進(jìn)行崩解時(shí)限檢查，除另有規(guī)定外，應(yīng)在 5分鐘內(nèi)全部溶化?？谇毁N片 系指粘貼于口腔，經(jīng)黏膜吸收后起局部或全身作用的片劑。口腔貼片應(yīng)進(jìn)行溶出度或釋放度檢查。咀嚼片 系指于口腔中咀嚼或吮服使片劑溶化后吞服，在胃腸道中發(fā)揮作用或經(jīng)胃腸道吸收發(fā)揮全身作用的片劑。咀嚼片口感、外觀均應(yīng)良好，一般應(yīng)選擇甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性輔料作填充劑和黏合劑。咀嚼片的硬度應(yīng)適宜。因常

5、加入蔗糖、薄荷油等甜味劑及食用香料調(diào)整口味，較適合于小兒服用。另外，崩解的藥物制成咀嚼片還可加速崩解和吸收。分散片 系指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑。分散片中的藥物應(yīng)是難溶性的。分散片可加水分散后口服，也可將分散片含于口中吮服或吞服。分散片應(yīng)進(jìn)行溶出度和分解均勻性檢查?？扇芷?系指臨用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片劑。可溶片應(yīng)溶解于水中，溶液可呈輕微乳光?？晒┩庥谩⒑扔?，如復(fù)方硼砂漱口片等。泡騰片 系指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸，遇水可產(chǎn)生氣體而呈泡騰狀的片劑。泡騰片中的藥物應(yīng)是易溶性的，加水產(chǎn)生氣泡后應(yīng)能溶解。有機(jī)酸一般用枸櫞酸、酒石酸、富馬酸等。因?yàn)榕蒡v片崩解時(shí)產(chǎn)生氣泡，其現(xiàn)象比較直

6、觀有趣，所以非常適合于兒童使用，同時(shí)也比較適用于那些直接吞服藥片有 的。片與可借助器具將泡騰片片送人系指置于。內(nèi)應(yīng)用的片劑。片為普通片，在片和泡騰片的形狀應(yīng)易置于內(nèi)，內(nèi)應(yīng)易融化、崩解并藥物，主要起局部消炎殺菌作用，也可給予類藥物。緩釋片控釋片片等。腸溶片系指在水中或規(guī)定的系指在水中或規(guī)定的介質(zhì)中緩慢地非恒速藥物的片劑，如非洛地平緩釋片等。介質(zhì)中緩慢地恒速或接近恒速藥物的片劑，如硫酸控釋系指用腸溶性包衣材料進(jìn)行包衣的片劑。種類主要應(yīng)用與質(zhì)量檢查含片口腔局部治療，含片應(yīng)進(jìn)行崩解時(shí)限檢查（30 分內(nèi)全部崩解）舌下片全身治療作用，舌下粘膜給藥，無(wú)肝、胃、腸首過(guò)效應(yīng)。應(yīng)進(jìn)行解時(shí)限檢查（5 分內(nèi)全部溶化）

7、口腔貼片局部與全身治療作用，貼于口腔，應(yīng)進(jìn)行溶出或度檢查咀嚼片全身治療作用，口腔中咀嚼后服用。一般選擇水溶性輔料分散片全身治療作用，口服或分散后服用（速溶或分散），應(yīng)進(jìn)行和分散均【經(jīng)典（A 型題）】1.能夠避免肝臟對(duì)藥物的破壞作用（首過(guò)效應(yīng)）的片劑是 A.舌下片B.咀嚼片 C.分散片 D.泡騰片E.腸溶片答疑正確111030101A2.有關(guān)片劑的正確表述是A.咀嚼片是指含有碳酸氫鈉和枸櫞酸作為崩解劑的片劑 B.多層片是指含有碳酸氫鈉和枸櫞酸作為崩解劑的片劑 C.薄膜衣片是以丙烯酸樹(shù)脂或蔗糖為主要包衣材料的片劑D.口含片是于舌下的片劑E.緩釋片是指能夠延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間的片劑答疑正確1110301

8、02E（二）片劑的質(zhì)量要求根據(jù)藥典附錄“制劑通則”的規(guī)定，片劑的質(zhì)量要求主要有以下幾個(gè)方面：硬度適中；色澤均勻，外觀光潔；符合重量差異的要求，含量準(zhǔn)確；符合崩解度或溶出度的要求；小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物，應(yīng)符合含量均勻度的要求；符合有關(guān)衛(wèi)生學(xué)的要求?！窘?jīng)典】勻性檢查?？扇芷植恐委熥饔?，應(yīng)溶于水中，溶液可呈輕微乳光，可供外用。一般選擇水溶性輔料泡騰片全身治療作用，泡騰后服用，藥物一般是易溶性的適合兒童及吞咽有的片與泡騰片局部治療作用，具有刺激性的藥物不得制成片，片應(yīng)符合融變時(shí)限檢查的規(guī)定，泡騰片應(yīng)符合發(fā)泡量檢查的規(guī)定。緩釋片全身治療作用，緩釋片緩慢藥物， 應(yīng)符合緩釋制劑的有關(guān)要求，應(yīng)進(jìn)

9、行度檢查?？蒯屍碇委熥饔?，控釋片恒速藥物， 應(yīng)符合控釋制劑的有關(guān)要求，應(yīng)進(jìn)行度檢查。腸溶片全身治療作用，防止藥物在胃內(nèi)分解失效、對(duì)胃刺激或控制藥物腸道定位， 應(yīng)進(jìn)行度檢查。（X 型題）片劑質(zhì)量的要求是含量準(zhǔn)確，重量差異小壓制片中藥物很穩(wěn)定，故無(wú)保存期規(guī)定 C.崩解時(shí)限或溶出度符合規(guī)定D.色澤均勻，完整光潔，硬度符合要求E.片劑大部分經(jīng)口服用，不進(jìn)行細(xì)菌學(xué)檢查答疑正確111030103ACD第二節(jié) 片劑的常用輔料輔料：除主藥外處方中一切附加劑均稱為輔料。按其作用分成四大類：填充劑或稀釋劑、黏合劑、崩解劑和潤(rùn)滑劑。一、填充劑或稀釋劑1.填充劑的作用：增加片劑的重量或體積，有利于成型和分劑量。淀

10、粉：比較常用的是玉米淀粉，它的性質(zhì)非常穩(wěn)定，與大多數(shù)藥物不起作用，價(jià)格也比較便宜，吸濕性小、外觀色澤好，在實(shí)際生產(chǎn)中，常與可壓性較好的糖粉、糊精混合使用，這是因?yàn)榈矸鄣目蓧盒暂^差，若單獨(dú)使用，會(huì)使壓出的藥片過(guò)于松散。糖粉：糖粉系指結(jié)晶性蔗糖經(jīng)低溫干燥后面成的白色粉末，其優(yōu)點(diǎn)在于黏合力強(qiáng)，可用來(lái)增加片劑的硬度，并使片劑的表面光滑美觀，其缺點(diǎn)在于吸濕性較強(qiáng)，長(zhǎng)期，會(huì)使片劑的硬度過(guò)大，崩解或溶出，除口含片或可溶性片劑外，一般不單獨(dú)使用，常與糊精、淀粉配合使用。糊精：是淀粉水解中間產(chǎn)物的總稱。上亦稱其為為（高黏度糊精），即具有較強(qiáng)的黏結(jié)性，很少單獨(dú)大量使用糊精作為填充劑，常與糖粉、淀粉配合使用。乳糖：

11、是一種優(yōu)良的片劑填充劑，價(jià)格較貴，在國(guó)內(nèi)應(yīng)用的不多。由噴霧干燥得的乳糖為非結(jié)晶乳糖，其性、可壓性良好，可供粉末直接壓片使用。可壓性淀粉：本品是多功能輔料，可作填充劑，具有良好的性、可壓性、自身潤(rùn)滑性和干黏合性，并有較好的崩解作用。若用于粉末直接壓片時(shí)，硬脂酸鎂的用量不可超過(guò) 0.5%，以免產(chǎn)生軟化效應(yīng)。微晶素（MCC）：微晶素是素部分水解而制得的聚合度較小的結(jié)晶性素，具有良好的可壓性，有較強(qiáng)的結(jié)合力，壓成的片劑有較大硬度，可作為粉末直接壓片的“干黏合劑”使用。國(guó)外產(chǎn)品的商品名為 Avicel。無(wú)機(jī)鹽類：主要是一些無(wú)機(jī)鈣鹽，如硫酸鈣、磷酸氫鈣及藥用碳酸鈣（由沉降碳酸鈣）等。其中硫酸鈣較為常用。得

12、，又稱為沉降甘露醇：呈顆?；蚍勰?，在口中溶解時(shí)吸熱，因而有涼爽感，同時(shí)兼具一定的甜味，在口中無(wú)砂礫感，因此較適于咀嚼片，但價(jià)格稍貴，常與蔗糖配合使用。【精要速記】粉末直接壓片：乳糖，可壓性淀粉，微晶素【考點(diǎn)提示】重點(diǎn)：名稱，用途，突出性質(zhì)【經(jīng)典（A 型題）】1.粉末直接壓片時(shí)，既可作稀釋劑，又可作黏合劑，還兼有崩解作用的輔料是A.淀粉B.糖粉C.氫氧化鋁 D.糊精E.微晶答疑正確素111030201E2.有很強(qiáng)的黏合力，可用來(lái)增加片劑的硬度，但吸濕性較強(qiáng)的附加劑是 A.淀粉B.糖粉C.藥用碳酸鈣E.乳糖答疑正確a111030202B3.可作為粉末直接壓片，有“干黏合劑”之稱的是A.淀粉B.微

13、晶 C.乳糖D.無(wú)機(jī)鹽類 E.甘露醇答疑正確素111030203B4.微晶素作為常用片劑輔料，其縮寫(xiě)和用途是A.MCC；干燥黏合劑 B.MC；填充劑 C.CMC；黏合劑 D.CMS；崩解劑E.CAP；腸溶包衣材料答疑正確111030204A（）A.聚乙烯吡咯烷酮溶液B.L羥丙基 C.乳糖D.乙醇E.聚乙二醇 6000 1.片劑的潤(rùn)滑劑素答疑正確111030205E2.片劑的填充劑答疑正確111030206C3.片劑的濕潤(rùn)劑答疑正確111030207D4.片劑的崩解劑答疑正確111030208B5.片劑的黏合劑答疑正確111030209A（X 型題）1. 在某A.可壓性淀粉中有以下藥用輔料，可以

14、用作片劑填充劑的有B.微晶素C.交聯(lián)羧甲基 D.硬脂酸鎂E.糊精素鈉答疑正確111030210ABE2. 微晶 A.包衣材料 B.潤(rùn)濕劑C.填充劑素可用作D.干燥黏合劑E.崩解劑答疑正確111030211CDE3.關(guān)于微晶 A.微晶B.微晶C.微晶素性質(zhì)的正確表達(dá)是素是優(yōu)良的薄膜衣材料素可作為粉末直接壓片的“干黏合劑”使用素國(guó)外產(chǎn)品的商品名為 AvicelD.微晶 E.微晶答疑正確素可以吸收 23 倍量的水分而膨脹素是片劑的優(yōu)良輔料111030212BCE二、黏合劑 1adhesives）和潤(rùn)濕劑（moisteningagents）某些藥物粉末本身具有黏性，只需加入適當(dāng)?shù)囊后w就可將其本身固有的

15、黏性誘發(fā)出來(lái)，這時(shí)所加入的液體就稱為潤(rùn)濕劑；某些藥物粉末本身不具有黏性或黏性較小，需要加入淀粉漿等黏性物質(zhì)，才能使其黏合起來(lái)，這時(shí)所加入的黏性物質(zhì)就稱為黏合劑。因?yàn)樗鼈兯鸬闹饕饔脤?shí)際上都是使藥物粉末結(jié)合起來(lái)，所以也可以將潤(rùn)濕劑和黏合劑總稱為結(jié)合劑。蒸餾水：蒸餾水是一種潤(rùn)濕劑。應(yīng)用時(shí)，由于物料往往對(duì)水的吸收較快，因此較易發(fā)生潤(rùn)濕不均勻的現(xiàn)象，最好采用低濃度的淀粉漿或乙醇代替，以克服上述。乙醇：乙醇也是一種潤(rùn)濕劑?？捎糜谟鏊子诜纸獾乃幬?，也可用于遇水黏性太大的藥物。隨著乙醇濃度的增大，濕潤(rùn)后所產(chǎn)生的黏性降低，因此，醇的濃度要視原輔料的性質(zhì)而定，一般為 30%70%。淀粉漿：淀粉漿是片劑中最常

16、用的黏合劑，常用 8%15%的濃度，并以 10%淀粉漿最為常用；淀粉漿的主要有煮漿和沖漿兩種方法，都是利用了淀粉能夠糊化的性質(zhì)。所謂糊化是指淀粉受熱后形成均勻糊狀物的現(xiàn)象（玉米淀粉完全糊化的溫度是 77）。糊化后，淀粉的黏度急劇增大，從而可以作為片劑的黏合劑使用。羧甲基素鈉（CMC-Na）：CMC-Na 是素的羧甲基醚化物。用作黏合劑的濃度一般為 1%2%，其黏性較強(qiáng)，常用于可壓性較差的藥物，但應(yīng)注意是否造成片劑硬度過(guò)大或崩解超限。羥丙基素（HPC）：HPC 是素的羥丙基醚化物，本品既可做濕粒的黏合劑，也可作為粉末直接壓片的黏合劑。甲基素和乙基素（MC；EC）：二者分別是素的甲基或乙基醚化物。

17、羥丙基甲基素（HPMC）：這是一種最為常用的薄膜衣材料，因其溶于冷水成為黏性溶液，故亦常用其 2%5%的溶液作為黏合劑使用。其他黏合劑：5%20%的明膠溶液、50%70%的蔗糖溶液、3%5%的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）的水溶液或醇溶液，可用于那些可壓性很差的藥物。【經(jīng)典】（）羥丙基甲基硫酸鈣素C.微晶 D.淀粉E.糖粉素1.黏合力強(qiáng)，可用來(lái)增加片劑硬度，但吸濕性較強(qiáng)的輔料是答疑正確111030213E2.可作為粉末直接壓片的“干黏合劑”使用的輔料是答疑正確111030214C3.可作為黏合劑使用和胃溶型薄膜包衣的輔料是答疑正確111030215A（ A.HPC B.HPMC C.PVP D.EC

18、E.CAP）1.羥丙基甲基素答疑正確111030216B2.鄰苯二甲酸醋酸素答疑正確111030217E3.羥丙基 答疑正確素111030218A4.聚乙烯吡咯烷酮答疑正確111030219C5.乙基答疑正確素111030220D三、崩解劑（disegrants）崩解劑是使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細(xì)小顆粒的物質(zhì)，除了緩（控）釋片以及某些特殊用途的片劑以外，一般的片劑中都應(yīng)加入崩解劑。干淀粉：是一種最為經(jīng)典的崩解劑，含水量在 8%以下，吸水性較強(qiáng)且有一定的膨脹性，較適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑，但對(duì)易溶性藥物的崩解作用較差。在生產(chǎn)中，一般采用外加法、內(nèi)加法或“內(nèi)外加法”來(lái)達(dá)到預(yù)期的崩解效果。

19、所謂外加法，就是將淀粉置于 100105條件下于燥 1 小時(shí)，壓片之前加入到干顆粒中，因此，片劑的崩解將發(fā)生在顆粒之間；內(nèi)加法就是在制粒過(guò)程中加入一定量的淀粉，因此，片劑的崩解將發(fā)生在顆粒。顯然，內(nèi)加一部分淀粉、然后再外加一部分淀粉的“內(nèi)外加法”，可以使片劑的崩解既發(fā)生在顆粒內(nèi)部、又發(fā)生在顆粒之間，從而達(dá)到良好的崩解效果。羧甲基淀粉鈉（CMS-Na）：是一種白色無(wú)定形的粉末，吸水膨脹作用非常顯著，吸水后可膨脹至原體積的 300 倍（有時(shí)出現(xiàn)輕微的膠黏作用），是一種性能優(yōu)良的崩解劑，價(jià)格亦較低，其用量一般為 1%6%（國(guó)外產(chǎn)品的商品名為“Primoje1”）。低取代羥丙基素（L-HPC）：這是國(guó)

20、內(nèi)近年來(lái)應(yīng)用較多的一種崩解劑。由于具有很大的表面積和孔隙度，所以它有很好的吸水速度和吸水量。交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮（PVPP）：是白色、性良好的粉末；崩解性能十分優(yōu)越。交聯(lián)羧甲基素鈉（CCNa）：是交聯(lián)化的素羧甲基醚（大約有 70%的羧基為鈉鹽型），由于交聯(lián)鍵的存在，故不溶于水。泡騰崩解劑：泡騰崩解劑是一種于泡騰片的特殊崩解劑，最常用的是由碳酸氫鈉與枸櫞酸組成的混合物。遇水時(shí)，上述兩種物質(zhì)連續(xù)不斷地產(chǎn)生氣體，使片劑在幾分鐘之內(nèi)迅速崩解。含有這種崩解劑的片劑，應(yīng)妥善包裝，避免受潮造成崩解劑失效?！窘?jīng)典（A 型題）】羧甲基淀粉鈉一般可作片劑的哪類輔料A.稀釋劑 B.崩解劑 C.黏合劑 D.抗黏著劑E.

21、潤(rùn)滑劑答疑正確111030221B2.可作片劑輔料中的崩解劑的是A.乙基素B.交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮C.微粉硅膠D.甲基 E.甘露醇答疑正確素111030222B（X 型題）主要用于片劑的崩解劑是- a aC.HPMC D.LHPCE.CMSNa答疑正確111030223BDE四、潤(rùn)滑劑（1ubricants）在藥劑學(xué)中，潤(rùn)滑劑是一個(gè)廣義的概念。是助流劑、抗黏劑和（狹義）潤(rùn)滑劑的總稱，其中：助流劑是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末性的物質(zhì)；抗黏劑是防止原輔料黏著于沖頭表面的物質(zhì)；潤(rùn)滑劑（狹義）是降低藥片與沖模之間摩擦力的物質(zhì)，這是真正意義上的潤(rùn)滑劑。硬脂酸鎂：硬脂酸鎂為疏水性潤(rùn)滑劑，由于其疏水性，會(huì)

22、造成片劑的崩解（或溶出）遲緩。另外，本品不宜用于乙酰水楊酸、某些抗生素藥物及多數(shù)有機(jī)堿鹽類藥物的片劑。微粉硅膠：本品為優(yōu)良的片劑助流劑，可用作粉末直接壓片的助流劑?；郏夯壑饕鳛橹鲃┦褂?。氫化植物油：本品以噴霧干燥得，是一種潤(rùn)滑性能良好的潤(rùn)滑劑。聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂：二者皆為水溶性滑潤(rùn)劑的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇 4000 和 6000；后者為目前正在開(kāi)發(fā)的新型水溶性潤(rùn)滑劑?！窘?jīng)典（A 型題）】以下哪一項(xiàng)不是片劑處方中潤(rùn)滑劑的作用A.增加顆粒的性B.防止顆粒黏附在沖頭上 C.促進(jìn)片劑在胃中的潤(rùn)濕 D.減少?zèng)_頭、沖模的磨損E.使片劑易于從沖模中推出答疑正確11103

23、0224C第三節(jié) 片劑的工藝片劑的片劑工藝主要包括：過(guò)篩 混合 制粒 干燥 壓片的兩個(gè)重要前提條件，用于壓片的物料（顆?；蚍勰?yīng)該具有良好的性和可壓性?？蓧盒允侵肝锪显谑軌哼^(guò)程中可塑性的大小，可塑性大即可壓性好，亦即易于成型。在片劑的生產(chǎn)中還要求物料具有良好的性。一、濕粒壓片本法可以較好地解決粉末性差、可壓性差生產(chǎn)工藝流程分別加以介紹。（一）制軟材，這里按照制軟材、制粒、干燥、整粒、壓片的將處方量的主藥和輔料并混合均勻后，置于混合機(jī)內(nèi)，加入適量的潤(rùn)濕劑或黏合劑，攪拌均勻，制成松、軟、黏、濕度適宜的軟材。黏合劑的用量與原料的理化性質(zhì)及黏合劑本身的黏度皆有關(guān)。一般情況下，黏合劑的用量多、濕混的強(qiáng)

24、度大、時(shí)間長(zhǎng)，將使制得的顆粒密度較大或硬度較大。在國(guó)內(nèi)目前的生產(chǎn)實(shí)際中，多憑生產(chǎn)操作者的經(jīng)驗(yàn)來(lái)掌握軟材的干濕程度，即：輕握成團(tuán)，輕壓即散?！窘?jīng)典（A 型題）】乙醇作為片劑的潤(rùn)濕劑一般濃度為A.B.C.D.E.30%70%1%10%10%20%75%95%100%答疑正確111030301A（二）制粒最簡(jiǎn)單、最直觀的辦法，就是將軟材用手工或機(jī)械的方法擠壓通過(guò)篩網(wǎng)，例如用搖擺式顆粒機(jī)，即可制得濕顆粒。通軟材通過(guò)篩網(wǎng)一次即可制得顆粒。目前市售的篩網(wǎng)有尼龍篩網(wǎng)、鍍鋅篩網(wǎng)和不銹鋼篩網(wǎng)，可根據(jù)生產(chǎn)的實(shí)際需求加以選擇。一般地說(shuō)，尼龍篩網(wǎng)不會(huì)影響藥物的穩(wěn)定性。流化沸騰制粒法：亦稱為“一步制粒法”物料的混合、黏

25、結(jié)成粒、干燥等過(guò)程在同一設(shè)備內(nèi)一次完成。噴霧干燥制粒法：該法是將待制粒的藥物、輔料與黏合劑溶液混合，制成合固體量約為 50%60%的混合漿狀物，用泵輸送至離心式霧化器的高壓噴嘴，在噴霧干燥器的熱空氣流中霧化成大小適宜的液滴，熱風(fēng)氣流將其迅速干燥而得到細(xì)小的、近似球形的顆粒并落入干燥器的底部。高速攪拌制粒：這種方法是使物料的混合、制粒在密閉的不銹鋼容器內(nèi)一次完成，機(jī)內(nèi)設(shè)有雙速攪拌槳和雙速切（刀片，攪拌槳使物料充分地混合并按一定的方向翻騰，然后加入黏合劑溶液，在連續(xù)不斷的攪拌下，黏合劑被分散、滲透到粉末狀的物料之中，這些（被潤(rùn)滑的）粉末再相互黏結(jié)起來(lái)而形成稍大一些的顆粒，再經(jīng)高速旋轉(zhuǎn)的切刀的作用，

26、即可形成大小適宜的、近似球形的顆粒?！窘?jīng)典（A 型題）】片劑中制粒目的敘述錯(cuò)誤的是A.改善原輔料的性B.增大物料的松密度，使空氣 C.減小片劑與?？组g的摩擦力 D.避免粉末因 不同分層E.避免細(xì)粉飛揚(yáng)出答疑正確111030302C（X 型題）由于制粒方法的不同，片劑的制粒壓片法有A.濕粒壓片B.一步制粒法壓片C.大片D.滾壓粒壓片粒壓片E.全粉末直接壓片答疑正確111030303ABCD（三）濕顆粒的干燥1.干燥的概念和方法干燥概念：干燥是利用熱能去除濕物料中水分或其他溶劑的操作過(guò)程。干燥方法：按操作方式，可分類為連續(xù)式干燥和間歇式干燥；按操作壓力，可分類為減壓干燥和常壓干燥；按熱量傳遞方式，

27、可分類為傳導(dǎo)干燥、對(duì)流干燥、輻射干燥、介電加熱干燥等。干燥設(shè)備：（1）常壓箱式干燥干燥速度過(guò)快時(shí)，很容易造成外殼干而顆粒殘留水分過(guò)多的“虛假干燥”現(xiàn)象，給下一步的制片工藝帶來(lái)不利影響，有時(shí)也會(huì)造成可溶性成分在顆粒之間發(fā)生“遷移”而影響片劑的含量均勻度。（2）流化床干燥流化干燥法效率高，速度快，時(shí)間短，對(duì)某些熱敏感物料亦可采用，操作方便，勞動(dòng)強(qiáng)度小，自動(dòng)化程度高，所得產(chǎn)品干濕程度均勻，性良好。與箱式干燥相比，由于在干燥過(guò)程中顆粒上下翻騰，互相并不緊密接觸，所以一般不會(huì)發(fā)生可溶性成分的“遷移”現(xiàn)象，片劑的含量均勻度較好?！窘?jīng)典X 型題】關(guān)于流化床干燥法的正確表述是A.顆粒處于沸騰狀態(tài)B.也可用于微

28、丸C.物料在多孔板上流化翻騰，迅速地與熱氣進(jìn)行熱交換，達(dá)到物料干燥的目的 D.其干燥速度比箱式干燥快E.不適用于水溶性藥物，因?yàn)橐滓鹌湓陬w粒間遷移而影響均勻度答疑正確111030304ACD噴霧干燥噴霧干燥的蒸發(fā)面積大、干燥時(shí)間非常短（數(shù)秒至數(shù)十秒），溫度一般為 50左右，對(duì)熱敏物料及無(wú)菌操作時(shí)較適合。干燥的制品多為松脆的顆粒，溶解性好。紅外干燥紅外干燥是利用紅外輻射元件所發(fā)出來(lái)的紅外線對(duì)物料直接照射加熱的一種干燥方式。紅外線干燥時(shí)，由于物料表面和的物料分子同時(shí)吸收紅外線，故受熱均勻、干燥快、質(zhì)量好。缺點(diǎn)是電能消耗大。微波干燥微波干燥器加熱迅速、均勻、干燥速度快、熱效率高；對(duì)含水物料的干燥特

29、別有利；微波操作控制靈敏、操作方便。缺點(diǎn)是成本高，對(duì)有些物料的穩(wěn)定性有影響。因此常用于避免物料表面溫度過(guò)高或防止主藥在干燥過(guò)程中的遷移時(shí)使用。（6）冷凍干燥是利用固體冰升華去除水分的干燥方法，詳見(jiàn)第八章注射劑的有關(guān)內(nèi)容。2.干燥的基本原理及影響（1）干燥的基本原理當(dāng)物料表面產(chǎn)生的水蒸氣壓大于熱空氣中的水蒸氣分壓時(shí)，物料表面的水蒸氣必然擴(kuò)散到熱空氣中，在熱空氣不斷地把熱能傳遞給濕物料的同時(shí)，濕物料的水分不斷地氣化并擴(kuò)散至熱空氣并由熱空氣帶走，而物料的濕分又源源不斷地以液態(tài)或氣態(tài)擴(kuò)散到物料表面。這樣就使?jié)裎锪现械臐穹植粩鄿p少而達(dá)到干燥的效果。顯然，干燥過(guò)程得以進(jìn)行的必要條件是物料表面所產(chǎn)生的水蒸氣

30、分壓 pw 大于干燥介質(zhì)（熱空氣）的水蒸氣分壓 p，即 pw-p0；如果 pw-p=0，表示干燥介質(zhì)與物料中水蒸氣達(dá)到平衡，干燥即行停止；如果 pw-p0，物料不僅不能干燥反而吸潮。（2）物料中水分的性質(zhì)平衡水與水：根據(jù)物料中所含水分能否燥除去，可劃分平衡水和水。平衡水系指在一定空氣狀態(tài)下，物料表面產(chǎn)生的水蒸氣壓與空氣中水蒸氣分壓相等時(shí)，物料中所含的水分稱平衡水，是干燥除不去的水分；水系指物料中所含大于平衡水分的那一部分水稱為除去的水分。水分，也稱為游離水，是在干燥過(guò)程中能各種物料的平衡水量隨空氣中相對(duì)濕度（RH）的增加而增大。結(jié)合水分與非結(jié)合水分：結(jié)合水分系指主要以物理化學(xué)方式與物料結(jié)合的水

31、分，它與物料的結(jié)合力較強(qiáng)，干燥速度緩慢。結(jié)合水分包括動(dòng)植物物料細(xì)胞壁內(nèi)的水分、物料內(nèi)毛細(xì)管中水分、可溶性固體溶液中的水分等。非結(jié)合水分系指主要以機(jī)械方式結(jié)合的水分，與物料的結(jié)合力很弱，干燥速度較快。（3）干燥速率及其影響1）干燥速率：是指時(shí)間、干燥面積上燥物料所能汽化的水分量，即水分量減少值。干燥速率曲線：物料含水量隨時(shí)間變化的干燥曲線。主要分為恒速干燥段與降速干燥段。影響干燥速率在恒速干燥階段，物料中水分含量較多，物料表面的水分氣化并擴(kuò)散到空氣中時(shí)，物料的水分及時(shí)補(bǔ)充到表面，保持充分潤(rùn)濕的表面狀態(tài)，因此物料表面的水分氣化過(guò)程完全與純水的氣化情況相同，此時(shí)的干燥速率主要受物料外部條件的影響，取

32、決于水分在物料表面的氣化速率，其強(qiáng)化途徑有：提高空氣溫度或降低空氣中濕度（或水蒸氣分壓 p），以提高傳熱和傳質(zhì)的推動(dòng)力；改善物料與空氣的接觸情況，提高空氣的流速使物料表面氣膜變薄，減少傳熱和傳質(zhì)的阻力。在降速干燥階段，當(dāng)水分含量低于X0 之后，物料水分向表面的移動(dòng)已不補(bǔ)充表面水分的氣化，因此隨著干燥過(guò)程的進(jìn)行，物料表面逐漸變干，溫度上升，物料表面的水蒸氣壓低于恒速段時(shí)的水蒸氣壓，因而傳質(zhì)推動(dòng)力（pw-p）下降，干燥速率也降低，其速率主要由物料水分向表面的擴(kuò)散速率所決定，水分的擴(kuò)散速率主要取決于物料本身的結(jié)構(gòu)、形狀、大小等。其強(qiáng)化途徑有：提高物料的溫度；改善物料的分散程度，以促進(jìn)水分向表面擴(kuò)散。

33、而改變空氣的狀態(tài)及流速對(duì)干燥的影響不大。【經(jīng)典（A 型題）】1.關(guān)于物料恒速干燥的錯(cuò)誤表述是A.降低空氣溫度可以加快干燥速率 B.提高空氣流速可以加快干燥速率C.物料的水分可以及時(shí)補(bǔ)充到物料表面D.物料表面的水分氣化過(guò)程完全與純水的氣化情況相同E.干燥速率主要受物料外部條件的影響答疑正確111030305A2.在物料的降速干燥階段，不正確的表述是A.物料的水分及時(shí)補(bǔ)充到物料的表面B.改變空氣狀態(tài)及流速對(duì)干燥速度的影響不大C.干燥速率主要由物料水分向表面的擴(kuò)散速率所決定D.提高物料的溫度可以加快干燥速率E.改善物料的分散程度可以加快干燥速率答疑正確111030306A（四）整粒與總混整粒完成后，

34、向顆粒中加入潤(rùn)滑劑（外加的崩解劑亦在此時(shí)加入），然后置于混合筒內(nèi)進(jìn)行“總混”。如果處方中有揮發(fā)油類物質(zhì)，可先從于顆粒內(nèi)篩出適量細(xì)粉，吸收揮發(fā)油，然后再與干顆?；靹?；如果處方中主藥的劑量很小或?qū)?、熱很不穩(wěn)定，則可先制成不含藥的空白干顆粒，然后加入主藥（為了保證混合均勻，顆粒法”。主藥溶于乙醇噴灑在于顆粒上，密封貯放數(shù)小時(shí)后壓片），這種方法常稱為“空白【經(jīng)典（X 型題）】屬于濕粒的操作是制軟材結(jié)晶過(guò)篩選粒加潤(rùn)滑劑 C.將大片碾碎、整粒D.軟材過(guò)篩制成濕顆粒E.濕顆粒干燥答疑正確111030307ADE（五）壓片1.片重的計(jì)算（1）按主藥含量計(jì)算片重藥物制成干顆粒時(shí)，由于經(jīng)過(guò)了一系列的操作過(guò)程，原

35、料藥必將有所損耗，所以應(yīng)對(duì)顆粒中主藥的實(shí)際含量進(jìn)定，然后按照下面的公式（3-1）計(jì)算片重：（3-1）（2）按干顆?？傊赜?jì)算片重在藥廠中，已考慮到原料的損耗，因而增加了投料量，則片重的計(jì)算可按公式（-2）計(jì)算（成分復(fù)雜、沒(méi)有含量測(cè)定方法的中草藥片劑只能按此公式計(jì)算）：（3-2）2.壓片機(jī)有壓片機(jī)和多沖旋轉(zhuǎn)壓片機(jī)兩大類，壓片機(jī)主要由轉(zhuǎn)動(dòng)輪、沖模沖頭及其調(diào)節(jié)裝置、飼粉器三個(gè)部分組成。壓力調(diào)節(jié)器負(fù)責(zé)調(diào)節(jié)上沖下降到?？字械纳疃?，深度愈大，則加壓時(shí)上下沖間的距離愈近，壓力愈大；片重調(diào)節(jié)器負(fù)責(zé)調(diào)節(jié)下沖下降的位置，位置愈低，?？字腥菁{的顆粒愈多，則片重愈大；出片調(diào)節(jié)器負(fù)責(zé)調(diào)節(jié)下沖抬起的高度，使之恰好與模圈的上

36、緣相平，從而把壓成的片劑順利地頂出?？?；【經(jīng)典（X 型題）】1.壓片機(jī)的主要有A.壓力調(diào)節(jié)器 B.片重調(diào)節(jié)器 C.下壓輪D.上壓輪E.出片調(diào)節(jié)器答疑正確111030401ABE2. 壓片機(jī)三個(gè)調(diào)節(jié)器的調(diào)節(jié)次序，哪些是錯(cuò)誤的重壓力出片B.出片壓力片重 C.出片片重壓力 D.壓力片重出片E.片重出片壓力答疑正確111030402ABDE二、干片干片一般包括結(jié)晶壓片法、干粒壓片法和粉末直接壓片法三種，現(xiàn)分述如下：（一）結(jié)晶壓片法某些性和可壓性均好的結(jié)晶性藥物，只需適當(dāng)、篩分和干燥，再加入適量的崩解劑、潤(rùn)滑劑即可壓成片劑，如氯化鉀、氯化鈉、硫酸亞鐵等。（二）干粒壓片將藥物粉末及必要的輔料混合均勻后，用

37、適宜的設(shè)備將其壓成固體（塊狀、片狀或顆粒狀），然后再成適當(dāng)大小的于顆粒，最后壓成片劑。（三）粉末直接壓片要求所用的輔料具有相當(dāng)好的可壓性和性能。性，并且在與一定量的藥物混合后，仍能保持這種較好的國(guó)外已有許多用于粉末直接壓片的藥用輔料，如各種型號(hào)的微晶水合物、可壓性淀粉、微粉硅膠（優(yōu)良的助流劑）等。素、噴霧干燥乳糖、磷酸氫鈣二三、片劑的成型及其影響（一）片劑的成型過(guò)程（幾種結(jié)合力）：（1）在壓力下顆粒首先發(fā)生相對(duì)移動(dòng)或滑動(dòng)，從而排列的更加合理，然后顆粒被迫發(fā)生塑性或彈性變形，使體積進(jìn)一步變形。（2）部分顆粒破碎生成大量新的未被污染的顆粒，具有巨大的表面積與表面能，因此較強(qiáng)的結(jié)合力以及靜電作用力，

38、促使顆粒結(jié)具有一定孔隙率的片劑。（3）顆粒受壓后發(fā)生熔融現(xiàn)象，壓力解除后形成“固體橋”。（二）影響片劑成型的主要1.藥物可壓性：（比較物料的塑性與彈性）塑性比較大時(shí)可壓性好，彈性大時(shí)可壓性差。彈性大小用彈性復(fù)原率來(lái)表示。2.藥物的及結(jié)晶形態(tài)：藥物的低有利于固體橋的形成，即有利于片劑成型。立方晶系對(duì)稱性好，表面積大壓縮易成型。黏合劑與潤(rùn)滑劑：黏合劑用量大片劑容易成型，但用量過(guò)大造成片劑硬度大，使其崩解、溶出疏水性潤(rùn)滑劑用量過(guò)多，使粒子間的結(jié)合力減弱，造成片劑的硬度降低。水分：顆粒中含有適量的水分或結(jié)晶水有利于片劑的成型，但含水量過(guò)多會(huì)造成黏沖現(xiàn)象。；5.壓力：一般情況下，壓力增加片劑的硬度會(huì)隨之

39、增大，但當(dāng)壓力超出一定范圍后壓力對(duì)片劑硬度的影響減小。另外加壓時(shí)間延長(zhǎng)有利于片劑的成型?！窘?jīng)典（X 型題）】影響片劑成型的主要A.藥物性狀 B.沖模大小有C.結(jié)晶水及含水量 D.壓片機(jī)的類型E.黏合劑與潤(rùn)滑劑答疑正確111030403ACE劑（一）裂片中可能發(fā)生及解決辦法解決裂片問(wèn)題的關(guān)鍵是換用彈性小、塑性大的輔料，從整體上降低物料的彈性復(fù)原率。另外，顆粒中細(xì)粉太多、顆粒過(guò)干、黏合劑黏性較弱或用量（二）松片、片劑過(guò)厚以及加壓過(guò)快也可造成裂片。片劑硬度不夠，稍加觸動(dòng)即散碎的現(xiàn)象稱為松片。前面所片劑的硬度，亦即決定了片劑是否會(huì)松片，這里不再贅述。的影響片劑成型的，都直接決定了【經(jīng)典（X 型題）】片

40、劑時(shí)發(fā)生松片的原因是A.原料的粒子太小 B.選用黏合劑不當(dāng) C.原、輔料含水量太 D.潤(rùn)滑劑使用過(guò)多E.因原料中含結(jié)晶水答疑正確111030404BCD（三）黏沖主要原因有：顆粒不夠干燥或物料易于吸濕、潤(rùn)滑劑選用不當(dāng)或用量糙不光等，應(yīng)根據(jù)實(shí)際情況，確定原因加以解決。以及沖頭表面銹蝕或刻字粗【經(jīng)典（A 型題）】壓片時(shí)造成黏沖原因的錯(cuò)誤表述是壓力過(guò)大顆粒含水量過(guò)多 C.沖表面粗糙D.顆粒吸濕E.潤(rùn)滑劑用量不當(dāng)答疑正確111030405A（X 型題）造成黏沖的原因A.壓力過(guò)大B.顆粒含水量過(guò)多 C.沖模表面粗糙 D.潤(rùn)滑劑用量E.崩解劑加量過(guò)少答疑正確111030406BCD（重差異超限即片劑的重量

41、超出藥典規(guī)定的片重差異允許范圍，產(chǎn)生的原因及解決辦法是：顆粒性不好，改善顆粒性；顆粒內(nèi)的細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊；加料斗內(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少，應(yīng)保持加料斗內(nèi)始終有 1/3 量以上的顆粒；沖頭與?？孜呛闲圆缓?。（五）崩解遲緩除了緩釋、控釋等特殊片劑以外，一般的口服片劑都應(yīng)在胃腸道內(nèi)迅速崩解。若某一品種超出了這一限度，即稱為崩解超限或崩解遲緩。1.崩解機(jī)理簡(jiǎn)介 片劑的崩解機(jī)理：有些片劑中含有較多的可溶性成分，遇水后，這些可溶性成分迅速溶解，形成很多溶蝕性孔洞而蝕解潰碎；當(dāng)水分透入片劑后，這些“固體橋”溶解，結(jié)合力，從而發(fā)生崩解；有些片劑中含有遇水可產(chǎn)生氣體的物質(zhì)，遇水后產(chǎn)生氣體造成片劑的崩解。吸水

42、膨脹：崩解劑在干燥狀態(tài)時(shí)具有吸水性，當(dāng)水分透入片劑中的毛細(xì)絡(luò)（即分布的孔隙）時(shí)，這些崩解劑將吸收水分并發(fā)生體積膨脹，使片劑的結(jié)合力被，從而發(fā)生崩解現(xiàn)象。濕潤(rùn)熱：片劑吸水后，其中的成分被濕潤(rùn)產(chǎn)生濕潤(rùn)熱，這種濕潤(rùn)熱使片劑中的空氣膨脹，從而造成片劑的崩解。2.影響崩解的影響介質(zhì)（水分）透入片劑的四個(gè)主要參數(shù)：毛細(xì)管數(shù)量（孔隙率）、毛細(xì)管孔徑（孔隙徑R）、液體的表面張力y 和接觸角 。原輔料的可壓性：原輔料的可壓性好，片劑的崩解性能差，適量加入淀粉可增大片劑的空隙率，增加吸水性，有利于片劑的崩解；顆粒的硬度：顆粒的硬度小影響片劑的孔隙率，近而影響片劑的崩解；壓片力：壓力大，片劑的孔隙率及孔隙徑小，片劑

43、崩解速度慢；表面活性劑：加入表面活性劑，改變物料的疏水性，增加潤(rùn)濕性，有利于片劑的崩解；潤(rùn)滑劑：使用疏水性強(qiáng)的潤(rùn)滑劑，水分不易進(jìn)入片劑，不利于片劑的崩解，硬脂酸鎂；粘合劑與崩解劑：粘合力越大，崩解時(shí)間越長(zhǎng)，黏合劑粘合力大小順序：明膠淀粉漿。崩解劑：見(jiàn)崩解劑部分。膠糖漿（8）條件：環(huán)境的溫度與濕度影響片劑的崩解。（六）溶出超限片劑在規(guī)定的時(shí)間內(nèi)未能溶出規(guī)定量的藥物，即為溶出超限或稱為溶出度不合格，這將使片劑難以發(fā)揮其應(yīng)有的療效。因?yàn)槠瑒┛诜螅仨毥?jīng)過(guò)崩解、溶出、吸收等幾個(gè)過(guò)程，其中仔何一個(gè)環(huán)節(jié)發(fā)生問(wèn)題都將影響藥物的實(shí)際療效。產(chǎn)生溶出超限的原因是：崩解遲緩；藥物難溶。解決方法：（1）物微粉化（2

44、）研磨混合物：疏水性藥物與水溶性或親水性材料研磨混合，改變藥物的潤(rùn)濕性；制成固體分散體：改變藥物的粉散狀態(tài)，s 值增大，有利于藥物的溶出；吸附于載體后壓片：藥物以分子態(tài)形式被吸附在載體表面，有利于溶出。（七）片劑含量不均勻所有造成片重差異過(guò)大的，皆可造成片劑中藥物含量的不均勻。此外，對(duì)于小劑量的藥物來(lái)說(shuō)，混合不均勻和可溶性成分的遷移是片劑含量均勻度不合格的兩個(gè)主要原因。1.混合不均勻主藥量與輔料量相差懸殊時(shí)，一般不易混勻，此時(shí)應(yīng)該采用逐級(jí)稀釋法進(jìn)行混合或者將小量的藥物先溶于適宜的溶劑中再均勻地噴灑到大量的輔料或顆粒中（一般稱為溶劑分散法），以確?；旌暇鶆颍恢魉幜Ｗ哟笮∨c輔料相差懸殊，極易造成混

45、合不勻，所以應(yīng)將主藥和輔料進(jìn)行子都比較小并力求一致，以確保混合均勻；粒子的形態(tài)如果比較復(fù)雜或表面粗糙；，使各成分的粒當(dāng)采用溶劑分散法將小劑量藥物分散于空白顆粒時(shí)，由于大顆粒的孔隙率較高，小顆粒的孔隙率較低，所以吸收的藥物溶液量有較大差異。2.可溶性成分在顆粒之間的遷移在干燥前，水分均勻地分布于濕粒中，在干燥過(guò)程中，顆粒表面的水分發(fā)生氣化，使顆粒內(nèi)外形成了濕度差，因而，顆粒的水分將不斷地?cái)U(kuò)散到外表面；水溶性成分在顆粒是以溶液的形式存在的，當(dāng)?shù)乃窒蛲獗砻鏀U(kuò)散時(shí)，這種水溶性成分也被轉(zhuǎn)移到顆粒的外表面，這就是所謂的遷移過(guò)程?！窘?jīng)典（A 型題）】不影響片劑成型的原、輔料的理化性質(zhì)是A.可壓性 B.C.

46、粒度 D.顏色E.結(jié)晶形態(tài)與結(jié)晶水答疑正確111030407D（A.裂片 B.黏沖）片重差異超限均勻度不符合要求崩解超限或溶出速度降低以下各題所述的原因在片劑 1.潤(rùn)滑劑用量中可能產(chǎn)生分別是答疑正確111030408B2.混合不均勻或可溶性成分的遷移答疑正確111030409D3.片劑的彈性復(fù)原及壓力分布不均勻答疑正確111030410A4.壓力過(guò)大 答疑正確111030411C第四節(jié) 包衣一、包衣的目的和種類包衣一般是指在片劑（常稱其為片芯或素片）的外表面均勻地上一定厚度的衣膜，它是制劑工藝中的一種單元操作，有時(shí)也用于顆?；蛭⑼璧陌?，主要是為了達(dá)到以下一些目的：控制藥物在胃腸道的部位，例如

47、：在胃酸、胃酶中不穩(wěn)定的藥物（或?qū)ξ赣袕?qiáng)刺激性的藥物），可以制成腸溶衣片，這種腸溶衣的衣膜到小腸中才開(kāi)始溶解，從而使藥物在小腸這個(gè)部位才免了胃酸、胃酶對(duì)藥物的破壞；出來(lái)，避控制藥物在胃腸道中的速度，例如：半衰期較短的藥物，制成片芯后，可以用適當(dāng)?shù)母叻肿映赡げ牧习拢ㄟ^(guò)調(diào)整包衣膜的厚度和通透性，即可控制藥物速度，達(dá)到緩釋、控釋、長(zhǎng)效的目的；掩蓋苦味或不良?xì)馕?，例如：后很苦，包成糖衣片后，即可掩蓋其苦味、方便服用；防潮、避光、空氣以增加藥物的穩(wěn)定性，例些藥物很易吸潮，用羥丙基甲基素（HPMC）等高分子材料薄膜衣后，即可有效地防止片劑吸潮變質(zhì)；防止藥物的配伍變化，例如：可以將兩種藥物先分別制粒、包

48、衣，再進(jìn)行壓片，從而最大限度地避免二者的直接接觸；改善片劑的外觀，例劑的外觀顯著改善。些藥物制成片劑后，外觀不好（尤其是中草藥的片劑），包衣后可使片包衣的種類一般分成兩大類：糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分為：胃溶型、腸溶型和水不溶型三種。無(wú)論包制何種衣膜，都要求片芯具有適當(dāng)?shù)挠捕?，以免在包衣過(guò)程中破碎或缺損；同時(shí)也要求片芯具有適宜的厚度與弧度，以免片劑互相粘連或衣層在邊緣部斷裂?！窘?jīng)典（A 型題）】有關(guān)片劑包衣錯(cuò)誤的敘述是可以控制藥物在胃腸道的速度滾轉(zhuǎn)包衣法適用于包薄膜衣C.包層是為了形成一道不透水的，防止水分浸入片芯D.用聚乙烯吡咯烷酮包腸溶衣，具有包衣容易、抗胃酸性強(qiáng)的特點(diǎn)E.乙基答疑正確素

49、為水分散體薄膜衣材料111030501D（X 型題） 包衣的目的有A.控制藥物在胃腸道中的 B.控制藥物在胃腸道中的C.掩蓋藥物的苦味部位速度D.防潮、避光、增加藥物的穩(wěn)定性E.改善片劑的外觀答疑正確111030502ABCDE二、包衣的方法與設(shè)備（一）滾轉(zhuǎn)包衣法這種包衣過(guò)程是在包衣鍋內(nèi)完成的，故也稱為鍋包衣法，它是一種最經(jīng)典而又最常用的包衣方法，其中包括普通鍋包衣法（普通滾轉(zhuǎn)包衣法）和改進(jìn)的埋管包衣法及高效包衣鍋法。（二）流化包衣法本法的基本原理與流化制粒法相類似。優(yōu)點(diǎn)：自動(dòng)化程度高；包衣速度快、時(shí)間短、工序少；整個(gè)包衣過(guò)程在密閉的容器中進(jìn)行，無(wú)粉塵，環(huán)境污染小，并且節(jié)約原輔料，生產(chǎn)成本較低

50、。（三）壓制包衣法一般采用兩臺(tái)壓片機(jī)實(shí)施壓制包衣，兩臺(tái)壓片機(jī)以特制的傳動(dòng)器連接配套使用。一臺(tái)壓片機(jī)專門(mén)用于壓制片芯，然后由傳動(dòng)器將壓成的片芯輸送至包衣轉(zhuǎn)臺(tái)的模孔中（此模已填入包衣材料作為底層），隨著轉(zhuǎn)臺(tái)的轉(zhuǎn)動(dòng)，片芯的上面又被加入約等量的包衣材料，然后加壓，使片芯壓入包衣材料中間而形成壓制的包衣片劑?！窘?jīng)典（X 型題）】國(guó)內(nèi)包衣一般用滾轉(zhuǎn)包衣法，以下有關(guān)包衣機(jī)的敘述哪些是正確的由包衣鍋、動(dòng)力部分、加熱器、鼓風(fēng)機(jī)組成包衣鍋可用不銹鋼、紫銅等導(dǎo)熱性好的材料制成 C.包衣鍋轉(zhuǎn)速越高，包衣效果越好o 角D.包衣鍋的中軸與水平面成 60E.加熱可用電熱絲或煤氣，最好通入干熱蒸氣答疑正確111030503A

51、BE三、包衣的材料與工序（一）糖衣包糖衣在相當(dāng)程度上依賴操作者的經(jīng)驗(yàn)和技藝，在操作細(xì)節(jié)方面，因人、因地（生產(chǎn)廠）而異，但就一般情況而言，包糖衣主要分為以下幾個(gè)步驟：1.包層其目的是為了形成一層不透水的屏障，防止糖漿中的水分浸入片芯。可供選用的包衣材料有：10%的玉米朊乙醇溶液、15%20%的蟲(chóng)膠乙醇溶液、10%的鄰苯二甲酸醋酸素（CAP）乙醇溶液以及 10%15%的明膠漿或 30%35%的2.包粉衣層膠漿，但后兩者的防潮效果不夠理想。為了盡快消除片劑的棱角，多采用交替加入糖漿和滑石粉的辦法，在衣層。3.包糖衣層層的外面包上一層較厚的粉粉衣層的片子表面比較粗糙、疏松，因此應(yīng)再包糖衣層使其表面光滑

52、平整、細(xì)膩堅(jiān)作要點(diǎn)是加入稍稀的糖漿，逐次減少用量（濕潤(rùn)片面即可），在低溫（40）下緩緩吹風(fēng)干燥，一般約包制 1015 層。包有色糖衣層包有色糖衣層與上述包糖衣層的工序完全相同，目的是為了片劑的美觀和便于識(shí)別，區(qū)別僅在于在糖漿中添加了食用色素。每次加入的有色糖漿中色素的濃度應(yīng)由淺到深，以免產(chǎn)生花斑，一般約需包制 815層。打光其目的是為了增加片劑的光澤和表面的疏水性。一般用產(chǎn)的米心蠟，常稱為川蠟；用前需精制，即加熱至 80100熔化后過(guò) 100 目篩，去除懸浮雜質(zhì)，并摻入 2%的硅油混勻，冷卻后刨成 80 目的細(xì)粉使用，每萬(wàn)片約用 35kg?！窘?jīng)典 A.粘鍋 B.排片C.片面不平D.色澤不勻】E

53、.薄膜衣起泡撒粉過(guò)多而撒粉次數(shù)少使糖衣片產(chǎn)生糖漿過(guò)多及攪拌不及時(shí)使糖衣產(chǎn)生包衣層太厚或包衣材料致密易產(chǎn)生4.包衣時(shí) 答疑正確條件不當(dāng)或干燥速度過(guò)快使片劑產(chǎn)生111030504C、A、B、E（二）薄膜衣采用懸?。骰┌录夹g(shù)和設(shè)備是包薄膜衣的最佳方法，但目前國(guó)內(nèi)主要是采用滾轉(zhuǎn)包衣法在普通包衣鍋內(nèi)進(jìn)行包衣。包制薄膜衣的材料主要分為三大類：1.胃溶型即在胃中能溶解的一些高分子材料，適用于一般的片劑薄膜包衣。（1）羥丙基甲基素（HPMC）這是一種最為常用的薄膜衣材料（在本章第二節(jié)曾作為黏合劑被介紹過(guò)），它的成膜性能很好，制成的膜無(wú)色、無(wú)味、柔軟、抗裂，并在光、熱、空氣及一定溫度下很穩(wěn)定，不與其他輔料

54、反應(yīng)。本品不溶于熱水，能溶于 60%以下的水中；不溶于無(wú)水乙醇，但溶于 70%以下的乙醇水溶液中，也能溶于異丙醇與二氯甲烷的混合溶媒中，生產(chǎn)中常用較低濃度的 HPMC 進(jìn)行薄膜包衣。（2）羥丙基素（HPC）常用本品的 2%水溶液包制薄膜衣，操作簡(jiǎn)便，可避免使用有機(jī)溶媒，缺點(diǎn)是干燥過(guò)程中產(chǎn)生較大的黏性，影響片劑的外觀，并且具有一定的吸濕性。丙烯酸樹(shù)脂 IV 號(hào)本品是丙烯酸與甲基丙烯酸酯的共聚物，與德國(guó) Rohm 公司的著名產(chǎn)品 EudragitE 的性狀相當(dāng)，可溶于乙醇、二氯甲烷等，不溶于水，形成的衣膜無(wú)色、透明、光滑、平整、防潮性能優(yōu)良，在胃液中迅速溶解。聚乙烯吡咯烷酮（PVP）PVP 也可用

55、于包制薄膜衣，易溶于水、乙醇及胃腸液，但包衣時(shí)易產(chǎn)生黏結(jié)現(xiàn)象，成膜后也有吸濕軟化的傾向?！窘?jīng)典（A 型題）】適用包胃溶性薄膜衣片的材料是羥丙基蟲(chóng)膠素C.鄰苯二甲酸羥丙基甲基D.號(hào)丙烯酸樹(shù)脂素E.鄰苯二甲酸醋素答疑111030505正確A2.腸溶型是指在胃酸條件下不溶、到腸液環(huán)境下才開(kāi)始溶解的高分子薄膜衣材料。包制方法與包薄膜衣的方法相同，也可在包糖衣至粉衣層后包腸溶衣，最后再包糖衣層和打光。1）鄰苯二甲酸醋酸素（CAP）；2）鄰苯二甲酸羥丙基甲基素（HPMCP）；鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）；苯乙烯馬來(lái)酸共聚物（StyMA）；丙烯酸樹(shù)脂（甲基丙烯酸與甲基丙烯酸甲酯的共聚物Eudragit

56、L）腸溶型為水分散體，與 Eudragit腸溶型（Eudragit L100 相似）腸溶型（Eudragit S100 相似）3.水不溶型L30D 相似5.8 溶脹5.8 溶脹6.8-6.8-8.0 溶解8.0 溶解是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料。（1）乙基素不溶于水，易溶于乙醇、因而廣泛用于緩釋控釋制劑。等有機(jī)溶媒，成膜性良好，主要是利用膜的半透性來(lái)控制藥物的，（2）醋酸素本品與上述的乙基素類似，亦不溶于水，易溶于氯仿、等有機(jī)溶媒，成膜性良好；包衣后，藥典（23 版）；亦可以通過(guò)加致衣膜具有半透性，是滲透泵式控釋制劑最常用的包衣材料，已收載于孔劑的方法來(lái)控制藥物的達(dá)到緩控釋的效果。除了以

57、上各類薄膜衣材料以外，在包制薄膜衣的過(guò)程中，尚須加入其他一些輔助性的物料，如增塑劑、遮光劑等。常用增塑劑有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、鄰苯二甲酸二乙酯或二丁酯等，常用的遮光劑主要是二氧化鈦；常用的色素主要有莧萊紅、胭脂紅、檸檬黃及靛藍(lán)等食用色素。【經(jīng)典（A 型題）】1.在片劑的薄膜包衣液中加入蓖麻油作為A.增塑劑 C.助懸劑 答疑正確B.致孔劑D.劑E.成膜劑111030506A（）包衣過(guò)程應(yīng)選擇的材料A.丙烯酸樹(shù)脂號(hào) B.羥丙基甲基素C.蟲(chóng)膠D.滑石粉E.川蠟1.層答疑正確111030507C2.薄膜衣 答疑正確111030508B3.粉衣層 答疑正確111030509D4.腸溶衣

58、 答疑正確111030510A5.打光答疑正確111030511E第五節(jié)片劑的質(zhì)量檢查、處方設(shè)計(jì)及舉例一、片劑的質(zhì)量檢查（一）外觀性狀片劑外觀應(yīng)完整光潔，色澤均勻，有適宜的硬度和耐磨性，除另有規(guī)定外，對(duì)于非包衣片，應(yīng)符合片劑脆碎度檢查法的要求，防止包裝、貯運(yùn)過(guò)程中發(fā)生磨損或破碎。（二）重量差異檢查法：取供試品 20 片，精密稱定總重量，求得平均片重后，再分別精密稱定每片的重量，每片重量與平均片重相比較（凡無(wú)含量測(cè)定的片劑，每片重量應(yīng)與標(biāo)示片重比較），超出重量差異限度的不得多于 2片，并不得有 1 片超出限度 1 倍。凡規(guī)定檢查含量均勻度的片劑，一般不再進(jìn)行重量差異檢查。表 33中國(guó)藥典規(guī)定的片

59、重差異限度（三）脆碎度儀器裝置：內(nèi)徑約為 286mm，深度為 39mm，內(nèi)壁拋光，一邊可打開(kāi)的透明耐磨圓筒（見(jiàn)圖 3-8），筒內(nèi)有一自中心向外壁延伸的弧形隔片（內(nèi)徑為 80mm1mm，內(nèi)弧表面與軸套外壁相切），使圓筒轉(zhuǎn)動(dòng)時(shí)，片劑產(chǎn)生滾動(dòng)。圓筒固定于水平轉(zhuǎn)軸上，轉(zhuǎn)軸與電劑滾動(dòng)或滑動(dòng)至筒壁或其他片劑上。相連，轉(zhuǎn)速為每分鐘 25 轉(zhuǎn)1 轉(zhuǎn)。每轉(zhuǎn)動(dòng)一圈，片檢查法：片重為 0.65g 或以下者取若干片，使其總重約為 6.5于 0.65g 者取 10 片。用吹風(fēng)機(jī)吹去脫落的粉末，精密稱重，置圓筒中，轉(zhuǎn)動(dòng) 100 次。取出，同法除去粉末，精密稱重，減失重量不得超過(guò) 1%，且不得檢出斷裂、龜裂及的片?！窘?jīng)典（

60、A 型題）】在進(jìn)行脆碎度檢查時(shí)，片劑的減失重量不得超過(guò)A.0.1%B.0.5% C.1% D.1.5% E.2%答疑正確111030512C（四）崩解時(shí)限崩解系指口服固體制劑在規(guī)定條件下全部崩解溶散或成碎粒，除不溶性包衣材料或破碎的膠囊殼外，應(yīng)全部通過(guò)篩網(wǎng)，但已軟化或輕質(zhì)上漂且無(wú)硬心者，可作符合規(guī)定論。凡規(guī)定檢查溶出度、度或融變時(shí)限的制劑，不再進(jìn)行崩解時(shí)限檢查。平均片重或標(biāo)示片重重量差異限度0.30g 以下7.5%0.30g 及 0.30g 以上5%咀嚼片、緩、控釋片，不需要作崩解時(shí)限檢查。標(biāo)準(zhǔn)：【經(jīng)典】（）A.普通片 B.舌下片 C.糖衣片 D.可溶片 E.腸溶衣片1.要求在 3 分鐘內(nèi)崩解