中山醫(yī)成人教育藥物化學(xué)復(fù)習(xí)資料課件

藥物化學(xué)按治療作用分類闡述藥物的類型、名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及構(gòu)效關(guān)系等方面內(nèi)容，是藥學(xué)專業(yè)知識的重要組成部分。

藥物化學(xué)知識內(nèi)容的總體要求分為掌握、熟悉和了解三個層次：

掌握：常用藥物的名稱、化學(xué)名、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；化學(xué)結(jié)構(gòu)和穩(wěn)定性之間的關(guān)系；一些重要藥物在體內(nèi)外相互作用的化學(xué)變化，體內(nèi)發(fā)生的與代謝有關(guān)的化學(xué)變化和對生物活性的影響。

熟悉：手性藥物的立體化學(xué)結(jié)構(gòu)、構(gòu)型和生物活性特點；藥物在生產(chǎn)和貯存過程中可能產(chǎn)生的雜質(zhì)及其原因；特殊管理藥品的結(jié)構(gòu)特點和臨床用途。重要藥物類型及其構(gòu)效關(guān)系。藥物理化性質(zhì)和藥效的關(guān)系；藥物的代謝化學(xué)。

了解：各類藥物的發(fā)展過程和現(xiàn)狀；近年來上市的新藥；藥物結(jié)構(gòu)修飾的作用和方法；新藥的研究與開發(fā)。一、總體要求二、具體要求1．掌握藥物的溶解度、分配系數(shù)、解離度、電子密度、取代基和立體因素對藥效的影響。

2．熟悉藥物在體內(nèi)代謝的化學(xué)變化類型。3．熟悉主要藥物類的分子結(jié)構(gòu)類型通式或特點：巴比妥類、苯二氮卓類、吩噻嗪類、嗎啡生物堿類等各類中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥；擬膽堿藥；阿托品及抗膽堿藥；腎上腺素受體激動劑和拮抗劑；乙二胺類、氨烷基醚類和丙胺類H1受體拮抗劑；酯類和酰胺類局部麻醉藥（鈉離子通道阻滯劑）；普利類和沙坦類降壓藥；他丁類和苯氧乙酸類降血脂藥；替丁類和拉唑類抗消化道潰瘍藥；水楊酸類、吡唑酮類、芳基乙酸類、芳基丙酸類和昔康類解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎藥；氮芥類、嘧啶拮抗劑和嘌呤拮抗劑類抗腫瘤藥；青霉素和頭孢菌素類-內(nèi)酰胺抗生素；喹諾酮類抗菌藥；唑類抗真菌藥；核苷類抗病毒藥；雄激素、雌激素、孕激素和它們的拮抗劑、皮質(zhì)激素；磺胺類藥（包括抗菌、降糖和利尿藥）4．掌握主要藥物類型的作用機制和用途：鎮(zhèn)靜催眠藥；抗精神病藥；抗抑郁藥；鎮(zhèn)痛藥；與膽堿能受體相關(guān)的藥；與腎上腺素能受體相關(guān)的藥；抗組胺藥；局部麻醉藥；非甾體抗炎藥；普利類；沙坦類；他丁類；替丁類；拉唑類；甾體激素；生物烷化劑；抗代謝藥物；-內(nèi)酰胺抗生素；喹諾酮類藥物；各類磺胺藥；唑類抗真菌藥。5．了解重要藥物的發(fā)現(xiàn)、發(fā)展和構(gòu)效關(guān)系：苯二氮卓類，吩噻嗪類，乙酰膽堿酯酶抑制劑，局部麻醉藥，ACE抑制劑，AⅡ受體拮抗劑，H2受體拮抗劑，質(zhì)子泵抑制劑，磺酰脲類降糖藥，腎上腺糖皮質(zhì)素。復(fù)習(xí)題

1.藥物發(fā)生藥效的決定因素是什么?

2.藥物與內(nèi)源性物質(zhì)結(jié)合是指什么？3.藥物含有什么基團可以與體內(nèi)葡萄糖醛酸結(jié)合？形成什么物質(zhì)排出體外？4.簡述離解度對藥效的影響。6.論述苯二氮卓類藥物的水解開環(huán)反應(yīng)及其生物利用度的關(guān)系。7.根據(jù)普魯卡因的結(jié)構(gòu)、說明其有關(guān)穩(wěn)定性方面的性質(zhì)。

8.產(chǎn)生心絞痛的病因是什么?治療的藥物有哪幾類？分別是什么機理？5.闡明pKa、P及代謝失活過程與巴比妥類藥物作用強弱、快慢和作用時間關(guān)系。9.經(jīng)典H1受體拮抗劑為什么有鎮(zhèn)靜、嗜睡的副作用？怎樣克服這些藥物的缺點？10.質(zhì)子泵抑制劑是什么藥物？治療什么疾?。坑泻蝺?yōu)缺點？

11.闡述二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的構(gòu)效關(guān)系。12.闡述H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。

13.簡述糖皮質(zhì)激素在體內(nèi)的作用和臨床應(yīng)用。

14.阿司匹林長期服用有時會引起胃腸道出血，為什么？15.抗代謝抗腫瘤藥物是如何設(shè)計出來的？試舉一例藥物說明。16.為什么耐酸青霉素對酸穩(wěn)定?17.論述喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系18.雌激素活性結(jié)構(gòu)要求什么基團?19.環(huán)磷酰胺是什么類抗腫瘤藥?為什么是該類藥中毒性較低的？20.什么叫前藥?設(shè)計前藥的主要目的是什么？21.巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)?22.天然的黃體酮有哪些用途?為什么要對黃體酮作結(jié)構(gòu)修飾?23.藥物的吸收性與什么因素有關(guān)?如何改造提高其吸收量?舉例說明。

25.為什么巴比妥C5位次甲基上的兩個氫原子必須全被取代，才有鎮(zhèn)靜催眠作用？27.NO供體藥有那些臨床用途？其作用機制是什么？26.以卡托普利為例，簡要說明ACEI類抗高血壓藥的作用機制及為克服卡托普利的缺點及對其進行結(jié)構(gòu)改造的方法。28.帕斯煙由哪兩種藥物組成？說明這樣組合的目的。29.從抗代謝角度敘述磺胺類藥物的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系？30.奧格門汀由哪兩種藥物組成？試說明兩者合用起增效作用的機制。24.說明氯貝膽堿化學(xué)和代謝穩(wěn)定性好的原因？名詞解釋藥物；藥物化學(xué)；血腦屏障；擬膽堿藥；乙酰膽堿酯酶抑制劑；抗膽堿藥；擬腎上腺素藥；局部麻醉藥；鈣通道阻滯劑；NO供體藥物；血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑；羥甲戊二酰輔酶A（HMG–CoA）還原酶抑制劑；質(zhì)子泵抑制劑；前列腺素；非甾類抗炎藥；

生物烷化劑；抗代謝藥物；抗生素；β-內(nèi)酰胺酶抑制劑；核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑；利尿藥；碳酸酐酶抑制劑；甾體雌激素；雄性激素；蛋白同化作用；腎上腺皮質(zhì)激素；孕激素；維生素

三、問答題

1.欲提高氮芥的選擇性和療效,降低毒性,可采取哪些途徑?答：途徑之一:將氮芥引入芳香核、氨基酸、甾體和核苷酸的堿基分子中，使之帶有不同的載體，從而具有不同的選擇性和療效、降低了毒性。例如將氮芥甲基上的一個氫原子用苯丙氨酸取代，再在苯環(huán)上引入吸電子基團硝基，得到消瘤芥，對肺癌、絨癌和乳腺癌等療效顯著，但毒性降低了。途徑之二：運用前藥概念來設(shè)計新化合物。將具有生物活性而毒性較大的化合物，利用化學(xué)方法把結(jié)構(gòu)作適當(dāng)?shù)母脑?，變?yōu)樵隗w外活性小或無活性的化合物，當(dāng)進入體內(nèi)后，通過特殊酶的作用恢復(fù)其活性。所得到的藥物稱為前體藥物。2.卡托普利是什么類的藥物？臨床用