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文檔簡介
1?外科用藥及消毒防腐
苯扎氯鞍
英文通用名稱:BenzalkoniumChloride
其他名稱:邦迪、潔爾滅、氯化苯甲姪鞍、氯化茉二甲姪鞍、氯化茉烷鞍、BcnzakoniumChloridc>Bcnzaltcx^Pharmatexo
【臨床應(yīng)用】
用于手術(shù)前皮膚消毒、黏膜和傷口消毒及手術(shù)器械消毒。
用于女性避孕。
本藥貼劑可用于皮膚小創(chuàng)傷、擦傷等。
還可用作藥用防腐劑。
【藥理】
1?約效學(xué)木約為季鞍鹽類陽離了表面活性劑,通過改變細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性,使細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外滲,從而阻礙細(xì)菌代謝,起到殺滅作用。對革蘭陽性菌作用較強,對銅綠假單胞菌、抗酸桿菌和細(xì)菌芽砲菌無效。由于本藥能與蛋口質(zhì)迅速結(jié)合,因此在血、棉花、纖維素和有機物存在時,作用顯著降低。
此外,本藥還可作為外用殺精子藥,作用于精子頂體,接觸5秒鐘即可使精子停止游動并死亡;且作用迅速,不影響陰道菌群。
2?藥動學(xué)用丁?殺精子吋,霜劑、片劑、栓劑的作用時間相應(yīng)為10小時、3小時、4小時。本藥不被陰道黏膜吸收,故不進入血液和乳汁。
【注意事項】
禁忌癥對本藥過敏者。
慎用尚不明確。
藥物對妊娠的影響尚不明確木藥是否通過胎盤,孕婦使用應(yīng)權(quán)衡利弊。
藥物對哺乳的影響哺乳婦女使用應(yīng)權(quán)衡利弊。
【不良反應(yīng)】
1?罕見過敏反應(yīng)。
用于消毒時,曾有引起變應(yīng)性結(jié)膜炎、視力減退、接觸性皮炎的報道。
也有使用3%溶液灌腸數(shù)分鐘后引起惡心、冷汗、甚至死亡的報道。
用作陰道沖洗亦有引起死亡的報道。
5?用于殺精了時,未觀察到明顯不良反應(yīng)。
[國外不良反應(yīng)參考]
呼吸系統(tǒng)可見支氣管痙攣、鼻炎,有出現(xiàn)呼吸停止的個案報道。
免疫系統(tǒng)可見過敏反應(yīng)。
胃腸道口J見口腔黏膜部位的灼燒痛及流涎,冇出現(xiàn)嘔吐及唇部、舌部、口腔、咽部、喉部、食管、胃部紅斑的個案報道。
4?皮膚可見接觸性皮炎。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【給藥說明】
木藥與肥皂和其他陽離子表面活性劑、枸椽酸鹽、碘化物、硝酸鹽、高鎰酸鹽、水楊酸鹽、銀鹽、酒石酸鹽和生物堿冇配伍禁忌。與鋁鹽、熒光索鈉、過氧化氧、口陶土、含水羊毛脂和某些碳胺谿有配伍禁忌。與某些合成橡膠和塑料中的成分亦可冇配伍禁忌。
本藥溶液不宜用于膀胱鏡、眼科器械、合成橡膠制品、軟質(zhì)角膜接觸鏡的消毒,使用角膜接觸鏡者不可使用含有木藥的滴眼液。
本藥應(yīng)避免長期、反復(fù)使用,以防引起過敏反應(yīng)。
4?木藥溶液用于發(fā)炎或受刺激組織時的濃度應(yīng)比用于止常組織時的低。
國內(nèi)資料顯示本藥溶液0.1%以下濃度對皮膚無刺激性。但國外資料建議濃度高于0.02%的溶液不宜用于黏膜(陰道黏膜除外)的消毒。
木藥用于金屬器械消毒吋需加0.5%的亞硝酸鈉防銹。
經(jīng)陰道給藥用于避孕時,房事后至少2小時才可用清水沖洗。
&木藥貼劑用于皮膚小創(chuàng)傷時,用藥部位如出現(xiàn)燒灼感、瘙癢、紅腫等情況,應(yīng)停止用藥,并將局部藥物洗凈。
9?用藥時應(yīng)避免接觸眼、腦、腦膜、中耳等部位。若高于0.03%(1:3000)濃度的木藥溶液進入眼睛,應(yīng)立即反復(fù)用水沖洗。
口服口J造成惡心和嘔吐,濃溶液口J導(dǎo)致食管損傷或壞死。
意外的了宮內(nèi)或靜脈內(nèi)用藥可造成溶血。
12?用藥后的中毒癥狀包括因呼吸肌麻痹引起的呼吸困難、紫綃、其至窒息,及中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制、低血壓、昏迷和死亡。
13?屮毒反應(yīng)可采用對癥治療,必要吋可給予能緩和胃腸道刺激的藥物,但應(yīng)避免使用催吐劑,尤其是在吞服了濃溶液后。如服藥時間不超過1小時且口腔內(nèi)無灼你可考慮洗胃。中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮谿和膽堿酯酶抑制約不能扭轉(zhuǎn)呼吸肌麻痹,皮質(zhì)激素類藥可減輕口咽部水腫。
14?水溶液不得貯存于聚乙烯瓶內(nèi),避免與其所含的增塑劑發(fā)牛反應(yīng),使藥效消失。
【用法與用量】
成人
?常規(guī)劑量
?消毒
1?創(chuàng)面消毒:用0.01%的溶液。
皮膚及黏膜消毒:用0.1%的溶液。
深部傷口消毒:用0.005%的溶液。
術(shù)前洗手:用0.05%-0.1%的溶液浸泡5分鐘。
?膀胱灌洗膀胱和尿道灌洗:用0.005%以下的溶液。
?膀胱灌注作膀胱保留液:用0.0025%的溶液。
?陰道給藥
1?避孕:于房事前將藥物放入陰道內(nèi),5-10分鐘后可行房事。
陰道灌洗:用0.02%-0.05%的溶液。
?外用本藥貼劑。
體外
手術(shù)器械的消毒和保存:用0.1%的溶液。
2?作滴眼液防腐劑:用0.005%-0.02%的溶液。
[國外用法用量參考]
成人
?常規(guī)劑量
?消毒
1?術(shù)前皮膚、小傷口或撕裂傷消毒:用0.13%(1:750)的溶液。
2?皮膚、黏膜消毒:用0.01%-0.02%的溶液。
3?深部傷口消毒:用0.005%-0.03%(1:3000)的溶液。
?眼部沖洗用0.01%-0.02%的溶液。
?陰道灌洗用0.02%-0.05%的溶液。
?膀胱和尿道灌洗用0.005%-0.02%的溶液。
?膀胱灌注作膀胱保留液:用0.0025%-0.005%的溶液。
體外
導(dǎo)管消毒:用0.2%的溶液。
2?手術(shù)器械消毒:用0.13%(1:750)的溶液。
3?作滴眼液防腐劑:用0.013%(1:7500)-0.02%的溶液。
【制劑與規(guī)格】
苯扎氯錢貼0.4mg(吸收墊19minX19min)。
貯法:遮光、密閉在陰涼干燥處保存。
布洛芬Ibuprofen
【臨床應(yīng)用】
口服或局部給約用于緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、脊柱關(guān)節(jié)病、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等多種慢性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作期或持續(xù)性的關(guān)節(jié)腫痛癥狀。2?口服或局部給藥用于非關(guān)節(jié)性的多種軟組織風(fēng)濕性疼痛或炎癥,如肌腱及腱鞘炎、滑囊炎、肩痛、肌痛及運動后損傷性疼痛等。
口服給藥用于急性輕、屮度疼痛,如手術(shù)、創(chuàng)傷、勞損后疼痛、原發(fā)性痛經(jīng)、繼發(fā)性痛經(jīng)(放置宮內(nèi)節(jié)育器引起)、下腰疼痛、牙痛、頭痛等。
口服或直腸給藥可用丁感冒、急性上呼吸道感染、急性咽喉炎等疾病引起的發(fā)熱。
【藥理】
藥效學(xué)本藥為非備體類抗炎藥(NSAlDs),具冇鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用。鎮(zhèn)痛、抗炎作用機制:通過抑制細(xì)胞膜的環(huán)氧酶,抑制花生四烯酸代謝為炎性介質(zhì)前列腺素,從而減輕因前列腺素(PGEi、PGE2、PGIJ引起的局部組織充血、腫脹,降低局部周圍神經(jīng)對緩激肽等的痛覺皺感性。此外,木約還可通過作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)屮心而起到解熱作用。
臨床報道,本藥用于風(fēng)濕及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎時,其抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用與阿司匹林、保泰松相似,比對乙酰氨基酚強。
藥動學(xué)本藥口服易吸收,吸收率達90%以上。服藥后達峰時間為1.2-2.1小時;緩釋膠囊達峰時間為4-5小時;緩釋片達峰時間為(3.6±0.7)小時。服用分散片?、泡騰片及緩釋混懸劑,血藥峰濃度分別為33.66ng/ml(口服600mg).
(52.00±9.12)ug/ml及(20.81±30)ug/ml0血藥濃度在用量200mg時為22-27Ug/ml,用量400mg吋為23-45ug/ml,用量600mg吋為43-57ug/mlo藥物吸收后廣泛分布于腎上腺、卵巢、關(guān)節(jié)滑膜腔、甲狀腺、皮膚和脂肪組織中。本藥血漿蛋白結(jié)合率為99%。分布容積為(0.15±0.02)L/kgo月艮藥5小時后,關(guān)節(jié)液屮藥物濃度與血藥濃度相等;以后的12小時內(nèi)藥物在關(guān)節(jié)液屮的濃度高于血藥濃度。
本藥在肝臟代謝。藥物100%在24小吋內(nèi)排出。60%-90%隨尿排出,其中約1%為原形藥物;另有部分藥物隨糞便排出。單次給藥后半衰期為1?8-2小時。
【注意事項】
1?特別警示(1)心血管風(fēng)險:NSAlDs可能使嚴(yán)重心血管血栓形成事件、心肌梗死、腦卒中發(fā)生的風(fēng)險增加(以上情況均可能致死),這種風(fēng)險可能隨用藥持續(xù)時間而增加。有心血管疾病或心血管疾病風(fēng)險因素的患者風(fēng)險更大。木藥禁用于冠狀動脈旁路移植圍手術(shù)期疼痛的治療。(2)胃腸道風(fēng)險:NSATDs可能使嚴(yán)重胃腸道不良事件(包括胃或腸道出血、潰瘍和穿孔)發(fā)生的風(fēng)險增加(以上情況均可能致死),這些事件可以發(fā)生在用藥的任何時候,無警示癥狀。老年患者發(fā)生的風(fēng)險更大。
交叉過敏對阿司匹林或其他NSAIDs過敏者,也可能對木藥過敏。
禁忌癥(1)對本藥過敏者。(2)對阿司匹林或其他NSATDs過敏者。(3)活動性消化性潰瘍或潰瘍合并出血(或穿孔)者。(4)冠狀動脈旁路移植圍手術(shù)期患者(國外資料)。(5)孕婦。(6)哺乳期婦女。(7)脫水小兒禁用本藥滴劑。(8)冇皮膚破損或化膿性感染的患者禁用本藥外用制劑。
慎用(1)支氣管哮喘患者或有此病史者(可能引起支氣管痙攣)o(2)心功能不全、高血壓患者。(3)血友病或其他岀血性疾?。ò系K及血小板功能異常)患者。(4)有消化性潰瘍史者。(5)腸胃疾病患者。(6)嚴(yán)重肝功能不全者。(7)腎功能不全者。(8)紅斑狼瘡或其他免疫疾病患者。(9)6個月以下小兒。
藥物對妊娠的影響妊娠晚期用藥可使孕期延長,引起難產(chǎn)及產(chǎn)程延 孕婦禁用。美國食品藥品管理局(FDA)對木藥的妊娠安全性分級為D級。
藥物對哺乳的影響哺乳期婦女禁用。
7?用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢杳或監(jiān)測用藥期間應(yīng)定期檢杳血常規(guī)及肝、腎功能。
【不良反應(yīng)】
消化系統(tǒng)可岀現(xiàn)消化不良(約16%),也較多見胃燒灼感、胃痛、惡心、嘔吐等,但癥狀較輕,停藥后即消失,不停藥也可耐受。偶見消化性潰瘍和消化道出血(發(fā)生率均低于1%),亦有因潰瘍而致穿孔的報道。
2?神經(jīng)系統(tǒng)偶可出現(xiàn)頭痛、嗜睡、暈眩、耳鳴等,發(fā)生率為1%-3%。抑郁或其他精神癥狀、視物模糊及屮毒性弱視少見。
肝臟肝毒性反應(yīng)輕微,可見肝功能異常,主要表現(xiàn)為氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
腎臟少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)下肢水腫。對一些有潛在性腎病的易感者可出現(xiàn)腎乳頭壞死的急性腎功能不全。血尿索氮及血清肌酸酊含量升高,肌酊清除率下降。
5?血液系統(tǒng)大劑量用藥可抑制血小板聚集而使出血時間延長(停藥24小時后該作用即可消失),還可出現(xiàn)口細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少甚至粒細(xì)胞缺乏、血小板缺乏及全血細(xì)胞減少。個別患者可因胃腸道隱血而致貧血。
6.皮膚過敏性皮膚反應(yīng)不常見,多為短暫性尊麻疹、紫瘢性或紅斑性改變,常伴有瘙癢。
7?呼吸系統(tǒng)易感者可出現(xiàn)支氣管哮喘發(fā)作。
【藥物和互作用】
?藥物-藥物相互作用
1?與維拉帕米、硝苯地平同用,本藥的血藥濃度升高。
2?與丙備舒同用,本藥排泄減少、血藥濃度升高,毒性增加,故同用時宜減少木藥劑量。
與抗糖尿病藥(包描口服降糖藥)同用,可增強抗糖尿病藥的降糖作用。
木藥可升高地高辛的血藥濃度。同用吋應(yīng)注意調(diào)整地高辛的劑量。
與甲氨蝶吟同用,可減少甲氨蝶吟的排泄,升高其血藥濃度,英至可達中毒水平。故木藥不應(yīng)與中、大劑量甲氨蝶吟同用。
本藥可抑制苯妥英的降解。
本藥與抗高血壓藥、咲塞米同用,可減弱后者的降壓作用。與咲塞米同用時,還可減弱后者的排鈉作用。
&本藥與其他NSATDs.皮質(zhì)激索、促腎上腺皮質(zhì)激索同用可増加胃腸道不良反應(yīng),并有致潰瘍和/或出血的危險。
本藥與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用,冇增加出血的危險。同用抗凝血藥的患者,服藥的最初兒日應(yīng)隨時監(jiān)測其凝血酶原時間。
木藥長期與對乙酰氨基酚同用可增加腎臟不良反應(yīng)。
?藥物-酒精/尼古丁相互作用
使用木藥期間飲酒,可增加胃腸道不良反應(yīng),并有致潰瘍和出血的危險。
?藥物-食物相互作用
食物可減慢本藥吸收,但并不影響吸收總量。
【給藥說明】
1.應(yīng)用本藥解熱、鎮(zhèn)痛時還應(yīng)針對病因治療。
治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等多種慢性關(guān)節(jié)炎時,本藥應(yīng)與其他慢作用抗風(fēng)濕藥同用以控制類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的活動性及病情進展。
3?對應(yīng)用阿司匹林或其他NSAIDs引起胃腸道不良反應(yīng)的患者,可改用木藥,但應(yīng)密切注意不良反應(yīng)。
對其他抗風(fēng)濕藥物耐受性差者叮能對本藥有良好耐受性。
5?有潰瘍病史者使用本藥,宜嚴(yán)密觀察或加用抗酸藥。
6?應(yīng)用木藥期間,再同時應(yīng)用其他解熱鎮(zhèn)痛類藥應(yīng)謹(jǐn)慎。
泡騰片應(yīng)溶解于開水或溫水后口服使用。
本藥局部給藥時,僅可用于完整皮膚。勿與眼睛及黏膜接觸,切勿入口。
木藥直腸給藥吋,應(yīng)用助推器將藥栓推入肛門深處。
用藥期間如出現(xiàn)胃腸出血、肝腎功能損害、視力障礙、血象異常以及過敏反應(yīng)等,應(yīng)立即停藥。
11?用藥過量的癥狀及處理:(1)用藥過量可引起頭痛、嘔吐、倦睡、血壓降低等,通常癥狀在停藥后即可自行消失。約20%用藥過量者在服藥后4小時出現(xiàn)中毒癥狀,包括:抽搐、昏迷、視物模糊、復(fù)視、眼顫、耳鳴、心率減慢、腹痛、惡心、血樂、腎功能不全。⑵用藥過量應(yīng)作緊急處理,包括催吐或洗胃,口服活性炭、抗酸藥或(和)利尿藥,輸液,保持良好的血液循環(huán)及采用其他支持療法。由于持續(xù)的嘔吐、腹瀉或液體攝入不足而出現(xiàn)明顯的脫水時,需糾正水及電解質(zhì)平衡。
【用法與用量】
成人
?常規(guī)劑量
?口服給藥
1?抗風(fēng)濕:一次0.4-0.8g,-H3-4次。類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎比骨性關(guān)節(jié)炎用量大。一日最大用藥量不超過2.4g0
輕、屮度疼痛:(1)一次0.2-0.4g,每4-6小吋1次。一日最大用藥量不宜超過2.4g。(2)分散片:推薦劑量為一次0.2-0.4g,—Fl3次。(3)緩釋片:一次0.3-0.6g,早、晚各1次。(4)緩釋膠囊:一次0.3g,早、晚各1次。(5)緩釋混懸劑:推薦劑量為一次0.3-0.6g,一日2次。
發(fā)熱:(1)一次0.2g,—H3-4次。(2)分散片:推薦劑量為一次0.2-0.4g,一日3次。(3)緩釋混懸劑:推薦劑量為一次0.3-0.6g,一日2次。
抗炎:(1)緩釋片:一次0.3-0.6g,早、晚各1次。(2)緩釋膠囊:一次0.3g,早、晚各1次。(3)緩釋混懸劑:推薦劑量為一次0.3-0.6g,一日2次。
?局部給藥乳膏:依患處而積大小,取適量輕揉患處,一日3-4次。搽劑:涂患處,一次2-4ml,一日3次。
?直腸給藥一次100mg,如需再次用藥應(yīng)間隔4小吋以上。
兒童
?常規(guī)劑量
?口服給藥12歲以上兒童用法用量同成人(除風(fēng)濕性疾?。﹐1-12歲兒童用法用量如下:
發(fā)熱:(1)分散片、混懸液:推薦劑量為一日20嗎/血,分3次服用。(2)緩釋混懸劑:推薦劑量為一Fl20mg/kg,分2次服用。(3)混懸滴劑具體用法如下:一次5-10mg/kg,需要時每6-8小時重復(fù)使用,每24小時不超過4次。或參照下表,用滴管量取。使用前請搖勻使用后請清洗滴管。
年齡、體重劑量表
年齡 體重(kg)
劑量(次)
6-11月
5.5—8.0
1滴管(1.25ml)
12-23月
2-3歲
&1-12.0
12.1-15.9
1.5滴管(1.875ml)
2滴管(2.5ml)
2?疼痛:(1)分散片、混懸液:推薦劑量為一030mg/kg,分3次服用。(2)緩釋混懸劑:推薦劑量為一F130mg/kg,分2次服用。(3)混懸滴劑用法用量同發(fā)熱項。
風(fēng)濕性疾?。河枚?2歲以上兒童,混懸液推薦劑量為一次0?3-0.4g,一日3-4次。
?局部給藥參見成人“局部給藥”o
?直腸給藥1-3歲患兒:一次50mg,寒肚門內(nèi)。如癥狀無緩解,每4-6小時可重復(fù)給藥1次,24小時不超過200mg。3歲以上患兒:一次100mgo
【制劑與規(guī)格】布洛芬片(1)0.Igo(2)0.2go
貯法:密閉保存。
布洛芬分散片50mgo
貯法:遮光、密封,于陰涼干燥處保存。
布洛芬泡騰片O.lg。
貯法:密封,于陰涼干燥處保存。
布洛芬緩釋片0.3g。
貯法:密封,于陰涼處保存。
布洛芬膠囊(1)0.Igo(2)0.2go
貯法:密閉保存。
布洛芬緩釋膠囊0.3?
貯法:密閉保存。
布洛芬顆粒(DO.lgo(2)0.2go
貯法:密閉保存。
布洛芬干混懸劑34g:1.2go
貯法:密閉保存。
布洛芬糖漿10ml:0.2go
貯法:密閉保存。
布洛芬口服溶液10ml:0?lgo
貯法:密閉保存。布洛芬口服混懸液貯法:遮光、密閉,布洛芬緩釋混懸劑貯法:遮光、密封,
(l)5ml:0.lgo(2)60ml:1.2go(3)100ml:2go于陰涼處保存。
100ml:3go
于陰涼處保存。
布洛芬混懸滴劑15ml:0.6go
貯法:遮光、布洛芬滴劑貯法:密閉,布洛芬搽劑貯法:密閉,
密封保存。
20ml:0.8go
在陰涼處保存。
(1)5ml:0.25go(2)50ml:2.5g?在陰涼處保存。
布洛芬乳膏20g:lgo
貯法:密閉保存。
布洛芬栓lOOmgc
貯法:密閉保存。
小兒布洛芬栓(l)50mgo(2)lOOmgo貯法:遮光,密閉,在陰涼干燥處保存。
復(fù)方地奧司明
英文通用名稱:CompoundDiosmin
其他名稱:愛脈朗、地奧司明-陳皮昔、Alvenoro
【組成成分】
木藥主要成分為地奧司明、陳皮昔。
【臨床應(yīng)用】
主要用于治療慢性靜脈功能不全、痔瘡、關(guān)節(jié)水腫、靜脈性下肢潰瘍、經(jīng)前期綜合征、糖尿病患者的微血管病變和繼發(fā)性上肢淋巴水腫。
【藥理】
1?藥效學(xué)地奧司明為黃酮類衍生物,動物試驗表明其對微循環(huán)、水腫形成、淋巴功能及毛細(xì)血管濾過性、脆性和通透性具冇調(diào)節(jié)作用,能降低毛細(xì)血管通透性和增加毛細(xì)血管阻力。作用機制主要為:(1)通過延長去甲腎上腺素誘導(dǎo)的靜脈收縮吋間而增強靜脈張力(在發(fā)熱、酸屮毒狀態(tài)下仍有此作用)。⑵降低白細(xì)胞與血管內(nèi)皮細(xì)胞的黏附與移行,減少崩解后炎性物質(zhì)(如組胺、緩激肽、補體、白三烯、而列腺素、過多的口由基等)的釋放,從而使毛細(xì)血管通透性降低。(3)降低血液黏滯度,加快血液流速,從而改善微循環(huán)瘀滯。(4)改善淋巴循環(huán),加快組織液冋流,減輕水腫。
木藥用于痔瘡,既可減輕痔瘡的急性癥狀,也可降低其發(fā)作頻率和持續(xù)吋間。
藥動學(xué)本藥口服吸收良好,其微?;苿┡c小腸的接觸面積較非微粒化制劑增加20倍,吸收能力增加4倍,臨床療效增加30%以上。單劑口服本藥微?;苿﹍g后1小時起效,治療1周后靜脈張力的增加可維持24小時。吸收后分布在各組織中,無蓄積的危險性。其代謝產(chǎn)物為酚酸和馬尿酸。經(jīng)一次腸肝循環(huán)后,約80%從糞便排出,多在24-48小吋內(nèi)排出體外。消除半衰期為11小時。
【注意事項】
1?禁忌癥對地奧司明過嫩者。
2?慎用尚不明確。
藥物對妊娠的影響本藥用于治療妊娠后期痔瘡時,具有明顯的療效和可靠的安全性,不會影響懷孕、胎兒發(fā)育及新生兒的形態(tài)學(xué)改變。
藥物對哺乳的影響尚不明確。
【不良反應(yīng)】患者對地奧司明的耐受性良好,不良反應(yīng)包括消化道反應(yīng)和口主神經(jīng)功能紊亂癥狀,如惡心、嘔吐、腹痛、消化不良、腹瀉、失眠、頭暈、頭痛、嗜睡及焦慮等,但無需停藥。
[國外不良反應(yīng)參考]
1?精神神經(jīng)系統(tǒng)冇失眠、嗜睡、眩暈、頭痛、焦慮和疲勞的報道。
2?胃腸道罕見惡心、嘔葉、消化不良、腹痛及腹瀉的報道。
3?皮膚冇引起濕殄及玫瑰糠殄的報道,停藥后可恢復(fù)。
【藥物和互作用】
尚不明確。
【用法與用量】
成人
?常規(guī)劑量
口服給藥
1?慢性靜脈功能不全:一次0.5g,一日2次。
痔瘡:一次0.5g,一□2次。急性發(fā)作前4日一日3g,后3口一口2g,然后以一日lg維持至癥狀消失。
3?妊娠后期痔瘡:前4H—H3g,后3R-R2g,維持劑量為一日lg,至產(chǎn)后30日。
[國外用法用量參考]
成人
?常規(guī)劑量
口服給藥
1?慢性靜脈功能不全:一次0.5g,一日2次。
糖尿病患者的微血管病變和血流動力學(xué)異常:一次0.5g,一日2次,療程為30-420o
3?痔瘡:一次0.5g,一日2次。
4?繼發(fā)于乳腺癌常規(guī)治療后的上肢淋巴水腫:一次0.5g,-H2次,療程應(yīng)大于6個月。
預(yù)防術(shù)后血栓栓塞:術(shù)前1日每8小時lg,術(shù)前6小時再服lg,術(shù)后4T5口每口服用lg,同時使用低分子量肝素。
經(jīng)前期綜合征:一次0.5g,一日2次。
7?腿部靜脈潰瘍:一次0.5g,一Fl2次。
【制劑與規(guī)格】
復(fù)方地奧司明片0.5g(地奧司明0.45g、陳皮昔0.05g)。貯法:低于30°C保存。
復(fù)方角菜酸酯
英文通用名稱:
其他名稱:太寧、Titanorcinc
【組成成分】
每枚栓劑含角菜酸酯0.3g,二氧化鈦0.2g,氧化鋅0?4g等。
【臨床應(yīng)用】
1?用于痔瘡及其他肛門疾病引起的出血、疼痛、瘙癢、腫脹感等的對癥治療。
亦可用于肛門局部手術(shù)后的癥狀緩解。
【藥理】
本藥為肛門直腸黏膜的保護劑和潤滑劑。從海藻中提取的角菜酸酯可以在肛門直腸黏膜表面形成一層膜狀結(jié)構(gòu),這層膜可較長吋間覆蓋于黏膜表面,對有炎癥或受損的黏膜起保護作用。其潤滑作用口J使糞便易于排岀。另外,鈦和鋅的氧化劑為保護黏膜的成分,有止癢及減輕肛門和直腸黏膜充血的作用。
【注意事項】
尚不明確。
【不良反應(yīng)】
毒理實驗尚未觀察到本藥對組織的任何不良反應(yīng)。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【用法與用量】
成人
?常規(guī)劑量
?直腸給藥一日1-2枚。
【制劑與規(guī)格】
復(fù)方角菜酸酯栓3.4go
貯法:置于陰涼處保存。
高猛酸鉀
英文通用名稱:PotassiumPermanganate
其他名稱:過猛酸鉀、灰猛氧。
【臨床應(yīng)用】
用于急性皮炎或急性濕疹(尤其是繼發(fā)感染時)。
2?用于清洗潰瘍或膿瘡。
用于口腔含漱,膀胱、陰道沖洗和會陰及痔瘡坐浴等,起局部消毒殺菌的作用。
可用于口服嗎啡、阿片、馬錢子堿或有機毒物等屮毒吋洗胃及蛇咬傷的急救。
本藥還可用于水果、食(飲)具等的消毒,必要時亦可用于其他物品表面的消毒。
【藥理】
本藥為強氧化劑,對各種細(xì)菌、真菌等致病微生物冇殺滅作用。殺菌作用比過氧化氫強。體液存在時,可迅速降低其殺菌效果。另外,本藥被還原成二氧化猛,可與皮膚黏膜的蛋白結(jié)合成復(fù)合物,覆蓋于皮膚黏膜損害處。木藥低濃度具收斂作用,高濃度則有腐蝕作用。
【注意事項】
尚不明確。
【不良反應(yīng)】
木藥的結(jié)晶和高濃度溶液有腐蝕性。稀溶液反復(fù)多次使用亦可引起腐蝕性灼傷,可使皮膚、指(趾)甲著色。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【給藥說明】
與碘化物、還原劑和許多有機物存在配伍禁忌,不可并用,以避免發(fā)生爆炸。2?本藥水溶液易變質(zhì),故應(yīng)臨用前用溫水配制,并立即使用,配制時不可用手宜接接觸本藥,以免被腐蝕或染色,切勿將本藥謀入眼小。
本藥不同濃度對應(yīng)不同適應(yīng)癥,應(yīng)嚴(yán)格按用法與用量使用,如濃度過高可損傷皮膚和黏膜,長期使用,易使皮膚著色,停約后可逐漸消失。
4?用藥部位如有灼燒感、瘙癢、紅腫等情況,應(yīng)停止用藥,并將局部藥物洗凈。
應(yīng)用本藥消毒后的物品和容器叮被染為深棕色,應(yīng)及時洗凈,以免反復(fù)使用后著色加深難以除去。消毒部位如形成褐色斑,可用雙氧水或草酸洗去。
本藥因其氧化作用,對金屬有一定腐蝕性,故金屬器械不宜長久浸泡,且消毒后應(yīng)將殘留藥液沖凈。
口服木藥后的中毒癥狀有惡心、嘔吐、口腔黏膜著棕色,其至出現(xiàn)肝、腎功能損害、心血管功能抑制、循壞衰竭以及正鐵血紅蛋門尿等。其致死量約為10go
如謀服高濃度溶液小毒,可用溫水洗胃,然后服用牛奶、豆?jié){或氫氧化鋁凝膠以阻I上或延緩吸收。
【用法與用量】
成人
?常規(guī)劑量
?外用
1?急性皮炎或急性濕疹伴感染:以1:4000的溶液進行濕敷,濕敷的敷料放置患處0.5-1小時,一F13-5次。若損害廣泛且滲出液多,可采用藥浴。
潰瘍或膿瘍:用濃度為1:1000的溶液沖洗患處。
3?腋臭:用濃度為1:100的溶液。
嗎啡等藥物中毒:用1:5000的溶液洗胃。
蛇咬傷:用濃度為1:1000的溶液。
感染創(chuàng)面及膀胱炎:用0.1%-0.5%溶液沖洗。
7?陰道沖洗或坐?。河?.02%的溶液。
8?眼科:用0.01%-0.02%溶液。
?口腔漱口口腔含漱用0.02%-0.05%的溶液。
體外
物品消毒:用0.1%-1%的溶液,浸泡10-30分鐘。
【制劑與規(guī)格】
高猛酸鉀溶液0.025%-0.01%o
高猛酸鉀外用片(1)0.Igo(2)0.3go
貯法:置于密封玻璃或塑料瓶內(nèi),注意防濕,以免潮解失效。
過氧化氫
英文通用名稱:HydrogenPeroxide
其他名稱:雙氧水、HydrogenDioxide。
【臨床應(yīng)用】
用丁化膿性外耳道炎和中耳炎、文森口腔炎、齒齦膿漏、扁桃體炎及傷口清潔。
【藥理】
木藥為氧化性消毒劑。在過氧化氫酶的作用卜?迅速分解,釋放新生氧,對細(xì)菌組分發(fā)生氧化作用,干擾其酶系統(tǒng)而發(fā)揮抗菌作用,特別是專性厭氧菌對其敏感,新牛態(tài)的氧可降解內(nèi)毒素并抑制厭氧菌牛長。但本藥作用時間短暫,有機物質(zhì)存在吋?xì)⒕饔媒档?。局部涂抹沖洗后能產(chǎn)生氣泡,有利于清除膿塊,血塊及壞死組織。新生氧的氣泡進入組織內(nèi),壓迫毛細(xì)血管,口J起到止血和減輕充血的作用。
【注意事項】
尚不明確。
【不良反應(yīng)】
1?高濃度本藥可對皮膚和黏膜產(chǎn)生刺激性灼傷,形成疼痛性“白痂”。
木藥對II腔及舌黏膜有輕刺激性,連續(xù)應(yīng)用漱II可引起牙釉質(zhì)脫鈣和舌乳頭肥大,后者為可逆性。可交替用碳酸氫鈉含漱液。
本藥用于灌腸時,當(dāng)溶液濃度大于或等于0.75%可發(fā)主氣栓或(和)腸壞疽。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【給藥說明】
本藥不得與還原劑、強氧化劑、堿、碘化物混合使用。
木藥3%溶液沖洗細(xì)窄的根管時,壓力不可過大,以防大量氣泡進入根尖孔外的組織,或引起皮下氣腫。
【用法與用量】
成人
?常規(guī)劑量
?外用3%溶液清潔傷口。
【制劑與規(guī)格】
過氧化氫溶液3%(100ml:3g)o
貯法:遮光、密閉,在陰涼處(不超過20°C)保存。
依沙口丫喘
英文通用名稱:Ethacridine
其他名稱:彼芬、雷佛奴爾、利凡諾、利凡諾爾、乳酸依沙叮噪、
EthacridineLactate、Ethacridinum>Rivanolo
【臨床應(yīng)用】
1?作為屮期妊娠引產(chǎn)藥,用于終止12-26周妊娠。
用于外科創(chuàng)傷、黏膜感染等消毒,以及治療急性皮炎、滲出多的急性濕疹、化膿性皮膚?。ㄈ缒摪挴彛┑取?/p>
【藥理】
藥效學(xué)木藥用于中期妊娠引產(chǎn)時,對了宮肌有興奮作用,能刺激了宮肌收縮,使子宮肌緊張度增加,引起宮縮。動物實驗發(fā)現(xiàn)藥物對離體和在體子宮均能引起收縮,可增加子宮平滑肌收縮的頻率、幅度和張力,妊娠刀份越大,對子宮平滑肌的興奮性越強。藥物注入羊膜腔內(nèi)或?qū)m腔內(nèi),述可促使脫膜和胎盤組織變性、壞死,產(chǎn)生內(nèi)源性前列腺索,進一步加強子宮收縮和軟化松弛宮頸;當(dāng)胎盤功能受損后,血內(nèi)絨毛膜促性腺激素、孕酮和雌激素逐漸降低,亦破壞了維持妊娠的機制。此外,羊膜腔內(nèi)注藥后,胎兒死于宮內(nèi),也可誘發(fā)宮縮而動產(chǎn)。用藥后除陣縮疼痛外無其他不適癥狀,用藥至胎兒排出的時間平均在48小時左右,成功率達95%以上。
作為外用殺菌防腐藥時,本藥可抑制革蘭陽性菌,主要對球菌(尤其對鏈球菌)有抗菌作用,對某些革蘭陰性菌也有弱的抑制作用。其抗菌效力不受膿血蛋白質(zhì)的影響,無刺激性,毒性低,作用緩慢。在堿性環(huán)境中活性較強。
藥動學(xué)用于引產(chǎn)時,羊膜腔內(nèi)注射本藥后,經(jīng)12小時羊水中藥物濃度達高峰,少量進入母體血循環(huán)。Lewis等檢測24小時后血屮最高峰值為0.02ug/ml,對母體較安全。大部分藥物分布在胎兒的各種組織器官和體液中,其中胃液中含量最高。藥物經(jīng)產(chǎn)婦肝臟解毒后,由腎排泄,在24-36小吋尿屮排出量達最高峰,胎兒娩出后,尿中藥物濃度急驟下降,并很快消失。
【注意事項】
1?禁忌癥(1)對本藥過敏者。(2)肝、腎功能不全者。(3)嚴(yán)重貧血、心功能不全、急性傳染病及生殖器官炎癥患者均不宜應(yīng)用本藥。
慎用尚不明確。
藥物對妊娠的影響尚不明確。
4?藥物對哺乳的影響尚不明確。
5?用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測引產(chǎn)術(shù)前進行全而的體格檢查,檢測肝、腎功能和血常規(guī)。
【不良反應(yīng)】
主要為流產(chǎn)后出血較多和胎膜殘留率較高(可高達60%),其次為軟產(chǎn)道損傷(發(fā)生率為0.5%-3%,常見為宮頸撕裂或?qū)m頸管前壁或后壁穿孔)和感染。
宮縮開始后,常出現(xiàn)體溫上升和白細(xì)胞計數(shù)增高,有3%-4%的孕婦發(fā)熱達38°C以上。
極個別的孕婦有過敏反應(yīng)。
4?本藥中毒時表現(xiàn)為少尿、無尿、黃疸,肝、腎功能嚴(yán)重?fù)p害。注入劑量過大(超過lg)時可能引起產(chǎn)婦腎衰竭而死亡。
長期外用本藥溶液可能延緩傷口愈合。少數(shù)患者有皮膚刺激反應(yīng)。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【給藥說明】
1.木藥與含氯溶液、升汞、苯酚、碘制劑、堿性藥物有配伍禁忌。
本藥水溶液不穩(wěn)定,遇光易分解變色,使用前應(yīng)臨時配制。粉針劑用注射用水溶解,忌用生理鹽水溶解,以免析出沉淀。
木藥溶液如用于傷口患處,應(yīng)經(jīng)滅菌處理。
4?本藥必須住院使用。
5?為減少出血,一般以用于妊娠16-24周的引產(chǎn)為宜。
為減少感染并發(fā)癥,最好不用羊膜腔外給藥法。
本藥用丁?引產(chǎn)須掌握劑量,安全劑量為50-100mg,極量120mg,中毒劑量為500mg,一般用量為lOOmg以內(nèi)。超過lg可能引起急性腎功能損傷,其至死亡。
用藥后及流產(chǎn)過程中應(yīng)嚴(yán)密觀察全身狀況,注意孕婦的主訴和觀察產(chǎn)程進展情況,并作必要的處理。
體溫和白細(xì)胞上升超過24小時,而胎兒未排出,或排出后24小時體溫未下降,要考慮感染的可能。如出現(xiàn)體溫39°C以上,口細(xì)胞計數(shù)超過2X10%時,應(yīng)給以抗生素。
疑有胎盤滯留或殘留者需進行清宮,以防止岀血過多。
11?使用木藥引產(chǎn)的同吋,慎用其他引產(chǎn)藥(如靜脈滴注催產(chǎn)素);宮縮過強導(dǎo)致難以忍受的陣痛時,可予鹽酸哌替噪或阿托品緩解,以防軟產(chǎn)道損傷。
【用法與用量】
成人
?常規(guī)劑量
?宮腔內(nèi)羊膜腔外給藥如孕13-15周,羊水過少或羊膜腔穿刺失敗者可采用羊膜腔外引產(chǎn)法。孕婦排空膀胱后取膀胱截石位,常規(guī)外陰、陰道、宮頸消毒后,用宮頸鉗夾住宮頸前唇,將橡皮導(dǎo)管沿宮頸向?qū)m腔送入,將已配制的木約溶液(內(nèi)含lOOmg藥物,用注射用水稀釋)100ml注入導(dǎo)管。導(dǎo)管下端雙折用線扎緊,卷折在陰道內(nèi),塞紗布一塊以固定,術(shù)后24小時取出紗布和導(dǎo)管。
?羊膜腔內(nèi)給藥用于妊娠16周以后,經(jīng)腹壁能注入羊膜腔內(nèi)者。孕婦排空膀胱后,取仰臥位,選擇宮體最突出部位,羊水波動明顯處為穿刺點,用紗布持7號腰穿針垂直刺入腹壁,進入羊膜腔時有落空感,再繼續(xù)進針0.5-lcm后拔出針芯,冇羊水涌出后,將裝有本藥lOOmg溶液的注射器接在穿刺針上,再回抽羊水證實無誤后將藥液緩緩注入,撥針前須冋抽羊水。拔針前將針芯插入針內(nèi)快速拔針后,敷蓋消毒紗布,輕壓針眼。
?外用
?處理化膿感染的創(chuàng)面:(1)0.1%木藥溶液:沖洗或用浸藥的紗布濕敷。⑵片劑:將片劑配成0.1%-0.2%的溶液,用法同上。(3)軟膏:清洗創(chuàng)而后涂抹患處,每日1次或數(shù)次,也可用滅菌紗布覆蓋固定。
治療化膿性皮膚病、急性皮炎、滲出很多的急性濕疹:用0.02%溶液沖洗或濕敷。濕敷的方法為:用4-5層紗布,浸透藥液,置皮損上,每5-10分鐘換藥1次,持續(xù)1小時,每口可濕敷3-4次。
?經(jīng)耳給藥化膿性屮耳炎:0.2%的醇溶液(50%乙醇配制)滴耳。
?經(jīng)鼻給藥鼻竇炎:0.1%的溶液或用片劑配成0.1%-0.2%的溶液滴鼻。
?口腔給藥用片劑配成0.1%-0.2%的溶液口腔含漱。
【制劑與規(guī)格】
乳酸依沙口丫喘注射液⑴2ml:50mgo(2)10ml:lOOmgo
注射用乳酸依沙□丫曉lOOmgo
乳酸依沙叮噪片lOOmgo
乳酸依沙叮睫溶液(1)0.02%。(2)0.05%。(3)0.1%。
乳酸依沙II丫陀軟膏(1)10g:10mgo(2)10g:100mgo
咪座莫特
英文通用名稱:Imiquimod
其他名稱:艾達樂、合泰、麗科杰、麗科優(yōu)、聯(lián)邦艾徳欣、明欣利迪、南博、順峰疣特、天銳、Aldarao
【臨床應(yīng)用】
用于外生殖器和肛周尖銳濕疣。
用于面部及頭皮的非角化過度、非增生過度的光化性角化病(國外資料)。
用于表淺基底細(xì)胞癌(國外資料)。
【藥理】
藥效學(xué)木藥在體內(nèi)、外均能有效誘生多種細(xì)胞因子,包括Q-干擾素(IFN-ci)和腫瘤壞死因子a(TNF-a)等,在體外誘導(dǎo)外周血單核細(xì)胞生成下列多種細(xì)胞因子:IFN-a、TNF-a.白細(xì)胞介素(IL-1a、IL-1B、IL-6、IL-8、IL-10)>集落刺激因子(C-CSF、GM-CSF)及巨噬細(xì)胞類炎蛋白(MIP-la、MIP-lB)等,從而產(chǎn)生免疫調(diào)節(jié)和間接抗病毒作用。皮膚耐受性試驗表明,木約對人止常皮丿慶無刺激性。
藥動學(xué)單次局部給予本藥后經(jīng)皮再吸收較少。局部給藥(0.05ng/cm2)后1小吋,皮膚中的IFN-a.TNF-a達峰濃度。藥物的代謝產(chǎn)物(S-26704及S-22770)具有相似的免疫活性。尿和糞便的排泄率低于0.9%。
【注意事項】
1?禁忌癥對木藥過敏者(國外資料)。
慎用皮炎患者(國外資料)。
藥物對兒童的影響12歲以下兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。
4?藥物對妊娠的影響動物試驗表明,本藥無致癌、致突變、致畸作用,但尚缺乏在孕婦中的研究,孕婦使用應(yīng)權(quán)衡利弊。美國食晶藥晶管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。
藥物對哺乳的影響本藥是否經(jīng)乳汁分泌尚不明確。哺乳婦女使用應(yīng)權(quán)衡利弊。
【不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)多為輕、中度的局部皮膚炎癥反應(yīng),如局部皮膚可出現(xiàn)紅斑、水腫、糜爛、潰瘍、脫屑、灼熱、疼痛、瘙癢等;偶有短暫低熱,以上癥狀停藥后均能迅速恢復(fù)。如反應(yīng)輕微,可繼續(xù)用藥;若反應(yīng)嚴(yán)重,應(yīng)及時停藥。
[國外不良反應(yīng)參考]
心血管系統(tǒng)艾滋病患者用藥(每周口服200-500mg)后可出現(xiàn)低血壓等劑量限制性毒性反應(yīng)。
屮樞神經(jīng)系統(tǒng)有局部用藥后出現(xiàn)頭痛的報道。艾滋病患者用藥(每周口服200-500噸)后可有情緒變化等劑量限制性毒性反應(yīng)。
3?肌肉骨骼系統(tǒng)有局部用藥后發(fā)生肌痛的報道。
4?泌尿生殖系統(tǒng)如乳膏接觸到陰道口,可發(fā)生排尿困難。
胃腸道有局部用藥致腹瀉的報道。艾滋病患者用約(每周丨I服200-500mg)可冇嘔吐等劑量限制性毒性反應(yīng)。
皮膚常見的局部皮膚反應(yīng)為:紅斑、潰瘍、皮膚剝脫、水腫。如乳膏接觸到陰道口,可導(dǎo)致疼痛、紅腫等。
其他冇局部用藥后發(fā)生流感樣癥狀的報道。艾滋病患者用藥(每周口服200-500mg)后可出現(xiàn)疲乏、不適等劑量限制性毒性反應(yīng)。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【給藥說明】
1.本藥用于尿道內(nèi)、陰道內(nèi)、宮頸內(nèi)、宜腸內(nèi)或肛內(nèi)的人乳頭狀瘤疾病的治療作用尚不明確,故不推薦使用。
本藥用于治療基底細(xì)胞痔綜合征、著色性干皮病、表淺基底細(xì)胞癌(位于面部、手和肛門生殖器周圍)的安全性和有效性尚未確定。
對肚周和外生殖器組織疾病患者,需通過外科手術(shù)或其他藥物治愈后,方可局部給予本藥治療。
4?用藥期間,應(yīng)避免接觸眼睛、口、鼻等部位;應(yīng)避免性接觸(生殖器官、肛門或口),包括使用避孕套的性生活(因本藥可使避孕套和陰道用藥膜作用減弱,從而降低避孕效果)。
使用木藥時應(yīng)注意:(1)局部破損處應(yīng)避免使用木藥。(2)用藥前后應(yīng)洗手。(3)臨睡前用藥。(4)用藥部位不可用敷料封包。(5)用藥6-10小時后,建議用中性皂和清水將藥物洗掉。(6)應(yīng)持續(xù)使用,直到疣體完全清除(最快清除時間為2-4周,一般8-12周,最多不超過16周)。(7)未行包皮切除術(shù)者,若患處位于包皮內(nèi),應(yīng)每日將包皮上翻清潔。
國外資料提示用于治療表淺基底細(xì)胞癌時應(yīng)注意:(1)木藥適用丁?治療經(jīng)活檢確診的原發(fā)性表淺基底細(xì)胞癌、具有免疫力的成年患者。(2)適用于不適合外科手術(shù),并確定能夠隨訪的患者。(3)靶瘤應(yīng)當(dāng)局限于軀干(不包括肛門生殖器周圍)、頸部、四肢(不包描手腳)。
7?用藥后局部有輕度紅斑者,不必停約;如出現(xiàn)全身不適或較為明顯的局部皮膚反應(yīng)(如較明顯的水腫、糜爛、疼痛等)時,應(yīng)停用,待反應(yīng)減輕后再繼續(xù)用藥。&應(yīng)按推薦劑量使用本藥,如局部持續(xù)用藥過量會使皮膚反應(yīng)加重。有臨床報道,多劑量口服本藥(>200mg)可導(dǎo)致低血壓,該反應(yīng)在口服或靜脈補液后可消失。
【用法與用量】
成人
?常規(guī)劑量
?局部給藥尖銳濕疣:一周3次(星期一、三、五或二、四、六),將藥膏均勻涂抹一薄層于疣患處,輕輕按摩至藥物完全吸收,并保留6-10小時。
[國外用法用量參考]
成人
?常規(guī)劑量
?局部給藥
1?尖銳濕疣:5%乳膏,一周3次,臨睡前涂于患處,保留6-10小時,療程不超過16周。
2.光化性角化?。?%乳膏,一周2次,臨睡前涂于患處,保留8小吋,療程16周。
3?表淺基底細(xì)胞癌:5%乳膏,一周5次,臨睡而涂于患處,保留8小時,療程6周。
兒童
?常規(guī)劑量
?局部給藥尖銳濕疣:12歲及以上兒童,用法用量同成人。
【制劑與規(guī)格】
咪座莫特乳膏(1)0.25g:0.0125go(2)0.5g:0.025go(3)2g:0.lg。(4)3g:0.15go(5)5g:0.25go(6)10g:0.5go貯法:密閉,于陰涼處保存。
皮膚科用藥
阿昔洛韋
英文通用名稱:Aciclovir
其他名稱:阿侖、阿特米安、阿昔洛韋鈉、艾韋達、愛爾新、邦納、葆珍康、得爾力偉、東寶爾孚清、東藥琦銳、昔泰、和谷、濟民維新、建適遼、潔羅維、開糖環(huán)鳥苜、康達威、可包、克皰、麗科平、麗科欣、麗珠克毒星、洛芙、奈格、強尼、疑乙氧甲鳥瞟吟、清林、沙威洛、適患療、舒維療、水信克皰、蘇維樂、天誠昔爾、天默、天全息寧、韋信、唯甲、無環(huán)鳥、無環(huán)鳥甘、無環(huán)鳥甘鈉、無環(huán)鳥嚓吟、辛龍威、一夫康、因必斯、永信克皰、佑康、屮寶韋平、注力、AciclovirSodium、Aclovir、Acycloguanosine、Acyclovir、Acyclovirum>Cycloviran、Maynar>Milavir>Poviral>Viclovir>Viprcl>Virlcss、Virmcn>Virodex>Zovirax>Zycliro
【臨床應(yīng)用】
[SFDA說明書適應(yīng)癥]
單純皰疹病毒(IISV)感染:(1)口服用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)患者;對反復(fù)發(fā)作患者可用作預(yù)防。(2)靜脈制劑用于免疫缺陷者初發(fā)和復(fù)發(fā)性皮膚黏膜HSV感染的治療以及反復(fù)發(fā)作患者的預(yù)防廠也用于單純皰疹性腦炎的治療。(3)外用可用于HSV引起的皮膚和黏膜感染。
帶狀皰疹病毒(HZV)感染:(1)口服用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷輕癥患者的治療。(2)靜脈制劑用于免疫缺陷者嚴(yán)重帶狀皰疹或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。(3)外用可用于HZV引起的皮膚和黏膜感染。
免疫缺陷者水痘的治療。
眼部疾?。?1)急性視網(wǎng)膜壞死。(2)局部用藥:滴眼液或眼膏用于單純皰疹性角膜炎。
【藥理】
藥效學(xué)本藥為2'-脫氧鳥昔的無環(huán)類似物,系化學(xué)合成的核莒酸類抗病毒藥,在組織培養(yǎng)屮對HSV具冇高度的選擇性抑制作用。本藥進入被HSV感染的細(xì)胞后,與病毒編碼的特異性胸甘激酶結(jié)合,迅速轉(zhuǎn)化為無環(huán)鳥甘單磷酸,再通過細(xì)胞鳥昔激酶的作用轉(zhuǎn)化為無環(huán)鳥昔二磷酸,又經(jīng)其他細(xì)胞IW轉(zhuǎn)化為無環(huán)鳥苜三磷酸而與鳥昔三磷酸競爭,干擾HSVDNA聚合酶,從而抑制病毒DNA的合成。本藥還可在DNA聚合酶的作用卜,與增長的DNA鏈結(jié)合,引起DNA鏈的延伸中斷。由于對病毒的特殊親和力,本藥對宿主細(xì)胞毒性低。此外,本藥不僅冇高度抗病毒特性和低毒性,還具有良好的眼內(nèi)穿透性。
木藥對HSVI型的活性比阿糖腺昔、阿糖胞昔強,對HSVII型、水痘HZV、EB病毒也有抑制作用,對巨細(xì)胞病毒(CMV)活性較差。
.藥動學(xué)本藥口服吸收弟,15%-30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。健康成人給予本藥5mg/kg和10mg/kg靜脈滴注1小時后,平均穩(wěn)態(tài)血.藥濃度分別為9.8Pg/ml和20.7ug/ml;滴注7小時后,谷濃度分別為0.7ug/ml和2.3ug/mlol歲以上兒童,用量為250mg/m2者,其血藥濃度變化與成人5mg/kg用量者相近;而用量為500mg/m2者,其血藥濃度與成人10mg/kg用量者相近。3月齡以下嬰兒每8小時靜脈滴注10mg/kg,一次滴注持續(xù)1小時,其穩(wěn)態(tài)血紗峰濃度為13.8ug/ml,谷濃度為2.3ng/mlo成人一次口服200mg或400mg,每4小時1次,給藥5日,生物利用度為15%-20%。其中服用200mg劑量者,平均血藥峰濃度為0.56ug/ml,谷濃度為0.29ug/ml;服用400mg者峰濃度為l?2ug/ml,谷濃度為0.62Ug/ml。滴眼液滴眼30分鐘后,角膜藥物濃度為30.94ug/g,房水藥物濃度為6.39ug/ml;滴眼6小時后,角膜藥物濃度為
12.35ug/g,房水藥物濃度為0.15ug/mlo使用眼膏后,房水濃度可達17Pg/ml0本藥能廣泛分布至各組織與休液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸屮濃度高,腦脊液中濃度約為血藥濃度的一半。藥物口J通過胎盤。血漿蛋白結(jié)合率低(9%-33%)。在肝內(nèi)代謝。主要由腎排泄??诜r約14%以原形隨尿液排泄;注射時45%-79%以原形隨尿液排泄。隨糞便排泄率低于2%。呼出氣體屮含微量藥物。
主要代謝產(chǎn)物占給藥量的9%-14%,其半衰期約為2.5小時。肌肝清除率為50-80ml/min和15-50ml/min吋,半衰期分別為3小吋和3.5小吋。無尿者的半衰期為19.5小時,血液透析時為5.7小吋。本藥血液透析6小吋約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量較少。
遺傳、生殖毒性與致癌性
?遺傳毒性某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變,但無染色體改變依據(jù),故木藥是否具有致突變作用尚不確定。
?生殖毒性動物試驗證實,本藥對胚胎無影響。人劑量注射給藥吋口J致動物睪丸萎縮和精了數(shù)減少(人類一口口服400mg和lOOOmg,連續(xù)6個月未觀察到類似情況)。尚無對人類胚胎影響的確切資料。
?致癌性體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測定有致癌報道,但動物試驗未見致癌依據(jù),故本約是否具有致癌作用尚不確定。
【注意事項】
1?特別警示(1)木谿可引起急性腎衰竭,腎損害患者接受本藥治療時可出現(xiàn)死廣。(2)兒童、老年人、孕婦應(yīng)慎用本藥,或在監(jiān)測下使用。
2?交叉過皺對其他鳥嚓吟類抗病毒藥(如更昔洛韋、伐昔洛韋、泛昔洛韋等)過敏者,也可能對本藥過敏。
禁忌癥(1)對本藥過敏或有本藥過敏史者。(2)對伐昔洛韋過敏者(國外資料)。(3)壞疽型、大皰型、嚴(yán)重出血型帶狀皰疹及皮膚有嚴(yán)重繼發(fā)感染者禁用木藥凝膠。
4?慎用(1)對本藥不能耐受者。(2)糟神異?;?qū)?xì)胞毒性紗出現(xiàn)糟神反應(yīng)史者(因靜脈應(yīng)用本藥易產(chǎn)生精神癥狀)。(3)脫水者。(4)肝、腎功能不全者。
藥物對兒童的影響兒童用藥尚未發(fā)現(xiàn)特殊不良反應(yīng),但仍應(yīng)慎用。
藥物對老人的影響尚無充分的研究資料表明對65歲以上老人用藥和年輕人用藥有明顯不同,但老年人用藥仍應(yīng)謹(jǐn)慎。
7?藥物對妊娠的影響木藥能透過胎盤。孕婦用約應(yīng)權(quán)衡利弊。美國食品約品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為B級。
藥物對哺乳的影響本藥在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6-4.1倍,|詢未發(fā)現(xiàn)乳兒異常。哺乳期婦女用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。
用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測用藥前及用藥期間應(yīng)檢查腎功能。用藥期間應(yīng)監(jiān)測尿常規(guī)。
【不良反應(yīng)】
心血管系統(tǒng)少見低血壓、心悸、胸悶。
代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)可見膽固醇升高、三酰甘油升高。長期用藥偶見月經(jīng)紊亂。
呼吸系統(tǒng)少見呼吸困難。
4?肌肉骨骼系統(tǒng)可見肌痛。長期用藥可出現(xiàn)關(guān)節(jié)疼痛。
5?泌尿生殖系統(tǒng)可見腎衰竭、血尿、蛋白尿、尿素氮及血肌酸酎升高、尿沉渣中有紅細(xì)胞及黏液狀物。注射給藥特別是靜脈注射時,可見急性腎功能不全。大劑量注射給藥吋可致動物睪丸萎縮和精子減少(人類一日口服400mg和lOOOmg,連續(xù)6月未觀察到類似情況)。
6?神經(jīng)系統(tǒng)可見頭暈、頭痛、眩暈、局部麻痹、卜?肢抽搐、震顫、共濟失調(diào)、過度興奮、意識減退、意識模糊、昏迷、嗜睡、全身倦怠感、謔妄。罕見癲癇。氏期用藥少見失眠。
精神可見幻覺、易激惹。
&肝臟可見肝炎、黃疸、高膽?紅索血癥,總膽紅索輕度升高,血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶升高等。
宵腸道可岀現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、畏食、宵腸道痙攣等。
血液可出現(xiàn)貧血、血小板減少性紫瘢、彌散性血管內(nèi)凝血(DIC)、溶血癥、血紅蛋白減少、屮性粒細(xì)胞減少、紅細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少、血小板減少等。
11?皮膚(1)可見尊麻疹、風(fēng)疹、光敏性皮疹、史-約綜合征、中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑、瘙癢、脫發(fā)等。⑵外用多見皮膚輕度疼痛、灼痛、刺痛,述可見皮膚輕度發(fā)紅或微癢。長期用藥少見痊瘡。
12?眼可出現(xiàn)眼部不適、視覺異常等。經(jīng)眼給藥可見濾泡性結(jié)膜炎、淺層點狀角膜病變、結(jié)膜充血、淚點阻塞、眼瞼過敏、燒灼感、輕度疼痛等。
13?過敏反應(yīng)可出現(xiàn)過敏性反應(yīng),如發(fā)熱、頭痛、外周紅腫、血管神經(jīng)性水腫等。
14?其他(1)可出現(xiàn)淋巴結(jié)病、多汗等。(2)注射部位可出現(xiàn)局部疼痛、炎癥或靜脈炎。(3)冇報道,免疫缺陷患者用藥可出現(xiàn)血?栓形成、血小板減少性紫瘢、溶血、尿毒綜合征,甚至死亡。(4)嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本藥治療后可能引起HSV和HZV對木藥耐藥。
【藥物相互作用】
?藥物-藥物相互作用
1?三氟胸苜、阿糖腺首、安西他濱:[結(jié)果]合用具冇協(xié)同作用。
2?免疫增強藥(如聚肌甘酸-聚肌胞、左旋咪卩坐):[結(jié)果]合用治療病毒性角膜炎時,具有協(xié)同作用。
糖皮質(zhì)激索:[結(jié)果]合用于治療急性視網(wǎng)膜壞死綜合征及帶狀皰疹吋,具冇協(xié)同作用。
4?更昔洛韋、騰卬酸、猷丁安:[結(jié)果]合用具冇相加作用。與麟甲酸鈉合用,能增強本藥對HSV感染的抑制作用。
齊多夫定:[結(jié)果]合用可引起腎毒性,表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
腎毒性藥物:[結(jié)果]合用可加重腎毒性,特別對腎功能不全者更易發(fā)生。[處理]本藥應(yīng)避免與腎毒性藥物合用。
7?干擾素:[結(jié)果]本藥(經(jīng)眼給藥)與干擾素合用,具冇I?辦同作用。本藥(靜脈給藥)與干擾素或甲氨蝶吟(鞘內(nèi))合用,可能引起精神異常。
哌替噪:[結(jié)果]木藥大劑量與哌替噪合用,可發(fā)生哌替噪屮毒。
9?丙礦舒:[結(jié)果]合用可使本藥的排泄減慢,平均半衰期延長,AUC增加,從而導(dǎo)致藥物體內(nèi)蓄積。[機制]競爭性抑制有機酸分泌。
【給藥說明】
1?注射液配伍禁忌木藥靜脈制劑呈堿性,與其他藥物混合易引起pH值改變,故不宜與其他藥物配伍。
注射液的配制(1)靜脈滴注藥液配制方法:用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋(使用粉針劑前,需先將500噸加入10迅注射用水中,充分搖勻),使最后藥液濃度不超過7g/L,若濃度太高可引起靜脈炎。配好的藥液宜于12小時內(nèi)使用,不宜冷藏。(2)如發(fā)現(xiàn)析出結(jié)晶,使用時可釆用水浴加熱,完全溶解后仍可使用。3?不良反應(yīng)的處理方法(1)如岀現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)、腎臟不良反應(yīng),應(yīng)減量或終止給藥,并給予適當(dāng)處理。⑵如出現(xiàn)心悸、呼吸困難、胸悶、血清蛋門減少、膽固醇及三酰甘油升高、肝功能異常,應(yīng)終止給藥,并進行對癥治療。(3)外用時,如涂藥部位岀現(xiàn)灼熱感、瘙癢、紅腫等,應(yīng)停止用藥,并將涂藥部位洗凈。⑷靜脈給藥可引起腎小管阻塞,使血肌酸怔和尿素氮升高,但如給予適當(dāng)?shù)膭┝?、補充足量的水則可避免。
4?用藥過量的表現(xiàn)及處理方法(1)表現(xiàn):服用劑量大于20g,可出現(xiàn)興奮、激動、昏迷、震顫、無力。大劑量快速靜脈注射,可出現(xiàn)因肌酸酉干及血尿素氮升高而繼發(fā)疔衰竭。(2)處理:本藥無特殊解毒藥,主要采用對癥治療和支持療法。
①補充足量的水以防止藥物沉積于腎小管。②血液透析有助于約物排泄,對急性腎衰竭和血尿者尤為重耍。
5.尚無水痘發(fā)病后期才開始治療的有效性資料。宜于急性發(fā)作24小時內(nèi)進行治療。
目前尚無帶狀皰殄急性發(fā)作超過72小時才開始治療的研究資料。一旦出現(xiàn)皰殄的癥狀與體征,應(yīng)盡早治療。
如單純皰疹患者使用本藥后未見皮膚損害改善,則應(yīng)測試HSV對本藥的敏感性。
&生殖器皰疹為性傳播疾病,能在無癥狀時傳染,通過無癥狀的病毒排出。感染患者用藥期間,尚無資料證明能防止感染他人。故患者應(yīng)避免接觸患處,并避免性交,以免感染配偶。一旦出現(xiàn)癥狀或體征,應(yīng)立即治療。感染婦女易患宮頸癌,故患者至少應(yīng)1年檢查1次,以盡早發(fā)現(xiàn)。
木藥滴眼液水溶性差,在寒冷氣候下易析出結(jié)晶,使用吋需先溶解。
本藥外用制劑僅用于皮膚及黏膜,不能用于眼。涂藥時需戴指套或手套。
11?口服給藥:(1)生殖器復(fù)發(fā)性皰殄感染以口服間歇短程療法給藥有效。(2)本藥的口服劑量與療程不宜超過推薦標(biāo)準(zhǔn),生殖器復(fù)發(fā)性皰殄感染的長程療法也不宜超過6個刀。(3)口服給藥時應(yīng)讓患者補充足量的水,以防止藥物在腎小管內(nèi)沉積。
12?靜脈給藥:(1)本藥靜脈制劑專供靜脈滴注,不宜肌內(nèi)注射、皮下注射、靜脈注射。滴注宜緩慢(至少于1小時內(nèi)勻速滴注),以免引起腎小管內(nèi)藥物結(jié)晶沉積,引起腎功能損害。滴注時勿將藥液漏至血管外,以免引起局部皮膚疼痛及靜脈炎。(2)腎功能不全者不宜用本藥靜脈滴注,因滴速過快可引起腎衰竭。(3)靜脈滴注后2小吋,尿屮藥物濃度最高,此時應(yīng)讓患者補充足量的水,以防止藥物在腎小管內(nèi)沉積。(4)新生兒用藥時,不宜以含苯甲醇的稀釋液配制靜脈滴注液,否則易引起致命性的綜合征(包括酸中毒、中樞抑制、呼吸困難、腎衰竭、低血壓、癲癇和顱內(nèi)岀血等)。(5)肥胖患者的劑量應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重計算。
13?據(jù)目前國家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測中心報道,在泌尿系統(tǒng)損害患者中(急性腎衰竭、腎功能異常、腎小管損害、腎絞痛、血尿),急性腎衰竭占64.71%。(1)經(jīng)綜合分析現(xiàn)冇資料,本藥引起急性腎衰竭的特點如下:①人多數(shù)患者既往身體健康,肝腎功能止常,無藥物過皺史,原發(fā)疾病基木為面部皰疹、生殖器皰疹等。②老年人、血容量不足、冇基礎(chǔ)腎臟疾病的患者更易發(fā)生。靜脈給藥(與給藥劑量、濃度、給藥速度有關(guān))更可能發(fā)主。③用藥至發(fā)主血尿的時間短,可數(shù)小時或數(shù)日,最長不超過2周,以速發(fā)型為主。發(fā)生血尿時,部分患者伴有腎外表現(xiàn)(腰部酸痛、惡心、嘔吐等)。④急性腎衰竭的病理特征可表現(xiàn)為急性腎小管壞死或急性間質(zhì)性腎炎。⑤停約后積極治療,大多患者預(yù)后良好而不遺有腎功能損害。僅冇部分患者仍遺冇不同程度的腎功能損害,其至危及生命。(2)監(jiān)測屮心數(shù)據(jù)顯示,部分急性腎衰竭與臨床不合理用藥有關(guān),主要表現(xiàn)為:①超出本藥臨床應(yīng)用范圍使用。②靜脈滴注速度過快,滴注時間不足1小時。③靜脈滴注藥液配置濃度過大(如本藥750噸溶于50ml生理鹽水中靜脈滴注)。④采用口服和靜脈注射兩種劑型聯(lián)合用藥。⑤藥物配伍不止確(如與腎毒性藥聯(lián)用)。(3)建議:用藥期間,一旦發(fā)現(xiàn)尿常規(guī)與腎功能異常,應(yīng)立即停藥,明確診斷,并及時給予對癥治療。
【用法與用量】
成人
?常規(guī)劑量
?口服給藥
1?急性帶狀皰疹:⑴片劑、分散片、咀嚼片:一次200-800mg,每4小時1次,一日5次,連用7-10Ho(2)緩釋片:一次1600mg,每8小時1次,連用10日。
生殖器皰疹:(1)初發(fā):①片劑、分散片、咀嚼片:一次200mg,每4小時1次,-H5次,連用10日。②緩釋片、緩釋膠囊:一次400mg,每8小吋1次,連用10Flo(2)慢性復(fù)發(fā):①片劑、分散片、咀嚼片:一次200-400mg,—R2次,持續(xù)治療4-6個月或12個月,然后進行再評價。根據(jù)再評價結(jié)果,選擇一次200mg,一日3次,或一次200mg,一日5次的治療方案。在癥狀初期,可及時給予間歇性治療:一次200mg,每4小時1次,一日5次,連用5日以上。②緩釋片、緩釋膠囊:一次200-400mg,一日3次,持續(xù)治療6-12個月,然后進行再評價。根據(jù)再評價結(jié)果,選擇適宜的治療方案。
?水痘:(1)片劑、分散片、咀嚼片:一次800mg,一134次,連用5口。⑵緩釋片:一次1600mg,一日2次,連用5Ho
?靜脈滴注一日最大劑量為30mg/kgc
重癥生殖器皰疹初治:一次5mg/kg,每8小吋1次,共5Ho
免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹或嚴(yán)重帶狀皰疹:一次5-10mg/kg,每8小時1次,滴注1小時以上,共7-10日。
單純皰疹性腦炎:一次10mg/kg,每8小時1次,共10So
急性視網(wǎng)膜壞死綜合征:一次5-10mg/kg,每8小時1次,滴注1小時以上,連用7-10日,然后改為口服給藥,一次800mg,一日5次,連續(xù)用藥6-14周。
?外用軟膏:白天每3小時1次,一日4-6次,取適量涂于患處,連用7Flo乳膏:口天每2小時1次,一日6次,連用7日。凝膠:-04-6次。
?經(jīng)眼給藥
1?結(jié)膜下注射:一次0.5-lmg/0.5ml,每1-2日1次。
2.局部用藥:(1)滴眼液:一次1-2滴,每2小吋1次。(2)眼膏:-04-6次。?腎功能不全時劑量
應(yīng)按卜'表調(diào)整劑量:
腎功能不金時阿昔洛韋劑量調(diào)整表
疾病 肌酹清除率(ml/min)片劑、分散片、咀嚼片用法 緩釋片、緩
一次200mg,每4小時1次(一日5次)
一次200mg,每12小時1次
釋膠囊用法
生殖器皰疹的 >10
次400mg,每8小時1次起始或間歇治療 0-10
次200mg,每12小時1次
生殖器皰疹的 >10
次400mg,每12小時1次慢性抑制療法 0-10
次200mg,每12小時1次
一次400mg,每12小時1次
一次200mg,<12小時1次
帶狀皰疹 >25 —次800mg,每4小時1次(一日5次)一
次1600mg,每8小吋1次
10-25 一次800mg,每8小吋1次 一次1200mg,每12小時
1次
0-10 一次800mg,每12小時1次 一次800mg,每12小時
1次
阿昔洛韋氯化鈉注射液(1)100ml(阿昔洛韋100mg>氯化鈉900mg)。
(2)250ml(阿昔洛韋250mg>氯化鈉2?25g)。(3)500ml(阿昔洛韋250mg>氯化鈉
5g)o
阿昔洛韋軟膏3%(10g:300mg)o
阿昔洛韋乳膏10g:300mgo
阿昔洛韋眼膏3%(2.5g:75mg)o
阿昔洛韋滴眼液(1)0.l%(5ml:5mg)o(2)0.1%(8ml:8mg)o
阿昔洛韋霜5%o
阿昔洛韋凝膠
10g:300mgo
復(fù)方多粘菌素B軟膏
【英文名】
COMPOUNDPOLYMYXINBOINTMENT
【漢語拼音】
FUFAXGDUONTANJUNSUBRUANGAO
【成份】
木品為復(fù)方制劑,其組份為(每支含):硫酸多粘菌素B15000單位、硫酸新霉素10500單位、桿菌肽1500單位以及鹽酸利多卡因120mgo
【性狀】
木詁為類白色至淡黃色的混懸型軟膏。
【適應(yīng)癥】
用于預(yù)防皮膚割傷、擦傷、燒燙傷、手術(shù)傷口等皮膚創(chuàng)而的細(xì)菌感染和臨時解除疼痛和不適。
【規(guī)格】
3g/支
【用法用量】
外用,局部涂于患處。一口2?4次,5天為一療程。
【不良反應(yīng)】
偶見過敏反應(yīng)、搔癢、燒灼感、紅腫等。
【禁忌】
對木品任一組分過墩者禁用。
【注意事項】
應(yīng)避免在大面積燒傷面、肉芽組織或表皮脫落的巨大創(chuàng)面使用本品。
當(dāng)患者有腎功能減退或全身應(yīng)用其它腎毒性或耳毒性藥物吋?應(yīng)注意有產(chǎn)生毒性的可能。
患者如有血屎、排屎次數(shù)減少、尿量減少或增多等腎毒性癥狀或耳鳴、聽力減退等耳毒性癥狀時應(yīng)慎用本品。
本制劑不適于眼內(nèi)使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【兒童用藥】
兩歲以下兒童用藥需遵醫(yī)囑。
【老年用藥】
尚不明確。
【藥物相互作用】
本品小而積皮膚局部外用通常很少吸收.不易引起與其它藥物間的相互作用。
【藥物過量】
未進行該項實驗.無可靠參考文獻。
【藥理毒理】
藥理作用:
木品為硫酸多粘菌素B、硫酸新霉素、桿菌肽和鹽酸利多卡因組成的復(fù)方制劑。硫酸多粘菌素B為多肽類抗生素?通過干擾細(xì)菌膜通遺性與核糖體功能而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。對銅綠假單胞菌、大腸桿菌、嗜血桿菌等有良好的抗菌作用。硫酸新霉素為氨基糖昔類抗牛素.可阻礙細(xì)菌核糖體30S亞基相聯(lián)結(jié)的蛋白質(zhì)合成,引起其遺傳密碼錯讀而導(dǎo)致細(xì)菌死亡,抗菌譜較廣。桿菌肽為多肽類抗生索,通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡?主耍對革蘭氏陽性菌尤其對常見的金黃色葡萄球菌和各種鏈球菌抗菌活性強,對革蘭氏陰性球菌和某些放線菌、螺旋體、阿米巴原蟲也有一定的抑制作用。鹽酸利多卡因為酰胺類局部麻醉?藥.其作用機制為阻止神經(jīng)脈沖的發(fā)生、傳導(dǎo)與傳播。
毒理研究:
新霉素、桿菌肽皮膚局部少量應(yīng)用不易引起如新霉素全身過量用跖的腎毒性和耳毒性。硫酸多粘菌素B皮膚外用吸收極微。利多卡因皮膚外用可能出現(xiàn)燒灼感、水腫、皮疹、致敏等不良反應(yīng)。
【藥代動力學(xué)】
尚未系統(tǒng)研究本品皮膚外用的藥代動力學(xué).一?般認(rèn)為本品小面積皮膚局部外用通常很少吸收入血。
【貯藏】
密閉.室溫(10?30°C)保存。
【包裝】
鋁管裝.3g/支/盒
【有效期】
36個月
復(fù)方水楊酸苯甲酸
英文通用名稱:CompoundSalicylicAcidandBenzoicAcid
其他名稱:芙泰、復(fù)方安息香、復(fù)方苯甲酸、水楊酸苯甲酸、頑止癢凈、新星凍瘡靈、癬必凈、癬凈、止癢特靈>CompoundSalicylicAcidandBenzoicAcidI、
SalicylicAcidandBenzoicAcid。
【組成成分】本藥主要成分為水楊酸、苯甲酸。
【臨床應(yīng)用】
用于治療淺表真菌病如手癬、足癬、體癬、股癬及手足輟裂等。
【藥理】
藥效學(xué)木藥成分水楊酸具有抗真菌、止癢及溶解角質(zhì)的作用;苯甲酸為消毒防腐藥,對常見細(xì)菌、皮膚癬菌及白色念珠菌等皮膚真菌均冇抑制作用,對紅色毛癬菌和羊毛小抱了菌療效好??稍诒舅幹屑尤敫鞣N輔料(如松1:留油、樟腦、碘酊、什油、乳酸、硼酸、冰片等),制成各種不同的制劑應(yīng)用于臨床。
藥動學(xué)本藥外用后通過皮膚吸收。
【注意事項】
1?禁忌癥(1)對本藥任何成分過散者。(2)嬰幼兒。(3)皮膚有破損、潰爛及急性炎癥者。(4)老年患者大而積使用。(5)12歲以下兒童大而積使用。
12歲以下兒童嚴(yán)禁大面積使用。老年患者嚴(yán)禁大面積使用。
妊娠婦女慎用。哺乳期婦女慎用。
慎用皮膚細(xì)薄處(如面部、腋下,腹股溝、外陰等)。
藥物對兒童的影響
藥物對老人的影響
5.藥物對妊娠的影響
藥物對哺乳的影響
【不良反應(yīng)】
偶見皮膚刺激(如燒灼感)、過敏反應(yīng)(如皮疹、瘙癢等)。
可見局部皮膚干燥、紅斑。
【藥物相互作用】
?藥物-藥物相互作用
與含鐵約物合用,可產(chǎn)生化學(xué)反應(yīng),故兩者不宜合用。
?其他相互作用
1?本藥軟膏與肥皂、來蘇爾、雙氧水、乙醇、硫磺等化學(xué)試劑或溶劑合用,可激惹周圍皮膚。
2?與金屬器皿接觸,可產(chǎn)生化學(xué)反應(yīng),故本藥不宜與后者接觸。
【給藥說明】
避免接觸眼和其他黏膜處(如口、鼻等)。
本藥粉劑在放置過程中,可能冇結(jié)塊但不影響療效。
3?本藥不宜用于滲出的皮膚,亦不宜長期、大面積使用。
4?使用本藥后,表皮可能出現(xiàn)自然脫落,屈正常現(xiàn)彖。
如用藥后局部癥狀加重或涂布部位有灼燒感、瘙癢、紅腫等,應(yīng)停藥,并洗凈患處,可用小蘇打水(或用【口茶葉渣煎水)洗滌。
【用法與用量】成人
?常規(guī)劑量
?外用
軟膏、溶液、搽劑、洗劑:局部涂搽或浸泡,一日1-3次。角化型足癬宜在40-45°C溫水中浸泡15-20分鐘后,再用藥;爛腳丫應(yīng)用溫水洗凈腳后用藥。
復(fù)合洗劑:將粉劑15g,與溶液劑6g同時倒入1000ml沸水中溶解,待溫?zé)幔s45°C)后,將患手或患足置入藥液屮浸泡30分鐘,晾干即可,一次1劑,一H1次,連用2日o
粉劑:取藥粉適量加入沸水屮配置成濃度為2%-4%的溶液,攪拌溶解,待放溫后浸泡患處20-30分鐘或局部涂擦,連用1-3Flo
【制劑與規(guī)格】復(fù)方水楊酸苯甲酸溶液(1)每lml含水楊酸60mg^苯甲酸120mg^精制樟腦60mg、2.5%碘酊0.06ml>甘油0.012ml>薄荷油0.01ml。(2)100ml(水楊酸3g、苯甲酸6g)。
復(fù)方水楊酸苯甲酸軟膏(1)每lg含水楊酸60mg>苯甲酸120mg>冰片10mgo(2)10g(含水楊酸、苯甲酸、臘梅油、石蠟、樟腦、凡士林)。(3)100g(水楊酸3-6g>苯甲酸6-12g)o貯法:密閉,置陰涼干燥處。
復(fù)方水楊酸苯甲酸搽劑(1)每lml含水楊酸30mg.苯甲酸60mgo(2)451ml含水楊酸44mg>苯甲酸60mg>松憾油0.3mgo
復(fù)方水楊酸苯甲酸洗劑每100ml含水楊酸3g、苯甲酸6g。
貯法:避光,密封保存。
復(fù)方水楊酸苯卬酸復(fù)合洗劑粉劑15g,溶液6g(含水楊酸、苯卬酸、硼酸、乳酸)。
復(fù)方水楊酸苯甲酸粉劑(l)16g(主要成分為水楊酸、苯甲酸、硼酸、苦參等)。(2)40g(主要成分為水楊酸、苯甲酸、硼酸、苦參、滑石粉等)。
貯法:密閉、避光,置陰涼干燥處。
酮康他索
英文通用名稱:KetoconazoleandClobetasolPropionate
其他名稱:每康、順峰康王、酮康呼/丙酸氯倍他索。
【組成成分】
本藥主要成分為酮康卩坐和丙酸氯倍他索。
【臨床應(yīng)用】
發(fā)用洗劑可治療和預(yù)防市馬拉色菌引起的各種感染,緩解rti脂溢性皮炎和頭皮糠疹引起的脫屑和瘙癢。
2?軟膏、乳膏主要用于手癬、足癬、體癬、股癬、花斑癬等皮膚淺表真菌感染及濕疹、脂溢性皮炎、神經(jīng)性皮炎、接觸性皮炎、銀屑病等。
【藥理】
藥效學(xué)
?作用機制酮康呼為合成的咪呼二烷衍生物,屬咪卩坐類廣譜抗真菌藥,選擇性干擾真菌細(xì)胞色素%。的活性,從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成,損傷真菌細(xì)胞膜,改變其通透性,導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)外漏;也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的牛物合成;還可抑制氧化和過氧化酶的活性,引起過氧化物在細(xì)胞內(nèi)過度積聚,導(dǎo)致真菌亞細(xì)胞結(jié)構(gòu)變性和壞死。丙酸氯倍他索是強效局部外用糖皮質(zhì)激索藥,具有抗炎、抗過敏、止癢和收縮毛細(xì)血管作用。其抗炎作用為氧化可的松的112.5倍、氟輕松的18.7倍、倍他米松磷酸鈉的2.3倍。
?抗菌譜本藥成分酮康哩對皮膚真菌(如發(fā)癬菌屈、表皮癬菌屈、小抱子菌屈)、酵母菌(念珠菌屬、糠秫他子菌屬、球擬酵母菌屬、隱球菌屬)、雙相真菌和真菌綱有抑菌和殺菌作用;尤其對馬拉色菌有較強的殺菌活性。除蟲霉目外,對曲霉菌、申可砲子絲菌、某些暗色砲科、毛霉菌屈的作用較弱。
藥動學(xué)在健康志愿者胸、背和臀部皮膚涂抹酮康卩坐1次,72小時內(nèi)血中未檢出(低于5ng/ml的檢測限)。內(nèi)酸氯倍他索外用通過皮膚吸收,主要在肝臟代謝,經(jīng)腎臟排出。
【注意事項】
1?禁忌癥(1)對咪卩坐類或皮質(zhì)激素類藥物過敏者。(2)未經(jīng)治療的病毒性感染(如皰疹、水痘等)患者。
慎用兒童。
藥物對妊娠的影響妊娠婦女使用應(yīng)權(quán)衡利弊,禁止長期、大面積或大量使用。
4?藥物對哺乳的影響哺乳期婦女應(yīng)權(quán)術(shù)利弊,建議哺乳期婦女使用本紗時暫停哺乳。
【不良反應(yīng)】
發(fā)用洗劑:偶有頭發(fā)干燥,極少見過敏反應(yīng)。
2?軟膏、乳膏:(1)偶可引起變態(tài)反應(yīng)性接觸性皮炎。(2)可見皮膚干燥、多毛、萎縮紋,對感染的易患性增加等。(3)常見刺激癥狀(如紅斑、灼熱、瘙癢、刺痛等)、毛囊炎、皮膚萎縮變薄、毛細(xì)血管擴張等。(4)長期用藥可能引起皮質(zhì)功能亢進癥,表現(xiàn)為多毛、座瘡、滿月臉、骨質(zhì)疏松等癥狀。
長期、大面積應(yīng)用或采用封包治療口寸,ftlTPJ酸氯倍他索可吸收至全身造成可逆性下丘腦-垂體-腎上腺(PIIA)軸的抑制,部分患者可出現(xiàn)庫欣綜合征、高血糖及尿糖等。
【藥物相互作用】
?藥物-藥物相互作用
因未發(fā)現(xiàn)明顯系統(tǒng)吸收,故藥物相互作用可不考慮。
【給藥說明】
1?避免接觸眼睛,如不慎接觸應(yīng)立即用水沖洗。
2?如伴冇皮膚感染,必須同時使用抗感染藥物。如使用后,感染的癥狀未及時改善,應(yīng)停用本藥直至感染得到控制。
木藥不能用于面部及腋部和腹股溝等皮膚皺褶部位,因在以上部位即便短期應(yīng)用也可造成皮膚萎縮、毛細(xì)血管擴張等不良反應(yīng)。
4?本藥不能長期、大面積應(yīng)用或采用封包治療,大面積使用本藥不能超過2周。治療頑固、斑塊狀銀屑病時,若用藥而積僅占體表的5%-10%,可以連續(xù)使用4周,但每周用量均不能超過50g。
使用用木藥洗劑后再用護發(fā)品,可改善頭發(fā)干燥的現(xiàn)象。
股癬患者,宜穿棉織寬松內(nèi)褲;足癬患
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