BM膽堿阻斷藥的學(xué)習(xí)教案

BM膽堿阻斷藥的學(xué)習(xí)教案第1頁(yè)/共35頁(yè)第一節(jié)阿托品及其類似生物堿一、阿托品類生物堿阿托品（atropine）來(lái)源與化學(xué)：曼陀羅、洋金花等植物第2頁(yè)/共35頁(yè)第3頁(yè)/共35頁(yè)體內(nèi)過(guò)程叔胺，脂溶性高口服吸收迅速，1小時(shí)達(dá)峰值，F(xiàn)=50%，可通過(guò)BBB，PB第4頁(yè)/共35頁(yè)Atropine作用機(jī)制競(jìng)爭(zhēng)性阻斷M膽堿受體第5頁(yè)/共35頁(yè)Atropine藥理作用1.競(jìng)爭(zhēng)性阻斷M受體，大劑量阻斷NN受體2.隨劑量增加依次出現(xiàn)：腺體分泌減少，眼瞳孔擴(kuò)大，調(diào)節(jié)麻痹，胃腸道、膀胱平滑肌松弛，心率加快，中毒可出現(xiàn)中樞癥狀第6頁(yè)/共35頁(yè)1.腺體：抑制腺體分泌唾液腺、汗腺（M3）最敏感:淚腺及呼吸道腺體的分泌也有較強(qiáng)的抑制作用，大劑量減少胃液及胃酸的分泌量2.眼

（1）擴(kuò)瞳阻斷瞳孔括約肌MR（2）升高眼壓虹膜根部變厚，前房角變窄（3）調(diào)節(jié)麻痹阻斷睫狀肌MR，睫狀肌松弛退向外緣，懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，看遠(yuǎn)物清楚，看近物模糊第7頁(yè)/共35頁(yè)擴(kuò)瞳第8頁(yè)/共35頁(yè)升高眼壓第9頁(yè)/共35頁(yè)眼的調(diào)節(jié)第10頁(yè)/共35頁(yè)第11頁(yè)/共35頁(yè)3.平滑?。核沙趦?nèi)臟平滑肌胃腸道平滑肌、膀胱逼尿肌>膽道、輸尿管、支氣管>子宮平滑肌小第12頁(yè)/共35頁(yè)4.心臟：解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制（1）>0.6mg加快心率

?阻斷竇房結(jié)M2R,取決于迷走神經(jīng)的張力

0.4-0.6mg減慢心率

?阻斷突觸前膜的M1R,促進(jìn)ACh的釋放（2）加快房室傳導(dǎo)拮抗迷走興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯和心律失常

第13頁(yè)/共35頁(yè)5.血管與血壓

較大劑量擴(kuò)張皮膚血管

?體溫升高后的代償性散熱反應(yīng)

?直接作用第14頁(yè)/共35頁(yè)6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)（1~2mg)興奮延髓、大腦（2~5mg）中樞興奮

>10mg

中樞中毒癥狀中樞（+）（-）第15頁(yè)/共35頁(yè)[臨床應(yīng)用]1.解除平滑肌痙攣胃腸道絞痛；膀胱刺激癥狀、小兒遺尿癥、膽、腎等絞痛+哌替啶2.抑制腺體分泌麻醉前給藥、盜汗、流涎癥第16頁(yè)/共35頁(yè)3.眼科（1）虹膜睫狀體炎（2）驗(yàn)光、眼底檢查4.緩慢型心律失常迷走張力過(guò)高所致心動(dòng)過(guò)緩、傳導(dǎo)阻滯5.抗休克感染中毒性休克大劑量6.解救有機(jī)磷酸酯類中毒第17頁(yè)/共35頁(yè)（四）不良反應(yīng)腺：口干、皮膚潮紅眼：視物模糊、擴(kuò)瞳平：便秘心：心慌、心悸中樞中毒中毒：立即洗胃、導(dǎo)瀉；注射毒扁豆堿；中樞興奮：地西泮，禁吩噻嗪類人工呼吸、降體溫[禁忌證]青光眼、前列腺增生第18頁(yè)/共35頁(yè)山莨菪堿（anisodamine）654-2

內(nèi)臟絞痛和各種感染性休克東莨菪堿（scopolamine）中樞作用多，主要用于麻醉前給藥、暈動(dòng)病、帕金森病第19頁(yè)/共35頁(yè)第二節(jié)阿托品的合成代用品一、合成擴(kuò)瞳藥：氫溴酸后馬托品（hoatropine）調(diào)節(jié)麻痹1-2d二、合成解痙藥：（一）季胺類解痙藥溴丙胺太林（普魯本辛）解痙（二）叔胺類解痙藥貝那替秦（胃復(fù)康）伴焦慮癥的潰瘍者第20頁(yè)/共35頁(yè)要點(diǎn)回顧掌握阿托品的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及中毒了解山莨菪堿、東莨菪堿的作用特點(diǎn)第21頁(yè)/共35頁(yè)第九章膽堿受體阻斷藥（II）N膽堿受體阻斷藥第22頁(yè)/共35頁(yè)1)NN受體阻斷藥植物神經(jīng)節(jié)阻斷藥美加明等2)NM受體阻斷藥骨骼肌松弛藥琥珀膽堿等N受體阻斷藥分類

第23頁(yè)/共35頁(yè)

第一節(jié)神經(jīng)節(jié)阻斷藥

選擇性與神經(jīng)節(jié)NNR結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性阻斷ACh與受體結(jié)合，使ACh不能引起節(jié)細(xì)胞除極化，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)的傳導(dǎo)

代表藥：美卡拉明（美加明mecamylamine）樟磺咪芬（trimetaphancamsilate）第24頁(yè)/共35頁(yè)藥理作用所有的交感、副交感神經(jīng)全部被阻斷心血管：血管舒張，血壓下降胃腸道、眼、膀胱等平滑肌和腺體：便秘，口干，擴(kuò)瞳、尿潴留、無(wú)汗第25頁(yè)/共35頁(yè)第26頁(yè)/共35頁(yè)臨床應(yīng)用麻醉輔助藥：控制性降壓主動(dòng)脈瘤手術(shù)：禁用βR阻斷藥第27頁(yè)/共35頁(yè)第二節(jié)骨骼肌松弛藥

(skeletalmuscularrelaxants)

除極化型肌松藥：琥珀酰膽堿非除極化型肌松藥：筒箭毒堿第28頁(yè)/共35頁(yè)作用機(jī)制激動(dòng)NM受體肌松特點(diǎn)先短時(shí)肌束震顫,后肌松作用時(shí)間短3~5min神經(jīng)節(jié)阻斷治療量無(wú)中毒解救禁用新斯的明除極化型琥珀膽堿非除極化型筒箭毒堿阻斷NM受體肌松前無(wú)肌肉震顫長(zhǎng),20~40min治療量有過(guò)量可用新斯的明解救第29頁(yè)/共35頁(yè)一、除極化型肌松藥與骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上NM受體結(jié)合，產(chǎn)生與ACh相似但較持久的除極，使NM受體不能對(duì)ACh起反應(yīng)第30頁(yè)/共35頁(yè)特點(diǎn)：激動(dòng)NM受體（1）肌松前出現(xiàn)短時(shí)肌束震顫；（2）連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性；（3）抗AChE藥（新斯的明）不能糾正肌松，反而加重肌松作用；（4）治療量無(wú)神經(jīng)節(jié)阻滯作用，有興奮作用（5）臨床僅琥珀膽堿第31頁(yè)/共35頁(yè)琥珀膽堿（succinylcholine）藥理作用除極化型，早期肌束震顫，從頸部肩胛腹四肢呼吸肌對(duì)呼吸肌作用不明顯臨床應(yīng)用氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食道鏡等短時(shí)操作第32頁(yè)/共35頁(yè)不良反應(yīng)1.窒息不能用新斯的明解救氨基苷抗生素、多肽類抗