fhh第10章自體活性物質(zhì)課件

自體活性物質(zhì)：普遍存在、具有廣泛生物學(xué)活性。又稱“自調(diào)藥物”、“局部激素”。內(nèi)源性胺類：組胺、5-羥色胺?；ㄉ南┧嵫苌铮呵傲邢偎亍兹?。多肽類：血管緊張素、緩激肽、胰激肽、P物質(zhì)。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：能抑制前列腺素合成的藥物，前列腺素拮抗劑。AutacoidDrugsandAnti-inflammatoryAgentsofrelievefeverandpain自體活性物質(zhì)和解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥CHAPTERTENHistamineandanti-histamineagents

組胺及抗組胺藥變態(tài)反應(yīng)，過(guò)敏反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)四種類型：Ⅰ型：以炎性介質(zhì)為主的速發(fā)過(guò)敏反應(yīng)。Ⅱ型：以組織細(xì)胞損害和溶解為主的細(xì)胞毒反應(yīng)。Ⅲ型：以抗原—抗體復(fù)合物在組織中沉積為主的免疫復(fù)合物反應(yīng)。Ⅳ型：以致敏T細(xì)胞介導(dǎo)為主的遲發(fā)過(guò)敏反應(yīng)。獸醫(yī)臨床常用的抗過(guò)敏藥物：糖皮質(zhì)激素類；擬腎上腺素藥物；鈣劑；抗組胺藥；一、組胺(Histamine)：組胺酸脫羧而成。皮膚、腸黏膜和肺組織中含量高。以肝素—蛋白復(fù)合物形式存在，貯存于肥大細(xì)胞和嗜堿性細(xì)胞的顆粒中。Histaminereceptor:H1,H2H1分布于支氣管、胃腸（收縮），皮膚血管（舒張），心?。ㄊ湛s）H2：分布于胃壁腺（分泌增加），血管（擴(kuò)張）釋放因素：使cAMP↓和cGMP↑的因子直接損傷肥大細(xì)胞膜的因子免疫介導(dǎo)的Ⅰ型過(guò)敏反應(yīng)組胺受體的分布與作用二、抗組胺藥選擇性對(duì)抗組胺興奮H1受體所致的血管擴(kuò)張及平滑肌痙攣的作用，有抑制中樞的副作用。

常用藥物苯海拉明、異丙嗪、撲爾敏、氯苯吡胺、吡芐明、去敏靈、阿斯咪唑。H1受體阻斷藥異丙嗪（promethazine,phenergan）應(yīng)用同苯海拉明。有降體溫作用和止吐作用。中樞抑制作用強(qiáng)。應(yīng)用同苯海拉明。

馬來(lái)酸氯苯拉明（chlorphenamine),又名撲爾敏?？惯^(guò)敏作用比苯海拉明強(qiáng)，中樞抑制作用和嗜睡作用較輕。阿斯米唑(astemizole)，息斯敏，無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用。用于過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎及其他過(guò)敏反應(yīng)?？惯^(guò)敏作用的強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間：撲爾敏＞異丙嗪＞苯海拉明對(duì)中樞的抑制作用：異丙嗪＞苯海拉明＞撲爾敏第二節(jié)前列腺素前列腺素：PG，后加英文字母表示型，下標(biāo)數(shù)字表示側(cè)鏈雙鍵數(shù)目，希臘字母表示側(cè)鏈方向。

PG廣泛存在與哺乳動(dòng)物的組織和體液中，如精液、肺、胸腺、神經(jīng)系統(tǒng)、腎、虹膜、臍帶、子宮內(nèi)膜、子宮分泌物、卵巢、睪丸、腸、胃、肝、腎上腺、和肌肉等

常用藥物地諾前列素（黃體溶解素）、氯前列醇、氟前列醇在繁殖、畜牧生產(chǎn)上，主要用其溶解黃體和收縮子宮的作用。第三節(jié)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥定義：具有退高熱、減輕局部鈍痛，抗炎、抗風(fēng)濕，又稱非甾體類抗炎藥。藥理作用：抑制前列腺素合成1.解熱作用：使過(guò)高的體溫下降到正常。2.鎮(zhèn)痛作用：對(duì)持續(xù)性鈍痛有良好效果。對(duì)銳痛和平滑肌絞痛無(wú)效。3.抗炎作用：一、水楊酸類阿司匹林作用：解熱鎮(zhèn)痛消炎抗風(fēng)濕抑制抗原抗體結(jié)合反應(yīng)不良反應(yīng)：二、苯胺類非那西丁作用：抑制丘腦下部PG合成與釋放，對(duì)外周作用弱，解熱效果好，鎮(zhèn)痛抗炎效果差，代謝物為撲熱息痛，也有解熱作用，故作用徐緩持久，主用作解熱藥。撲熱息痛解熱作用強(qiáng)，鎮(zhèn)痛消炎作用弱。三、吡唑酮類氨基比林、安乃近：解熱鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，前者有較強(qiáng)的抗炎作用。保泰松：布他酮。體內(nèi)轉(zhuǎn)化成活性中間體后抑制PGH和前列環(huán)素的合成?？寡鬃饔煤?，解熱鎮(zhèn)痛作用較差。四、吲哚類該類藥抗炎作用較強(qiáng)，對(duì)炎性疼痛鎮(zhèn)痛效果好。吲哚美辛：消炎痛。常與皮質(zhì)激素類藥物合用。解熱鎮(zhèn)痛作用弱。芐達(dá)明：炎痛靜、消炎靈。較強(qiáng)的抗炎鎮(zhèn)痛作用。五、丙酸類一類新型非甾體類抗炎藥