執(zhí)業(yè)藥師考試-藥物化學(xué)-表格總結(jié)版

類別化學(xué)名稱旋光性消旋±手性酸堿性左旋右旋左旋大右旋大手性中心異構(gòu)體酸性β-內(nèi)酰胺類青霉素鈉（鉀）（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉3酸性氨芐西林6-[D（－）2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸α氨基酸結(jié)構(gòu)肽鍵右旋4酸性阿莫西林（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-［R（-）-2-氨基-2-（4-羥苯）乙酰氨基］-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸右旋4酸性頭孢羥氨芐（6R,7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-（4-羥苯）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸酸性頭孢克洛（6R,7R）-3-氯-7-[（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸酸性頭孢哌酮（6R,7R）-3-[[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫]甲基]-7-[（R）-2-（4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-對羥苯-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸酸性頭孢噻肟（6R,7R）-3-[（乙酰氧）甲基]-7-[（2-氨基-4-噻唑基）-（甲氧亞氨基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸酸性哌拉西林氨芐西林的4－乙基哌嗪甲酰胺衍生物酸性替莫西林6位有甲氧基，對β－內(nèi)酰胺酶空間位阻，具耐酶.側(cè)鏈含有噻吩酸性頭孢噻吩3位乙酰氧基脫水轉(zhuǎn)化成內(nèi)酯環(huán)酸性頭孢美唑3位是硫代四唑7α位有甲氧基，耐酶性強7位側(cè)鏈端頭含氰基酸性頭孢克肟3位乙烯基7-[（2-氨基-4-噻唑基）酸性頭孢曲松7-[（2-氨基-4-噻唑基）3位甲基三唑酮酸性克拉維酸鉀氧類氫化異噁唑、乙烯基醚、6位無酰胺側(cè)鏈不可逆自殺酶酸性舒巴坦砜類不可逆競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑酸性亞胺培南烯類二氫吡咯非經(jīng)典酸性氨曲南單環(huán)第一個全合成N上連有強吸電子磺酸基2位甲基，增加對酶穩(wěn)定性不發(fā)生交叉過敏非經(jīng)典酸性大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素14元環(huán)偶數(shù)碳上6個甲基9位羰基3位紅霉糖5位氨基糖5個羥基琥乙紅霉素5位氨基糖2‘羥基與琥珀酸單乙酯成酯。羅紅霉素15元環(huán)C-9肟肺中的濃度高阿奇霉素15元環(huán)經(jīng)貝克曼重排再經(jīng)還原、N-甲基化等反應(yīng)。組織中濃度高克拉霉素C-6羥基甲基化血藥濃度高而持久乙酰螺旋霉素16元環(huán)三種成分乙酰化產(chǎn)物。麥迪霉素16元環(huán)四中成分以A1為主。氨基糖苷類卡那霉素光譜三個組分以A組分硫酸鹽為主。堿性阿米卡星引入氨基羥丁酰基側(cè)鏈。（丁胺卡那霉素）L－＞DL（±）＞D＋堿性慶大霉素是慶大霉素C1、C1a、C2的混合物廣譜，易產(chǎn)生耐藥性堿性四環(huán)素類四環(huán)素羥基、烯醇羥基、羰基與多種金屬螯合廣譜、對立克次體、濾過性病毒和原蟲也有作用，耐藥和毒副作用兩性多西環(huán)素6位無羥基（有甲基），穩(wěn)定提高、廣譜美他環(huán)素6位無羥基（有甲烯）穩(wěn)定立克次體、支原體、衣原體諾氟沙星1-乙基-6氟-1.4-二氫-4氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸兩性喹諾酮類（右邊A環(huán)吡啶環(huán)所必須得）鹽酸環(huán)丙沙星1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸左氧氟沙星S（-）9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并苯并噁嗪-6-羧酸左旋洛美沙星2個氟含甲基哌嗪基依諾沙星一代（吡啶并吡啶）含哌嗪蘆氟沙星含S（硫氟沙星）含甲基哌嗪基加替沙星含8-甲氧基和1-環(huán)丙基含甲基哌嗪基磺胺藥磺胺甲嗯唑4-氨基-N-（5-甲基-3-異噁唑基）-苯磺酰胺兩性甲氧芐啶5-[（3,4,5-三甲氧基苯基）甲基]-2,4-嘧啶二胺抗生素鏈霉素鏈霉胍、鏈霉糖N-甲基葡萄糖三個堿性中心堿性利福平1,4萘二酚，易氧化成醌型II。3位取代基，在強酸下在C＝N處分解生成氨基哌嗪代謝：21位水解。3位水解堿性利福噴汀哌嗪上的環(huán)戊基堿性合成藥異煙肼4-吡啶甲酰肼肼基強還原性，可被氧化劑氧化與醛縮合生成異煙腙與重金屬離子絡(luò)合乙胺丁醇[2R,2R]-（+）-2,2′-（1,2-乙二基二亞氨基）-雙-1-丁醇與金屬絡(luò)合右旋大對氨基水楊酸鈉排泄快，劑量大，和其他抗結(jié)核藥聯(lián)合使用兩性吡嗪酰胺水解生成吡嗪羧酸，降低環(huán)境pH值結(jié)核桿菌不能生長唑類抗真菌藥物硝酸咪康唑1-[2-（2,4–二氯苯基）-2-[（2,4–二氯苯基）甲氧基]乙基]-1H-咪唑深部感染，廣譜酮康唑順-1-乙?；?4-[4-[2-（2,4-二氯苯基）-2（1H-咪唑-1-甲基）-1,3-二氧戊環(huán)-4-甲氧基]苯基]-哌嗪治療前列腺癌氟康唑α-（2,4-二氟苯基）-α-（1H-1,2,4–三唑-1-基甲基）–1H–1,2,4三唑–1-基乙醇穿透中樞克霉唑三苯甲基咪唑，毒性大，多外用伊曲康唑三唑類含哌嗪其他抗真菌藥物特比萘芬萘、烯丙胺、炔廣譜淺表真菌感染氟胞嘧啶與兩性霉素B合用，會抑制其排出，需監(jiān)控血藥濃度核苷類齊多夫定3′-疊氮基-2′,3′-雙脫氧胸腺嘧啶核苷機制：抗逆轉(zhuǎn)錄酶毒性：骨髓抑制大，代謝物3′-氨基產(chǎn)物阿昔洛韋9-（2-羥乙氧甲基）鳥嘌呤弱酸性，可溶NaOH廣譜，抗皰疹首選司他夫定2’,3’雙鍵，骨髓抑制毒性低拉米夫定抗HIV抗乙肝，骨髓抑制毒性小雙脫氧硫代胞嘧啶兩種異構(gòu)體非核苷類奈韋拉平11環(huán)丙基-5,11-二氫-4-甲基-6H–二吡啶并-二氮桌-6-酮抑制HIV病毒逆轉(zhuǎn)錄酶，快速形成耐藥性PRO抑制藥茚地那韋含吡啶、哌嗪、茚不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑侖、咪達唑侖等合用與酶誘導(dǎo)劑利福平不能合用其他抗病毒藥金剛烷胺抑制病毒吸附及穿入宿主細胞，預(yù)防和治療A型流感病毒奧司他韋神經(jīng)氨酸酶抑制劑，對禽流感有效全碳六元環(huán)，乙酯性前藥利巴韋林1-β-D-呋喃核糖-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺艾滋病前期其

他抗感染

藥氯霉素D-蘇式-（－）–N–[α-（羥基甲基）-β-羥基-對硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺醋酸左旋無水乙醇右旋兩個手性碳，4個異構(gòu)體鹽酸小檗堿5,6-二氫-9,10-二甲氧苯并-1,3-苯并二氧戊環(huán)喹嗪腸道感染，新作用阻斷α受體甲硝唑2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇芳香硝基化合物重氮化－偶合堿性磷霉素結(jié)構(gòu)最小的抗生素克林霉素適用于厭氧菌感染，骨髓炎首選呋喃妥因5-硝基呋喃咪唑烷二酮治療泌尿系感染替硝唑可通過血腦屏障驅(qū)腸蟲藥左旋咪唑S-（-）6-苯基-2,3,5,6-四氫咪唑并噻唑與亞硝酰生成紅色叔氮原子可與氯化汞試液等生物沉淀劑反應(yīng)阿苯達唑苯并咪唑、含S側(cè)鏈廣譜高效的驅(qū)腸蟲，致畸，孕婦小兒禁用甲苯瞇唑同阿苯達唑、苯甲酰側(cè)鏈抗血吸蟲病和抗絲蟲病吡喹酮2-（環(huán)己基甲?；?1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮左旋>右旋用消旋二個手性中心乙胺嗪4-甲基-N,N二乙基-1-哌嗪甲酰胺游離的乙胺嗪與鉬酸胺加熱有藍色沉淀也可用于哮喘抗瘧藥本芴醇α-（二正丁氨基甲基）-2,7-二氯-9-（對氯苯亞甲基）-4-芴甲醇氯喹N’,N’－二乙基-N4-（7-氯-4-喹啉）-1，4-戊二胺影響DNA復(fù)制代謝物為N-去乙基氯喹，有活性一個手性碳伯氨喹N4-（6-甲氧基-8-喹啉）-1，4-戊二胺只能口服乙胺嘧啶6-乙基-5-（4-氯苯基）-2,4-嘧啶二胺二氫葉酸還原酶抑制劑，用于預(yù)防瘧疾弱堿性奎寧（3R,4S,8S,9R）抗瘧藥奎尼?。?R,4S,8R,9S）又是鈉通道拮抗劑殺紅細胞內(nèi)期的繁殖體青蒿素倍半萜內(nèi)酯結(jié)構(gòu)含過氧鍵的七元環(huán)10位羰基加碘淀粉指示劑變紫及遇羥胺及三氯化鐵變紫蒿甲醚改造的半合成藥物對耐氯喹的惡性瘧也有較強的活性。烷化劑環(huán)磷酰胺N，N-雙（β-氯乙基）-OPN雜環(huán)己烷不穩(wěn)定體外無效，活化部位在肝臟抗瘤譜廣，毒性小，膀胱毒性源于丙烯醛卡莫司汀1,3-雙（2-氯乙基）-1-亞硝基脲易通過血腦屏障酸、堿性條件分解生成氮氣和二氧化碳腦瘤白消安1,4-丁二醇二甲磺酸酯甲磺酸酯基易離去,可使C－O鍵斷裂氫氧化鈉條件可水解生成丁二醇，再脫水成四氫呋喃順鉑（Z）-二氨二氯鉑黃色粉末、室溫穩(wěn)定水溶液不穩(wěn)定轉(zhuǎn)化為反式，加熱170度轉(zhuǎn)化反式，270度分解成鉑前列腺癌異環(huán)磷酰1個氯乙基側(cè)鏈移到N前藥抗瘤譜與環(huán)磷酰胺不同，代謝產(chǎn)物單氯乙基環(huán)磷酰胺有神經(jīng)毒性美法侖含氮芥和苯丙氨酸茚三酮顯色和氨基酸兩性選擇性高塞替派替哌前藥對酸不穩(wěn)定，不能口服，膀胱癌首選卡鉑環(huán)丁二羧酸第二代鉑配合物毒性低奧沙利鉑第一個手性鉑配合物對結(jié)腸癌有較好的療效抗代謝藥物氟尿嘧啶5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮在空氣和水溶液中穩(wěn)定，在亞硫酸鈉水溶液、強堿中不穩(wěn)定開環(huán)實體瘤首選阿糖胞苷1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮代謝生成三磷酸阿糖胞苷發(fā)揮作用急性白血病巰嘌呤6-嘌呤巰醇水溶性差，光照變色急性白血病甲氨蝶呤L（+）[（2，4-二氨基-6-蝶啶基）甲基]甲氨基]苯甲?；鵠谷氨酸中毒時用亞葉酸鈣氟鐵龍對腫瘤有選擇性卡莫氟前藥結(jié)腸癌和直腸癌環(huán)胞苷合成阿糖胞苷的中間體，糖2位O成環(huán)吉西他濱糖2位雙F，晚期肺癌天然藥物

及其半合成衍生物多柔比星共軛蒽醌環(huán)，堿性下易分解有脂溶性蒽環(huán)，水溶性柔紅糖胺，易透過細胞膜廣譜治療實體瘤心臟毒性大兩性米托蒽醌第一個合成的蒽醌環(huán)類細胞周期非特異性藥物，抑制DNA和RNA合成心臟毒性小依托泊苷作用于拓撲異構(gòu)酶II小細胞肺癌替尼泊苷作用于拓撲異構(gòu)酶II腦瘤首選長春新堿作用于微管蛋白干擾蛋白質(zhì)代謝長春瑞濱半合成有雙鍵非小細胞肺癌紫杉醇紫杉烯環(huán)二萜，10位酯抗有絲分裂多西他賽10位去乙?；牒铣勺仙纪轭?，水溶性好其他抗腫瘤藥物來曲唑三氮唑，二氰基苯抑制芳香化酶，阻斷雌激素合成。作用機理：酪氨酸激酶抑制劑他莫昔芬三苯乙烯抗雌激素藥，治療絕經(jīng)后乳腺癌一線藥物伊馬替尼不能手術(shù)的腸胃道腫瘤吉非替尼含三種類型的N原子晚期非小細胞肺癌最后一道防線鎮(zhèn)靜

催眠藥及抗

焦慮藥地西泮1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫--1,4-苯并二氮雜-2-酮不穩(wěn)定遇酸堿受熱水解開環(huán)失效1,2和4,5開環(huán)奧沙西泮5-苯基-3-羥基-7-氯-1，3-二氫--1，4-苯并二氮雜-2-酮重氮化右旋》左旋用消旋艾司唑侖6-苯基-8-氯-4-H-三氮唑-苯并二氮雜桌酸性阿普唑侖1-甲基-6-苯基-8-氯-4-H-三氮唑-苯并二氮雜4－羥基的代謝產(chǎn)物有抗焦慮活性硝西泮1H3H7硝基氯硝西泮1H3CL7硝基其他唑吡坦咪唑并吡啶選擇性與苯二氮ω1受體結(jié)合鎮(zhèn)靜催眠強，耐受性依賴性低佐匹克隆吡咯酮類第三代催眠藥停藥戒斷癥狀，唾液排泄口腔有苦味丁螺環(huán)酮5－HT1a受體激動劑，無催眠作用的抗抑郁藥適用駕駛?cè)藛T抗癲

癇及抗驚厥

藥苯巴比妥5－乙基－5－苯基－2,4,6（1H,3H,5H）－嘧啶三酮難溶于水,鈉鹽溶于水（吡啶－硫酸銅）反應(yīng)顯紫色5位取代基的氧化，酰脲水解開環(huán)苯妥英鈉5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮吸收二氧化碳變渾濁飽和代謝動力學(xué)代謝受氯霉素、青霉素、異煙肼抑制，使血藥濃度增異戊巴比妥5位異戊基易代謝，中時效硫噴妥鈉是異巴比妥2位S取代脂溶性強，起效快，超短時間其他類卡馬西平5H－二苯并氮雜-5-甲酰胺受潮片劑硬化，藥效降低避光保存10氧代衍生物是奧卡西平丙戊酸鈉2－丙基戊酸鈉抑制GABA的代謝，廣譜定期查肝功奧卡西平代謝活性產(chǎn)物是10,11-二氫-10-羥基卡馬西平加巴噴丁γ－GABA的環(huán)狀物拉莫三嗪5苯基－1,2,4-三嗪衍生物抑制腦內(nèi)興奮遞質(zhì)釋放抗精神病藥氯丙嗪N,N-二甲基-2-氯吩噻嗪-10-丙胺不穩(wěn)定，易氧化，注射液加抗氧劑強安定劑，精神分裂、鎮(zhèn)吐、人工冬眠等奮乃靜4-3-2-氯吩噻嗪-1-哌嗪乙醇光敏感易氧化，漸變色，避光保存伯醇基成酯的前藥（氟奮乃靜庚酸酯或癸酸酯）延長作用時間堿性氟哌啶醇丁酰苯類4-氟苯-4-氯苯-4-羥基-1-哌啶-1-丁酮光照顏色變深錐體外系反應(yīng)癸酸酯前藥作用時間長舒必利苯甲酰類N-[甲基-（1-乙基2-吡咯烷基）]-2-甲氧基-5-（氨基磺?；?苯甲酰胺極易溶氫氧化鈉、需避光抗幻覺、抗抑郁、止吐用消旋抗抑郁藥阿米替林N,N-二甲基-3-[10，11－二氫－5H－二苯并環(huán)庚三烯-5-亞基]-1-丙胺NA攝取抑制劑代謝物去甲替林有活性氟西汀5－HT攝取抑制劑（±）N-甲基-[3-苯基-3-（4–三氟甲基苯氧基）]丙胺N去甲基有活性帕羅西?。?S）反式-3-[1,3–苯并二噁茂-5–氧（基）甲基]-4-（4–氟苯基）哌啶停藥易發(fā)生戒斷反應(yīng)，逐步減藥文拉法辛5HT和NA重攝取抑制劑舍曲林選擇性的抑制5HT重攝取嗎氯貝胺結(jié)構(gòu)中含嗎啉選擇性抑制單胺氧化酶A改善腦功能的藥吡拉西坦2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺改善腦功能，對重度癡呆者中樞興奮作用弱，副作用低多奈哌齊2,3-二氫-5,6-二甲氧基-2-[（1-苯甲基）-4-哌啶基]甲基-1H-茚酮水溶性代謝途徑可O-脫甲基長效的老年癡呆對癥治療藥物茴拉西坦其代謝產(chǎn)物N-茴香酰-GABA具促智作用利斯的明氨基甲酸酯石杉堿甲還可治療重癥肌無力生物堿類加蘭他敏4個環(huán)小兒麻痹后遺癥，肌肉萎縮、重癥肌無力。作用阿片受體類藥嗎啡17-甲基-3-羥基-4,5α-環(huán)氧-7,8-二脫氫嗎啡喃-6α-醇性質(zhì)不穩(wěn)定（3-OH），光照下易氧化變質(zhì)天然來源嗎啡左旋體5個手性碳兩性哌替啶1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯第一個合成類，活性低，成癮性低。避光保存酯的結(jié)構(gòu)，空間位阻，難水解代謝特點：口服首過效應(yīng)，生物利用度低，注射給藥。芬太尼N-[1-（2–苯乙基）-4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺哌替啶改造：酯換成電子等排體酰胺美沙酮4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮水溶性，不穩(wěn)定，光照變質(zhì)無嗎啡類通常的吡啶環(huán)D環(huán)6位手性碳，左旋活性＞右旋，用消旋體納洛酮17-烯丙基取代的衍生物17位N上3~5個C取代基，鎮(zhèn)痛作用降低，成為阿片受體拮抗劑布托啡諾嗎啡喃類N－環(huán)丁甲基取代可形成依賴性鎮(zhèn)痛、麻醉輔助右丙氧芬麻左旋鎮(zhèn)咳右旋鎮(zhèn)痛兩個手性碳其他類藥物布桂嗪哌嗪，苯丙烯，丁酰基顯效快（10’），有成癮性苯噻啶三環(huán)（苯、環(huán)庚烯、噻吩）哌啶H1受體拮抗劑，偏頭痛鎮(zhèn)靜曲馬多環(huán)己烷苯環(huán)和二甲氨基甲基呈反式成癮性小，阻斷疼痛的傳導(dǎo)兩個手性碳膽堿受體激動藥毛果蕓香堿4-[（1-甲基-1H–咪唑-5–基）甲基]-3-乙基二氫-2（3H）-呋喃酮遇光易變質(zhì)右旋體兩個手性中心，堿性氯貝膽堿氨基甲酸酯類季銨鹽膽堿酯酶抑制藥溴新斯的明3-二甲氨基-甲酰氧基-苯銨易溶于水，氨基甲酸酯的結(jié)構(gòu)在堿性水液中可水解可逆性Ach抑制劑，重癥肌無力中性M膽堿受體拮抗藥硫酸阿托品α-（羥甲基）苯乙酸-8-甲基-8–氮雜雙環(huán)-3-辛酯叔胺左旋體活性強，但常用外消旋莨菪酸1個手性碳，莨菪醇有3個手性碳堿性溴丙胺太林溴化N-甲基-N-（1-甲乙基）-N-[2-（9H-占噸-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙銨季銨化合物，中樞副作用小，治胃腸潰瘍氫溴東莨菪6,7位有氧環(huán)麻醉前給藥，暈動病，震顫麻痹，有機磷農(nóng)藥中毒中樞作用強氫溴山莨菪6－OH（山莨菪醇）天然左旋，合成消旋體6-羥基增加了藥物的極性,難透過血腦屏障無中樞興奮癥狀抗休克、解痙丁溴東莨菪季銨化（N丁基）中樞作用弱，解痙（胃、膽、腎）后馬托品合成的抗膽堿藥，效力快而弱N膽堿受體拮抗藥琥珀膽堿去極化型肌松藥二氯化2,2’-[（1,4-二氧-1,4-亞丁基）雙（氧）雙季胺酯結(jié)構(gòu)不能與堿性藥物如硫噴妥鈉合用阿曲庫銨非去極化型肌松藥雙季銨結(jié)構(gòu)季銨氮上有較大的基團Hofmann反應(yīng)，副作用小臨床用順曲庫銨4個手性中心，由于對稱，異構(gòu)體少泮庫溴銨具雄甾母核在A環(huán)和D環(huán)，各存ACH的結(jié)構(gòu)大手術(shù)首選擬腎上腺素藥NA（R）-4-（2-氨基-1-羥乙基）-鄰苯二酚遇光、空氣、堿性、金屬離子易氧化，產(chǎn)物為紅色的去甲腎上腺素紅一個手性碳左旋體加熱會消旋異丙腎上腺4-[2-異丙氨基-1-羥乙基]-鄰苯二酚口服無效，只激動β受體，支氣管擴張、興奮心臟有1個手性碳左旋>右旋多巴胺4-（2-氨基乙基）-鄰苯二酚多巴胺受體激動劑，體內(nèi)合成去甲及腎上腺素的前體被酶代謝，口服無效。極性大，不產(chǎn)生中樞作用多巴酚丁胺4-[2-[[1-甲基-丙基]氨基]乙基-酚]-鄰苯二酚左旋體激動α1受體，右旋體拮抗α1受體，用消旋體1個手性碳，兩個異構(gòu)體，均激動β1受體麻黃堿（1R,2S）-2-甲氨基-苯丙烷-醇無酚羥基結(jié)構(gòu)，性質(zhì)穩(wěn)定，不易氧化支氣管擴張可平喘，減輕鼻充血堿性腎上腺素①兒茶酚胺3,4-二羥基苯乙胺易氧化αβ受體激動作用，抗休克、哮喘一個手性碳左旋體，放置外消旋化，注意pH間羥胺非兒茶酚類擬腎上腺素加強心臟收縮，抗休克兩個手性碳克侖特羅非兒茶酚類擬腎上腺素3，5二氯，不易氧化，異丙基口服有效松弛支氣管治哮喘瘦肉精氯丙那林結(jié)構(gòu)類似異丙腎上腺素，苯環(huán)鄰Cl治療哮喘，N上取代基為異丙基偽麻黃堿1S.2S哌唑嗪α受體拮抗劑1-（4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（2-呋喃甲酰）哌嗪四氫呋喃環(huán)普萘洛爾1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇光、酸性，異丙氨基氧化生物堿試劑（硅鎢酸）紅色沉淀一個手性碳S＞R用消旋水溶液酸性特拉唑嗪環(huán)氧己烷哌唑嗪為四氫呋喃環(huán)索他洛爾磺酸乙醇胺阿替洛爾芳氧丙醇胺對氨?；揭粋€手性碳美托洛爾芳氧丙醇胺對甲氧乙基苯無手性碳鈉通道阻滯劑美西律1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺堿性尿中解離度小，血藥濃度升高，注意不和堿性藥物合用普羅帕酮Ic類抗心律失常3-苯基-1-〔2-[3-（丙氨基）-2-羥基丙氧基]苯基〕-1-丙酮R和S兩個異構(gòu)體代謝產(chǎn)物5－羥基化N－去丙基產(chǎn)物有活性個體差異大奎尼丁奎寧抗瘧藥（3R,4S,8S,9R）奎尼?。?R,4S,8R,9S）抗瘧藥還是鈉通道拮抗劑普魯卡因胺普魯卡因（酯）結(jié)構(gòu)改造（酰胺），抗心率失常代謝產(chǎn)物N－乙?；胨テ陂L利多卡因抗心率失常N－脫單乙基代謝物對中樞毒性大鉀通道阻滯劑胺碘酮（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3,5-二碘苯基）甲酮代謝產(chǎn)物氮脫乙基有活性，作用時間長強心苷地高辛強心甾烯和3個糖的苷不宜和酸、堿類藥物配伍去乙酰毛花苷強心甾和4個糖的苷速效，適用于急性發(fā)作磷酸二酯酶抑制劑米力農(nóng)1,6-二氫-2-甲基-6-氧-（3,4-聯(lián)吡啶）-5-甲腈氨力農(nóng)聯(lián)吡啶衍生物治療嚴重心衰作用于中樞的可樂定2-[（2,6-二氯苯基）亞氨基]咪唑烷互變異構(gòu)體，亞胺型為主α2受體激動劑另可用于戒毒甲基多巴含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)交感神經(jīng)利舍平酯易水解，水解產(chǎn)物利舍平酸仍有活性光和熱下，差向異構(gòu)化失活作用溫和持久，早期輕度高血壓影響腎素血管

緊張素系統(tǒng)的卡托普利1-[（2S）-2-甲基-3-巰基–1-氧代丙基]-L-脯氨酸大蒜味有巰基穩(wěn)定，水溶液易氧化成二硫化物左旋兩個手性羰酸性依那普利N-[（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸順丁烯是依那普利那的乙酯是其前藥可口服有3個手性碳氯沙坦2-丁基-4-氯-1-[[2’-（1H-四唑）-[1,1’-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇四氮唑結(jié)構(gòu)呈酸性代謝產(chǎn)物羥甲基氧化成甲酸，活性更強酸性福辛普利含磷酰結(jié)構(gòu)體內(nèi)代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用是前藥賴諾普利堿性賴氨酸取代了丙氨基酸具兩個未被酯化的羧基非前藥的ACE抑制劑纈沙坦第一不含咪唑的、口服的、特異性的酰胺與氯沙坦的咪唑N成電子等排體厄貝沙坦螺環(huán)化合物，提高與受體的疏水結(jié)合能力鈣通道阻滯劑硝苯地平2,6-二甲基-4-（2-硝苯）–3,5-吡啶二甲酸二甲酯遇光不穩(wěn)定，光催化的歧化反應(yīng)，生成硝基（和亞硝基）苯吡啶衍生物尼群地平2,6-二甲基-4-（3-硝苯-3,5吡啶二甲酸甲乙酯4位手性碳氨氯地平（±）6-甲基-2–[（2-氨基乙氧基）-甲基]-4-（2–氯苯基）–3,5-吡啶二甲酸甲乙酯4位手性碳尼莫地平2,6-二甲基-4-（3-硝苯-3,5吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-1-甲乙酯)4位手性碳鹽酸維拉帕米α－〔3-［[2-（3,4-二甲氧苯基）乙基]甲氨基］丙基〕-3,4-二甲氧基－α－異丙基苯乙腈1個手性碳右旋強地爾硫桌順（+）5-[（2-二甲氨基）乙基]-2-（4-甲氧基苯基）-3-乙酰氧基-1,5-苯并硫氮雜桌–4酮2個手性碳，4個異構(gòu)體桂利嗪三個苯基，不溶水臨床用于腦血管障礙、腦栓塞他汀類洛伐他汀吡喃環(huán)氧化生成吡喃二酮內(nèi)酯環(huán)易水解，生成羥基酸，是體內(nèi)產(chǎn)生作用的形式改造得到辛伐他汀8個手性中心阿托伐他汀7-[2-（4-氟苯基）-3-苯基-4-（苯胺基羰基-5-（2-丙基）-1-吡咯基］-3,5-二羥基–庚酸辛伐他汀多氫萘和內(nèi)酯，側(cè)鏈羧基多一個甲基內(nèi)酯開環(huán)產(chǎn)生活性氟伐他汀有與洛伐他汀內(nèi)酯開環(huán)相似的二羥基酸碳鏈吲哚環(huán)苯氧乙酸類氯貝丁酯2-甲基-2-（4-氯苯氧基）丙酸乙酯副作用：消化道反應(yīng)、轉(zhuǎn)氨酶升高非諾貝特2-甲基-2-[4-（4-氯苯甲?；┍窖趸鵠丙酸異丙酯體內(nèi)代謝生成非諾貝特酸起作用合用時減少維生素K劑量吉非貝齊非鹵代的苯氧戊酸衍生物顯著降低甘油三酯和總膽固醇硝酸酯類硝酸甘油1,2,3-丙三醇黃色油狀，吸收空氣的水成塑膠狀遇熱易爆炸堿性條件迅速水解代謝產(chǎn)物是1,2（和1,3）甘油二硝酸酯等硝酸異山梨酯1,4：3,6-二脫水–D-山梨醇二硝酸酯遇熱易爆炸稀硫酸條件會水解生成硝酸作用維持時間長，有耐受性代謝產(chǎn)物2（或5）單硝酸酯有活性單硝酸異山梨酯為異山梨醇的5－單硝酸酯原是異山梨酯的體內(nèi)活性代謝物戊四硝酯戊四醇的四硝酸酯維持時間長其他雙嘧達莫潘生丁防止血栓，治療心絞痛、心梗等碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺磺胺類長期用導(dǎo)致尿液堿化，體液酸性，酸中毒利尿作用差，治療青光眼、腦水腫Na+－K+－2CL－同向轉(zhuǎn)呋塞米2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸水解產(chǎn)物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸促NaCl排泄、治療水腫、還有溫和降壓作用依他尼酸2,3-二氯-4-（2-亞甲基丁?；┍窖跻宜岷?、β不飽和酮②強堿加熱，亞甲基分解生成甲醛，有變色反應(yīng)③強利尿藥，引起電解質(zhì)紊亂，需補氯化鉀Na+－CL－同向轉(zhuǎn)運抑制劑氫氯噻嗪6-氯-3,4-二氫-1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺含兩個磺酰胺易水解酸性氯噻酮含磺酰胺長效增加Na＋、Cl－、K＋排出，易缺鉀孕婦、哺乳期婦女慎用腎內(nèi)皮細胞鈉通道阻滯劑氨苯蝶啶蝶啶結(jié)構(gòu)，代謝產(chǎn)物有活性阿米洛利吡嗪結(jié)構(gòu)，蝶啶的開環(huán)衍生物保鉀排鈉鹽皮拮抗藥螺內(nèi)酯17β-羥基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯代謝：脫乙酰巰基高血鉀者忌用β-腎上腺素受體激動藥沙丁胺醇1-（4-羥基-3-羥甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇有酚羥基易氧化，避光兩個光學(xué)異構(gòu)體，R（—）優(yōu)于S（＋）沙美特羅親脂性更強的苯丁氧己基（RS）1-（4-羥基-3-羥甲基苯基）-2-[6（4-苯丁氧已氨基）]乙醇福莫特羅班布特羅特步他林的前藥丙卡特羅M膽堿拮抗藥異丙托溴銨溴化α-（羥甲基）苯乙酸8-甲基-8-異丙基-8-氮雜雙環(huán)-3-辛酯季銨堿，減少抑制中樞M膽堿副作用影響白三烯的藥物孟魯司特7-Cl2-喹啉基乙烯基環(huán)丙基乙酸選擇性白三烯受體的拮抗劑扎魯司特以白三烯LTD4為先導(dǎo)化合物改造得到拮抗白三烯受體齊留通白三烯合成抑制劑，不適用急性發(fā)作，有肝毒性腎上腺皮質(zhì)激素類藥物倍氯米松16β-甲基-11β，17α，21-三羥基-9α-氯孕甾-1,4－二烯-3,20-二酮－17,21-二丙酸酯氟替卡松硫代羧酸的衍生物硫代羧酸酯具有活性，硫代羧酸無活性水解失活，減少全身副作用布地奈德代謝（16羥基、6羥基）失活，避免全身性作用磷酸二酯酶抑制劑茶堿1,3-二甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮是黃嘌呤衍生物代謝N脫甲基，8位氧化成尿酸代謝受地爾硫卓、西米替丁、紅霉素、環(huán)丙沙星影響氨茶堿茶堿與乙二胺的復(fù)鹽，增加了水溶性，注射用二羥丙茶堿茶堿7位的二羥基取代衍生物對心臟和神經(jīng)系統(tǒng)的影響小鎮(zhèn)咳藥可待因17-甲基-3-甲氧基-4,5α-環(huán)氧-7,8-二去氫嗎啡喃-6α-醇抑制延腦中樞抑制延腦的咳嗽中樞苯丙哌林1-[2-（2-芐基苯氧基）-1-甲基乙基]哌啶①刺激性臭味②中樞、外周雙重機制右美沙芬嗎啡喃基本結(jié)構(gòu)麻醉藥管理右旋鎮(zhèn)咳左旋鎮(zhèn)痛祛痰藥溴己新N-甲基-N-環(huán)已基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺成鹽水溶性小代謝產(chǎn)物是氨溴索堿性氨溴索反式-4-[（2-氨基-3,5-二溴芐基）氨基]環(huán)已醇兩個手性碳用反式的兩個異構(gòu)體半胱氨酸巰基化合物，易氧化,避光保存,臨用前配制②可與金屬離子絡(luò)合③與兩性霉素、氨芐西林有配伍禁忌④作用機制二硫鍵斷裂⑤用于對乙酰氨基酚過量的解毒羧甲司坦巰基不是游離的，作用是能使黏蛋白的二硫鍵（－S－S－）斷裂，降低痰液的黏滯性H2受體拮抗劑雷尼替丁N’-甲基-N-[2-[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2–呋喃基]甲基]硫代]乙基]–2–硝基-1,1–乙烯二胺臨床用反式體西咪替丁咪唑和氰基胍與雌激素有親和力法莫替丁噻唑類質(zhì)子泵抑制奧美拉唑（R,S）5–甲氧基-2–[[（4–甲氧基-3,5–二甲基-2–吡啶基）–甲基]亞磺?；鵠–1H-苯并咪唑是前藥兩性埃索美拉唑是奧美拉唑的S-（－）異構(gòu)體蘭索拉唑吡啶環(huán)4位引入含氟烷氧基泮托拉唑苯并咪唑的5位引入二氟甲氧基雷貝拉唑苯并咪唑環(huán)上沒有取代基吡啶環(huán)4位引入甲氧丙氧基第一個可逆的質(zhì)子泵抑制劑其他藥硫糖鋁促進前列腺素E的合成枸櫞酸鉍鉀三價鉍的復(fù)合物，無固定結(jié)構(gòu)哌侖西平苯二氮卓酮哌嗪和吡啶環(huán)抗膽堿能藥物，抑制胃酸分泌對近視眼有一定預(yù)防作用胃動力藥西沙比利（±）順式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺兩個手性碳4個光學(xué)異構(gòu)體多潘立酮5-氯-1-[1-[3-（2,3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基）丙基]-4-哌啶]-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮外周性多巴胺D2受體拮抗劑不能透過血腦屏障具胃動力和止吐作用莫沙必利新型胃動力藥，選擇性5-HT4受體激動劑無導(dǎo)致QT間期延長和室性心律失常作用甲氧氯普胺苯甲酰胺類似物，無局麻和抗心律失常作用中樞和外周多巴胺D2受體拮抗劑，是第一個用于臨床的促動力藥有中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用止吐藥昂丹司瓊1,2,3,9-四氫-9-甲基-3-[（2-甲基-1H-咪唑）甲基]-4H-咔唑－4酮治療癌癥病人的惡心嘔吐癥狀3位手性碳格拉司瓊最早發(fā)現(xiàn)拮抗5-HT3受體作用的化合物之一對5-HT3受體的親和力極高托烷司瓊對外周和中樞神經(jīng)內(nèi)5-HT3受體具高選擇性拮抗作用預(yù)防癌化療的嘔吐有高效解熱鎮(zhèn)痛藥阿司匹林2-（乙酰氧基）苯甲酸②酯基，濕氣下水解，產(chǎn)物水楊酸加三氯化鐵顯紫堇色酸性對乙酰氨基酚N－（4－羥基苯基）乙酰胺水解成對氨基酚解熱鎮(zhèn)痛，無抗炎可氧化成醌亞胺,顏色逐漸變深水解后重氮化偶合酸性貝諾酯是阿司匹林的前藥體內(nèi)水解生成兩者起作用不良反應(yīng)小，適合兒童老人安乃近增加亞甲基磺酸鈉，易溶于水（注射劑）吡唑酮類非甾體抗炎藥吲哚美辛2－甲基-4－氯苯甲?；?－甲氧基－1H－吲哚－3－乙酸吲哚環(huán)，對光敏感毒性大（中樞）5位甲氧基可替換1N－苯甲酰對位Cl、F取代活性強酸性布洛芬2-（4-異丁基苯）丙酸R型體內(nèi)可轉(zhuǎn)化成S型1個手性碳酸性萘普生（＋）α甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸遇光變色作用時間長S－構(gòu)型右旋體1個手性碳吡羅昔康2-甲基-4羥基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物含磺酰胺3位含吡啶環(huán)酸性舒林酸體內(nèi)代謝甲砜基還原為甲硫醚是活性物質(zhì)雙氯芬酸鈉苯乙酸類抗炎、鎮(zhèn)痛作用強萘丁美酮是非酸性的前藥體內(nèi)代謝生成萘乙酸選擇性作用于COX－2酶，副作用小無羧基