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執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一模擬試題

目錄

執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一模擬試題.................................................1

—..........................................................................1

二.........................................................................56

三.........................................................................92

四........................................................................139

五........................................................................186

六........................................................................225

七........................................................................261

八........................................................................302

一、最佳選擇題(共40題,每題1分。每題的備選項(xiàng)中只有一個(gè)最符合題意)

1.以下制劑中,具有靶向作用的是[單選題]*

A.甲氧氯普胺口崩片

B.雙黃連口服液

C.硝苯地平控釋片

D.地塞米松口腔貼片

E.鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液*

答案解析:本題考查劑型的分類(lèi)。片劑、膠囊劑、糖漿劑等均為經(jīng)胃腸道給藥劑型,口服給藥簡(jiǎn)單方便;

含片屬于非經(jīng)胃腸道給藥劑型,可避免首過(guò)效應(yīng)。以上制劑均無(wú)靶向作用,脂質(zhì)體具有靶向性。

2.制劑應(yīng)用于人體,在人體部位中有多種給藥途徑,而每種劑型必須根據(jù)給藥途徑的特點(diǎn)來(lái)制備。以

下關(guān)于劑型的說(shuō)法中,不正確的是[單選題]*

A.靜脈注射給藥的生物利用度最高

B.藥物的溶劑化性質(zhì)、粒子大小等會(huì)影響藥物的療效

C.眼用制劑以固體制劑最為方便*

D.阿司匹林在酸性條件下不穩(wěn)定,制成腸溶片可以提高藥物的穩(wěn)定性

E.多柔比星脂質(zhì)體注射液可以使藥物產(chǎn)生靶向作用,減少了心臟毒性

答案解析:本題考查劑型的重要性。眼用制劑以液體(滴眼劑}半固體(眼膏劑)最為方便。

3.在臨床上采多種注射劑配伍聯(lián)合用藥時(shí),既要保證各種藥物作用的有效性,又要防止發(fā)生配伍禁忌。

下列注射液合用不會(huì)發(fā)生配伍變化的是[單選題]*

A.諾氟沙星和氨莘西林配伍

B.四環(huán)素與含鈣鹽配伍輸液

C.先將氨茶堿用輸液稀釋?zhuān)俾尤霟熕?

D.5%硫噴妥鈉和含乳酸鹽的葡萄糖注射液配伍

E.兩性霉素B加入0.9%NaCI溶液

答案解析:本題考察了注射液的配伍變化。諾氟沙星和氨茉西林配伍,四環(huán)素與含鈣鹽配伍,兩性霉素

B與0.9%NaCI溶液配伍,5%硫噴妥鈉和含乳酸鹽的葡萄糖注射液配伍均產(chǎn)生沉淀,1g氨茶堿與300mg

煙酸配伍,先將氨茶堿用輸液稀釋至100ml,再慢慢加入煙酸可得澄明溶液,若兩種藥物先混合再稀釋則

會(huì)析出沉淀。

4.屬于化學(xué)藥品一般檢查項(xiàng)目中的限量檢查法的是[單選題]*

A.崩解時(shí)限檢查

B.溶出度檢查

C.含量均勻度檢查

D.特殊雜質(zhì)檢查*

E.結(jié)晶性檢查

答案解析:本題考查化學(xué)藥品一般檢查項(xiàng)目。雜質(zhì)檢查屬于限量檢查,用于評(píng)價(jià)藥品的純度。崩解時(shí)限

檢查、溶出度檢查、含量均勻度檢查和結(jié)晶性檢查均屬于特性檢查,用于評(píng)價(jià)藥品的有效性與均一性。

5.地西泮結(jié)構(gòu)含有酰胺基團(tuán),在體內(nèi)容易發(fā)生開(kāi)環(huán)反應(yīng),從而導(dǎo)致藥物失效。為減少地西泮的失效,

可通過(guò)藥物化學(xué)的方式對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾,這種修飾的方法是[單選題]*

A.引入鹵素

B.引入三氮嚶*

C.引入羥基

D.引入苯環(huán)

E.引入筑基

答案解析:本題考查化學(xué)基團(tuán)對(duì)藥物化學(xué)性質(zhì)的影響。在地西泮的酰胺結(jié)構(gòu)上并入三氮嚶基團(tuán),可以提

高藥物的穩(wěn)定性,也可以增加藥物的療效。

6.下列關(guān)于藥物與化學(xué)靶標(biāo)結(jié)合的本質(zhì),表達(dá)正確的是[單選題]*

A.共價(jià)鍵與靶標(biāo)可逆結(jié)合

B.共價(jià)鍵鍵合類(lèi)型多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機(jī)制上,如美法侖與DNA中鳥(niǎo)瞟吟中堿基形成共價(jià)結(jié)

合鍵,產(chǎn)生細(xì)胞毒活性*

C.氫鍵的生成是由于藥物分子中含有孤對(duì)電子0、N、S等原子與非碳原子之間形成的弱化學(xué)鍵,但是

在化學(xué)結(jié)合中是較少見(jiàn)的

D.美沙酮與靶標(biāo)的結(jié)合方式屬于電子轉(zhuǎn)移復(fù)合物

E.范德華力是非共價(jià)鍵鍵合方式中最強(qiáng)的一種,且該力隨著分間距離縮短而減弱

答案解析:本題考查藥物與化學(xué)靶標(biāo)的結(jié)合類(lèi)型。共價(jià)鍵與靶標(biāo)不可逆結(jié)合,但易產(chǎn)生毒性反應(yīng),如美

法侖、環(huán)磷酰胺等烷化劑。氫鍵的生成是由于藥物分子中含有孤對(duì)電子5N、S等原子與非碳原子之間形

成的弱化學(xué)鍵,但是在化學(xué)結(jié)合中是最常見(jiàn)的類(lèi)型。美沙酮與靶標(biāo)的結(jié)合方式屬于偶極作用。范德華力是非

共價(jià)鍵鍵合方式中最弱的一種,范德華力隨著分之間的距離縮短而加強(qiáng)。

7.良好的體內(nèi)吸收要求藥物既具有一定的水溶性,又具有一定的脂溶性。下列關(guān)于藥物的脂溶性和水

溶性的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是[單選題]*

A.分子中官能團(tuán)形成氫鍵的能力和官能團(tuán)的離子化程度較大時(shí),藥物的水溶性增大

B.藥物結(jié)構(gòu)中含有鹵素等原子時(shí),藥物的脂溶性增大

C.當(dāng)藥物分子中引入竣基時(shí)水溶性加大,此時(shí)脂水分配系數(shù)下降

D.藥物結(jié)構(gòu)中引入煌基時(shí)脂溶性增加,此時(shí)脂水分配系數(shù)降低*

E.一般藥物在脂溶性較低時(shí),隨著脂溶性增大,藥物的吸收性提高

答案解析:本題考查藥物的溶解度對(duì)藥效的影響。當(dāng)藥物結(jié)構(gòu)中引入脂溶性基團(tuán),脂水分配系數(shù)增加。

8.下列關(guān)于藥物的n相代謝的說(shuō)法錯(cuò)誤的是[單選題]*

A.嗎啡有3-酚羥基和6-仲醇羥基,但只有3-酚羥基能與葡萄糖醛酸發(fā)生結(jié)合反應(yīng)*

B.新生兒服用氯霉素后,不能與葡萄糖醛酸發(fā)生結(jié)合反應(yīng)而排出體外,導(dǎo)致氯霉素在體內(nèi)聚集,發(fā)生

"灰嬰綜合征"

C.沙丁胺醇結(jié)構(gòu)中含有三個(gè)羥基,但是只有酚羥基能發(fā)生硫酸酯化結(jié)合反應(yīng)

D.白消安與谷胱甘肽結(jié)合可以降低藥物的毒性

E.乙?;磻?yīng)是將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性較小的酰胺,是體內(nèi)外來(lái)物的去活化反應(yīng)

答案解析:本題考查藥物的II相代謝。嗎啡有3-酚羥基和6-仲醇羥基,二者都能與葡萄糖醛酸發(fā)生結(jié)

合反應(yīng)。

9.胃排空速率加快時(shí),藥效減弱的藥物是[單選題]*

A.阿司匹林腸溶片

B.地西泮片

C.紅霉素腸溶膠囊

D.氫氯嚷嗪片*

E.左旋多巴片

答案解析:本題考查影響藥物吸收的因素。氫氯曝嗪、螺內(nèi)酯屬于利尿劑,需要在胃中溶解,胃排空速

度加快會(huì)導(dǎo)致藥效減弱。

10.器官移植患者應(yīng)用免疫抑制劑環(huán)抱素避免器官排斥反應(yīng),但近期該患者失眠,服用了苯巴比妥用于

調(diào)節(jié)睡眠,但是該患者出現(xiàn)排斥反應(yīng),其原因是[單選題]*

A.苯巴比妥的肝藥酶誘導(dǎo)作用加快環(huán)抱素代謝*

B.苯巴比妥與環(huán)抱素競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合

C.苯巴比妥改變了環(huán)抱素的體內(nèi)組織分布量

D.苯巴比妥與環(huán)抱素競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌機(jī)制

E苯巴比妥增加胃腸道蠕動(dòng),使環(huán)抱素排泄加快

答案解析:本題主要考查藥物的相互作用對(duì)藥動(dòng)學(xué)的影響。苯巴比妥屬于肝藥酶誘導(dǎo)劑,器官移植患者

應(yīng)用免疫抑制劑環(huán)抱素或潑尼松,苯巴比妥的酶誘導(dǎo)作用增加上述藥物的代謝滅活,使機(jī)體出現(xiàn)排斥反應(yīng)。

11.關(guān)于藥物動(dòng)力學(xué)中房室模型的說(shuō)法,正確的是[單選題]*

A.單室模型是指進(jìn)入體循環(huán)的藥物能很快在血液與各部位之間達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡*

B.一個(gè)房室代表機(jī)體內(nèi)一個(gè)特定的解剖部位(組織臟器)

C.藥物在同一房室不同部位與血液建立動(dòng)態(tài)平衡的速率完全相等

D.給藥后同一房室中各部位的藥物濃度和變化速率均相等

E.雙室模型包括分布速率較慢的中央室和分布較快的周邊室

答案解析:房室是一個(gè)假設(shè)的結(jié)構(gòu),在臨床上并不代表特定的解剖部位。如體內(nèi)某些部位中藥物與血液

建立動(dòng)態(tài)平穩(wěn)的速率相近,則這些部位可以劃為一個(gè)房室。單室模型是一種最簡(jiǎn)單的藥動(dòng)學(xué)模型。當(dāng)藥物進(jìn)

入體循環(huán)后,能迅速向體內(nèi)各組織器官分布,并很快在血液與各組織臟器之間達(dá)到動(dòng)態(tài)平穩(wěn)的都屬于這種

模型。雙室模型假設(shè)身體由兩部分組成,即藥物分布速率比較大的中央室與分布較慢的周邊室。

12.關(guān)于藥物效價(jià)強(qiáng)度的說(shuō)法,不正確的是[單選題]*

A.藥物效價(jià)強(qiáng)度高,不代表藥物的內(nèi)在活性強(qiáng)

B.比較效價(jià)強(qiáng)度時(shí)所指的等效反應(yīng)通常采用50%效應(yīng)量

C.產(chǎn)生相同效應(yīng)所用劑量越小,藥物的效價(jià)強(qiáng)度越大

D.藥物效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效濃度的比較

E.引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量越小,效價(jià)強(qiáng)度越小*

答案解析:本題考查藥物效價(jià)強(qiáng)度的特點(diǎn)。藥物效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比

較,而效能用于藥物內(nèi)在活性強(qiáng)弱的比較。比較效價(jià)強(qiáng)度時(shí)所指的等效反應(yīng)一般采用50%效應(yīng)量。藥物效

價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較。藥物效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等

效濃度的比較。引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量越小,效價(jià)強(qiáng)度越大。

13.胃排空的快慢對(duì)藥物在消化道中的吸收有一定影響,同時(shí)藥物也對(duì)胃排空速率有著影響?下列藥物

中能加速胃排空速率的是[單選題]*

A.抗膽堿藥普羅本辛

B.麻醉藥嗎啡

C.0-受體阻斷劑普蔡洛爾*

DF-受體激動(dòng)劑異丙腎上腺素

E.M受體阻斷劑阿托品

答案解析:本題考查影響胃排空速率的因素。一些藥物能影響胃排空速率,如抗膽堿藥普羅本辛、阿托

品、麻醉藥嗎啡、解熱鎮(zhèn)痛藥阿司匹林、出腎上腺素能異丙腎上腺素;而p受體阻斷劑普蔡洛爾能增加胃

排空速率。

14.熱原不具備的性質(zhì)[單選題]*

A.水溶性

B.可濾性

C不耐熱性*

D.可被活性炭吸附

E.不揮發(fā)性

答案解析:熱原的性質(zhì)有水溶性、不揮發(fā)性、耐熱性、過(guò)濾性、可被強(qiáng)酸強(qiáng)堿強(qiáng)氧化劑氧化等。

15.當(dāng)機(jī)體再次接觸到某一相同抗原或半抗原時(shí),若發(fā)生組織損傷和機(jī)體紊亂的免疫反應(yīng),這種由外來(lái)

的抗原性物質(zhì)與體內(nèi)抗體之間所發(fā)生的對(duì)機(jī)體不利的病理性免疫反應(yīng)屬于[單選題]*

A毒性反應(yīng)

B.特異質(zhì)反應(yīng)

C.停藥反應(yīng)

D.過(guò)敏反應(yīng)*

E.繼發(fā)反應(yīng)

答案解析:本題考查過(guò)敏反應(yīng)的特點(diǎn)。過(guò)敏反應(yīng)是機(jī)體的抗原接觸到抗體而引起的一種病理性免疫反

應(yīng),也稱(chēng)變態(tài)反應(yīng)。過(guò)敏反應(yīng)通常發(fā)生率低,但死亡率高,并且不可預(yù)知。

16.藥物的體內(nèi)過(guò)程包括吸收、分布、代謝、排泄。其中代謝是非常重要的過(guò)程,下列關(guān)于代謝說(shuō)法,

錯(cuò)誤的是[單選題]*

A.與血漿蛋白結(jié)合的藥物不易通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò),游離藥物可以膜孔擴(kuò)散方式濾過(guò)

B.血漿蛋白結(jié)合率不影響腎小管分泌速度

C.維生素A、D、E、B12的代謝產(chǎn)物都有從膽汁排泄

D.藥物向膽汁轉(zhuǎn)運(yùn)的方式為被動(dòng)擴(kuò)散和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),被動(dòng)擴(kuò)散占的比重大*

E.腎清除率代表在一定時(shí)間內(nèi)腎臟清除的含藥血漿容積

答案解析:本題考查了藥物的代謝。藥物向膽汁轉(zhuǎn)運(yùn)的方式為被動(dòng)擴(kuò)散和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)占的比重

大。

17.增加藥物溶解度的方法包括[單選題]*

A.產(chǎn)生同離子效應(yīng)

B.加入金屬離子

C.使用混合溶劑*

D.制成粒徑大的藥物

E.加入助懸劑

答案解析:增加藥物溶解度的方法包括:加入增溶劑、加入助溶劑、制成鹽類(lèi)、使用混合溶劑、制成共

晶。此外,提高溫度、改變PH可促進(jìn)藥物的溶解;應(yīng)用微粉化技術(shù)可減小粒徑,促進(jìn)溶解并提高藥物的溶

解度;包合技術(shù)等新技術(shù)的應(yīng)用也可促進(jìn)藥物的溶解。

18.藥物進(jìn)入體循環(huán)后需經(jīng)過(guò)一定過(guò)程才能發(fā)揮療效,然后排出體外,鎮(zhèn)靜催眠藥地西泮經(jīng)1位去甲

基,3位羥基化得到的活性藥物是[單選題]*

A.奧沙西泮*

B.羥地西泮

C.阿普嚶侖

D.三嚶侖

E.去甲地西泮

答案解析:本題考查代謝概念的靈活運(yùn)用。藥物在吸收過(guò)程或進(jìn)入體循環(huán)后,受體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用,結(jié)

構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過(guò)程稱(chēng)代謝,地西泮經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化成有活性的代謝產(chǎn)物奧沙西泮。

19.在工作中欲了解中甲氧氯普胺的鑒別、檢直和含量測(cè)定等有關(guān)內(nèi)容,需查閱的是:[單選題]*

A.《中國(guó)藥典》二部凡例

B.《中國(guó)藥典》二部正文*

C.《中國(guó)藥典》四部正文

D.《中國(guó)藥典》四部通則

E.《臨床用藥須知》

答案解析:中國(guó)藥典分為四部,一部收載藥材和飲片、植物油脂和提取物、成方制劑和單味制劑;二部

第一部分收載化學(xué)藥、抗生素、生化藥品及各類(lèi)藥物制劑,第二部分收載放射性藥物制劑;三部收載生物制

品,包括生物制品通則、總論、各論(正文品種\通則(包括制劑通則、通用方法及技術(shù)指南);四部收載

通則(包括:制劑通則、通用方法/檢測(cè)方法與指導(dǎo)原則)和藥用輔料。除藥典三部自成體系(收載有生物

制品通則與通則)外,藥典一、二及四部共同引用的通則統(tǒng)一列于藥典四部。

20.某藥物經(jīng)肝臟和腎臟兩條途徑進(jìn)行清除,其中肝清除率為4.8L/h,腎清除率為3.12L/h,該藥物在

體內(nèi)的表觀分布容積為8.64L,其消除速率常數(shù)為:[單選題]*

A.0.92h-l*

B.1.35h-1

C.3.78h-1

D.17.28h-1

E.68.43h-1

答案解析:本題考查清除率的計(jì)算。根據(jù)公式,由題可知CI為肝清除率與腎清除率之和,即7.92L/h,

表觀分布容積為所以消除速率常數(shù)

V8.64L,k=CI/V=0.92h-lo

21.下列屬于化學(xué)性拮抗的是[單選題]*

A.酚妥拉明與腎上腺素

B.腎上腺素拮抗組胺治療過(guò)敏性休克

C.魚(yú)精蛋白對(duì)抗肝素導(dǎo)致的出血*

D.苯巴比妥導(dǎo)致避孕藥失效

E.美托洛爾對(duì)抗異丙腎上腺素興奮心臟

答案解析:本題考查了化學(xué)性拮抗。酚妥拉明與腎上腺素、美托洛爾對(duì)抗異丙腎上腺素屬于藥理性拮

抗。腎上腺素拮抗組胺治療過(guò)敏性休克屬于生理性拮抗,苯巴比妥導(dǎo)致避孕藥失效是生化性拮抗。

22.眼部給藥主要用于發(fā)揮局部治療作用,如散瞳、縮瞳、降低眼壓、抗感染等。藥物在吸收過(guò)程中不

經(jīng)血管網(wǎng)進(jìn)入體循環(huán),發(fā)揮局部作用的吸收途徑是[單選題]*

A.角膜滲透*

B.鞏膜滲透

C.結(jié)膜滲透

D.虹膜滲透

E.睫狀體滲透

答案解析:本題考查眼部藥物的吸收途徑。眼部藥物的吸收途徑有角膜滲透和結(jié)膜滲透。進(jìn)入體循環(huán)的

是結(jié)膜滲透。角膜途徑不經(jīng)血管進(jìn)入體循環(huán),只產(chǎn)生局部作用。

23.埃索美拉嚶是奧美拉嚶的S型異構(gòu)體,其與R型構(gòu)體之間的關(guān)系是[單選題]*

A.S-異構(gòu)體代謝快

B.R-異構(gòu)體代謝慢

C.S-異構(gòu)體經(jīng)CYP2C19代謝,R型構(gòu)體經(jīng)CYP3A4代謝*

D.一個(gè)有活性,另一個(gè)無(wú)活性

E.一個(gè)有藥理活性,另一個(gè)有毒性作用

答案解析:奧美拉嚶的S和R兩種光學(xué)異構(gòu)體的療效一致。但藥物代謝選擇性卻有所區(qū)別。(+)-

(R)-奧美拉嚶的5位甲基被藥物代謝酶CYP2c19羥基化而失活;(-)-(S)-異構(gòu)體則主要被同工

酶CYP3A4作用。它的體內(nèi)清除率大大低于(+)-(R)-異構(gòu)體,其療效和作用時(shí)間都優(yōu)于奧美拉監(jiān)

24.嗎啡是具有菲環(huán)結(jié)構(gòu)的生物堿,是由5個(gè)環(huán)稠合而成的復(fù)雜立體結(jié)構(gòu)。嗎啡結(jié)構(gòu)特點(diǎn)中敘述錯(cuò)誤

的是[單選題]*

A.嗎啡結(jié)構(gòu)中含有5個(gè)手性中心,左旋體有效

B.嗎啡結(jié)構(gòu)的3位是具有弱酸性的酚羥基,在光照下能被空氣氧化

C.嗎啡3位酚羥基既可以發(fā)生葡萄糖醛酸結(jié)合,也可以發(fā)生硫酸化結(jié)合

D.嗎啡3位酚羥基甲基化可得到可待因,其鎮(zhèn)痛活性較弱,但鎮(zhèn)咳活性強(qiáng)

E.嗎啡3位酚羥基用烯丙基取代即可得到拮抗劑納洛酮*

答案解析:本題考查嗎啡的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。將嗎啡的N-甲基被烯丙基取代后,得到納洛酮等,為嗎啡受體

的拮抗劑。

25.苯二氮類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)如圖所示,關(guān)于其構(gòu)效關(guān)系說(shuō)法錯(cuò)誤的是

[單選題]*

A.若將A環(huán)替換為其他雜環(huán),藥物的活性消失*

B.B環(huán)是七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán),是保持藥物活性的必需基團(tuán)

C.在C環(huán)2'位引入體積較小的吸電子基團(tuán),藥物的活性增強(qiáng)

D.1,2位酰胺鍵在酸性條件下易發(fā)生水解開(kāi)環(huán),導(dǎo)致藥物失活

E.4,5位雙鍵在酸性條件下易水解開(kāi)環(huán),在堿性條件下又重新閉合恢復(fù)藥效

答案解析:本題考查苯二氮草類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥的構(gòu)效關(guān)系。A環(huán)被其他雜環(huán)置換,可保持活性;B環(huán)七元

亞胺內(nèi)酰胺環(huán)是活性必需;1,2位酰胺鍵在酸性條件下發(fā)生水解開(kāi)環(huán)反應(yīng)失活,并入124-三氮理環(huán),使穩(wěn)

定性和脂溶性增加,活,性顯著增加。3位引入羥基活性降低,副作用也降低;4,5位在酸性條件下易水解

開(kāi)環(huán)失去活性,在堿性條件下重新關(guān)環(huán)恢復(fù)藥效。C環(huán)的2'位引入體積小的吸電子基團(tuán)活性增強(qiáng);7位有

吸電子基活性增加,引入大體積取代基及供電基活性下降。選項(xiàng)A不正確,如依替嚶侖A環(huán)為乙基曝吩,

仍保濕活性。

26.質(zhì)子泵抑制劑通過(guò)抑制H+,K+-ATP酶的作用抑制胃酸的分泌,質(zhì)子泵抑制劑的抑酸作用強(qiáng),特

異性高,持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)久,具有強(qiáng)大的抗?jié)冏饔?。關(guān)于該類(lèi)藥物結(jié)構(gòu)的敘述,不正確的是[單選題]*

A.質(zhì)子泵抑制劑的分子結(jié)構(gòu)包括叱碇環(huán)、亞磺?;?、苯并咪理

B.泮托拉嚶是第一個(gè)上市的光學(xué)活性質(zhì)子泵抑制劑*

C.埃索美拉理存在前藥循環(huán),使藥物的作用時(shí)間延長(zhǎng)

D.右蘭索拉理控釋膠囊是第一個(gè)設(shè)計(jì)的分2次釋藥的雙重控釋PPI

E.雷貝拉理對(duì)基礎(chǔ)胃酸和由刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用,比奧美拉理和蘭索拉喋有更強(qiáng)的抗幽門(mén)

螺桿菌活性

答案解析:本題質(zhì)子泵抑制劑的代表藥物特點(diǎn)。質(zhì)子泵抑制劑的分子結(jié)構(gòu)包括毗咤環(huán)、亞磺酰基、苯并

咪嚶環(huán)三部分構(gòu)成。代表藥物奧美拉理、蘭索拉理、泮托拉嚶等。埃索美拉嚶是第一個(gè)上市的光學(xué)活性質(zhì)子

泵抑制劑。埃索美拉理經(jīng)CYP3A4代謝,代謝速度較慢,且經(jīng)前藥循環(huán),作用時(shí)間較長(zhǎng)。

27.鈣通道阻滯劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)特征可把鈣通道阻滯劑分為四類(lèi):二氫毗碇類(lèi)、芳烷基胺類(lèi)、苯硫氮草類(lèi)

和三苯哌嗪類(lèi)。下列二氯毗咤類(lèi)藥物無(wú)手性中心的是[單選題]*

A.*

B.

c.

D.

E.

答案解析:本題考查二氫叱咤類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。硝苯地平為對(duì)稱(chēng)結(jié)構(gòu),沒(méi)有手性中心,結(jié)構(gòu)式為

Ao

B結(jié)構(gòu)式為尼群地平。C結(jié)構(gòu)式為非洛地平。D結(jié)構(gòu)式為氨氯地平。E結(jié)構(gòu)式為尼莫地平。

28.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑()是臨床應(yīng)用廣泛的一線抗高血壓藥物。按其結(jié)構(gòu)可以分為三類(lèi),即含

筑基的ACEL含磷?;腁CEI和含雙竣基的ACEI。在該類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)中具有磷?;乃幬锸牵蹎芜x題]*

A.福辛普利*

B.賴諾普利

C.卡托普利

D.依那普利

E.雷米普利

答案解析:本題考查血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)??ㄍ衅绽呛杌?,福辛普利具

有磷?;?,其他類(lèi)是雙竣基結(jié)構(gòu)。

29.酸性藥物的解離度與藥物的pKa和液體pH的公式為,某藥物的pKa=4.4,在pH6.4生理?xiàng)l件

下,以分子形式存在的比[單選題]*

A.10%

B.1%*

C.50%

D.2%

E.20%

答案解析:酸性藥物,pKa=4.4,pH=6.4,帶入公式可得,=4.4-6.4=-2,10-2=1/100,即分子形

式占1%。

30.第三代喋諾酮類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)上均含有氟原子,又稱(chēng)氟嗤諾酮類(lèi)藥物,均具有光敏感性。下列喋諾酮

類(lèi)藥物中無(wú)嗤琳母核的是[單選題]*

A.依諾沙星*

B.左氧氟沙星

C.環(huán)丙沙星

D.洛美沙星

E.氧氟沙星

答案解析:本題考查唾諾酮類(lèi)藥物的。依諾沙星的母核結(jié)構(gòu)是蔡陡酸。

31.下列關(guān)于抗氧劑的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是:[單選題]*

A.焦亞硫酸鈉適用于弱酸性藥物

B.硫酸鈉適用于弱堿性藥物*

C.硫代硫酸鈉是堿性抗氧劑

D.維生素E是油溶性抗氧劑

E.維生素C是水溶性抗氧劑

答案解析:本題考查抗氧劑的分類(lèi)。硫酸鈉不屬于抗氧劑。

32.眼用制劑系指供洗眼、滴眼用以治療或診斷眼部疾病的無(wú)菌制劑。在制備過(guò)程中常常需要加入一

些附加劑,在下列附加劑中屬于調(diào)整黏度的是:[單選題]*

A.聚乙烯醇*

B.苯乙醇

c.BWW

D.氯化鈉

E.對(duì)羥基苯甲酸甲酯

答案解析:本題考查眼用制劑的附加劑。調(diào)整黏度的附加劑包括甲基纖維素、聚乙二醇、聚維酮和聚乙

烯醇等,題中的對(duì)羥基苯甲酸甲酯和苯乙醇用作抑菌劑,葡萄糖和氯化鈉用作滲透壓調(diào)節(jié)劑。

33.在釋放調(diào)節(jié)劑中,屬于生物溶蝕性骨架材料的是[單選題]*

A.硬脂醇*

B.甲基纖維素

C.羥丙甲基纖維素

D.乙基纖維素

E.卡波姆

答案解析:本題考查片劑中常見(jiàn)的輔料。BCE為親水性凝膠骨架材料,D選項(xiàng)為水不溶性骨架材料。

34.依據(jù)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)判斷,屬于前藥型的P受體激動(dòng)劑是[單選題]*

A.班布特羅*

B.沙丁胺醇

C.沙美特羅

D.丙卡特羅

E.福莫特羅

答案解析:本題考查02受體激動(dòng)劑。將特布他林苯環(huán)上兩個(gè)酚羥基酯化制成的雙二甲氨基甲酸酯前藥

為班布特羅,吸收后在體內(nèi)需經(jīng)肝臟代謝為有活性的特布他林才可發(fā)揮藥效。

35.下列表面活性劑為非離子表面活性劑,也可用于靜脈注射脂肪乳的乳化劑的是[單選題]*

A卵磷脂

B.司盤(pán)

C.普朗尼克*

D.聚山梨酯80

E.豆磷脂

答案解析:卵磷脂、豆磷脂和泊洛沙姆(普朗尼克)都可用于靜脈注射脂肪乳的乳化劑,其中卵磷脂和

豆磷脂屬于兩性離子型表面活性劑,普朗尼克屬于非離子型表面活性劑。

36.制劑制備過(guò)程中,常需要加入多種輔料,其中有些輔料的制劑中有多種用途。下列片劑輔料中既可

以做致孔劑又可以做黏合劑的是[單選題]*

A.聚乙二醇*

B.聚維酮

C.羥丙甲纖維素

D微晶纖維素

E.聚乙烯醇

答案解析:片劑輔料中既可以做致孔劑又可以做黏合劑的是聚乙二醇,PEG為聚乙二醇,PVP為聚維

酮,HPMC為羥丙甲纖維素,MCC為微晶纖維素,PVA為聚乙烯醇。

37.生物藥劑學(xué)分類(lèi)系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和過(guò)膜性的不同組合將藥物分為四類(lèi)。下列藥物中,與阿替洛

爾屬于同一類(lèi)的是[單選題]*

A.卡馬西平

B.普蔡洛爾

C.雷尼替丁*

D.吠塞米

E.酮洛芬

答案解析:本題考查藥物的生物藥劑學(xué)分類(lèi)方式。阿替洛爾屬于第in類(lèi)高水溶性、低滲透性的水溶性

分子藥物,這類(lèi)藥物在體內(nèi)的吸收取決于滲透效率。除了阿替洛爾,代表藥物還有雷尼替丁和納多洛爾。

38.同一受體的完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥合用時(shí),產(chǎn)生的藥理效應(yīng)是同一受體的完全激動(dòng)藥和部分激

動(dòng)藥合用時(shí),產(chǎn)生的藥理效應(yīng)是[單選題]*

A.二者均在較高濃度時(shí),產(chǎn)生兩藥作用增強(qiáng)效果

B.二者用量在臨界點(diǎn)時(shí),部分激動(dòng)藥可發(fā)揮最大激動(dòng)效應(yīng)*

C.部分激動(dòng)藥與完全激動(dòng)藥合用產(chǎn)生協(xié)同作用

D.二者均在低濃度時(shí),部分激動(dòng)藥拮抗完全激動(dòng)藥的藥理效應(yīng)

E.部分激動(dòng)藥與完全激動(dòng)藥合用產(chǎn)生相加作用

答案解析:部分激動(dòng)藥與完全激動(dòng)藥,兩者劑量較低時(shí),產(chǎn)生兩藥作用相加效果;二者用量在臨界點(diǎn)時(shí),

部分激動(dòng)藥可發(fā)揮最大激動(dòng)效應(yīng),此時(shí)隨著部分激動(dòng)藥的濃度增加,產(chǎn)生拮抗作用。

39.關(guān)于經(jīng)皮給藥制劑特點(diǎn)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是[單選題]*

A.經(jīng)皮給藥制劑能避免口服給藥的首過(guò)效應(yīng)

B.經(jīng)皮給藥制劑起效快,特別適宜要求起效快的藥物*

C.經(jīng)皮給藥制劑作用時(shí)間長(zhǎng),有利于改善患者用藥順應(yīng)性

D.經(jīng)皮給藥制劑有利于維持平穩(wěn)的血藥濃度

E.大面積給藥可能會(huì)對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激作用和過(guò)敏反應(yīng)

答案解析:本題考查經(jīng)皮給藥制劑的特點(diǎn)。經(jīng)皮給藥制劑起效慢,不適合要求起效快的藥物。

40.每種劑型由于其特殊的劑型特點(diǎn),在臨床應(yīng)用時(shí)都需正確服用才能正常發(fā)揮其療效,下列關(guān)于各劑

型使用注意事項(xiàng)說(shuō)法錯(cuò)誤的是[單選題]*

A.內(nèi)服散劑一般為細(xì)粉,以便兒童及老人服用,服用時(shí)不宜過(guò)急,單次服用劑量適量,服藥后應(yīng)大量飲

水,以免藥物粘在食管壁影響吸收*

B.中藥顆粒劑不宜用鐵質(zhì)或鋁質(zhì)沖服,以免影響療效

C.片劑粉碎或聯(lián)合其他藥物外用是不正確的,不僅對(duì)治療無(wú)益,且會(huì)增加藥物的相互作用,危險(xiǎn)性增加

D.長(zhǎng)期服用含片,會(huì)抑制自身溶菌酶及抗體的產(chǎn)生,也有可能導(dǎo)致免疫功能低下,食欲減退等不良反應(yīng)

E.服用膠囊劑作用的水一般是溫度不超過(guò)40<的溫開(kāi)水,水量在100ml左右較為適宜,避免由于膠囊

藥物質(zhì)地輕,懸浮在會(huì)厭上部,引起嗆咳

答案解析:本題考查各種劑型的正確使用方法。內(nèi)服散劑一般為細(xì)粉,以便兒童及老人服用,服用時(shí)不

宜過(guò)急,單次服用劑量適量,服藥后不宜過(guò)多飲水,以免藥物過(guò)度稀釋導(dǎo)致藥效差。

二、配伍選擇題(共60題,每題1分。題目分為若干組,每組題目對(duì)應(yīng)同一組備選項(xiàng),備選項(xiàng)可重復(fù)

選用,也可以不選用,每題只有一個(gè)備選項(xiàng)最符合題意)

[41-42]

41.按照藥物的來(lái)源分類(lèi),屬于生物制品的是[單選題]*

A.植物藥

B.動(dòng)物藥

C.多潘立酮

D.紫蘇

E.白蛋白

答案解析:本題考查藥物的命名。按藥物的來(lái)源,可以將藥物分為化學(xué)藥、中藥和生物制品?;瘜W(xué)藥包

括化學(xué)合成得到的藥物、天然產(chǎn)物中提取得到的藥物、發(fā)酵得到的藥物、半合成得到的藥物;中藥包括植物

藥、動(dòng)物藥、礦物藥、部分化學(xué)、生物制品類(lèi)藥物;生物制品是應(yīng)用微生物、細(xì)胞及各種動(dòng)物和人源的組織

和液體等生物材料制備的藥物。

42.按照藥物的來(lái)源分類(lèi),屬于化學(xué)藥物的是[單選題]*

A.植物藥

B.動(dòng)物藥

C.多潘立酮*

D.紫蘇

E.白蛋白

答案解析:本題考查藥物的命名。按藥物的來(lái)源,可以將藥物分為化學(xué)藥、中藥和生物制品?;瘜W(xué)藥包

括化學(xué)合成得到的藥物、天然產(chǎn)物中提取得到的藥物、發(fā)酵得到的藥物、半合成得到的藥物;中藥包括植物

藥、動(dòng)物藥、礦物藥、部分化學(xué)、生物制品類(lèi)藥物;生物制品是應(yīng)用微生物、細(xì)胞及各種動(dòng)物和人源的組織

和液體等生物材料制備的藥物。

[43-45]

43.鈣離子通道阻滯劑尼莫地平的母核結(jié)構(gòu)是[單選題]*

A.氫化睡嚶環(huán)

B.氫化毗咤環(huán)*

C.吩曝嗪環(huán)

D.氫化祭環(huán)

E.唯琳酮環(huán)

答案解析:本題考查藥物的基本結(jié)構(gòu)。p內(nèi)酰胺并氫化口塞理環(huán)是青霉素的母核結(jié)構(gòu)。氫化秦環(huán)是天然和

半合成他汀類(lèi)藥物的母核結(jié)構(gòu)。

44.合成抗菌藥諾氟沙星的母核結(jié)構(gòu)是[單選題]*

A.氫化睡嚶環(huán)

B.氫化叱咤環(huán)

C.吩睡嗪環(huán)

D.氫化祭環(huán)

E.D1琳酮環(huán)*

答案解析:本題考查藥物的基本結(jié)構(gòu)。B內(nèi)酰胺并氫化口塞理環(huán)是青霉素的母核結(jié)構(gòu)。氫化祭環(huán)是天然和

半合成他汀類(lèi)藥物的母核結(jié)構(gòu)。

45.抗精神病藥氯丙嗪的母核結(jié)構(gòu)是[單選題]*

A.氫化睡嚶環(huán)

B.氫化叱唾環(huán)

C.吩睡嗪環(huán)*

D.氫化蔡環(huán)

E.唯琳酮環(huán)

答案解析:本題考查藥物的基本結(jié)構(gòu)。B內(nèi)酰胺并氫化口塞理環(huán)是青霉素的母核結(jié)構(gòu)。氫化祭環(huán)是天然和

半合成他汀類(lèi)藥物的母核結(jié)構(gòu)。

[46-48]

46.名稱(chēng)“嗎丁琳"是[單選題]*

A.通用名

B.化學(xué)名

C.商品名*

D.制劑名

E.別名

答案解析:本題考查藥物的命名。嗎丁琳"是多潘立酮的商品名,“阿司匹林”是通用名,"撲熱息痛"

是別名。

47.名稱(chēng)“阿司匹林”是[單選題]*

A.通用名*

B.化學(xué)名

C.商品名

D.制劑名

E.別名

答案解析:本題考查藥物的命名。嗎丁琳"是多潘立酮的商品名,“阿司匹林”是通用名,"撲熱息痛"

是別名。

48.名稱(chēng)"撲熱息痛”是[單選題]*

A.通用名

B.化學(xué)名

C.商品名

D.制劑名

E.別名*

答案解析:本題考查藥物的命名。嗎丁琳"是多潘立酮的商品名,“阿司匹林”是通用名,"撲熱息痛"

是別名。

[49-51]

49.各正文品種進(jìn)行相同檢查項(xiàng)目的檢測(cè)時(shí)所應(yīng)采用的統(tǒng)一的設(shè)備、程序、方法及限度稱(chēng)為[單選題]*

A.通用方法/檢測(cè)方法*

B.正文

C.指導(dǎo)原則

D.凡例

E.制劑通則

答案解析:本題考查《中國(guó)藥典》的通則的內(nèi)容?!吨袊?guó)藥典》的標(biāo)準(zhǔn)體系包括凡例、正文和通則。通

則包括制劑通則、通用方法/檢測(cè)方法、指導(dǎo)原則。藥品的鑒別、雜質(zhì)檢查和含量測(cè)定記載于正文。

50.為執(zhí)行藥典、考察藥品質(zhì)量、起草與復(fù)核藥品標(biāo)準(zhǔn)等所制定的指導(dǎo)性規(guī)定稱(chēng)為[單選題]*

A.通用方法/檢測(cè)方法

B.正文

C.指導(dǎo)原則*

D.凡例

E.制劑通則

答案解析:本題考查《中國(guó)藥典》的通則的內(nèi)容。《中國(guó)藥典》的標(biāo)準(zhǔn)體系包括凡例、正文和通則。通

則包括制劑通則、通用方法/檢測(cè)方法、指導(dǎo)原則。藥品的鑒別、雜質(zhì)檢查和含量測(cè)定記載于正文。

51.嗎啡的鑒別、雜質(zhì)檢查和含量測(cè)定記載于[單選題]*

A.通用方法/檢測(cè)方法

B.正文*

C.指導(dǎo)原則

D.凡例

E.制劑通則

答案解析:本題考查《中國(guó)藥典》的通則的內(nèi)容。《中國(guó)藥典》的標(biāo)準(zhǔn)體系包括凡例、正文和通則。通

則包括制劑通則、通用方法/檢測(cè)方法、指導(dǎo)原則。藥品的鑒別、雜質(zhì)檢查和含量測(cè)定記載于正文。

[52-54]

52.屬于攣藥,在體內(nèi)水解成原藥后發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用的藥物是[單選題]*

A.阿司匹林

B.對(duì)乙酰氨基酚

C.貝諾酯*

D.塞來(lái)昔布

E.布洛芬

答案解析:本題考查非苗體抗炎藥的特點(diǎn)。貝諾酯含有酯鍵,在體內(nèi)水解得到阿司匹林和對(duì)乙酰氨基

酚,是前體藥物;布洛芬含有手性碳原子,體內(nèi)無(wú)效的(R)-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化成有活性的(S)-異構(gòu)體,臨床

使用外消旋體;選擇性抑制C0X-2的非笛體抗炎藥為塞來(lái)昔布,對(duì)于C0X-1無(wú)抑制作用,在臨床使用中

具有潛在心血管事件風(fēng)險(xiǎn)。

53.雖然(S)-異構(gòu)體的活性比(R)-異構(gòu)體強(qiáng),但在體內(nèi)會(huì)發(fā)生手性轉(zhuǎn)化,以外消旋體上市的藥物是[單

選題]*

A.阿司匹林

B.對(duì)乙酰氨基酚

C.貝諾酯

D.塞來(lái)昔布

E.布洛芬*

答案解析:本題考查非笛體抗炎藥的特點(diǎn)。貝諾酯含有酯鍵,在體內(nèi)水解得到阿司匹林和對(duì)乙酰氨基

酚,是前體藥物;布洛芬含有手性碳原子,體內(nèi)無(wú)效的(R)-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化成有活性的(S)-異構(gòu)體,臨床

使用外消旋體;選擇性抑制C0X-2的非笛體抗炎藥為塞來(lái)昔布,對(duì)于C0X-1無(wú)抑制作用,在臨床使用中

具有潛在心血管事件風(fēng)險(xiǎn)。

54.選擇性抑制C0X-2的非笛體抗炎藥,胃腸道副作用小,但在臨床使用中具有潛在心血管事件風(fēng)險(xiǎn)

的藥物是[單選題]*

A.阿司匹林

B.對(duì)乙酰氨基酚

C.貝諾酯

D.塞來(lái)昔布*

E.布洛芬

答案解析:本題考查非苗體抗炎藥的特點(diǎn)。貝諾酯含有酯鍵,在體內(nèi)水解得到阿司匹林和對(duì)乙酰氨基

酚,是前體藥物;布洛芬含有手性碳原子,體內(nèi)無(wú)效的(R)-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化成有活性的(S)-異構(gòu)體,臨床

使用外消旋體;選擇性抑制C0X-2的非苗體抗炎藥為塞來(lái)昔布,對(duì)于C0X-1無(wú)抑制作用,在臨床使用中

具有潛在心血管事件風(fēng)險(xiǎn)。

[55-57]

55.水溶性小分子的物質(zhì)通過(guò)孔道跨膜屬于[單選題]*

A.濾過(guò)*

B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散

C.主動(dòng)頻

D.易化擴(kuò)散

E.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

答案解析:本題考察的是藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式。濾過(guò)又稱(chēng)膜孔轉(zhuǎn)運(yùn),是指水溶性小分子的物質(zhì)依靠膜

兩側(cè)的流體靜壓或滲透壓通過(guò)孔道。簡(jiǎn)單擴(kuò)散是指脂溶性藥物溶于脂質(zhì)膜中,繼而穿過(guò)細(xì)胞膜。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主

要是生命必需物質(zhì),如維生素B2等物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。

56.大多數(shù)藥物跨過(guò)細(xì)胞膜屬于[單選題]*

A.濾過(guò)

B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散*

C.主動(dòng)車(chē)艙

D.易化擴(kuò)散

E.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

答案解析:本題考察的是藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式。濾過(guò)又稱(chēng)膜孔轉(zhuǎn)運(yùn),是指水溶性小分子的物質(zhì)依靠膜

兩側(cè)的流體靜壓或滲透壓通過(guò)孔道。簡(jiǎn)單擴(kuò)散是指脂溶性藥物溶于脂質(zhì)膜中,繼而穿過(guò)細(xì)胞膜。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主

要是生命必需物質(zhì),如維生素B2等物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。

57.維生素B2跨膜的方式屬于[單選題]*

A.濾過(guò)

B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散

C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)*

D.易化擴(kuò)散

E.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

答案解析:本題考察的是藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式。濾過(guò)又稱(chēng)膜孔轉(zhuǎn)運(yùn),是指水溶性小分子的物質(zhì)依靠膜

兩側(cè)的流體靜壓或滲透壓通過(guò)孔道。簡(jiǎn)單擴(kuò)散是指脂溶性藥物溶于脂質(zhì)膜中,繼而穿過(guò)細(xì)胞膜。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主

要是生命必需物質(zhì),如維生素B2等物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。

[58-60]

58.屬于非線性動(dòng)力學(xué)藥物靜脈注射后血藥濃度-時(shí)間曲線關(guān)系是[單選題]*

A.

B.

C.

D.

答案解析:本題考查房室模型中血藥濃度-時(shí)間曲線的關(guān)系。A為單室模型靜脈注射給藥,C單室模型

血管外給藥的血藥濃度-時(shí)間曲線。

59.屬于多劑量給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的曲線關(guān)系是[單選題]*

A.

B.

C.

D.*

E.

答案解析:本題考查房室模型中血藥濃度-時(shí)間曲線的關(guān)系。A為單室模型靜脈注射給藥,C單室模型

血管外給藥的血藥濃度-時(shí)間曲線。

60.屬于雙室模型靜脈注射給藥的血藥濃度-時(shí)間曲線關(guān)系是[單選題]*

A.

B.*

c.

D.

E.

答案解析:本題考查房室模型中血藥濃度-時(shí)間曲線的關(guān)系。A為單室模型靜脈注射給藥,C單室模型

血管外給藥的血藥濃度-時(shí)間曲線。

[61-63]

61.苯海拉明與H1受體特異性結(jié)合后,會(huì)阻滯組胺與其結(jié)合,產(chǎn)生的相互作用屬于[單選題]*

A.化學(xué)性拮抗

B.藥理性拮抗*

C.生理性拮抗

D.生化性拮抗

E.物理性拮抗

答案解析:藥理性拮抗:是指當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合,如H1組胺受體

拮抗藥苯海拉明可拮抗H1組胺受體激動(dòng)藥的作用;生理性拮抗:是指兩個(gè)激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反

的兩個(gè)特異性受體。生化性拮抗:一個(gè)藥物通過(guò)誘導(dǎo)生化反應(yīng)使合用的另外一個(gè)藥物藥效降低?;瘜W(xué)性拮

抗:一個(gè)藥物通過(guò)誘導(dǎo)化學(xué)反應(yīng)形成合用藥物的無(wú)活性復(fù)合物,從而使得另外一個(gè)藥物藥效降低。

62.腎上腺素解救組胺引起的過(guò)敏性休克屬于[單選題]*

A.化學(xué)性拮抗

B.藥理性拮抗

C.生理性拮抗*

D.生化性拮抗

E.物理性拮抗

答案解析:藥理性拮抗:是指當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合,如H1組胺受體

拮抗藥苯海拉明可拮抗H1組胺受體激動(dòng)藥的作用;生理性拮抗:是指兩個(gè)激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反

的兩個(gè)特異性受體。生化性拮抗:一個(gè)藥物通過(guò)誘導(dǎo)生化反應(yīng)使合用的另外一個(gè)藥物藥效降低?;瘜W(xué)性拮

抗:一個(gè)藥物通過(guò)誘導(dǎo)化學(xué)反應(yīng)形成合用藥物的無(wú)活性復(fù)合物,從而使得另外一個(gè)藥物藥效降低。

63.魚(yú)精蛋白解救肝素過(guò)量可引起出血[單選題]*

A.化學(xué)性拮抗*

B.藥理性拮抗

C.例附抗

D.生化性拮抗

E.物理性拮抗

答案解析:藥理性拮抗:是指當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合,如H1組胺受體

拮抗藥苯海拉明可拮抗H1組胺受體激動(dòng)藥的作用;生理性拮抗:是指兩個(gè)激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反

的兩個(gè)特異性受體。生化性拮抗:一個(gè)藥物通過(guò)誘導(dǎo)生化反應(yīng)使合用的另外一個(gè)藥物藥效降低?;瘜W(xué)性拮

抗:一個(gè)藥物通過(guò)誘導(dǎo)化學(xué)反應(yīng)形成合用藥物的無(wú)活性復(fù)合物,從而使得另外一個(gè)藥物藥效降低。

[64-66]

64.含有氨磺?;肿芋w積比較大,選擇性C0X-2抑制劑,具有潛在的心血管事件風(fēng)險(xiǎn)的藥物是[單

選題]*

A.*

B.

C.

D.

E.

答案解析:本題考查藥物非雷體抗炎藥結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。塞來(lái)昔布屬于選擇性的C0X-2抑制劑,避免了藥物

對(duì)胃腸道的副作用,但在臨床上具有潛在的心血管事件風(fēng)險(xiǎn),A的結(jié)構(gòu)式為塞來(lái)昔布。B結(jié)構(gòu)為叱羅昔康;

E選項(xiàng)為對(duì)乙酰氨基酚,大劑量使用易導(dǎo)致肝毒性,需要使用乙酰半胱氨酸解救。C的結(jié)構(gòu)式為舒林酸。D

的結(jié)構(gòu)式為雙氯芬酸。

65.骨架為1,2-苯并睡嗪結(jié)構(gòu),第一個(gè)上市的昔康類(lèi)藥物是[單選題]*

A.

B.*

C.

D.

答案解析:本題考查藥物非留體抗炎藥結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。塞來(lái)昔布屬于選擇性的C0X-2抑制劑,避免了藥物

對(duì)胃腸道的副作用,但在臨床上具有潛在的心血管事件風(fēng)險(xiǎn),A的結(jié)構(gòu)式為塞來(lái)昔布。B結(jié)構(gòu)為叱羅昔康;

E選項(xiàng)為對(duì)乙酰氨基酚,大劑量使用易導(dǎo)致肝毒性,需要使用乙酰半胱氨酸解救。C的結(jié)構(gòu)式為舒林酸。D

的結(jié)構(gòu)式為雙氯芬酸。

66.大劑量使用易導(dǎo)致肝毒性,需要使用乙酰半胱氨酸解救的藥物是[單選題]*

A.

B.

C.

D.

E.*

答案解析:本題考查藥物非雷體抗炎藥結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。塞來(lái)昔布屬于選擇性的C0X-2抑制劑,避免了藥物

對(duì)胃腸道的副作用,但在臨床上具有潛在的心血管事件風(fēng)險(xiǎn),A的結(jié)構(gòu)式為塞來(lái)昔布。B結(jié)構(gòu)為叱羅昔康;

E選項(xiàng)為對(duì)乙酰氨基酚,大劑量使用易導(dǎo)致肝毒性,需要使用乙酰半胱氨酸解救。C的結(jié)構(gòu)式為舒林酸。D

的結(jié)構(gòu)式為雙氯芬酸。

[67-69]

67.左氧氟沙星通過(guò)抑制DNA螺旋酶從而起到殺菌的作用,該類(lèi)藥物發(fā)揮其藥效的關(guān)鍵基團(tuán)是【單選

題]*

A.3位段基和4位頒基*

B.苯二氮草環(huán)

C.3,5-二羥基酸酸

D.1,4-二氫叱咤

E.吩睡嗪環(huán)

答案解析:本題考查常見(jiàn)藥物的藥效團(tuán)。苯二氮草環(huán)是西泮和理侖類(lèi)藥物的母核;吩曝嗪環(huán)是氯丙嗪和

奮乃靜等抗精神病藥的母核。3位艘基和4位瘦基是瞳諾酮類(lèi)抗菌藥的母核。

68.尼莫地平脂溶性較強(qiáng),能夠通過(guò)血-腦屏障,故可以選擇性地?cái)U(kuò)張腦血管,對(duì)局部缺血具有保護(hù)作

用,那么發(fā)揮其藥效的關(guān)鍵基團(tuán)是[單選題]*

A.3位竣基和4位城基

B.苯二氮草環(huán)

C.3,5-二羥基酸酸

D.1,4-二氫叱咤*

E.吩睡嗪環(huán)

答案解析:本題考查常見(jiàn)藥物的藥效團(tuán)。苯二氮草環(huán)是西泮和理侖類(lèi)藥物的母核;吩曝嗪環(huán)是氯丙嗪和

奮乃靜等抗精神病藥的母核。3位竣基和4位叛基是唾諾酮類(lèi)抗菌藥的母核。

69.HMG-CoA還原酶抑制劑通過(guò)抑制膽固醇合成酶來(lái)調(diào)節(jié)血脂平衡,該類(lèi)藥物的關(guān)鍵藥效團(tuán)是[單選

題]*

A.3位竣基和4位城基

B.苯二氮草環(huán)

C.3,5-二羥基酸酸*

D.1,4-二氫叱碇

E.吩睡嗪環(huán)

答案解析:本題考查常見(jiàn)藥物的藥效團(tuán)。苯二氮草環(huán)是西泮和理侖類(lèi)藥物的母核;吩睡嗪環(huán)是氯丙嗪和

奮乃靜等抗精神病藥的母核。3位竣基和4位鍛基是唯諾酮類(lèi)抗菌藥的母核。

[70-72]

70.可導(dǎo)致橫紋肌溶解藥物是[單選題]*

A.兩性霉素

BB.西立伐他汀*

C.氯霉素

D.多柔比星

E.關(guān)木通(馬兜玲酸)

答案解析:本題考查藥物的毒性.兩性霉素B導(dǎo)致腎小管損傷、氯霉素易導(dǎo)致血液系統(tǒng)疾病。

71.可導(dǎo)致心臟毒性反應(yīng)的藥物是[單選題]*

A.兩性霉素

BB.西立伐他汀

C.氯霉素

D.多柔比星*

E.關(guān)木通(馬兜玲酸)

答案解析:本題考查藥物的毒性。兩性霉素B導(dǎo)致腎小管損傷、氯霉素易導(dǎo)致血液系統(tǒng)疾病。

72.可導(dǎo)致間質(zhì)性肺炎的藥物是[單選題]*

A.兩性霉素

BB.西立伐他汀

C.氯霉素

D.多柔比星

E.關(guān)木通(馬兜玲酸)*

答案解析:本題考查藥物的毒性.兩性霉素B導(dǎo)致腎小管損傷、氯霉素易導(dǎo)致血液系統(tǒng)疾病。

[73-75]

73.口服片劑的崩解是影響其體內(nèi)吸收的重要過(guò)程,常用作片劑崩解劑的是[單選題]*

A.干淀粉*

B.四氟乙烷

C.聚山梨酯80

D.乙基纖維素

E.液體石蠟

答案解析:本題考查制劑輔料.片劑崩解劑包括:干淀粉、竣甲淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)援

甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、泡騰崩解劑。氫氟烷煌HFA為目前應(yīng)用最廣的拋射劑。聚山梨酯80為非離

子型表面活性劑,為常用的栓劑吸收促進(jìn)劑。

74.拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動(dòng)力,常用作氣霧劑拋射劑的是[單選題]*

A.干淀粉

B.四氟乙烷*

C.聚山梨酯80

D.乙基纖維素

E.液體石蠟

答案解析:本題考查制劑輔料。片劑崩解劑包括:干淀粉、竣甲淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)竣

甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、泡騰崩解劑。氫氟烷煌HFA為目前應(yīng)用最廣的拋射劑。聚山梨酯80為非離

子型表面活性劑,為常用的栓劑吸收促進(jìn)劑。

75.發(fā)揮全身治療作用的栓劑在處方中往往需要加入吸收促進(jìn)劑以增加藥物的吸收,常用作栓劑吸收

促進(jìn)劑的是[單選題]*

A.干淀粉

B.四氟乙烷

C.聚山梨酯80*

D.乙基纖維素

E.液體石蠟

答案解析:本題考查制劑輔料.片劑崩解劑包括:干淀粉、竣甲淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)竣

甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、泡騰崩解劑。氫氟烷煌HFA為目前應(yīng)用最廣的拋射劑。聚山梨酯80為非離

子型表面活性劑,為常用的栓劑吸收促進(jìn)劑。

[76-77]

某臨床試驗(yàn)機(jī)構(gòu)進(jìn)行鹽酸莫西沙星片的生物利用度評(píng)價(jià)試驗(yàn),分別以原研片劑和注射劑為參比制劑。該

藥符合線性動(dòng)力學(xué)特征,單劑量給藥,給藥劑量分別為口服膠囊400mg、靜脈注射劑100mg,測(cè)得24名

健康志愿者平均藥時(shí)曲線下面積(AUCO-t)數(shù)據(jù)如下所示:

76.鹽酸莫西沙星仿制藥的絕對(duì)生物利用度是[單選題]*

A.101.6%

B.92.0%*

C.98.4%

D.109.6%

E.87.5%

答案解析:本題考查生物利用度的計(jì)算方法。生物利用度以AUC作為評(píng)判標(biāo)準(zhǔn),相對(duì)生物利用度指的

是仿制片劑與原研片劑AUC的比值,F(xiàn)=102.3/100.7xl00%=101.6%。絕對(duì)生物利用度指的是仿制片劑

與原研注射劑AUC的比值,但要進(jìn)行劑量換算,F(xiàn)=102.3/(27.8x4)xl00%=92.0%o

77.鹽酸莫西沙星仿制藥的相對(duì)生物利用度是[單選題]*

A.101.6%*

B.92.0%

C.98.4%

D.109.6%

E.87.5%

答案解析:本題考查生物利用度的計(jì)算方法。生物利用度以AUC作為評(píng)判標(biāo)準(zhǔn),相對(duì)生物利用度指的

是仿制片劑與原研片劑AUC的比值,F(xiàn)=1023/100.7xl00%=101.6%。絕對(duì)生物利用度指的是仿制片劑

與原研注射劑AUC的比值,但要進(jìn)行劑量換算,F(xiàn)=102.3/(27.8x4)xl00%=92.0%o

[78-80]

78.3分鐘內(nèi)全部崩解并溶化[單選題]*

A.分散片*

B.咀嚼片

C.口崩片

D.口含片

E.泡騰片

答案解析:本題考查片劑的崩解時(shí)限。5分鐘崩解并溶化的片劑有舌下片及泡騰片;3分鐘內(nèi)崩解并溶

化的片劑是可溶片及分散片;口崩片的崩解時(shí)限是60秒。

79.10分鐘內(nèi)不應(yīng)該全部溶化的劑型是[單選題]*

A.分散片

B.咀嚼片

C.口崩片

D.口含片*

E.泡騰片

答案解析:本題考查片劑的崩解時(shí)限。5分鐘崩解并溶化的片劑有舌下片及泡騰片;3分鐘內(nèi)崩解并溶

化的片劑是可溶片及分散片;口崩片的崩解時(shí)限是60秒。

80.無(wú)需加入崩解劑的劑型是[單選題]*

A.分散片

B.咀嚼片*

C.口崩片

D.口含片

E.泡騰片

答案解析:本題考查片劑的崩解時(shí)限。5分鐘崩解并溶化的片劑有舌下片及泡騰片;3分鐘內(nèi)崩解并溶

化的片劑是可溶片及分散片;口崩片的崩解時(shí)限是60秒。

[81-83]

81.可作為黏合劑使用和不溶性薄膜包衣的輔料是[單選題]*

A.醋酸纖維素

B.乙基纖維素*

C.微晶纖維素

D.蔗糖

E.聚乙二醇

答案解析:本題考查片劑輔料和附加劑。乙基纖維素可作為黏合劑使用和不溶型薄膜包衣材料;醋酸纖

維素可作為不溶型薄膜包衣材料;微晶纖維素(MCC):可作為填充劑使用和可粉末直接壓片的“干黏合

劑";蔗糖:可作為填充劑使用和致孔劑;聚乙二醇(PEG):可作為黏合劑、潤(rùn)滑劑和致孔劑等。

82.可作為黏合劑、潤(rùn)滑劑和致孔劑的輔料是[單選題]*

A.醋酸纖維素

B.乙基纖維素

C.微晶纖維素

D蔗糖

E.聚乙二醇*

答案解析:本題考查片劑輔料和附加劑。乙基纖維素可作為黏合劑使用和不溶型薄膜包衣材料;醋酸纖

維素可作為不溶型薄膜包衣材料;微晶纖維素(MCC):可作為填充劑使用和可粉末直接壓片的“干黏合

劑";蔗糖:可作為填充劑使用和致孔劑;聚乙二醇(PEG):可作為黏合劑、潤(rùn)滑劑和致孔劑等。

83.有"干黏合劑"之稱(chēng),可以直接壓片的是[單選題]*

A.醋酸纖維素

B.乙基纖維素

C.微晶纖維素*

D.蔗糖

E.聚乙二醇

答案解析:本題考查片劑輔料和附加劑。乙基纖維素可作為黏合劑使用和不溶型薄膜包衣材料;醋酸纖

維素可作為不溶型薄膜包衣材料;微晶纖維素(MCC):可作為填充劑使用和可粉末直接壓片的“干黏合

劑";蔗糖:可作為填充劑使用和致孔劑;聚乙二醇(PEG):可作為黏合劑、潤(rùn)滑劑和致孔劑等。

[84-86]

84.對(duì)映異構(gòu)體之間一個(gè)有活性,一個(gè)有毒性的手性藥物是[單選題]

A.氨己烯酸

B.扎考必利

C.青霉胺*

D.氧氟沙星

E.麻黃堿

答案解析:本題考查對(duì)映異構(gòu)體之間相互作用。氨已烯酸:只有(S)-對(duì)映體是GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑;

且具有活性。扎考必利:(R)/5-HT3受體拮抗藥,抗精神病:(S)-/5-HT3受體激動(dòng)藥。青霉胺:S-(-)

-對(duì)映體,免疫抑制,抗風(fēng)濕;R-(+)-對(duì)映體,致癌。氧氟沙星對(duì)映異構(gòu)體之間藥理活性相同,但強(qiáng)弱不

同(右旋體活性高于左旋X麻黃堿為血管收縮藥和平喘藥,異構(gòu)體偽麻黃堿僅為支氣管擴(kuò)張藥。

85.對(duì)映異構(gòu)體之間具有不同的藥理作用的手性藥物是[單選題]*

A.氨己烯酸

B.扎考必利

C.青霉胺

D.氧氟沙星

E.麻黃堿*

答案解析:本題考查對(duì)映異構(gòu)體之間相互作用。氨已烯酸:只有(S)-對(duì)映體是GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑;

且具有活性。扎考必利:(R)/5-HT3受體拮抗藥,抗精神病:(S)-/5-HT3受體激動(dòng)藥。青霉胺:S-(-)

-對(duì)映體,免疫抑制,抗風(fēng)濕;R-(+)-對(duì)映體,致癌。氧氟沙星對(duì)映異構(gòu)體之間藥理活性相同,但強(qiáng)弱不

同(右旋體活性高于左旋X麻黃堿為血管收縮藥和平喘藥,異構(gòu)體偽麻黃堿僅為支氣管擴(kuò)張藥。

86.對(duì)映異構(gòu)體中具有相同的藥理作用,但其強(qiáng)弱不同的手性藥物是[單選題]*

A.氨己烯酸

B.扎考必利

C.青霉胺

D.氧氟沙星*

E.麻黃堿

答案解析:本題考查對(duì)映異構(gòu)體之間相互作用。氨已烯酸:只有(S)-對(duì)映體是GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑;

且具有活性。扎考必利:(R)/5-HT3受體拮抗藥,抗精神病:(S)-/5-HT3受體激動(dòng)藥。青霉胺:S-(-)

-對(duì)映體,免疫抑制,抗風(fēng)濕;R-(+)-對(duì)映體,致癌。氧氟沙星對(duì)映異構(gòu)體之間藥理活性相同,但強(qiáng)弱不

同(右旋體活性高于左旋1麻黃堿為血管收縮藥和平喘藥,異構(gòu)體偽麻黃堿僅為支氣管擴(kuò)

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