第三章中藥炮制的目的及對藥物的影響課件

第三章中藥炮制的目的

及對藥物的影響

第三章中藥炮制的目的

及對藥物的影響1

第一節(jié)中藥炮制的目的一.降低或消除藥物的毒性或副作用1.凈制去毒雷公藤：根莖入藥：具殺蟲、消炎、解毒作用。根：剝去內外兩層皮，刮去黃色部分，除去雷公藤內酯醇（毒性極大）蘄蛇：除去頭部（毒腺）雷公藤蘄蛇第一節(jié)中藥炮制的目的雷公藤蘄蛇22.水制去毒經漂、洗、煮處理去毒雄黃（As2S2）：其所含As2O3有劇毒，但可溶于水，因此可以水飛去毒2.水制去毒33.加熱去毒：有效成分與有毒成分相同時,注意去毒存效并重，如馬錢子有效成分與有毒成分不同時，應盡量去除完全巴豆——巴豆毒素，牽牛子——牽牛子苷蒼耳子——毒性蛋白4.輔料去毒醋炙芫花，砂燙馬錢子、姜半夏等3.加熱去毒：4二.增強藥物療效1.增加煎出率，提高療效“逢子必炒”(seeddrugsbestir-heatedbeforeusing)，因為種子被有硬殼，不易煎出有效成分，炒后表皮爆裂，有效成分便于煎出。2.減少損失，保存療效黃芩煮10min或蒸30min，殺酶保苷，保存藥效。二.增強藥物療效53.輔料協(xié)同，增強療效蜜炙增強止咳平喘，醋炙增強疏肝止痛作用。款冬花、紫菀等化痰止咳藥經蜜炙后，增強了潤肺止咳作用，則是蜂蜜甘緩益脾，潤肺止咳，作為輔料應用后與藥物有協(xié)同作用而增強療效。4.制備新藥擴大用途血余炭、蛋黃油、六神曲3.輔料協(xié)同，增強療效6三.改變或緩和藥物的性能如：麻黃生用辛散解表作用較強，蜜炙后辛散作用緩和，止咳平喘作用增強。蒲黃生用活血化瘀，炒用止血。生甘草，味甘，性平，能清熱解毒；蜜炙甘草，性溫，能補中益氣。三.改變或緩和藥物的性能7四.改變或增強藥物作用的趨向如：大黃苦寒，酒制后能引藥上行，能在上焦產生清降熱邪的作用，治療上焦實熱引起的牙痛等癥。黃柏主降，上清丸中黃柏經酒制后，轉降為生。四.改變或增強藥物作用的趨向8五.改變藥物作用的部位或增強對某部位的作用藥物作用部位常以經絡臟腑來表示。杏仁其潤腸通便，入大腸經；炮制后止咳平喘，故入肺經。柴胡、香附醋制后有助于引藥入肝，更好地治療肝經疾病。五.改變藥物作用的部位或增強對某部位的作用9六.便于調劑和制劑植物根及根莖類、藤木類、果實類經炮制后加工成一定規(guī)格的飲片，如切成片、絲、段、塊等，便于調劑時分劑量和配方。礦物類、貝殼類及動物骨甲類藥物，如自然銅、磁石等，采用煅、煅淬等炮制方法使質地變?yōu)樗执?，易于粉碎，而且使有效成分易于煎出。?便于調劑和制劑10七.潔凈藥物，有利于貯藏及保存藥效某些昆蟲類、動物類藥物經過加熱處理，如蒸、炒等能殺死蟲卵，防止孵化，便于貯存，如桑螵蛸等。植物種子類藥物經過加熱處理，如蒸、炒、燀等，能終止種子發(fā)芽，便于貯存而不變質，如蘇子、萊菔子等。某些含苷類藥物經加熱處理破壞酶的活性，避免有效成分被酶解損失，以利久貯，如黃芩、杏仁等。七.潔凈藥物，有利于貯藏及保存藥效11八.矯臭矯味，便于服用為了利于服用，常將此類藥物采用漂洗、酒制、醋制、蜜制、麩炒等方法處理，能起到矯臭矯味的效果。如酒制烏梢蛇、紫河車，麩炒僵蠶、椿根皮，醋制乳香、沒藥，常流水漂洗人中白等。八.矯臭矯味，便于服用12第二節(jié)炮制對藥物化學成分的影響一、炮制對含生物堿類藥物的影響生物堿是一類含氮的有機化合物，通常有似堿的性質，多數(shù)味苦，而且具有明顯的生理活性。溶解性：游離生物堿：一般不溶或難溶于水，而能溶于乙醇、氯仿等有機溶劑，亦可溶于酸水（形成鹽）；大多數(shù)生物堿鹽類：可溶于水，難溶或不溶于有機溶媒，所以常用酒、醋等作為炮制輔料。根據(jù)生物堿的性質，結合炮制對生物堿類成分影響的因素，分述如下：第二節(jié)炮制對藥物化學成分的影響131．輔料的影響酒既有極性溶媒的性質，又有非極性溶媒的性質，不論是游離生物堿或其鹽類都能溶解。所以藥物經過酒制后能提高生物堿的溶出率，從而提高藥物的療效。如黃連、黃柏的酒制。醋是弱酸，能與游離生物堿結合成鹽。如延胡索主要有效成分是延胡索乙素，具有止痛和鎮(zhèn)靜作用的生物堿，這種生物堿以游離形式存在于植物中，難溶于水，但與醋酸結合生成醋酸鹽，能溶于水，所以延胡索經醋制后，在水溶液中溶出量增加，從而增強了止痛效果1．輔料的影響142．水處理的影響大多數(shù)生物堿不溶于水，但有些小分子生物堿如檳榔堿易溶于水，一些季銨類生物堿如小檗堿也能溶于水，在炮制過程中如用水洗、水浸等操作時，應盡量減少與水接觸，在切制這類藥材時，宜采取少泡多潤的原則，盡量減少在切片浸泡過程中生物堿的損失，以免影響療效。如：黃連、黃柏等藥材。2．水處理的影響153．溫度的影響高溫情況下某些生物堿不穩(wěn)定，可產生水解、分解等變化。炮制常用煮、蒸、炒、燙、煅、炙等方法，改變生物堿的結構，以達到解毒、增效的目的。如草烏、川烏中所含烏頭堿在高溫條件下水解成毒性小得多的烏頭原堿；馬錢子中士的寧在加熱條件下轉變?yōu)楫愂康膶帲康膶幒趸锏?，保證臨床用藥安全有效。有些藥物，如石榴皮、龍膽草、山豆根等，其中所含生物堿遇熱活性降低，而所含生物堿又是有效物質，因而炮制過程中盡量減少熱處理過程，以生用為宜。3．溫度的影響16川烏馬錢子川烏馬錢子17

二、炮制對含苷類藥物的影響苷的溶解性能苷苷元+糖一般易溶于水或乙醇中，若糖分子多，苷元上極性基團多，則在水中的溶解度大，反之，在水中的溶解度就小。根據(jù)苷的性質，結合炮制對苷類成分影響的因素，分述如下：二、炮制對含苷類藥物的影響181．輔料的影響酒作為炮制常用輔料，可提高含苷藥物的溶解度，而增強療效。如黃芩、大黃等。苷類成分在酸性條件下容易水解，不但減低了苷的含量，也增加了成分的復雜性，一般少用或不用醋處理。在生產過程中，有機酸會被水或醇溶出，使水呈酸性，促進苷的水解，應加以注意。醋柴胡、醋商陸等符合臨床需要。1．輔料的影響192．水處理的影響由于苷類成分易溶于水，故中藥在炮制過程中用水處理時盡量少泡多潤，以免苷類物質溶于水而流失或發(fā)生水解而減少。常見者如大黃、甘草、秦皮等，均含可溶于水的各種苷，切制用水處理時要特別注意。2．水處理的影響20藥用大黃飲片掌葉大黃藥用大黃飲片掌葉大黃213．酶解的影響含苷類成分的藥物往往在不同細胞中含有相應的分解酶，在一定溫度和濕度條件下可被相應的酶所水解，從而使有效成分減少，影響療效。如槐花、苦杏仁、黃芩等含苷藥物，采收后長期放置，相應的酶解可分解蘆丁、苦杏仁苷、黃芩苷，從而使這些藥物失效。花類藥物所含的花色苷也可因酶的作用而變色脫瓣，所以含苷類藥物常用炒、蒸、烘、燀或曝曬的方法破壞或抑制酶的活性，以保證藥物有效物質免受酶解，保存藥效。3．酶解的影響22槐花原植物及飲片槐花原植物及飲片23紅花紅花24

三、炮制對含揮發(fā)油類藥物的影響揮發(fā)油大多數(shù)具有芳香性，在常溫下可以自行揮發(fā)而不留任何油跡，大多數(shù)比水輕，易溶于多種有機溶劑及脂肪油中，在70%以上的乙醇中能全溶，在水中的溶解度極小，呈油狀液體。根據(jù)揮發(fā)油的性質，結合炮制對揮發(fā)油類成分影響的因素，分述如下：三、炮制對含揮發(fā)油類藥物的影響251．溫度的影響有些藥物需要通過炮制以減少或除去揮發(fā)油，以達到醫(yī)療的需要。如蜜制麻黃，通過蜜炙加熱處理，麻黃中具發(fā)汗作用的揮發(fā)油可減少1/2以上，從而使所含的具有平喘作用的麻黃堿含量相對提高，在加上蜂蜜的輔助作用，更適用于喘咳的治療。又如蒼術的炮制，蒼術含揮發(fā)油較多，甚至能析出揮發(fā)油結晶，具有刺激性，即中醫(yī)所指的“燥性”。據(jù)某些藥物實驗結果表明：炒焦減少約40%。1．溫度的影響26藥物經炮制后，不僅使揮發(fā)油的量變，或質變，如顏色加深，折光率增大，有的產生新的成分，有的還可改變藥理作用。如荊芥炒炭后，揮發(fā)油產生9種生荊芥油所沒有的成分，并且具有止血作用。肉豆蔻的揮發(fā)油，經煨后增強了家兔離體腸管收縮的抑制作用，從而起到實腸止瀉的作用。有些藥物如乳香，所含揮發(fā)油具有明顯的毒性和強烈的刺激性，通過炮制后可大部分除去，有利臨床應用。藥物經炮制后，不僅使揮發(fā)油的量變，或質變，如顏色加深，折光率27北蒼術茅蒼術蒼術飲片北蒼術茅蒼術蒼術飲片28肉豆蔻埃塞俄比亞乳香肉豆蔻埃塞俄比亞乳香292．水處理的影響所以凡含揮發(fā)性的藥材應及時加工處理，干燥宜陰干，加水處理宜“搶水洗”，以免揮發(fā)油損失，對加熱處理尤須注意。揮發(fā)油在植物體內，多數(shù)是以游離狀態(tài)存在，有的則以結合狀態(tài)存在，對游離狀態(tài)存在的薄荷、荊芥等宜在采收后或噴潤后迅速加工切制，不宜帶水堆積久放，以免發(fā)酵變質，影響質量。2．水處理的影響30薄荷原植物及飲片薄荷原植物及飲片31荊芥原植物及飲片荊芥原植物及飲片32

四、炮制對含鞣質類藥物的影響鞣質：多元酚類化合物，具有收斂止血、止瀉、抗菌、保護粘膜等作用，有時也用作生物堿及重金屬中毒的解毒劑。鞣質含有多數(shù)酚羥基，極性較強，所以易溶于水，尤其易溶于熱水，因而易鞣質為主要藥用成分的藥物在炮制過程中用水處理時要格外注意。如地榆、虎杖、側柏葉、石榴皮等。耐高溫：在同等溫度下其變化速度較其他成分慢。如大黃四、炮制對含鞣質類藥物的影響33地榆虎杖側柏葉及側柏炭地榆虎杖側柏葉及側柏炭34鞣質為強的還原劑，能被空氣中的氧所氧化，生成鞣紅。中藥檳榔、白芍等切片時露置空氣中有時泛紅。注意密封保管。鞣質遇鐵能發(fā)生化學反應，生成黑綠色的鞣質鐵鹽沉淀，因而在炮制含鞣質成分的藥物時，有用竹刀切，煎藥時要用砂鍋，都是為了避免鞣質與鐵的反應。與蛋白發(fā)生反應鞣質為強的還原劑，能被空氣中的氧所氧化，生成鞣紅。中藥檳榔、35檳榔原植物、藥材及飲片檳榔原植物、藥材及飲片36五、炮制對含有機酸類藥物的影響藥材中常見的有機酸有甲酸、乙酸、乳酸、琥珀酸、蘋果酸、酒石酸、枸櫞酸等。有機酸對人體營養(yǎng)及生理上都有重要作用。一般低分子有機酸易溶于水，注意少泡多潤。加熱炮制可使有機酸破壞，具有強烈酸性的有機酸，對口腔、胃刺激性大，因此，對有強烈刺激性的有機酸或含有機酸過多的藥材，經過熱處理，可破壞一部分，以適應臨床需要。如山楂炒焦后有機酸破壞一部分，酸性降低，減少對胃腸道的刺激。五、炮制對含有機酸類藥物的影響37有的藥物經加熱后，有機酸會發(fā)生質的變化，如咖啡經炒后，綠原酸被破壞，而生成咖啡酸和奎寧酸；減少酒石酸、枸櫞酸、蘋果酸、草酸，相應產生揮發(fā)性的乙酸、丙酸、丁酸、纈草酸。有些有機酸能與生物堿生成鹽，有利于藥效發(fā)揮，因而常用甘草水制一些生物堿的藥物增強療效。吳茱萸制黃連也屬此類作用。有的藥物經加熱后，有機酸會發(fā)生質的變化，如咖啡經炒后，綠原酸38山楂原植物及飲片山楂原植物及飲片39六、炮制對含油脂類藥物的影響油脂的主要成分為長鏈脂肪酸的甘油酯，大多存在于植物的種子中，通常具有潤腸通便或致瀉等作用，有的作用峻烈，有一定毒性。炮制過程中，經加熱，壓榨除去部分油脂類成分，以免滑腸致瀉或降低毒副作用，保證臨床用藥安全有效。六、炮制對含油脂類藥物的影響40如柏子仁去油制霜降低或消除滑腸作用；千金子去油制霜以減小毒性，使藥力緩和；瓜蔞仁去油制霜以除令人惡心嘔吐之弊，更適用于脾胃虛弱患者。蓖麻子中含有脂肪油，具消腫拔毒、瀉下通滯作用，但種子中含有毒蛋白，炒熟后可使毒蛋白變性避免中毒。巴豆油即是有效成分，又是有毒成分，則宜控制用量，使達適中。如柏子仁去油制霜降低或消除滑腸作用；千金子去油制霜以減小毒性41巴豆千金子巴豆千金子42七、炮制對含樹脂類藥物的影響樹脂存在于植物組織的樹脂道中。有油樹脂和膠樹脂之分，有的為油膠樹脂。多有一定生理活性而被藥用，常用作防腐、消炎、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解痙、活血、止血劑。樹脂一般不溶于水，而溶于乙醇等有機溶酶中。炮制含樹脂類藥物，常用輔料酒、醋處理，可提高樹脂類成分的溶解度，增強療效。七、炮制對含樹脂類藥物的影響43如五味子經酒制可提高療效，因五味子的補益成分為一種樹脂類物質。乳香、沒藥經醋制，能增強活血止痛作用。加熱炮制可增強某些含樹脂類藥物的療效，如藤黃經高溫處理后，抑菌作用增強。但是有的樹脂如果加熱不當反而影響療效，如乳香、沒藥中的樹脂如果炒制時溫度過高，促使樹脂變性，反會影響療效。加熱炮制可以破壞部分樹脂，以適應醫(yī)療需要。如牽牛子樹脂具有瀉下去積作用，經炒制后部分樹脂破壞，可緩和瀉下作用。如五味子經酒制可提高療效，因五味子的補益成分為一種樹脂類物質44北五味子南五味子北五味子南五味子45八、炮制對含蛋白質、氨基酸類藥物的影響蛋白質是生物體內所有化合物中最復雜的物質。蛋白質水解產生多種氨基酸，很多種氨基酸都是人體生命活動所不可缺少的。另外，所有的酶也都是蛋白質。炮制時加熱煮沸可使蛋白質凝固變性，某些氨基酸遇熱不穩(wěn)定，如雷丸、天花粉、蜂毒、蛇毒、蜂王漿等以生用為宜。一些含有毒性蛋白質的中藥便可通過加熱處理，使毒性蛋白變性而消除毒性，如巴豆、白扁豆、蓖麻子加熱后毒性大減。另外，一些含苷類藥物如黃芩、苦杏仁經沸水燀、煮，破壞酶的活性，也基于此種考慮。八、炮制對含蛋白質、氨基酸類藥物的影響46蛋白質加熱處理以后，往往還能產生一些新的物質，而取得一定的治療作用。如雞蛋黃、黑大豆等經過干餾處理，能得到含氮的吡啶類、卟啉類衍生物而具有解毒、鎮(zhèn)痙、止癢、抗菌、抗過敏的作用。氨基酸還能和單糖類及少量水分存在的條件下產生化學變化，生成環(huán)狀的雜環(huán)化合物，這是一類具有特異香味的類黑素。如纈氨酸和糖能產生香味可口的微褐色類黑素；亮氨酸和糖類能產生強烈的面包香味。所以麥芽、稻芽等炒后變香而具健脾消食作用。蛋白質能和許多蛋白質沉淀劑，如鞣酸、重金屬鹽產生沉淀，一般不宜和鞣質類的藥物一起加工炮制。酸堿度蛋白質和氨基酸的穩(wěn)定性、活性影響很大，加工炮制時也應根據(jù)藥物性質妥善處理。蛋白質加熱處理以后，往往還能產生一些新的物質，而取得一定的治47雷丸苦杏仁雷丸苦杏仁48九、炮制對含糖類藥物的影響糖類成分在植物體內的存在種類很多，有單糖、寡糖和多糖。近年來更發(fā)現(xiàn)有七個分子以上單糖縮合成的高聚物——多糖，如豬苓多糖、茯苓多糖、香菇多糖等成分可表現(xiàn)明顯的提高機體免疫功能作用和抗癌活性。九、炮制對含糖類藥物的影響49單糖及小分子寡糖易溶于水，在熱水中溶解度更大，多糖難溶于水，但能被水解成寡糖、單糖，因此在炮制含糖類成分的藥物時，要盡量少用水處理，必須用水泡時要少泡多潤，尤其要注意與水共同加熱的處理。糖與苷元可結合成苷，故一些含糖苷類藥物在加熱處理后，可分解出大量糖。如生地制成熟地后甜度增加；何首烏制后還原糖含量隨之增加，這都與糖類成分變化有關。單糖及小分子寡糖易溶于水，在熱水中溶解度更大，多糖難溶于水，50白茯苓豬苓白茯苓豬苓51十、炮制對含無機化合物類藥物的影響無機成分大量存在于礦物和介殼類藥物中，在植物藥中也含有一些無機鹽類，如鉀、鈣、鎂鹽等，他們大多與組織細胞中的有機酸結合而成鹽共存。礦物類藥物通常采用煅燒或煅紅醋淬的方法，除了可改變其物理性狀，使之易于粉碎，有利于有效成分的煎出外，也有利于藥物在胃腸道的吸收，從而增強療效。如磁石、自然銅、牡蠣等。十、炮制對含無機化合物類藥物的影響521．物理性質的變化某些含結晶水的礦物，經煅制后，失去結晶水而改變藥效，如石膏、明礬、寒水石等。2．化學性質的變化在加熱炮制過程中，可改變某些藥物的化學成分，產生治療作用，如爐甘石原來的主要成分為碳酸鋅（ZnCO3），煅后變?yōu)檠趸\（ZnO），具有解毒、明目退翳、收濕止癢、斂瘡的作用；如自然銅1．物理性質的變化53磁石自然銅磁石自然銅54牡蠣爐甘石牡蠣爐甘石553．水處理的影響炮制過程中，水處理時間過長，易使所含水溶性無機鹽類成分流失而降低療效。如夏枯草中含有大量鉀鹽，若經長時間的水處理，會大大降低其降血壓、利尿作用。目前對微量元素的研究也受到重視，因微量元素是人體健康不可缺少的物質?，F(xiàn)已查明，生命活動中必須的微量元素有16種，與人體密切相關的有25種。3．水處理的影響56夏枯草夏枯草57第三章中藥炮制的目的

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及對藥物的影響58

第一節(jié)中藥炮制的目的一.降低或消除藥物的毒性或副作用1.凈制去毒雷公藤：根莖入藥：具殺蟲、消炎、解毒作用。根：剝去內外兩層皮，刮去黃色部分，除去雷公藤內酯醇（毒性極大）蘄蛇：除去頭部（毒腺）雷公藤蘄蛇第一節(jié)中藥炮制的目的雷公藤蘄蛇592.水制去毒經漂、洗、煮處理去毒雄黃（As2S2）：其所含As2O3有劇毒，但可溶于水，因此可以水飛去毒2.水制去毒603.加熱去毒：有效成分與有毒成分相同時,注意去毒存效并重，如馬錢子有效成分與有毒成分不同時，應盡量去除完全巴豆——巴豆毒素，牽牛子——牽牛子苷蒼耳子——毒性蛋白4.輔料去毒醋炙芫花，砂燙馬錢子、姜半夏等3.加熱去毒：61二.增強藥物療效1.增加煎出率，提高療效“逢子必炒”(seeddrugsbestir-heatedbeforeusing)，因為種子被有硬殼，不易煎出有效成分，炒后表皮爆裂，有效成分便于煎出。2.減少損失，保存療效黃芩煮10min或蒸30min，殺酶保苷，保存藥效。二.增強藥物療效623.輔料協(xié)同，增強療效蜜炙增強止咳平喘，醋炙增強疏肝止痛作用?？疃?、紫菀等化痰止咳藥經蜜炙后，增強了潤肺止咳作用，則是蜂蜜甘緩益脾，潤肺止咳，作為輔料應用后與藥物有協(xié)同作用而增強療效。4.制備新藥擴大用途血余炭、蛋黃油、六神曲3.輔料協(xié)同，增強療效63三.改變或緩和藥物的性能如：麻黃生用辛散解表作用較強，蜜炙后辛散作用緩和，止咳平喘作用增強。蒲黃生用活血化瘀，炒用止血。生甘草，味甘，性平，能清熱解毒；蜜炙甘草，性溫，能補中益氣。三.改變或緩和藥物的性能64四.改變或增強藥物作用的趨向如：大黃苦寒，酒制后能引藥上行，能在上焦產生清降熱邪的作用，治療上焦實熱引起的牙痛等癥。黃柏主降，上清丸中黃柏經酒制后，轉降為生。四.改變或增強藥物作用的趨向65五.改變藥物作用的部位或增強對某部位的作用藥物作用部位常以經絡臟腑來表示。杏仁其潤腸通便，入大腸經；炮制后止咳平喘，故入肺經。柴胡、香附醋制后有助于引藥入肝，更好地治療肝經疾病。五.改變藥物作用的部位或增強對某部位的作用66六.便于調劑和制劑植物根及根莖類、藤木類、果實類經炮制后加工成一定規(guī)格的飲片，如切成片、絲、段、塊等，便于調劑時分劑量和配方。礦物類、貝殼類及動物骨甲類藥物，如自然銅、磁石等，采用煅、煅淬等炮制方法使質地變?yōu)樗执啵子诜鬯?，而且使有效成分易于煎出。?便于調劑和制劑67七.潔凈藥物，有利于貯藏及保存藥效某些昆蟲類、動物類藥物經過加熱處理，如蒸、炒等能殺死蟲卵，防止孵化，便于貯存，如桑螵蛸等。植物種子類藥物經過加熱處理，如蒸、炒、燀等，能終止種子發(fā)芽，便于貯存而不變質，如蘇子、萊菔子等。某些含苷類藥物經加熱處理破壞酶的活性，避免有效成分被酶解損失，以利久貯，如黃芩、杏仁等。七.潔凈藥物，有利于貯藏及保存藥效68八.矯臭矯味，便于服用為了利于服用，常將此類藥物采用漂洗、酒制、醋制、蜜制、麩炒等方法處理，能起到矯臭矯味的效果。如酒制烏梢蛇、紫河車，麩炒僵蠶、椿根皮，醋制乳香、沒藥，常流水漂洗人中白等。八.矯臭矯味，便于服用69第二節(jié)炮制對藥物化學成分的影響一、炮制對含生物堿類藥物的影響生物堿是一類含氮的有機化合物，通常有似堿的性質，多數(shù)味苦，而且具有明顯的生理活性。溶解性：游離生物堿：一般不溶或難溶于水，而能溶于乙醇、氯仿等有機溶劑，亦可溶于酸水（形成鹽）；大多數(shù)生物堿鹽類：可溶于水，難溶或不溶于有機溶媒，所以常用酒、醋等作為炮制輔料。根據(jù)生物堿的性質，結合炮制對生物堿類成分影響的因素，分述如下：第二節(jié)炮制對藥物化學成分的影響701．輔料的影響酒既有極性溶媒的性質，又有非極性溶媒的性質，不論是游離生物堿或其鹽類都能溶解。所以藥物經過酒制后能提高生物堿的溶出率，從而提高藥物的療效。如黃連、黃柏的酒制。醋是弱酸，能與游離生物堿結合成鹽。如延胡索主要有效成分是延胡索乙素，具有止痛和鎮(zhèn)靜作用的生物堿，這種生物堿以游離形式存在于植物中，難溶于水，但與醋酸結合生成醋酸鹽，能溶于水，所以延胡索經醋制后，在水溶液中溶出量增加，從而增強了止痛效果1．輔料的影響712．水處理的影響大多數(shù)生物堿不溶于水，但有些小分子生物堿如檳榔堿易溶于水，一些季銨類生物堿如小檗堿也能溶于水，在炮制過程中如用水洗、水浸等操作時，應盡量減少與水接觸，在切制這類藥材時，宜采取少泡多潤的原則，盡量減少在切片浸泡過程中生物堿的損失，以免影響療效。如：黃連、黃柏等藥材。2．水處理的影響723．溫度的影響高溫情況下某些生物堿不穩(wěn)定，可產生水解、分解等變化。炮制常用煮、蒸、炒、燙、煅、炙等方法，改變生物堿的結構，以達到解毒、增效的目的。如草烏、川烏中所含烏頭堿在高溫條件下水解成毒性小得多的烏頭原堿；馬錢子中士的寧在加熱條件下轉變?yōu)楫愂康膶?，士的寧含氮氧化物等，保證臨床用藥安全有效。有些藥物，如石榴皮、龍膽草、山豆根等，其中所含生物堿遇熱活性降低，而所含生物堿又是有效物質，因而炮制過程中盡量減少熱處理過程，以生用為宜。3．溫度的影響73川烏馬錢子川烏馬錢子74

二、炮制對含苷類藥物的影響苷的溶解性能苷苷元+糖一般易溶于水或乙醇中，若糖分子多，苷元上極性基團多，則在水中的溶解度大，反之，在水中的溶解度就小。根據(jù)苷的性質，結合炮制對苷類成分影響的因素，分述如下：二、炮制對含苷類藥物的影響751．輔料的影響酒作為炮制常用輔料，可提高含苷藥物的溶解度，而增強療效。如黃芩、大黃等。苷類成分在酸性條件下容易水解，不但減低了苷的含量，也增加了成分的復雜性，一般少用或不用醋處理。在生產過程中，有機酸會被水或醇溶出，使水呈酸性，促進苷的水解，應加以注意。醋柴胡、醋商陸等符合臨床需要。1．輔料的影響762．水處理的影響由于苷類成分易溶于水，故中藥在炮制過程中用水處理時盡量少泡多潤，以免苷類物質溶于水而流失或發(fā)生水解而減少。常見者如大黃、甘草、秦皮等，均含可溶于水的各種苷，切制用水處理時要特別注意。2．水處理的影響77藥用大黃飲片掌葉大黃藥用大黃飲片掌葉大黃783．酶解的影響含苷類成分的藥物往往在不同細胞中含有相應的分解酶，在一定溫度和濕度條件下可被相應的酶所水解，從而使有效成分減少，影響療效。如槐花、苦杏仁、黃芩等含苷藥物，采收后長期放置，相應的酶解可分解蘆丁、苦杏仁苷、黃芩苷，從而使這些藥物失效?；愃幬锼幕ㄉ找部梢蛎傅淖饔枚兩摪辏院疹愃幬锍Ｓ贸?、蒸、烘、燀或曝曬的方法破壞或抑制酶的活性，以保證藥物有效物質免受酶解，保存藥效。3．酶解的影響79槐花原植物及飲片槐花原植物及飲片80紅花紅花81

三、炮制對含揮發(fā)油類藥物的影響揮發(fā)油大多數(shù)具有芳香性，在常溫下可以自行揮發(fā)而不留任何油跡，大多數(shù)比水輕，易溶于多種有機溶劑及脂肪油中，在70%以上的乙醇中能全溶，在水中的溶解度極小，呈油狀液體。根據(jù)揮發(fā)油的性質，結合炮制對揮發(fā)油類成分影響的因素，分述如下：三、炮制對含揮發(fā)油類藥物的影響821．溫度的影響有些藥物需要通過炮制以減少或除去揮發(fā)油，以達到醫(yī)療的需要。如蜜制麻黃，通過蜜炙加熱處理，麻黃中具發(fā)汗作用的揮發(fā)油可減少1/2以上，從而使所含的具有平喘作用的麻黃堿含量相對提高，在加上蜂蜜的輔助作用，更適用于喘咳的治療。又如蒼術的炮制，蒼術含揮發(fā)油較多，甚至能析出揮發(fā)油結晶，具有刺激性，即中醫(yī)所指的“燥性”。據(jù)某些藥物實驗結果表明：炒焦減少約40%。1．溫度的影響83藥物經炮制后，不僅使揮發(fā)油的量變，或質變，如顏色加深，折光率增大，有的產生新的成分，有的還可改變藥理作用。如荊芥炒炭后，揮發(fā)油產生9種生荊芥油所沒有的成分，并且具有止血作用。肉豆蔻的揮發(fā)油，經煨后增強了家兔離體腸管收縮的抑制作用，從而起到實腸止瀉的作用。有些藥物如乳香，所含揮發(fā)油具有明顯的毒性和強烈的刺激性，通過炮制后可大部分除去，有利臨床應用。藥物經炮制后，不僅使揮發(fā)油的量變，或質變，如顏色加深，折光率84北蒼術茅蒼術蒼術飲片北蒼術茅蒼術蒼術飲片85肉豆蔻埃塞俄比亞乳香肉豆蔻埃塞俄比亞乳香862．水處理的影響所以凡含揮發(fā)性的藥材應及時加工處理，干燥宜陰干，加水處理宜“搶水洗”，以免揮發(fā)油損失，對加熱處理尤須注意。揮發(fā)油在植物體內，多數(shù)是以游離狀態(tài)存在，有的則以結合狀態(tài)存在，對游離狀態(tài)存在的薄荷、荊芥等宜在采收后或噴潤后迅速加工切制，不宜帶水堆積久放，以免發(fā)酵變質，影響質量。2．水處理的影響87薄荷原植物及飲片薄荷原植物及飲片88荊芥原植物及飲片荊芥原植物及飲片89

四、炮制對含鞣質類藥物的影響鞣質：多元酚類化合物，具有收斂止血、止瀉、抗菌、保護粘膜等作用，有時也用作生物堿及重金屬中毒的解毒劑。鞣質含有多數(shù)酚羥基，極性較強，所以易溶于水，尤其易溶于熱水，因而易鞣質為主要藥用成分的藥物在炮制過程中用水處理時要格外注意。如地榆、虎杖、側柏葉、石榴皮等。耐高溫：在同等溫度下其變化速度較其他成分慢。如大黃四、炮制對含鞣質類藥物的影響90地榆虎杖側柏葉及側柏炭地榆虎杖側柏葉及側柏炭91鞣質為強的還原劑，能被空氣中的氧所氧化，生成鞣紅。中藥檳榔、白芍等切片時露置空氣中有時泛紅。注意密封保管。鞣質遇鐵能發(fā)生化學反應，生成黑綠色的鞣質鐵鹽沉淀，因而在炮制含鞣質成分的藥物時，有用竹刀切，煎藥時要用砂鍋，都是為了避免鞣質與鐵的反應。與蛋白發(fā)生反應鞣質為強的還原劑，能被空氣中的氧所氧化，生成鞣紅。中藥檳榔、92檳榔原植物、藥材及飲片檳榔原植物、藥材及飲片93五、炮制對含有機酸類藥物的影響藥材中常見的有機酸有甲酸、乙酸、乳酸、琥珀酸、蘋果酸、酒石酸、枸櫞酸等。有機酸對人體營養(yǎng)及生理上都有重要作用。一般低分子有機酸易溶于水，注意少泡多潤。加熱炮制可使有機酸破壞，具有強烈酸性的有機酸，對口腔、胃刺激性大，因此，對有強烈刺激性的有機酸或含有機酸過多的藥材，經過熱處理，可破壞一部分，以適應臨床需要。如山楂炒焦后有機酸破壞一部分，酸性降低，減少對胃腸道的刺激。五、炮制對含有機酸類藥物的影響94有的藥物經加熱后，有機酸會發(fā)生質的變化，如咖啡經炒后，綠原酸被破壞，而生成咖啡酸和奎寧酸；減少酒石酸、枸櫞酸、蘋果酸、草酸，相應產生揮發(fā)性的乙酸、丙酸、丁酸、纈草酸。有些有機酸能與生物堿生成鹽，有利于藥效發(fā)揮，因而常用甘草水制一些生物堿的藥物增強療效。吳茱萸制黃連也屬此類作用。有的藥物經加熱后，有機酸會發(fā)生質的變化，如咖啡經炒后，綠原酸95山楂原植物及飲片山楂原植物及飲片96六、炮制對含油脂類藥物的影響油脂的主要成分為長鏈脂肪酸的甘油酯，大多存在于植物的種子中，通常具有潤腸通便或致瀉等作用，有的作用峻烈，有一定毒性。炮制過程中，經加熱，壓榨除去部分油脂類成分，以免滑腸致瀉或降低毒副作用，保證臨床用藥安全有效。六、炮制對含油脂類藥物的影響97如柏子仁去油制霜降低或消除滑腸作用；千金子去油制霜以減小毒性，使藥力緩和；瓜蔞仁去油制霜以除令人惡心嘔吐之弊，更適用于脾胃虛弱患者。蓖麻子中含有脂肪油，具消腫拔毒、瀉下通滯作用，但種子中含有毒蛋白，炒熟后可使毒蛋白變性避免中毒。巴豆油即是有效成分，又是有毒成分，則宜控制用量，使達適中。如柏子仁去油制霜降低或消除滑腸作用；千金子去油制霜以減小毒性98巴豆千金子巴豆千金子99七、炮制對含樹脂類藥物的影響樹脂存在于植物組織的樹脂道中。有油樹脂和膠樹脂之分，有的為油膠樹脂。多有一定生理活性而被藥用，常用作防腐、消炎、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解痙、活血、止血劑。樹脂一般不溶于水，而溶于乙醇等有機溶酶中。炮制含樹脂類藥物，常用輔料酒、醋處理，可提高樹脂類成分的溶解度，增強療效。七、炮制對含樹脂類藥物的影響100如五味子經酒制可提高療效，因五味子的補益成分為一種樹脂類物質。乳香、沒藥經醋制，能增強活血止痛作用。加熱炮制可增強某些含樹脂類藥物的療效，如藤黃經高溫處理后，抑菌作用增強。但是有的樹脂如果加熱不當反而影響療效，如乳香、沒藥中的樹脂如果炒制時溫度過高，促使樹脂變性，反會影響療效。加熱炮制可以破壞部分樹脂，以適應醫(yī)療需要。如牽牛子樹脂具有瀉下去積作用，經炒制后部分樹脂破壞，可緩和瀉下作用。如五味子經酒制可提高療效，因五味子的補益成分為一種樹脂類物質101北五味子南五味子北五味子南五味子102八、炮制對含蛋白質、氨基酸類藥物的影響蛋白質是生物體內所有化合物中最復雜的物質。蛋白質水解產生多種氨基酸，很多種氨基酸都是人體生命活動所不可缺少的。另外，所有的酶也都是蛋白質。炮制時加熱煮沸可使蛋白質凝固變性，某些氨基酸遇熱不穩(wěn)定，如雷丸、天花粉、蜂毒、蛇毒、蜂王漿等