實(shí)驗五半固體制劑專家講座

一試驗?zāi)繕?biāo)1掌握不同類型O/W,W/O乳膏劑處方設(shè)計關(guān)鍵點(diǎn)和制備方法2掌握水凝膠劑處方設(shè)計和制備方法實(shí)驗五半固體制劑專家講座第1頁軟膏劑指藥品與油脂性或水溶性基質(zhì)混合制成均勻半固體外用制劑。

溶液型軟膏劑為藥品溶解(或共熔)于基質(zhì)或基質(zhì)組分中制成軟膏劑。

混懸型軟膏劑為藥品細(xì)粉均勻分散于基質(zhì)中制成軟膏劑。乳膏劑系藥品溶解或分散于乳狀型基質(zhì)中形成均勻半固體外用制劑，乳膏劑因為基質(zhì)不一樣，可分為水包油型乳膏劑與油包水型乳膏劑。從CP開始，軟膏、乳膏是兩個獨(dú)立劑型

二概述Introduction實(shí)驗五半固體制劑專家講座第2頁慣用油相有：硬脂酸、石蠟、蜂蠟、十八醇等，有時為調(diào)整稠度而加入液體石蠟、凡士林、植物油。慣用乳化劑有皂類、月桂醇硫酸鈉、吐溫等，乳化劑對于乳劑基質(zhì)形成起關(guān)鍵作用。乳劑性基質(zhì)有O/W和W/O。乳劑型基質(zhì)實(shí)驗五半固體制劑專家講座第3頁1．研和法基質(zhì)為油脂性半固體時，可直接采取研和法；此法適合用于不宜受熱藥品軟膏制備。半固體制劑制備方法實(shí)驗五半固體制劑專家講座第4頁制備方法研和法固體藥品部分基質(zhì)或液體研細(xì)遞加其余基質(zhì)研磨成品基質(zhì)為油脂性半固體時，可直接采取研和法；此法適合用于不宜受熱藥品軟膏制備。實(shí)驗五半固體制劑專家講座第5頁熔正當(dāng)固體油脂性基質(zhì)或者水溶性基質(zhì)→加熱熔化→加入其它基質(zhì)、液體成份→攪拌至全部基質(zhì)熔化→攪拌下加入研細(xì)藥品→攪拌冷凝至膏狀（成品）加熱熔化基質(zhì)，將藥品加入混勻。實(shí)驗五半固體制劑專家講座第6頁乳化法加熱熔化油脂性和油溶性組分，80℃左右保溫溶解水溶性組分，加熱至80℃左右混合乳化成品脂溶性藥品水溶性藥品難溶性藥品熱不穩(wěn)定藥品揮發(fā)性藥品實(shí)驗五半固體制劑專家講座第7頁含有酚及羥基酸化學(xué)性質(zhì)易溶于乙醇、乙醚，微溶于水含有去角質(zhì)、縮小毛孔、預(yù)防毛孔堵塞、預(yù)防青春痘作用水楊酸乳膏三試驗內(nèi)容實(shí)驗五半固體制劑專家講座第8頁三試驗內(nèi)容1.O/W乳劑型基質(zhì)水楊酸乳膏制備水楊酸（主藥）1.0g白凡士林(油相)2.4g十八醇(油相）單硬脂酸甘油酯（輔助乳化劑）0.4g十二烷基硫酸鈉(乳化劑）0.2g甘油(保濕劑)1.4g對羥基苯甲酸乙酯(防腐劑)0.04g蒸餾水(水相）加至20g實(shí)驗五半固體制劑專家講座第9頁白凡士林十八醇單甘酯

十二烷基硫酸鈉甘油對羥基苯甲酸乙酯蒸餾水

水相以細(xì)流注入油相中，邊加邊攪，冷卻水楊酸置研缽中，分次加入基質(zhì)研勻，制成軟膏水浴80℃油相水浴80℃水相實(shí)驗五半固體制劑專家講座第10頁2.W/O乳劑型基質(zhì)水楊酸軟膏制備水楊酸（主藥）

1.0g

單硬脂酸甘油酯（輔助乳化劑）2.0g石蠟(油相)2.0g白凡士林(油相)1.0g液體石蠟(油相)10.0g司盤40(乳化劑）0.1g乳化劑op(乳化劑）0.1g對羥基苯甲酸乙酯(防腐劑)0.04g蒸餾水5.0ml實(shí)驗五半固體制劑專家講座第11頁凝膠劑系指藥品與適宜輔料制成均一或混懸透明或半透明半固體制劑，供外用。凝膠劑分類：1.單相凝膠：水性凝膠、油性凝膠。2.雙相凝膠

凝膠劑Gels實(shí)驗五半固體制劑專家講座第12頁水性凝膠hydrogel基質(zhì)慣用有卡波姆、海藻酸鈉和纖維素衍生物等。大多在水中溶漲成水性凝膠而不溶解。本類基質(zhì)普通易涂展和洗除，無油膩感，能吸收組織滲出液而不妨礙皮膚正常功效，且不影響藥品釋放。本類基質(zhì)缺點(diǎn)是潤滑作用差，易失水和霉變，常需加保濕劑和防腐劑。凝膠劑Gels實(shí)驗五半固體制劑專家講座第13頁纖維素衍生物慣用有甲基纖維素（MC）和羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）。二者慣用濃度為2%-6%。本品涂布于皮膚后有較強(qiáng)黏附性，易失水、干燥而有不適感，常需加入10%-15%甘油調(diào)整。凝膠劑Gels實(shí)驗五半固體制劑專家講座第14頁3.水楊酸凝膠劑制備水楊酸（主藥）

1.0g

羧甲基纖維素鈉（水性凝膠基質(zhì)）1.2g甘油（水性凝膠基質(zhì)）2.0g苯甲酸鈉(防腐劑)0.1g蒸餾水20ml操作：1）羧甲基纖維素鈉+甘油研勻；2）苯甲酸鈉溶入水中；3）邊研磨邊將2）遲緩加入到1）中，放置自然溶脹；4）分次加入水楊酸，邊加邊研磨，研勻即可。注意：羧甲基纖維素鈉為水溶性高分子物質(zhì)，如直接加入水中易成團(tuán)，不易分散，溶脹時間長，如先用甘油研磨分散后再加水，溶解速度加緊。實(shí)驗五半固體制劑專家講座第15頁軟膏管不干膠實(shí)驗五半固體制劑專家講座第16頁質(zhì)量要求①要有粘稠性，易涂布不融化②均勻、細(xì)膩、軟滑，涂于皮膚上無粗糙感③性質(zhì)穩(wěn)定，且能保持藥品固有療效⑤用于潰瘍創(chuàng)面軟膏應(yīng)無菌④無刺激性、致敏性等不良反應(yīng)實(shí)驗五半固體制劑專家講座第17頁思索題1.軟膏劑在制備過程中藥品加入方法有哪些？1．研和法2．熔正當(dāng)3．乳化法實(shí)驗五半固體制劑專家講座第18頁2.制備乳劑型軟膏基質(zhì)時應(yīng)注意哪些，為何要加溫至70到80攝氏度。

必須使藥品在基質(zhì)中分布均勻，細(xì)膩，以確保藥品劑量與藥效，這與制備方法選擇尤其是加入藥品方法正確是否相關(guān)系。依據(jù)疾病性質(zhì)，藥品性質(zhì)選擇適當(dāng)基質(zhì)。

加溫主要是為了熔融，普通油相基質(zhì)熔點(diǎn)為60-70度左右，而且普通要求用水浴，融熔后加入藥品均勻分散。

實(shí)驗五半固體制劑專家講座第19頁3.治療大面積燒傷軟膏劑應(yīng)該注意什么？

大面積燒傷應(yīng)該預(yù)防創(chuàng)面感染，所使用軟膏能夠保持創(chuàng)面濕潤且使藥品到達(dá)緩釋作用。所以在制備時應(yīng)注意以下幾點(diǎn)：

（1）有適宜稠度，易涂布于皮膚、粘膜上且均勻、基質(zhì)應(yīng)均勻、細(xì)膩、無粗糙感