奧施康定科室會課件

1、奧施康定中至重度慢性疼痛的一線首選用藥奧施康定中至重度慢性疼痛的一線首選用藥獨(dú)特的藥理特性是基礎(chǔ)產(chǎn)品優(yōu)勢是保證權(quán)威學(xué)會及指南的支持是依據(jù)如何應(yīng)用奧施康定治療中至重度慢性疼痛 奧施康定 （鹽酸羥考酮控釋片） 中至重度慢性疼痛的一線首選用藥獨(dú)特的藥理特性是基礎(chǔ) 奧施康定 （鹽酸羥考酮控釋奧施康定獨(dú)特的藥理特性有效成分：鹽酸羥考酮控釋技術(shù)：獨(dú)特的ACROCONTINTM控釋技術(shù)鹽酸羥考酮ACROCONTINTM技術(shù)奧施康定奧施康定獨(dú)特的藥理特性有效成分：鹽酸羥考酮鹽酸羥考酮ACR 羥考酮的藥理學(xué)特性口服生物利用度為60-87%鎮(zhèn)痛強(qiáng)度是口服嗎啡的1.5-2倍阿片受體純激動劑，無劑量封頂消除半衰期短，

2、4.5小時，長期應(yīng)用無藥物蓄積達(dá)穩(wěn)態(tài)時間24-36小時，劑量滴定方便沒有臨床活性的代謝產(chǎn)物可預(yù)測的藥代動力學(xué)羥考酮的化學(xué)結(jié)構(gòu) 4，5環(huán)氧基-14-羥基-3-甲氧基-17-甲基嗎啡烷-6-酮鹽酸鹽 羥考酮的藥理學(xué)特性口服生物利用度為60-87% 奧施康定獨(dú)特ACROCONTIN控釋技術(shù)：雙相釋放快速起效持續(xù)起效羥考酮ACROCONTINTM技術(shù)奧施康定 奧施康定快速起效持 ACROCONTIN控釋技術(shù) -血藥濃度特點(diǎn)及優(yōu)勢血藥濃度即釋型藥物普通控釋型藥物奧施康定 （含ACROCONTINTM技術(shù)）ACROCONTINTM技術(shù)使血藥濃度獨(dú)具優(yōu)勢：達(dá)峰迅速、藥效持久即釋部分：使血藥濃度迅速提高；控釋

3、部分：使血藥濃度持續(xù)平穩(wěn)Ref: Mandema Jw et al. Br J Pharmacol 2019;42:747-56 ACROCONTIN控釋技術(shù) -血藥奧施康定多次給藥 -血藥濃度特點(diǎn)及優(yōu)勢即釋部分：初次使用：使血藥濃度迅速提高 重復(fù)使用：使血藥濃度平穩(wěn)且持續(xù)12小時控釋部分：維持12小時的有效血藥濃度，使血藥濃度平穩(wěn)，避免“峰谷”現(xiàn)象 血藥濃度模型曲線實(shí)際血藥濃度曲線Ref: 1. Ref: Mandema Jw et al. Br J Pharmacol 2019;42:747-56 2. 梁文權(quán)生物藥劑學(xué)與藥物動力學(xué)中毒濃度有效濃度血藥濃度奧施康定多次給藥 -血藥濃度特點(diǎn)及

4、優(yōu)勢即釋 ACROCONTINTM控釋技術(shù)的優(yōu)勢與普通控/緩釋片相比較：克服普通控/緩釋藥物達(dá)峰時間長，起效較慢的缺點(diǎn)，可以在1小時內(nèi)快速起效持續(xù)平穩(wěn)的血藥濃度，保證更多的患者可以持續(xù)平穩(wěn)鎮(zhèn)痛12小時與普通片劑相比較服藥次數(shù)少，方便患者服用，可以很好地改善睡眠血藥濃度持續(xù)平穩(wěn)，不良反應(yīng)小，不易出現(xiàn)藥物耐藥1小時內(nèi)快速起效，12小時持續(xù)強(qiáng)效，滿足快速與持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要長期使用病人依從性、順應(yīng)性好 ACROCONTINTM控釋技術(shù)的優(yōu)勢與普通控/緩釋1小時內(nèi)快速起效，12小時持續(xù)強(qiáng)效，同時滿足快速及持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要對各種性質(zhì)的癌痛和非癌痛均有效有效治療中至重度疼痛，覆蓋WHO二、三階梯，劑量無

5、封頂，無需中途換藥24-36小時達(dá)穩(wěn)態(tài)，多種劑量規(guī)格，劑量滴定方便快捷不良反應(yīng)小，順應(yīng)性好藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)勢中度癌痛患者使用奧施康定的獲益 奧施康定的獨(dú)特優(yōu)勢1小時內(nèi)快速起效，12小時持續(xù)強(qiáng)效，同時滿足快速及持續(xù)鎮(zhèn)痛的 奧施康定 可滿足快速與持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要-1近89.1%的患者首次用藥起效時間在1小時之內(nèi)2019年1824例奧施康定治療中至重度癌痛大型臨床研究Ref： 2019年奧施康定上市后臨床研究 奧施康定近8奧施康定 可滿足快速與持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要-2結(jié)果顯示：接受奧施康定治療后疼痛評分在3分以下（疼痛達(dá)滿意控制）的患者疼痛緩解持續(xù)時間達(dá)12小時的患者比例均在84.8%以上，最高達(dá)89.

6、9%，且隨用藥時間延長，保持穩(wěn)定。2019年1824例奧施康定治療中至重度癌痛大型臨床研究用藥時間Ref： 2019年奧施康定上市后臨床研究奧施康定 可滿足快速與持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要-2結(jié)果顯1小時內(nèi)快速起效，12小時持續(xù)強(qiáng)效，同時滿足快速及持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要對各種性質(zhì)的癌痛和非癌痛均有效有效治療中至重度疼痛，覆蓋WHO二、三階梯，劑量無封頂，無需中途換藥24-36小時達(dá)穩(wěn)態(tài)，多種劑量規(guī)格，劑量滴定方便快捷不良反應(yīng)小，順應(yīng)性好藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)勢中度癌痛患者使用奧施康定的獲益 奧施康定的獨(dú)特優(yōu)勢1小時內(nèi)快速起效，12小時持續(xù)強(qiáng)效，同時滿足快速及持續(xù)鎮(zhèn)痛的 羥考酮與阿片受體作用特點(diǎn)Ref: Antago

7、nists (e.g. Naloxone, Naltrexone) act at all receptors藥 物受 體 類 型 嗎啡+羥考酮+芬太尼+美沙酮+-+派替定+-與嗎啡相比，對受體作用更強(qiáng) 羥考酮與阿片受體作用特點(diǎn)Ref: Antagonis 奧施康定對內(nèi)臟痛療效優(yōu)于嗎啡 對于機(jī)械誘發(fā)性內(nèi)臟痛，奧施康定（和受體 激動劑）的效果優(yōu)于嗎啡（受體激動劑 ）* 與安慰劑相比# 與嗎啡相比食管擴(kuò)張痛閾值（內(nèi)臟）安慰劑奧施康定嗎啡*0306090閾值改變（100%）020406080100120140分鐘* #* #* #*Ref: Staah et al. Pain 2019;123:28-

8、36 奧施康定對內(nèi)臟痛療效優(yōu)于嗎啡 對于機(jī)械誘發(fā)性強(qiáng)度（100mm VAS）Ref: Watson CP et al.,Pain 2019；105：71-78奧施康定明顯減低糖尿病性周圍神經(jīng)痛05101520253035404550* 持續(xù)疼痛 短時疼痛 皮膚疼痛苯阿托品 奧施康定P=0.001結(jié)果顯示：與安慰劑相比，奧施康定可顯著降低糖尿病所引起的各種末梢神經(jīng)痛，包括：持續(xù)疼痛、短時疼痛及皮膚疼痛（P50%疼痛緩解)三環(huán)抗抑郁劑2.32.53.200.511.522.533.5加巴噴丁奧施康定安慰劑對照研究統(tǒng)計(jì)獲得一例50%疼痛緩解所需的治療人數(shù)(NNT)結(jié)果顯示：使用奧施康定的NNT是2.

9、5,即每治療2.5個人，就有一例可獲得 50%的疼痛緩解，優(yōu)于加巴噴丁治療方案奧施康定是治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛(PHN)的理想選擇Ref 結(jié)果顯示：奧施康定有效緩解各種性質(zhì)癌痛，尤其對于神經(jīng)病理性疼痛患者的疼痛緩解率較高，末次療效有效率高達(dá)93.6%，高于總體人群的有效率（90.2%）*混合痛為疼痛性質(zhì)包括內(nèi)臟痛、骨轉(zhuǎn)移痛、神經(jīng)痛和粘膜痛中的兩種或兩種以上性質(zhì)的疼痛 奧施康定 有效緩解各種性質(zhì)癌痛2019年1824例奧施康定治療中至重度癌痛大型臨床研究Ref： 2019年奧施康定上市后臨床研究 結(jié)果顯示：奧施康定有效緩解各種性質(zhì)癌痛，尤其對于1小時內(nèi)快速起效，12小時持續(xù)強(qiáng)效，同時滿足快速及持續(xù)

10、鎮(zhèn)痛的雙重需要對各種性質(zhì)的癌痛和非癌痛均有效24-36小時達(dá)穩(wěn)態(tài)，多種劑量規(guī)格，劑量滴定方便快捷有效治療中至重度疼痛，覆蓋WHO二、三階梯，劑量無封頂，無需中途換藥不良反應(yīng)小，順應(yīng)性好藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)勢中度癌痛患者使用奧施康定的獲益 奧施康定的獨(dú)特優(yōu)勢1小時內(nèi)快速起效，12小時持續(xù)強(qiáng)效，同時滿足快速及持續(xù)鎮(zhèn)痛的奧施康定-劑量滴定方便快捷奧施康定達(dá)穩(wěn)態(tài)時間：24-36小時奧施康定多種劑量規(guī)格，方便劑量調(diào)整奧施康定-劑量滴定方便快捷奧施康定達(dá)穩(wěn)態(tài)時間：24-奧施康定-91.7%的患者在3天內(nèi)疼痛得到滿意控制41.3% 的患者第1天即可達(dá)到劑量滴定穩(wěn)態(tài)79.1% 的患者2天以內(nèi)達(dá)到劑量滴定穩(wěn)態(tài)91.7%

11、 的患者在3天內(nèi)達(dá)到劑量滴定穩(wěn)態(tài)，符合3-3標(biāo)準(zhǔn)2019年1824例奧施康定治療中至重度癌痛大型臨床研究Ref： 2019年奧施康定上市后臨床研究奧施康定-91.7%的患者在3天內(nèi)疼痛得到滿意控制1小時內(nèi)快速起效，12小時持續(xù)強(qiáng)效，同時滿足快速及持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要對各種性質(zhì)的癌痛和非癌痛均有效24-36小時達(dá)穩(wěn)態(tài)，多種劑量規(guī)格，劑量滴定方便快捷有效治療中至重度疼痛，覆蓋WHO二、三階梯，劑量無封頂，無需中途換藥不良反應(yīng)小，順應(yīng)性好藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)勢中度癌痛患者使用奧施康定的獲益 奧施康定的獨(dú)特優(yōu)勢1小時內(nèi)快速起效，12小時持續(xù)強(qiáng)效，同時滿足快速及持續(xù)鎮(zhèn)痛的顯著降低中、重度疼痛患者的VAS評分至3分

12、以下。奧施康定 - 顯著緩解中至重度癌痛2019年1824例奧施康定治療中至重度癌痛大型臨床研究Ref： 2019年奧施康定上市后臨床研究顯著降低中、重度疼痛患者的VAS評分至3分以下。奧施康定 注：總有效率=顯效率+有效率 奧施康定 -顯著緩解中重度癌痛結(jié)果顯示：對癌性疼痛的總有效率第1周即可達(dá)75%；第二周以后達(dá)84以上，第八周末達(dá)90% 2019年1824例奧施康定治療中至重度癌痛大型臨床研究注：總有效率=顯效率+有效率 奧施康定 -顯Ref: Mucci-LoRusso P,Berman BS,et al.Eur J Pain 2019;2:239-49奧施康定-阿片受體純激動劑，劑量

13、無封頂奧施康定與控釋嗎啡療效相似Ref: Mucci-LoRusso P,Berman BS1小時內(nèi)快速起效，12小時持續(xù)強(qiáng)效，同時滿足快速及持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要對各種性質(zhì)的癌痛和非癌痛均有效24-36小時達(dá)穩(wěn)態(tài)，多種劑量規(guī)格，劑量滴定方便快捷有效治療中至重度疼痛，覆蓋WHO二、三階梯，劑量無封頂，無需中途換藥不良反應(yīng)小，順應(yīng)性好藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)勢中度癌痛患者使用奧施康定的獲益奧施康定的獨(dú)特優(yōu)勢1小時內(nèi)快速起效，12小時持續(xù)強(qiáng)效，同時滿足快速及持續(xù)鎮(zhèn)痛的 奧施康定 - 不良反應(yīng)少-1結(jié)果顯示：不良反應(yīng)率隨治療時間延長逐漸減少2019年1824例奧施康定治療中至重度癌痛大型臨床研究Ref： 2019年

14、奧施康定上市后臨床研究 奧施康定 - 不良反應(yīng)少-1結(jié)果顯示： 奧施康定-不良反應(yīng)少-22019年1824例奧施康定治療中至重度癌痛大型臨床研究結(jié)果顯示：在所有不良反應(yīng)中，便秘發(fā)生率最高（最高發(fā)生率為15%）；其次是惡心、嘔吐、頭暈；無呼吸抑制及“成癮”的發(fā)生Ref： 2019年奧施康定上市后臨床研究 奧施康定-不良反應(yīng)少-22019年18奧施康定在有效鎮(zhèn)痛的同時，全面持續(xù)改善患者的生活質(zhì)量奧施康定治療前后，生活質(zhì)量評分顯著提高，并隨時間延長生活質(zhì)量的改善得以維持2019年1824例奧施康定治療中至重度癌痛大型臨床研究Ref： 2019年奧施康定上市后臨床研究奧施康定在有效鎮(zhèn)痛的同時，全面持續(xù)

15、改善患者的生活質(zhì)量奧施1小時內(nèi)快速起效，12小時持續(xù)強(qiáng)效，同時滿足快速及持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要對各種性質(zhì)的癌痛和非癌痛均有效24-36小時達(dá)穩(wěn)態(tài)，多種劑量規(guī)格，劑量滴定方便快捷有效治療中至重度疼痛，覆蓋WHO二、三階梯，劑量無封頂，無需中途換藥不良反應(yīng)小，順應(yīng)性好藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)勢中度癌痛患者使用奧施康定的獲益奧施康定的獨(dú)特的優(yōu)勢1小時內(nèi)快速起效，12小時持續(xù)強(qiáng)效，同時滿足快速及持續(xù)鎮(zhèn)痛的奧施康定的藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)勢-1綜合治療費(fèi)用低1，2接受奧施康定治療的患者附加用藥的費(fèi)用低接受奧施康定治療的患者要求會診者少奧施康定合并用藥隨用藥時間的延長而減少Ref: 1.Brggenjrgen B et al. 2

16、019 (submitted) 2. 2019年奧施康定上市后臨床研究（癌痛）奧施康定的藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)勢-1綜合治療費(fèi)用低1，2Ref: 奧施康定的藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)勢-2更少需要轉(zhuǎn)換，更經(jīng)濟(jì) 患者需要轉(zhuǎn)換 非癌痛 癌痛 奧施康定 芬太尼帖劑控釋嗎啡10.6% 19.0%26.0%19.0% 26.0%29.8%轉(zhuǎn)換非轉(zhuǎn)換 健康護(hù)理費(fèi)用 非癌痛 癌痛$23,965 $14,299$58,259$39,618Ref: Riley J et al. Presented at the IASP meeting, Sydney, Australia, 2019 奧施康定的藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)勢-2更少需要轉(zhuǎn)換，更1小

17、時內(nèi)快速起效，12小時持續(xù)強(qiáng)效，同時滿足快速及持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要對各種性質(zhì)的癌痛和非癌痛均有效24-36小時達(dá)穩(wěn)態(tài)，多種劑量規(guī)格，劑量滴定方便快捷有效治療中至重度疼痛，覆蓋WHO二、三階梯，劑量無封頂，無需中途換藥不良反應(yīng)小，順應(yīng)性好藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)勢中度癌痛患者使用奧施康定的獲益奧施康定的獨(dú)特的優(yōu)勢1小時內(nèi)快速起效，12小時持續(xù)強(qiáng)效，同時滿足快速及持續(xù)鎮(zhèn)痛的奧施康定 從中度疼痛開始使用患者的獲益-1強(qiáng)效不用中途換藥，可以從中度疼痛開始，自始至終與阿片類藥物復(fù)合制劑（阿片藥加上解熱鎮(zhèn)痛藥/NSAIDs)相比控釋制劑適合慢性疼痛治療，在鎮(zhèn)痛治療的同時，改善睡眠，提高生活質(zhì)量，病人順應(yīng)性好單一阿片制劑

18、，不會產(chǎn)生肝、腎，造血系統(tǒng)等器官器質(zhì)性損害，不影響重要臟器功能，不影響癌癥患者繼續(xù)相應(yīng)的放化療治療奧施康定 從中度疼痛開始使用患者的獲益-1強(qiáng)效奧施康定 從中度疼痛開始使用患者的獲益-2奧施康定全面鎮(zhèn)痛的獨(dú)特優(yōu)勢更適合從中度疼痛首選使用能1小時內(nèi)快速起效，12小時持續(xù)強(qiáng)效，同時滿足快速與持續(xù)鎮(zhèn)痛的雙重需要對各種性質(zhì)的癌痛及非癌痛均有效，鎮(zhèn)痛作用更全面奧施康定 從中度疼痛開始使用患者的獲益-2奧施康定全面鎮(zhèn) 權(quán)威學(xué)會和指南的支持-1WHOWHO（2000年）提出“在所有止痛治療方法中,阿片類藥是癌痛治療必不可少的藥物。對中、重度癌痛患者,阿片類止痛藥具有無可取代的地位。因此,必須保證止痛治療的阿

19、片類藥品供應(yīng)” 1阿片類作為中、重度疼痛的首選止痛藥,已獲得循證醫(yī)學(xué)的I級證據(jù)和A級共識 1Ref: 1.于世英，實(shí)用醫(yī)院臨床雜志 2019;3（1）:25-27 權(quán)威學(xué)會和指南的支持-1WHORef: 1.于世英，2019NCCN癌痛治療指南 2羥考酮是治療中至重度癌痛的一線首選用藥之一WHO和EAPC（歐洲姑息治療學(xué)會）推薦口服給藥是癌痛治療的首選給藥途徑，奧施康定為口服片劑。 權(quán)威學(xué)會和指南的支持- 22. 2019 NCCN 成人癌痛指南2019NCCN癌痛治療指南 2 權(quán)威學(xué)會和指南 從5mg-10mg Q12h ，開始如何應(yīng)用奧施康定 治療中至重度癌痛？初始劑量的確定：* 第二、三階梯鎮(zhèn)痛藥是指：弱阿片藥，復(fù)合鎮(zhèn)痛藥（阿片