洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)課件

1、洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí) 強(qiáng) 心 苷 類紫花洋地黃強(qiáng)心苷類毛花洋地黃強(qiáng)心苷類毒毛旋花子強(qiáng)心苷類羊角拗強(qiáng)心苷類夾竹桃強(qiáng)心苷類鈴蘭強(qiáng)心苷類洋地黃毒苷(Digitoxin)、地高辛(Digoxin)、毛花苷C(Lanatoside C)、毒毛花苷K(-Strophanthin-K)、鈴蘭毒苷(Convallatoxin)洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)2 強(qiáng) 心 苷 類洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí) 強(qiáng)心苷的作用機(jī)理：心肌細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+是觸發(fā)心肌興奮-收縮偶連聯(lián)的關(guān)鍵物質(zhì)，胞漿內(nèi)游離Ca2+能和肌鈣蛋白(tropinin)結(jié)合，解除向肌球蛋白 (tropomysin)對肌動(dòng)蛋白(actin)和肌球蛋白(myos

2、in)相互作用的抑制，從而肌動(dòng)蛋白在橫橋間滑動(dòng)，把化學(xué)能轉(zhuǎn)化為機(jī)械能。洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)3 強(qiáng)心苷的作用機(jī)理：洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)3強(qiáng)心苷能升高胞漿內(nèi)游離Ca2+，其時(shí)相和動(dòng)作電位改變與收縮張力提高平行。這種作用被認(rèn)為與強(qiáng)心苷抑制細(xì)胞膜Na+-K+ATP酶有關(guān)Na+-K+ATP酶受到抑制時(shí)，細(xì)胞內(nèi)Ca2+游離濃度升高，Na+/Ca2+交換加強(qiáng)，從而使進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的Ca2+增多，細(xì)胞漿內(nèi)游離Ca2+的小量增多可觸發(fā)Ca2+從內(nèi)漿網(wǎng)釋放。所以強(qiáng)心苷藥物對Na+-K+ATP酶都有選擇性抑制作用。洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)4強(qiáng)心苷能升高胞漿內(nèi)游離Ca2+，其時(shí)相和動(dòng)作電位改變與收縮張 通用名稱：去乙酸毛花苷注射液

3、英文名稱：Deslanoside Infection（西地蘭）【性狀】本品為無色的澄明液體洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)5 通用名稱：去乙酸毛花苷注射液洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)5【適應(yīng)癥】（1）主要用于心力衰竭。由于其作用較快，適用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。 （2）亦可用于控制伴快速心室率的心房顫動(dòng) 心房撲動(dòng)患者的心室率。 （3）終止室上性心動(dòng)過速起效慢已少用。洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)6【適應(yīng)癥】（1）主要用于心力衰竭。由于其作用較快，適用于急性 【規(guī)格】2ml：0.4mg 【用法用量靜脈注射常用量：用5葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射，首劑0406mg以后每24小時(shí)可再給0204mg，總量116mg

4、。小兒常用量：按下列劑量分23次間隔34小時(shí)給予。早產(chǎn)兒和足月新生兒或腎功能減退、心肌炎患兒，肌內(nèi)或靜脈注射按體重0.022mg/kg，2周一3歲，按體重0.025mgkg。本品靜脈注射獲滿意療效后，可改用地高辛常用維持量以保持療效。洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)7 【規(guī)格】2ml：0.4mg 【用法用量洋地黃藥物醫(yī)學(xué)【不良反應(yīng)（1）常見的不良反應(yīng)包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、 嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱。 (2) 少見的反應(yīng)包括：視力模糊或“黃視”（中毒癥狀）、腹瀉、中 樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。 (3) 罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過敏反應(yīng)）。 （4）

5、在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占心臟反應(yīng)的33。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，新生兒可有PR間期延長。洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)8【不良反應(yīng)洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)8 禁用：（1）任何強(qiáng)心甙制劑中毒；（2）室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)；（3）梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房 顫動(dòng)仍可考慮）；（4）預(yù)激綜合癥伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)9 禁用：洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)9洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)培訓(xùn)課件（2）用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查： (1)血壓、心率及心律； (

6、2)心電圖； (3)心功能監(jiān)測 （4）電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；（5）腎功能；（6）有洋地黃中毒時(shí)應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。 洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)11（2）用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)11（3）過量時(shí)，由于蓄積性小，一般于停藥后l2天中毒表現(xiàn)可以消退 洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)12（3）過量時(shí)，由于蓄積性小，一般于停藥后l2天中毒表現(xiàn)可以【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能適當(dāng)增 加，分娩后6周減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女 應(yīng)用須權(quán)衡利弊。洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)13【孕婦及哺乳期婦女用藥】洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)13【兒童用藥】 新生兒對本品的耐受性不定，其腎清除減少； 早產(chǎn)

7、兒與未成熟兒對本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，計(jì)算用量。 洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)14【兒童用藥】 洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)14老年用藥老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平 衡失調(diào)者，對本品耐受性低，必須減少劑量。洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)15老年用藥老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減藥物相互作用 1、與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide，制品為丁尿胺）、依他尼酸（Ethacrynic Acid，利尿酸）等同用時(shí)，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。 2、與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶士、果膠、考來烯胺（消膽胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（S

8、ulfasalazine）或新霉素、對氨水楊酸同用時(shí)，可抑制洋地黃強(qiáng)心成吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心成作用減弱 洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)16藥物相互作用 1、與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布3與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺（Pancuronium Bromide，潘可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿（司可林，Scoline；S。amethonium Chloride）或擬腎上腺素類藥同用時(shí)，可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。 洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)173與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺（Pancu4有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不應(yīng)同時(shí)應(yīng)用鉀鹽，但排鉀利尿劑與本品同用

9、時(shí)，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。5.B受體阻滯劑與本品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過緩的可能，應(yīng)重視。但并不排除B阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)184有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不6與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達(dá)到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布容積之現(xiàn)兩藥合用時(shí)應(yīng)酌減地高辛用量12l3。洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)196與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍提高程度與奎尼7與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身

10、對地高辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴(yán)重心動(dòng)過緩。8螺內(nèi)酯可延長本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測本品的血藥濃度。9血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)207與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對地高10依酚氯胺（Edrophonium Chloride，Tensilon騰喜龍）與本品合用可致明顯心動(dòng)過緩。11剛跌美辛 （Indometaci，消炎痛）可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，有中毒危險(xiǎn)，需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。12與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。13洋地黃化時(shí)靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎尤其是也靜注鈣鹽時(shí)，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。洋地黃藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)2110依酚氯胺（Edrophonium Chloride，T14紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。15甲氧氯普胺（MetocloPramide，Macolon滅吐靈）因促進(jìn)腸道運(yùn)動(dòng)而減少地高辛的生物利用度約25。普魯本辛因抑制腸道蠕動(dòng)而提高地高辛生物利用度的25。