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舒樂(lè)安定片說(shuō)明書(shū)【通用名】艾司唑侖片曾用名舒樂(lè)安定片艾司唑侖化學(xué)名6-苯基-8--4H-〔1,2,4-三氮唑〔4,3-α(1,4)苯并二氮雜卓分子式C16H11ClN4【藥理毒理】本品為苯二氮卓類(lèi)抗焦慮藥??梢鹬袠猩窠?jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。1.作用于苯二氮卓受體,加強(qiáng)中樞神經(jīng)內(nèi)GABA受體作用,影響邊緣系統(tǒng)功能而抗焦慮??擅黠@縮短或取消NREM睡眠第四期,阻滯對(duì)網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的激活,對(duì)人有鎮(zhèn)靜催眠作用。2.抗驚厥作用:能抑制中樞內(nèi)癲癎病灶異常放電的擴(kuò)散但不能阻止其異常放電。3.骨骼肌松弛作用:小劑量可抑制或減少網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)對(duì)脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的易化作用、較大劑量可促進(jìn)脊髓中的突觸前抑制,抑制多突觸反射。4.遺忘作用:在治療劑量時(shí)可能干擾記憶通路的建立,一過(guò)性影響近事記憶。5.可通過(guò)胎盤(pán),可分泌入乳汁。6.有成癮性,少數(shù)患者可引起過(guò)敏?!舅幋鷦?dòng)力學(xué)】口服吸收較快,口服后3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,2~3天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。T1/2為10~24小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率約為93%。經(jīng)肝臟代謝,經(jīng)腎排泄,排泄較慢?!居梅ㄓ昧俊砍扇顺S昧挎?zhèn)靜,一次1~2mg,一日3次。催眠,1~2mg,睡前服??拱d癎、抗驚厥,一次2~4mg,一日3次?!静涣挤磻?yīng)】1.常見(jiàn)的不良反應(yīng):口干、嗜睡、頭昏、乏力等,大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。2.罕見(jiàn)的有皮疹、白細(xì)胞減少,3.個(gè)別病人發(fā)生興奮,多語(yǔ),睡眠障礙,甚至幻覺(jué)。停藥后,上述癥狀很快消失,4.有依賴(lài)性,但較輕,長(zhǎng)期應(yīng)用后,停藥可能發(fā)生撤藥癥狀,表現(xiàn)為激動(dòng)或憂(yōu)郁?!窘砂Y】慎用者:1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒。2.肝腎功能損害。3.重癥肌無(wú)力。4.急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作。5.嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變?!咀⒁馐马?xiàng)】1.用藥期間不宜飲酒。2.對(duì)其它苯二氮卓藥物過(guò)敏者,可能對(duì)本藥過(guò)敏。3.肝腎功能損害者能延長(zhǎng)本藥消除半衰期。4.癲癎患者突然停藥可導(dǎo)致發(fā)作。5.嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向,應(yīng)采取預(yù)防措施。6.避免長(zhǎng)期大量使用而成癮,如長(zhǎng)期使用應(yīng)逐漸減量,不易驟停。7.出現(xiàn)呼吸抑制或低血壓常提示超量。8.對(duì)本類(lèi)藥耐受量小的患者初用量易小,逐漸增加劑量?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】在妊娠三個(gè)月內(nèi),本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn)。孕婦長(zhǎng)期服用可成癮,使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀,妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng)。分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱,應(yīng)慎用。哺乳期婦女應(yīng)慎用?!緝和盟帯?8歲以下兒童,用量尚未確定?!纠夏昊颊哂盟帯坷夏耆藢?duì)本藥較敏感,抗焦慮時(shí)開(kāi)始用小劑量。注意調(diào)整劑量?!舅幬锵嗷プ饔谩?.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí),成癮的危險(xiǎn)性增加。3.與酒及全麻藥、可樂(lè)定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類(lèi)、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用時(shí),可彼此增效,應(yīng)調(diào)整用量。4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強(qiáng)。5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長(zhǎng)。6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝,需調(diào)整撲米酮的用量。7.與左旋多巴合用時(shí),可降低后者的療效。8.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。9.異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。10.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒?!舅幬镞^(guò)量】過(guò)量可出現(xiàn)持續(xù)的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、持續(xù)的說(shuō)話(huà)不清、站立不穩(wěn)、心動(dòng)過(guò)緩、呼吸短促或困難、嚴(yán)重的肌無(wú)力。超量或中毒宜及早對(duì)癥處理,包括催吐或洗胃以及呼吸.循環(huán)系統(tǒng)的支持療法。如有興奮異
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