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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemE(E/Z)-GSK5182Cat.No.:HY-111226A分?式:C??H??NO?分?量:417.54作?靶點(diǎn):EstrogenReceptor/ERR;ReactiveOxygenSpecies作?通路:Others;Immunology/Inflammation;MetabolicEnzyme/Protease;NF-κB儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:≥75mg/mL(179.62mM)*"≥"meanssoluble,butsaturationunknown.MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.3950mL11.9749mL23.9498mL5mM0.4790mL2.3950mL4.7900mL10mM0.2395mL1.1975mL2.3950mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥3.75mg/mL(8.98mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:3.75mg/mL(8.98mM);Suspendedsolution;Needultrasonic3.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥3.75mg/mL(8.98mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性(E/Z)-GSK5182(E)-GSK5182和(Z)-GSK5182的消旋體。GSK5182?種?效選擇性,具有?服活性的ERRγ反向激動劑,其IC50值為79nM。GSK5182還能增加肝癌細(xì)胞中reactiveoxyenspecies(ROS)的產(chǎn)?。REFERENCES[1].KimJH,etal.Estrogen-relatedreceptorγisupregulatedinlivercanceranditsinhibitionsuppresseslivercancercellproliferationviainductionofp21andp27.ExpMolMed.2016Mar4;48:e213.[2].MisraJ,etal.ERRγ:aJuniorOrphanwithaSeniorRoleinMetabolism.TrendsEndocrinolMetab.2017Apr;28(4):261-272.[3].KimDK,etal.InverseagonistofnuclearreceptorERRγmediatesantidiabeticeffectthroughinhibitionofhepaticgluconeogenesis.Diabetes.2013Sep;62(9):3093-102.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400
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