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文檔簡介

心血管系統(tǒng)藥物鈣拮抗藥抗心律失常藥抗慢性心功能不全藥抗心絞痛藥抗動(dòng)脈粥樣硬化藥抗高血壓藥利尿藥和脫水藥整理ppt心血管系統(tǒng)藥物鈣拮抗藥整理ppt1鈣拮抗藥鈣離子:廣泛的生理作用。鈣通道的類型:鈣通道分為電壓門控性通道和配體門控性通道鈣拮抗藥:是一類阻滯Ca2+從細(xì)胞外液經(jīng)電壓依賴性鈣通道流入細(xì)胞內(nèi)的藥物,又稱鈣通道阻滯藥。整理ppt鈣拮抗藥鈣離子:廣泛的生理作用。整理ppt2鈣拮抗藥鈣拮抗劑的分類一、選擇性鈣拮抗劑:1、苯烷胺類:維拉帕米2、二氫吡啶類:硝苯地平、尼莫地平3、地爾硫卓類地爾硫卓二、非選擇性鈣拮抗劑:1、氟桂嗪類:氟桂嗪、桂利嗪2、普尼拉明類:普尼拉明3、其他類:哌克昔明整理ppt鈣拮抗藥鈣拮抗劑的分類整理ppt3鈣拮抗劑藥理作用1、抑制心臟:負(fù)性肌力、負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用2、舒張血管和其他平滑肌3、抑制血小板集聚和增加紅細(xì)胞變形能力4、抗動(dòng)脈硬化作用5、抑制興奮—內(nèi)分泌偶聯(lián)作用方式1、狀態(tài)—依賴性結(jié)合:靜息態(tài)、開放態(tài)和失活態(tài)2、頻率(使用)—依賴性阻滯3、受體間的相互影響整理ppt鈣拮抗劑藥理作用整理ppt4鈣拮抗劑臨床應(yīng)用

1、心絞痛:變異型、穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型2、心率失常3、高血壓4、肥厚性心肌病5、腦血管疾病6、其他:心肌缺血、動(dòng)脈粥樣硬化等常用鈣拮抗藥:維拉帕米;地爾硫卓;硝苯地平;尼莫地平整理ppt鈣拮抗劑臨床應(yīng)用整理ppt5維拉帕米地爾硫卓verapamil抑制心臟作用較強(qiáng),舒張血管較弱,是治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的首選藥。diltiazem抑制心臟和舒張血管作用較強(qiáng),可用于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速和心絞痛。整理ppt維拉帕米地爾硫卓verapamildiltiaz6硝苯地平尼莫地平nifedipine心痛定舒張血管作用較強(qiáng),抑制心臟作用較弱,主要用于治療心絞痛和高血壓。nimodipine對(duì)腦血壓舒張作用較強(qiáng),主要用于治療腦血管疾病。整理ppt硝苯地平尼莫地平nifedipine心痛定7抗心律失常藥正常心肌電生理1、心肌細(xì)胞膜電位2、快反應(yīng)和慢反應(yīng)電活動(dòng)3、膜反應(yīng)性和傳導(dǎo)速度4、有效不應(yīng)期心律失常的發(fā)生機(jī)制

沖動(dòng)形成障礙:自律性增高、后除極與觸發(fā)活動(dòng)沖動(dòng)傳導(dǎo)障礙:單向傳導(dǎo)障礙和折返激動(dòng)整理ppt抗心律失常藥正常心肌電生理整理ppt8抗心律失常藥抗心律失常藥的基本電生理作用1、降低自律性2、減少后除極與觸發(fā)活動(dòng)3、改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性4、改變有效不應(yīng)期(ERP)及動(dòng)作電位時(shí)程(ADP)整理ppt抗心律失常藥抗心律失常藥的基本電生理作用整理ppt9抗心律失常藥抗心律失常藥物的分類:Ⅰ類:鈉通道阻滯藥:①ⅠA類—適度阻滯鈉通道(奎尼?。冖馚類—輕度阻滯鈉通道(利多卡因)③ⅠC類—明顯阻滯鈉通道(氟卡尼)Ⅱ類:β腎上腺素受體阻滯藥(普萘洛爾)Ⅲ類:選擇性延長復(fù)極過程的藥物(胺碘酮)Ⅳ類:鈣拮抗劑(維拉帕米)整理ppt抗心律失常藥抗心律失常藥物的分類:整理ppt10奎尼丁quinidineⅠA類藥理作用:與鈉通道蛋白質(zhì)結(jié)合而阻滯之,適度抑制Na+內(nèi)流。①降低自律性②減慢傳導(dǎo)速度③延長不應(yīng)期④對(duì)植物神經(jīng)的影響(M受體和α受體阻斷作用)臨床應(yīng)用:廣譜抗心律失常藥,整理ppt奎尼丁quinidineⅠA類整理ppt11奎尼丁不良反應(yīng):較多見①胃腸道反應(yīng)②心臟毒性(奎尼丁暈厥或猝死)③金雞鈉反應(yīng)④過敏反應(yīng)普魯卡因胺:對(duì)心肌的藥理作用與奎尼丁相似,臨床主要用于室性心律失常。整理ppt奎尼丁不良反應(yīng):較多見整理ppt12利多卡因lidocainⅠB類藥理作用:輕度抑制Na+內(nèi)流,促進(jìn)K+外流,但僅對(duì)?!窒到y(tǒng)發(fā)生作用。①降低自律性;②影響傳導(dǎo);③縮短不應(yīng)期。臨床應(yīng)用:室性心律失常,特別是危急病人不良反應(yīng):較少整理ppt利多卡因lidocainⅠB類整理ppt13苯妥因鈉phenytoinsodiumⅠB類藥理作用:與利多卡因相似;①降低自律性②影響傳導(dǎo)③縮短不應(yīng)期。臨床應(yīng)用:室性心律失常,對(duì)強(qiáng)心甙中毒者更有效。整理ppt苯妥因鈉phenytoinsodiumⅠB類整理ppt14氟卡尼、普羅帕酮ⅠC類明顯阻滯鈉通道,能較強(qiáng)降低0相除極速率而減慢傳導(dǎo)速度。限用于危及生命的心律失常整理ppt氟卡尼、普羅帕酮ⅠC類整理ppt15普萘洛爾propranolol心得安Ⅱ類藥理作用:①降低自律性;②減慢傳導(dǎo)速度;③延長不應(yīng)期,但治療濃度縮短浦肯野纖維的不應(yīng)期。臨床應(yīng)用:適用于治療與交感神經(jīng)興奮有關(guān)的各種心律失常(室上性和室性心律失常)。整理ppt普萘洛爾propranolol心得安Ⅱ類整理ppt16胺碘酮amiodaroneⅢ類藥延長APD藥物藥理作用:①降低自律性;②減慢傳導(dǎo)速度;③延長不應(yīng)期。臨床應(yīng)用:廣譜抗心律失常藥。不良反應(yīng):表現(xiàn)為多方面。整理ppt胺碘酮amiodaroneⅢ類藥延長APD藥物整理17維拉帕米verapamilⅣ類鈣拮抗劑藥理作用:①降低自律性;②減慢傳導(dǎo)速度;③延長不應(yīng)期臨床應(yīng)用:常用于治療室上性心律失常,對(duì)室性心律失常少用。整理ppt維拉帕米verapamilⅣ類鈣拮抗劑整理ppt18抗慢性心功能不全藥慢性心功能不全又稱充血性心力衰竭,整理ppt抗慢性心功能不全藥慢性心功能不全又稱充血性心力衰竭,整理pp19強(qiáng)心甙常用藥物:地高辛(Digoxin)洋地黃毒甙(Digitoxin)整理ppt強(qiáng)心甙常用藥物:地高辛(Digoxin)整理ppt20強(qiáng)心甙——藥理作用1、正性肌力作用:在加強(qiáng)心肌收縮力的同時(shí),使心衰患者心輸出量增加和心肌耗氧量減少,但使正常人則使心肌耗氧量增加而心輸出量不變。2、負(fù)性頻率作用(減慢竇性頻率):增強(qiáng)迷走神經(jīng)活性,降低交感神經(jīng)活性。3、對(duì)電生理特性的影響4、對(duì)心電圖的影響5、對(duì)其他系統(tǒng)的作用①收縮血管②利尿③CNS整理ppt強(qiáng)心甙——藥理作用1、正性肌力作用:在加強(qiáng)心肌收縮力的同時(shí),21強(qiáng)心甙正性肌力作用機(jī)制:抑制Na+-K+-ATP酶,使心肌細(xì)胞內(nèi)Na+↑→Ca++↑,心肌收縮力加強(qiáng)。體內(nèi)過程:洋地黃毒甙地高辛口服吸收%90—10068—85蛋白結(jié)合%9725原形腎排泄%1060—90消除半衰期5—7天36h整理ppt強(qiáng)心甙正性肌力作用機(jī)制:抑制Na+-K+-ATP酶,使心肌細(xì)22強(qiáng)心甙臨床應(yīng)用1、心功能不全:對(duì)不同原因引起的心功能不全,對(duì)癥治療效果有較大的區(qū)別。強(qiáng)心甙總體療效明確,服用方便,長期應(yīng)用療效不減,但沒有正性松弛作用。2、心律失常:室上心律失常(心房纖顫、心房撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速)整理ppt強(qiáng)心甙臨床應(yīng)用整理ppt23強(qiáng)心甙不良反應(yīng):1、毒性作用:①胃腸道反應(yīng);②神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng);③心臟毒性:異位節(jié)律(自律性增高和后除極觸發(fā)活動(dòng))、房室傳導(dǎo)阻滯(房室傳導(dǎo)的抑制)、竇性心動(dòng)過緩(竇房結(jié)自律性降低)。2、心臟毒性機(jī)制:明顯抑制Na+-K+-ATP酶,導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)失K+,膜電位減小,自律性增高,傳導(dǎo)減慢而引起心律失常。整理ppt強(qiáng)心甙不良反應(yīng):整理ppt24強(qiáng)心甙不良反應(yīng)(毒性作用)的防治:①誘發(fā)因素——低血鉀、高血鈣、低血鎂、心肌缺氧等。②快速型心律失?!a(bǔ)鉀、苯妥英鈉、利多卡因③緩慢型心律失?!⑼衅发艿馗咝量贵w給藥方法:藥物相互作用:整理ppt強(qiáng)心甙不良反應(yīng)(毒性作用)的防治:整理ppt25非強(qiáng)心甙類的正性肌力1、作用于β受體的藥物:扎莫特羅(β受體部分激動(dòng)劑)、美托洛爾(β受體阻斷劑)、異波帕胺(多巴胺類,激動(dòng)β受體)。2、磷酸二脂酶抑制劑:氨力農(nóng)、米力農(nóng)、依諾昔酮、米諾昔酮、維司力農(nóng)等。3、鈣增敏劑4、血管擴(kuò)張藥5、血管緊張速I轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)整理ppt非強(qiáng)心甙類的正性肌力1、作用于β受體的藥物:扎莫特羅(β受體26血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥ACEI的臨床療效:緩解或消除癥狀,改善血流動(dòng)力學(xué)變換和左室功能,提高運(yùn)動(dòng)耐力,改進(jìn)生活質(zhì)量,逆轉(zhuǎn)心室肥厚,降低病死率。但緩解癥狀較慢,可引起低血壓和腎功能下降。整理ppt血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥ACEI的臨床療效:緩解或消除癥狀,27抗心絞痛藥心絞痛發(fā)生的主要機(jī)制:心肌對(duì)氧的需求增加和冠狀動(dòng)脈痙攣導(dǎo)致心肌缺血缺氧。決定心肌氧耗的主要因素:基本代謝、心室壁肌張力、分鐘射血時(shí)間、心率和收縮性??剐慕g痛藥物的基本作用:1、降低心肌耗氧量;2、增加心肌供血量常用抗心絞痛藥:1、硝酸酯類及亞硝酸酯類;2、β—腎上腺素受體阻斷藥;3、鈣拮抗藥整理ppt抗心絞痛藥心絞痛發(fā)生的主要機(jī)制:心肌對(duì)氧的需求增加和冠狀動(dòng)脈28硝酸甘油nitroglycerin硝酸酯類藥理作用:1、基本作用是松弛平滑肌,以松弛血管平滑肌的作用最明顯。2、抑制血小板集聚抗心絞痛作用機(jī)制:1、舒張動(dòng)靜脈,降低心臟前后負(fù)荷,減少心肌耗氧量。2、心肌血流重新分配,增加缺血區(qū)的血液供應(yīng)(選擇性舒張心外膜的粗大血管和降低心室壁壓力)。整理ppt硝酸甘油nitroglycerin硝酸酯類整理ppt29硝酸甘油舒張血管的作用機(jī)制:硝酸酯類能在血管平滑肌細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞中產(chǎn)生一氧化氮(NO),NO激活鳥苷酸環(huán)化酶增加細(xì)胞內(nèi)cGMP的含量,使肌球蛋白輕鏈去磷酸化而松弛血管平滑肌。體內(nèi)過程:舌下含服易吸收臨床應(yīng)用:各型心絞痛及心肌梗塞不良反應(yīng)及耐受性:多由血管舒張作用所繼發(fā)(反射性心率加快)。整理ppt硝酸甘油舒張血管的作用機(jī)制:硝酸酯類能在血管平滑肌細(xì)胞和內(nèi)皮30普萘洛爾propranololβ—腎上腺素受體阻斷藥抗心絞痛作用機(jī)制:1、降低心肌耗氧量(阻斷β受體→使心肌收縮力減弱,心率減慢)2、增加缺血區(qū)的供血(①心肌氧耗↓,非缺血區(qū)血管阻力↑②心率↓,舒張期↑③氧自血紅蛋白的解離↑)臨床應(yīng)用:用于治療穩(wěn)定及不穩(wěn)定型心絞痛,對(duì)心肌梗塞也有效,但不宜用于變異型心絞痛(阻斷β受體→冠脈收縮)。整理ppt普萘洛爾propranololβ—腎上腺素受體阻斷藥整31硝酸甘油與普萘洛爾合用普萘洛爾可取消硝酸甘油所致的反射性心率加快,而硝酸甘油卻可縮小普萘洛爾所致擴(kuò)大的心室容積,增強(qiáng)療效,減少不良反應(yīng)。整理ppt硝酸甘油與普萘洛爾合用普萘洛爾可取消硝酸甘油所致的反射性心率32鈣拮抗藥抗心絞痛作用機(jī)制:1、降低心肌耗氧量(鈣內(nèi)流↓→使心肌收縮力減弱,心率減慢)2、增加缺血區(qū)的供血(舒張冠脈)臨床應(yīng)用:對(duì)冠脈痙攣及變異型心絞痛最有效。硝苯地平(nifedipine)可引起反射性心律加快,與β—腎上腺素受體阻斷藥合用較理想。β—腎上腺素受體阻斷藥與維拉帕米和合用應(yīng)注意對(duì)心臟的抑制和血壓的下降。整理ppt鈣拮抗藥抗心絞痛作用機(jī)制:整理ppt33抗動(dòng)脈粥樣硬化藥第一節(jié)調(diào)血脂藥:膽汁酸結(jié)合樹脂——考來烯胺、考來替泊,煙酸。苯氧酸類——氯貝特、吉非貝齊、苯扎貝特、非諾貝特等,HMG-CoA還原酶抑制劑——洛伐他汀(lovastatin)、辛伐他汀(simvastatin)、普伐他汀和氟伐他?。┱韕pt抗動(dòng)脈粥樣硬化藥第一節(jié)調(diào)血脂藥:整理ppt34抗動(dòng)脈粥樣硬化藥第二節(jié)抗氧化劑普羅布考第三節(jié)多烯脂肪酸類亞油酸、γ—亞麻油酸、二十碳五烯酸[EPA]、二十二碳六烯酸[DHA]第四節(jié)保護(hù)動(dòng)脈內(nèi)皮藥硫酸多糖—肝素整理ppt抗動(dòng)脈粥樣硬化藥第二節(jié)抗氧化劑整理ppt35抗高血壓藥WHO建議高血壓診斷標(biāo)準(zhǔn)為成人血壓21.3/12.6kPa(160/95mmhg)??垢哐獕核幬锏姆诸悾海ǜ鶕?jù)藥物在血壓調(diào)節(jié)系統(tǒng)中的主要影響及部位,分類如下)1、主要影響血容量的抗高血壓藥—利尿藥2、β—受體阻斷藥—普奈洛3、鈣拮抗劑—硝苯地平4、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑—卡托普利整理ppt抗高血壓藥WHO建議高血壓診斷標(biāo)準(zhǔn)為成人血壓整理ppt36抗高血壓藥5、交感神經(jīng)抑制藥①中樞咪唑啉受體激動(dòng)藥—可樂定②神經(jīng)節(jié)阻斷藥—美加明③抗腎上腺能神經(jīng)末梢藥—利血平④腎上腺素受體阻斷藥:α受體阻斷藥—哌唑嗪,α和β受體阻斷藥—拉貝洛爾。6、作用于血管平滑肌的抗高血壓藥—肼屈嗪整理ppt抗高血壓藥5、交感神經(jīng)抑制藥整理ppt37氫氯噻嗪利尿藥降壓機(jī)制:初期:排鈉利尿,減少血溶量。長期:①動(dòng)脈壁細(xì)胞內(nèi)Na+↓,通過Na+—Ca++交換,使胞內(nèi)Ca++↓→血管平滑肌對(duì)血管收縮劑反應(yīng)性↓②誘導(dǎo)動(dòng)脈壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì),如緩激肽和前列腺素等。臨床應(yīng)用:單獨(dú)治療輕度高血壓,常于其他降壓藥合用以治療中、重度高血壓。整理ppt氫氯噻嗪利尿藥整理ppt38普奈洛爾鈣拮抗劑降壓作用:抑制鈣離子內(nèi)流,舒張血管平滑肌,降低血壓。臨床應(yīng)用:治療輕、中、重度高血壓。不良反應(yīng):①β—受體降壓時(shí)伴有反射性心率加快和心搏出量增加,血漿腎素活性增高,合用β—受體阻斷藥可免此反應(yīng)而增強(qiáng)其降壓作用。②踝部水腫:毛細(xì)血管前血管擴(kuò)張所致。整理ppt普奈洛爾鈣拮抗劑整理ppt39粉防己堿鈣拮抗劑整理ppt粉防己堿鈣拮抗劑整理ppt40血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑常用藥物:卡托普利(captopril)、依鈉普利、雷米普利賴諾普利及培哚普利等。藥理作用:舒張血管,降低血壓。作用機(jī)制:①抑制循環(huán)和局部組織RAAS;②減少緩激肽的降解降壓特點(diǎn):(1)適用于各型高血壓,降壓時(shí)不伴有反射性心率加快;(2)長期應(yīng)用不易引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝障礙;(3)防止和逆轉(zhuǎn)高血壓患者血管壁的增厚和心肌肥大;(4)改善高血壓患者的生活質(zhì)量,降低死亡率。整理ppt血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑常用藥物:卡托普利(captopril41可樂定交感神經(jīng)抑制藥(中樞降壓藥)藥理作用:①、降壓作用中等偏強(qiáng),伴心率減慢和心輸出量減少。②鎮(zhèn)靜作用作用機(jī)制:激動(dòng)延腦I1—咪唑啉受體,降低外周交感神經(jīng)張力而降低血壓。臨床應(yīng)用:①中度高血壓(其他藥物無效時(shí))②鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒藥整理ppt可樂定交感神經(jīng)抑制藥(中樞降壓藥)整理ppt42甲基多巴利血平交感神經(jīng)抑制藥(中樞降壓藥)與可樂定相似,適用于腎功能不良的高血壓患者。交感神經(jīng)抑制藥(抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末稍藥)降壓作用弱,不良反應(yīng)多,已少用。整理ppt甲基多巴利血平交感神經(jīng)抑制藥交感神經(jīng)抑制藥整理p43哌唑嗪交感神經(jīng)抑制藥(α受體阻斷藥)藥理作用:選擇性阻斷α受體,,舒張血管,降低血壓,降壓時(shí)不加快心率和增加血漿腎素臨床應(yīng)用:各型高血壓不良反應(yīng):首劑現(xiàn)象(嚴(yán)重體位性低血壓、暈厥、心悸等。拉貝洛爾交感神經(jīng)抑制藥(α、β受體阻斷藥)整理ppt哌唑嗪整理ppt44肼屈嗪硝普鈉米諾地爾二氮嗪作用于血管平滑肌的抗高血壓藥硝普鈉用于:高血壓危象,難治性心衰整理ppt肼屈嗪作用于血管平滑肌的抗高血壓藥硝普鈉用于:整理ppt45抗高血壓藥物的應(yīng)用原則①根據(jù)高血壓程度選用藥物。②高血壓危象及腦病時(shí)藥物的選用。③根據(jù)并發(fā)癥選用藥物。④個(gè)體化治療。ⅡACEIⅡ鈣拮抗劑Ⅲ咪唑啉受體激動(dòng)藥Ⅰ利尿藥Ⅱβ受體阻斷藥整理ppt抗高血壓藥物的應(yīng)用原則①根據(jù)高血壓程度選用藥物。ⅡACEI46利尿藥和脫水藥利尿藥分類(按作用強(qiáng)度分類如下):1、高效利尿藥—呋塞米(furosemide呋喃苯胺酸,速尿)、依他尼酸(利尿酸)等2、中效利尿藥—氯噻嗪、氫氯噻嗪(hydrochlorothiazide,HCT)等3、低效利尿藥—螺內(nèi)酯、氨苯蝶定、阿米洛利等整理ppt利尿藥和脫水藥利尿藥分類(按作用強(qiáng)度分類如下):整理ppt47高效利尿藥作用機(jī)制:與Cl-競爭Na+-K+-2Cl-共同轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的Cl-結(jié)合部位,抑制髓袢升枝粗段皮質(zhì)部和髓質(zhì)部對(duì)氯化鈉的重吸收,降低腎臟的稀釋和濃縮功能。藥理作用:①排鈉利尿作用強(qiáng)大迅速;②增加腎血流量不良反應(yīng):①、水電解質(zhì)紊亂;②、高尿酸血癥和高氮質(zhì)血癥;③、胃腸道反應(yīng);④、耳毒性整理ppt高效利尿藥作用機(jī)制:與Cl-競爭Na+-K+-2Cl-共同轉(zhuǎn)48中效利尿藥作用機(jī)制:抑制髓袢升枝粗段皮質(zhì)部對(duì)氯化鈉的重吸收,降低腎臟的稀釋功能。藥理作用:①利尿作用②抗尿崩癥作用③降血壓作用不良反應(yīng):①、電解質(zhì)紊亂②、儲(chǔ)流現(xiàn)象③、代謝行改變④、高敏反應(yīng)整理ppt中效利尿藥作用機(jī)制:抑制髓袢升枝粗段皮質(zhì)部對(duì)氯化鈉的重吸收,49低效利尿藥螺內(nèi)酯(安體舒通)作用機(jī)制:競爭性對(duì)抗醛固酮,抑制Na+-K+交換,產(chǎn)生排Na+保K+的作用。藥理作用:利尿作用弱,起效慢。不良反應(yīng):高血鉀、性激素樣副作用氨苯蝶定和阿米洛利作用機(jī)制:抑制遠(yuǎn)曲小管和集合管對(duì)Na+的重吸收,減少K+的排泄。藥理作用:利尿作用弱(保K+)不良反應(yīng):高血鉀、葉酸缺乏等。整理ppt低效利尿藥螺內(nèi)酯(安體舒通)氨苯蝶定和阿米洛利整理ppt50利尿藥的臨床應(yīng)用1、水腫2、慢性心功能不全3、高血壓4、尿崩癥5、特發(fā)性高尿鈣癥和鈣結(jié)石6、高血鈣癥7、加速毒物的排泄8、青光眼整理ppt利尿藥的臨床應(yīng)用1、水腫整理ppt51心血管系統(tǒng)藥物鈣拮抗藥抗心律失常藥抗慢性心功能不全藥抗心絞痛藥抗動(dòng)脈粥樣硬化藥抗高血壓藥利尿藥和脫水藥整理ppt心血管系統(tǒng)藥物鈣拮抗藥整理ppt52鈣拮抗藥鈣離子:廣泛的生理作用。鈣通道的類型:鈣通道分為電壓門控性通道和配體門控性通道鈣拮抗藥:是一類阻滯Ca2+從細(xì)胞外液經(jīng)電壓依賴性鈣通道流入細(xì)胞內(nèi)的藥物,又稱鈣通道阻滯藥。整理ppt鈣拮抗藥鈣離子:廣泛的生理作用。整理ppt53鈣拮抗藥鈣拮抗劑的分類一、選擇性鈣拮抗劑:1、苯烷胺類:維拉帕米2、二氫吡啶類:硝苯地平、尼莫地平3、地爾硫卓類地爾硫卓二、非選擇性鈣拮抗劑:1、氟桂嗪類:氟桂嗪、桂利嗪2、普尼拉明類:普尼拉明3、其他類:哌克昔明整理ppt鈣拮抗藥鈣拮抗劑的分類整理ppt54鈣拮抗劑藥理作用1、抑制心臟:負(fù)性肌力、負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用2、舒張血管和其他平滑肌3、抑制血小板集聚和增加紅細(xì)胞變形能力4、抗動(dòng)脈硬化作用5、抑制興奮—內(nèi)分泌偶聯(lián)作用方式1、狀態(tài)—依賴性結(jié)合:靜息態(tài)、開放態(tài)和失活態(tài)2、頻率(使用)—依賴性阻滯3、受體間的相互影響整理ppt鈣拮抗劑藥理作用整理ppt55鈣拮抗劑臨床應(yīng)用

1、心絞痛:變異型、穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型2、心率失常3、高血壓4、肥厚性心肌病5、腦血管疾病6、其他:心肌缺血、動(dòng)脈粥樣硬化等常用鈣拮抗藥:維拉帕米;地爾硫卓;硝苯地平;尼莫地平整理ppt鈣拮抗劑臨床應(yīng)用整理ppt56維拉帕米地爾硫卓verapamil抑制心臟作用較強(qiáng),舒張血管較弱,是治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的首選藥。diltiazem抑制心臟和舒張血管作用較強(qiáng),可用于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速和心絞痛。整理ppt維拉帕米地爾硫卓verapamildiltiaz57硝苯地平尼莫地平nifedipine心痛定舒張血管作用較強(qiáng),抑制心臟作用較弱,主要用于治療心絞痛和高血壓。nimodipine對(duì)腦血壓舒張作用較強(qiáng),主要用于治療腦血管疾病。整理ppt硝苯地平尼莫地平nifedipine心痛定58抗心律失常藥正常心肌電生理1、心肌細(xì)胞膜電位2、快反應(yīng)和慢反應(yīng)電活動(dòng)3、膜反應(yīng)性和傳導(dǎo)速度4、有效不應(yīng)期心律失常的發(fā)生機(jī)制

沖動(dòng)形成障礙:自律性增高、后除極與觸發(fā)活動(dòng)沖動(dòng)傳導(dǎo)障礙:單向傳導(dǎo)障礙和折返激動(dòng)整理ppt抗心律失常藥正常心肌電生理整理ppt59抗心律失常藥抗心律失常藥的基本電生理作用1、降低自律性2、減少后除極與觸發(fā)活動(dòng)3、改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性4、改變有效不應(yīng)期(ERP)及動(dòng)作電位時(shí)程(ADP)整理ppt抗心律失常藥抗心律失常藥的基本電生理作用整理ppt60抗心律失常藥抗心律失常藥物的分類:Ⅰ類:鈉通道阻滯藥:①ⅠA類—適度阻滯鈉通道(奎尼丁)②ⅠB類—輕度阻滯鈉通道(利多卡因)③ⅠC類—明顯阻滯鈉通道(氟卡尼)Ⅱ類:β腎上腺素受體阻滯藥(普萘洛爾)Ⅲ類:選擇性延長復(fù)極過程的藥物(胺碘酮)Ⅳ類:鈣拮抗劑(維拉帕米)整理ppt抗心律失常藥抗心律失常藥物的分類:整理ppt61奎尼丁quinidineⅠA類藥理作用:與鈉通道蛋白質(zhì)結(jié)合而阻滯之,適度抑制Na+內(nèi)流。①降低自律性②減慢傳導(dǎo)速度③延長不應(yīng)期④對(duì)植物神經(jīng)的影響(M受體和α受體阻斷作用)臨床應(yīng)用:廣譜抗心律失常藥,整理ppt奎尼丁quinidineⅠA類整理ppt62奎尼丁不良反應(yīng):較多見①胃腸道反應(yīng)②心臟毒性(奎尼丁暈厥或猝死)③金雞鈉反應(yīng)④過敏反應(yīng)普魯卡因胺:對(duì)心肌的藥理作用與奎尼丁相似,臨床主要用于室性心律失常。整理ppt奎尼丁不良反應(yīng):較多見整理ppt63利多卡因lidocainⅠB類藥理作用:輕度抑制Na+內(nèi)流,促進(jìn)K+外流,但僅對(duì)?!窒到y(tǒng)發(fā)生作用。①降低自律性;②影響傳導(dǎo);③縮短不應(yīng)期。臨床應(yīng)用:室性心律失常,特別是危急病人不良反應(yīng):較少整理ppt利多卡因lidocainⅠB類整理ppt64苯妥因鈉phenytoinsodiumⅠB類藥理作用:與利多卡因相似;①降低自律性②影響傳導(dǎo)③縮短不應(yīng)期。臨床應(yīng)用:室性心律失常,對(duì)強(qiáng)心甙中毒者更有效。整理ppt苯妥因鈉phenytoinsodiumⅠB類整理ppt65氟卡尼、普羅帕酮ⅠC類明顯阻滯鈉通道,能較強(qiáng)降低0相除極速率而減慢傳導(dǎo)速度。限用于危及生命的心律失常整理ppt氟卡尼、普羅帕酮ⅠC類整理ppt66普萘洛爾propranolol心得安Ⅱ類藥理作用:①降低自律性;②減慢傳導(dǎo)速度;③延長不應(yīng)期,但治療濃度縮短浦肯野纖維的不應(yīng)期。臨床應(yīng)用:適用于治療與交感神經(jīng)興奮有關(guān)的各種心律失常(室上性和室性心律失常)。整理ppt普萘洛爾propranolol心得安Ⅱ類整理ppt67胺碘酮amiodaroneⅢ類藥延長APD藥物藥理作用:①降低自律性;②減慢傳導(dǎo)速度;③延長不應(yīng)期。臨床應(yīng)用:廣譜抗心律失常藥。不良反應(yīng):表現(xiàn)為多方面。整理ppt胺碘酮amiodaroneⅢ類藥延長APD藥物整理68維拉帕米verapamilⅣ類鈣拮抗劑藥理作用:①降低自律性;②減慢傳導(dǎo)速度;③延長不應(yīng)期臨床應(yīng)用:常用于治療室上性心律失常,對(duì)室性心律失常少用。整理ppt維拉帕米verapamilⅣ類鈣拮抗劑整理ppt69抗慢性心功能不全藥慢性心功能不全又稱充血性心力衰竭,整理ppt抗慢性心功能不全藥慢性心功能不全又稱充血性心力衰竭,整理pp70強(qiáng)心甙常用藥物:地高辛(Digoxin)洋地黃毒甙(Digitoxin)整理ppt強(qiáng)心甙常用藥物:地高辛(Digoxin)整理ppt71強(qiáng)心甙——藥理作用1、正性肌力作用:在加強(qiáng)心肌收縮力的同時(shí),使心衰患者心輸出量增加和心肌耗氧量減少,但使正常人則使心肌耗氧量增加而心輸出量不變。2、負(fù)性頻率作用(減慢竇性頻率):增強(qiáng)迷走神經(jīng)活性,降低交感神經(jīng)活性。3、對(duì)電生理特性的影響4、對(duì)心電圖的影響5、對(duì)其他系統(tǒng)的作用①收縮血管②利尿③CNS整理ppt強(qiáng)心甙——藥理作用1、正性肌力作用:在加強(qiáng)心肌收縮力的同時(shí),72強(qiáng)心甙正性肌力作用機(jī)制:抑制Na+-K+-ATP酶,使心肌細(xì)胞內(nèi)Na+↑→Ca++↑,心肌收縮力加強(qiáng)。體內(nèi)過程:洋地黃毒甙地高辛口服吸收%90—10068—85蛋白結(jié)合%9725原形腎排泄%1060—90消除半衰期5—7天36h整理ppt強(qiáng)心甙正性肌力作用機(jī)制:抑制Na+-K+-ATP酶,使心肌細(xì)73強(qiáng)心甙臨床應(yīng)用1、心功能不全:對(duì)不同原因引起的心功能不全,對(duì)癥治療效果有較大的區(qū)別。強(qiáng)心甙總體療效明確,服用方便,長期應(yīng)用療效不減,但沒有正性松弛作用。2、心律失常:室上心律失常(心房纖顫、心房撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速)整理ppt強(qiáng)心甙臨床應(yīng)用整理ppt74強(qiáng)心甙不良反應(yīng):1、毒性作用:①胃腸道反應(yīng);②神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng);③心臟毒性:異位節(jié)律(自律性增高和后除極觸發(fā)活動(dòng))、房室傳導(dǎo)阻滯(房室傳導(dǎo)的抑制)、竇性心動(dòng)過緩(竇房結(jié)自律性降低)。2、心臟毒性機(jī)制:明顯抑制Na+-K+-ATP酶,導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)失K+,膜電位減小,自律性增高,傳導(dǎo)減慢而引起心律失常。整理ppt強(qiáng)心甙不良反應(yīng):整理ppt75強(qiáng)心甙不良反應(yīng)(毒性作用)的防治:①誘發(fā)因素——低血鉀、高血鈣、低血鎂、心肌缺氧等。②快速型心律失常——補(bǔ)鉀、苯妥英鈉、利多卡因③緩慢型心律失?!⑼衅发艿馗咝量贵w給藥方法:藥物相互作用:整理ppt強(qiáng)心甙不良反應(yīng)(毒性作用)的防治:整理ppt76非強(qiáng)心甙類的正性肌力1、作用于β受體的藥物:扎莫特羅(β受體部分激動(dòng)劑)、美托洛爾(β受體阻斷劑)、異波帕胺(多巴胺類,激動(dòng)β受體)。2、磷酸二脂酶抑制劑:氨力農(nóng)、米力農(nóng)、依諾昔酮、米諾昔酮、維司力農(nóng)等。3、鈣增敏劑4、血管擴(kuò)張藥5、血管緊張速I轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)整理ppt非強(qiáng)心甙類的正性肌力1、作用于β受體的藥物:扎莫特羅(β受體77血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥ACEI的臨床療效:緩解或消除癥狀,改善血流動(dòng)力學(xué)變換和左室功能,提高運(yùn)動(dòng)耐力,改進(jìn)生活質(zhì)量,逆轉(zhuǎn)心室肥厚,降低病死率。但緩解癥狀較慢,可引起低血壓和腎功能下降。整理ppt血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥ACEI的臨床療效:緩解或消除癥狀,78抗心絞痛藥心絞痛發(fā)生的主要機(jī)制:心肌對(duì)氧的需求增加和冠狀動(dòng)脈痙攣導(dǎo)致心肌缺血缺氧。決定心肌氧耗的主要因素:基本代謝、心室壁肌張力、分鐘射血時(shí)間、心率和收縮性??剐慕g痛藥物的基本作用:1、降低心肌耗氧量;2、增加心肌供血量常用抗心絞痛藥:1、硝酸酯類及亞硝酸酯類;2、β—腎上腺素受體阻斷藥;3、鈣拮抗藥整理ppt抗心絞痛藥心絞痛發(fā)生的主要機(jī)制:心肌對(duì)氧的需求增加和冠狀動(dòng)脈79硝酸甘油nitroglycerin硝酸酯類藥理作用:1、基本作用是松弛平滑肌,以松弛血管平滑肌的作用最明顯。2、抑制血小板集聚抗心絞痛作用機(jī)制:1、舒張動(dòng)靜脈,降低心臟前后負(fù)荷,減少心肌耗氧量。2、心肌血流重新分配,增加缺血區(qū)的血液供應(yīng)(選擇性舒張心外膜的粗大血管和降低心室壁壓力)。整理ppt硝酸甘油nitroglycerin硝酸酯類整理ppt80硝酸甘油舒張血管的作用機(jī)制:硝酸酯類能在血管平滑肌細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞中產(chǎn)生一氧化氮(NO),NO激活鳥苷酸環(huán)化酶增加細(xì)胞內(nèi)cGMP的含量,使肌球蛋白輕鏈去磷酸化而松弛血管平滑肌。體內(nèi)過程:舌下含服易吸收臨床應(yīng)用:各型心絞痛及心肌梗塞不良反應(yīng)及耐受性:多由血管舒張作用所繼發(fā)(反射性心率加快)。整理ppt硝酸甘油舒張血管的作用機(jī)制:硝酸酯類能在血管平滑肌細(xì)胞和內(nèi)皮81普萘洛爾propranololβ—腎上腺素受體阻斷藥抗心絞痛作用機(jī)制:1、降低心肌耗氧量(阻斷β受體→使心肌收縮力減弱,心率減慢)2、增加缺血區(qū)的供血(①心肌氧耗↓,非缺血區(qū)血管阻力↑②心率↓,舒張期↑③氧自血紅蛋白的解離↑)臨床應(yīng)用:用于治療穩(wěn)定及不穩(wěn)定型心絞痛,對(duì)心肌梗塞也有效,但不宜用于變異型心絞痛(阻斷β受體→冠脈收縮)。整理ppt普萘洛爾propranololβ—腎上腺素受體阻斷藥整82硝酸甘油與普萘洛爾合用普萘洛爾可取消硝酸甘油所致的反射性心率加快,而硝酸甘油卻可縮小普萘洛爾所致擴(kuò)大的心室容積,增強(qiáng)療效,減少不良反應(yīng)。整理ppt硝酸甘油與普萘洛爾合用普萘洛爾可取消硝酸甘油所致的反射性心率83鈣拮抗藥抗心絞痛作用機(jī)制:1、降低心肌耗氧量(鈣內(nèi)流↓→使心肌收縮力減弱,心率減慢)2、增加缺血區(qū)的供血(舒張冠脈)臨床應(yīng)用:對(duì)冠脈痙攣及變異型心絞痛最有效。硝苯地平(nifedipine)可引起反射性心律加快,與β—腎上腺素受體阻斷藥合用較理想。β—腎上腺素受體阻斷藥與維拉帕米和合用應(yīng)注意對(duì)心臟的抑制和血壓的下降。整理ppt鈣拮抗藥抗心絞痛作用機(jī)制:整理ppt84抗動(dòng)脈粥樣硬化藥第一節(jié)調(diào)血脂藥:膽汁酸結(jié)合樹脂——考來烯胺、考來替泊,煙酸。苯氧酸類——氯貝特、吉非貝齊、苯扎貝特、非諾貝特等,HMG-CoA還原酶抑制劑——洛伐他汀(lovastatin)、辛伐他汀(simvastatin)、普伐他汀和氟伐他?。┱韕pt抗動(dòng)脈粥樣硬化藥第一節(jié)調(diào)血脂藥:整理ppt85抗動(dòng)脈粥樣硬化藥第二節(jié)抗氧化劑普羅布考第三節(jié)多烯脂肪酸類亞油酸、γ—亞麻油酸、二十碳五烯酸[EPA]、二十二碳六烯酸[DHA]第四節(jié)保護(hù)動(dòng)脈內(nèi)皮藥硫酸多糖—肝素整理ppt抗動(dòng)脈粥樣硬化藥第二節(jié)抗氧化劑整理ppt86抗高血壓藥WHO建議高血壓診斷標(biāo)準(zhǔn)為成人血壓21.3/12.6kPa(160/95mmhg)。抗高血壓藥物的分類:(根據(jù)藥物在血壓調(diào)節(jié)系統(tǒng)中的主要影響及部位,分類如下)1、主要影響血容量的抗高血壓藥—利尿藥2、β—受體阻斷藥—普奈洛3、鈣拮抗劑—硝苯地平4、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑—卡托普利整理ppt抗高血壓藥WHO建議高血壓診斷標(biāo)準(zhǔn)為成人血壓整理ppt87抗高血壓藥5、交感神經(jīng)抑制藥①中樞咪唑啉受體激動(dòng)藥—可樂定②神經(jīng)節(jié)阻斷藥—美加明③抗腎上腺能神經(jīng)末梢藥—利血平④腎上腺素受體阻斷藥:α受體阻斷藥—哌唑嗪,α和β受體阻斷藥—拉貝洛爾。6、作用于血管平滑肌的抗高血壓藥—肼屈嗪整理ppt抗高血壓藥5、交感神經(jīng)抑制藥整理ppt88氫氯噻嗪利尿藥降壓機(jī)制:初期:排鈉利尿,減少血溶量。長期:①動(dòng)脈壁細(xì)胞內(nèi)Na+↓,通過Na+—Ca++交換,使胞內(nèi)Ca++↓→血管平滑肌對(duì)血管收縮劑反應(yīng)性↓②誘導(dǎo)動(dòng)脈壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì),如緩激肽和前列腺素等。臨床應(yīng)用:單獨(dú)治療輕度高血壓,常于其他降壓藥合用以治療中、重度高血壓。整理ppt氫氯噻嗪利尿藥整理ppt89普奈洛爾鈣拮抗劑降壓作用:抑制鈣離子內(nèi)流,舒張血管平滑肌,降低血壓。臨床應(yīng)用:治療輕、中、重度高血壓。不良反應(yīng):①β—受體降壓時(shí)伴有反射性心率加快和心搏出量增加,血漿腎素活性增高,合用β—受體阻斷藥可免此反應(yīng)而增強(qiáng)其降壓作用。②踝部水腫:毛細(xì)血管前血管擴(kuò)張所致。整理ppt普奈洛爾鈣拮抗劑整理ppt90粉防己堿鈣拮抗劑整理ppt粉防己堿鈣拮抗劑整理ppt91血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑常用藥物:卡托普利(captopril)、依鈉普利、雷米普利賴諾普利及培哚普利等。藥理作用:舒張血管,降低血壓。作用機(jī)制:①抑制循環(huán)和局部組織RAAS;②減少緩激肽的降解降壓特點(diǎn):(1)適用于各型高血壓,降壓時(shí)不伴有反射性心率加快;(2)長期應(yīng)用不易引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝障礙;(3)防止和逆轉(zhuǎn)高血壓患者血管壁的增厚和心肌肥大;(4)改善高血壓患者的生活質(zhì)量,降低死亡率。整理ppt血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑常用藥物:卡托普利(captopril9

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