六大類常用降壓藥的特點及臨床應(yīng)用

六大類常用降壓藥的特點及臨床應(yīng)用

呂慧霞

20101230高血壓患者現(xiàn)狀盡管現(xiàn)有大量抗高血壓藥物，治療現(xiàn)狀仍不容樂觀（ESH）1全球有6億人口受到高血壓的侵害（WHO）2

我國最新調(diào)查顯示高血壓患者1.6億，知曉率30.2%，治療率為24.7%，控制率僅為6％，94％的患者未得到控制（國家衛(wèi)生部）31.

ExecutiveSummary.The14thmeetingoftheEuropeanSocietyofHypertension(ESH),June14,20042.

CardiovascularDiseases-PreventionandControl,WHO,2001-20033.

中國居民營養(yǎng)與健康現(xiàn)狀調(diào)查，中華人民共和國衛(wèi)生部，中華人民共和國科學(xué)技術(shù)部，中華人民共和國國家統(tǒng)計局，2004年10月12日與沒有高血壓的患者相比：高血壓患者的心力衰竭危險性增加6倍高血壓使中風(fēng)危險增加4倍降壓治療的意義臨床試驗證明，降低血壓可以減少高血壓并發(fā)癥。特別是腦卒中。我國高血壓病人的腦卒中發(fā)生率是心肌梗死的5倍左右。國外臨床試驗：收縮壓降低10－14mmHg和舒張壓降低5－6mmHg，腦卒中減少2/5，冠心病減少1/6，總的心血管事件減少1/3。血壓的調(diào)節(jié)BP=心排血量×總外周阻力心排血量：體液容量、心率、心肌收縮力總外周阻力：阻力小動脈結(jié)構(gòu)改變、血管壁順應(yīng)性、血管舒縮狀態(tài)降壓藥物的種類利尿劑β受體阻滯劑血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）鈣拮抗劑（CCB）血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）α受體阻滯劑

利尿劑作用機制：促進腎臟排出體內(nèi)的鈉鹽和水分，從而降低血壓。利尿劑適應(yīng)癥：輕中度高血壓、老年單純性收縮期高血壓及高血壓合并心力衰竭的患者。禁忌癥：糖耐量降低或合并有糖尿病、伴有高尿酸血癥或痛風(fēng)患者、腎功能不全，血肌酐大于290mol/L副作用：低鉀血癥、胰島素抵抗及脂代謝紊亂、痛風(fēng)。常用利尿劑

藥物名稱

常見商品名常用劑量（mg）用法

雙氫克尿噻

氫氯噻嗪

6.25~25qd

吲噠帕胺

螺內(nèi)酯鈉催離/壽比山安體舒通

1.25~2.5qd20qd吲噠帕胺鈉催離/壽比山利尿、鈣離子拮抗作用。對血脂沒有不良影響。每天2.5mg對血糖沒有影響。每天只需1.25mg。升高尿酸，降低血鉀作用較氫氯噻嗪為輕?；前匪庍^敏者禁用。受受體體阻滯滯劑劑作用用機機制制抑制制竇竇房房結(jié)結(jié)和和房房室室結(jié)結(jié)受受體體，，減減慢慢心心率率抑制制心心肌肌受受體體，，減減弱弱心心肌肌收收縮縮力力抑制制交交感感神神經(jīng)經(jīng)節(jié)節(jié)前前受受體體，，減減少少去去甲甲腎腎上上腺腺素素的的釋釋放放阻斷斷腎腎小小球球旁旁細細胞胞上上的的受受體體，，抑抑制制腎腎素素分分泌泌，，抑抑制制RAS系統(tǒng)統(tǒng)對對血血壓壓的的影影響響-------減低低心心率率和和心心肌肌收收縮縮力力，，從從而而降降低低血血壓壓受受體體阻滯滯劑劑適應(yīng)應(yīng)證證：：用用于于輕輕中中度度高高血血壓壓，，尤尤其其在在靜靜息息心心率率較較快快（（>80次/分））或或合合并并心心絞絞痛痛時時。。禁忌忌癥癥：：用藥藥前前心心率率低低于于55次/分、、II度或或II度以以上上房房室室傳傳導(dǎo)導(dǎo)阻阻滯滯；；哮喘喘和和周周圍圍血血管管疾疾病病的的患患者者禁禁用用β受體體阻阻滯滯劑劑；；心功功能能不不全全、、糖糖尿尿病病、、嚴(yán)嚴(yán)重重的的血血脂脂紊紊亂亂患患者者慎慎用用。。受受體體阻滯滯劑劑副作作用用：：常見見的的副副作作用用：：疲疲勞勞、、肢肢體體寒寒冷冷。?？煽梢鹌鹛翘谴x謝、、脂脂質(zhì)質(zhì)代代謝謝紊紊亂亂。。少見見的的副副作作用用：：支支氣氣管管痙痙攣攣，，胃胃腸腸不不適適、、眼眼睛睛閃閃爍爍及及視視覺覺盲盲點點等等。。相對對罕罕見見的的副副反反應(yīng)應(yīng)：：心心力力衰衰竭竭加加重重、、肌肌肉肉痙痙攣攣及及血血漿漿肌肌酸酸激激酶酶水水平平增增高高、、皮皮疹疹、、陽陽萎萎及及性性功功能能減減退退等等。。常用用β受體體阻阻滯滯劑劑藥物名稱常見商品名常用劑量（mg),用法阿替洛爾氨酰心安

12.5~25q12h美托洛爾倍他樂克

25~50q12h比索洛爾卡維地洛康忻

金絡(luò)

2.5~10qd12.5-25qd鈣通通道道阻阻滯滯劑劑降壓壓機機制制：：抑抑制制血血管管平平滑滑肌肌細細胞胞鈣鈣離離子子進進入入細細胞胞內(nèi)內(nèi)，，細細胞胞內(nèi)內(nèi)鈣鈣離離子子濃濃度度下下降降，，血血管管擴擴張張，，總總外外周周血血管管阻阻力力降降低低。。鈣通通道道阻阻滯滯劑劑-適應(yīng)應(yīng)證證1、適適用用于于各各種種類類型型的的高高血血壓壓患患者者。。降降壓壓療療效效和和降降壓壓幅幅度度相相對對較較強強.2、對對老老年年患患者者有有較較好好降降壓壓療療效效，，收縮縮壓壓下下降降較較明明顯顯。3、幾幾乎乎可可以以與與每每類類抗抗高高血血壓壓藥藥聯(lián)聯(lián)合合使使用用而而增增強強降降壓壓療療效效。。4、無無水水鈉鈉潴潴留留和和不不影影響響糖糖脂脂代代謝謝。。5、外周周血血管管疾疾病病鈣通通道道阻阻滯滯劑劑-副作作用用增加加心心率率，，面面部部潮潮紅紅體位位性性低低血血壓壓，，多多見見于于與與其其他他藥藥合合用用或或老老年年患患者者，，（（變變換換體體位位要要慢慢，，小小劑劑量量開開始始））頭痛痛：：用用藥藥時時間間長長會會消消失失，，否否則則停停藥藥便秘秘：：發(fā)發(fā)生生率率高高，，可可能能與與影影響響胃胃腸腸道道平平滑滑肌肌Ca++轉(zhuǎn)運運有有關(guān)關(guān)脛前前或或踝踝部部水水腫腫皮疹疹，，牙牙齦齦腫腫脹脹鈣通通道道阻阻滯滯劑劑代表表性性的的藥藥物物分分3大類類：：1、苯苯烷烷基基胺胺類類:維拉拉帕帕米米2、苯苯噻噻氮氮卓卓類類:地爾爾硫硫卓卓3、二二氫氫吡吡啶啶類類:“地地平平””類類常用用二二氫氫吡吡啶啶類類鈣鈣拮拮抗抗劑劑藥物名稱常見商品名常用劑量（mg）,用法硝苯地平心痛定

10~20q8h緩釋片長效心痛定，伲福達

10~20q12h控釋片拜新同，欣然

30~60qd尼群地平舒麥特/尼群地平

10/10~20q12h,q8h尼卡地平佩爾地平

40q12h非洛地平波依定，康寶得維

2.5~10qd氨氯地平絡(luò)活喜

5-10qd拉西地平樂西平，司樂平

4~6qd拜新新同同：：硝硝苯苯地地平平控控釋釋片片，，在在24小時時內(nèi)內(nèi)近近似似恒恒速速釋釋放放硝硝苯苯地地平平，，通通過過膜膜調(diào)調(diào)控控的的推推拉拉滲滲透透泵泵原原理理，，使使藥藥物物以以零零級級速速率率釋釋放放。。不不受受胃胃腸腸道道蠕蠕動動和和pH的影影響響，，谷谷/峰比比1，服服藥藥后后藥藥片片中中的的非非活活性性成成份份完完整整地地通通過過胃胃腸腸道道，，并并以以不不溶溶的的外外殼殼隨隨大大便便排排出出。。絡(luò)活活喜喜：：作作用用緩緩和和，，谷谷峰峰比比值值70%；半半衰衰期期35-50小時時，，連連服服7~10天血血藥藥濃濃度度達達到到穩(wěn)穩(wěn)態(tài)態(tài)。?？诜鹌鹦r時間間為為24-96h，最最大大降降壓壓療療效效出出現(xiàn)現(xiàn)在在用用藥藥后后第第2-4周.降壓壓療療效效與與劑劑量量呈呈正正相相關(guān)關(guān)。。血管管緊緊張張素素轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)換換酶酶抑抑制制劑劑作用用機機制制ACEI主要要的的藥藥理理作作用用是是抑抑制制ACE活性性，，減減少少血血管管緊緊張張素素Ⅱ的生生成成，，減減少少緩緩激激肽肽的的水水解解，，使使血血管管舒舒張張、、血血容容量量減減少少血血壓壓下下降降。?！捌掌绽薄鳖愵愡m應(yīng)應(yīng)證證1、輕輕、、中中度度及及嚴(yán)嚴(yán)重重的的高高血血壓壓病病人人2、高高血血壓壓合合并并左左室室肥肥厚厚3、高高血血壓壓伴伴有有外外周周血血管管病病4、左左室室功功能能不不全全或或心心力力衰衰竭竭5、心心肌肌梗梗死死后后及及心心室室重重構(gòu)構(gòu)6、糖尿病伴有有微量蛋白尿尿和/或糖尿病腎病病7、透析抵抗腎腎性高血壓8、硬皮病高血血壓危象禁忌癥妊娠高血壓重度血容量減減少重度主動脈或或二尖瓣狹窄窄限制性心包炎炎重度充血性心心衰(NYHA4級)腎性高血壓尤尤其是雙側(cè)腎腎血管病變或或孤立腎伴腎腎動脈狹窄腎功不全，血血鉀超過5.5mmol/L，血肌酐增加加超過50%或高于265umol/L常用ACEI藥物名稱常見商品名常用劑量（mg）,用法卡托普利開博通12.5~50q12h,q8h依那普利依那林

2.5~10q12h西拉普利一平蘇

2.5~5qd苯那普利洛汀新

5~10qd福辛普利蒙諾

10~20qd培哚普利雅施達

4~8qd血管緊張素II受體阻斷劑最新一類的降降壓藥物直接阻斷血管管收縮，血管管擴張，降低低血壓適應(yīng)證和禁忌忌癥同ACEI類藥物。特別別適用于心力力衰竭患者、、糖尿病患者者、腎損害患患者干咳副作用發(fā)生率低，適適用于對ACEI不能耐受的患患者。常用ARB藥物名稱常見商品名常用劑量（mg），用法氯沙坦科素亞

50~100qd纈沙坦

代文

80~160qd厄貝沙坦

安博維

150-300qdα-受體阻滯劑酚芐明，酚妥妥拉明：嗜鉻鉻細胞瘤的內(nèi)內(nèi)科治療。α1-受體阻阻滯劑劑：哌哌唑嗪嗪，特特拉唑唑嗪，，多沙沙唑嗪嗪，烏烏拉地地爾等等。改改善脂脂代謝謝和前前列腺腺增生生。降降壓效效果不不理想想。有有立位位低血血壓（（首劑劑反應(yīng)應(yīng)）。。烏拉地地爾（（亞寧寧定））有注注射劑劑，用用于急急癥。。主要用用于輕輕、中中度高高血壓壓。有改善善脂質(zhì)質(zhì)代謝謝異常常和糖糖耐量量異常常的作作用。。減輕前前列腺腺增生生患者者的尿尿路梗梗阻癥癥狀。。體位性性低血血壓，，尤多多見于于老年年單純純性收收縮期期高血血壓、、腦血血管病病、糖糖尿病病患者者。常用α受體阻阻滯劑劑藥物名稱常見商品名常用劑量（mg），用法哌唑嗪

1-4，q12h,q8h特拉唑嗪高特靈馬沙尼

1-10,qd降壓藥藥物治治療原原則小劑量量開始始終身治治療、、避免免頻繁繁換藥藥合理聯(lián)聯(lián)合、、兼顧顧合并并癥24小時平平穩(wěn)降降壓個體化化治療療高血壓壓藥物物治療療的選選擇藥物分分類強強適應(yīng)應(yīng)證強強禁忌忌證可可能能禁忌忌證利尿劑劑（噻噻嗪類類）充充血性性心力力衰竭竭，老老年高高血壓壓，痛痛風(fēng)妊妊娠娠單純收收縮期期高血血壓利尿劑劑（襻襻利尿尿劑））腎腎功能能不全全，充充血性性心力力衰竭竭利尿劑劑（抗抗醛固固酮藥藥）充充血血性心心力衰衰竭，，心肌肌梗死死后腎腎功功能衰衰竭，，高血血鉀受體體阻滯滯劑心心絞痛痛，心肌梗梗死后后，，快速速II-III度房室室阻滯滯，哮哮喘周周圍血血管病病，糖糖耐量量減低低心律失失常，，充血血性心心力衰衰竭，，慢慢性阻阻塞性性肺病病運運動員員或經(jīng)經(jīng)常運運動者者妊娠鈣拮抗抗劑（（二氫氫吡啶啶類））老年年性高高血壓壓，周周圍血血管病病，妊妊快快速性性心律律失常常，娠，單純收收縮期期高血血壓，，心絞痛痛，充血性性心力力衰竭竭頸動脈脈粥樣樣硬化化鈣拮抗抗劑(維拉拉帕米米，地地心絞痛痛，頸頸動脈脈粥樣樣硬化化，室室上II-III度房室室阻滯滯，充充血爾硫卓卓）心動過過速性心力力衰竭竭ACEI充血性性心力力衰竭竭，心心肌梗梗死后后，，妊妊娠，，高血血鉀，，雙側(cè)側(cè)腎動動左室功功能不不全，，非糖糖尿病病腎病病，脈脈狹狹窄1型糖糖尿病病腎病病，蛋蛋白尿尿ARB2型糖尿尿病腎腎病，，蛋白白尿，，糖尿尿病妊妊娠，，高血血鉀，，雙側(cè)側(cè)腎動動微量白白蛋白白尿，，左室室肥厚厚，ACEI脈狹窄窄所致咳咳嗽α受體阻阻滯劑劑前前列列腺增增生，，高血血脂體體位位性低低血壓壓ESC/ESH抗高血血壓藥藥物的的聯(lián)合合治療療加框者者為經(jīng)經(jīng)臨床床試驗驗證實實為有有益的的藥物物，實實線相相連為為最合合理的的組合合推薦的的降壓壓聯(lián)合合治療療方案案利尿劑劑+β阻滯劑劑利尿劑劑+ACE抑制劑劑或ARBCCB+ββ阻滯劑劑CCB+ACE抑制劑劑或ARBCCB+利尿尿劑α阻滯劑劑+β阻滯劑劑固定小小劑量量復(fù)方方制劑劑安博諾諾：安安博維維150mg+雙克12.5mg復(fù)代文文：代代文80mg+雙克12.5mg海捷亞亞：科科素亞亞50mg+雙克12.5mg固定小小劑量量復(fù)方方制劑劑作用用機制制利尿劑劑可以以減少少血漿漿容量量從而而降低低血壓壓，但但是血血漿容容量降降低會會激活活RAAS系統(tǒng)，，由此此導(dǎo)致致的血血管收收縮和和醛固固酮分分泌增增加會會部分分抵消消利尿尿劑的的降壓壓作用用，ARB抑制RAAS系統(tǒng)，，從而而在降降壓方方面與與利尿尿劑產(chǎn)產(chǎn)生協(xié)協(xié)同作作用特殊人人群的的降壓壓治療療老年人人歐美國國家以以≥65歲為老老年的的界限限，中中華醫(yī)醫(yī)學(xué)會會老年年醫(yī)學(xué)學(xué)學(xué)會會提出出的老老年界界限為為≥60歲老年人人群降降壓治治療特特別強強調(diào)平平緩降降壓，，應(yīng)給給予長長效制制劑，，對可可耐受受的患患者應(yīng)應(yīng)盡可可能降降至140/90mmHg以下，，但舒舒張壓壓不宜宜低于于60mmHg。首選：：CCB，利尿尿劑特殊人人群的的降壓壓治療療冠心病病穩(wěn)定性性心絞絞痛時時首選選β阻阻滯劑劑或長長效鈣鈣拮抗抗劑急性冠冠狀動動脈綜綜合征征時選選用ββ體阻阻滯劑劑和ACEI心肌梗梗死后后患者者用ACEI、、β阻阻滯劑劑和醛醛固酮酮拮抗抗劑心力衰衰竭癥狀少少者用用ACEI和和β阻阻滯劑劑癥狀多多者可可將ACEI、、β阻阻滯劑劑、ARB和和醛固固酮拮拮抗劑劑與袢袢利尿尿劑合合用特殊人人群的的降壓壓治療療糖尿病病血壓降降至130/80mmHg以下,常須須聯(lián)合合用藥藥噻嗪類類利尿尿劑、、β受受體阻阻滯劑劑、ACEI、、ARB和和鈣鈣拮抗抗劑均均對減減少心心血管管事件件有益益對糖尿尿病患者，，無論其其是否否伴有有高血血壓,無論蛋蛋白尿尿多少少,ACEI和ARB均能延延緩腎腎病進進程(Ａ類證證據(jù))。特殊人人群的的降壓壓治療療慢性腎腎病ACEI、、ARB有有利利于防防止腎腎病進進展,重度度患者者須合合用袢袢利尿尿劑血肌酐酐<2.5mg/dL，首選選ACEI或ARB血肌酐酐>3mg/dL應(yīng)停用用ACEI，可選選擇鈣鈣拮抗抗劑、、α受體阻阻滯劑劑、β受體阻阻滯劑劑特殊人人群的的降壓壓治療療單純收收縮期期高血血壓長效CCB利尿劑劑妊娠高高血壓壓治療目目的是是減少少母親親的危危險,但必須須選擇擇對胎胎兒安安全的的有效效藥物物,如甲基基多巴巴,拉貝洛洛爾,鈣拮抗抗劑及及β阻滯劑劑風(fēng)濕科科相關(guān)關(guān)疾病病的降降壓藥藥物使使用注注意事事項多發(fā)性性大動動脈炎炎在我國國多發(fā)發(fā)性大大動脈脈炎是是腎血