降壓藥的概述課件

降壓藥物的概述1降壓藥物的概述1目錄高血壓的簡述降壓藥的分類常用降壓藥物的適應(yīng)癥降壓聯(lián)合用藥2目錄高血壓的簡述2高血壓的簡述高血壓是以體循環(huán)動脈收縮壓和（或）舒張壓的增高為主要表現(xiàn)的臨床綜合征。非同日、3次靜息血壓≥140/90mmHg即可診斷為高血壓。按病因分為原發(fā)性高血壓和繼發(fā)性高血壓。3高血壓的簡述高血壓是以體循環(huán)動脈收縮壓和（或）舒張壓的增高為根據(jù)血壓及主要臟器受損程度又分為：

分類 收縮壓(mmHg)舒張壓(mmHg)正常血壓

<120和<80正常高值120-139或80-89高血壓

140或

90

1級140-159或90-992級160-179或100-109

3級

180或

110單純收縮期高血壓140和<90

《2010年中國高血壓防治指南》4根據(jù)血壓及主要臟器受損程度又分為：分類

高血壓是嚴(yán)重危害人類健康的常見心血管疾病。高血壓初期可能沒有明顯的癥狀，但在持續(xù)進展的過程中，可伴有心、腦、腎等器官功能性或器質(zhì)性損害，對健康造成極大損害，被稱為“無聲殺手”。

5高血壓是嚴(yán)重危害人類健康的常見心血管疾病。5一旦患有高血壓要堅持積極、長期治療，使血壓下降到接近或達到正常范圍。隨著對高血壓、發(fā)展機制的不斷深入研究，高血壓的治療目的也從單純追求降低血壓，轉(zhuǎn)變?yōu)樵诮档脱獕旱耐瑫r盡量保護和逆轉(zhuǎn)靶器官損害，最大限度的保護患者的重要臟器功能，提高患者的生活質(zhì)量，延長壽命。66降壓藥物的分類鈣通道阻滯劑(CCB)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)血管緊張素‖受體拮抗劑(ARB)β受體阻滯劑(β-BK)利尿藥固定配方比復(fù)方降壓藥α受體阻滯劑及其他降壓藥7降壓藥物的分類鈣通道阻滯劑(CCB)7一.鈣通道阻滯劑（CCB，鈣拮抗劑）（一）作用機制

主要通過對鈣離子通道的阻滯作用，使血管平滑肌松弛，小動脈擴張，降低外周阻力，達到降壓的目的。（二）適應(yīng)癥

1.二氫吡啶類：老年高血壓、周圍血管病、單純收縮期高血壓、穩(wěn)定型心絞痛、頸動脈粥樣硬化、非糖尿病腎病、糖尿病腎病、蛋白尿/微量蛋白尿、代謝綜合征的高血壓患者。因其對糖、脂質(zhì)代謝無影響，尤其適用于合并高血脂、糖尿病和老年高血壓合并冠心病心絞痛的患者。

2.非二氫吡啶類：特別適用于老年高血壓和合并糖尿病的患者。8一.鈣通道阻滯劑（CCB，鈣拮抗劑）（一）作用機制8（三）不良反應(yīng)

1.二氫吡啶類：便秘、心跳加快、面部潮紅、腳踝部水腫、頭痛、牙齦增生。

2.非二氫吡啶類：常見不良反應(yīng)包括抑制心臟收縮功能和傳導(dǎo)功能。（四）禁忌癥

1.二氫吡啶類：此類藥物沒有絕對禁忌癥，但心動過速與心力衰竭患者應(yīng)慎用。

2.非二氫吡啶類：對心力衰竭、竇房結(jié)功能低下、二到三度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。9（三）不良反應(yīng)9鈣拮抗阻滯劑分類口服降壓藥物每天計量（mg）分服次數(shù)主要不良反應(yīng)

二氫吡啶類

踝部水腫、頭痛、潮紅氨氯地平2.5~101硝苯地平10~302~3緩釋片10~202硝苯地平控釋片30~601左旋氨氯地平片1.25~51非洛地平緩釋片2.5~101拉西地平4~81尼卡地平40~802尼群地平20~602~3貝尼地平4~81樂卡地平10~201

非二氫吡啶類

房室傳導(dǎo)阻滯、心功能抑制維拉帕米40~1202~3維拉帕米緩釋片120~2401地爾硫卓緩釋片90~3601~210鈣拮抗阻滯劑分類口服降壓藥物每天計量（mg）分服次數(shù)主要不良二.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）（一）作用機制

抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，使血管緊張素Ⅱ生成減少，使小動脈擴張，減輕外周阻力而降壓。（二）適應(yīng)癥

對肥胖、糖尿病和靶器官受損的高血壓者具有較好的療效。常用于伴心室肥大、心力衰竭、心絞痛、心肌梗死后、左室功能不全、頸動脈粥樣硬化、非糖尿病腎病、糖尿病腎病、蛋白尿/微量蛋白尿、代謝綜合征的高血壓患者。特別適用于老年高血壓和合并糖尿病的患者。11二.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）（一）作用機制11（三）不良反應(yīng)

最常見不良反應(yīng)為刺激性干咳，多見于用藥初期，其他不良反應(yīng)有低血壓、皮疹，偶見血管性神經(jīng)性水腫及味覺障礙。長期應(yīng)用有可能導(dǎo)致血鉀升高，應(yīng)定期監(jiān)測血鉀和血肌酐水平。（四）禁忌癥

高血鉀癥、妊娠和雙側(cè)腎動脈狹窄者禁用；血肌酐＞3mg使用需謹(jǐn)慎。12（三）不良反應(yīng)12血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑分類口服降壓藥物每天計量（mg）分服次數(shù)主要不良反應(yīng)

ACEI咳嗽、血鉀升高、血管性水腫卡托普利25~3002~3依那普利2.5~402貝那普利5~401~2賴諾普利2.5~401雷米普利1.25~201福辛普利10~401西拉普利1.25~51培哚普利4~81咪達普利2.5~10113血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑分類口服降壓藥物每天計量（mg）分服次三、血管緊張素‖受體拮抗劑（ARB)（一）作用機制

使血管緊張素Ⅱ不能作用于相應(yīng)的受體而使血壓降低。于ACEI相比，其抗高血壓療效相當(dāng)，但本類藥不影響激肽分解相關(guān)激肽酶Ⅱ活性。（二）適應(yīng)癥

對肥胖、糖尿病和靶器官受損的高血壓者具有較好的療效。尤適用于伴心力衰竭、心肌梗死后、糖尿病患者。14三、血管緊張素‖受體拮抗劑（ARB)（一）作用機制14（三）不良反應(yīng)

長期應(yīng)用有可能導(dǎo)致血鉀升高、血管性水腫（罕見）。應(yīng)定期監(jiān)測血鉀和血肌酐水平。（四）禁忌癥

高血壓鉀癥、妊娠和雙側(cè)腎動脈狹窄者禁用；血肌酐＞3mg使用需謹(jǐn)慎。

本藥的治療對象和禁忌癥與ACEI相同，是ACEI不良反應(yīng)的替換藥。15（三）不良反應(yīng)15血管緊張素‖受體拮抗劑分類口服降壓藥物每天計量（mg）分服次數(shù)主要不良反應(yīng)血管緊張素‖受體拮抗劑血鉀升高、血管性水腫（罕見）氯沙坦25~1001

纈沙坦80~1601

厄貝沙坦150~3001

替米沙坦20~801

坎地沙坦4~321

奧美沙坦20~401

16血管緊張素‖受體拮抗劑分類口服降壓藥物每天計量（mg）分服次四、利尿藥（一）作用機制

促進機體排水排鈉，使細(xì)胞外液和血漿量減少，進而使血壓下降。同時還可以使小動脈壁對血管活性物質(zhì)如兒茶酚胺的反應(yīng)性降低，或使局部釋放前列環(huán)素或其他血管活性物質(zhì)，導(dǎo)致小動脈擴張而降低血壓。（二）適應(yīng)癥

常單獨用于抗輕度高血壓，也與其他藥物合用治療中、重度高血壓，尤適于伴心衰、浮腫患者；對鹽敏性高血壓，合并肥胖或糖尿病，更年期女性，更年期女性和老年人有較強的降壓效果。17四、利尿藥（一）作用機制17（三）不良反應(yīng)

乏力。長期使用易導(dǎo)致糖耐量降低、血糖升高，高尿酸血癥等代謝紊亂及血液中膽固醇與甘油三酯升高，高密度脂蛋白降低與性欲減退等并發(fā)癥，故一般在醫(yī)師的指導(dǎo)下間斷使用。（四）禁忌癥

痛風(fēng)者禁用；保鉀排鈉劑不宜與ACEI合用；腎功能不全者禁用。袢利尿劑主要適用于高血壓伴腎功能不全者。18（三）不良反應(yīng)18利尿藥的分類口服降壓藥物每天計量（mg）分服次數(shù)主要不良反應(yīng)噻嗪類利尿藥血鉀、血鈉減低，血尿酸升高氫氯噻嗪6.25~251

氯噻酮12.5~251

吲達帕胺0.625~2.51

吲達帕胺緩釋片1.51

袢利尿藥血鉀減低呋塞米20~802

保鉀利尿藥血鉀增高阿米洛利5~101~2

氨苯蝶啶25~100

醛固酮拮抗劑血鉀增高、男性乳房發(fā)育螺內(nèi)酯20~401~3

依普利同

19利尿藥的分類口服降壓藥物每天計量（mg）分服次數(shù)主要不良反應(yīng)五、β受體阻滯劑（β-BK）（一）作用機制

抑制心肌收縮力、減慢心率，使心輸出量減少而降低血壓。（二）適應(yīng)癥

適用于合并有心絞痛、心肌梗死后、快速性心律失常、穩(wěn)定型充血性心力衰竭和妊娠的高血壓患者。同時適用于輕中度高血壓，特別是靜息時心率較快（＞80次/分）的中青年，對腎素活性偏高或合并心絞痛的患者尤為適用。對老年高血壓療效較差。20五、β受體阻滯劑（β-BK）（一）作用機制20（三）不良反應(yīng)

中樞系統(tǒng)如多夢、眩暈、疲乏等；消化系統(tǒng)如腹瀉、惡心、便秘等；四肢冰冷、發(fā)紺；支氣管痙攣；低血壓；心動過緩。（四）禁忌癥

支氣管哮喘；心力衰竭、急性肺水腫；病態(tài)竇房結(jié)綜合癥；心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯；糖尿?。ㄒ蚰軠p少胰島素分泌、干擾糖代謝);慢性阻塞性肺氣腫；外周血管病者禁用或慎用。21（三）不良反應(yīng)21β阻滯劑分類口服降壓藥物每天計量（mg）分服次數(shù)主要不良反應(yīng)β阻滯劑支氣管痙攣、心功能抑制比索洛爾2.5~101

美托洛爾平片50~1002

美托洛爾緩釋片47.5~1901

阿替洛爾12.5~501~2

普萘洛爾30~902~3

倍他洛爾5~201

α-β阻滯劑體位性低血壓、支氣管痙攣拉貝洛爾200~6002

卡維地洛12.5~502

阿羅洛爾10~201~2

22β阻滯劑分類口服降壓藥物每天計量（mg）分服次數(shù)主要不良反應(yīng)常用降壓藥物的適應(yīng)癥23常用降壓藥物的適應(yīng)癥23適應(yīng)癥CCBACEIARBDβ-BK左室肥厚＋＋＋±﹣腎功能不全±＋＋＋*﹣頸動脈增厚＋±±﹣﹣心絞痛＋＋＋﹣＋心肌梗死后﹣＃＋＋＋**＋心力衰竭﹣＋＋＋＋慢性腦血管?。捞悄虿　溃扩佇姆款潉宇A(yù)防-﹣＋﹣＋蛋白尿|微蛋白尿﹣＋＋﹣﹣老年人＋＋＋＋﹣血脂異常±＋＋﹣﹣注:CCB:二氫吡啶類鈣通道阻滯劑；ACEI：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑；ARB：血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑；D：噻嗪類利尿劑；β-BK：β受體阻滯劑；

+:適用；-：證據(jù)不足或不適用；±：可能適用；*：袢利尿藥；**：螺內(nèi)酯

對伴心肌梗死病史者可用長效CCB。24適應(yīng)癥CCBACEIARBDβ-BK左室肥厚＋＋＋±﹣腎功能高血壓藥物治療的現(xiàn)狀

單一用藥的治療優(yōu)點是服藥方便、花費少，但是單一用藥一般僅可控制40-60%，甚至更少患者的血壓，高血壓二級或三級療效差。

常用藥物療效曲線低下，如果效果不好時逐漸增加劑量時，療效雖然增加不多，但不良反應(yīng)卻明顯增加?；颊卟l(fā)癥或危險因素限制了充足劑量的使用。由于高血壓的發(fā)病機制涉及遺傳、生活環(huán)境改變、不良生活習(xí)慣以及腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）、交感神經(jīng)系統(tǒng)、體液容量系統(tǒng)等多個神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)功能異常，單藥治療血壓達標(biāo)率低，而且只能對高血壓的某種機制進行干預(yù)，療效有限。目前在臨床工作中已經(jīng)廣泛應(yīng)用聯(lián)合降壓藥物治療。25高血壓藥物治療的現(xiàn)狀單一用藥的治療優(yōu)點是服藥方便、花費少聯(lián)合降壓用藥的優(yōu)點

原發(fā)性高血壓的病因不明，體內(nèi)決定血壓水平的機制較多。因此，從病理、生理角度高血壓的治療不應(yīng)局限在針對一個靶點。包括作用機制不同的藥物降壓作用可能協(xié)同或互補；小劑量聯(lián)合可以減少單一大劑量用藥導(dǎo)致的嚴(yán)重不良反應(yīng)；并用藥物可以互相限制另一藥物誘導(dǎo)的不良代償；與利于防止患者存在的多種危險因素和并發(fā)癥。

聯(lián)合降壓治療可干預(yù)多種升壓機制。低劑量抗高血壓藥物的聯(lián)合治療，可減少不良反應(yīng)；兩種不同峰效應(yīng)的聯(lián)合治療，還可延長降壓時間，達到長效、平穩(wěn)降壓，并達到對靶器官的保護。血壓輕度升高且總體心血管危險降低的患者起始治療可以選用單藥。但起始血壓為2級、3級高血壓，以及血壓在正常值、但心血管危險高或極高的患者，應(yīng)該選用兩種藥物小劑量治療。26聯(lián)合降壓用藥的優(yōu)點原發(fā)性高血壓的病因不明，體內(nèi)決定血壓水降壓藥聯(lián)合用藥示例噻嗪類利尿劑和β受體阻滯劑用于無并發(fā)癥、無靶器官損害的高血壓患者。小劑量合用對血糖、血脂和尿酸影響不大。噻嗪類利尿劑和ARB用于高血壓合并心力衰竭、高血壓合并左心室肥厚、單純收縮期高血壓。27降壓藥聯(lián)合用藥示例噻嗪類利尿劑和β受體阻滯劑27噻嗪類利尿劑和ACEI用于高血壓合并心力衰竭、單純收縮期高血壓和老年人高血壓。ACEI抑制RAAS，使Ang‖減少，繼發(fā)醛固酮減少，尚減少利尿劑產(chǎn)生的副作用。CCB（二氫吡啶類）和利尿劑用于單純收縮期高血壓和老年人高血壓。兩者均可興奮交感神經(jīng)系統(tǒng)。理論上無相加降壓作用，臨床試驗聯(lián)合應(yīng)用較單藥療效增加。28噻嗪類利尿劑和ACEI28CCB（二氫吡啶類）和β阻滯劑用于高血壓并冠心病。降壓有疊加作用，并中和彼此觸發(fā)的反饋調(diào)節(jié)。CCB（二氫吡啶類）和ACEI適用于高血壓腎病，高血壓合并冠心病，高血壓伴動脈粥樣硬化。兩藥連用有效控制率可達80%以上，ACEI抑制CCB心動過速和踝部水腫的副作用。2929CCB（二氫吡啶類）和β阻滯劑用于高血壓并冠心病。降壓有疊加作用，并中和彼此觸發(fā)的反饋調(diào)節(jié)。CCB（二氫吡啶類）和ACEI適用于高血壓腎病，高血壓合并冠心病，高血壓伴動脈粥樣硬化。兩藥連用有效控制率可達80%以上，ACEI抑制CCB心動過速和踝部水腫的副作用。3030CCB（二氫吡啶類）和ARB適用于高血壓腎病，高血壓合并冠心病，高血壓伴動脈粥樣硬化。β阻滯劑和ACEI適用于高血壓合并心肌梗死，高血壓合并心力衰竭，高腎素型高血壓。二者均作用于腎素、血管緊張素系統(tǒng)，理論上合用無明顯協(xié)同作用。ACEI和ARB適用于高血壓伴糖尿病腎病，減少蛋白尿優(yōu)于單藥治療。31CCB（二氫吡啶類）和ARB31α受體阻滯劑和β受體阻滯劑用于急性高血壓，β受體阻滯劑抵消α受體阻滯劑的反射性心動過速，而后者抵消前者所致的代謝異常。合用降壓作用協(xié)同放大。噻嗪類利尿劑+保鉀利尿劑保持鉀的平衡。其他ACEI+CCB+利尿劑；ARB+CCB+利尿劑；ACEI+β受體阻滯劑+利尿劑；ARB+β受體阻滯劑+利尿劑；ACEI+β受體阻滯劑+CCB；β受體阻滯劑+鈣拮抗劑+利尿劑。32α受體阻滯劑和β受體阻滯劑32

高血壓聯(lián)合用藥搭配有多種組合，應(yīng)根據(jù)患者的不同的臨床情況制定方案。聯(lián)合用藥時應(yīng)個性化，應(yīng)考慮每個患者的用藥史、合并的其他疾病、基線血壓水平、有無靶器官損害和危險因素。在低劑量兩藥聯(lián)用后，如血壓未達標(biāo)，可有兩種方案，一為加用小劑量第三種藥物，另一種為繼續(xù)用原兩種藥，并加至最大量，如血壓仍未達標(biāo)，三種藥物加至有效劑量。33高血壓聯(lián)合用藥搭配有多種組合，應(yīng)根據(jù)患者的不同的臨床ARB和噻嗪類利尿劑合用

ARB和噻嗪類利尿劑兩者合用具有明顯的優(yōu)勢。優(yōu)勢一：噻嗪類與ARB聯(lián)用對RAAS和容量機制進行雙重阻斷。血管緊張素‖與血管緊張素‖受體AT1結(jié)合，引起血管收縮，醛固酮分泌，心肌增生，氧化應(yīng)激和炎癥反應(yīng)。ARB阻斷血管緊張素‖

與AT1的結(jié)合，起到降壓和靶器官保護作用。噻嗪類利尿劑抑制遠(yuǎn)曲小管近端和亨利氏袢升支遠(yuǎn)端，抑制鈉重吸收，間接減少血漿容量起到降壓作用。34ARB和噻嗪類利尿劑合用ARB和噻嗪類利尿劑兩者合用具優(yōu)勢二：ARB和利尿劑具協(xié)同作用。利尿劑因減少血容量而激活RAAS，而ARB能抑制RAAS，從而產(chǎn)生協(xié)同降壓作用。優(yōu)勢三：ARB可減少利尿劑引起的醛固酮增加而導(dǎo)致的低鉀不良發(fā)應(yīng)。噻嗪類抑制遠(yuǎn)端輸尿管對尿酸的排泄，從而產(chǎn)生高尿酸血癥，而有的ARB可能通過促進遠(yuǎn)端輸尿管對尿酸的排泄而糾正噻嗪類所致的血尿酸增高。

ACEI和ARB同為RAAS系統(tǒng)阻斷劑，與利尿劑聯(lián)合使用有協(xié)同降壓作用。但ACEI不能完全阻斷血管緊張素‖的生成，因為通過心臟糜酶、緊張肽等旁路亦可形成血管緊張素‖，此外，ACEI抑制緩激肽等降解，使咳嗽、血管神經(jīng)性水腫發(fā)生率增加，降低患者用藥的依從性，ARB可避免這些影響。35優(yōu)勢二：ARB和利尿劑具協(xié)同作用。35發(fā)展趨勢

目前個體化治療是高血壓降壓治療的基本原則，而根據(jù)不同的患者，或同一個患者不同的治療階段，使用不同的聯(lián)合用藥方案，在現(xiàn)有的條件下可以實現(xiàn)降壓療效的最大化，減少降壓藥物的不良反應(yīng)，兼顧患者多種危險因素和并發(fā)癥以及并存疾病，改善生活質(zhì)量。36發(fā)展趨勢目前個體化治療是高血壓降壓治療的基本原則，而根據(jù)謝謝！37謝謝！37降壓藥物的概述38降壓藥物的概述1目錄高血壓的簡述降壓藥的分類常用降壓藥物的適應(yīng)癥降壓聯(lián)合用藥39目錄高血壓的簡述2高血壓的簡述高血壓是以體循環(huán)動脈收縮壓和（或）舒張壓的增高為主要表現(xiàn)的臨床綜合征。非同日、3次靜息血壓≥140/90mmHg即可診斷為高血壓。按病因分為原發(fā)性高血壓和繼發(fā)性高血壓。40高血壓的簡述高血壓是以體循環(huán)動脈收縮壓和（或）舒張壓的增高為根據(jù)血壓及主要臟器受損程度又分為：

分類 收縮壓(mmHg)舒張壓(mmHg)正常血壓

<120和<80正常高值120-139或80-89高血壓

140或

90

1級140-159或90-992級160-179或100-109

3級

180或

110單純收縮期高血壓140和<90

《2010年中國高血壓防治指南》41根據(jù)血壓及主要臟器受損程度又分為：分類

高血壓是嚴(yán)重危害人類健康的常見心血管疾病。高血壓初期可能沒有明顯的癥狀，但在持續(xù)進展的過程中，可伴有心、腦、腎等器官功能性或器質(zhì)性損害，對健康造成極大損害，被稱為“無聲殺手”。

42高血壓是嚴(yán)重危害人類健康的常見心血管疾病。5一旦患有高血壓要堅持積極、長期治療，使血壓下降到接近或達到正常范圍。隨著對高血壓、發(fā)展機制的不斷深入研究，高血壓的治療目的也從單純追求降低血壓，轉(zhuǎn)變?yōu)樵诮档脱獕旱耐瑫r盡量保護和逆轉(zhuǎn)靶器官損害，最大限度的保護患者的重要臟器功能，提高患者的生活質(zhì)量，延長壽命。436降壓藥物的分類鈣通道阻滯劑(CCB)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)血管緊張素‖受體拮抗劑(ARB)β受體阻滯劑(β-BK)利尿藥固定配方比復(fù)方降壓藥α受體阻滯劑及其他降壓藥44降壓藥物的分類鈣通道阻滯劑(CCB)7一.鈣通道阻滯劑（CCB，鈣拮抗劑）（一）作用機制

主要通過對鈣離子通道的阻滯作用，使血管平滑肌松弛，小動脈擴張，降低外周阻力，達到降壓的目的。（二）適應(yīng)癥

1.二氫吡啶類：老年高血壓、周圍血管病、單純收縮期高血壓、穩(wěn)定型心絞痛、頸動脈粥樣硬化、非糖尿病腎病、糖尿病腎病、蛋白尿/微量蛋白尿、代謝綜合征的高血壓患者。因其對糖、脂質(zhì)代謝無影響，尤其適用于合并高血脂、糖尿病和老年高血壓合并冠心病心絞痛的患者。

2.非二氫吡啶類：特別適用于老年高血壓和合并糖尿病的患者。45一.鈣通道阻滯劑（CCB，鈣拮抗劑）（一）作用機制8（三）不良反應(yīng)

1.二氫吡啶類：便秘、心跳加快、面部潮紅、腳踝部水腫、頭痛、牙齦增生。

2.非二氫吡啶類：常見不良反應(yīng)包括抑制心臟收縮功能和傳導(dǎo)功能。（四）禁忌癥

1.二氫吡啶類：此類藥物沒有絕對禁忌癥，但心動過速與心力衰竭患者應(yīng)慎用。

2.非二氫吡啶類：對心力衰竭、竇房結(jié)功能低下、二到三度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。46（三）不良反應(yīng)9鈣拮抗阻滯劑分類口服降壓藥物每天計量（mg）分服次數(shù)主要不良反應(yīng)

二氫吡啶類

踝部水腫、頭痛、潮紅氨氯地平2.5~101硝苯地平10~302~3緩釋片10~202硝苯地平控釋片30~601左旋氨氯地平片1.25~51非洛地平緩釋片2.5~101拉西地平4~81尼卡地平40~802尼群地平20~602~3貝尼地平4~81樂卡地平10~201

非二氫吡啶類

房室傳導(dǎo)阻滯、心功能抑制維拉帕米40~1202~3維拉帕米緩釋片120~2401地爾硫卓緩釋片90~3601~247鈣拮抗阻滯劑分類口服降壓藥物每天計量（mg）分服次數(shù)主要不良二.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）（一）作用機制

抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，使血管緊張素Ⅱ生成減少，使小動脈擴張，減輕外周阻力而降壓。（二）適應(yīng)癥

對肥胖、糖尿病和靶器官受損的高血壓者具有較好的療效。常用于伴心室肥大、心力衰竭、心絞痛、心肌梗死后、左室功能不全、頸動脈粥樣硬化、非糖尿病腎病、糖尿病腎病、蛋白尿/微量蛋白尿、代謝綜合征的高血壓患者。特別適用于老年高血壓和合并糖尿病的患者。48二.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）（一）作用機制11（三）不良反應(yīng)

最常見不良反應(yīng)為刺激性干咳，多見于用藥初期，其他不良反應(yīng)有低血壓、皮疹，偶見血管性神經(jīng)性水腫及味覺障礙。長期應(yīng)用有可能導(dǎo)致血鉀升高，應(yīng)定期監(jiān)測血鉀和血肌酐水平。（四）禁忌癥

高血鉀癥、妊娠和雙側(cè)腎動脈狹窄者禁用；血肌酐＞3mg使用需謹(jǐn)慎。49（三）不良反應(yīng)12血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑分類口服降壓藥物每天計量（mg）分服次數(shù)主要不良反應(yīng)

ACEI咳嗽、血鉀升高、血管性水腫卡托普利25~3002~3依那普利2.5~402貝那普利5~401~2賴諾普利2.5~401雷米普利1.25~201福辛普利10~401西拉普利1.25~51培哚普利4~81咪達普利2.5~10150血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑分類口服降壓藥物每天計量（mg）分服次三、血管緊張素‖受體拮抗劑（ARB)（一）作用機制

使血管緊張素Ⅱ不能作用于相應(yīng)的受體而使血壓降低。于ACEI相比，其抗高血壓療效相當(dāng)，但本類藥不影響激肽分解相關(guān)激肽酶Ⅱ活性。（二）適應(yīng)癥

對肥胖、糖尿病和靶器官受損的高血壓者具有較好的療效。尤適用于伴心力衰竭、心肌梗死后、糖尿病患者。51三、血管緊張素‖受體拮抗劑（ARB)（一）作用機制14（三）不良反應(yīng)

長期應(yīng)用有可能導(dǎo)致血鉀升高、血管性水腫（罕見）。應(yīng)定期監(jiān)測血鉀和血肌酐水平。（四）禁忌癥

高血壓鉀癥、妊娠和雙側(cè)腎動脈狹窄者禁用；血肌酐＞3mg使用需謹(jǐn)慎。

本藥的治療對象和禁忌癥與ACEI相同，是ACEI不良反應(yīng)的替換藥。52（三）不良反應(yīng)15血管緊張素‖受體拮抗劑分類口服降壓藥物每天計量（mg）分服次數(shù)主要不良反應(yīng)血管緊張素‖受體拮抗劑血鉀升高、血管性水腫（罕見）氯沙坦25~1001

纈沙坦80~1601

厄貝沙坦150~3001

替米沙坦20~801

坎地沙坦4~321

奧美沙坦20~401

53血管緊張素‖受體拮抗劑分類口服降壓藥物每天計量（mg）分服次四、利尿藥（一）作用機制

促進機體排水排鈉，使細(xì)胞外液和血漿量減少，進而使血壓下降。同時還可以使小動脈壁對血管活性物質(zhì)如兒茶酚胺的反應(yīng)性降低，或使局部釋放前列環(huán)素或其他血管活性物質(zhì)，導(dǎo)致小動脈擴張而降低血壓。（二）適應(yīng)癥

常單獨用于抗輕度高血壓，也與其他藥物合用治療中、重度高血壓，尤適于伴心衰、浮腫患者；對鹽敏性高血壓，合并肥胖或糖尿病，更年期女性，更年期女性和老年人有較強的降壓效果。54四、利尿藥（一）作用機制17（三）不良反應(yīng)

乏力。長期使用易導(dǎo)致糖耐量降低、血糖升高，高尿酸血癥等代謝紊亂及血液中膽固醇與甘油三酯升高，高密度脂蛋白降低與性欲減退等并發(fā)癥，故一般在醫(yī)師的指導(dǎo)下間斷使用。（四）禁忌癥

痛風(fēng)者禁用；保鉀排鈉劑不宜與ACEI合用；腎功能不全者禁用。袢利尿劑主要適用于高血壓伴腎功能不全者。55（三）不良反應(yīng)18利尿藥的分類口服降壓藥物每天計量（mg）分服次數(shù)主要不良反應(yīng)噻嗪類利尿藥血鉀、血鈉減低，血尿酸升高氫氯噻嗪6.25~251

氯噻酮12.5~251

吲達帕胺0.625~2.51

吲達帕胺緩釋片1.51

袢利尿藥血鉀減低呋塞米20~802

保鉀利尿藥血鉀增高阿米洛利5~101~2

氨苯蝶啶25~100

醛固酮拮抗劑血鉀增高、男性乳房發(fā)育螺內(nèi)酯20~401~3

依普利同

56利尿藥的分類口服降壓藥物每天計量（mg）分服次數(shù)主要不良反應(yīng)五、β受體阻滯劑（β-BK）（一）作用機制

抑制心肌收縮力、減慢心率，使心輸出量減少而降低血壓。（二）適應(yīng)癥

適用于合并有心絞痛、心肌梗死后、快速性心律失常、穩(wěn)定型充血性心力衰竭和妊娠的高血壓患者。同時適用于輕中度高血壓，特別是靜息時心率較快（＞80次/分）的中青年，對腎素活性偏高或合并心絞痛的患者尤為適用。對老年高血壓療效較差。57五、β受體阻滯劑（β-BK）（一）作用機制20（三）不良反應(yīng)

中樞系統(tǒng)如多夢、眩暈、疲乏等；消化系統(tǒng)如腹瀉、惡心、便秘等；四肢冰冷、發(fā)紺；支氣管痙攣；低血壓；心動過緩。（四）禁忌癥

支氣管哮喘；心力衰竭、急性肺水腫；病態(tài)竇房結(jié)綜合癥；心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯；糖尿病（因能減少胰島素分泌、干擾糖代謝);慢性阻塞性肺氣腫；外周血管病者禁用或慎用。58（三）不良反應(yīng)21β阻滯劑分類口服降壓藥物每天計量（mg）分服次數(shù)主要不良反應(yīng)β阻滯劑支氣管痙攣、心功能抑制比索洛爾2.5~101

美托洛爾平片50~1002

美托洛爾緩釋片47.5~1901

阿替洛爾12.5~501~2

普萘洛爾30~902~3

倍他洛爾5~201

α-β阻滯劑體位性低血壓、支氣管痙攣拉貝洛爾200~6002

卡維地洛12.5~502

阿羅洛爾10~201~2

59β阻滯劑分類口服降壓藥物每天計量（mg）分服次數(shù)主要不良反應(yīng)常用降壓藥物的適應(yīng)癥60常用降壓藥物的適應(yīng)癥23適應(yīng)癥CCBACEIARBDβ-BK左室肥厚＋＋＋±﹣腎功能不全±＋＋＋*﹣頸動脈增厚＋±±﹣﹣心絞痛＋＋＋﹣＋心肌梗死后﹣＃＋＋＋**＋心力衰竭﹣＋＋＋＋慢性腦血管?。捞悄虿　溃扩佇姆款潉宇A(yù)防-﹣＋﹣＋蛋白尿|微蛋白尿﹣＋＋﹣﹣老年人＋＋＋＋﹣血脂異常±＋＋﹣﹣注:CCB:二氫吡啶類鈣通道阻滯劑；ACEI：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑；ARB：血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑；D：噻嗪類利尿劑；β-BK：β受體阻滯劑；

+:適用；-：證據(jù)不足或不適用；±：可能適用；*：袢利尿藥；**：螺內(nèi)酯

對伴心肌梗死病史者可用長效CCB。61適應(yīng)癥CCBACEIARBDβ-BK左室肥厚＋＋＋±﹣腎功能高血壓藥物治療的現(xiàn)狀

單一用藥的治療優(yōu)點是服藥方便、花費少，但是單一用藥一般僅可控制40-60%，甚至更少患者的血壓，高血壓二級或三級療效差。

常用藥物療效曲線低下，如果效果不好時逐漸增加劑量時，療效雖然增加不多，但不良反應(yīng)卻明顯增加。患者并發(fā)癥或危險因素限制了充足劑量的使用。由于高血壓的發(fā)病機制涉及遺傳、生活環(huán)境改變、不良生活習(xí)慣以及腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）、交感神經(jīng)系統(tǒng)、體液容量系統(tǒng)等多個神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)功能異常，單藥治療血壓達標(biāo)率低，而且只能對高血壓的某種機制進行干預(yù)，療效有限。目前在臨床工作中已經(jīng)廣泛應(yīng)用聯(lián)合降壓藥物治療。62高血壓藥物治療的現(xiàn)狀單一用藥的治療優(yōu)點是服藥方便、花費少聯(lián)合降壓用藥的優(yōu)點

原發(fā)性高血壓的病因不明，體內(nèi)決定血壓水平的機制較多。因此，從病理、生理角度高血壓的治療不應(yīng)局限在針對一個靶點。包括作用機制不同的藥物降壓作用可能協(xié)同或互補；小劑量聯(lián)合可以減少單一大劑量用藥導(dǎo)致的嚴(yán)重不良反應(yīng)；并用藥物可以互相限制另一藥物誘導(dǎo)的不良代償；與利于防止患者存在的多種危險因素和并發(fā)癥。

聯(lián)合降壓治療可干預(yù)多種升壓機制。低劑量抗高血壓藥物的聯(lián)合治療，可減少不良反應(yīng)；兩種不同峰效應(yīng)的聯(lián)合治療，還可延長降壓時間，達到長效、平穩(wěn)降壓，并達到對靶器官的保護。血壓輕度升高且總體心血管危險降低的患者起始治療可以選用單藥。但起始血壓為2級、3級高血壓，以及血壓在正常值、但心血管危險高或極高的患者，應(yīng)該選用兩種藥物小劑量治療。63聯(lián)合降壓用藥的優(yōu)點原發(fā)性高血壓的病因不明，體內(nèi)決定血壓水降壓藥聯(lián)合用藥示例噻嗪類利尿劑和β受體阻滯劑用于無并發(fā)癥、無靶器官損害的高血壓患者。小劑量合用對血糖、血脂和尿酸影響不大。噻嗪類利尿劑和ARB用于高血壓合并心力衰竭、高血壓合并左心室肥厚、單純收縮期高血壓。64降壓藥聯(lián)合用藥示例噻嗪類利尿劑和β受體阻滯劑27噻嗪類利尿劑和ACEI用于高血壓合并心力衰竭、單純收縮期高血壓和老年人高血壓。ACEI抑制RAAS，使Ang‖減少，繼發(fā)醛固酮減少，尚減少利尿劑產(chǎn)生的副作用。CCB（二氫吡啶類）和利尿劑用于單純收縮期高血壓和老年人高血壓。兩者均可興奮交感神經(jīng)系統(tǒng)。理論上無相加降壓作用，臨床試驗聯(lián)合應(yīng)用較單藥療效增加。65噻嗪類利尿劑和ACEI28CCB（二氫吡啶類）和β阻滯劑用于高血壓并冠心病。降壓有疊加作用，并中和彼此觸發(fā)的反饋調(diào)節(jié)。CCB（二氫吡啶類）和ACEI適用于高血壓腎病，高血壓合并冠心病，高血壓伴動脈粥樣硬化。兩藥連用有效控制率可達80%以上，ACEI抑制CCB心動過速和踝部水腫的副作用。6629CCB（二氫吡啶類）和β阻滯劑用于高血壓并冠心病。降壓有疊加作用，并中和彼此觸發(fā)的反饋調(diào)節(jié)。CCB（二氫吡啶類）和ACEI適用于高血壓腎病，高血壓合并冠心病，高血壓伴動脈粥樣硬化。兩藥連用有效控制率可達80%以上，ACEI抑制CCB心動過速和踝部水腫的副作用。67