降血糖藥物相關知識課件

1、 降血糖藥物相關知識 一、糖尿病的概念與分類二、降糖藥物 1、概念 2、分類 3、藥理作用 4、臨床應用，配伍禁忌 5、不良反應、監(jiān)護等 重點：胰島素使用不良反應、禁忌癥、低血糖預防、急救措施等。 一、糖尿病糖尿病概念：糖尿病是由于遺傳、自身免疫及環(huán)境等諸多因素引起的胰島素分泌絕對或相對不足所致的糖、蛋白質、脂肪代謝紊亂性疾病。二、降糖藥降糖藥的概念：降糖藥是一種用來治療糖尿病的藥物。降糖藥的分類： 1、胰島素 2、口服降糖藥胰島素胰島素概念：胰島素是由胰島B細胞分泌的激素。藥用胰島素多由豬、牛胰腺中提取。根據時間長短將胰島素分為三類： 1、短效制劑 2、中效制劑 3、長效制劑藥理作用和作用機

2、制1、糖代謝 胰島素可增加葡萄糖的轉運，加速葡萄糖的有氧氧化和無氧酵解，促進肝糖原的合成和貯存，抑制肝糖原分解和糖異生，減少肝臟輸出葡萄糖，增加葡萄糖利用而使血糖降低。2、脂肪代謝 胰島素增加脂肪酸的轉運，促進脂肪合成并抑制脂肪的分解，減少酮體的生成，使血中酮體降低。3、蛋白質代謝 胰島素能促進蛋白質的合成，抑制其分解。4、鉀離子轉運 胰島素通過激活Na+-K+-ATP酶，促進細胞外的鉀離子進入細胞內，提高細胞內K+濃度。體內過程 胰島素易被消化酶破壞，故口服無效，需經皮下注射或靜脈給藥。根據其顯效快慢、維持時間長短的不同分兩大類： 1、胰島素皮下注射：吸收快，t1/2為2小時； 2、胰島素靜

3、脈注射：代謝快，t1/2為910分鐘；不良反應和藥療監(jiān)護 1、不良反應和禁忌癥 1）低血糖癥 由于胰島素過量，饑餓或劇烈運動引起。表現為饑餓感、軟弱、疲乏、煩躁不安、面色蒼白、出汗、惡心、心悸等，重者可出現精神錯亂、震顫、抽搐及昏迷，如不及時搶救可導致死亡（因普通胰島素能迅速降低血糖濃度，故容易發(fā)生，長效胰島素降血糖作用較慢，不出現上述癥狀，而以頭痛、精神障礙為主要表現）。 2）過敏反應 因胰島素制劑具有抗原性（牛胰島素多見）或由于其制劑不純，?？梢疬^敏反應。表現為全身蕁麻疹、血管神經性水腫，偶見過敏性休克。過敏反應一般發(fā)生在間歇應用胰島素治療或靜脈大量滴注胰島素的病人。 3）胰島素抵抗 胰

4、島素應用一個月后可產生胰島素抵抗現象，多因抗體形成，與胰島素結合使之失去活性，或可能由于感染、皮下吸收不好等引起（可更換制劑或人胰島素等較純制品）。 4）局部反應 反復注射胰島素的部位皮下組織可出現紅腫、硬結、脂肪萎縮（改用高純度胰島素或人胰島素制劑可減少此反應，還可促進恢復，并應提示病人避免在同一部位重復注射）。 5）對動物蛋白胰島素過敏者禁用。2、主要監(jiān)護內容 1）教會病人定期檢查血糖、尿糖。 2）觀察低血糖反應的癥狀 表現饑餓感、軟弱、乏力、出汗、心悸，有時發(fā)生抽搐甚至昏迷。 3）觀察注射局部延遲反應 紅腫、硬結、脂肪萎縮，多為制劑不純所致。要求注射前半小時從冰箱取出胰島素待用，此外冷胰

5、島素還可降低藥物吸收率。 4）注射部位要輪換以減少組織損傷，注射部位為上臂、大腿（前側及外側）、腹壁（避開臍及膀胱2cm）、臀部等，注意有計劃的輪流更換注射部位。 5）糖尿病酮癥酸中毒者使用胰島素應觀察內容 血鉀水平、心率有無異常，發(fā)現異常及時報告醫(yī)生。（在酸中毒時大量使用胰島素及葡萄糖可引起低鉀血癥、心搏異常，甚至死亡。） 6）如需用短效和長效胰島素混合注射時，則應先抽短效，后抽長效（藥業(yè)應搖勻），以免造成不純，影響療效。低血糖預防措施：注射劑量必須準確。 注射時間與進餐時間必須配合，普通胰島素開始發(fā)揮作用時間為30min，即在注射后1520min必須進餐。戶外活動時，在此之前胰島素應注射在

6、腹壁，以免因肌肉強活動而加速藥物吸收。外出時隨身攜帶食品，出現低血糖表現時立即食用。注射時應抽回血，不可誤注入血管內，以防發(fā)生低血糖。配伍禁忌與藥物相互作用 1、使用胰島素同時飲用大量乙醇，可致低血糖反應。 2、口服避孕藥、糖皮質激素、苯妥英鈉、噻嗪類及生長激素等均有提高血糖作用。并用時需增加胰島素用量。 3、與普萘洛爾同用，可干擾糖類代謝，延長低血糖的危險，并減弱低血糖征象，如心悸等。應注意糖尿病病人若同時服用普萘洛爾時，低血糖反應表現不典型，有些癥狀出現應高度警惕。胰島素保存：應貯存于215環(huán)境為宜。避光保存，不可日曬、受熱及冰凍。存入冰箱者應在注射前半小時從冰箱取出備用。普通胰島素注射液

7、為澄清無色水溶液，如藥液變色、凝固或出現絮狀物者均不能使用?？诜笛撬幙诜笛撬幏诸悾?1、磺脲類 2、雙胍類 3、胰島素增藥敏磺脲類 磺脲類常用的藥物有：甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列喹酮 藥理作用和作用機制 1）降血糖 磺脲類對正常人和胰島功能未完全喪失的糖尿病病人有降血糖作用。其降糖機制：刺激胰島B細胞分泌胰島素；增加靶細胞膜上胰島素受體的數目和親和力、他高靶細胞對胰島素的敏感性；抑制胰高血糖素的分泌；降低胰島素的代謝而增加胰島素的作用。 2）對凝血功能的影響 格列齊特能減弱血小板的粘附力、刺激纖溶酶原的合成并恢復纖溶活性，改善微循環(huán)，對防治糖尿病病人微血管并發(fā)癥有一定作用。

8、3）對尿量的影響 氯磺丙脲通過促進抗利尿激素的分泌，減少水的排泄而產生抗利尿的作用，可以治療尿崩癥。體內過程 本藥物口服吸收快、與血漿蛋白結合率均高于90%。大多數藥物在肝內氧化成羥基化合物。而后迅速從尿中排除。給藥方法和劑量 1）甲苯磺丁脲 片劑：每片0.5g,1次0.51.0g,23次/日。 2）氯磺丙脲 片劑：每片0.1g,1次0.10.3g,1次/日，目前已少用。 3）格列本脲 片劑：每片2.5mg,1次2.55mg,12次/日。餐前30min服，逐漸調整劑量，每日可達15mg,分3次于三餐前服。 4）格列齊特 片劑：每片80mg,1次4080mg,13次/日。餐前30min服，逐漸調

9、整劑量，每日可達160320mg,每次用量不超過160mg。 5）格列喹酮 片劑：每片30mg,開始1次1530mg,13次/日。餐前30min服用。不良反應和藥療監(jiān)護1、不良反應和禁忌癥胃腸反應 主要有胃腸道不適、惡心、腹痛、腹瀉等癥狀。低血糖癥 為較嚴重的不良反應，尤以D-860和格列本脲為重。過敏反應 可引起蕁麻疹、血小板及粒細胞減少、膽汁淤積性黃疸及肝損傷，需定期檢查肝功能和血象。對肝、腎功能不全、粒細胞減少、磺胺過敏者及孕婦禁用。2、主要監(jiān)護內容囑病人按時服藥，一般應在餐前服用，也可進餐時服用，但會影響藥物吸收及延緩起效時間。勸告病人在服藥期間戒酒。用藥期間應定期檢查血糖、尿糖、尿酮

10、體、尿蛋白、肝腎功能。停用胰島素更換磺脲類時，應逐步減量，且在更換藥物的過渡期間經常檢查血糖。與增加血糖水平的藥物（腎上腺素、腎上腺皮質激素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿藥、甲狀腺素）合用時，應增加本類藥物的劑量。體內過程 二甲雙胍口服吸收快，與血漿蛋白結合，很少在肝臟代謝，t1/2為23小時，幾乎以原形從尿中排出。苯乙雙胍口服易吸收，t1/2為35小時，降糖作用可持續(xù)68小時，2/3以原形從尿中排出。臨床應用 適用于輕癥2型糖尿病或單用飲食控制無效者，是肥胖或超重的2型糖尿病病人的首選藥。給藥方法和制劑 二甲雙胍 片劑：每片0.25g, 0.250.5g,23次/日。 苯乙雙胍 片劑：每片25mg,

11、 12.525mg, 3次/日。不良反應和藥療監(jiān)護 1）不良反應和禁忌癥 a）胃腸道反應 胃腸道反應率較磺脲類高?？梢娛秤陆怠盒?、腹部不適、腹瀉、口中有金屬味。 b）乳酸血癥 長期大量使用能引起乳酸血癥、酮血癥。肝腎功能不良者更易發(fā)生。 c）肝腎功能不良、慢性心肺功能不全、重癥貧血和尿酮體陽性者禁用 2）主要監(jiān)護內容 a）用藥期間應定期檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體。 b）對2型糖尿病病人伴有酮癥酸中毒、肝腎功能不全、嚴重感染及孕婦、哺乳婦女禁用。 c）應戒酒以免發(fā)生低血糖。胰島素增敏藥概念：胰島素增敏藥為噻唑烷二酮類，又稱格列酮類。胰島素增敏藥:羅格列酮、環(huán)格列酮、恩格列酮、曲格列酮藥理作用

12、特點 1）改善胰島素抵抗及降低血糖 本類藥物通過增加骨骼肌、脂肪組織和肝臟對胰島素的敏感性，改善胰島B細胞功能，降低胰島素抵抗。 2）改善脂質代謝及防治2型糖尿病的血管并發(fā)癥。臨床應用 本類藥物具有良好的安全性和耐受性，且低血糖反應發(fā)生率低。臨床主要用于2型糖尿病，尤其是對胰島素抵抗的病人。給藥的方法和劑量 羅格列酮 48mg/d, 每日1次或分2次口服。不良反應 一般有嗜睡、水腫、肌肉痛和骨痛癥狀等。有心力衰竭傾向或肝病者不用或慎用。2、使用胰島素有哪些不良反應?解答:(1)低血糖癥 (2)過敏反應 (3)胰島素抵抗 (4)局部反應 3、低血糖的預防措施？ 解答：（1）注射劑量必須準確。（2） 注射時間與進餐時間必須配合，普通胰島素開始發(fā)揮作用時間為30min，即在注射后1520min必須進餐。（3）戶外活動時