氨基糖苷類抗生素的特點及應(yīng)用課件

氨基糖苷類抗生素的特點及應(yīng)用主要內(nèi)容一來源與分類二氨基糖苷類抗生素的共性三主要氨基糖苷類抗生素特點及應(yīng)用一、來源與分類

來源

鏈霉菌或小單孢菌培養(yǎng)液中提取或以天然品為原料半合成制取而得的一類水溶性較強(qiáng)的堿性抗生素。（一）藥理作用：

1.對需氧G-桿菌作用最強(qiáng)

2.對G+菌有較好抗菌作用

3.鏈霉素、卡那霉素對結(jié)核桿菌有效

4.與β-內(nèi)酰胺類抗生素合用，產(chǎn)生協(xié)同作用二 氨基糖苷類抗生素的共性（二）抗菌機(jī)制:

抑制蛋白質(zhì)合成的全過程

1.多環(huán)節(jié)阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成①始動階段：抑制70s始動復(fù)合物的形成②肽鏈形成階段：與30s亞基結(jié)合，使mRNA密碼錯譯③終止階段：抑制肽鏈的釋放

2.通過離子吸附作用，增加膜通透性（三）耐藥性：

1.產(chǎn)生鈍化酶（修飾和滅活氨基糖苷類化學(xué)結(jié)構(gòu)的鈍化酶--乙?；浮⑾佘栈傅?2.膜通透性改變

3.細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)異常

4.靶位蛋白的修飾（四）臨床應(yīng)用

用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如腦膜炎、呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織、胃腸道、燒傷、創(chuàng)傷及骨關(guān)節(jié)感染等。2.合用廣譜青霉素、第三代頭孢菌素或氟喹諾酮類等藥。用于敗血癥、肺炎、腦膜炎等嚴(yán)重感染。三主要氨基糖苷類抗生素特點及應(yīng)用鏈霉素（Streptomycin）抗菌譜及臨床應(yīng)用

1.對結(jié)核桿菌作用強(qiáng),是最早的抗結(jié)核的藥物

2.對鼠疫桿菌有特效,是首選藥（與四環(huán)素合用）

3.對多數(shù)G-桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用

4.對草綠色鏈球菌所致感染性心內(nèi)膜炎,青霉素加鏈霉素為首選慶大霉素gentamicin藥理及臨床：

1.對多數(shù)G-桿菌有效

2.對銅綠假單胞菌效果好，可作為首選藥

3. 對沙雷菌屬作用強(qiáng)，是氨基糖苷類首選藥

4. 口服，用于腸道感染及腸道手術(shù)前準(zhǔn)備

5. 與青霉素合用，治療嚴(yán)重的G+菌感染（避免混合）不良反應(yīng)：

1. 耳毒性

2. 腎毒性丁胺卡那霉素（阿米卡星）

1. 卡那霉素的半合成衍生物

2. 抗菌譜最廣的氨基糖苷類藥

3. 治療氨基糖苷類耐藥菌（耐鈍化酶）的首選藥阿米卡星（丁胺卡那霉素）

卡那霉素衍生物，氨基苷中抗菌譜最廣。

1、抗綠膿桿菌強(qiáng)于慶大霉素。

2、對鈍化酶穩(wěn)定，用于耐慶大、卡那感染。

3、合用梭芐西林、或頭孢類治療粒細(xì)胞減少、其他免疫缺陷患者的感染，效果好。

妥布霉素(tobramycin)

1.對肺炎桿菌、銅綠假單胞菌作用強(qiáng)于慶大霉素

2.耳毒性<慶大霉素奈替米星

1.抗菌譜與慶大霉素相似，但對耐慶大霉素的耐藥菌仍有較好抗菌作用

2. 對滅活氨基糖苷