第三節(jié)腎上腺素受體激動(dòng)劑演示文稿

第三節(jié)腎上腺素受體激動(dòng)劑演示文稿當(dāng)前1頁(yè)，總共36頁(yè)。優(yōu)選第三節(jié)腎上腺素受體激動(dòng)劑當(dāng)前2頁(yè)，總共36頁(yè)。腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物去甲腎上腺素當(dāng)前3頁(yè)，總共36頁(yè)。擬腎上腺素藥通過(guò)興奮交感神經(jīng)發(fā)揮作用的藥物

——(擬交感神經(jīng)藥)——擬交感胺——兒茶酚胺當(dāng)前4頁(yè)，總共36頁(yè)。去甲腎上腺素腎上腺素異丙腎上腺素工具藥：α受體：去甲腎上腺素>腎上腺素>異丙腎上腺素

β受體：異丙腎上腺素>腎上腺素>去甲腎上腺素腎上腺素受體的分類當(dāng)前5頁(yè)，總共36頁(yè)。α受體的亞型α1受體：增強(qiáng)心肌收縮力增加自主活動(dòng)收縮平滑肌α2受體：抑制心血管活動(dòng)抑制NA、Ach和胰島素的釋放減少NA更新及使血小板聚集收縮平滑肌β受體的亞型

β1受體：增強(qiáng)心肌收縮力擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和松弛腸肌

β2受體：擴(kuò)張血管和支氣管使子宮肌松弛當(dāng)前6頁(yè)，總共36頁(yè)。擬腎上腺素藥物分類直接作用藥：直接與腎上腺素受體結(jié)合，興奮受體，——產(chǎn)生α型作用和/或β型作用的藥物——腎上腺素受體激動(dòng)劑

間接作用藥：藥物不與腎上腺素受體結(jié)合發(fā)揮作用，——能促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)——增加受體周圍去甲腎上腺素濃度混合作用藥：激動(dòng)劑藥物用途興奮α1受體

升高血壓和抗休克興奮中樞α受體降血壓興奮β1受體強(qiáng)心和抗休克興奮β2受體平喘和改善微循環(huán)，及防止早產(chǎn)當(dāng)前7頁(yè)，總共36頁(yè)。當(dāng)前8頁(yè)，總共36頁(yè)。激動(dòng)劑藥物用途興奮α1受體

升高血壓和抗休克興奮中樞α受體降血壓興奮β1受體強(qiáng)心和抗休克興奮β2受體平喘和改善微循環(huán)，及防止早產(chǎn)當(dāng)前9頁(yè)，總共36頁(yè)。腎上腺素（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羥基乙基]-1，2-苯二酚

當(dāng)前10頁(yè)，總共36頁(yè)。結(jié)構(gòu)特征當(dāng)前11頁(yè)，總共36頁(yè)。腎上腺素的生物合成當(dāng)前12頁(yè)，總共36頁(yè)。合成當(dāng)前13頁(yè)，總共36頁(yè)。還原性當(dāng)前14頁(yè)，總共36頁(yè)。酸堿性溶于氫氧化鈉，但不溶于氨水和碳酸鈉等弱堿溶于礦酸溶液顯弱堿性當(dāng)前15頁(yè)，總共36頁(yè)。消旋化的反應(yīng)式當(dāng)前16頁(yè)，總共36頁(yè)。代謝當(dāng)前17頁(yè)，總共36頁(yè)。作用同時(shí)具有較強(qiáng)的α和β受體的興奮作用

–用于過(guò)敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救

–可制止鼻粘膜和牙齦出血

–與局部麻醉藥合用可減少毒副作用，可減少手術(shù)部位的出血

當(dāng)前18頁(yè)，總共36頁(yè)。構(gòu)效關(guān)系天然和合成藥物均以R構(gòu)型為活性體β-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架碳鏈增長(zhǎng)或縮短均使作用降低當(dāng)前19頁(yè)，總共36頁(yè)。光學(xué)活性體R構(gòu)型腎上腺素為左旋體

–活性比右旋體約強(qiáng)12倍

–消旋體的活性只有左旋體的一半當(dāng)前20頁(yè)，總共36頁(yè)。光學(xué)異構(gòu)體與受體結(jié)合當(dāng)前21頁(yè)，總共36頁(yè)。相似的擬腎上腺素藥物去甲腎上腺素去氧腎上腺素

間羥胺甲氧明當(dāng)前22頁(yè)，總共36頁(yè)。結(jié)構(gòu)改造激動(dòng)α-受體為主使血管收縮，血壓升高用于治療休克和低血壓當(dāng)前23頁(yè)，總共36頁(yè)。多巴胺當(dāng)前24頁(yè)，總共36頁(yè)。鹽酸麻黃堿（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽當(dāng)前25頁(yè)，總共36頁(yè)。光學(xué)異構(gòu)體當(dāng)前26頁(yè)，總共36頁(yè)。丁醛糖＊＊

D-(-)-赤蘚糖L-(+)-赤蘚糖

L-(+)-蘇阿糖D-(-)-蘇阿糖

當(dāng)前27頁(yè)，總共36頁(yè)。麻黃素（-）麻黃素為1R2S–赤蘚糖型當(dāng)前28頁(yè)，總共36頁(yè)。偽麻黃素（+）偽麻黃素（1S2S）

–只有間接作用

–中樞副作用也較小復(fù)方感冒藥中用其作鼻充血減輕劑當(dāng)前29頁(yè)，總共36頁(yè)。練習(xí)鹽酸麻黃堿藥用，以下哪種構(gòu)型（c）

A．1S，2R（+）赤蘚糖型

B．1R，2R（-）赤蘚糖型

C．1R，2S（-）赤蘚糖型

D．1S，2S（+）蘇阿糖型

當(dāng)前30頁(yè)，總共36頁(yè)。發(fā)現(xiàn)存在于草麻黃和木賊麻黃等植物中的生物堿

1887年發(fā)現(xiàn)，1930年用于臨床生產(chǎn)方法

–從麻黃中分離提取當(dāng)前31頁(yè)，總共36頁(yè)。陳克恢——國(guó)際著名藥理學(xué)家K.K.Chen當(dāng)前32頁(yè)，總共36頁(yè)。理化性質(zhì)——鑒別反應(yīng)當(dāng)前33頁(yè)，總共36頁(yè)。作用特點(diǎn)混合作用型藥物

–對(duì)α和β受體均有激動(dòng)作用呈現(xiàn)出松弛支氣管平滑肌收縮血管，興奮心臟等作用具中樞興奮作用

苯丙醇胺PPA

當(dāng)前34頁(yè)，總共36頁(yè)。臨床作用用于

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