利尿藥及應(yīng)用課件

利尿藥的作用及副作用利尿藥的作用及副作用1利尿藥及應(yīng)用［課件］2利尿藥的分類目前依據(jù)藥物作用部位可將利尿藥分為以下五類：碳酸酐酶抑制藥主要作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶活性，利尿作用弱，本類代表藥為乙酰唑胺。滲透性利尿藥也稱為脫水藥。主要作用于髓袢及腎小管其他部位，代表藥為甘露醇。袢利尿藥又稱為高效能利尿藥或Na+-K+-2C1-同向轉(zhuǎn)運(yùn)子抑制藥。主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用強(qiáng)，代表藥為呋塞米。利尿藥的分類目前依據(jù)藥物作用部位可將利尿藥分為以下五類：3利尿藥的分類噻嗪類利尿藥

又稱為中效能利尿藥或Na+-C1-同向轉(zhuǎn)運(yùn)子抑制藥，主要作用于遠(yuǎn)曲小管近端，如噻嗪類等。保鉀利尿藥

又稱為低效能利尿藥。主要作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，利尿作用弱，能有減少K+排出，如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶等。利尿藥的分類噻嗪類利尿藥又稱為中效能利尿藥或Na+-C14（一）袢利尿藥

本類藥主要包括如呋塞米，依他尼酸，布美他尼。（一）袢利尿藥5利尿藥及應(yīng)用［課件］6利尿藥及應(yīng)用［課件］7臨床應(yīng)用急性肺水腫和腦水腫。其他嚴(yán)重水腫可治療心、肝、腎性水腫等各類水腫。主要用于其他利尿藥無效的嚴(yán)重水腫病人。急慢性腎功能衰竭。高鈣血癥。加速某些毒物的排泄。臨床應(yīng)用急性肺水腫和腦水腫。8不良反應(yīng)水與電解質(zhì)紊亂

表現(xiàn)為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯性堿血癥，長(zhǎng)期應(yīng)用還可引起低血鎂。耳毒性

表現(xiàn)為耳鳴、聽力減退或暫時(shí)性耳聾，呈劑量依賴性。腎功能不全或同時(shí)使用其他耳毒性藥物，如并用氨基糖苷類抗生素時(shí)較易發(fā)生耳毒性。依他尼酸最易引起，布美他尼的耳毒性最小。不良反應(yīng)水與電解質(zhì)紊亂表現(xiàn)為低血容量、低血鉀、低血鈉、低9不良反應(yīng)高尿酸血癥其他

可引起高血糖（但很少促成糖尿?。簧週DH膽固醇和甘油三酯、降低HDL膽固醇。對(duì)磺胺過敏的人對(duì)呋塞米、布美他尼和托拉塞米可發(fā)生交叉過敏反應(yīng)，而非磺胺衍生物的依他尼酸則較少引起過敏反應(yīng)。不良反應(yīng)高尿酸血癥10（二）噻嗪類及類噻嗪類噻嗪類是臨床廣泛應(yīng)用的一類口服利尿藥和降壓藥。氫氯噻嗪是本類藥物的原型藥物。其他類似噻嗪類的利尿藥有吲噠帕胺等，它們雖無噻嗪環(huán)但有磺胺結(jié)構(gòu)，它們的利尿作用與噻嗪類相似。（二）噻嗪類及類噻嗪類噻嗪類是臨床廣泛應(yīng)用的一類口服利尿藥和11藥理作用利尿作用

產(chǎn)生溫和持久的利尿作用。其作用機(jī)制是抑制遠(yuǎn)曲小管近端Na+-Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)子，抑制NaCl的重吸收。尿中除排出Na+、Cl-外，K+的排泄也增多，本類藥也略增加HCO3-的排泄。此外，與袢利尿藥相反，本類藥物還促進(jìn)遠(yuǎn)曲小管由PTH調(diào)節(jié)的Ca2+重吸收過程，減少Ca2+在管腔中的沉積。藥理作用利尿作用產(chǎn)生溫和持久的利尿作用。其作用機(jī)制是抑制12藥理作用抗利尿作用

其利尿作用機(jī)制不明。降壓作用

噻嗪類利尿藥是常用的降壓藥，用藥早期通過利尿、血容量減少而降壓，長(zhǎng)期用藥則通過擴(kuò)張外周血管而產(chǎn)生降壓作用。藥理作用抗利尿作用其利尿作用機(jī)制不明。13臨床應(yīng)用水腫

可用于各種原因引起的水腫。高血壓病

本類藥物是治療高血壓的基礎(chǔ)藥物之一，多與其他降壓藥合用，可減少后者的劑量，減少副作用。其他

可用于腎性尿崩癥及加壓素?zé)o效的垂體性尿崩癥。也可用于高尿鈣伴有腎結(jié)石者，以抑制高尿鈣引起的腎結(jié)石的形成。臨床應(yīng)用水腫可用于各種原因引起的水腫。14不良反應(yīng)電解質(zhì)紊亂

如低血鉀、低血鈉、低血鎂、低氯血癥、代謝性堿血癥等，合用留鉀利尿藥可防治。高尿酸血癥

痛風(fēng)者慎用。代謝變化

可導(dǎo)致高血糖、高脂血癥，糖尿病、高脂血癥患者慎用。過敏反應(yīng)

本類藥物為磺胺類藥物，與磺胺類有交叉過敏反應(yīng)。不良反應(yīng)電解質(zhì)紊亂如低血鉀、低血鈉、低血鎂、低氯血癥、代15（三）保鉀利尿藥保鉀利尿藥在集合管和遠(yuǎn)曲小管產(chǎn)生拮抗醛固酮的作用。（三）保鉀利尿藥16螺內(nèi)酯又稱安體舒通，是人工合成的甾體化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似。 螺內(nèi)酯17藥理作用螺內(nèi)酯是醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥。另外，該藥也能干擾細(xì)胞內(nèi)醛固酮活性代謝物的形成，表現(xiàn)出排Na+保K+的作用。藥理作用18臨床應(yīng)用螺內(nèi)酯的利尿作用弱，起效緩慢而持久。其利尿作用與體內(nèi)醛固酮的濃度有關(guān)，僅在體內(nèi)有醛固酮存在時(shí)才發(fā)揮作用。1．治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫對(duì)肝硬化和腎病綜合征水腫患者較為有效。2．充血性心力衰竭不僅僅限于通過排Na+、利尿消除水腫，而是通過抑制心肌纖維化等多方面的作用而改善病人的狀況。臨床應(yīng)用螺內(nèi)酯的利尿作用弱，起效緩慢而持久。其利尿作用與19不良反應(yīng)

其不良反應(yīng)較輕，少數(shù)患者可引起頭痛、困倦與精神紊亂等。久用可引起高血鉀。此外，還有性激素樣副作用。不良反應(yīng)20氨苯蝶啶和阿米洛利【藥理作用】

此二藥的作用并非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗醛固酮，通過阻滯管腔Na+通道而減少Na+的重吸收。同時(shí)由于減少Na+的重吸收，使管腔的負(fù)電位降低，因此驅(qū)動(dòng)K+分泌的動(dòng)力減少，抑制了K+分泌，從而產(chǎn)生排Na+、利尿、保K+的作用。阿米洛利在高濃度時(shí)，阻滯Na+-H+和Na+-Ca2+反向轉(zhuǎn)運(yùn)子，可能抑制H+和Ca2+的排泄。氨苯蝶啶和阿米洛利【藥理作用】此二藥的作用并非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗21氨苯蝶啶和阿米洛利臨床應(yīng)用

臨床上常與排鉀利尿藥合用治療頑固性水腫。不良反應(yīng)

不良反應(yīng)較少。氨苯蝶啶和阿米洛利22碳酸酐酶抑制藥乙酰唑胺又稱醋唑磺胺，是碳酸酐酶抑制藥的原形藥?！咀饔门c作用機(jī)制】乙酰唑胺通過抑制碳酸酐酶的活性而抑制HCO3-的重吸收，主要造成尿中HCO3-、K+和水的排出增多。乙酰唑胺還抑制腎臟以外部位碳酸酐酶依賴的HCO3-的轉(zhuǎn)運(yùn)。如眼睫狀體向房水中分泌HCO3-，以及脈絡(luò)叢向腦脊液分泌HCO3-，因而減少房水和腦脊液的生成量以及pH值。碳酸酐酶抑制藥乙酰唑胺又稱醋唑磺胺，是碳酸酐酶抑制藥的原形藥23臨床應(yīng)用

本類藥物現(xiàn)在很少作為利尿藥使用。但它們?nèi)杂袔追N特殊的用途。治療青光眼減少房水的生成，降低眼內(nèi)壓，對(duì)多種類型的青光眼有效，是乙酰唑胺應(yīng)用最廣的適應(yīng)證。急性高山病在開始攀登前24h口服乙酰唑胺可起到預(yù)防作用。堿化尿液但只在使用初期有效，長(zhǎng)時(shí)間服用乙酰唑胺要注意補(bǔ)充給予碳酸氫鹽。臨床應(yīng)用本類藥物現(xiàn)在很少作為利尿藥使用。但它們?nèi)杂袔追N特殊24【臨床應(yīng)用】4．糾正代謝性堿中毒。5．其他可用于癲癇的輔助治療、伴有低血鉀癥的周期性麻痹，以及嚴(yán)重高磷酸鹽血癥，以增加磷酸鹽的尿排泄等?！九R床應(yīng)用】4．糾正代謝性堿中毒。25（五）滲透性利尿藥本類藥又稱脫水藥，包括甘露醇、山梨醇、高滲葡萄糖、尿素等。靜脈注射給藥后，可以提高血漿滲透壓，產(chǎn)生組織脫水作用。當(dāng)這些藥物通過腎臟時(shí)，不易被重吸收，使水在髓袢升支和近曲小管的重吸收減少，腎排水增加，產(chǎn)生滲透性利尿作用。（五）滲透性利尿藥本類藥又稱脫水藥，包括甘露醇、山梨醇26藥理作用和臨床應(yīng)用脫水作用靜脈注射后，能迅速提高血漿滲透壓，產(chǎn)生組織脫水作用，可降低顱內(nèi)壓和眼內(nèi)壓。甘露醇口服用藥則造成滲透性腹瀉，可用于從胃腸道消除毒性物質(zhì)。利尿作用該藥在腎小球?yàn)V過后不易被重吸收，使水在髓袢升支和近曲小管的重吸收減少，而產(chǎn)生利尿作用。藥理作用和臨床應(yīng)用脫水作用靜脈注射后，能迅速提高血漿滲透27藥理作用和臨床應(yīng)用另外，由于排尿速率的增加，減少了尿液與腎小管上皮細(xì)胞接觸的時(shí)間，使幾乎所有電解質(zhì)的重吸收減少。也可用于預(yù)防急性腎功能衰竭藥理作用和臨床應(yīng)用另外，由于排尿速率的增加，減少了尿液與腎小28不良反應(yīng)少見，注射過快時(shí)可引起一過性頭痛、眩暈、畏寒和視力模糊。因可增加循環(huán)血量而增加心臟負(fù)荷，慢性心功能不全者禁用。另外，活動(dòng)性顱內(nèi)出血者禁用。不良反應(yīng)少見，注射過快時(shí)可引起一過性頭痛、眩暈、畏寒和視力29Thankyouverymuch??！Thankyouverymuch??！30利尿藥的作用及副作用利尿藥的作用及副作用31利尿藥及應(yīng)用［課件］32利尿藥的分類目前依據(jù)藥物作用部位可將利尿藥分為以下五類：碳酸酐酶抑制藥主要作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶活性，利尿作用弱，本類代表藥為乙酰唑胺。滲透性利尿藥也稱為脫水藥。主要作用于髓袢及腎小管其他部位，代表藥為甘露醇。袢利尿藥又稱為高效能利尿藥或Na+-K+-2C1-同向轉(zhuǎn)運(yùn)子抑制藥。主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用強(qiáng)，代表藥為呋塞米。利尿藥的分類目前依據(jù)藥物作用部位可將利尿藥分為以下五類：33利尿藥的分類噻嗪類利尿藥

又稱為中效能利尿藥或Na+-C1-同向轉(zhuǎn)運(yùn)子抑制藥，主要作用于遠(yuǎn)曲小管近端，如噻嗪類等。保鉀利尿藥

又稱為低效能利尿藥。主要作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，利尿作用弱，能有減少K+排出，如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶等。利尿藥的分類噻嗪類利尿藥又稱為中效能利尿藥或Na+-C134（一）袢利尿藥

本類藥主要包括如呋塞米，依他尼酸，布美他尼。（一）袢利尿藥35利尿藥及應(yīng)用［課件］36利尿藥及應(yīng)用［課件］37臨床應(yīng)用急性肺水腫和腦水腫。其他嚴(yán)重水腫可治療心、肝、腎性水腫等各類水腫。主要用于其他利尿藥無效的嚴(yán)重水腫病人。急慢性腎功能衰竭。高鈣血癥。加速某些毒物的排泄。臨床應(yīng)用急性肺水腫和腦水腫。38不良反應(yīng)水與電解質(zhì)紊亂

表現(xiàn)為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯性堿血癥，長(zhǎng)期應(yīng)用還可引起低血鎂。耳毒性

表現(xiàn)為耳鳴、聽力減退或暫時(shí)性耳聾，呈劑量依賴性。腎功能不全或同時(shí)使用其他耳毒性藥物，如并用氨基糖苷類抗生素時(shí)較易發(fā)生耳毒性。依他尼酸最易引起，布美他尼的耳毒性最小。不良反應(yīng)水與電解質(zhì)紊亂表現(xiàn)為低血容量、低血鉀、低血鈉、低39不良反應(yīng)高尿酸血癥其他

可引起高血糖（但很少促成糖尿?。?；升高LDH膽固醇和甘油三酯、降低HDL膽固醇。對(duì)磺胺過敏的人對(duì)呋塞米、布美他尼和托拉塞米可發(fā)生交叉過敏反應(yīng)，而非磺胺衍生物的依他尼酸則較少引起過敏反應(yīng)。不良反應(yīng)高尿酸血癥40（二）噻嗪類及類噻嗪類噻嗪類是臨床廣泛應(yīng)用的一類口服利尿藥和降壓藥。氫氯噻嗪是本類藥物的原型藥物。其他類似噻嗪類的利尿藥有吲噠帕胺等，它們雖無噻嗪環(huán)但有磺胺結(jié)構(gòu)，它們的利尿作用與噻嗪類相似。（二）噻嗪類及類噻嗪類噻嗪類是臨床廣泛應(yīng)用的一類口服利尿藥和41藥理作用利尿作用

產(chǎn)生溫和持久的利尿作用。其作用機(jī)制是抑制遠(yuǎn)曲小管近端Na+-Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)子，抑制NaCl的重吸收。尿中除排出Na+、Cl-外，K+的排泄也增多，本類藥也略增加HCO3-的排泄。此外，與袢利尿藥相反，本類藥物還促進(jìn)遠(yuǎn)曲小管由PTH調(diào)節(jié)的Ca2+重吸收過程，減少Ca2+在管腔中的沉積。藥理作用利尿作用產(chǎn)生溫和持久的利尿作用。其作用機(jī)制是抑制42藥理作用抗利尿作用

其利尿作用機(jī)制不明。降壓作用

噻嗪類利尿藥是常用的降壓藥，用藥早期通過利尿、血容量減少而降壓，長(zhǎng)期用藥則通過擴(kuò)張外周血管而產(chǎn)生降壓作用。藥理作用抗利尿作用其利尿作用機(jī)制不明。43臨床應(yīng)用水腫

可用于各種原因引起的水腫。高血壓病

本類藥物是治療高血壓的基礎(chǔ)藥物之一，多與其他降壓藥合用，可減少后者的劑量，減少副作用。其他

可用于腎性尿崩癥及加壓素?zé)o效的垂體性尿崩癥。也可用于高尿鈣伴有腎結(jié)石者，以抑制高尿鈣引起的腎結(jié)石的形成。臨床應(yīng)用水腫可用于各種原因引起的水腫。44不良反應(yīng)電解質(zhì)紊亂

如低血鉀、低血鈉、低血鎂、低氯血癥、代謝性堿血癥等，合用留鉀利尿藥可防治。高尿酸血癥

痛風(fēng)者慎用。代謝變化

可導(dǎo)致高血糖、高脂血癥，糖尿病、高脂血癥患者慎用。過敏反應(yīng)

本類藥物為磺胺類藥物，與磺胺類有交叉過敏反應(yīng)。不良反應(yīng)電解質(zhì)紊亂如低血鉀、低血鈉、低血鎂、低氯血癥、代45（三）保鉀利尿藥保鉀利尿藥在集合管和遠(yuǎn)曲小管產(chǎn)生拮抗醛固酮的作用。（三）保鉀利尿藥46螺內(nèi)酯又稱安體舒通，是人工合成的甾體化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似。 螺內(nèi)酯47藥理作用螺內(nèi)酯是醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥。另外，該藥也能干擾細(xì)胞內(nèi)醛固酮活性代謝物的形成，表現(xiàn)出排Na+保K+的作用。藥理作用48臨床應(yīng)用螺內(nèi)酯的利尿作用弱，起效緩慢而持久。其利尿作用與體內(nèi)醛固酮的濃度有關(guān)，僅在體內(nèi)有醛固酮存在時(shí)才發(fā)揮作用。1．治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫對(duì)肝硬化和腎病綜合征水腫患者較為有效。2．充血性心力衰竭不僅僅限于通過排Na+、利尿消除水腫，而是通過抑制心肌纖維化等多方面的作用而改善病人的狀況。臨床應(yīng)用螺內(nèi)酯的利尿作用弱，起效緩慢而持久。其利尿作用與49不良反應(yīng)

其不良反應(yīng)較輕，少數(shù)患者可引起頭痛、困倦與精神紊亂等。久用可引起高血鉀。此外，還有性激素樣副作用。不良反應(yīng)50氨苯蝶啶和阿米洛利【藥理作用】

此二藥的作用并非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗醛固酮，通過阻滯管腔Na+通道而減少Na+的重吸收。同時(shí)由于減少Na+的重吸收，使管腔的負(fù)電位降低，因此驅(qū)動(dòng)K+分泌的動(dòng)力減少，抑制了K+分泌，從而產(chǎn)生排Na+、利尿、保K+的作用。阿米洛利在高濃度時(shí)，阻滯Na+-H+和Na+-Ca2+反向轉(zhuǎn)運(yùn)子，可能抑制H+和Ca2+的排泄。氨苯蝶啶和阿米洛利【藥理作用】此二藥的作用并非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗51氨苯蝶啶和阿米洛利臨床應(yīng)用

臨床上常與排鉀利尿藥合用治療頑固性水腫。不良反應(yīng)

不良反應(yīng)較少。氨苯蝶啶和阿米洛利52碳酸酐酶抑制藥乙酰唑胺又稱醋唑磺胺，是碳酸酐酶抑制藥的原形藥?！咀饔门c作用機(jī)制】乙酰唑胺通過抑制碳酸酐酶的活性而抑制HCO3-的重吸收，主要造成尿中HCO3-、K+和水的排出增多。乙酰唑胺還抑制腎臟以外部位碳酸酐酶依賴的HCO3-的轉(zhuǎn)運(yùn)。如眼睫狀體向房水中分泌HCO3-，以及脈絡(luò)叢向腦脊液分泌HCO3-，因而減少房水和腦脊液的生成量以及pH值。碳酸酐酶抑制藥乙酰唑胺又稱醋唑磺胺，是碳酸酐酶抑制藥的原形藥53臨床應(yīng)用

本類藥物現(xiàn)在很少作為利尿藥使用。但它們?nèi)杂袔追N特殊的用途。治療青光眼減少房水的生成，降低眼內(nèi)壓，對(duì)多種類型的青光眼有效，是乙酰唑胺應(yīng)用最廣的適應(yīng)證。急性高山病在開始攀登前24h口服乙酰唑胺可起到預(yù)防作用。堿化尿液但只在使用初期有效，長(zhǎng)時(shí)間服用乙酰唑胺要注意補(bǔ)充給予碳酸氫鹽。臨床應(yīng)用本類藥物現(xiàn)在很少作為利尿藥使用。但它們?nèi)杂袔追N特殊5