外用膏劑課件

第十一章外用膏劑第一節(jié)概述第二節(jié)軟膏劑第三節(jié)黑膏藥第四節(jié)橡膠膏劑第五節(jié)巴布膏劑、糊劑與涂膜劑第六節(jié)透皮貼劑

1第十一章第十一章外用膏劑第一節(jié)概述1第十一章第一節(jié)概述一.外用膏劑的含義與分類二.外用膏劑的透皮吸收機(jī)理三.影響透皮吸收的因素2第十一章第一節(jié)概述一.外用膏劑的含義與分類2第十一章一．外用膏劑的含義與分類1.含義：采用適宜的基質(zhì)將藥物制成專供外用的半固體近似固體的一類劑型。2.分類：按基質(zhì)及形態(tài)分為：軟膏劑(ointments)乳膏、油膏、水溶性軟膏、糊劑、眼膏劑、涂膜劑硬膏劑(plasters)膏藥：鉛硬膏橡膠硬膏：橡膠巴布膏劑：親水性高分子材料透皮貼劑TDS（TTS）transdermaltherapeuticsystems：高分子材料3第十一章一．外用膏劑的含義與分類1.含義：3第十一章3.特點(diǎn)廣泛用于皮膚科與外科；1．局部治療作用：A皮膚表面作用；B透過皮膚表面在皮膚內(nèi)部發(fā)揮作用。2．全身治療作用：透過表皮吸收進(jìn)入血液循環(huán)。4第十一章3.特點(diǎn)廣泛用于皮膚科與外科；4第十一章二．外用膏劑的經(jīng)皮吸收外用膏劑的經(jīng)皮吸收指其中的藥物通過皮膚進(jìn)入血液的過程。包括釋放、穿透及吸收進(jìn)入血循環(huán)三個(gè)階段。釋放：藥物從基質(zhì)中脫離出來，擴(kuò)散到皮膚、黏膜表面，表面作用（1A）。穿透：通過表皮進(jìn)入真皮、皮下脂肪組織，局部作用（1B）。吸收：通過血液、淋巴系統(tǒng)進(jìn)入體循環(huán)，全身作用（2）。5第十一章二．外用膏劑的經(jīng)皮吸收外用膏劑的經(jīng)皮吸收指其中的藥物通過皮1.皮膚的構(gòu)造1.表皮可分角質(zhì)層、透明層、顆粒層、棘層及基底層等。2.真皮內(nèi)有毛細(xì)血管、淋巴管、神經(jīng)、皮脂腺及汗腺等。3.皮下脂肪組織6第十一章1.皮膚的構(gòu)造1.表皮6第十一章2.經(jīng)皮吸收途徑吸收途徑：1．完整的表皮。2.毛囊、皮脂腺。3．汗腺。7第十一章2.經(jīng)皮吸收途徑吸收途徑：7第十一章3.影響透皮吸收的因素主要影響因素包括藥物的理化性質(zhì)、基質(zhì)組成、給藥部位的特性等：可用下式說明透皮吸收與因素關(guān)系：透皮速率K：藥物在皮膚/基質(zhì)分配系數(shù)C：基質(zhì)中藥物濃度D：藥物在皮膚屏障中的擴(kuò)散系數(shù)T：有效屏障厚度A：給藥面積8第十一章3.影響透皮吸收的因素主要影響因素包括藥物的理化性質(zhì)、基質(zhì)組(一)皮膚條件1.皮膚的用藥部位。耳廓后部＞腹股溝＞顱頂蓋＞腳背＞前下肢＞足底穴位。2.皮膚破損有利于藥物穿透。吸收速度增大，但刺激性和毒副作用也增加。3.皮膚溫度增加有利于藥物吸收。4.皮膚角質(zhì)層的水合作用能增加藥物吸收。9第十一章(一)皮膚條件1.皮膚的用藥部位。9第十一章(二)藥物性質(zhì)既具有一定的油溶性又具有適當(dāng)水溶性的藥物的穿透作用最大。分配系數(shù)K愈大，愈有利于吸收，但高度親油的藥物可能聚積在角質(zhì)層而不被吸收。分子量愈大，吸收愈慢。10第十一章(二)藥物性質(zhì)既具有一定的油溶性又具有適當(dāng)水溶性的藥物的穿透（三）基質(zhì)組成1.基質(zhì)的類型O/W乳劑型＞W(wǎng)/O乳劑型＞吸水性基質(zhì)＞動(dòng)物油脂＞植物油＞烴類水溶性基質(zhì)釋放快，但難吸收2.基質(zhì)的pH離子型藥物一般不易透過角質(zhì)層非離子型藥物有較高的滲透性3.基質(zhì)對藥物的親合力：K4.基質(zhì)對皮膚的水合作用皮膚外層中的角蛋白或其降解產(chǎn)物，具有與水結(jié)合的能力稱為水合作用。11第十一章（三）基質(zhì)組成1.基質(zhì)的類型皮膚外層中的角蛋白或其降解產(chǎn)物，（四）附加劑1.表面活性劑改變藥物的分配系數(shù)增加皮膚的潤濕度改變皮膚屏障的性質(zhì)2.穿透促進(jìn)劑(penetrationenhancers)二甲基亞砜（DMSO）氮酮（azone）某些促進(jìn)劑(多元醇、揮發(fā)油)等12第十一章（四）附加劑1.表面活性劑12第十一章(五)其他因素1.藥物濃度（C）2.應(yīng)用面積（A）3.應(yīng)用次數(shù)（n）4.接觸時(shí)間（t）5.年齡、性別等13第十一章(五)其他因素1.藥物濃度（C）13第十一章第二節(jié) 軟膏劑一.概述二.軟膏劑常用的基質(zhì)三.軟膏劑的制備四.外用凝膠劑五.眼膏劑六.軟膏劑的質(zhì)量評價(jià)與包裝14第十一章第二節(jié) 軟膏劑一.概述14第十一章一.概述1.軟膏劑（ointments)：將藥物及其提取物與適宜的基質(zhì)混合制成的外用半固體劑型。2.質(zhì)量要求：軟膏劑應(yīng)色澤均勻，質(zhì)地細(xì)膩；具適當(dāng)黏稠性，易涂布于皮膚或粘膜，無刺激性；無酸敗、異臭等變質(zhì)現(xiàn)象；15第十一章一.概述1.軟膏劑（ointments)：將藥物及其提取物與理想的基質(zhì)具有適宜的稠度、粘著性和涂展性，無刺激性。能與藥物的水溶液或油溶液互相混合，并能吸收分泌液。能作為藥物的良好載體，有利于藥物的釋放和吸收。不與藥物發(fā)生配伍禁忌，久貯穩(wěn)定。不妨礙皮膚的正常功能與傷口的愈合。易洗除，不污染衣服。16第十一章理想的基質(zhì)具有適宜的稠度、粘著性和涂展性，無刺激性。16第二.軟膏劑的基質(zhì)（一）油脂性基質(zhì)（二）乳劑型基質(zhì)(creams)（三）水溶性基質(zhì)（四）其他基質(zhì)17第十一章二.軟膏劑的基質(zhì)（一）油脂性基質(zhì)17第十一章（一）油脂性基質(zhì)共同特點(diǎn)：潤滑、無刺激性，保護(hù)及軟化作用比其他基質(zhì)強(qiáng)；吸水性差與分泌液不易混合；對藥物的釋放、穿透性亦較其他基質(zhì)?。挥湍佇暂^大，不易洗除，且妨礙皮膚的正常功能。18第十一章（一）油脂性基質(zhì)共同特點(diǎn)：18第十一章各類油脂性基質(zhì)1.油脂類：動(dòng)物油、植物油、氫化植物油2.類脂類：羊毛脂、蜂蠟、蟲白蠟、鯨蠟3.烴類：凡士林、固體石蠟、地蠟、液體石蠟4.硅酮類潤滑作用好，無刺激，疏水性強(qiáng)對眼有刺激，不宜用作眼膏基質(zhì)19第十一章各類油脂性基質(zhì)1.油脂類：動(dòng)物油、植物油、氫化植物油19第十（二）乳劑型基質(zhì)共同特點(diǎn)：易于涂布，油膩性小或無，容易清洗；基質(zhì)對水和油均有一定的親合力，可與創(chuàng)面滲出物或分泌物混合，對皮膚正常功能影響??；藥物釋放和穿透較其他基質(zhì)快；注意遇水不穩(wěn)定的藥物或分泌物較多的皮膚病不宜用此類基質(zhì)。20第十一章（二）乳劑型基質(zhì)共同特點(diǎn)：20第十一章乳劑型基質(zhì)分類可分為：W／O型－－冷霜O／W型－－似雪花膏常用乳化劑有：

表面活性劑離子型非離子型陽離子型陰離子型21第十一章乳劑型基質(zhì)分類可分為：W／O型－－冷霜表面活性劑離子型非離子1.O/W型乳化劑（1）一價(jià)皂一價(jià)堿或一價(jià)有機(jī)堿與脂肪酸生成的新生皂HLB值為15~18處方硬脂酸120g，單硬脂酸甘油酯35g，液體石蠟60g，凡士林10g，羊毛脂50g，三乙醇胺4g，尼泊金乙酯1g，蒸餾水加至1000g。乳化劑？22第十一章1.O/W型乳化劑（1）一價(jià)皂乳化劑？22第十一章(2)脂肪醇硫酸酯(鈉）類十二烷基硫酸鈉

HLB值40，常用量0.5-2%，常用高級脂肪醇調(diào)節(jié)HLB值處方鯨蠟醇250g，白凡士林250g，十二烷基硫酸鈉10g，甘油120g，尼泊金乙酯1g，蒸餾水加至1000g。23第十一章(2)脂肪醇硫酸酯(鈉）類十二烷基硫酸鈉23第十一章（3）聚山梨酯(tweens)類HLB較大，為O/W型乳化劑對粘膜刺激性小，并能與電解質(zhì)配合。能與某些酚類藥物作用使乳劑破壞；與某些防腐劑絡(luò)合而使之部分失去活性；處方白凡士林120g，硬脂酸150g，甘油75g，吐溫-8030g，單硬脂酸甘油酯35g，防腐劑適量，蒸餾水加至1000g。24第十一章（3）聚山梨酯(tweens)類HLB較大，為O/W型乳化劑（4）聚氧乙烯醚的衍生物類1.平平加O：脂肪醇聚氧乙烯醚類，HLB

16.52.乳化劑OP：烷基酚聚氧乙烯醚類，HLB

14.53.柔軟劑SG：硬脂酸聚氧乙烯酯，HLB

1025第十一章（4）聚氧乙烯醚的衍生物類1.平平加O：脂肪醇聚氧乙烯醚類，2.W/O型乳化劑（1）多價(jià)皂二、三價(jià)堿成脂肪酸生成的多價(jià)皂HLB值低于6，較一價(jià)皂形成的基質(zhì)更穩(wěn)定處方

硬脂酸12.5g，單硬脂酸甘油酯17g，蜂蠟5g，地蠟75g，液狀石蠟410g，雙硬脂酸鋁10g，Ca(OH)21g，白凡士林67.7g，尼泊金乙酯1g，蒸餾水加至1000g。26第十一章2.W/O型乳化劑（1）多價(jià)皂26第十一章（2）脂肪酸山梨坦類（spans)脫水山梨醇脂肪酸酯類HLB值4.3-8.6之間處方：

白凡士林400g，硬脂酸180g，倍半油酸山梨醇酯5g，尼泊金乙酯1g，尼泊金甲酯1g，蒸餾水加至1000g27第十一章（2）脂肪酸山梨坦類（spans)脫水山梨醇脂肪酸酯類27第（3）蜂蠟、膽甾醇、硬脂醇等均為弱W/O型乳化劑處方：

蜂蠟30g，硬脂醇30g，膽甾醇30g，白凡士林加至1000g（親水凡士林）28第十一章（3）蜂蠟、膽甾醇、硬脂醇等均為弱W/O型乳化劑28第十一章（三）水溶性基質(zhì)共同特點(diǎn)：能與水性液體混合，吸收組織滲出液；一般釋放藥物較快，無油膩性，易涂展和洗滌；對皮膚和粘膜無刺激性；潤滑作用較差，易失水干涸。29第十一章（三）水溶性基質(zhì)共同特點(diǎn)：29第十一章各類水溶性基質(zhì)1.聚乙二醇（PEG）分子量300-6000，＜700為液體，＞2000為固體性質(zhì)穩(wěn)定，吸濕性強(qiáng)，易溶于水2.甘油明膠甘油10-20%，明膠1-3%，水70-80%30第十一章各類水溶性基質(zhì)1.聚乙二醇（PEG）30第十一章三．軟膏劑的制法油溶性基質(zhì)干熱滅菌150℃,1h。軟膏劑的制法可歸納為三種：研和法熔合法乳化法31第十一章三．軟膏劑的制法油溶性基質(zhì)干熱滅菌150℃,1h。31第十一1.研和法將藥物細(xì)粉用等量基質(zhì)研勻或用適宜液體研磨成糊狀，再遞加其余基質(zhì)研勻。適于：（1）基質(zhì)較軟，常溫下經(jīng)過研磨即能與藥物均勻混合；（2）主藥不宜加熱者；（3）藥物為不溶性。32第十一章1.研和法將藥物細(xì)粉用等量基質(zhì)研勻或用適宜液體研磨成糊狀，再2.熔合法將基質(zhì)先加熱熔化，再將藥物分次逐漸加入，邊加邊攪拌，直至冷凝。適于：（1）油脂性基質(zhì)，且熔點(diǎn)不同，在常溫下不能均勻混合者；（2）主藥可溶于基質(zhì)；（3）藥材須用基質(zhì)加熱浸取其有效成分時(shí)。33第十一章2.熔合法將基質(zhì)先加熱熔化，再將藥物分次逐漸加入，邊加邊攪拌3.乳化法油、水混合方法：80℃.（1）兩相同時(shí)摻合：連續(xù)的或大生產(chǎn)；（2）分散相加到連續(xù)相中：分散相體積小；（3）連續(xù)相加到分散相中：適用于多種類型，轉(zhuǎn)型，分散相更細(xì)小。34第十一章3.乳化法油、水混合方法：80℃.34第十一章軟膏中藥物加入的方法（1）不溶性藥物或藥材，須粉碎成最細(xì)粉，與其他基質(zhì)混勻；（2）可溶于基質(zhì)的藥物，用基質(zhì)組分溶解.（水溶性藥物一般用水溶解，以羊毛脂吸收，在與基質(zhì)混合；（3）中藥煎劑、流浸膏等濃縮后，再與其他基質(zhì)混勻；（4）含共熔組分應(yīng)先共熔，再與冷卻至40℃的基質(zhì)混合；（5）揮發(fā)性、易升發(fā)的藥物、遇熱易結(jié)塊的樹脂類藥物等，在基質(zhì)冷卻至40℃左右，再加入。35第十一章軟膏中藥物加入的方法（1）不溶性藥物或藥材，須粉碎成最細(xì)粉，軟膏劑舉例36第十一章軟膏劑舉例36第十一章軟膏劑舉例例2徐長聊軟膏丹皮酚1g，硬脂酸15g，三乙醇胺2g，甘油4g，羊毛脂2g，液體石蠟25ml，蒸餾水加至50ml.（丹皮酚難溶于水。）37第十一章軟膏劑舉例例2徐長聊軟膏37第十一章38第十一章38第十一章1清涼油〔原處方〕樟腦16.0g〔實(shí)驗(yàn)處方〕樟腦1.6g

薄荷腦16.0g冰片1.0g

薄荷油10.0g薄荷腦1.0g

桉葉油10.0g薄荷油1.0g

石蠟21.0g石蠟2.1g

蜂蠟9.0g蜂蠟1.0g

氨溶液0.6g氨水0.06g

凡士林20.0g凡士林2.0g〔制法〕取樟腦、冰片、薄荷腦、薄荷油放乳缽中研磨共熔后，加入石蠟、蜂蠟、凡士林的熔合物，研磨均勻，滴入氨水研勻即得。〔用途〕用于感冒、頭痛、蚊蟲叮咬。〔注解〕①處方中基質(zhì)可隨原料熔點(diǎn)不同適當(dāng)調(diào)整。成品熔點(diǎn)在～49℃即可。②大量生產(chǎn)時(shí)，將基質(zhì)熔化去除水分后，放至70℃，再加入樟腦、薄荷腦等芳香性成分溶解，以免揮發(fā)損失。39第十一章1清涼油39第十一章2尿素軟膏〔處方〕尿素2.0g

甘油4.0g

羊毛脂2.8g凡士林11.2g〔制法〕取尿素及甘油放乳缽中研磨使尿素完全溶解，然后加入羊毛脂研勻，再加入凡士林使混合均勻?！灿猛尽秤糜谥委燈~鱗癬、皸裂性濕疹?！沧⒔狻衬蛩卦谒胁环€(wěn)定，故溶于甘油，再與基質(zhì)混合。40第十一章2尿素軟膏40第十一章3紫草膏〔處方〕紫草5g當(dāng)歸1.5g防風(fēng)1.5g地黃1.5g

白芷1.5g乳香1.5g沒藥1.5g〔制法〕①乳香、沒藥粉碎成細(xì)粉，過篩;其余除紫草外酌予碎斷。②取植物油60g置有柄坩堝中，加入當(dāng)歸、防風(fēng)、地黃、白芷，加熱炸枯，去渣，將紫草用水濕潤，置鍋中炸至油呈紫紅色，去渣，濾過。另加蜂蠟適量（每10g油加2～4g蜂蠟）熔化，待溫，加入乳香、沒藥，攪勻，即得?！补δ芘c主治〕化腐生肌。用于瘡瘍，癰疽已潰。〔用法與用量〕攤于紗布上貼患處，每隔1～2日換藥1次。41第十一章3紫草膏41第十一章4霜基質(zhì)〔處方〕十六醇25.0白凡士林25.0

十二烷基硫酸鈉1.0甘油12.0

尼泊金甲酯0.025尼泊金乙酯0.025蒸餾水37.0共制成100g〔制法〕取十六醇，由白凡士林及尼泊金乙酯液放蒸發(fā)皿中加熱至70～80℃，另取甘油，十二烷基硫酸鈉及蒸餾水加熱至70～80℃溶解，在相同溫度下將兩相混合并急速研磨或攪拌使均勻乳化、備用。42第十一章4霜基質(zhì)42第十一章四．凝膠劑指中藥材提取物與適宜的基質(zhì)制成的、具凝膠特性的半固體或稠厚液體劑型，供外用。（一）基質(zhì)水性凝膠基質(zhì)西黃芪膠、明膠、淀粉、纖維素衍生物、海藻酸鈉、卡波姆(carbomer)等。特點(diǎn)：本類基質(zhì)制成的凝膠劑一般具有易涂展、洗除，無油膩感，能吸收組織滲出液，不妨礙皮膚正常功能，稠度小而利于藥物釋放等特點(diǎn)缺點(diǎn)：潤滑作用差，易失水和霉變，常需添加保濕劑和防腐劑。43第十一章四．凝膠劑指中藥材提取物與適宜的基質(zhì)制成的、具凝膠特性的半固（1）卡波姆:丙烯酸與丙烯基蔗糖交聯(lián)的高分子聚合物，又稱聚丙烯酸。因粘度不同有934、940、941等多種規(guī)格。吸濕性強(qiáng)，溶于水、稀乙醇、甘油，水溶液Ph3.0粘度低，pH6-11黏度最大。特別適宜于治療脂溢性皮膚病。配伍禁忌：鹽類電解質(zhì)、堿土金屬離子、陽離子聚合物，形成不溶性鹽。44第十一章（1）卡波姆:丙烯酸與丙烯基蔗糖交聯(lián)的高分子聚合物，又稱聚丙（2）纖維素衍生物：MC、CMC-Na，2-6%，配伍禁忌：陽離子藥物、強(qiáng)酸及重金屬離子，生成不溶物。（3）甘油明膠：甘油10-20%；明膠1-3%；水70-80%。油性凝膠基質(zhì)液體石蠟與聚氧乙烯或脂肪油與膠體硅或鋁皂、鋅皂制成。45第十一章（2）纖維素衍生物：MC、CMC-Na，2-6%，45第十一藥物溶于溶于部分水或甘油中，其余處方成分按基質(zhì)配制方法制成水凝膠基質(zhì)，再與藥物溶液混合加水至足量即得。不溶性藥物，先用少量水或甘油研細(xì)，分散，再混入基質(zhì)中攪勻即得。（1）本品可消炎止痛，用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)等。（2）處方中PEG為透皮吸收促進(jìn)劑，可使其經(jīng)皮滲透作用提高2.5倍；甘油為保濕劑；苯扎溴銨為防腐劑。（二）制備46第十一章藥物溶于溶于部分水或甘油中，其余處方成分按基質(zhì)配制方法制成水五．眼膏劑指藥物與適宜基質(zhì)制成供眼用的滅菌軟膏劑。均勻、細(xì)膩，易涂布于眼部，對眼部無刺激性，無細(xì)菌污染，不得檢出金黃色葡萄球菌和綠膿桿菌。藥材直接加入要粉碎成極細(xì)粉。常用基質(zhì)：凡士林8份、液體石蠟1份、羊毛脂1份。47第十一章五．眼膏劑指藥物與適宜基質(zhì)制成供眼用的滅菌軟膏劑。47第十一制備：無菌條件下制備。所用基質(zhì)、器具滅菌。48第十一章制備：無菌條件下制備。所用基質(zhì)、器具滅菌。48第十一章六．軟膏劑的質(zhì)量檢查（一）質(zhì)量檢查1.外觀：軟膏劑應(yīng)均勻，細(xì)膩，具適當(dāng)粘稠性，易涂布于皮膚或粘膜上，軟化但不融化，無不良刺激，無粗糙感。2.藥物含量測定：主藥有效成分明確的軟膏應(yīng)建立含量測定項(xiàng)。尚不明確的，應(yīng)嚴(yán)格控制工藝過程，以專屬鑒別試驗(yàn)控制質(zhì)量。49第十一章六．軟膏劑的質(zhì)量檢查（一）質(zhì)量檢查49第十一章3.基質(zhì)質(zhì)量檢查（1）粘度與稠度具有牛頓流體流動(dòng)性質(zhì)的液體可測定其粘度；非牛頓流體可用插度計(jì)測定其稠度。（2）水值：指在規(guī)定溫度下100g基質(zhì)能容納的最大水量（g）。（3）熔點(diǎn)和滴點(diǎn)：熔點(diǎn)38-60℃；滴點(diǎn)45-55℃。50第十一章3.基質(zhì)質(zhì)量檢查（1）粘度與稠度50第十一章4.酸堿度檢查方法取樣品加適量溶劑振搖，所得溶液遇酚酞或甲基橙不得變色。乳劑基質(zhì)要求W／O型乳劑基質(zhì)pH≤8.5O／W型乳劑基質(zhì)pH≤8.351第十一章4.酸堿度檢查方法51第十一章

5.粒度：不大于180um；6.穩(wěn)定性耐熱耐寒試驗(yàn)分別置于恒溫箱（39±1℃）、室溫（25±1℃）及冰箱（5±1℃）離心試驗(yàn)2500rpm，30min，不分層。52第十一章5.粒度：不大于180um；52第十一章7.刺激性皮膚測定法：家兔貼敷試驗(yàn)：手臂或大腿內(nèi)側(cè)粘膜測定法：家兔眼粘膜53第十一章7.刺激性53第十一章（二）藥物釋放、穿透與吸收1．體外實(shí)驗(yàn)法凝膠擴(kuò)散法薄膜擴(kuò)散法垂直型擴(kuò)散池模型如Franz擴(kuò)散池封閉型擴(kuò)散池模型如Valia-Chien擴(kuò)散池54第十一章（二）藥物釋放、穿透與吸收1．體外實(shí)驗(yàn)法54第十一章（二）藥物釋放、穿透與吸收2．體內(nèi)試驗(yàn)法體液與組織器官中藥物含量的分析生理反應(yīng)法組織檢查法3．放射性示蹤原子法55第十一章（二）藥物釋放、穿透與吸收2．體內(nèi)試驗(yàn)法55第十一章七、包裝、貯藏錫管、鋁管、塑料管、塑料盒。56第十一章七、包裝、貯藏錫管、鋁管、塑料管、塑料盒。56第十一章第三節(jié) 膏藥定義：膏藥系指藥材、食用植物油與紅丹或?qū)m粉煉制成膏料，攤涂于裱背材料上，供貼敷于皮膚的外用制劑。分類：黑膏藥：植物油：四氧化三鉛=2---3：1白膏藥：植物油：堿式碳酸鉛=1：1---1.5松香膏藥：松香為基質(zhì)。特點(diǎn)保護(hù)、封閉和治療作用（外、內(nèi)治）膏層較厚，作用持久使用前必須預(yù)熱57第十一章第三節(jié) 膏藥定義：膏藥系指藥材、食用植物油與紅丹或?qū)m粉煉一.基質(zhì)的原料與處理植物油：以麻油為好。紅丹：又稱樟丹、鉛丹、黃丹、東丹、陶丹，主要成分為Pb3O4，含量在95%以上。橘紅色粉末，含水易聚成顆粒。應(yīng)為干燥細(xì)粉，使用前炒除水分，過五號篩。藥材：一般藥材：炸料；特殊藥料：細(xì)料藥和揮發(fā)性藥物，細(xì)粉，攤涂前投入；貴重藥：攤涂后撒于表面。58第十一章一.基質(zhì)的原料與處理植物油：以麻油為好。58第十一章二.黑膏藥的制法1.提取藥料:200-220℃,其他炸枯黃+質(zhì)軟藥材--表面深褐色、內(nèi)部焦黃色。2.煉油（關(guān)鍵）：270-320℃。要求：煉至“滴水成珠”。注意：防“老”、防“嫩”、防著火。3.下丹成膏:300℃。要求：膏不粘手，又稠度適當(dāng)。防太嫩、過老。4.去“火毒”：水浸。5.攤涂藥膏三、白膏藥：同上。不同處：下丹溫度100度。刺激性的低分子分解產(chǎn)物如醛、酮、脂肪酸等59第十一章二.黑膏藥的制法1.提取藥料:200-220℃,其他炸枯60第十一章60第十一章四.黑膏藥的質(zhì)量要求1.外觀烏黑發(fā)亮，油潤細(xì)膩老嫩適宜，攤涂均勻，無紅斑，無飛邊缺口。2.貼于皮膚上要有適宜的粘性及不移動(dòng)位置，對皮膚無刺激性。3.同種膏藥的攤涂量要一致，重量差異合格。4.軟化點(diǎn)：軟化點(diǎn)測定儀。因受熱下墜25mm時(shí)的溫度。61第十一章四.黑膏藥的質(zhì)量要求1.外觀烏黑發(fā)亮，油潤細(xì)膩老嫩適宜，攤涂四.黑膏藥舉例62第十一章四.黑膏藥舉例62第十一章四.黑膏藥舉例63第十一章四.黑膏藥舉例63第十一章止痛膏生川烏150g生草烏150g生南星150g洋金花150g細(xì)辛50g松節(jié)油15ml香油250g樟丹120g64第十一章止痛膏64第十一章第四節(jié) 橡膠膏劑（一）橡膠膏劑：指藥材提取物或化學(xué)藥物與橡膠為主的基質(zhì)混合后，涂布于裱背材料上制成的外用制劑。分類：不含藥物橡皮膏含藥橡皮膏特點(diǎn)：（1）橡膠膏劑粘著力強(qiáng)，不預(yù)熱可直接貼于皮膚。（2）不污染衣物，攜帶使用方便。（3）但膏層較薄，藥效維持時(shí)間較短。65第十一章第四節(jié) 橡膠膏劑（一）橡膠膏劑：指藥材提取物或化學(xué)藥物與（二）橡膠膏劑的組成膏料層裱背材料：漂白細(xì)布。膏面覆蓋物：硬質(zhì)紗布、塑料薄膜、玻璃紙。66第十一章（二）橡膠膏劑的組成膏料層66第十一章橡膠膏劑的基質(zhì)1．生橡膠主要基質(zhì)，具有粘性、彈性，低傳熱性，不透氣、不透水。2．增黏劑多為樹脂類，常用松香。代用品：甘油松香酯、氫化松香、β－蒎烯材料等。具有抗氧化、耐光、耐老化、抗過敏等性能。3．軟化劑使生膠軟化，增加可塑性，增加膠漿的柔軟性和成品的耐寒性，改善膠漿的粘性。常用品：凡士林、羊毛脂、液體石蠟、植物油。揮發(fā)性成分有軟化作用，減少軟化劑用量。4．填充劑常用氧化鋅、鋅鋇白（立德粉,常用于熱壓法制橡膠膏劑的填充劑）67第十一章橡膠膏劑的基質(zhì)1．生橡膠67第十一章（三）橡膠膏劑的制備溶劑法制備過程提取藥料：有機(jī)溶劑提取，回收溶劑備用。制備膠漿（1）壓膠：切成條塊—在煉膠機(jī)中壓成網(wǎng)狀膠片。（2）浸膠：汽油，18-24h，完全溶脹成凝膠狀。（3）打膏：打膏機(jī)，攪拌3-4小時(shí),攪勻，加附加劑、藥膏,繼續(xù)攪拌約4小時(shí)，過濾(七號篩)。涂布膏料回收溶劑切割、加襯、包裝68第十一章（三）橡膠膏劑的制備溶劑法制備過程68第十一章69第十一章69第十一章70第十一章70第十一章71第十一章71第十一章（三）橡膠膏劑的制備熱壓法制備1.

膠片用處方中油脂性藥物等浸泡，2.

加入其他藥物，煉壓均勻，3.

涂膏蓋襯。72第十一章（三）橡膠膏劑的制備熱壓法制備72第十一章（四）橡膠膏劑舉例傷濕止痛膏氧化鋅橡皮膏(膠布)天然橡膠24.0㎏松香27.7㎏氧化鋅29.5㎏凡士林10.7㎏液體石蠟1.0㎏汽油77.0㎏73第十一章（四）橡膠膏劑舉例傷濕止痛膏73第十一章（五）橡膠膏劑質(zhì)量檢查外觀含膏量檢查按100㎝2的含量計(jì)算粘著強(qiáng)度試驗(yàn)應(yīng)為8－15㎏以上耐熱性試驗(yàn)（120℃，30min）耐寒性試驗(yàn)（冰箱中，72h）74第十一章（五）橡膠膏劑質(zhì)量檢查外觀74第十一章第五節(jié)貼膏劑貼膏劑：天然或合成高分子材料為基質(zhì)，其中以水溶性高分子材料為基質(zhì)的稱為巴布劑。巴布膏劑(cataplasmata)：指藥材提取物、中藥、化學(xué)藥物與適宜的親水性基質(zhì)混勻后，涂布于裱背材料上制得的外用劑型。75第十一章第五節(jié)貼膏劑貼膏劑：天然或合成高分子材料為基質(zhì)，其中以水溶一、貼膏劑特點(diǎn)載藥量大，尤其適于中藥浸膏；與皮膚生物相容性好，透氣、耐汗，無致敏、無刺激；藥物釋放性能好，提高皮膚水化作用；使用方便，不污染衣物，反復(fù)帖敷仍能保持原有黏性。76第十一章一、貼膏劑特點(diǎn)76第十一章二、巴布膏劑的組成裱背層（載體）：聚氯乙酯、聚酯、聚醋酸乙烯酯、聚乙烯醇、醋酸纖維素、棉、麻、紙等。防黏層（保護(hù)層）：聚丙烯、聚乙烯、聚酯、玻璃紙。膏體黏合劑：高分子材料。PEG，PVP，明膠，交聯(lián)聚丙烯酸鈉，纖維素衍生物。保濕劑：聚乙二醇、山梨醇、丙二醇、丙三醇填充劑：氧化鋅、微粉硅膠、二氧化鈦、碳酸鈣、高嶺土滲透促進(jìn)劑：氮酮、二甲基亞砜、尿素。77第十一章二、巴布膏劑的組成裱背層（載體）：聚氯乙酯、聚酯、聚醋酸乙烯三、制備基質(zhì)藥物攪勻膏料裱背材料涂布壓合防黏層貼膏劑分割包裝有壓延機(jī)涂布法、熱熔涂布法、溶液涂布法等。一般工藝流程：如：芳香巴布劑78第十一章三、制備基質(zhì)藥物攪勻膏料裱背材料涂布壓合防黏層貼膏劑分割包裝79第十一章79第十一章80第十一章80第十一章質(zhì)量檢查外觀賦形性：37度，64%相對濕度，30min；黏附力試驗(yàn)81第十一章質(zhì)量檢查外觀81第十一章三、貼劑指中藥提取物、化學(xué)藥物與適宜的高分子材料制成的薄片狀貼膏劑。由背襯層、藥物貯庫層、黏膠層、防黏層組成。特點(diǎn)延長作用時(shí)間，減少用藥次數(shù)。血藥濃度穩(wěn)定；無肝臟首過效應(yīng)和胃腸滅活，不受胃排空速率等影響，生物利用度高；使用方便，無疼痛，可隨時(shí)撤消或中斷治療；給藥劑量準(zhǔn)確，吸收面積固定，無松香等增黏劑，對皮膚刺激性?。?2第十一章三、貼劑指中藥提取物、化學(xué)藥物與適宜的高分子材料制成的薄片狀不足：不易透過皮膚屏障，適用于藥理作用強(qiáng)、劑量小、分子量低于1000、在油水中有適宜的溶解度的藥物（＞1mg/ml)。83第十一章不足：不易透過皮膚屏障，適用于藥理作用強(qiáng)、劑量小、分子量低于（一）常用材料1.膜聚合物與骨架材料乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)穩(wěn)定無刺激性，生物相容性好，但耐油性較差可用熱塑法或溶劑法制備膜材聚氯乙烯(PVC)熱塑性材料，穩(wěn)定性高，機(jī)械性能好制膜時(shí)應(yīng)加30-70%增塑劑84第十一章（一）常用材料1.膜聚合物與骨架材料84第十一章一.常用材料1.膜聚合物與骨架材料聚丙烯(PP)結(jié)晶度和熔點(diǎn)均高的熱塑材料，吸水性差具有良好的透明性、強(qiáng)度和耐熱性聚乙烯(PE)優(yōu)良的耐低溫和耐化學(xué)腐蝕性能聚對苯二甲酸乙二酯(PET)機(jī)械性能好，耐酸堿和多種有機(jī)溶劑，吸水性差有較高的熔點(diǎn)和玻璃化溫度85第十一章一.常用材料1.膜聚合物與骨架材料85第十一章一.常用材料2.壓敏膠聚異丁烯類壓敏膠無定形線性聚合物，在烴類溶劑中溶解外觀色淺而透明，性能穩(wěn)定，耐熱，耐水丙烯酸類壓敏膠溶液型：膠層無色透明，涂布、初黏和剝離良好，但黏合力和耐溶劑性較差乳劑型：對熱、紫外線穩(wěn)定，但耐水濕性差硅橡膠壓敏膠玻璃化程度低，透氣透濕，耐高溫及低溫，化學(xué)穩(wěn)定性好86第十一章一.常用材料2.壓敏膠86第十一章一.常用材料3.背襯材料多層復(fù)合膜：鋁箔、聚乙烯、聚丙烯聚對苯二甲酸乙二酯(PET)聚乙烯(PE)聚苯乙烯4.防黏材料：聚乙烯(PE)、聚苯乙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯。5.藥庫材料：油膏、乳劑、水凝膠、溶液。87第十一章一.常用材料3.背襯材料87第十一章二.透皮貼劑的分類及制備流程1.膜控釋型防黏層88第十一章二.透皮貼劑的分類及制備流程防黏層88第十一章1.膜控釋型制備流程藥物粉末基質(zhì)混合或溶解藥物貯庫材料鋁箔壓敏膠控釋膜膜復(fù)層材料涂布熱合或黏合切割包裝雌二醇、硝酸甘油、芬太尼（加防黏層）加防黏層防黏層89第十一章1.膜控釋型制備流程藥物粉末基質(zhì)混合或溶解藥物貯庫材料鋁箔壓2.黏膠分散型藥物直接分散于壓敏膠中形成藥物貯庫。黏膠層控釋。防黏層90第十一章2.黏膠分散型防黏層90第十一章2.黏膠分散型制備流程防黏層91第十一章2.黏膠分散型制備流程防黏層91第十一章3.骨架擴(kuò)散型

藥物分散或溶解于聚合物骨架中，骨架材料用PVA,PVP,丙烯酸鹽或酯，海藻酸鈉、瓊脂等。92第十一章3.骨架擴(kuò)散型92第十一章3.骨架擴(kuò)散型制備流程93第十一章3.骨架擴(kuò)散型制備流程93第十一章4.微貯庫型為膜控釋型和骨架控釋型的結(jié)合體。先將藥物分散于親水聚合物的水溶液中，再分散于疏水聚合物中，交聯(lián)聚合。94第十一章4.微貯庫型94第十一章4.微貯庫型制備流程95第十一章4.微貯庫型制備流程95第十一章藥庫層—干燥—與聚丙烯控釋膜復(fù)合粘附層—干燥96第十一章藥庫層—干燥—與聚丙烯控釋膜復(fù)合96第十一章（三）透皮貼劑的質(zhì)量檢查外觀黏附性重量差異微生物限度含量均勻度釋放度97第十一章（三）透皮貼劑的質(zhì)量檢查外觀97第十一章第五節(jié)糊劑、涂膜劑、搽劑一、糊劑指多量藥物細(xì)粉與適宜賦形劑(軟膏劑）制成的糊狀制劑。根據(jù)其基質(zhì)組成的不同，可分為：油性糊劑（復(fù)方鋅糊）：凡士林、羊毛脂，淀粉、氧化鋅、白陶土、滑石粉、碳酸鈣。水性糊劑（皮炎糊）：藥汁、酒、醋、蜂蜜、飴糖、淀粉、高分子化合物。特點(diǎn)：含有多量粉末(>25%)，可吸收膿性分泌液，且粉末在基質(zhì)中形成較多的空隙，一般不妨礙皮膚的正常排泄。適用于多量滲出的皮膚。98第十一章第五節(jié)糊劑、涂膜劑、搽劑一、糊劑98第十一章制備1藥物：粉成細(xì)粉提取成浸膏2與基質(zhì)混合99第十一章制備99第十一章100第十一章100第十一章二、涂膜劑指用有機(jī)溶劑溶解成膜材料及藥物而制成的外用劑型。成膜材料常用的有：聚乙烯醇縮甲乙醛、聚乙烯醇縮丁醛、火棉膠、PVA-124等增塑劑：甘油、丙二醇、鄰苯二甲酸二丁酯。溶劑：丙酮、乙醇。特點(diǎn)(1)制備工藝簡單，不用裱背材料，不需特殊的機(jī)械設(shè)備。(2)使用方便，對某些皮膚病有較好的防治作用。101第十一章二、涂膜劑指用有機(jī)溶劑溶解成膜材料及藥物而制成的外用劑型。1102第十一章102第十一章舉例凍瘡?fù)磕┱聊X80g煙酸乙酯20g辣椒提取液150g顛茄流浸膏20g鄰苯二甲酸二丁酯40g聚乙烯醇縮甲乙醛150g乙醇丙酮（1：3）混合液加至1000g103第十一章103第十一章思考題外用膏劑包括哪幾類？各有何特點(diǎn)？軟膏劑的質(zhì)量要求如何？其基質(zhì)有幾類？各有何特點(diǎn)？影響軟膏劑藥物釋放、穿透、吸收的因素有哪些？軟膏劑的制法有哪幾種？各適用于何種情況？制備時(shí)應(yīng)注意哪些事項(xiàng)？黑膏藥所用植物油為什么要煉制？煉油過老、過嫩對膏藥質(zhì)量有何影響？其煉油程度應(yīng)如何判斷？104第十一章思考題外用膏劑包括哪幾類？各有何特點(diǎn)？104第十一章思考題橡皮膏的主要基質(zhì)有哪些？各有何作用？何謂巴布劑、糊劑、涂膜劑？各有何特點(diǎn)？透皮貼劑與常規(guī)制劑比較有何優(yōu)點(diǎn)？透皮貼劑常用材料有哪些？透皮貼劑按結(jié)構(gòu)分主要有哪幾類？105第十一章思考題橡皮膏的主要基質(zhì)有哪些？各有何作用？105第十一章第十一章外用膏劑第一節(jié)概述第二節(jié)軟膏劑第三節(jié)黑膏藥第四節(jié)橡膠膏劑第五節(jié)巴布膏劑、糊劑與涂膜劑第六節(jié)透皮貼劑

106第十一章第十一章外用膏劑第一節(jié)概述1第十一章第一節(jié)概述一.外用膏劑的含義與分類二.外用膏劑的透皮吸收機(jī)理三.影響透皮吸收的因素107第十一章第一節(jié)概述一.外用膏劑的含義與分類2第十一章一．外用膏劑的含義與分類1.含義：采用適宜的基質(zhì)將藥物制成專供外用的半固體近似固體的一類劑型。2.分類：按基質(zhì)及形態(tài)分為：軟膏劑(ointments)乳膏、油膏、水溶性軟膏、糊劑、眼膏劑、涂膜劑硬膏劑(plasters)膏藥：鉛硬膏橡膠硬膏：橡膠巴布膏劑：親水性高分子材料透皮貼劑TDS（TTS）transdermaltherapeuticsystems：高分子材料108第十一章一．外用膏劑的含義與分類1.含義：3第十一章3.特點(diǎn)廣泛用于皮膚科與外科；1．局部治療作用：A皮膚表面作用；B透過皮膚表面在皮膚內(nèi)部發(fā)揮作用。2．全身治療作用：透過表皮吸收進(jìn)入血液循環(huán)。109第十一章3.特點(diǎn)廣泛用于皮膚科與外科；4第十一章二．外用膏劑的經(jīng)皮吸收外用膏劑的經(jīng)皮吸收指其中的藥物通過皮膚進(jìn)入血液的過程。包括釋放、穿透及吸收進(jìn)入血循環(huán)三個(gè)階段。釋放：藥物從基質(zhì)中脫離出來，擴(kuò)散到皮膚、黏膜表面，表面作用（1A）。穿透：通過表皮進(jìn)入真皮、皮下脂肪組織，局部作用（1B）。吸收：通過血液、淋巴系統(tǒng)進(jìn)入體循環(huán)，全身作用（2）。110第十一章二．外用膏劑的經(jīng)皮吸收外用膏劑的經(jīng)皮吸收指其中的藥物通過皮1.皮膚的構(gòu)造1.表皮可分角質(zhì)層、透明層、顆粒層、棘層及基底層等。2.真皮內(nèi)有毛細(xì)血管、淋巴管、神經(jīng)、皮脂腺及汗腺等。3.皮下脂肪組織111第十一章1.皮膚的構(gòu)造1.表皮6第十一章2.經(jīng)皮吸收途徑吸收途徑：1．完整的表皮。2.毛囊、皮脂腺。3．汗腺。112第十一章2.經(jīng)皮吸收途徑吸收途徑：7第十一章3.影響透皮吸收的因素主要影響因素包括藥物的理化性質(zhì)、基質(zhì)組成、給藥部位的特性等：可用下式說明透皮吸收與因素關(guān)系：透皮速率K：藥物在皮膚/基質(zhì)分配系數(shù)C：基質(zhì)中藥物濃度D：藥物在皮膚屏障中的擴(kuò)散系數(shù)T：有效屏障厚度A：給藥面積113第十一章3.影響透皮吸收的因素主要影響因素包括藥物的理化性質(zhì)、基質(zhì)組(一)皮膚條件1.皮膚的用藥部位。耳廓后部＞腹股溝＞顱頂蓋＞腳背＞前下肢＞足底穴位。2.皮膚破損有利于藥物穿透。吸收速度增大，但刺激性和毒副作用也增加。3.皮膚溫度增加有利于藥物吸收。4.皮膚角質(zhì)層的水合作用能增加藥物吸收。114第十一章(一)皮膚條件1.皮膚的用藥部位。9第十一章(二)藥物性質(zhì)既具有一定的油溶性又具有適當(dāng)水溶性的藥物的穿透作用最大。分配系數(shù)K愈大，愈有利于吸收，但高度親油的藥物可能聚積在角質(zhì)層而不被吸收。分子量愈大，吸收愈慢。115第十一章(二)藥物性質(zhì)既具有一定的油溶性又具有適當(dāng)水溶性的藥物的穿透（三）基質(zhì)組成1.基質(zhì)的類型O/W乳劑型＞W(wǎng)/O乳劑型＞吸水性基質(zhì)＞動(dòng)物油脂＞植物油＞烴類水溶性基質(zhì)釋放快，但難吸收2.基質(zhì)的pH離子型藥物一般不易透過角質(zhì)層非離子型藥物有較高的滲透性3.基質(zhì)對藥物的親合力：K4.基質(zhì)對皮膚的水合作用皮膚外層中的角蛋白或其降解產(chǎn)物，具有與水結(jié)合的能力稱為水合作用。116第十一章（三）基質(zhì)組成1.基質(zhì)的類型皮膚外層中的角蛋白或其降解產(chǎn)物，（四）附加劑1.表面活性劑改變藥物的分配系數(shù)增加皮膚的潤濕度改變皮膚屏障的性質(zhì)2.穿透促進(jìn)劑(penetrationenhancers)二甲基亞砜（DMSO）氮酮（azone）某些促進(jìn)劑(多元醇、揮發(fā)油)等117第十一章（四）附加劑1.表面活性劑12第十一章(五)其他因素1.藥物濃度（C）2.應(yīng)用面積（A）3.應(yīng)用次數(shù)（n）4.接觸時(shí)間（t）5.年齡、性別等118第十一章(五)其他因素1.藥物濃度（C）13第十一章第二節(jié) 軟膏劑一.概述二.軟膏劑常用的基質(zhì)三.軟膏劑的制備四.外用凝膠劑五.眼膏劑六.軟膏劑的質(zhì)量評價(jià)與包裝119第十一章第二節(jié) 軟膏劑一.概述14第十一章一.概述1.軟膏劑（ointments)：將藥物及其提取物與適宜的基質(zhì)混合制成的外用半固體劑型。2.質(zhì)量要求：軟膏劑應(yīng)色澤均勻，質(zhì)地細(xì)膩；具適當(dāng)黏稠性，易涂布于皮膚或粘膜，無刺激性；無酸敗、異臭等變質(zhì)現(xiàn)象；120第十一章一.概述1.軟膏劑（ointments)：將藥物及其提取物與理想的基質(zhì)具有適宜的稠度、粘著性和涂展性，無刺激性。能與藥物的水溶液或油溶液互相混合，并能吸收分泌液。能作為藥物的良好載體，有利于藥物的釋放和吸收。不與藥物發(fā)生配伍禁忌，久貯穩(wěn)定。不妨礙皮膚的正常功能與傷口的愈合。易洗除，不污染衣服。121第十一章理想的基質(zhì)具有適宜的稠度、粘著性和涂展性，無刺激性。16第二.軟膏劑的基質(zhì)（一）油脂性基質(zhì)（二）乳劑型基質(zhì)(creams)（三）水溶性基質(zhì)（四）其他基質(zhì)122第十一章二.軟膏劑的基質(zhì)（一）油脂性基質(zhì)17第十一章（一）油脂性基質(zhì)共同特點(diǎn)：潤滑、無刺激性，保護(hù)及軟化作用比其他基質(zhì)強(qiáng)；吸水性差與分泌液不易混合；對藥物的釋放、穿透性亦較其他基質(zhì)?。挥湍佇暂^大，不易洗除，且妨礙皮膚的正常功能。123第十一章（一）油脂性基質(zhì)共同特點(diǎn)：18第十一章各類油脂性基質(zhì)1.油脂類：動(dòng)物油、植物油、氫化植物油2.類脂類：羊毛脂、蜂蠟、蟲白蠟、鯨蠟3.烴類：凡士林、固體石蠟、地蠟、液體石蠟4.硅酮類潤滑作用好，無刺激，疏水性強(qiáng)對眼有刺激，不宜用作眼膏基質(zhì)124第十一章各類油脂性基質(zhì)1.油脂類：動(dòng)物油、植物油、氫化植物油19第十（二）乳劑型基質(zhì)共同特點(diǎn)：易于涂布，油膩性小或無，容易清洗；基質(zhì)對水和油均有一定的親合力，可與創(chuàng)面滲出物或分泌物混合，對皮膚正常功能影響??；藥物釋放和穿透較其他基質(zhì)快；注意遇水不穩(wěn)定的藥物或分泌物較多的皮膚病不宜用此類基質(zhì)。125第十一章（二）乳劑型基質(zhì)共同特點(diǎn)：20第十一章乳劑型基質(zhì)分類可分為：W／O型－－冷霜O／W型－－似雪花膏常用乳化劑有：

表面活性劑離子型非離子型陽離子型陰離子型126第十一章乳劑型基質(zhì)分類可分為：W／O型－－冷霜表面活性劑離子型非離子1.O/W型乳化劑（1）一價(jià)皂一價(jià)堿或一價(jià)有機(jī)堿與脂肪酸生成的新生皂HLB值為15~18處方硬脂酸120g，單硬脂酸甘油酯35g，液體石蠟60g，凡士林10g，羊毛脂50g，三乙醇胺4g，尼泊金乙酯1g，蒸餾水加至1000g。乳化劑？127第十一章1.O/W型乳化劑（1）一價(jià)皂乳化劑？22第十一章(2)脂肪醇硫酸酯(鈉）類十二烷基硫酸鈉

HLB值40，常用量0.5-2%，常用高級脂肪醇調(diào)節(jié)HLB值處方鯨蠟醇250g，白凡士林250g，十二烷基硫酸鈉10g，甘油120g，尼泊金乙酯1g，蒸餾水加至1000g。128第十一章(2)脂肪醇硫酸酯(鈉）類十二烷基硫酸鈉23第十一章（3）聚山梨酯(tweens)類HLB較大，為O/W型乳化劑對粘膜刺激性小，并能與電解質(zhì)配合。能與某些酚類藥物作用使乳劑破壞；與某些防腐劑絡(luò)合而使之部分失去活性；處方白凡士林120g，硬脂酸150g，甘油75g，吐溫-8030g，單硬脂酸甘油酯35g，防腐劑適量，蒸餾水加至1000g。129第十一章（3）聚山梨酯(tweens)類HLB較大，為O/W型乳化劑（4）聚氧乙烯醚的衍生物類1.平平加O：脂肪醇聚氧乙烯醚類，HLB

16.52.乳化劑OP：烷基酚聚氧乙烯醚類，HLB

14.53.柔軟劑SG：硬脂酸聚氧乙烯酯，HLB

10130第十一章（4）聚氧乙烯醚的衍生物類1.平平加O：脂肪醇聚氧乙烯醚類，2.W/O型乳化劑（1）多價(jià)皂二、三價(jià)堿成脂肪酸生成的多價(jià)皂HLB值低于6，較一價(jià)皂形成的基質(zhì)更穩(wěn)定處方

硬脂酸12.5g，單硬脂酸甘油酯17g，蜂蠟5g，地蠟75g，液狀石蠟410g，雙硬脂酸鋁10g，Ca(OH)21g，白凡士林67.7g，尼泊金乙酯1g，蒸餾水加至1000g。131第十一章2.W/O型乳化劑（1）多價(jià)皂26第十一章（2）脂肪酸山梨坦類（spans)脫水山梨醇脂肪酸酯類HLB值4.3-8.6之間處方：

白凡士林400g，硬脂酸180g，倍半油酸山梨醇酯5g，尼泊金乙酯1g，尼泊金甲酯1g，蒸餾水加至1000g132第十一章（2）脂肪酸山梨坦類（spans)脫水山梨醇脂肪酸酯類27第（3）蜂蠟、膽甾醇、硬脂醇等均為弱W/O型乳化劑處方：

蜂蠟30g，硬脂醇30g，膽甾醇30g，白凡士林加至1000g（親水凡士林）133第十一章（3）蜂蠟、膽甾醇、硬脂醇等均為弱W/O型乳化劑28第十一章（三）水溶性基質(zhì)共同特點(diǎn)：能與水性液體混合，吸收組織滲出液；一般釋放藥物較快，無油膩性，易涂展和洗滌；對皮膚和粘膜無刺激性；潤滑作用較差，易失水干涸。134第十一章（三）水溶性基質(zhì)共同特點(diǎn)：29第十一章各類水溶性基質(zhì)1.聚乙二醇（PEG）分子量300-6000，＜700為液體，＞2000為固體性質(zhì)穩(wěn)定，吸濕性強(qiáng)，易溶于水2.甘油明膠甘油10-20%，明膠1-3%，水70-80%135第十一章各類水溶性基質(zhì)1.聚乙二醇（PEG）30第十一章三．軟膏劑的制法油溶性基質(zhì)干熱滅菌150℃,1h。軟膏劑的制法可歸納為三種：研和法熔合法乳化法136第十一章三．軟膏劑的制法油溶性基質(zhì)干熱滅菌150℃,1h。31第十一1.研和法將藥物細(xì)粉用等量基質(zhì)研勻或用適宜液體研磨成糊狀，再遞加其余基質(zhì)研勻。適于：（1）基質(zhì)較軟，常溫下經(jīng)過研磨即能與藥物均勻混合；（2）主藥不宜加熱者；（3）藥物為不溶性。137第十一章1.研和法將藥物細(xì)粉用等量基質(zhì)研勻或用適宜液體研磨成糊狀，再2.熔合法將基質(zhì)先加熱熔化，再將藥物分次逐漸加入，邊加邊攪拌，直至冷凝。適于：（1）油脂性基質(zhì)，且熔點(diǎn)不同，在常溫下不能均勻混合者；（2）主藥可溶于基質(zhì)；（3）藥材須用基質(zhì)加熱浸取其有效成分時(shí)。138第十一章2.熔合法將基質(zhì)先加熱熔化，再將藥物分次逐漸加入，邊加邊攪拌3.乳化法油、水混合方法：80℃.（1）兩相同時(shí)摻合：連續(xù)的或大生產(chǎn)；（2）分散相加到連續(xù)相中：分散相體積??；（3）連續(xù)相加到分散相中：適用于多種類型，轉(zhuǎn)型，分散相更細(xì)小。139第十一章3.乳化法油、水混合方法：80℃.34第十一章軟膏中藥物加入的方法（1）不溶性藥物或藥材，須粉碎成最細(xì)粉，與其他基質(zhì)混勻；（2）可溶于基質(zhì)的藥物，用基質(zhì)組分溶解.（水溶性藥物一般用水溶解，以羊毛脂吸收，在與基質(zhì)混合；（3）中藥煎劑、流浸膏等濃縮后，再與其他基質(zhì)混勻；（4）含共熔組分應(yīng)先共熔，再與冷卻至40℃的基質(zhì)混合；（5）揮發(fā)性、易升發(fā)的藥物、遇熱易結(jié)塊的樹脂類藥物等，在基質(zhì)冷卻至40℃左右，再加入。140第十一章軟膏中藥物加入的方法（1）不溶性藥物或藥材，須粉碎成最細(xì)粉，軟膏劑舉例141第十一章軟膏劑舉例36第十一章軟膏劑舉例例2徐長聊軟膏丹皮酚1g，硬脂酸15g，三乙醇胺2g，甘油4g，羊毛脂2g，液體石蠟25ml，蒸餾水加至50ml.（丹皮酚難溶于水。）142第十一章軟膏劑舉例例2徐長聊軟膏37第十一章143第十一章38第十一章1清涼油〔原處方〕樟腦16.0g〔實(shí)驗(yàn)處方〕樟腦1.6g

薄荷腦16.0g冰片1.0g

薄荷油10.0g薄荷腦1.0g

桉葉油10.0g薄荷油1.0g

石蠟21.0g石蠟2.1g

蜂蠟9.0g蜂蠟1.0g

氨溶液0.6g氨水0.06g

凡士林20.0g凡士林2.0g〔制法〕取樟腦、冰片、薄荷腦、薄荷油放乳缽中研磨共熔后，加入石蠟、蜂蠟、凡士林的熔合物，研磨均勻，滴入氨水研勻即得?！灿猛尽秤糜诟忻啊㈩^痛、蚊蟲叮咬。〔注解〕①處方中基質(zhì)可隨原料熔點(diǎn)不同適當(dāng)調(diào)整。成品熔點(diǎn)在～49℃即可。②大量生產(chǎn)時(shí)，將基質(zhì)熔化去除水分后，放至70℃，再加入樟腦、薄荷腦等芳香性成分溶解，以免揮發(fā)損失。144第十一章1清涼油39第十一章2尿素軟膏〔處方〕尿素2.0g

甘油4.0g

羊毛脂2.8g凡士林11.2g〔制法〕取尿素及甘油放乳缽中研磨使尿素完全溶解，然后加入羊毛脂研勻，再加入凡士林使混合均勻?！灿猛尽秤糜谥委燈~鱗癬、皸裂性濕疹?！沧⒔狻衬蛩卦谒胁环€(wěn)定，故溶于甘油，再與基質(zhì)混合。145第十一章2尿素軟膏40第十一章3紫草膏〔處方〕紫草5g當(dāng)歸1.5g防風(fēng)1.5g地黃1.5g

白芷1.5g乳香1.5g沒藥1.5g〔制法〕①乳香、沒藥粉碎成細(xì)粉，過篩;其余除紫草外酌予碎斷。②取植物油60g置有柄坩堝中，加入當(dāng)歸、防風(fēng)、地黃、白芷，加熱炸枯，去渣，將紫草用水濕潤，置鍋中炸至油呈紫紅色，去渣，濾過。另加蜂蠟適量（每10g油加2～4g蜂蠟）熔化，待溫，加入乳香、沒藥，攪勻，即得。〔功能與主治〕化腐生肌。用于瘡瘍，癰疽已潰?！灿梅ㄅc用量〕攤于紗布上貼患處，每隔1～2日換藥1次。146第十一章3紫草膏41第十一章4霜基質(zhì)〔處方〕十六醇25.0白凡士林25.0

十二烷基硫酸鈉1.0甘油12.0

尼泊金甲酯0.025尼泊金乙酯0.025蒸餾水37.0共制成100g〔制法〕取十六醇，由白凡士林及尼泊金乙酯液放蒸發(fā)皿中加熱至70～80℃，另取甘油，十二烷基硫酸鈉及蒸餾水加熱至70～80℃溶解，在相同溫度下將兩相混合并急速研磨或攪拌使均勻乳化、備用。147第十一章4霜基質(zhì)42第十一章四．凝膠劑指中藥材提取物與適宜的基質(zhì)制成的、具凝膠特性的半固體或稠厚液體劑型，供外用。（一）基質(zhì)水性凝膠基質(zhì)西黃芪膠、明膠、淀粉、纖維素衍生物、海藻酸鈉、卡波姆(carbomer)等。特點(diǎn)：本類基質(zhì)制成的凝膠劑一般具有易涂展、洗除，無油膩感，能吸收組織滲出液，不妨礙皮膚正常功能，稠度小而利于藥物釋放等特點(diǎn)缺點(diǎn)：潤滑作用差，易失水和霉變，常需添加保濕劑和防腐劑。148第十一章四．凝膠劑指中藥材提取物與適宜的基質(zhì)制成的、具凝膠特性的半固（1）卡波姆:丙烯酸與丙烯基蔗糖交聯(lián)的高分子聚合物，又稱聚丙烯酸。因粘度不同有934、940、941等多種規(guī)格。吸濕性強(qiáng)，溶于水、稀乙醇、甘油，水溶液Ph3.0粘度低，pH6-11黏度最大。特別適宜于治療脂溢性皮膚病。配伍禁忌：鹽類電解質(zhì)、堿土金屬離子、陽離子聚合物，形成不溶性鹽。149第十一章（1）卡波姆:丙烯酸與丙烯基蔗糖交聯(lián)的高分子聚合物，又稱聚丙（2）纖維素衍生物：MC、CMC-Na，2-6%，配伍禁忌：陽離子藥物、強(qiáng)酸及重金屬離子，生成不溶物。（3）甘油明膠：甘油10-20%；明膠1-3%；水70-80%。油性凝膠基質(zhì)液體石蠟與聚氧乙烯或脂肪油與膠體硅或鋁皂、鋅皂制成。150第十一章（2）纖維素衍生物：MC、CMC-Na，2-6%，45第十一藥物溶于溶于部分水或甘油中，其余處方成分按基質(zhì)配制方法制成水凝膠基質(zhì)，再與藥物溶液混合加水至足量即得。不溶性藥物，先用少量水或甘油研細(xì)，分散，再混入基質(zhì)中攪勻即得。（1）本品可消炎止痛，用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)等。（2）處方中PEG為透皮吸收促進(jìn)劑，可使其經(jīng)皮滲透作用提高2.5倍；甘油為保濕劑；苯扎溴銨為防腐劑。（二）制備151第十一章藥物溶于溶于部分水或甘油中，其余處方成分按基質(zhì)配制方法制成水五．眼膏劑指藥物與適宜基質(zhì)制成供眼用的滅菌軟膏劑。均勻、細(xì)膩，易涂布于眼部，對眼部無刺激性，無細(xì)菌污染，不得檢出金黃色葡萄球菌和綠膿桿菌。藥材直接加入要粉碎成極細(xì)粉。常用基質(zhì)：凡士林8份、液體石蠟1份、羊毛脂1份。152第十一章五．眼膏劑指藥物與適宜基質(zhì)制成供眼用的滅菌軟膏劑。47第十一制備：無菌條件下制備。所用基質(zhì)、器具滅菌。153第十一章制備：無菌條件下制備。所用基質(zhì)、器具滅菌。48第十一章六．軟膏劑的質(zhì)量檢查（一）質(zhì)量檢查1.外觀：軟膏劑應(yīng)均勻，細(xì)膩，具適當(dāng)粘稠性，易涂布于皮膚或粘膜上，軟化但不融化，無不良刺激，無粗糙感。2.藥物含量測定：主藥有效成分明確的軟膏應(yīng)建立含量測定項(xiàng)。尚不明確的，應(yīng)嚴(yán)格控制工藝過程，以專屬鑒別試驗(yàn)控制質(zhì)量。154第十一章六．軟膏劑的質(zhì)量檢查（一）質(zhì)量檢查49第十一章3.基質(zhì)質(zhì)量檢查（1）粘度與稠度具有牛頓流體流動(dòng)性質(zhì)的液體可測定其粘度；非牛頓流體可用插度計(jì)測定其稠度。（2）水值：指在規(guī)定溫度下100g基質(zhì)能容納的最大水量（g）。（3）熔點(diǎn)和滴點(diǎn)：熔點(diǎn)38-60℃；滴點(diǎn)45-55℃。155第十一章3.基質(zhì)質(zhì)量檢查（1）粘度與稠度50第十一章4.酸堿度檢查方法取樣品加適量溶劑振搖，所得溶液遇酚酞或甲基橙不得變色。乳劑基質(zhì)要求W／O型乳劑基質(zhì)pH≤8.5O／W型乳劑基質(zhì)pH≤8.3156第十一章4.酸堿度檢查方法51第十一章

5.粒度：不大于180um；6.穩(wěn)定性耐熱耐寒試驗(yàn)分別置于恒溫箱（39±1℃）、室溫（25±1℃）及冰箱（5±1℃）離心試驗(yàn)2500rpm，30min，不分層。157第十一章5.粒度：不大于180um；52第十一章7.刺激性皮膚測定法：家兔貼敷試驗(yàn)：手臂或大腿內(nèi)側(cè)粘膜測定法：家兔眼粘膜158第十一章7.刺激性53第十一章（二）藥物釋放、穿透與吸收1．體外實(shí)驗(yàn)法凝膠擴(kuò)散法薄膜擴(kuò)散法垂直型擴(kuò)散池模型如Franz擴(kuò)散池封閉型擴(kuò)散池模型如Valia-Chien擴(kuò)散池159第十一章（二）藥物釋放、穿透與吸收1．體外實(shí)驗(yàn)法54第十一章（二）藥物釋放、穿透與吸收2．體內(nèi)試驗(yàn)法體液與組織器官中藥物含量的分析生理反應(yīng)法組織檢查法3．放射性示蹤原子法160第十一章（二）藥物釋放、穿透與吸收2．體內(nèi)試驗(yàn)法55第十一章七、包裝、貯藏錫管、鋁管、塑料管、塑料盒。161第十一章七、包裝、貯藏錫管、鋁管、塑料管、塑料盒。56第十一章第三節(jié) 膏藥定義：膏藥系指藥材、食用植物油與紅丹或?qū)m粉煉制成膏料，攤涂于裱背材料上，供貼敷于皮膚的外用制劑。分類：黑膏藥：植物油：四氧化三鉛=2---3：1白膏藥：植物油：堿式碳酸鉛=1：1---1.5松香膏藥：松香為基質(zhì)。特點(diǎn)保護(hù)、封閉和治療作用（外、內(nèi)治）膏層較厚，作用持久使用前必須預(yù)熱162第十一章第三節(jié) 膏藥定義：膏藥系指藥材、食用植物油與紅丹或?qū)m粉煉一.基質(zhì)的原料與處理植物油：以麻油為好。紅丹：又稱樟丹、鉛丹、黃丹、東丹、陶丹，主要成分為Pb3O4，含量在95%以上。橘紅色粉末，含水易聚成顆粒。應(yīng)為干燥細(xì)粉，使用前炒除水分，過五號篩。藥材：一般藥材：炸料；特殊藥料：細(xì)料藥和揮發(fā)性藥物，細(xì)粉，攤涂前投入；貴重藥：攤涂后撒于表面。163第十一章一.基質(zhì)的原料與處理植物油：以麻油為好。58第十一章二.黑膏藥的制法1.提取藥料:200-220℃,其他炸枯黃+質(zhì)軟藥材--表面深褐色、內(nèi)部焦黃色。2.煉油（關(guān)鍵）：270-320℃。要求：煉至“滴水成珠”。注意：防“老”、防“嫩”、防著火。3.下丹成膏:300℃。要求：膏不粘手，又稠度適當(dāng)。防太嫩、過老。4.去“火毒”：水浸。5.攤涂藥膏三、白膏藥：同上。不同處：下丹溫度100度。刺激性的低分子分解產(chǎn)物如醛、酮、脂肪酸等164第十一章二.黑膏藥的制法1.提取藥料:200-220℃,其他炸枯165第十一章60第十一章四.黑膏藥的質(zhì)量要求1.外觀烏黑發(fā)亮，油潤細(xì)膩老嫩適宜，攤涂均勻，無紅斑，無飛邊缺口。2.貼于皮膚上要有適宜的粘性及不移動(dòng)位置，對皮膚無刺激性。3.同種膏藥的攤涂量要一致，重量差異合格。4.軟化點(diǎn)：軟化點(diǎn)測定儀。因受熱下墜25mm時(shí)的溫度。166第十一章四.黑膏藥的質(zhì)量要求1.外觀烏黑發(fā)亮，油潤細(xì)膩老嫩適宜，攤涂四.黑膏藥舉例167第十一章四.黑膏藥舉例62第十一章四.黑膏藥舉例168第十一章四.黑膏藥舉例63第十一章止痛膏生川烏150g生草烏150g生南星150g洋金花150g細(xì)辛50g松節(jié)油15ml香油250g樟丹120g169第十一章止痛膏64第十一章第四節(jié) 橡膠膏劑（一）橡膠膏劑：指藥材提取物或化學(xué)藥物與橡膠為主的基質(zhì)混合后，涂布于裱背材料上制成的外用制劑。分類：不含藥物橡皮膏含藥橡皮膏特點(diǎn)：（1）橡膠膏劑粘著力強(qiáng)，不預(yù)熱可直接貼于皮膚。（2）不污染衣物，攜帶使用方便。（3）但膏層較薄，藥效維持時(shí)間較短。170第十一章第四節(jié) 橡膠膏劑（一）橡膠膏劑：指藥材提取物或化學(xué)藥物與（二）橡膠膏劑的組成膏料層裱背材料：漂白細(xì)布。膏面覆蓋物：硬質(zhì)紗布、塑料薄膜、玻璃紙。171第十一章（二）橡膠膏劑的組成膏料層66第十一章橡膠膏劑的基質(zhì)1．生橡膠主要基質(zhì)，具有粘性、彈性，低傳熱性，不透氣、不透水。2．增黏劑多為樹脂類，常用松香。代用品：甘油松香酯、氫化松香、β－蒎烯材料等。具有抗氧化、耐光、耐老化、抗過敏等性能。3．軟化劑使生膠軟化，增加可塑性，增加膠漿的柔軟性和成品的耐寒性，改善膠漿的粘性。常用品：凡士林、羊毛脂、液體石蠟、植物油。揮發(fā)性成分有軟化作用，減少軟化劑用量。4．填充劑常用氧化鋅、鋅鋇白（立德粉,常用于熱壓法制橡膠膏劑的填充劑）172第十一章橡膠膏劑的基質(zhì)1．生橡膠67第十一章（三）橡膠膏劑的制備溶劑法制備過程提取藥料：有機(jī)溶劑提取，回收溶劑備用。制備膠漿（1）壓膠：切成條塊—在煉膠機(jī)中壓成網(wǎng)狀膠片。（2）浸膠：汽油，18-24h，完全溶脹成凝膠狀。（3）打膏：打膏機(jī)，攪拌3-4小時(shí),攪勻，加附加劑、藥膏,繼續(xù)攪拌約4小時(shí)，過濾(七號篩)。涂布膏料回收溶劑切割、加襯、包裝173第十一章（三）橡膠膏劑的制備溶劑法制備過程68第十一章174第十一章69第十一章175第十一章70第十一章176第十一章71第十一章（三）橡膠膏劑的制備熱壓法制備1.

膠片用處方中油脂性藥物等浸泡，2.

加入其他藥物，煉壓均勻，3.

涂膏蓋襯。177第十一章（三）橡膠膏劑的制備熱壓法制備72第十一章（四）橡膠膏劑舉例傷濕止痛膏氧化鋅橡皮膏(膠布)天然橡膠24.0㎏松香27.7㎏氧化鋅29.5㎏凡士林10.7㎏液體石蠟1.0㎏汽油77.0㎏178第十一章（四）橡膠膏劑舉例傷濕止痛膏73第十一章（五）橡膠膏劑質(zhì)量檢查外觀含膏量檢查按100㎝2的含量計(jì)算粘著強(qiáng)度試驗(yàn)應(yīng)為8－15㎏以上耐熱性試驗(yàn)（120℃，30min）耐寒性試驗(yàn)（冰箱中，72h）179第十一章（五）橡膠膏劑質(zhì)量檢查外觀74第十一章第五節(jié)貼膏劑貼膏劑：天然或合成高分子材料為基質(zhì)，其中以水溶性高分子材料為基質(zhì)的稱為巴布劑。巴布膏劑(cataplasmata)：指藥材提取物、中藥、化學(xué)藥物與適宜的親水性基質(zhì)混勻后，涂布于裱背材料上制得的外用劑型。180第十一章第五節(jié)貼膏劑貼膏劑：天然或合成高分子材料為基質(zhì)，其中以水溶一、貼膏劑特點(diǎn)載藥量大，尤其適于中藥浸膏；與皮膚生物相容性好，透氣、耐汗，無致敏、無刺激；藥物釋放性能好，提高皮膚水化作用；使用方便，不污染衣物，反復(fù)帖敷仍能保持原有黏性。181第十一章一、貼膏劑特點(diǎn)76第十一章二、巴布膏劑的組成裱背層（載體）：聚氯乙酯、聚酯、聚醋酸乙烯酯、聚乙烯醇、醋酸纖維素、棉、麻、紙等。防黏層（保護(hù)層）：聚丙烯、聚乙烯、聚酯、玻璃紙。膏體黏合劑：高分子材料。PEG，PVP，明膠，交聯(lián)聚丙烯酸鈉，纖維素衍生物。保濕劑：聚乙二醇、山梨醇、丙二醇、丙三醇填充劑：氧化鋅、微粉硅膠、二氧化鈦