傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論課件-2

第5章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論第一節(jié)概述第5章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論第一節(jié)概述傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論課件_2傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論傳出神經(jīng)系統(tǒng)的解剖學(xué)分類傳出神經(jīng)自主神經(jīng)Autonomicnerve運(yùn)動(dòng)神經(jīng)Somaticmotornerve交感神經(jīng)Sympatheticnerve副交感神經(jīng)Parasympatheticnerve傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論傳出神經(jīng)系統(tǒng)的解剖學(xué)分類傳出神經(jīng)自主神自主神經(jīng)：活動(dòng)是非隨意的，比如：心臟排血，食物消化.運(yùn)動(dòng)神經(jīng)：活動(dòng)是隨意的，比如：肌肉的運(yùn)動(dòng).自主神經(jīng)：活動(dòng)是非隨意的，按遞質(zhì)分類膽堿能神經(jīng):交感、副交感節(jié)前纖維副交感節(jié)后纖維運(yùn)動(dòng)神經(jīng)支配汗腺和骨骼肌血管舒張的交感神經(jīng)節(jié)后纖維去甲腎上腺素能神經(jīng):大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維按遞質(zhì)分類膽堿能神經(jīng):傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論課件_2第二節(jié)遞質(zhì)與受體遞質(zhì)

乙酰膽堿，Ach去甲腎上腺素，NE

受體膽堿受體腎上腺素受體第二節(jié)遞質(zhì)與受體遞質(zhì)突觸間隙ChAc：膽堿乙?；窩hAcAcCoA：乙酰輔酶A乙酰膽堿在膽堿能神經(jīng)末梢合成AcCoA:Ach主要被AChE水解消除突ChAc：ChAcAcCoA：乙酰膽堿在膽堿能神經(jīng)末梢合成傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論課件_2

遞質(zhì)的釋放(1)胞裂外排(exocytosis)：當(dāng)神經(jīng)沖動(dòng)到達(dá)末梢時(shí)，Ca2+進(jìn)入末梢，Ca2+降低胞漿粘稠度，促進(jìn)囊泡向前膜移動(dòng)，囊泡與前膜融合，形成裂孔，遞質(zhì)排入突觸間隙。遞質(zhì)的釋放(2)量子化釋放(quantalrelease)：每一個(gè)“量子”相當(dāng)一個(gè)囊泡的釋放量，一個(gè)“量子”釋放不引起動(dòng)作電位，數(shù)百個(gè)“量子”釋放才引起動(dòng)作電位的產(chǎn)生及效應(yīng)。(3)其他：從囊泡中溢出、置換出NA。(2)量子化釋放(quantalrelease)：每一個(gè)

遞質(zhì)的消失——NA(1)攝取(uptake)①攝取-1(uptake-1)或神經(jīng)攝取(neuroalup-take)或攝取貯存型。釋放到間隙的NA約有75~90%被神經(jīng)末梢攝取到囊泡內(nèi)貯存重新利用。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。

遞質(zhì)的消失——NA②攝取-2(uptake-2)或非神經(jīng)組織攝?。╪on-neuroalup-take)或攝取代謝型。心肌、血管、腸道平滑肌攝取NA，攝取的NA很快被COMT和MAO代謝。②攝取-2(uptake-2)或非神經(jīng)組織攝取（no遞質(zhì)的消失——Ach

Ach釋放到間隙后，被間隙內(nèi)的乙酰膽堿酯酶(AchE)所水解。每一分子的AchE1min內(nèi)可水解105分子Ach。遞質(zhì)的消失——Ach

Ach釋放到間隙后，被間隙內(nèi)的乙酰膽堿傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體(一）受體命名根據(jù)遞質(zhì)選擇性與受體結(jié)合的不同而命名。1、膽堿受體：能選擇性與Ach相結(jié)合的受體。2、腎上腺素受體：能選擇性與NA、AD相結(jié)合的受體。傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體(一）受體命名膽堿受體M受體（毒蕈堿受體）M1-神經(jīng)節(jié)、腺體M2-心臟M3-平滑肌、腺體N受體（煙堿受體）N1-神經(jīng)節(jié)、腎上腺髓質(zhì)N2-骨骼肌膽堿受體M受體（毒蕈堿受體）腎上腺素受體α受體α1-突觸后膜α2-突觸前膜β受體β1-心臟β2-平滑肌腎上腺素受體α受體傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體

功能及分子機(jī)制遞質(zhì)、藥物與受體結(jié)合后，如何產(chǎn)生物效應(yīng)，至今了解較少。目前認(rèn)為存在幾種偶聯(lián)方式。傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體

功能及分子機(jī)制遞質(zhì)、藥物與受體結(jié)合后，如何

N受體N2受體屬于配體門控離子通道受體。由4種5個(gè)亞基組成，包括兩個(gè)亞基，一個(gè)亞基，一個(gè)亞基，和一個(gè)亞基，其排列方式是：。N受體

這5個(gè)亞基均貫穿細(xì)胞膜，圍繞成圓筒狀，中間形成離子通道，在兩個(gè)亞基上各有一個(gè)Ach結(jié)合位點(diǎn)，當(dāng)Ach與亞基結(jié)合后，促使門控離子通道開放，胞外Na+、Ca2+進(jìn)入胞內(nèi)，產(chǎn)生動(dòng)作電位，導(dǎo)致肌肉收縮。這5個(gè)亞基均貫穿細(xì)胞膜，圍繞成圓筒狀，中間形成離子通道，5個(gè)肽鏈形成一個(gè)跨膜的環(huán)，在細(xì)胞內(nèi)固定于細(xì)胞骨架上，2個(gè)單位各有一個(gè)Ach結(jié)合點(diǎn)，兩者都結(jié)合1分子Ach后，鈉離子通道開放，細(xì)胞除極興奮。5個(gè)肽鏈形成一個(gè)跨膜的環(huán)，在細(xì)胞內(nèi)固定于細(xì)胞骨架上，2個(gè)單第三節(jié)傳出神經(jīng)的生理功能多數(shù)器官同時(shí)接受交感和副交感神經(jīng)雙重支配遞質(zhì)與突觸后膜受體結(jié)合后產(chǎn)生如下效應(yīng)第三節(jié)傳出神經(jīng)的生理功能多數(shù)器官同時(shí)接受交感和副交感神經(jīng)雙傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論課件_2傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論課件_2

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的

基本作用及分類

（一）基本作用1.直接作用于受體：藥物直接與膽堿受體或腎上腺素受體結(jié)合，產(chǎn)生的效應(yīng)與神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)的效應(yīng)相似，稱為激動(dòng)藥。傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的

基本作用及分類藥物與受體結(jié)合后不產(chǎn)生或較少產(chǎn)生擬似遞質(zhì)的作用，并妨礙遞質(zhì)與受體結(jié)合，從而產(chǎn)生遞質(zhì)相反的作用，稱為阻斷藥或拮抗藥。藥物與受體結(jié)合后不產(chǎn)生或較少產(chǎn)生擬似遞質(zhì)的作用，2.影響遞質(zhì)(1)影響遞質(zhì)釋放①促進(jìn)遞質(zhì)釋放如麻黃素，間羥胺等。②抑制遞質(zhì)釋放如可樂定，碳酸鋰等。2.