2022年醫(yī)學專題-甲狀腺藥

第三十六章

甲狀腺激素(jīsù)及抗甲狀腺藥ThyroidHormoneandAntithyroidAgents第一頁，共二十一頁。概述

甲狀腺激素是維持機體正常代謝(dàixiè)、促進生長發(fā)育所必需的激素。分泌異常均可導致機體代謝紊亂引起疾病分泌過多---甲狀腺功能亢進癥分泌過少---甲狀腺功能降低癥第二頁，共二十一頁。一、甲狀腺激素(jīsù)二、抗甲狀腺藥

硫脲類碘及碘化物放射性碘β-受體拮抗藥本章(běnzhānɡ)學習的藥物Anti-ThyroiddrugsThyroidhormones第三頁，共二十一頁。第一節(jié)甲狀腺激素(jīsù)第四頁，共二十一頁。

甲狀腺腺泡細胞有很強的攝取碘的能力。人體每天從飲食攝取100～200g碘，其中1/3碘進入(jìnrù)甲狀腺，以碘和酪氨酸為原料在甲狀腺腺細胞內(nèi)合成甲狀腺激素。

臨床上將甲狀腺攝取碘的能力作為常規(guī)檢查甲狀腺功能的方法之一。第五頁，共二十一頁。構(gòu)效關(guān)系(guānxì)

第六頁，共二十一頁。【甲狀腺激素(jīsù)的合成、貯存、分泌及調(diào)節(jié)】

------合成﹡碘的攝取﹡碘的活化﹡酪氨酸碘化﹡碘化酪氨酸耦聯(lián)

------貯存(zhùcún)

------釋放

------調(diào)節(jié)動畫展示(zhǎnshì)

Biosynthesisstoresecretionregulation第七頁，共二十一頁。

下丘腦垂體(chuítǐ)甲狀腺寒冷急性精神病晝夜周期(zhōuqī)脈沖節(jié)律＋－

嚴重(yánzhòng)應(yīng)激TRH＋TSH

＋T3T4－－小劑量碘大劑量碘＋－動畫展示甲狀腺激素分泌的調(diào)節(jié)第八頁，共二十一頁?！炯谞钕偌に?jīsù)的生理、藥理作用】

1、維持(wéichí)正常生長發(fā)育

呆小病

黏液(niányè)性水腫2、促進代謝和產(chǎn)熱3、提高機體交感-腎上腺系統(tǒng)的感受性視頻展示1

視頻展示2甲狀腺激素分泌不足第九頁，共二十一頁?！炯谞钕偌に氐淖饔?zuòyòng)機制】---甲狀腺激素受體：分子量為52kD，垂體(chuítǐ)、心、肝、腎、骨骼肌、肺、腸組織細胞均含有受體，在細胞膜、線粒體、細胞核內(nèi)均有分布。

---甲狀腺激素受體具有(jùyǒu)與DNA結(jié)合的能力，---甲狀腺激素通過調(diào)控核內(nèi)T3受體所中介的基因表達而發(fā)揮作用。第十頁，共二十一頁。pp

mRNA前體

mRNA效應(yīng)(xiàoyìng)T3T3

T3T3

T3T4

T4PB動畫展示第十一頁，共二十一頁。【體內(nèi)(tǐnèi)過程】吸收(xīshōu)分布代謝和排泄

T3、T4口服(kǒufú)可吸收在血漿中可與血漿蛋白結(jié)合，結(jié)合率均高達99％以上。但T3與血漿蛋白的親和力低于T4，其游離量可為T4的10倍。主要在肝腎線粒體內(nèi)脫碘，并與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合而經(jīng)腎排泄。T3的t1/2為1-2天，T4為6～7天。T4可在肝、腎、心、肌肉中經(jīng)5′脫碘酶作用變成Ｔ3。T3、T4可通過胎盤和進入乳汁，因此妊娠和哺乳期應(yīng)注意。

第十二頁，共二十一頁?！九R床(línchuánɡ)應(yīng)用】1.甲狀腺功能減退癥：呆小病、幼年(yòunián)型、成年型甲減。2.粘液性水腫(shuǐzhǒng)3.單純性甲狀腺腫

4.T3抑制試驗第十三頁，共二十一頁。第二節(jié)抗甲狀腺藥可用以治療甲狀腺功能亢進，暫時或長期控制癥狀的藥物統(tǒng)稱(tǒngchēng)為抗甲狀腺藥。目前常用的有：

硫脲類

碘及碘化物

-受體阻斷藥

放射性碘第十四頁，共二十一頁。一、硫脲類【藥理作用】【體內(nèi)過程(guòchéng)】【應(yīng)用】【不良反應(yīng)】第十五頁，共二十一頁。二、碘和碘化物【藥理作用】【應(yīng)用(yìngyòng)】【不良反應(yīng)】第十六頁，共二十一頁。碘化物與硫脲類抗甲狀腺作用(zuòyòng)有何不同？硫脲類及過量(guò〃liàng)I－抑制(yìzhì)大劑量碘動畫展示第十七頁，共二十一頁。三、放射性碘【藥理作用】【臨床(línchuánɡ)用途】【不良反應(yīng)】第十八頁，共二十一頁。四、β-受體阻斷(zǔduàn)藥【藥理作用】【臨床(línchuánɡ)用途】【不良反應(yīng)】

普奈洛爾等β-受體阻斷藥主要通過其β-受體阻斷作用改善甲亢癥狀。

抑制5′—脫碘酶抑制外周T4

脫碘成為T3。

不干擾硫脲類的抗甲狀腺作用，對甲狀腺功能測定(cèdìng)實驗影響小。

甲亢的輔助治療藥物。

甲狀腺術(shù)前準備，優(yōu)點—不引起甲狀腺體腫大和變脆。

甲亢危象的救治：靜注β-受體阻斷藥。

甲亢病人急癥手術(shù)時，應(yīng)用β-受體阻斷藥保護病人。

注意防止出現(xiàn)心血管系統(tǒng)和氣管平滑肌的不良反應(yīng)。

第十九頁，共二十一頁。思考與討論1.甲狀腺激素分泌不足或過多會引起哪些疾病，應(yīng)用何藥治療？的作用與用途2.硫脲類與碘制劑治療甲亢的機制、用途有何不同？3.甲亢術(shù)前應(yīng)用硫脲類、大劑量碘和β-受體阻斷藥的目的是什麼？4.如果有甲狀腺激素分泌紊亂(wěnluàn)的病人向你咨詢，你會提出哪些建議？第二十頁，共二十一頁。內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)第三十六章

甲狀腺激素及抗甲狀腺藥。碘和酪氨酸為原料(yuánliào)在甲狀腺腺細胞內(nèi)合成甲狀腺激素。【甲狀腺激素的合成、貯存、分泌及調(diào)節(jié)】。在血漿中可與血漿蛋白結(jié)合，