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經(jīng)典抗抑郁藥介紹來士普幻燈片演示文稿第一頁,共三十三頁。(優(yōu)選)經(jīng)典抗抑郁藥介紹來士普幻燈片第二頁,共三十三頁。來士普的市場(chǎng)表現(xiàn)第三頁,共三十三頁。Lexapro?(來士普?)的發(fā)展國(guó)際商品名CipralexLexaproSeroplexSipralexa第四頁,共三十三頁。Lexapro?(來士普?)有關(guān)的市場(chǎng)數(shù)據(jù)2002年1月,來士普首先在瑞典上市迄今世界最為成功的五個(gè)上市新藥之一(所有類別)目前最為成功的抗抑郁劑(根據(jù)所有已經(jīng)上市的抗抑郁劑的處方數(shù)量統(tǒng)計(jì))超過1億患者接受了來士普治療全球22個(gè)國(guó)家市場(chǎng)份額第一歐洲、美國(guó)處方量第一的抗抑郁劑第五頁,共三十三頁。市場(chǎng)份額-2007第六頁,共三十三頁。來士普是美國(guó)上市最成功的抗抑郁劑1998年9月Forest在美國(guó)上市了喜普妙,喜普妙成為有史以來增長(zhǎng)最快的抗抑郁劑,尤其是新患者的首選;2002年9月Forest公司在美國(guó)上市了來士普,由于來士普獲得醫(yī)療報(bào)銷的原因,F(xiàn)orest公司采取了取代喜普妙的推廣策略,來士普創(chuàng)造了新的增長(zhǎng)最快抗抑郁劑的記錄,成為新患者的首選;
第七頁,共三十三頁。來士普的獨(dú)特機(jī)制第八頁,共三十三頁。增加的5-羥色胺水平是心境障礙改善的基本條件Sanchez2006第九頁,共三十三頁。第十頁,共三十三頁。異構(gòu)位點(diǎn)1991由Plengeetal提出討論重要性不被認(rèn)識(shí)隨著艾司西酞普蘭的開發(fā),其重要作用被重新認(rèn)識(shí)作用于異構(gòu)位點(diǎn)能夠影響在基本位點(diǎn)的作用艾司西酞普蘭能夠結(jié)合于異構(gòu)位點(diǎn),從而加強(qiáng)在基本位點(diǎn)的對(duì)5-羥色胺再攝取抑制第十一頁,共三十三頁。第十二頁,共三十三頁。艾司西酞普蘭的對(duì)映異構(gòu)體在異構(gòu)位點(diǎn)的作用R異構(gòu)體干擾了S異構(gòu)體在異構(gòu)位點(diǎn)的作用R異構(gòu)體阻止了艾司西酞普蘭(S異構(gòu)體)的自我加強(qiáng)作用R異構(gòu)體的作用是降低了5-羥色胺再攝取抑制的作用
艾司西酞普蘭的作用機(jī)制完全不同于西酞普蘭第十三頁,共三十三頁。第十四頁,共三十三頁。艾司西酞普蘭的5-羥色胺雙作用機(jī)制
=增強(qiáng)的5-羥色胺再攝取抑制作用Sanchez2006第十五頁,共三十三頁。作用機(jī)制的總結(jié)結(jié)合基本位點(diǎn)可以抑制5-羥色胺再攝取
結(jié)合異構(gòu)位點(diǎn)可以加強(qiáng)5-羥色胺再攝取抑制艾司西酞普蘭同時(shí)結(jié)合基本位點(diǎn)和異構(gòu)位點(diǎn)
–自我加強(qiáng)的5-羥色胺雙作用機(jī)制獨(dú)特的雙作用機(jī)制解釋艾司西酞普蘭優(yōu)異的臨床療效第十六頁,共三十三頁。艾司西酞普蘭vs文拉法辛-XR
第十七頁,共三十三頁。第十八頁,共三十三頁。第十九頁,共三十三頁。第二十頁,共三十三頁。艾司西酞普蘭起效更早,治療第2、3、4周持續(xù)臨床痊愈率顯著高于文拉法辛-XR
0102030405060708071421284256Day持續(xù)臨床痊愈患者比例ESC(N=125)VLF(N=124)******
p0.05vsVLF**
p<0.01vsVLF每一時(shí)點(diǎn)持續(xù)緩患者比例Montgomeryetal.Neuropsychobiology2004;50:57-64.第二十一頁,共三十三頁。第二十二頁,共三十三頁。第二十三頁,共三十三頁。第二十四頁,共三十三頁。艾司西酞普蘭和對(duì)照藥治療重度抑郁的比較第二十五頁,共三十三頁。第二十六頁,共三十三頁。第二十七頁,共三十三頁。艾司西酞普蘭:
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