藥物化學(xué)復(fù)習(xí)資料

藥物化學(xué)一、填空題1、巴比妥類藥物結(jié)構(gòu)中5位上的碳總數(shù)在哪個(gè)范圍內(nèi)活性最好（4-8個(gè)）2、前臨床治療失眠和抗焦慮的首選藥物是下列哪類藥物（苯并二氮卓類）3、氯丙嗪呈（堿性）4、胃中水解的主要為4.5位開環(huán)，到腸道內(nèi)又閉環(huán)成原藥的是（硝西泮）5、水溶液不穩(wěn)定、應(yīng)用前配料，如發(fā)現(xiàn)沉淀，渾濁即不能應(yīng)用的藥物是（苯妥英鈉）6、巴比妥類藥物為（弱酸性化合物）7、地西泮的化學(xué)名（1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮）8、具有吩嚷嗪環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物是（奮乃靜）9、與曝噸類抗精神病不相符合的是（不存在幾何異構(gòu)體）10、地西泮的活性代謝產(chǎn)物已開發(fā)成藥物為（奧沙西泮）11、結(jié)構(gòu)中含有苯并二氮卓環(huán)的是（地西泮）12、用于治療內(nèi)因性精神抑郁癥的是（阿米替林）13、氟西汀是（5-羥色胺重?cái)z取抑制劑）14、為口服抗抑郁藥的是（氟西?。?5、結(jié)構(gòu)中含有吩嚷嗪環(huán)的是（氯丙嗪）16、以下哪一項(xiàng)敘述與艾司晚倉(cāng)不相符（結(jié)構(gòu)中含有三氟甲基）17、氟哌噬醇屬于哪種結(jié)構(gòu)類型的抗精神病藥物（丁酰苯類）18、巴比妥類藥物作用時(shí)間的長(zhǎng)短主要受下列哪種因素的影響（5-位取代基在體內(nèi)的代謝難19、結(jié)構(gòu)中含有三口坐環(huán)的是（艾司口坐侖）20、地西洋化學(xué)結(jié)才^中韻母核為（1,4-苯并二氮卓環(huán)）21、奮乃靜（改為氯丙嗪）在空氣中或日光下放置漸變紅色，分子中不穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)部分為（臉感嗪環(huán)）22、苯巴比妥鈉注射劑制成粉針劑應(yīng)用，這是因?yàn)椋ㄋ芤翰环€(wěn)定，放置時(shí)易發(fā)生水解反應(yīng)）23、在1,,4-苯二氮卓類藥物的1,2位并入三晚環(huán)，生物活性增強(qiáng)，原因是（藥物對(duì)代謝的穩(wěn)定性及對(duì)受體的親和力均增大）24苯妥英納屬于哪一類抗癲癇藥（乙內(nèi)酢月尿類）25、可待因?yàn)閱岱鹊难苌?，可待因是?-甲基嗎啡）26、臨床上用于海洛因成癮的戒除治療（脫癮療法）的藥物是（美沙酮）27、成癮性較小的藥物是（噴他佐辛）28、在嗎啡分子結(jié)構(gòu)中引入哪一種基團(tuán)可降低其成癮性（17-烯丙基）29、在嗎啡分子結(jié)構(gòu)的17位上引入哪種基團(tuán)可顯著增強(qiáng)藥物的鎮(zhèn)痛作用（苯乙基）30、既顯酸性又可呈堿性的兩性藥物是（嗎啡）31、屬于苯甲酸酯類的藥物是（丁卡因、普魯卡因）32、利多卡因?qū)儆冢０奉悾?3、可發(fā)生重氟化-偶合反應(yīng)生成猩紅色偶氮化舍物的藥物是（鹽酸普魯卡因）34、不具有堿性的藥物是（阿司匹林）35、普魯卡因變色的原因是（發(fā)生了氧化反應(yīng)）36、利多卡因比普魯卡因作用時(shí)間長(zhǎng)的原因是（酰胺鍵較脂不易水解）37、普魯卡因胺屬于（抗心律失常藥）38、安乃近易溶于水是由于結(jié)構(gòu)中具有下列哪一結(jié)構(gòu)部分（磺酸鈉）39、非淄體抗炎藥通過(guò)抑制前列腺素生物合成中哪種酶而產(chǎn)生抗炎作用（環(huán)氧化酶）40、阿司匹林的主要不良反應(yīng)是（胃腸道副作用）41、撲熱息痛在治療劑量下毒性小，但超劑量服用主要可引起（肝壞死）42、阿司匹林的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于下列哪種結(jié)構(gòu)類型（水楊酸類）43、不具有抗炎作用的藥物是（撲熱息痛）44、下列藥物中，哪個(gè)是前體藥物（撲炎痛（苯樂(lè)來(lái)、貝諾酯））46、2.以下屬于鈣通道阻滯劑的藥物是47、洛伐他汀主要用于治療（高膽固醇血癥）48、硝苯地平的作用靶點(diǎn)（離子通道）49、下列藥物屬于NC供體藥物的是（A）50、下列屬于選擇性B受體阻滯劑的是（美托洛爾）51、烷化劑類抗月中瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型不包（硝基咪化類）52、下列哪個(gè)藥物不是抗代謝藥物（卡莫司?。?3、用F原子置換尿喀呢5位上的H原子，其設(shè)計(jì)思想是（生物電子等排置換）54、環(huán)磷酰胺的毒性較小的原因是（在正常組織中、經(jīng)酶代謝生成無(wú)毒的代謝物）55、下列敘述哪條與氨芥類抗月中瘤藥物不符（氮芥類藥物的烷化基部分均為雙（B-氯乙基）56、青霉素類藥物結(jié)構(gòu)中最不穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)部分（3-內(nèi)酰胺環(huán)）57.青霉素的作用靶點(diǎn)是（粘肽轉(zhuǎn)肽酶）58、在天然葦青霉素的6位側(cè)鏈的a-碳上引入哪種基團(tuán)可供口服（吸電子基）59、臨床可用于治療傷寒但能引起再生障礙性貧血和造血系統(tǒng)損害的抗生素是（氯霉素）60、化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是（頭抱氨葦）61、屬于非經(jīng)典B-內(nèi)酰胺酶抑制劑的藥物是（克拉維酸）62、半合成青霉素分子結(jié)構(gòu)中對(duì)革蘭氏陰性菌產(chǎn)生較強(qiáng)活性的重要基團(tuán)是（斥電子基）63、在葦青霉素的6位側(cè)鏈的a-碳上引入哪種基團(tuán)后具耐酶活性（空間位阻大的基團(tuán)）64、紅霉素屬于哪種結(jié)構(gòu)類型的抗生素（大環(huán)內(nèi)醺類）65、阿莫西林的結(jié)構(gòu)式為（C）66、氯霉素的光學(xué)異構(gòu)體中，僅（IR,2R）構(gòu)型有效67、能引起骨髓造血系統(tǒng)的損傷，產(chǎn)生再生障礙性貧血的藥物是（氯霉素）68、青霉素G鈉制成粉針劑的原因是（易水失效）69、糖皮質(zhì)激素的主要副作用是（引起水月中）7Q具有同化激素活性的藥物是（苯丙酸諾）71、在雌二醇17a位上引入乙快基，其設(shè)計(jì)思想是（阻礙代謝轉(zhuǎn)化可以口服）72、在糖皮質(zhì)激素類藥物結(jié)構(gòu)中引入△后，可使藥物抗炎活性（增強(qiáng)）73、在雌二醇的分子結(jié)構(gòu)中引入17a-乙快基后（可以口服）74、17a-乙快基睪丸素具有（孕激素活性）75、具有同化激素活性的藥物是（苯丙酸若龍）76、紅霉素包括A/B/C三種成分，其中被視為雜質(zhì)是（B和C）二、多項(xiàng)選擇題：每題備選答案中有2個(gè)或2個(gè)以上正確答案，少選或多選均不得分1、需制成粉針劑的藥物是（B.苯妥因鈉D,苯巴比妥）2、屬于苯并二氮卓類的藥物有（A、艾司唾侖C.安定D.奧沙西泮）3、具有堿性的藥物是（A、氯丙嗪B.普魯卡因D.利多卡因）4,苯并二氮卓類藥物的構(gòu)效關(guān)系表明（A、七員亞酰內(nèi)酰胺（B環(huán)）是產(chǎn)生藥理作用的基本結(jié)構(gòu)，C、7位引入吸電子基、其活性明顯增強(qiáng)，D1.2立并入雜環(huán)（三晚環(huán)）可增強(qiáng)活性）5、地西泮結(jié)構(gòu)中較不穩(wěn)定的部位（A、1.2位的內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)，R4.5位的亞胺結(jié)構(gòu)）6、有關(guān)奧沙西泮哪些敘述是正確的（A、是地西泮的活性代謝產(chǎn)物，R具有旋光性、但右旋體的強(qiáng)于左旋體，C、在酸性溶液中加熱水解后可發(fā)生重氮化-偶合反應(yīng)，D1位上沒(méi)有甲基取代，E、含有一個(gè)手性碳原子）7、抗精神病藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型有（B、吩曝嗪類，C、嚷噸類，D二本環(huán)庚烷類，E、苯并二氮雜卓類）8、鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系表明，其化學(xué)結(jié)構(gòu)具有哪些共同結(jié)構(gòu)特征（A、一個(gè)平坦的芳環(huán)，B、一個(gè)堿性中心，G平坦結(jié)構(gòu)與堿Tt中心共平面，D乙胺鏈凸出于平面的前方）9、屬于苯基哌噬類的藥物有（C、芬太尼，D哌替呢）10、下列藥物屬于酰胺類的有（A、利多卡因，R布比卡因）11、局部麻醉藥包括下列哪幾種結(jié)構(gòu)類型（A、氨基酮類，B、酰胺類，C、苯甲酸酯類，D氨基醴類）12、普魯卡因結(jié)構(gòu)中不穩(wěn)定的部位為（B、酯結(jié)構(gòu)，C、芳伯氨基）13、按結(jié)構(gòu)分類，非番類抗炎藥有（A、3.5-叱唾烷二酮類，B、鄰氨基苯甲酸類，C、呷咪乙酸類，D芳基烷酸類）14、屬于選擇性B1受體桔抗劑有（A、阿替洛爾，R美托洛爾，E、倍他洛爾）15、下列抗月中瘤藥物中屬于抗代謝藥物的有（CDE16、屬于B-內(nèi)酰胺酶抑制劑的藥物有（B、克拉維酸，G舒巴坦，E、他吧巴坦）?7、下列敘述中，哪些與四環(huán)素類抗生素相符（B、在堿性性條件下、C環(huán)破裂失活，C、在酸性條件下，發(fā)生消除反應(yīng)失活，D在酸性條件下、發(fā)生差向異構(gòu)化、抗菌活性減弱或消失、毒性也減小）18、糖皮質(zhì)激素類藥物在臨床上應(yīng)用廣泛，其藥理作用有（A、抗炎B、抗毒素C、抗休克D、影響蛋白質(zhì)的合成與代謝E、影響脂肪的合成與代謝的藥物）19、可口服的激素藥物有（B、烘雌醇，C甲睪酮，E、烘諾酮）20、具有酸堿兩性的藥物有（A、SD,B、氨葦青霉素，C、四環(huán)素，E、環(huán)丙沙星）21、影響藥物一受體相互作用的立體化學(xué)的作用有（A、幾何異構(gòu)，R光學(xué)異構(gòu)，C、構(gòu)象異構(gòu)）22、四環(huán)素在酸性條件下不穩(wěn)定，其原因是（A、6位-OH發(fā)生反式消除反應(yīng)，E、4位的二甲胺基發(fā)生差向異構(gòu)化）23、藥物產(chǎn)生藥效的兩個(gè)主要的決定因素（A、藥物的理化性質(zhì)，D藥物和受體的相互作用）24、糖皮質(zhì)激素在16位引入甲基的目的（A、降低鈉滯留副作用，D增加了17位基團(tuán)的穩(wěn)定性，E、抗炎活性增強(qiáng)）三、配伍選擇題1-5A.叱哇烷二酮類B、鄰氨基苯甲酸類C、呷咪乙酸類D、芳基乙酸類E、芳基丙酸類1、甲滅酸（B）,2、布洛芬（E）,3、二氯芬酸鈉（D）,4、呷深美辛（C）,5,保泰松（A）6-10A.阿司匹林B.美沙酮C.尼可剎米D.山K若堿E.蘭索拉哇6、作用于M-膽堿受體（D）;7、作用于前列腺素合成酶（A）;8、作用于阿片受體（B）;9、作用于質(zhì)子泵（E）;10、作用于延髓（C）11-15A.鹽酸普奈洛爾B.氯貝丁酯C.硝萃地平D.甲基多巴E.卡托普利11、中樞性降壓藥（D）;12、ACEffl制劑類降壓藥（E）;13、B受體阻滯劑，可用于心律失常治療（A）;14、二氫叱噬類鈣拮抗劑，用于拉心絞痛（C）;15、苯氧乙酸類降血脂藥（B）16-20A.乙酰唾胺398B.辛伐他汀C.拉貝洛爾D.卡托普利E.吉非羅齊?6、HMG-Co聯(lián)降脂血藥（B）;17、苯氧烷酸類降血脂藥（E）;18、ACEI類降壓藥（D）;19、B-受體阻滯劑類抗高血壓藥（C）;20、碳酸酊酶抑制劑類抗高血壓藥（A）21-25A.潑尼松B.甲羥孕酮C.苯丙酸諾龍D.甲睪酮E.烘雌醇

21、雄激素類藥物（D）;22、雌激素類藥物（E）;23、蛋白同化?素類藥物（C）;24、皮質(zhì)激素類藥物（A）;25、孕激素類藥物（B）26-30A.鏈霉素B.頭抱曝歷鈉C.氯霉素D.四環(huán)素E.克拉維酸.抗結(jié)核桿菌作用強(qiáng)、但有較嚴(yán)重的耳毒性和腎毒性（A）.在pH2?6條件下易發(fā)生差向異構(gòu)化（D）.在光照條件下，順式異構(gòu)體向反式異構(gòu)體轉(zhuǎn)化（B）29.1R,2R（-）體供藥用（C）30.為第一個(gè)用于臨床的B-內(nèi)酰胺酶抑制劑（E）四、寫出下列結(jié)構(gòu)式對(duì)應(yīng)的藥物通用名稱及其臨慶用途。1、通用名稱：地西洋；臨床用途：（失眠、抗焦慮、抗癲癇、神經(jīng)官能團(tuán)證）（精神分裂癥、躁狂癥、鎮(zhèn)吐、人工冬眠）2、通用名稱：鹽酸氯丙嗪；臨床用途:3、通用名稱：鹽酸普魯卡因；臨床用途:醉）寫“局部麻醉”即可（精神分裂癥、躁狂癥、鎮(zhèn)吐、人工冬眠）2、通用名稱：鹽酸氯丙嗪；臨床用途:3、通用名稱：鹽酸普魯卡因；臨床用途:醉）寫“局部麻醉”即可（局部浸潤(rùn)麻醉，蛛網(wǎng)膜下腔麻醉，腰麻、表面麻4、通用名稱：鹽酸利多卡因；臨床用途：（浸潤(rùn)麻醉、硬膜外麻醉。表面麻醉、室性早搏、室性心動(dòng)過(guò)速）

5、通用名稱：阿司匹林；臨床用途：（感冒、發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛）6、通用名稱：叱羅昔康；臨床用途：治療分實(shí)行和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎7、通用名稱：對(duì)乙酰氨基酚；臨床用途（發(fā)熱、頭痛、風(fēng)濕痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)）9、通用名稱：硝苯地平；臨床用途：高血壓、心絞痛10、通用名稱：卡托普利；臨床用途：高血壓、心里衰退、心肌梗死后的心功能不全

11、通用名稱：硝酸甘油；臨床用途：治療冠心病心絞痛、充血性心力衰退ono312、通用名稱：環(huán)磷酰胺；臨床用途：惡性淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病13、通用名稱：順柏；臨床用途：睪丸癌、卵巢癌、肺癌、惡性淋巴癌和白血病14、通用名稱：黃體酮；臨床用途：先兆流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)、月經(jīng)不調(diào)15、通用名稱：快若酮；臨床用途：子宮功能性出血、子宮內(nèi)膜異位、痛經(jīng)16、通用名稱：氫化可的松；臨床用途：過(guò)敏性皮炎、濕疹、脂溢性皮炎、瘙癢癥

17、通用名稱：頭抱氨葦；臨床用途：呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織HH::SCONH—；—CHjCOOHLn.CHjCOOH18、通用名稱：青霉素G;臨床用途：氣性壞疽、梅毒、鼠咬熱的首選藥；草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎的首選藥；放線菌病、鉤端螺旋體病19、通用名稱：布洛芬；臨床用途：風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎20、通用名稱：撲炎痛（貝諾酯）；臨床用途：感冒、發(fā)熱、牙痛、頭痛、神經(jīng)痛s—-MUCOCHjOCOCHj21、通用名稱：?jiǎn)岱?；臨床用途：用于抑制劇烈的疼痛、亦用于麻醉前給藥22、通用名稱：哌替噬；臨床用途：常用于分娩痛的止痛，還具有解痙作用

23、通用名稱：SR臨床用途：腦膜炎雙球菌、肺炎球菌、淋球菌感染的治療，治療流行性腦膜炎的首選藥24、通用名稱：氟尿喀噬；臨床用途：對(duì)絨毛上皮癌及惡性葡萄胎療效顯著，對(duì)結(jié)腸癌、直腸癌有效，是治療實(shí)體瘤的首選藥25、通用名稱：諾氟沙星；臨床用途：敏感菌所致的泌尿道、腸道及耳道感染26、通用名稱：環(huán)丙沙星；臨床用途：胃腸道、泌尿道、呼吸道、骨關(guān)節(jié)、皮膚和軟組織感染0、產(chǎn)丫'lCOO浦HN27、通用名稱：阿莫西林；臨床用途：呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、膽道系統(tǒng)28、通用名稱：氯霉素；臨床用途：治療傷寒、副傷寒、斑疹傷寒OHNHCOCMCi：-C——C-CH?OHOHH29、通用名稱：乙烯雌酚；臨床用途：萎縮性陰道炎、女性性腺發(fā)育不良、絕經(jīng)期綜合癥、陰道炎30、通用名稱：地塞米松；臨床用途：用于活動(dòng)性、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡等自身免疫性疾病五、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)通式1、青霉素類抗生素2、水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥OR3、頭抱霉素類抗生素4、苯二氮卓類催眠鎮(zhèn)靜藥6、口坐咻竣酸類抗菌藥物Rj0TOC\o"1-5"\h\zR審--「'-：rLCOOHIRJYN舟■1*qRi7、巴比妥類催眠鎮(zhèn)靜藥8、氨芥類抗月中瘤藥R-N六排序題（根據(jù)下列題目要求排序，可用“＞”符號(hào)表示抗癲癇活性：苯妥因鈉〉苯巴比妥〉異戌巴比妥抗炎活性：地塞米松＞氫化潑尼松〉氫化可的松〉可的松鎮(zhèn)痛作用：海洛因＞嗎啡＞鎮(zhèn)痛新＞可待因2、藥物毒副作用的大小：成癮性：海洛因〉嗎啡＞鎮(zhèn)痛新＞可待因3、藥物酸性或堿性的大?。核嵝裕簾o(wú)機(jī)酸＞有機(jī)酸（羥基）＞苯酚（兩性中的酸性比較）SA＞SD＞SMASN

堿性：脂肪胺>芳香胺〉酰胺（磺酰胺：酸性）4、藥物穩(wěn)定性的大小7a-甲氧基頭抱〉頭抱〉青霉素A苯巴比妥B戊巴比妥C.苯妥因鈉A奧沙西泮B.氯丙嗪C奮乃靜抗癲癇活性強(qiáng)弱：C>A>B安定作用強(qiáng)弱：C>B>A酸性強(qiáng)弱：A>C>B4.A撲炎繁B.水楊酸C阿司匹林抗癲癇活性強(qiáng)弱：C>A>B安定作用強(qiáng)弱：C>B>A酸性強(qiáng)弱：A>C>B4.A撲炎繁B.水楊酸C阿司匹林副作用大?。築>C>AA竣酸類化合物B無(wú)機(jī)酸C酚類化合物A鎮(zhèn)痛新B.杜冷丁C.嗎啡A噴他佐辛B可待因C呱替定A.SNBSDCSAA諾氟沙星B氧氟沙星C.叱哌酸A青霉素B頭抱菌素C7a-頭抱菌素酸性強(qiáng)弱：B>A>C成癮性大小：C>B>A鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)弱：A>C>B酸性強(qiáng)弱：C>B>A抗節(jié)作用強(qiáng)弱：B>A>C穩(wěn)定性大?。篊>B>AA.四環(huán)素B米諾環(huán)素C.土霉素抗苦活性大?。築>C>AA.地塞米松B.氫化可的松C氫化潑尼松抗炎作用強(qiáng)弱：A>C>B七、簡(jiǎn)答題1.簡(jiǎn)述苯巴比妥鈉在制針劑時(shí)須制成粉針劑原因。答：因其鈉鹽不穩(wěn)定，易吸收空氣二氧化碳析出沉淀，且具水解性，易水解開環(huán)失效，水解的速度隨溫度和PH值的升高而加快，為避免水解失效故苯巴比妥制成粉針劑使用2、嗎啡空間構(gòu)象特點(diǎn)。答：（1）分子中具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)（2）有一個(gè)叔碳原子的堿性中心，能在生理的PH條件下大部分電離為陽(yáng)離子，堿性中心和平坦結(jié)構(gòu)在同一平面；（3）含有哌噬環(huán)，哌噬環(huán)的姓:基部分，突出由芳環(huán)構(gòu)成的平面上方。3、簡(jiǎn)述利多卡因比普魯卡因穩(wěn)定性的原因。答：（1）利多卡因具有酰胺機(jī)構(gòu)、而普魯卡因結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，酰胺鍵筆脂鍵穩(wěn)定，（2）利多卡因酰胺鍵的鄰也有兩個(gè)甲基，由于空間位阻，使利多卡因更穩(wěn)定，這就是利多卡因比普魯卡因穩(wěn)定的原因。4、簡(jiǎn)述非番體抗炎藥的抗炎鎮(zhèn)痛作用機(jī)理。答：前列腺素是一類介導(dǎo)發(fā)熱、疼痛的炎癥介質(zhì)，該類藥物抑制了前列腺素合成過(guò)程中環(huán)氧酶COX勺活性，從而使前列腺素合成受阻，產(chǎn)生減輕疼痛和緩解炎癥的作用，臨床上用來(lái)治療關(guān)節(jié)炎及風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等癥。5、簡(jiǎn)述引起非番體抗炎藥胃腸道毒作用的主要原因。答：該類藥物大都具有酸性，藥物的酸性對(duì)胃有刺激作用，可引起胃腸道不良反應(yīng)，（2）藥物選擇性差，在抑制COX-2產(chǎn)生抗炎作用的同時(shí)，胃腸組織中的COX-他被抑制，使對(duì)胃腸組織有保護(hù)作用前列腺素水平下降，導(dǎo)致胃腸道的副作用。6、簡(jiǎn)述他汀類降血脂藥物作用原理。答：羥甲戊二酸單酰輔酶A（HMG-CoA還原酶催化作用于內(nèi)源性膽固醇合成的早期，是膽固醇合成限速酶，抑制HMG-CoAE原酶則減少內(nèi)源性膽固醇的合成。他汀類藥物是HMG-CoAE原酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，是目前治療血脂障礙最有效的藥物7、簡(jiǎn)要說(shuō)明ACEI類抗高血壓藥的作用機(jī)制答：血管緊張素原經(jīng)腎素作用后裂解釋放出無(wú)活性多肽Angl,再經(jīng)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）酶解成具有強(qiáng)升血壓活性的Angll,導(dǎo)致血壓升高。ACEI藥物抑制了ACE的活性，是Angl轉(zhuǎn)化為Angll受阻，從而產(chǎn)生降血壓作用。8、簡(jiǎn)述B-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)理及B-內(nèi)酰胺類抗生素具有較高選擇性的原因。答：（1）作用機(jī)理：抑制細(xì)菌胞壁黏肽合成酶的活性，從而阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的活性，使細(xì)菌細(xì)胞壁缺損，外環(huán)境水分滲入菌體膨脹裂解而死，若還具有觸發(fā)細(xì)菌自溶酶的活性，則可殺死細(xì)菌，（2）具有較高選擇性的原因，細(xì)胞壁是細(xì)菌細(xì)胞所特有的，而哺乳動(dòng)物細(xì)胞無(wú)細(xì)胞壁，因而B-內(nèi)酰胺類抗生素對(duì)哺乳動(dòng)物無(wú)影響，其作用具有較高的選擇性。9、試述頭抱霉素比青霉素穩(wěn)定的原因。答：頭抱菌素是四元的B-內(nèi)酰胺環(huán)與六元環(huán)的氫化嚷嗪肌合而成，而青霉素類是四環(huán)的B-內(nèi)酰胺環(huán)與五元的氫化嚷哇駢合而成，前者比后者環(huán)張力小，頭抱菌素環(huán)上的N原子的孤對(duì)電子與鄰位的雙鍵發(fā)生了共腕，不易被親核親電試劑進(jìn)攻，故較穩(wěn)定。10、天然青霉素G有哪些缺點(diǎn)？試述半合成青霉素的結(jié)構(gòu)改造方法，并舉一藥物實(shí)例說(shuō)明答：天然青霉素G的缺點(diǎn)是不耐酸口服無(wú)效，抗菌譜窄只對(duì)葛蘭是陽(yáng)性菌作用較強(qiáng)，對(duì)革蘭氏陰性菌無(wú)效，不耐酶而已耐藥。改造方法；在6-酰胺側(cè)鏈上引入吸電子基團(tuán)，如苯哇西林、可以耐酸，獲得合成的口服青霉素，在側(cè)鏈上都具有大位阻基團(tuán)，如三苯甲基青霉素，具有耐酶活性，不易產(chǎn)生耐藥性，在側(cè)鏈上引入極性取代基（氨基、竣基、磺酸基）如氨葦青霉素、磺葦西林、對(duì)革蘭氏陰性菌也有效，可研發(fā)出廣譜青霉素。11、藥物作用的靶點(diǎn)有哪幾種類型？各類分別列舉出一藥物實(shí)例答：（1）以受體作為藥物的作用靶點(diǎn)；如阿替洛爾拮抗腎上腺素能受體B1受體，用于心律失常的治療，（2）以酶作為藥物的作用靶點(diǎn)；如卡托普利，抑制ACRL用于降低血壓。（3）以離子通道作為藥物的作用靶點(diǎn)，如二氫叱噬類化合物硝苯地平，作用鈣通道，用于降壓（4）以核酸作為藥物的作用靶點(diǎn)，如抗月中瘤藥和抗病毒藥。12、試列舉例先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)的三條途徑，并各舉一藥物實(shí)例（多記幾條）。答：（1）從天然產(chǎn)物得到先導(dǎo)化合物；如青蒿素是從青蒿中分離出的抗瘧有效成分，新型結(jié)構(gòu)的倍