當今世界新農藥開發(fā)特點及品種課件

當今世界新農藥開發(fā)特點及近二年新開發(fā)的農藥品種張一賓當今世界新農藥開發(fā)特點及近二年新開發(fā)的農藥品種張一賓1農藥是一個永恒的課題，只要有人類，就離不開農業(yè)，就離不開農藥世界上每年投入30億余美元從事新農藥的研究、開發(fā)開發(fā)手段的不斷提高（如計算機技術、高能通量篩選與微量篩選、組合化學┄┄的應用），使開發(fā)效率越來越提高人類對環(huán)境要求越來越高，迫使人們開發(fā)更高效、更安全的新農藥，特別是通過對生物源的結構改造來研發(fā)新農藥，以取代一些高毒、高殘留或抗性日趨嚴重的傳統(tǒng)農藥。同時，生物源農藥也成為了人們關注和開發(fā)的熱點農藥是一個永恒的課題，只要有人類，就離不開農業(yè)，就離不開農藥2一、新農藥開發(fā)特點1.形成新的農藥品種體系2.“仿生”合成成為了開發(fā)熱點3.生物農藥開發(fā)再掀高潮4.通過對生物農藥化學改造成為了農藥開發(fā)的新方向5.光學活性農藥合成越來越受到人們關注6.通過基因組創(chuàng)制新農藥一、新農藥開發(fā)特點1.形成新的農藥品種體系31.形成新的農藥品種體系1.1殺蟲劑從傳統(tǒng)的有機磷、氨基甲酸酯、擬除蟲菊酯類殺蟲劑，到后來的苯甲酰脲類、噠嗪酮類；最近幾年又出現了以吡蟲啉為首的新煙堿類殺蟲劑及吡咯類殺蟲劑、嘧啶胺類殺蟲劑、酰肼類殺蟲劑等微生物源殺蟲劑也形成了體系，如從阿維菌素類衍生出依維菌素、?，斁亍ｇ昀Z菌素、道拉菌素和其類似的彌拜霉素1.形成新的農藥品種體系1.1殺蟲劑41.2殺菌劑傳統(tǒng)的二硫代氨基甲酸酯類殺菌劑已趨淘汰，苯并咪唑類、三唑類殺菌劑壟斷殺菌劑市場的歷史將被改換。嗎啉類、酰胺類殺菌劑正逐步形成氣候，各種雜環(huán)類殺菌劑不斷誕生。而甲氧基丙烯酸類殺菌劑系列的形成可謂是殺菌劑領域的一大里程碑。同時，嘧啶胺類殺菌劑也將一露頭角。此外，農用抗生素類殺菌劑也十分引人注目。1.2殺菌劑傳統(tǒng)的二硫代氨基甲酸酯類殺菌劑已趨淘汰，苯并5當今世界新農藥開發(fā)特點及品種課件62.“仿生”合成成為了開發(fā)熱點從天然物質中尋找新農藥的先導化合物無疑是十分有效的途徑之一2.1以天然源物質為先導物進行“仿生”合成2.2從害物靶標著手進行模擬“仿生”合成新農藥2.“仿生”合成成為了開發(fā)熱點從天然物質中尋找新農藥的先導化72.1以天然源物質為先導物進行“仿生”合成植物源：除蟲菊——擬除蟲菊酯（44個）；箭毒堿——氨基甲酸酯類（67個）；煙堿——新煙堿類（7個）；魚藤酮——噠嗪酮類（3個）微生物源：Strobilurine——甲氧基丙烯酸類（7個）；二氧吡咯菌素——溴蟲腈；吡咯霉素——拌種咯動物源：沙蠶——沙蠶毒類；蝦、蟹——殼聚糖2.1以天然源物質為先導物進行“仿生”合成植物源：除蟲菊——82.2從害物靶標著手進行模擬“仿生”合成新農藥對害物靶標特有酶結構的剖析，模擬仿生合成與其可配伍或結構相近的化合物創(chuàng)制新農藥（如ALS酶和原卟啉原氧化酶及幾丁質合成酶）利用昆蟲等害物特有的物質—如信息素，進行“仿生”合成來控制害蟲2.2從害物靶標著手進行模擬“仿生”合成新農藥對害物靶92.3生物農藥開發(fā)再掀高潮有機化學合成農藥的問世，使早期的植物農藥如魚藤酮、煙堿等漸趨萎縮擬除蟲菊酯類的誕生，又使在20世紀70年代曾一度興起的微生物農藥又大受沖擊由于化學農藥開發(fā)難度的增加及環(huán)境壓力所至，微生物農藥的開發(fā)再度興旺，開發(fā)主力從70年代的日本移向了美國和西歐大公司，新的微生物農藥也不斷誕生。例如繼阿維菌素后又開發(fā)了彌拜霉素、多殺菌素等2.3生物農藥開發(fā)再掀高潮有機化學合成農藥的問世，使早102.4通過對生物農藥化學改造成為了農藥開發(fā)的新方向通過化學的手段對存在著某些不足的生物農藥或生物物質經過結構改造，開發(fā)了一批新的高效、安全的農藥。如阿維菌素、依維菌素、?，斁亍ｇ昃睾偷览乩蒙锩高M行手性化合物合成2.4通過對生物農藥化學改造成為了農藥開發(fā)的新方向通112.5光學活性農藥合成越來越受到人們關注很多化學物質具有手光學活性，農藥也不例外。據統(tǒng)計，世界上現有的2000余個農藥品種中，有30%左右具有光學活性，其中尤以擬除蟲菊類酯類最為突出通過對光學活性的拆分、轉位，開發(fā)了一批純光學活性的農藥。其不僅提高了效果，還大大節(jié)約的成本2.5光學活性農藥合成越來越受到人們關注很多化學物質具122.6通過基因組創(chuàng)制新農藥解決“鑰匙——鎖”的問題以前用一大把的“鑰匙”（化合物）從一大把的“鎖”（靶標）中間尋找相配的一對。通過基因組的研究可找到了害物的靶標——“鎖”，很容易地配到“鑰匙”明顯提高創(chuàng)制效果。2.6通過基因組創(chuàng)制新農藥解決“鑰匙——鎖”的問題13二、近幾年開發(fā)的新農藥1.原已形成系列的新農藥品種2.結構新穎的農藥3.農用抗生素二、近幾年開發(fā)的新農藥1.原已形成系列的新農藥品種141.原已形成系列的新農藥品種（1）殺蟲劑：苯甲酰脲類的bistrfluron（韓國東寶）、noriflumuron（美國陶氏）1.原已形成系列的新農藥品種（1）殺蟲劑：15吡咯類的acetoprole（原安萬特）噁唑和噻唑類的2-（2，6-二氟苯基）-4-（4，-二氟甲基硫代聯(lián)苯）噁唑（杜邦）、thiazolylcinnamonitrile（日本科研）類菊酯類的XR-100（美國陶氏）吡咯類的acetoprole（原安萬特）16（2）殺菌劑有咪唑類的imazalil（美國celgro）、oxazinylazole（韓國東寶）（2）殺菌劑有咪唑類的imazalil（美國celgro）、17甲氧基丙烯酸類：Pyraclostrobin（巴斯夫）、enestroburin（中國沈陽院）、picoxystrobin(先正達)、dimoxystrobin（日本鹽野義）、UBF-307（日本Ube工業(yè)）甲氧基丙烯酸類：Pyraclostrobin（巴斯夫）、e18苯并噻唑類：BL-128（德國Buckman）；甲霜靈類benalaxyl-M(意大利Isagro-Ricerca)；噻二唑類tiaclinil（日本農藥）苯并噻唑類：BL-128（德國Buckman）；甲霜靈類be19（3）除草劑磺酰脲類mesosulfuron（原安萬特）環(huán)已酮類的LS-80707(原安萬特）（3）除草劑磺酰脲類mesosulfuron（原安萬特）202.結構新穎的農藥（1）殺蟲劑螺季酮酸類殺蟲劑Spirodiclofen和Spiromesifen2.結構新穎的農藥（1）殺蟲劑21吡啶酰胺類殺蟲劑IKI220（日本石原）吡啶結構Pyridqrgl（美國Valent）甲氧基丙烯酸類fluacrypyrin（日本曹達）嘧啶類殺蟲劑flufenerim（日本Ube）吡啶酰胺類殺蟲劑IKI220（日本石原）22（2）殺菌劑二苯酮類metrafenone（原氰胺）對苯二烯類resveratro（拜耳）吲哚類Wasabi（陶氏）（2）殺菌劑二苯酮類metrafenone（原氰胺）23具氨基酸結構的氨基甲酸酯類benthiavalicavb-p-I（日本組合化學）具肟醚結構的酰胺類Cyflufenamid（日本曹達）具氨基酸結構的氨基甲酸酯類benthiavalicavb-p24（3）除草劑吡唑并環(huán)已胺結構的Pyraclonil（原安萬特）芐硫酰胺類esprocacb（美國Celgro）]苯并噁唑類metamifop（韓國化學）（3）除草劑吡唑并環(huán)已胺結構的Pyraclonil（原安萬特25嘧啶并噻吩類NS-246590和NS-245852（日本曹達）噻二唑并吡咯NS-242429（日本曹達）嘧啶并噻吩類NS-246590和NS-245852（日本曹達26噠嗪酮類Flufenpyr-ethyl（日本住友）具有氯代酰胺結構Pethoxamid（日本德山農藥）原羅姆-哈斯公司開發(fā)的QY-998噠嗪酮類Flufenpyr-ethyl（日本住友）273.農用抗生素（1）殺蟲農用抗生素（2）殺菌農用抗生素（3）除草農用抗生素3.農用抗生素（1）殺蟲農用抗生素28（1）殺蟲農用抗生素蔗糖八羧酯、dihydroazadirachtin、momordicin-Ⅱ蔗糖八羧酯124-14-7dihydroazadirachtinmomordicin-Ⅱ（1）殺蟲農用抗生素蔗糖八羧酯、dihydroazadira29（2）殺菌農用抗生素Psendomycin、PSF-D、FR90050、SoraphenA12、Phosmidisine、Synarazole珀申杜霉素（Psendomycin）PSF-DFR90050

PhosmidisineSoraphenA12Synarazole（2）殺菌農用抗生素Psendomycin、PSF-D、FR30（3）除草農用抗生素有硫代乳酸霉素（thilactomycin）和carbocyclicColomycin硫代乳酸霉素（thilactomycin）carbocyclicColomycin（3）除草農用抗生素有硫代乳酸霉素（thilactomyci31三、結語

（1）除上述外，本人在2003年3月份于上海召開的“2003中國國際農藥商貿暨產品開發(fā)戰(zhàn)略研討會”會議上所作的《跨國公司近年來推廣的農藥新品種及在我國具有市場潛力的農藥品種》報告中提及的國外重點推薦的農藥品種，這些都為我們進行新農藥或中間體的開發(fā)提供了很好的課題。（2）充分利用我國的各種資源，如石油化工、煤化工、醫(yī)藥中間體、香料中間體及氟資源，以及他們的副產物及原料和我國的人力資源，這些都是寶貴的財富，也是我們努力的方向！關鍵在于如何去把握。三、結語

（1）除上述外，本人在2003年3月份于上海召開的32謝謝！Thankyou!謝謝！Thankyou!33當今世界新農藥開發(fā)特點及近二年新開發(fā)的農藥品種張一賓當今世界新農藥開發(fā)特點及近二年新開發(fā)的農藥品種張一賓34農藥是一個永恒的課題，只要有人類，就離不開農業(yè)，就離不開農藥世界上每年投入30億余美元從事新農藥的研究、開發(fā)開發(fā)手段的不斷提高（如計算機技術、高能通量篩選與微量篩選、組合化學┄┄的應用），使開發(fā)效率越來越提高人類對環(huán)境要求越來越高，迫使人們開發(fā)更高效、更安全的新農藥，特別是通過對生物源的結構改造來研發(fā)新農藥，以取代一些高毒、高殘留或抗性日趨嚴重的傳統(tǒng)農藥。同時，生物源農藥也成為了人們關注和開發(fā)的熱點農藥是一個永恒的課題，只要有人類，就離不開農業(yè)，就離不開農藥35一、新農藥開發(fā)特點1.形成新的農藥品種體系2.“仿生”合成成為了開發(fā)熱點3.生物農藥開發(fā)再掀高潮4.通過對生物農藥化學改造成為了農藥開發(fā)的新方向5.光學活性農藥合成越來越受到人們關注6.通過基因組創(chuàng)制新農藥一、新農藥開發(fā)特點1.形成新的農藥品種體系361.形成新的農藥品種體系1.1殺蟲劑從傳統(tǒng)的有機磷、氨基甲酸酯、擬除蟲菊酯類殺蟲劑，到后來的苯甲酰脲類、噠嗪酮類；最近幾年又出現了以吡蟲啉為首的新煙堿類殺蟲劑及吡咯類殺蟲劑、嘧啶胺類殺蟲劑、酰肼類殺蟲劑等微生物源殺蟲劑也形成了體系，如從阿維菌素類衍生出依維菌素、?，斁?、埃珀利諾菌素、道拉菌素和其類似的彌拜霉素1.形成新的農藥品種體系1.1殺蟲劑371.2殺菌劑傳統(tǒng)的二硫代氨基甲酸酯類殺菌劑已趨淘汰，苯并咪唑類、三唑類殺菌劑壟斷殺菌劑市場的歷史將被改換。嗎啉類、酰胺類殺菌劑正逐步形成氣候，各種雜環(huán)類殺菌劑不斷誕生。而甲氧基丙烯酸類殺菌劑系列的形成可謂是殺菌劑領域的一大里程碑。同時，嘧啶胺類殺菌劑也將一露頭角。此外，農用抗生素類殺菌劑也十分引人注目。1.2殺菌劑傳統(tǒng)的二硫代氨基甲酸酯類殺菌劑已趨淘汰，苯并38當今世界新農藥開發(fā)特點及品種課件392.“仿生”合成成為了開發(fā)熱點從天然物質中尋找新農藥的先導化合物無疑是十分有效的途徑之一2.1以天然源物質為先導物進行“仿生”合成2.2從害物靶標著手進行模擬“仿生”合成新農藥2.“仿生”合成成為了開發(fā)熱點從天然物質中尋找新農藥的先導化402.1以天然源物質為先導物進行“仿生”合成植物源：除蟲菊——擬除蟲菊酯（44個）；箭毒堿——氨基甲酸酯類（67個）；煙堿——新煙堿類（7個）；魚藤酮——噠嗪酮類（3個）微生物源：Strobilurine——甲氧基丙烯酸類（7個）；二氧吡咯菌素——溴蟲腈；吡咯霉素——拌種咯動物源：沙蠶——沙蠶毒類；蝦、蟹——殼聚糖2.1以天然源物質為先導物進行“仿生”合成植物源：除蟲菊——412.2從害物靶標著手進行模擬“仿生”合成新農藥對害物靶標特有酶結構的剖析，模擬仿生合成與其可配伍或結構相近的化合物創(chuàng)制新農藥（如ALS酶和原卟啉原氧化酶及幾丁質合成酶）利用昆蟲等害物特有的物質—如信息素，進行“仿生”合成來控制害蟲2.2從害物靶標著手進行模擬“仿生”合成新農藥對害物靶422.3生物農藥開發(fā)再掀高潮有機化學合成農藥的問世，使早期的植物農藥如魚藤酮、煙堿等漸趨萎縮擬除蟲菊酯類的誕生，又使在20世紀70年代曾一度興起的微生物農藥又大受沖擊由于化學農藥開發(fā)難度的增加及環(huán)境壓力所至，微生物農藥的開發(fā)再度興旺，開發(fā)主力從70年代的日本移向了美國和西歐大公司，新的微生物農藥也不斷誕生。例如繼阿維菌素后又開發(fā)了彌拜霉素、多殺菌素等2.3生物農藥開發(fā)再掀高潮有機化學合成農藥的問世，使早432.4通過對生物農藥化學改造成為了農藥開發(fā)的新方向通過化學的手段對存在著某些不足的生物農藥或生物物質經過結構改造，開發(fā)了一批新的高效、安全的農藥。如阿維菌素、依維菌素、?，斁?、埃珀菌素和道拉菌素利用生物酶進行手性化合物合成2.4通過對生物農藥化學改造成為了農藥開發(fā)的新方向通442.5光學活性農藥合成越來越受到人們關注很多化學物質具有手光學活性，農藥也不例外。據統(tǒng)計，世界上現有的2000余個農藥品種中，有30%左右具有光學活性，其中尤以擬除蟲菊類酯類最為突出通過對光學活性的拆分、轉位，開發(fā)了一批純光學活性的農藥。其不僅提高了效果，還大大節(jié)約的成本2.5光學活性農藥合成越來越受到人們關注很多化學物質具452.6通過基因組創(chuàng)制新農藥解決“鑰匙——鎖”的問題以前用一大把的“鑰匙”（化合物）從一大把的“鎖”（靶標）中間尋找相配的一對。通過基因組的研究可找到了害物的靶標——“鎖”，很容易地配到“鑰匙”明顯提高創(chuàng)制效果。2.6通過基因組創(chuàng)制新農藥解決“鑰匙——鎖”的問題46二、近幾年開發(fā)的新農藥1.原已形成系列的新農藥品種2.結構新穎的農藥3.農用抗生素二、近幾年開發(fā)的新農藥1.原已形成系列的新農藥品種471.原已形成系列的新農藥品種（1）殺蟲劑：苯甲酰脲類的bistrfluron（韓國東寶）、noriflumuron（美國陶氏）1.原已形成系列的新農藥品種（1）殺蟲劑：48吡咯類的acetoprole（原安萬特）噁唑和噻唑類的2-（2，6-二氟苯基）-4-（4，-二氟甲基硫代聯(lián)苯）噁唑（杜邦）、thiazolylcinnamonitrile（日本科研）類菊酯類的XR-100（美國陶氏）吡咯類的acetoprole（原安萬特）49（2）殺菌劑有咪唑類的imazalil（美國celgro）、oxazinylazole（韓國東寶）（2）殺菌劑有咪唑類的imazalil（美國celgro）、50甲氧基丙烯酸類：Pyraclostrobin（巴斯夫）、enestroburin（中國沈陽院）、picoxystrobin(先正達)、dimoxystrobin（日本鹽野義）、UBF-307（日本Ube工業(yè)）甲氧基丙烯酸類：Pyraclostrobin（巴斯夫）、e51苯并噻唑類：BL-128（德國Buckman）；甲霜靈類benalaxyl-M(意大利Isagro-Ricerca)；噻二唑類tiaclinil（日本農藥）苯并噻唑類：BL-128（德國Buckman）；甲霜靈類be52（3）除草劑磺酰脲類mesosulfuron（原安萬特）環(huán)已酮類的LS-80707(原安萬特）（3）除草劑磺酰脲類mesosulfuron（原安萬特）532.結構新穎的農藥（1）殺蟲劑螺季酮酸類殺蟲劑Spirodiclofen和Spiromesifen2.結構新穎的農藥（1）殺蟲劑54吡啶酰胺類殺蟲劑IKI220（日本石原）吡啶結構Pyridqrgl（美國Valent）甲氧基丙烯酸類fluacrypyrin（日本曹達）嘧啶類殺蟲劑flufenerim（日本Ube）吡啶酰胺類殺蟲劑IKI220（日本石原）55（2）殺菌劑二苯酮類metrafenone（原氰胺）對苯二烯類resveratro（拜耳）吲哚類Wasabi（陶氏）（2）殺菌劑二苯酮類metrafenone（原氰胺）56具氨基酸結構的氨基甲酸酯類benthiavalicavb-p-I（日本組合化學）具肟醚結構的酰胺類Cyflufenamid（日本曹達）具氨基酸結構的氨基甲酸酯類benthiavalicavb-p57（3）除草劑吡唑并環(huán)已胺結構的Pyraclonil（原安萬特）芐硫酰胺類esprocacb（美國Celgro）]苯并噁唑類metamifop（韓國化學）（3）除草劑吡唑并環(huán)已胺結構的Pyraclonil（原安萬特58嘧啶并噻吩類NS-246590和NS-245852（日本曹達）噻二唑并吡咯NS-242429（日本曹達）嘧啶并噻吩類NS-246590和NS-245852（日本曹達59噠嗪酮類Flufenpyr-ethyl（日本住友）具有氯代酰胺結構Pethoxamid（日本德山農藥）原羅姆-哈斯公司開發(fā)的QY-998噠嗪酮類Flufenpyr-ethyl（日本住友）603.農用抗生素（1）殺蟲農用抗生素（2）殺菌農用抗生素（3）除草農用抗生素3.農用抗生素（1）殺蟲農用抗生素61（1）殺蟲農用抗生素蔗糖八羧酯、dihydroazadirachtin、momordicin-Ⅱ蔗糖八羧酯124-14-7dihydroaz