控緩釋制劑安全應(yīng)用-課件

控、緩釋制劑的安全應(yīng)用（二）

天津市第一中心醫(yī)院藥劑科徐彥貴控、緩釋制劑的安全應(yīng)用（二）

天津市第一中心醫(yī)院藥劑科徐專家簡(jiǎn)介徐彥貴，主任藥師，教授，畢業(yè)于天津市醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)系，現(xiàn)任第一中心醫(yī)院藥劑科副主任，長(zhǎng)期從事藥學(xué)工作及藥學(xué)教學(xué)工作，專業(yè)特長(zhǎng)臨床藥學(xué)、藥事管理，現(xiàn)主要從事臨床藥學(xué)、藥學(xué)管理、藥學(xué)教學(xué)工作及研究。近年來在核心期刊和專業(yè)期刊發(fā)表論文近30篇，主編及參編專業(yè)書籍近10本，獲得天津市科研成果4項(xiàng)，獲得國(guó)家發(fā)明專利1項(xiàng)，完成天津市引進(jìn)新技術(shù)項(xiàng)目7項(xiàng)。專家簡(jiǎn)介徐彥貴，主任藥師，教授，畢業(yè)于天津市醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)系，目錄臨床常用緩釋、控釋制劑品種控緩釋制劑的安全應(yīng)用目錄臨床常用緩釋、控釋制劑品種緩釋、控釋制劑的臨床應(yīng)用品種緩釋、控釋制劑的臨床應(yīng)用品種臨床常用緩釋、控釋制劑品種1．解熱鎮(zhèn)痛藥緩釋制劑復(fù)方鹽酸偽麻黃堿緩釋膠囊（新康泰克）布洛芬緩釋膠囊（芬必得）雙氯芬酸鈉緩釋膠囊硫酸嗎啡緩釋片曲馬多緩釋片

臨床常用緩釋、控釋制劑品種1．解熱鎮(zhèn)痛藥緩釋制劑2．解熱鎮(zhèn)痛藥控釋制劑硫酸嗎啡控釋片（美施康定）撲熱息痛（泰諾控釋片）消炎痛控釋片

2．解熱鎮(zhèn)痛藥控釋制劑3、心血管用藥緩釋制劑5單硝異山梨醇緩釋膠囊烏拉地爾緩釋膠囊（壓寧定）非洛地平緩釋片（波依定）尼卡地平緩釋膠囊硝苯地平緩釋片硝酸甘油緩釋膠囊地爾硫卓緩釋片維拉帕米緩釋片3、心血管用藥緩釋制劑4、心血管用藥控釋制劑氯化鉀控釋片硝苯地平控釋片4、心血管用藥控釋制劑5、呼吸系統(tǒng)用藥茶堿緩釋片舒喘靈控釋片5、呼吸系統(tǒng)用藥6、其他

維鐵控釋片格列吡嗪釋片苯扎貝特緩釋片

6、其他

控緩釋制劑的安全應(yīng)用控緩釋制劑的安全應(yīng)用1劑量口服控釋/緩釋劑一般為嘗試劑量的2-4倍，因?yàn)榭蒯屍瑒┰隗w內(nèi)恒速釋放，峰濃度低于普通片劑，根據(jù)說明書，只要謹(jǐn)慎加量，嚴(yán)密觀察，即可使劑量控制在理想的范圍，又可避免不良反應(yīng)的發(fā)生。1劑量2服用間隔控釋、緩釋劑的服用間隔時(shí)間一般為12h或24h。常規(guī)藥物有平喘藥，鎮(zhèn)痛藥。降壓藥。抗癲癇藥，抗心律失常藥等需要長(zhǎng)時(shí)間維持血藥濃度的藥物。這些藥物的藥理作用大多數(shù)較為顯著，為了避免不良反應(yīng)，維持正常的血藥濃度，注意不要漏服，也不要隨意增加劑量，否則血藥濃度改變，會(huì)給患者帶來毒性反應(yīng)。2服用間隔控釋、緩釋劑的服用間隔時(shí)間一般為12h或24h。3注意食物對(duì)口服控釋/緩釋劑的影響口服控釋/緩釋制劑與食物同服后，吸收速度或程度增加或減少，即生物利用度發(fā)生顯著變化。由于控釋制劑/緩釋制劑為普通制劑的2－4倍，如受食物影響，使劑量突釋會(huì)影響用藥的安全性。食物進(jìn)入胃內(nèi)，可使pH至上升，某些品種可出現(xiàn)溶出度增高;脂肪含量高，胃排空越慢；低熱量食物往往比高熱量食物排空速度快，吸收速度也因此加快。3注意食物對(duì)口服控釋/緩釋劑的影響口服控釋/緩釋制劑與食物3注意食物對(duì)口服控釋/緩釋劑的影響一般情況下，滲透壓片、復(fù)釋片不受食物影響或影響較小。而骨架片受食物影響較復(fù)雜，可表現(xiàn)為吸收速度不變，吸收濃度增加或減少，等。在服用緩控釋藥物時(shí)應(yīng)仔細(xì)閱讀說明書。3注意食物對(duì)口服控釋/緩釋劑的影響一般情況下，滲透壓片、復(fù)4口服控釋/緩釋劑的貯藏和保管該類藥品宜避光，貯存溫度不宜超過室溫如怡諾思：25?C以下室溫、干燥處保存?？蒯?緩釋制劑采用的輔料多為高分子聚合物，溫度，光線對(duì)副料均有一定影響一般的說，外界環(huán)境溫度越高，濕度越大，控釋/緩釋制劑的藥物溶出速度逾降逾多，所以許多廠家規(guī)定緩釋制劑的效期短于普通的片劑及膠囊劑。4口服控釋/緩釋劑的貯藏和保管該類藥品宜避光，貯存溫度不宜5區(qū)別緩控釋劑型和掌握適應(yīng)癥控釋、緩釋制劑均屬于長(zhǎng)效制劑，但在藥物的釋放速度上是不同的。緩釋制劑在體內(nèi)是先快后慢地緩慢釋放，常為一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程；控釋制劑釋控制藥物恒速釋放，為零級(jí)或接近零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程，5區(qū)別緩控釋劑型和掌握適應(yīng)癥控釋、緩釋制劑均屬于長(zhǎng)效制劑，5區(qū)別緩控釋劑型和掌握適應(yīng)癥控緩釋制劑如無速釋部分的品種，就不適宜用于急性發(fā)作的病人。5區(qū)別緩控釋劑型和掌握適應(yīng)癥5區(qū)別緩控釋劑型和掌握適應(yīng)癥一般情況下先使用常釋制劑控制癥狀，待病情穩(wěn)定后作為維持用藥。如茶堿的各種緩釋劑，不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或支氣管痙攣急性發(fā)作的患者。12歲以下兒童不宜使用控釋/緩釋制劑，因?yàn)閯┝枯^大，許多控釋/緩釋制劑對(duì)兒童的安全性及療效均未建立，沒有臨床資料證明兒童使用的可靠性。5區(qū)別緩控釋劑型和掌握適應(yīng)癥一般情況下先使用常釋制劑控制癥6服用方法整片吞服或按照說明在片劑的劃痕處掰開，這是口服緩釋、控釋制劑的共同特點(diǎn)。藥物都是進(jìn)入胃中后，通過胃液的作用從膠團(tuán)上、骨架中、片心內(nèi)緩慢釋放而發(fā)揮藥效的，分劑量后藥物可能突然釋放，達(dá)不到長(zhǎng)效作用，還增加毒性6服用方法整片吞服或按照說明在片劑的劃痕處掰開，這是口服緩6服用方法服用緩釋制劑、控釋制劑一般選用低脂餐，餐后5min以水送服。即服藥的同時(shí)需要服用一定量的水6服用方法服用緩釋制劑、控釋制劑一般選用低脂餐，醫(yī)生在用藥中要注意！?。。?）要警惕藥物突然釋放。（2）這類藥物不適于搶救病人或突擊給藥。（3）注意劑型轉(zhuǎn)換，如從普通劑型轉(zhuǎn)換成控（緩）劑型或從控緩劑型換成普通劑型要注意劑量問題。（4）對(duì)腹瀉病人不宜使用控（緩）制劑。醫(yī)生在用藥中要注意?。。。?）要警惕藥物突然釋放?！罢哉拧眴栴}某些緩控釋制劑的部分結(jié)構(gòu)在胃腸道中不會(huì)破壞，最后隨糞便排出體外，例如微孔膜包衣片的包衣膜、不溶性骨架片的骨架及滲透泵片的生物學(xué)惰性組分，后兩者形似完整的藥片。因此須提前告知患者，以免其產(chǎn)生誤解。

注意“整吃整排”問題某些緩控釋制劑的部分結(jié)構(gòu)在胃腸道中不會(huì)破壞，病人在用藥中要注意?。。。?）用藥期間少吃或不吃脂肪性食物。（2）用藥期間不要飲酒。（3）藥片的骨架片基要從大便排出，這是正?，F(xiàn)象。（4）服用任何控（緩）制劑的藥物要吞服或按照說明在片劑的劃痕處掰開，否則便失去控（釋）劑型速緩慢釋放藥效的意義。甚至還要發(fā)生藥物傾瀉現(xiàn)象。

病人在用藥中要注意！?。。?）用藥期間少吃