2022年醫(yī)學(xué)專題-第11講-中樞興奮藥

第11章中樞(zhōngshū)興奮藥

第一頁(yè)，共三十二頁(yè)。概述中樞興奮藥(centralstimulants)

：選擇性興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)(xìtǒng),提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)(xìtǒng)活動(dòng)的藥物.第二頁(yè)，共三十二頁(yè)。分類對(duì)各中樞興奮的選擇性不同1）興奮大腦皮質(zhì)：咖啡因,哌甲酯2）興奮延腦(yánnǎo)呼吸中樞：尼可剎米,二甲弗林,洛貝林等3）興奮脊髓：士的寧第三頁(yè)，共三十二頁(yè)。第1節(jié)主要興奮大腦皮質(zhì)(dànǎopízhì)的藥物

咖啡因哌甲酯第四頁(yè)，共三十二頁(yè)?？Х纫?caffeine)

[藥理作用]屬于甲基黃嘌呤類(methylxanthines),咖啡豆(1%)和茶葉(1%-5%)中的主要(zhǔyào)生物堿。1,3,7-三甲基,-2,6-二氧嘌呤第五頁(yè)，共三十二頁(yè)。

1.中樞作用:1)小劑量(50-200mg)選擇性興奮大腦皮質(zhì),思維敏捷,減輕(jiǎnqīng)疲勞感,消除睡意,提高工作效率.2)較大劑量(250-500mg)直接興奮延髓呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞,使呼吸加深加快,血壓升高.3)中毒劑量(大于800mg)直接興奮脊髓,引起驚厥.第六頁(yè)，共三十二頁(yè)。

2.心肌和平滑肌作用:直接增強(qiáng)心肌收縮力，加快(jiākuài)心率，增強(qiáng)心輸出量。松弛外周血管平滑肌,降低外周血管阻力,增加冠脈流量.直接收縮大腦小動(dòng)脈肌層,腦血管阻力增加,血流量減少。(用于緩解偏頭痛)舒張支氣管和膽道平滑肌、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌。增加腎小球?yàn)V過(guò)率，減少腎小管對(duì)Na+的重吸收，產(chǎn)生利尿作用。第七頁(yè)，共三十二頁(yè)。

[作用機(jī)制]1)Caffein可競(jìng)爭(zhēng)性拮抗苯二氮卓受體，降低Cl-電導(dǎo)，使細(xì)胞膜閾電位提高，起到中樞興奮作用。2)抑制磷酸二酯酶，增加細(xì)胞內(nèi)的cAMP，從而發(fā)揮交感神經(jīng)興奮作用，也起到中樞興奮作用。3)促進(jìn)(cùjìn)細(xì)胞內(nèi)鈣庫(kù)釋放Ca2+，抑制鈣庫(kù)對(duì)Ca2+的重?cái)z取，增加細(xì)胞內(nèi)游離Ca2+濃度，從而產(chǎn)生正性肌力作用，使心率加快。第八頁(yè)，共三十二頁(yè)。

ModelofCl-ChannelCl-第九頁(yè)，共三十二頁(yè)。[臨床(línchuánɡ)應(yīng)用]主要用于治療因嚴(yán)重感染、中樞抑制藥中毒引起的呼吸及循環(huán)衰竭。與麥角胺配伍制成麥角胺咖啡因片，治療偏頭痛。與解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥配伍制成復(fù)方(fùfāng)制劑，治療一般性頭痛、感冒。第十頁(yè)，共三十二頁(yè)。[不良反應(yīng)]少見且較輕過(guò)度興奮大腦皮質(zhì)導(dǎo)致興奮、不安、心悸，中毒(zhòngdú)劑量可以出現(xiàn)譫妄、甚至驚厥。嬰兒高熱、消化性潰瘍者慎用?？Х纫颉测c咖(苯甲酸鈉咖啡因)屬一類精神藥品管理范圍第十一頁(yè)，共三十二頁(yè)。哌（醋）甲酯

methylphenidate

利他(lìtā)林（ritalin）

第十二頁(yè)，共三十二頁(yè)。[藥理作用]作用性質(zhì)與具有中樞興奮作用的交感(jiāoɡǎn)胺苯丙胺類似，屬一類精神藥品管理范圍促進(jìn)中樞神經(jīng)末梢興奮性單胺類神經(jīng)遞質(zhì)NE或DA的釋放，以及抑制它們的再攝取。興奮中樞作用溫和，對(duì)精神興奮強(qiáng)于運(yùn)動(dòng)興奮，較大劑量能興奮呼吸中樞，過(guò)量也可以引起驚厥。第十三頁(yè)，共三十二頁(yè)。[臨床(línchuánɡ)應(yīng)用]1.小兒遺尿癥：興奮(xīngfèn)大腦皮質(zhì)，易被尿意喚醒。2.兒童多動(dòng)癥：促進(jìn)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激動(dòng)系統(tǒng)內(nèi)NE，DA，5-HT釋放。3.解除中樞抑制藥過(guò)量引起的昏迷和呼吸抑制。第十四頁(yè)，共三十二頁(yè)。[不良反應(yīng)]偶見失眠、興奮、心悸(xīnjì)、焦慮。大劑量可是血壓升高、頭痛。長(zhǎng)期服用可產(chǎn)生耐受性和依賴性，抑制兒童發(fā)育。癲癇、高血壓、青光眼患者禁用。第十五頁(yè)，共三十二頁(yè)。第二節(jié)促腦功能(gōngnéng)恢復(fù)藥吡拉西坦（piracetam，腦復(fù)康）甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒）胞磷膽堿(dǎnjiǎn)（citicoline，胞二磷膽堿(dǎnjiǎn)）吡硫醇（pyritnol）第十六頁(yè)，共三十二頁(yè)。吡拉西坦

piracetam

腦復(fù)康

第十七頁(yè)，共三十二頁(yè)。[藥理作用]GABA衍生物，具有激活、保護(hù)和修復(fù)腦細(xì)胞的功能。作用于大腦前額葉皮層，通過(guò)(tōngguò)受體的變構(gòu)效應(yīng)，抑制α-氨基-3-羥基-4-異惡唑（AMPA）受體脫敏和失活，進(jìn)而增強(qiáng)AMPA受體功能。促進(jìn)中樞海馬Ach釋放，增加前額葉皮層M受體的密度。直接作用于大腦皮層，促進(jìn)腦組織對(duì)葡萄糖、氨基酸和磷脂的應(yīng)用，促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，提高大腦中ATP/ADP比值。第十八頁(yè)，共三十二頁(yè)。[臨床(línchuánɡ)應(yīng)用]阿爾茨海默病，腦動(dòng)脈硬化，腦血管意外(yìwài)等原因引起思維與記憶力減退，也可用于兒童智力低下者。第十九頁(yè)，共三十二頁(yè)。甲氯芬酯

meclofenoxate

氯酯醒

第二十頁(yè)，共三十二頁(yè)。[藥理作用]興奮大腦皮質(zhì)，促進(jìn)腦細(xì)胞氧化還原代謝，增加對(duì)葡萄糖的利用，使受抑制(yìzhì)的中樞神經(jīng)功能恢復(fù)。第二十一頁(yè)，共三十二頁(yè)。[臨床(línchuánɡ)應(yīng)用]外傷性昏迷，阿爾茨海默病，腦動(dòng)脈硬化及中毒所致意識(shí)障礙(zhàngài)，新生兒缺氧、兒童精神遲鈍及遺尿癥。第二十二頁(yè)，共三十二頁(yè)。第三節(jié).主要興奮延腦

呼吸中樞(zhōngshū)的藥物尼可剎米（nikethamide，可拉明coramine）二甲(èrjiǎ)弗林（dimefline，回蘇靈）洛貝林（lobeline，山梗菜堿）貝美格（bemegride，美解眠）第二十三頁(yè)，共三十二頁(yè)。尼可剎米

nikethamide

可拉明（coramine）

第二十四頁(yè)，共三十二頁(yè)。[藥理作用]煙酰胺衍生物，興奮延腦呼吸中樞，使呼吸頻率加快、幅度(fúdù)加深、通氣量增大、呼吸功能改善。[機(jī)制]1.直接興奮延髓呼吸中樞；2.刺激頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器，反射性興奮呼吸中樞；3.提高呼吸中樞對(duì)CO2張力的敏感性第二十五頁(yè)，共三十二頁(yè)。[臨床(línchuánɡ)應(yīng)用]常用于各種原因引起的中樞性呼吸(hūxī)抑制。對(duì)中樞抑制藥嗎啡過(guò)量引起的呼吸(hūxī)抑制療效好，而對(duì)巴比妥藥物中毒效果差。第二十六頁(yè)，共三十二頁(yè)。洛貝林

lobeline

山梗菜堿

第二十七頁(yè)，共三十二頁(yè)。[藥理作用]作用短暫，僅維持?jǐn)?shù)分鐘，但安全范圍較大。[機(jī)制]1.不直接興奮延髓呼吸中樞；2.刺激頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)(huàxué)感受器，反射性興奮呼吸中樞；第二十八頁(yè)，共三十二頁(yè)。[臨床(línchuánɡ)應(yīng)用]常用于新生兒窒息(zhìxī)，小兒感染性疾病引起的呼吸衰竭，一氧化碳引起的窒息(zhìxī)、吸入麻醉藥或其他中樞抑制藥引起的呼吸衰竭的急救。第二十九頁(yè)，共三十二頁(yè)。復(fù)習(xí)(fùxí)思考題1.什么是中樞興奮藥?根據(jù)作用部位的不同(bùtónɡ)，可以分成哪幾類，各類的代表藥物是什么？2.咖啡因的作用機(jī)制是什么？其藥理作用有哪幾方面？3.簡(jiǎn)述哌甲酯的作用機(jī)制和臨床應(yīng)用。4.尼可剎米的藥理作用機(jī)制是什么？5.促大腦功能恢復(fù)藥有哪些？第三十頁(yè)，共三十二頁(yè)。謝謝！

祝學(xué)習(xí)(xuéxí)進(jìn)步！

lssjjm@.c三十一頁(yè)，共三十二頁(yè)。內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)第11章中樞興奮藥。舒張支氣管和膽道平滑肌、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌?？Х纫颉测c咖(苯甲