穿心蓮的藥理作用研究

1、穿心蓮的藥理作用研究【摘要】穿心蓮andrgraphispaniulatabur.fnees為爵床科植物的枯燥地上局部，能“清熱解毒，消炎退腫，治咽喉炎癥，痢疾，高熱，屬清熱解毒藥。本文就其解熱抗炎，抗病毒感染，治療心血管疾病，免疫調(diào)節(jié)作用，抗癌作用，治療消化系統(tǒng)疾病及抗生育等方面的研究進(jìn)展綜述如下?！娟P(guān)鍵詞】穿心蓮；藥理作用；作用機(jī)制；臨床應(yīng)用穿心蓮andrgraphispaniulatabur.fnees為爵床科植物的枯燥地上局部。又名一見喜，苦草，四方草等。又因本品原產(chǎn)于印度，故又名印度草。它為一種常用中藥，味苦，性寒；歸心，肺，大腸，膀胱經(jīng)。?泉州本草?記載其能“清熱解毒，消炎退腫，治

2、咽喉炎癥，痢疾，高熱，屬清熱解毒藥。穿心蓮的主要作用成分有穿心蓮內(nèi)酯，甾醇，多種黃酮類化合物，生物堿等。穿心蓮有多種制劑，有片劑，注射劑，滴眼劑，涂膜劑等。本文就其解熱抗炎，抗病毒感染，治療心血管疾病，免疫調(diào)節(jié)作用，抗癌作用，治療消化系統(tǒng)疾病及抗生育等方面的研究進(jìn)展綜述如下。1解熱作用穿心蓮作為一種傳統(tǒng)中藥，其主要有效成份穿心蓮內(nèi)酯對同時(shí)感染肺炎雙球菌和溶血型鏈球菌所致發(fā)熱家兔能延遲體溫上升時(shí)間，能降低體溫上升的程度，還能抑制和延緩肺炎雙球菌和溶血性鏈球菌所引起的人體溫上升。150，300gkg-1脫氧穿心蓮內(nèi)酯磷?；cdapna對干酵母所致的大鼠發(fā)熱及內(nèi)毒素所致的家兔發(fā)熱均有良好的解熱作用1

3、。2抗炎作用穿心蓮的有效成分穿心蓮甲，乙，丙，丁素均有不同程度的抗炎作用，能抑制急性炎癥早期的毛細(xì)血管通透性和阻斷滲出。陳國祥等2發(fā)現(xiàn)穿心蓮膠囊灌服對大鼠蛋清性和角叉菜膠足跖腫炎模型均有明顯的治療作用，從注射30in后開場，可維持8h，其中大劑量組作用略強(qiáng)于阿司匹林。穿心蓮內(nèi)酯1gkg-1灌服及穿琥寧注射液穿心蓮內(nèi)酯125250gkg-1皮下或腹腔注射，顯示抗炎活性；切除雙側(cè)腎上腺后抗炎作用消失，說明其抗炎作用機(jī)制與腎上腺有關(guān)。脫水穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯das能興奮神經(jīng)垂體腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)。據(jù)研究，穿心蓮內(nèi)酯1100在ra264.7細(xì)胞中通過降低誘導(dǎo)型n合酶ns蛋白表達(dá)抑制n的生物合成，并且可阻止

4、蛋白起始合成和加速降低蛋白質(zhì)的穩(wěn)定性。張霞等3研究結(jié)果說明穿心蓮內(nèi)酯和新穿心蓮內(nèi)酯抑制n的產(chǎn)生，在0.1100范圍內(nèi)呈濃度依賴性，i50分別為7.9和35.5。3抗病毒4調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)5心血管系統(tǒng)作用降壓作用研究發(fā)現(xiàn)，靜脈注射4gkg-1穿心蓮，可使麻醉犬產(chǎn)生快速而持久的降壓作用，但具有快速耐受性。穿心蓮注射液對麻醉大鼠也具有降壓作用，其機(jī)制可能與增高血漿n含量和降低內(nèi)皮素程度有關(guān)。zhangxf11等發(fā)現(xiàn)dda使麻醉大鼠平均動脈血壓顯著降低，心率成劑量依賴性減慢，并認(rèn)為da和dda能刺激血管內(nèi)皮細(xì)胞增加n的釋放量，從而激活可溶性鳥苷酸環(huán)化酶而擴(kuò)張血管是降血壓的機(jī)制。抗心肌缺血再灌注損傷作用ir

5、i郭志凌12對犬心肌缺血再灌注模型靜脈給予穿心蓮的黃酮類提取物api0134能改善心肌功能，縮小梗死范圍，降低心肌損傷程度，減少再灌注性心律失常的發(fā)生，說明穿心蓮具有減輕心肌缺血再灌注損傷的作用，其機(jī)制與減輕氧自由基損害有關(guān)。抗血小板聚集作用張金玉等13通過臨床研究穿心蓮提取物apn發(fā)現(xiàn)能明顯抑制二磷酸腺苷adp和腎上腺素誘導(dǎo)的血小板聚集反響。穿心蓮的提取物api0134能有效地抑制adp誘導(dǎo)的人血小板聚集,抗血小板聚集作用的機(jī)制與調(diào)節(jié)血小板信號物質(zhì)a2+i;g2+i和三磷酸肌醇的平衡有關(guān)。臨床研究說明，穿心蓮提取物對adp誘導(dǎo)的血小板聚集反響有顯著抑制作用，并能降低血黏度，增強(qiáng)纖溶性，擴(kuò)張血

6、管，促進(jìn)血栓溶解，對冠心病有良好的治療作用。6抗腫瘤7對消化系統(tǒng)疾病的影響保肝作用在給予半乳糖胺2，24，48h前或給予撲熱息痛后1，4，7h，給予不同劑量的50，100，200，400gkg-1的穿心蓮內(nèi)酯，可使半乳糖胺和撲熱息痛引起的天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ast)和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶alt，堿性磷酸酶，膽紅素，三酰甘油濃度的增加均受到抑制，并恢復(fù)到正常程度。穿心蓮的提取物穿心蓮內(nèi)酯均能對抗四氯化碳所引起的大鼠肝損傷。穿心蓮葉提取物及內(nèi)酯能抑制大鼠肝微粒體苯胺羥化酶。研究證明，穿心蓮內(nèi)酯的保肝活性有顯著劑量依賴性0.75-12gkg-1，0，對于撲熱息痛誘導(dǎo)的體外別離到的大鼠肝細(xì)胞毒性，穿心蓮內(nèi)

7、酯可顯著增加肝細(xì)胞的存活率，完全對抗撲熱息痛對血清中和別離肝細(xì)胞中某些酶的毒性，比水飛薊素更有效。利膽作用穿心蓮內(nèi)酯可使膽汁分泌恢復(fù)正常，從而減輕膽汁淤積，調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)即血清中酶的程度，其活性比水飛薊素強(qiáng)。研究報(bào)道，當(dāng)連續(xù)給予stz糖尿病鼠穿心蓮水內(nèi)酯3天后，4型葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的rna和蛋白程度在比目魚肌肉中增加，結(jié)果說明，在缺乏胰島素的糖尿病鼠中，穿心蓮內(nèi)酯能降低血糖程度。8抗生育作用以穿心蓮苦素、穿心蓮氯仿提取物等研究穿心蓮的抗生育作用，發(fā)現(xiàn)它們有抑制體外培養(yǎng)的早孕人胎盤絨毛滋養(yǎng)層細(xì)胞分泌激素和損傷破壞滋養(yǎng)層細(xì)胞使其死亡的作用。王浴生等18報(bào)道，穿心蓮內(nèi)酯丁二酸單酯鈉鹽對人早期胎盤絨毛有損害

8、作用。穿心蓮的抗生育機(jī)制可能與其抗孕激素作用和直接損傷絨毛細(xì)胞有關(guān)。穿心蓮內(nèi)酯對男性精子的形成也有影響，通過阻止生精管細(xì)胞的胞質(zhì)分裂而影響生精過程。三月齡的istar大鼠服用穿心蓮48天后，精子數(shù)減少，精子運(yùn)動才能降低，輸精管上皮完全破壞。9小結(jié)與展望綜上所述，穿心蓮具有抗菌、消炎、抗癌、治療心血管疾病等多種藥理活性，有較高的藥用和保健價(jià)值。穿心蓮應(yīng)用廣泛，在動物體內(nèi)吸收快、藥效長，生物利用度高，無明顯的毒副作用，具有較大的臨床應(yīng)用價(jià)值。近年來，側(cè)重于穿心蓮內(nèi)酯及黃酮類成分的研究，特別是新的作用靶點(diǎn)的發(fā)現(xiàn)，在心血管疾病治療與抗腫瘤方面的作用已日漸引起重視。現(xiàn)已從穿心蓮中提取純化得到黃酮類成分a

9、pi0134，但其確切機(jī)制及各種作用之間的互相關(guān)系仍待進(jìn)一步討論。隨著人們對其獨(dú)特的作用機(jī)制及其藥理成分研究的不斷深化，顯示更廣泛的活性，為將來新藥的開發(fā)提供了理論根底，并展現(xiàn)出廣闊而深化的開發(fā)應(yīng)用前景?！緟⒖嘉墨I(xiàn)】1徐志勇，劉啟德，張銀卿等，穿心蓮片的藥理作用積極性毒性試驗(yàn)研究，廣州中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào)2022，225：401-404.2陳國祥，陳斌，穿心蓮膠囊的抗炎作用研究，現(xiàn)代中西醫(yī)結(jié)合雜志，2001，1011：1004-1005.3張霞，吳迪，王家泰等，穿心蓮破壞內(nèi)毒素作用的體外實(shí)驗(yàn)研究j，中國中西醫(yī)結(jié)合急救雜志，2000，74：212-214.5吳俊，穿琥寧注射液治療小兒急性呼吸系統(tǒng)感染2

10、00例療效觀察，中西醫(yī)結(jié)合實(shí)用臨床急救，1997，410：447-448.6hangrs,etal.dehydrandrgraphlidesuiniaid.nesterasaninhibitragainstthehuaniundefiienyvirus.prsexpbiled,1991,199(7):59-62.8陳愛葵，黃清松，穿心蓮對小白鼠腹腔巨噬細(xì)胞功能影響的研究j中國中醫(yī)藥信息雜志，1998，58：23-24.9劉俊，唐慶九，王崢濤等，新穿心蓮內(nèi)酯對小鼠巨噬細(xì)胞呼吸爆發(fā)及淋巴細(xì)胞增殖的影響j，中國新藥與臨床雜志，2022，243：206-209.12郭志凌，趙月花，付梁武等穿心蓮有效成分的抗心肌缺血再灌注損傷作用j，中國循環(huán)雜志，1995，1011：683-684.13黃振清，張瑤珍，穿心蓮提取物f0134抗抗紅細(xì)胞氧化損傷的實(shí)驗(yàn)研究j，同濟(jì)醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào)，1999，284：332-334.14孫振華，陳志琳，徐志春等，蓮必治并用生物化學(xué)療法抑制體內(nèi)腫瘤生長的實(shí)驗(yàn)研究j，浙江中西醫(yī)結(jié)合雜志，2001，112：88-89.15rajagpals,